Механизмът на действие на тромболитици, показания, странични ефекти

От тази статия ще научите: как действат тромболитици, на кого и за какво са предписани. Сортове лекарства. Странични ефекти, взаимодействия с други лекарства, противопоказания.

Автор на статията: Виктория Стоянова, лекар втора категория, ръководител на лаборатория в диагностично-лечебния център (2015–2016 г.).

Тромболитици (фибринолитици) са лекарства, които са насочени към унищожаване на кръвни съсиреци. За разлика от антиагрегантните агенти и антикоагулантите, които понижават вискозитета на кръвта и предотвратяват тромбоза, тромболитиците могат да разтворят вече образувания тромб. Следователно, антитромбоцитите и антикоагулантите са превенция на образуването на кръвни съсиреци, а тромболитиците са тяхното лечение.

Представя лекарството в тази група само опитен ресусцитатор или кардиолог в болницата.

Механизъм на действие

За "вискозитет" на кръвта отговаря специален протеин - фибрин. Когато не е достатъчно в кръвта - има склонност към кървене и забавя процеса на съсирване с увреждане на тъканите. Но когато нивото му е повишено - от него се образуват кръвни съсиреци.

Специалният ензим - плазмин разделя прекомерно количество фибрин. Процесът на разделяне се нарича фибринолиза. В кръвта този ензим присъства в големи количества в неактивна форма - под формата на плазминоген. И само при необходимост се превръща в плазмин.

Механизмът на физиологичната фибринолиза

При здрави хора количеството на фибрин и плазмин в кръвта е балансирано, но с тенденция към тромбоза нивото на плазмин се понижава.

Тромболитичните лекарства (друго име - фибринолитиков) активират абсорбцията на кръвни съсиреци, превръщайки плазминогена в плазмин, който е в състояние да разгради фибрина - протеин, който образува кръвни съсиреци.

свидетелство

Фибринолитици, предписани за такива патологии:

• Инфаркт на миокарда, предизвикан от тромб.
• Исхемичен инсулт.
• Белодробна емболия.
• Тромбоза на всякакви големи артерии или вени.
• Интракардиален тромб.

Лечението на тромбоза се препоръчва не по-късно от 3 дни след образуването на кръвен съсирек. И това е най-ефективно през първите 6 часа.

Тромболитични сортове

Според новостта и ефективността на тази група лекарства са разделени на 3 поколения.

Първото лекарство, което има тромболитична активност, е стрептокиназа. Този ензим се произвежда от бактерии - бета-хемолитични стрептококи. Фибринолитичният ефект на това вещество е описан за първи път през 1940 година.

Въпреки ефективността на инструмента, той често предизвиква алергични реакции.

Освен това, както стрептокиназа, така и урокиназа провокират разделянето не само на опасния фибрин, който образува тромба, но също и на фибриногена, протромбина, фактора на кръвосъсирването 5 и фактора на кръвосъсирването.

Тези недостатъци на първите тромболитики и подтикнали учените да разработят нови, по-сигурни за организма фибринолитични агенти.

Тромболитиците 2 и 3 поколения са по-селективни. Те действат по-целенасочено върху тромба и не разреждат толкова много кръвта. Това намалява кървенето като страничен ефект на тромболитична терапия. Въпреки това, рискът от кървене все още остава, особено ако има предразполагащи фактори (ако има такива, употребата на лекарства е противопоказана).

В съвременната медицинска практика преобладаващо се използват тромболитици от второ поколение, тъй като те са по-безопасни от лекарствата от първо поколение.

Противопоказания

Не извършвайте тромболитична терапия в такива случаи:

• Обилно вътрешно кървене през последните шест месеца.
• Хирургия на гръбначния мозък или мозъка в историята.
• Хеморагична диатеза.
• Възпалителни съдови заболявания.
• При съмнение за хеморагичен инсулт
• Тежка артериална хипертония, която не е податлива на контрол на лекарството (систолично кръвно налягане над 185 mm Hg. Или диастолично кръвно налягане над 110 mm Hg. Чл.).
• Скорошна травматична мозъчна травма.
• Прехвърлен 10 дни и по-късно тежко нараняване или операция.
• Раждане на дете (преди 10 дни и по-късно).
• Пункцията на подключична или вратна вена и други съдове, които не могат да бъдат натиснати преди по-малко от 10 дни.
• Сърдечно-белодробна реанимация, продължила повече от 2 минути, както и тази, която е предизвикала наранявания.
• Чернодробна недостатъчност, тежко чернодробно заболяване (цироза, хепатит и др.).
• Разширени вени на хранопровода.
• Хеморагична ретинопатия (склонност към кръвоизливи на ретината, често срещана при диабет).
• Обостряне на пептична язва през последните 3 месеца.
• Панкреатит в остра форма.
• Ендокардит с бактериален характер.
• Аневризми и други аномалии на големи артерии или вени.
• Тумори с повишен риск от кървене, особено в стомашно-чревния тракт, в белите дробове, мозъка.
• Хеморагичен инсулт в историята.
• Интракраниален кръвоизлив в анамнезата.
• Тежък исхемичен инсулт, с конвулсии сред симптомите.
• Туберкулоза с хемоптиза.
• Индивидуална непоносимост към лекарството.

Има и противопоказания по отношение на текущото състояние на кръвта. Тромболитиците са противопоказани, ако кръвният тест показва следните отклонения:

• Нива на захар над 400 милиграма на децилитър или по-малко от 50 mg / dl.
• Броят на тромбоцитите е по-малък от 100,000 за mm3.

Ако лекарството се използва за инсулт, тогава съществува възрастова граница. Фибринолитиците обикновено не се прилагат за инсулт при пациенти на възраст под 18 години и над 80 години.

Взаимодействие с други лекарства

Не се прилагат препарати за тромболитична терапия, докато пациентите получават антикоагуланти (като варфарин).

Когато се прилага едновременно с агенти, които влияят на нивото на тромбоцитите (антибиотици от цефалоспориновата група, нестероидни противовъзпалителни средства, кортикостероиди), рискът от кървене се увеличава.

Пациентите, които са приемали антитромбоцитни лекарства постоянно, също повишават риска от кървене. Лекарят трябва да вземе това предвид при изчисляване на дозата на тромболитиците.

Ако пациентът, малко преди въвеждането на фибринолитик, е приемал АСЕ инхибитори, рискът от алергична реакция се увеличава.

Странични ефекти

Основният страничен ефект на всички тромболитици е кървенето:

1. Външно. От наскоро повредени съдове, например, от които е взета кръв за анализ. От венците, носа.
2. Кръвоизливи в кожата. Под формата на петехия (точки), синини, петехиални кръвоизливи.
3. Вътрешен. От лигавиците на стомашно-чревния тракт, органите на урогениталната система. Кръвоизливи в ретроперитонеалното пространство. В мозъка (проявява се с неврологични симптоми: гърчове, нарушения на речта, летаргия). По-рядко - кървене от паренхимни органи (черен дроб, надбъбречни жлези, далак, панкреас, щитовидната жлеза и други жлези, бели дробове).

Вътрешното кървене при пациенти без противопоказания е доста рядко.

Аритмии (които ще изискват употребата на антиаритмични лекарства), ниско кръвно налягане, гадене, повръщане, повишена температура.

Алергичната реакция към лекарството причинява обрив, бронхоспазъм, оток, намаляване на налягането. Лекарствената алергия може да доведе до смъртоносен анафилактичен шок. Поради това е важно да се прилагат антиалергични лекарства във времето, когато се появят първите симптоми.

Страничните ефекти са най-силно изразени при лекарствата от първо поколение. Когато се използват фибринолитици 2 и 3 поколения, те се срещат по-рядко и не текат толкова трудно.

С използването на тромболиза 1 поколение може да бъде толкова тежко кървене, че имате нужда от кръвопреливане.

По-нататъшно лечение

Отговорът на организма към рязко разреждане на кръвта се превръща в повишено производство на тромбин - вещество, което увеличава кръвните съсиреци. Това може да доведе до рецидив на тромбоза. За профилактика те могат отново да прилагат тромболиза на 2-ро или 3-то поколение (но не и на 1-вото поради по-високо кървене след употреба).

Вместо повторно въвеждане на фибринолитик, за предотвратяване на повторното образуване на кръвни съсиреци, могат да се използват антикоагуланти (хепарин) или антиагреганти (ацетилсалицилова киселина).

свръх доза

Тъй като лекарството се екскретира бързо от тялото, предозирането е рядко. Въпреки това, това е много опасно, тъй като провокира тежко кървене, след което се изисква кръвопреливане.

За да се елиминира предозирането, спрете прилагането на лекарството. Антифибринолитици също могат да се прилагат (инхибитори на фибринолиза) - лекарства с обратен ефект, които възстановяват кръвосъсирването и спират кървенето. Най-разпространеното лекарство от тази група е аминокапронова киселина.

Автор на статията: Виктория Стоянова, лекар втора категория, ръководител на лаборатория в диагностично-лечебния център (2015–2016 г.).

тромболитици

В човешкото тяло, както е известно, протичат едновременно противоречиви процеси: консумация и потребление на енергия, съхраняване и оползотворяване на мазнини, изграждане и унищожаване на клетки. Кръвта е уникална течна тъкан и за нея са характерни подобни процеси: образуване на тромби и фибринолиза (разтваряне на образуваните съсиреци). Какво е тромболиза? Това са лекарства, които се използват в случаите, когато образуването на тромби става прекомерно за тялото.

Важно е да не се бъркат тромболитичните лекарства с антитромботични лекарства и антикоагуланти. Разликите между тях са както следва:

• всички тромболитици разрушават вече образувания тромб и всички антикоагуланти и дезагреганти предотвратяват неговото образуване. Те не могат да унищожат кръвен съсирек;
• Тромболитичните средства са спешна помощ, тъй като тромбът трябва да се разтвори възможно най-бързо. Антикоагулантите могат да се приемат като профилактика в продължение на месеци и години;
• тромболитици са ензими, които се прилагат интраваскуларно в течна форма. Антикоагулантите и дезагреганти често се произвеждат както за интрамускулно, така и за интравенозно приложение и в хапчета.

Примери на антитромбоцитни средства и антикоагуланти включват аспирин, камбани, дипиридамол, трентал, варфарин, хепарин и неговите декстрани с ниско молекулно тегло, клопидогрел и дори лечение на пиявици. Има детайлна класификация на антитромбоцитите и антикоагулантите (а не един), но тези въпроси не са включени в темата на тази статия.

За какво сме?

Тромболитиците са необходими, когато са изчерпани природните ресурси на системата за разтваряне на тромба (фибринолиза). В резултат на множествена тромбоза може да настъпи блокиране на съдове от най-разнообразен калибър, както в артериалните, така и във венозните канали. Може дори да има случаи на множествена капилярна тромбоза, с нарушение на капилярния кръвен поток (микроциркулация). Тромбозата може да предизвика различни усложнения, най-силни от които са исхемията (кислородно гладуване на тъканите), последвана от некроза или некроза. Най-известните, огромни и социално значими заболявания, причинени от тромбоза, са тромбоза на коронарните артерии, които захранват сърдечния мускул (миокарден инфаркт) и исхемичните инсулти. Инсулти често водят до постоянни увреждания на пациентите.

В допълнение към такива "големи" заболявания, които изискват спешна помощ, тромбоза може да се появи при периферни съдови заболявания: като разширени вени, тромбофлебит, облитериращ ендартериит и други.

В много случаи използването на тромболитици. Задачата на тези лекарства е да разтворят фибринов тромб, който или се е образувал и е израснал на едно място за дълго време и е причинил запушване на съда, или е прекъснал, и е бил доведен от друга част на кръвния поток. Съвременната интензивна тромболитична терапия е независима специалност, спешната секция на “първите часове” след катастрофата, която се случи в сърцето и мозъка. За разтваряне на кръвни съсиреци се използват високотехнологични манипулации и доставка на лекарства директно в зоната на тромбоза. Тези действия се извършват в неврохирургични центрове и специализирани кардио-реанимационни единици, с възможност за провеждане на катетър под рентгенов контрол в операционна зала.

Но преди всичко, трябва да се знае твърдо, когато приемането на тромболитични лекарства е забранено. Противопоказания за тяхното използване са абсолютни, когато техниката е строго забранена, и относителна - когато лекуващият лекар взема решение за започване на терапията. Това се случва, ако и само ако ползите от употребата на лекарството надвишават общия риск от употреба на лекарството. Рискът от приемане на тромболитици, въпреки големия списък, се свежда до едно нещо - появата на неконтролирано кървене.

Абсолютни противопоказания

• всички кръвоизливи, съществуващи към момента на вземане на решението за назначаване, и огромно минало, ако са се случили през последните 14 дни. Най-често се отнася до стомашно-чревно кървене, кървене от гениталния и пикочния тракт, както и масивни кръвотечения от носа. В този случай ефективните лекарства могат да увеличат кървенето, до хеморагичен шок;
• значителни наранявания и синини на вътрешните органи, коремна операция, ако са били извършени през последните 10 дни;
• ако пациентът е опериран в неврохирургичната болница на гръбначния мозък или мозъка, периодът на „забрана” се удължава до 2 месеца;
• висок риск от перикардит, аневризма и аортна дисекция. В този случай е възможно кървене в перикардната кухина с развитието на остра сърдечна тампонада, руптура на аортата;
• нелечима артериална хипертония, нивото на артериалното налягане е повече от 200 t v.
• ранен период на възстановяване на хеморагичен инсулт (не по-рано от 6 месеца);
• наследствени форми на заболявания, проявяващи се с хеморагична диатеза и повишено кървене: хемофилия, тромбоцитопенична пурпура, хеморагичен васкулит и др.;
• подозрение за остро възпаление на панкреаса (за да се избегне хеморагична панкреасна некроза);
• показатели за пълна кръвна картина: намаляване на броя на тромбоцитите под 100 единици;
• непоносимост към лекарството.

Относителни противопоказания

• наличие на хронични заболявания като бактериален ендокардит, перикардит, хронична бъбречна или чернодробна недостатъчност;
• силно изразена атеросклероза на мозъчни съдове;
• старо и старост;
• бременност;
• персистираща артериална хипертония, достигайки дневни стойности на налягане от около 180 mm Hg. член;
• усложнения от диабет под формата на хеморагична ретинопатия;
• продължаващо леко кървене (назална, венци, хемоптиза, кръв в урината и други симптоми);
• пресни фрактури на дълги тръбни кости;
• изгаря повече от 10% от повърхността на тялото;
• състояния, които наскоро са извършили тромболитична терапия за инфаркт или инсулт, до 9 месеца. Няма значение какви наркотици са използвани - модерни или сравнително стари.

За механизма на действие на фибринолитичните лекарства

За да се разтвори фибриновия съсирек, се нуждаете от "естествен разтворител" - ензимния плазмин, който се образува от плазминоген, който постоянно циркулира в кръвта "за всеки случай". Образуването на активен плазмин и началото на фибринолизата (разцепване на съсирек) се влияят от тъканни фактори, които се образуват в съда по време на оклузия, както и от формираните елементи на кръвта. Механизмът на действие е доста сложен и представлява многоетапна каскада.

Видове тромболитици

В началото на XXI век списъкът на тромболитичните агенти изглежда напълно завършен. Запознаването на медицината с тези лекарства, което започна в края на 40-те години и интензивното, успешно търсене на нови продукти, доведе до факта, че тази група лекарства има няколко поколения. Класификацията на поколенията за нашето време е както следва:

1-во поколение

Стрептокиназа и урокиназа, стрептодеказа, фибринолизин

Тези лекарства са ензими или естествени катализатори, които съществуват в природата. Те се наричат ​​"системни тромболитици". Те допринасят за активирането на една от каскадите на фибринолизата, превръщайки плазминогена в плазмин. От съществено значение за тези лекарства е, че целият кръвен плазмин се активира, а не само в областта на кръвен съсирек, който може да причини кървене. И накрая, тези лекарства са с естествен произход. Така, стрептокиназата се секретира от хемолитичен стрептокок и може да предизвика анафилактични реакции като чужд протеин. Поради това често не е възможно повторно приложение.

2-ро поколение

Alteplaza, actilis, рекомбинантна прорукиназа

Това са лекарства, създадени изкуствено от бактерии на Е. coli, в които се въвеждат необходимите гени чрез използване на генно инженерство и биотехнология. Лекарствата се наричат ​​фибрин-селективни тромболитици и са рекомбинантни тъканни фибриногенни активатори. Това означава, че лекарството засяга само плазминогена, който е свързан с получения тромб, без системен ефект.

3-то поколение

Tenekteplaza, lanoteplaza, reteplaza

По-нататъшно усъвършенстване на лекарствата продължава: полуживотът е удължен (продължителност на действие), селективните показатели се подобряват (селективно доставяне на тромб).

4-то поколение

Създават се комбинирани препарати.

Въпреки това в момента „златният стандарт” на тромболитичната терапия е лекарствата от второ поколение. Те са добре проучени, нямат изразени недостатъци, разработен е механизъм за тяхното производство в промишлен мащаб. Ето защо е ясно, че лекарствата от 4-то поколение са най-добрите - досега не трябва. Да, по отношение на скоростта и интензивността на лизиса на кръвни съсиреци, те са преди тромболизата от предишното поколение, но усложненията и борбата с тях не са проучени толкова добре.

Понастоящем се провеждат проучвания в водещите световни лаборатории, насочени към създаване на обичайните таблетни препарати, които при поглъщане разтварят кръвни съсиреци. Такова „вълшебно хапче“ за лечение на инфаркти и инсулти несъмнено ще бъде създадено. Може би за да се създаде това ще изисква успех на нанотехнологията. Междувременно, най-важното е спешната диагноза на предболничния етап и въвеждането на тромболитици в рамките на 3 часа след тромбоза.

Thrombolysis лекарства - списък на най-ефективните

Патологичната тромбоза води до припокриване на кръвоносните съдове, забавяне на притока на кръв, намаляване на функционалността на крайниците, нарушаване функционирането на мозъка, белите дробове, сърцето.

За лечение на тромбоза се използват тромболитици - разтваряне на кръвни съсиреци, чийто списък се актуализира ежегодно.

Лекарствата се различават по начин на действие. Някои съдържат плазмин - вещество, което разтваря фибриновите съсиреци. Други лекарства активират трансфера на плазминоген, синтезиран в черния дроб до плазмин. Третата група средства има и двете действия.

Много от тях се интересуват дали е възможно да се използват тромболитични лекарства у дома за венозна тромбоза.

Средствата се използват само когато животът е застрашен в болница.

Характеристики на тромболитичната терапия

Лекарствата помагат да се избегне инвалидност и смъртност, затова те се използват, въпреки високия риск от кръвоизливи извън кожата, мозъка, ретроперитонеалното пространство. Препаратите се използват за:

• Тромбофлебит.
• Исхемичен инсулт.
• Тромбоемболизъм.
• Коронарна тромбоза.
• Flebotromboz.
• Инфаркт на миокарда.
• Тромбоза на ретината.
• За да се предотврати повторната оклузия на кръвоносните съдове.

Противопоказания

Тромболитиците имат много противопоказания, поради което се предписват от специалист след лабораторни изследвания на кръв и електрокардиография. Поради високата вероятност за остра загуба на кръв, лекарствата не се използват: с стомашно и назално кървене, риск от руптура на аортата, хемофилия, високо кръвно налягане, нисък брой на тромбоцитите и хирургични процедури, извършени през последните десет дни.

Лекарят оценява риска и решава дали да използва тромболитични лекарства за:

1. Бъбречна и чернодробна недостатъчност.
2. Атеросклероза на мозъчни съдове.
3. Незначително кървене.
4. Последните фрактури.
5. Възпалително заболяване на вътрешната или външната обвивка на сърцето.
6. Възраст.
7. Бременност.
8. Кръвоизлив в ретината.

Възможността за кървене се увеличава с употребата на тромболитици с кортикостероиди, цефалоспорини, НСПВС, антиагрегантни агенти.

класификация

Днес има пет поколения наркотици.

Първото поколение лекарства, които насърчават прехвърлянето на плазминоген в плазмин. Активатори са изолирани от човешка тъкан и кръв. Лекарствата нарушават процеса на съсирване, предизвикват силно кървене. Тежките алергични реакции предизвикват естествени компоненти, които се възприемат от организма като чужди протеини.

Второто поколение - фибрин-специфични тромболитици, създадени по метода на селекция и генно инженерство, действат само върху кръвни съсиреци, на практика не предизвикват нежелани ефекти.

Третото поколение е усъвършенствано с рекомбинантни активатори с продължително действие.

Четвъртото поколение - лекарства от комбинираното действие, бързо разтварят съсиреците.

Петото поколение е комбинация от естествени и рекомбинантни плазминогенни активатори.

Лекарства 4 и 5 поколения се подлагат на клинични изпитвания.

Първо поколение

Лекарствата от първо поколение дават бърз ефект, но поради високата вероятност за кървене, те рядко се използват.

fibrinolysin

Прах за инжектиране, естествен ензим, изолиран от плазмата на донорска кръв. Разрушава фибринозните нишки, подпомага възстановяването на кръвообращението.

По време на приложението могат да се появят алергични реакции към протеини: коремна болка, треска, уртикария.

Лекарството е ефективно за ранна употреба. Фибринолизинът разрушава коагулационните фактори, което води до намаляване на фибриногена и риск от кръвоизлив.

стрептокиназа

Предлага се в прахообразна форма за приготвяне на разтвор, използва се в болницата. Веществото разтваря кръвните съсиреци, намалява периферното съдово съпротивление, подобрява функционирането на лявата камера на сърцето.

Основните странични ефекти: тахикардия, алергични обриви, понижаване на кръвното налягане, главоболие, вътрешно кървене, хематоми, мозъчни кръвоизливи.

урокиназа

Директен активатор на плазмин, допринася за вътрешното и външното разрушаване на кръвен съсирек. Неспецифичната тромболиза се произвежда от бъбречни клетъчни култури. След въвеждането на резултатите се появяват след 3-6 часа.

Кръвоизливи могат да възникнат в местата на инжектиране, по време на предозиране се появяват масивни вътречерепни и вътрешни кръвоизливи.

Streptodekaza

Има дълъг фибринолитичен ефект. При правилно избрана доза, тя практически не влияе на съсирването на кръвта. Възможни усложнения: главоболие, уртикария, втрисане.

Tromboflyuks

Може да се прилага в късни периоди след появата на симптоми на заболявания. С инфаркт - до 24 часа, тромбоза на вените на долните крайници до 14 дни. Тромболизата се появява в рамките на 45-60 минути след интравенозна инфузия.

Thromboflux причинява рязко намаляване на фибриногена в кръвта, което води до кръвоизливи в мозъка, външната мембрана на сърцето и вътрешните органи.

С бързото въвеждане увеличава вероятността от алергичен обрив, по-ниско кръвно налягане, нарушения на сърдечния ритъм, хипертермия.

Второ поколение

Най-често срещаните и ефективни тромболитици от второ поколение.

алтеплазе

Унищожава кръвен съсирек, не засяга процеса на хемостаза, има нисък риск от кървене. Рекомбинантният активатор води до бързо разграждане на кръвния съсирек.

Използването на лекарството за първите три часа след инсулт или инфаркт намалява риска от смъртност и усложнения.

В редки случаи се наблюдава вътрешно и локално външно кървене.

АКТИЛИЗЕ

Използва се за остра тромбоза на вените и артериите. Тромболитикът е ефективен при ранното започване на терапията след появата на клиничните признаци.

Висока честота на възстановяване на проходимостта е регистрирана при употребата на лекарството 1-1,5 часа след появата на първите симптоми на сърдечен удар. Рискът от усложнения е умерен. Активната съставка - Алтеплаза бързо се отделя от кръвта.

проурокиназа

Фибриноспецифичната рекомбинантна тромболиза катализира плазминоген, свързан с фибрин, причинявайки по-малко кървене.

Възстановяването на кръвния поток може да бъде придружено от вентрикуларна тахикардия, аритмични контракции на отделни групи вентрикуларни влакна и леки алергични реакции.

Gemaza

Вътрешното лекарство на базата на рекомбинантна прорукиназа се произвежда под формата на прах и е готово за въвеждане на разтвора.

Лекарството се използва главно при инфаркт и в офталмология при ретитална тромбоза на ретината, след антиглаукомни операции, екстракция на катаракта. При локално приложение не се наблюдава системно кървене.

Purolaza

Тромболитичният агент е ефективен възможно най-скоро след появата на симптомите на инфаркт, венозна тромбоза на крайниците.

Лекарството не е съпроводено с понижаване на кръвното налягане и алергични реакции, може да се появи кървене с различна тежест.

Metalize

Генетично модифицираното лекарство е силно селективно.

Честотата на сериозното кървене е по-ниска, отколкото при използване на други тромболитици от второ поколение. Поради високата цена се използва рядко.

Трето поколение

Препаратите от трето поколение са най-ефективни в рамките на 3 часа след образуването на тромб. С късно въвеждане (след 24 часа) остава по-малък шанс за възстановяване на съдовата проходимост и запазване на клапанния апарат.

ретеплаза

Използва се главно за възстановяване на проходимостта на коронарните артерии. Инструментът, създаден на базата на алтеплазия, има голяма продължителност и ясно изразена фибринова специфичност.

В процеса на изследването е доказано, че лекарството причинява по-малко кървене, но клиничната ефикасност не е по-висока от тази на алтеплазата.

тенектеплазе

Биосинтетичното лекарство с подобрени фармакологични свойства, има висока специфичност за фибрин, дава бърз стабилен ефект с относително нисък риск от кървене.

Lanoteplaza

Генетично инженерно тромболиза. Подобрената формула се характеризира с висока тромболитична активност и ниска честота на повторна оклузия.

Lanoteplaza не предизвиква алергия, в редки случаи е възможно кървене и кръвоизливи с умерена тежест.

Antistreplaza

Комплексът от човешки плазминоген и неактивната форма на стрептокиназа действа бързо върху кръвния съсирек, активира се на повърхността на тромба. Проучванията потвърждават висока тромболитична активност.

Поради дългия полуживот на еднократна инжекция с лекарството. Тромб се разпада приблизително 45 минути след прилагането. Антистреполазата инхибира процеса на залепване на тромбоцитите и прикрепването на съсирека към стената на съда.

заключение

Регистрирайте се с лекар, който работи във вашия град, може директно на нашия уебсайт.

Наскоро е създадено комбинирано лекарство с удължено действие "Urokinase-Plasminogen", което е подложено на клинични изпитвания. Учените се опитват да създадат лекарство под формата на таблетки с тромболитичен ефект.

Докато възстановяването на кръвния поток се извършва с употребата на лекарства от второ поколение. Те насърчават бързото лизиране на съсирека, намаляват риска от тромбоемболитни усложнения, причиняват по-малко сериозно кървене от тромболитиците от първо поколение. Специфичното назначение за всяко заболяване се определя в болницата.

Какво е тромболиза - преглед на най-ефективните лекарства

В човешкото тяло непрекъснато възникват химични реакции. Кръвта се характеризира с два противоположни процеса: образуване и разцепване на кръвни съсиреци. И ако тези функции са нарушени, тромбозата се увеличава, и тромболитиците идват на помощ - група лекарства, отговорни за разделянето на кръвни съсиреци.

Лекарства за тромболитична група

Тромболитиците са средства, които се прилагат интравенозно, за да се предотврати запушването на съда с кръвни съсиреци. Тромбозата може да възникне във вените или артериите, уврежда работата на най-важните органи, може да причини множество усложнения, както и смърт.

Основната цел на приемането на тромболитични лекарства е да се разтвори тромб, който пречи на нормалното кръвообращение, или който е откъснат от всяка част на артериите и вените. Съвременните лекарства помагат дори при спешни случаи.

Често пациентите бъркат тромболитици, антикоагуланти и дезагреганти. Първата група, както вече споменахме, премахва съществуващия тромб, а останалите - предотвратяват образуването му, те се използват за превенция.

Самите тромболитични агенти са ензими, които се въвеждат в течна форма в засегнатите съдове. Вече един час след приема на лекарството действа активно, което помага за разрешаване на проблема с тромбоза възможно най-скоро.

Тромболитичните лекарства се използват само при заплаха за живота и здравето в болницата и под надзора на лекар.

Основните типове тромболитици

Изследването на тромболитични вещества започва през 1940 година. В продължение на почти 80 години списъкът на лекарствата е напълно завършен, за да се прилага успешно за лечение на тромбоза.

Има класификация на тромболитиците от поколения:

1. Системните тромболитици са ензими, които съществуват в природата. Активирайте всеки етап на фибринолизата, за да разрешите тромба. Важен недостатък е, че всички плазмин в кръвта се стимулират, а не само в засегнатата част на кръвоносните съдове, което може да предизвика кървене. Основните компоненти за лекарства от първо поколение са с естествен произход, което не изключва възможността за развитие на алергични реакции. Препарати от тази група: стрептокиназа, урокиназа, стрептодеказа, фибринолизин.
2. Фибринселективните тромболитици са първите изкуствено произведени лекарства: чрез използване на генно инженерство те са въвели необходимия генетичен код в Е. coli. Тези средства имат влияние само на неплазминоген, свързан с получения тромб, не се наблюдава системен ефект като при лекарствата от 1-то поколение. Лекарства от второ поколение: Alteplaza, Aktilize.
3. Средствата от трето поколение (Reteplaz, Tenekteplaz) продължават по-дълго и имат по-прецизно насочено действие - подобрява се доставянето на тромболитични вещества в кръвния съсирек.
4. Следващото поколение - комбинирани лекарства (урокиназа-плазминоген). Скоростта на действие на тези вещества е много по-голяма от тази на предишните поколения, но те също имат своите недостатъци: противопоказания и усложнения от приемането им не са добре разбрани.
5. Най-модерните средства - съчетават свойствата на лекарствата от всички предишни поколения, съчетават естествени и растителни материали в състава.

Тромболитичните 4 и 5 поколения се подлагат на клинични изпитвания. Разработени лекарства под формата на таблетки.

Препоръчваме ви да прочетете:

Механизмът на лекарствата

Когато тялото не се справи и не разруши образуваните кръвни съсиреци, се използват специални фармакологични препарати. Фибринът е протеин, който е отговорен за вискозитета на кръвта, ако е дефицитен, има нарушение на кръвосъсирването и често кървене, и ако има излишък от него, се образуват кръвни съсиреци.

Фибринолизата (разграждането на фибринов съсирек) изисква плазмин, ензим, който постоянно циркулира в кръвта, но може да не е достатъчно. За да се справи с кръвен съсирек, във вената се инжектира ензимен разтвор, който стимулира унищожаването на агрегацията на фибриновите клетки.

Механизмът на действие на тромболитиците се основава на временно увеличаване на количеството плазмин в кръвта. Има няколко режима на администриране на лекарствата:

• Инфузия - бавно инжектиране на лекарството във вената;
• Болус - бързо инжектиране на внушителна доза от разтвора за незабавен отговор от организма;
• Смесен начин: първо бързо инжектиране на лекарството и след това бавна инжекция.

Показания за употреба

Различните области на медицината включват използването на тромболитици, най-често те се предписват при лечение на заболявания, свързани с повишено образуване на кръвни съсиреци. Лекарствата са подходящи за лечение на артериални, венозни и системни типове тромбози.

Тромболитичните лекарства трябва да бъдат предписани от лекар, самостоятелното приложение на такива средства може да причини повече вреда, отколкото полза.

Показания за употреба на тромболитици:

• Исхемичен инсулт;
• Миокарден инфаркт;
• Маркиран тромбоемболизъм;
• Тромбоза на големи съдове;
• Кръвни съсиреци в сърцето.

За оценка на състоянието на пациента се използват кръвни изследвания, електрокардиограма или ангиография.

Противопоказания за употребата на тромболитични средства

Всяка година учените се опитват да подобрят формулата за тромболитични агенти, но основният недостатък е високият риск от кървене, който влошава цялостното здраве и може да влоши основното заболяване. Преди да приемете лекарства, трябва да се запознаете с препоръките, има относителни и абсолютни противопоказания. Лекуващият лекар трябва първо да извърши кръвен тест и ЕКГ и едва след това да предпише лекарство.

Абсолютни противопоказания, за които е строго забранено използването на тромболитици:

• Вътрешно кървене при предписване на лекарството;
• Последно минало (по-малко от 2 седмици) коремна хирургия;
• Наранявания на вътрешните органи, получени преди по-малко от 10 дни;
• Хирургична намеса в гръбначния мозък и мозъка преди по-малко от 2 месеца;
• хипертония;
• Рискът от възпаление на перикарда;
• Аортна аневризма;
• Остър панкреатит;
• Недостатъчно съсирване на кръвта;
• Индивидуална реакция към лекарството;
• Приемане на антикоагуланти;
• Остра диатеза.

При относителни противопоказания лекарят решава дали пациентът трябва да получи тромболиза, дали лекарството ще причини повече вреда, отколкото полза:

• Заболявания, водещи до кървене;
• Промени в структурата на мозъчните съдове;
• Високо кръвно налягане (до 180/11);
• Диабетно увреждане на ретината;
• тромбофлебит;
• Тежка патология на бъбреците, черния дроб и жлъчния мехур;
• Наранявания на главата и гръбначния мозък;
• Тежки изгаряния;
• Усложнени фрактури на крайниците;
• Кървене в стомаха или червата.

Тромболитичните лекарства бързо се елиминират от организма, така че случаите на предозиране са много редки. Те се характеризират с обилно кървене, намалено съсирване на кръвта, което може да изисква кръвопреливане.

Тромболитици от различни поколения и техните характеристики

Разгледайте списъка с най-известните и често използвани лекарства:

• Стрептокиназа е лекарство от първо поколение, произведено под формата на прах за приготвяне на разтвор. Лекарството се използва само в болнична обстановка, разтваря кръвни съсиреци, подобрява функцията на лявата сърдечна камера.

Страничните ефекти включват: алергии, сърдечни аритмии, по-ниско кръвно налягане, главоболие, може да се появи вътрешно кървене;

• Prowrokinase е тромболитично средство от второ поколение. Съдържа производния фибрин, който активира производството на плазмоген. Вероятността от кръвоизлив е по-малка от тази на предишните фази. Страничните ефекти са значително по-малко: дали аритмията е тахикардия, алергична реакция;
• Lanoteplaza - средство, получено чрез генно инженерство. Лекарството е ефективно в рамките на 3 часа от момента на запушване на съда, активно разрушава тромба. С въвеждането на това лекарство не са наблюдавани алергии, в редки случаи се регистрира умерено вътрешно кървене.

Тромболитичната терапия помага при остра тромбоза и дори може да спаси живота на пациента. Средства, произведени под формата на течности за интравенозно приложение, които могат да съдържат компоненти от естествен или синтетичен произход. Забранено е обаче да се вземат лекарства за кръвни съсиреци, да се избират аналози, да се увеличи или намали дозата на предписаните лекарства. Тези средства имат много противопоказания, така че решението за лечение с тромболитици трябва да се вземе от лекар след задълбочен преглед, окончателна диагноза и отчитане на индивидуалните характеристики на пациента.

Какво представляват тромболитичните лекарства и техният списък

В човешкото тяло се случват различни процеси по време на живота, като разрушаването на стари клетки и образуването на нови, набирането и загубата на енергия, натрупването и изгарянето на мазнините. Кръвта е вид течност, която се характеризира с определени процеси: образуване на тромби и фибринолиза (втечняване на появили се съсиреци). Когато естествените резерви на тялото вече не се справят с разтварянето на кръвни съсиреци, тромболитиците идват на помощ.

Фармакологично действие

Провежда се блокиране на съдове с различни диаметри, както в артериалния, така и във венозния канал. Увеличеното образуване на тромби води до влошаване на кръвния поток, припокриване на кръвоносните съдове, влошаване на мозъка, сърцето, белите дробове. Тромбозата може също да предизвика различни усложнения, като исхемични инсулти, миокарден инфаркт, периферно съдово заболяване (тромбофлебит, разширени вени).

Задачата на тромболитичните агенти е да разтворят тромб, който се образува на едно място, или който е откъснат на друго място в съд или артерия.

За аварийно разтваряне, използвайки най-новите видове изследвания и технологии. Лекарството се инжектира директно в зоната на тромбоза.

Показания за употреба

Тромболитичните лекарства се използват за унищожаване на вече образувани кръвни съсиреци в кръвоносните съдове и артериите. Използват се за линейка. Тромболитиците са интравенозни ензими за по-бързо действие.

Противопоказания

Основният отрицателен ефект на групата от тромболитични лекарства може да бъде кървене, утежняващо основните заболявания, възможно е и отрицателно въздействие върху състоянието на човека като цяло. В съответствие с тези фактори има противопоказания за употребата на тромболитици.

Те се разделят на две категории: абсолютна и относителна. Абсолютните противопоказания са, когато тромболитичните лекарства са строго забранени. Относителни противопоказания - това е, когато лекарят претегля рисковете и положителните резултати, и взема решение за допускане на специфични средства.

Внимание! Първият лекар, който ви казва дали да вземете пари е флеболог.

Абсолютни противопоказания

• не трябва да има вътрешно кървене по време на назначаването;
• силно уринарно и храносмилателно кървене;
• сериозни банкови операции, наранявания на вътрешни органи, от момента, в който трябва да минат не по-малко от десет дни;
• операции на гръбначния мозък и мозъка, от момента на извършването им трябва да отнеме поне два месеца;
• некоректно високо кръвно налягане;
• вероятност за перикардит;
• подозирана аортна аневризма;
• удар и остатъчни ефекти;
• остър стадий на диатеза;
• вероятността от остър панкреатит;
• ниско съсирване, с тромбоцити по-малко от 100 хиляди в 1 cm3;
• индивидуална непоносимост към тромболиза.

Относителни противопоказания

• болести, които предизвикват кървене;
• тежки заболявания на бъбреците, черния дроб и жлъчните пътища;
• големи промени в мозъчните съдове;
• остър перикардит;
• бременност;
• кръвно налягане до 180/110 mm Hg. Чл. и по-горе;
• увреждане на ретината при диабет;
• увреждания на гръбначния мозък и мозъка;
• стомашно и чревно кървене;
• тежки фрактури на крайниците;
• тежки изгаряния;
• тромбофлебит;
• приемане на тромболитични агенти на ацетилиран плазминоген - стрептокиназен комплекс или стрептокиназа (не по-малко от четири - девет месеца).

Поради факта, че тези лекарства имат много противопоказания, те се предписват от лекуващия лекар след задълбочен анализ на кръвта и ЕКГ. След получаване на резултатите се оценява рискът и вероятността от последствията от приемането на тромболитични лекарства.

Всяка година броят на тези лекарства се увеличава. Те се различават по степен на въздействие върху тялото. Някои включват веществото плазмин, който разтваря кръвните съсиреци, докато други допринасят за ускоряването на плазмения генен синтез в плазмин. Следващата група комбинира действията на предишните две групи.

класификация

Медицината за първи път се запознава с тромболитичните агенти в края на 40-те години на ХХ век. Интензивната работа в тази област, търсенето на по-ефективни средства, доведоха до това, че тази група лекарства имаше няколко поколения. Понастоящем има пет поколения наркотици:

1. Първото поколение са ензимите, които са в природата. Те променят кръвния плазмин и благоприятстват ускоряването на плазмените генни синтези в плазмин. Активните елементи се отделят от кръвта. Тези лекарства променят коагулацията, като по този начин причиняват силно кървене. Тези компоненти са за тялото като извънземни, докато причиняват всякакви алергични реакции. Тези лекарства ви позволяват да получите бързи резултати, но поради възможността за тежки кръвоизливи се използват рядко.
2. Второто поколение е специфично за фибриновите агенти, които са произведени изкуствено с помощта на бактерии Е. coli в резултат на селекция и генно инженерство. Те пряко засягат кръвни съсиреци, докато няма нежелани странични ефекти. Тези лекарства са добре проучени, тяхното производство е развито в голям мащаб. Липсата на ясно изразени недостатъци ги прави най-търсени в момента.
3. Третото поколение е подобрено рекомбинантни активатори. Техните ползи са по-продължително действие, както и подобрена способност за намиране на кръвен съсирек.
4. Четвъртото поколение е средство за комбинирано действие, което се отличава със скоростта и интензивността на ефекта върху кръвните съсиреци в сравнение с препаратите от предишни поколения. Въпреки това, те все още са слабо разбрани по това време.
5. Петото поколение е комбинация от естествени и рекомбинантни активни вещества.

Списък с лекарства

Първо поколение

1. Фибринолизин е естествен ензим, освободен от дарена кръв и произведен в интравенозен прах за инжектиране. Действа върху нишките на фибрините, разрушава тяхната структура и нормализира кръвообращението. Има различни алергични реакции, тъй като съставът използва чужд протеин. Рискът от кръвоизлив се увеличава с намаляването на коагулацията на кръвта.
2. Стрептокиназа е прах, който се използва за приготвяне на разтвор. Използва се изключително в болницата. Това се дължи на неговите странични ефекти: кървене, кръвоизлив, внезапни спадания на налягането, тахикардия, брадикардия. Това лекарство се разтваря добре кръвни съсиреци, значително подобрява качеството на лявата камера на сърцето.
3. Урокиназата е тромболитично средство, което е основният активатор на плазмин, който спомага за вътрешното и външното разрушаване на кръвен съсирек. За производството му се използват бъбречни клетки. Ефектите от това лекарство се забелязват след три до шест часа. Възможни са кръвоизливи, както и кръвоизливи при предозиране.
4. Streptodecase е лекарство с по-голяма продължителност. Това лекарство има малък ефект върху съсирването на кръвта. Вероятно: замаяност, кожни алергични реакции, треска.
5. Thromboflux е лекарство, използвано в напреднали случаи на заболяването. Това лекарство допринася за рязко намаляване на фибриногена в кръвта, което причинява мозъчен кръвоизлив. Възможни: обрив, понижаване на кръвното налягане, тахикардия, брадикардия.

Второ поколение

1. Алтеплаза е лекарство, което има нисък риск от кървене. Това лекарство разрушава кръвния съсирек, като подобрява притока на кръв. Използва се в първите часове след инфаркт или инсулт, което намалява риска от усложнения и смърт.
2. Actilize е тромболитично средство, използвано в случаи на тежко увреждане на вените и артериите с тромбоза. Най-ефективен в ранния етап на клиничните прояви през първите 1,5 - 2 часа след появата на симптомите на инфаркт или инсулт. Рискът от усложнения е минимален.
3. Проурукиназата е лекарство, характеризиращо се с това, че има най-нисък риск от кървене. С неговата употреба са възможни: алергични реакции, тахикардия, аритмия.
4. Gemaza е руски лекарствен продукт, който се предлага в прахообразна форма и се използва предимно в офталмологията след операция и по време на сърдечен удар. При прилагане на най-малък риск от кървене.
5. Пурулазата е лекарство, което дава най-голям ефект при тромбоза на периферните съдове на крайниците и инфаркт в първите минути след първите симптоми.
6. Метализата е лекарство, което се характеризира с целенасочен селективен ефект и най-малка вероятност за кървене. Използва се рядко поради високите цени.

Трето поколение

1. Reteplaza е лекарство, което се използва дълго време за подобряване на кръвоснабдяването. По време на проучването разкри, че употребата на лекарството е с по-малък риск от кървене.
2. Тенектеплазе е ефективно лекарство, което може да действа бързо с малък риск от кървене.
3. Lanoteplazy - е тромболитично средство, получено в резултат на генно инженерство, биосинтетика.
4. Antistreplaza е лекарство, характеризиращо се с бърза активност върху кръвни съсиреци. Еднократно приложение е достатъчно за постигане на желания резултат, разрушаването на тромба се наблюдава в рамките на 45 минути.

Четвърто поколение

Това са модернизирани препарати от бързото експозиция на плазминоген от трето поколение (биосинтеза).

Пето поколение

Това са инструменти, които съчетават свойствата на предишните поколения лекарства (rt-PA + + конюгат "урокиназа-плазминоген" и др.)

заключение

Ролята на тромболитиците в медицината е безценна, те спасяват живота на много хора. Най-популярни са лекарствата от второ поколение. Те са преминали през достатъчно изследвания, са се доказали добре и нямат очевидни недостатъци. Също така в специализирани световни лаборатории се предприемат мерки за разработване на хапчета, които се приемат вътре и унищожават кръвни съсиреци. Това обаче изисква подобрена нанотехнология и междувременно използваме това, което имаме в момента.

Какво представляват тромболитичните лекарства и техният списък

Високият риск от тромбоза на фона на разпространението на атеросклероза и разширени вени предизвиква интерес към бърз метод на лечение - тромболиза. Това повдига въпроса какво е тромболитично? Това е лекарство, насочено към разтваряне на кръвни съсиреци.

Фармакологично действие на тромболитици

Развитието на тромбоза зависи от каскада от коагулационни реакции, увреждане на стените на кръвоносните съдове и реакцията на тромбоцитите. След разрушаването на ендотелните клетки под действието на стреса се получават няколко вещества. Те стимулират миграцията на тромбоцитите и образуването на съсиреци. Има три компонента на кръвен съсирек: тромбоцити, тромбин и фибрин.

Всяка от тях се превръща в терапевтична цел:

1. Протромбинът се активира от главен коагулационен фактор, тромбин, активирани тромбоцити.
2. Фибриногенът се превръща от новоактивирания тромбин в фибрин, който образува матрицата - тромбоцитите се слепват и агрегират.

Аспирин, гликопротеинови инхибитори 2Ь и 3а, клопидогрел влияят на активирането и агрегацията на тромбоцитите. Плазиногенът, който се събира в фибриновата матрица, се превръща с помощта на тромболитици в плазмин. Този протеин разгражда фибрина и подпомага кръвообращението.

Съществува практика за прилагане на активиран плазмин под формата на фибринолизинов препарат. Проучванията показват, че той работи бавно, тъй като се използва само при периферна съдова тромбоза, по-рядко с белодробна емболия.

Препаратите за тромболиза се използват за новообразувани кръвни съсиреци. По-старите съсиреци имат обширна фибринова полимеризация, поради което са устойчиви на метода.

Основните тромболитични лекарства се правят на базата на три вещества:

1. Стрептокиназа (бета-хемолитичен стрептококов филтрат) за първи път е използван за инфаркт на миокарда през 1958 година. Първоначално инжекциите бяха използвани срещу оток.
2. През 1947 г. е открит потенциалът на молекулата на урокиназа от човешката урина, който активира плазминогена за образуване на плазмин.
3. Тъканният плазминогенен активатор е вещество от ендотелни клетки, участва в баланса на тромболизата и тромбогенезата.

Показания за употреба на тромболитици

Основните клинични синдроми, свързани с образуването на кръвни съсиреци, се лекуват с тромболиза:

• остър миокарден инфаркт;
• дълбока венозна тромбоза;
• белодробен ембол;
• остър исхемичен инсулт;
• остра периферна артериална оклузия.

Абсолютното показание е масивен белодробен тромбоемболизъм с остри хемодинамични нарушения: шок, персистиращо намаляване на кръвното налягане.

Първичната терапия за дълбока венозна тромбоза започва с антикоагулация, която предотвратява по-нататъшно блокиране. При остра проксимална тромбоза и персистиране на симптомите, тромболизата се използва в продължение на 14 дни. Състоянието на пациента е основното ръководство за избор на терапия. Показанията са добър функционален статус и продължителност на живота повече от 1 година.

Тромболитичните средства се прилагат с нисък риск от кървене. За редуциране на симптомите и риска от пост-тромбофлебитен синдром се използва само насочена към катетър тромболиза.

Процедурата се извършва под контрола на ангиография или рентгенографска томография. За да се избегнат усложнения и системни ефекти, се инжектират молекули с фибрин-специфичен тромболитичен агент.

Категорични противопоказания

Използването на тромболиза се ограничава от няколко фактора:

• дълги срокове на инфузия;
• висок риск от хеморагични усложнения поради високи дози лекарства.

Абсолютните противопоказания са остро кървене. При инсулт с неизвестен тип, както и при хеморагичен вариант, тромболизата е опасна.

Забранено е употребата на лекарства за аневризма, след скорошен исхемичен инсулт, травма или операция.

Противопоказания включват хеморагична диатеза и дисекция на аортна аневризма, кървене при язва на стомаха и артериална хипертония, която не се контролира от лекарства.

Относителни противопоказания за тромболизиране: пептична язва в периода на обостряне и с повтарящо се кървене, нарушена чернодробна и бъбречна функция, злокачествени новообразувания, пренесен инфекциозен ендокардит.

Тромболитиците не се препоръчват за употреба, ако наскоро са били извършени васкуларни пункции и сърдечно-белодробна реанимация. Скорошна преходна исхемична атака увеличава риска от кървене.

Трябва да информирате лекаря за приемането на антикоагуланти и аспирин, както и за наскоро проведените инфузии на стрептокиназа и анистреплаза. Лизис не се извършва, ако пациентът скоро ще има операция.

Допълнителни интраваскуларни методи се заменят: ултразвукова ускорена тромболиза, при която агентът се въвежда в съда заедно с ултразвукови вълни с ниска интензивност. Проучванията показват, че този метод намалява дозата на лекарствата и намалява времето за инфузия.

Класификация на тромболитици

Съвременните тромболитични средства постоянно се модифицират, което се отразява в класификацията:

1. Първото поколение: урокиназа, която се проявява за 20 минути и стрептокиназа, често предизвиква алергични реакции.
2. Лекарствата от второ поколение включват: мутантна прорукиназа, която има по-голяма плазмена стабилност, висока плазминогенна активация, както и анизоилиран плазминоген-стрептокиназен активаторен комплекс (APSAK) - се различава по продължителното си действие до 90 минути.
3. Третото поколение тромболитици е продукт на генното инженерство, като негликозилиран рекомбинантен тъканен плазминогенен активатор, молекули с различни места на литични вещества.

Тромболитични режими

Начинът на приложение на лекарството зависи от периода на неговото елиминиране и активност. При тромболиза се прилагат два метода на лечение:

1. Инфузия или бавна инфузия на агент във вена, която се използва за инжектиране на стрептокиназа с физиологичен разтвор при остър миокарден инфаркт (1,5 милиона IU в 100 ml за 30-60 минути) и алтеплаза 30 IU за 3-5 минути.
2. Болус е бързото прилагане на голяма доза от лекарството интравенозно, за да се предизвика непосредствен терапевтичен ефект. В случай на инфаркт, ретеплазе се прилага чрез болус (първите 10 IU и същия брой след 30 минути) и тенектеплазе се прилага в доза, зависима от телесното тегло на пациента веднъж.
3. Смесената версия включва първоначалното болусно приложение на лекарството и прехода към интравенозно вливане. По този начин се въвежда алтеплаза по време на инфаркт: първо, болус от 15 mg, преминаване към режим на капене от 0.75 mg / kg за 30 минути и до 0.5 mg / kg за 60 минути.

Опциите за върокиназа са представени с избор от 2 милиона IU болус или доза от 1,5 милиона IU с преход към инфузия от 1,5 милиона IU на час.

В случаи на инфаркт на миокарда, в комбинирана терапия се използват антикоагуланти и тромболитици. Хепаринът се използва като допълнителен метод след лизис или преди него в болус режим. Допълнителна терапия с хепарин е необходима за всички пациенти, подложени на тромболиза с урокиназа и алтеплаза, и не е необходима при употребата на фибринон-специфични лекарства - стрептокиназа и APSAC.

Списък с лекарства

Тромбоза с тромбоза на долните крайници се извършва с помощта на ограничен списък от лекарства поради риска от кървене:

1. Alteplaz се използва за инжектиране чрез катетър директно в кръвния съсирек за 12-24 часа. Той се забавя в неактивна форма преди комбиниране с фибрин, стимулира превръщането на свързания плазминоген в активен плазмин.
2. Урокиназа или плазминогенен активатор на урокиназния тип се прилага в количество от 4400 IU / kg за 15-20 минути с болусов преход до 4400 IU / kg на час. Терапията за тромбоза на долните крайници продължава до 1-3 дни. Понякога се прилага лекарството с катетър във високи дози.
3. Стрептокиназа се използва за болус с доза от 250 000 IU с превключвател за капково инжектиране от 100 хиляди IU на час в продължение на 1-3 дни или до разтваряне на кръвен съсирек.
4. Модифицираната форма - ретеплаза - рядко се използва за лизис на венозен тромб, но може да се използва за въвеждане на катетър в количество от 1 ME на час за 1-2 дни.

Списъкът на тромболитичните лекарства за артериална тромбоза се разширява с тенетеплаза, която е устойчива на инхибитори на плазминогенния активатор.

Анистреплазе е представено от комплекс от стрептокиназа и плазминоген, който има удължен ефект и елиминира кръвен съсирек в 70% от случаите.

заключение

Тромболитичните агенти се различават по продължителност на действие, резистентност към инактивиране и екскреция. Основните индикации за тромболиза са миокарден инфаркт и белодробен тромбоемболизъм. Съществува метод за прилагане на лекарства директно в кръвен съсирек, като се използва катетър. Употребата на терапия зависи от състоянието на пациента, съпътстващите заболявания и риска от кървене.