Xarelto или варфарин

Антикоагулант Варфарин предписва кратки курсове за венозна тромбоза и следоперативна, белодробна тромбоемболия, остър миокарден инфаркт, хирургично и тромболитично лечение на тромбоза по време на кардиоверсия, дължаща се на предсърдно трептене. Ако се диагностицира рецидивираща венозна тромбоза, се изпълняват съдови и сърдечни протезни клапани, настъпват преходни исхемични епизоди и при други открити показания се предписват дългосрочни курсове.

Когато се използва варфарин, е необходимо постоянно да се следи кръвните показания, тъй като предозирането му ще стане отрова за тялото. Варфарин и неговите аналози са тема на статията на нашата страница. Тя ще ви помогне да разберете какво може да замени варфарин, за да се намалят нежеланите реакции и да не се провежда редовен мониторинг на INR - индикатор за съсирване на кръвта.

Характеристики на употребата на варфарин

Варфарин не позволява кръвта да се съсири поради инхибирането на витамин К, който участва активно в процеса на кръвосъсирването. Инструментът предотвратява появата на кръвни съсиреци, които образуват кръвен съсирек.

Преди да приемете лекарството, трябва да бъдете изследвани за идентифициране на страничните ефекти, нивото на INR и назначаването на приемливи дози. Известно е, че дневно се приема до 5 mg варфарин, но не и по-високо. Също така не се приема с храна. За да се проведе лечението за 6-12 месеца, първо в рамките на 2-8 седмици се избира оптималната доза.

Намалете дозата или спрете приема на лекарството, ако установите следните нежелани реакции:

• кафяви черни изпражнения;
• храносмилателни разстройства;
• кървене от венците и носа;
• тежък и продължителен менструален поток;
• повишени чернодробни ензими;
• оток и натъртвания по тялото, които са възникнали без видима причина;
• петна по кожата на бедрата, млечни жлези, коремна стена;
• кръвоизлив, екзема и косопад.

Важно е. Не се предозирайте и приемайте лекарството по време на бременност, с остри кръвоизливи, изразени нарушения на бъбреците и черния дроб, остра хипертония, както и по време на кърмене през първите 3 дни.

Варфаринът ще се абсорбира слабо, когато приемате някакви лекарства, особено такива като перорални антидиабетни и антибиотични лекарства.

В допълнение, по време на лечението с този антикоагулант трябва да се изключи:

• изстрели вътре в мускула;
• Прием на варфарин, ако няма данни за приемане или не помните, че вече сте взели хапчето. В този случай пропуснете еднократно;
• обучение на травматични спортове.

Аналози на лекарството

Как да замените варфарин?

Аналоги на Варфарин от ново поколение вече се продават:

1. Varfareks. Той се предписва по схемата, идентична с оригинала, веднъж дневно. Таблетките съдържат 1,3 или 5 mg варфарин натрий. Лечение на инфаркт, дълбока венозна тромбоза, белодробна тромбоемболия и протезни сърдечни клапи. В същото време е необходимо да се следи кръвта за корекция поради странични ефекти и да се определи идеалната доза на лекарството.
2. Мареван е заместител на новото поколение варфарин. Той се основава на оригиналната активна съставка - варфарин натрий и съдържа 3 mg на таблетка. Предназначен е за лечение на тромбоза, сърдечни пристъпи и други сърдечни заболявания, за профилактика на исхемични пристъпи, инсулти и усложнения от инфаркт. По време на лечението е необходимо да се контролира INR. От основното лекарство е пропуснато помощните компоненти. Те имат различни характеристики и количество.
3. Pradaksa с активна съставка - Dabigatran etexelat. Инструментът е директен инхибитор на тромбина, той го свързва и не позволява образуването на кръвни съсиреци. Присвоява се с тромбоза на крайниците. Превенцията на лекарствата предотвратява инсулти, системен тромбоемболизъм, усложнения на предсърдно мъждене. Активната съставка е ефективна срещу образуването на кръвни съсиреци поради свързването на тромбина. Не приемайте лекарството за проблеми с черния дроб и бъбреците, алергии и веднага след инсулти.
4. Xarelto с активната съставка Rivaroxaban. Той е пряк инхибитор на фактор Ха - активатор на протромбин в съсирването на кръвта. Той е способен да потиска синтеза на молекулите на тромбин, но тези, които вече присъстват в кръвния поток, не забелязват. Като профилактика те се използват след ортопедични операции за изключване на тромбоемболизма в краката, след инсулти и за изключване на системния тромбоемболизъм по време на предсърдно мъждене. Вие не можете да приемате лекарството на бременни жени, кърмещи майки, алергии, с кървене от различно естество.
5. Fenilin. Присвояване с цел да се намали силата на кръвното движение при лечение и превенция на тромбоемболизъм при миокарден инфаркт, исхемични инсулти, тромбоза, флебит. Лекарството предотвратява образуването на кръвни съсиреци след операцията.

Кое лекарство е по-добро

Ако се изисква подмяна на варфарин, кой лекарство е най-добре да се избере Paradax, Xarelto, Marevan, Varfarex или някакъв друг аналог е чест въпрос от читателите на нашия сайт. Трудно е да се прецени ефективността на наркотиците, тъй като към такъв въпрос трябва да се подходи само индивидуално. Всяка от наркотиците има своите плюсове и минуси.

Най-често лечението се извършва с Xarelto или Pradaxo, поради по-малко странични ефекти и по-висока ефективност. Дори ги отслабват хората.

Как да премина от Варфарин на Xarelto? Лекарството се приема също по 1 таблетка на ден, така че преходът няма да бъде труден.

Предимството на Pradax е, че не е необходимо да се контролира INR и страничните ефекти са редки. Въпреки това, тези две гореспоменати лекарства, за разлика от варфарин, не се приемат със съществуващи изкуствени клапани или при наличие на ревматично увреждане на сърдечната клапа. Те лекуват само неклапанни форми на сърдечно-мускулна болест.

Ако Xarleto не нарани стомашно-чревния тракт, а таблетките се приемат веднъж, то Pradaksu - няколко пъти - 2-3 пъти на ден и дори по-често.

заключение

Тъй като антикоагулантите са сериозни лекарства, които могат да спасят живота на човек, не можете да ги вземете сами. Те разреждат кръвта, така че само един лекар може да предпише режим на лечение и лекарство.

Ако е необходима подмяна на лекарството поради странични ефекти, тогава само един лекар може да го избере отново и да определи целесъобразността на такава смяна. При самозаместване на лекарството може да предизвикате тежко кървене и да сте в болницата, за да ги спрете.

Варфарин или Xarelto - кое е по-добро?

От 50-те години на миналия век варфаринът е единственият антикоагулант, който, за разлика от клопидогрел и ацетилсалицилова киселина, влияе по друг начин върху състава на кръвта. Въпреки забавната история на външния вид, огромен списък от взаимодействия и не много добър профил на безопасност, Варфарин няма алтернативи до одобрението за продажба на ривароксабан (Xarelto) през 2011 г.

Каква е разликата?

И двата лекарства са строго предписани от лекар.

Xarelto е търговска марка за новия инхибитор на коагулационния фактор ривароксабан от Bayer (Германия). Сравнете дали е по-безопасен и по-ефективен от старши опонент, или е просто по-скъп заместител.

Основните недостатъци на варфарина включват:

• голямо разнообразие от възможни взаимодействия с други лекарства;
• избор на индивидуална доза за всеки отделен пациент чрез непрекъснато проследяване на протромбиново време (PTV);
• необходимостта от непрекъснато наблюдение на пациентите, включително кръвна картина;
• несъвместимост с редица продукти, особено тези, съдържащи витамин К - зелени зеленчуци, листни зеленчуци, зеле и др.

Високата доза витамин К може в действителност да отхвърли фармакологичния ефект на лекарството. От друга страна, това не винаги е минус, тъй като за разлика от Xarelto, кървенето (чест страничен ефект на антикоагулантите) по време на приема на варфарин може да се контролира от този витамин.

Ползи от Xarelto

• Основното предимство на употребата му е сравнително малък брой взаимодействия с лекарства и продукти. Следователно не е необходимо да се отменя или друго необходимо лекарство, ако е необходим паралелен прием. Не толкова често се изисква мониторинг на пациента, контрол на PTV и други показатели.
• По-рядко се налага корекция на дозата и почти няма ограничения в диетата.
• Рискът от евентуално кървене при Xarelto и Warfarin е приблизително същият. Въпреки това, по-малко сериозни мозъчни кръвоизливи са докладвани от ривароксабан, който е по-стомашно-чревен.
• Пациентите, които са претърпели операция за смяна на тазобедрените или коленните стави, са имали по-малко проблеми с кръвосъсирването в следоперативния период, докато са приемали Xarelto.

Недостатъци на xarelto

Ако по време на лечението с ривароксабан се появи неконтролирано кървене, тогава няма абсолютно ефективен начин или вещество, което да го спре. Нито витамин К, нито дори спешна диализа могат да помогнат. Засега единствената клинична стратегия е да изчака лекарството да излезе от тялото на пациента, като провежда инфузии от нова кръв.

При терапия с варфарин, непрекъснато наблюдение, въпреки че изисква много усилия и време, но с установена схема и периодичност, тя изглежда ефективна и целесъобразна за осигуряване на здравето на пациента. Безопасността на всички антикоагуланти е силно зависима от дозата. Това означава, че разликата между ефективни и опасни дози е много малка. Систематичното изследване на пациентите позволява на лекарите да предотвратят нежелана реакция, която може да бъде причинена от случайно нарушение на дозата или натрупване на вещество в организма (особено при възрастни, когато бъбреците работят по-зле).

Ако Xarelto и Warfarin се сравняват по цена, то разликата е от порядъка, а не в полза на новото лекарство. Това се дължи на факта, че германската медицина все още няма налични генерични лекарства (аналози са по-евтини). В близко бъдеще не трябва да ги чакаме, патентът, забраняващ освобождаването на ривароксабан в други фармацевтични компании, изтича едва след 2020 година.

Xarelto или варфарин, който е по-добър за предсърдно мъждене

Xarelto или варфарин

Свързани и препоръчани въпроси

Търсене в сайта

Ами ако имам подобен, но различен въпрос?

Ако не сте намерили необходимата информация сред отговорите на този въпрос или вашият проблем е малко по-различен от представения, опитайте да зададете допълнителния въпрос на същата страница, ако е на основния въпрос. Можете също така да зададете нов въпрос и след известно време нашите лекари ще му отговорят. Тя е безплатна. Можете също да потърсите необходимата информация за подобни въпроси на тази страница или чрез страницата за търсене на сайта. Ще бъдем много благодарни, ако ни препоръчате на приятелите си в социалните мрежи.

Medportal 03online. com извършва медицински консултации в режим на кореспонденция с лекари на сайта. Тук можете да получите отговори от реални практикуващи във вашата област. В момента сайтът предоставя консултации по 45 области: алерголог, венеролог, гастроентеролог, хематолог, генетик, гинеколог, хомеопат, дерматолог, детски гинеколог, педиатричен невролог, педиатричен невролог, детски хирург, педиатричен ендокринолог, диетолог, имунолог логопед, Лора, мамолог, медицински адвокат, нарколог, невропатолог, неврохирург, нефролог, онколог, онколог, ортопед, офталмолог, педиатър, пластичен хирург, проктолог, психиатър, пластичен хирург РСР, пулмология, ревматология, сексолог-андролог, стоматолог, уролог, фармацевт fitoterapevta, phlebologist, хирург, ендокринолог.

Ние отговаряме на 94.8% от въпросите.

Защо е необходимо да се приемат лекарства за тромбоза за предсърдно мъждене?

При предсърдно мъждене (предсърдно мъждене) във всички форми - персистираща, пароксизмална и перманентна форма и опции (тахисистолично, нормосистолично и бразисистолно - в зависимост от сърдечната честота - разпространението на ЕКГ е използвано)., Кардиомагнил, Аспирин Кардио, Тромбоаз и др.).

Това е най-често - варфарин, 1 таблетка - 2,5 mg. Дозата се избира, като се вземе предвид кръвния тест за хемостаза, на първо място - INR, който обикновено трябва да бъде 2 - 3. Нови, но много скъпи лекарства - Rivoraxoban, Apixaban, Xarelto, Eliquis и Pradax. Тези лекарства не изискват внимателно наблюдение на INR.

Лекарствата за разреждане на кръвта са необходими на фона на нормализирането на сърдечната честота и друга терапия, предписана от лекар. Контролът на INR е задължителен, така че да няма предозиране на лекарството, тъй като това е изпълнено с кървене. Трябва да се грижите за себе си: няма кръв, когато си миете зъбите, ако няма кървене на носа, колко време е станал менструалният поток и ако няма кръвоизливи в конюнктивата на окото.

Лекарят ще определи честотата на мониториране на INR. Не се страхувайте да приемате варфарин. Вземете по едно и също време вечер. Това лекарство действа през черния дроб. Това е по-добре от ходенето с "бомба със закъснител" в съдовете, с дебела кръв (образно казано) "заквасена сметана ще се разпадне в масло" и кръвен съсирек ще лети по съдовото легло до първото препятствие / свиване или ще се натъкне на атеросклеротична плака, която вече има капак кръвоизлив в плаката.

Преминаване от варфарин към xarelto

Консултация с кардиолог

Добър вечер! Мама има пароксимална форма на предсърдно мъждене. Вентрикуларна екстрасистола с периоди на биогения 4В, градация според Laun anamnestic. NK2Ast. Хипертонична болест на сърцето 3 член риск4. Хроничен пиелонефрит. Двустранна нефросклероза. КПБ 4 Чл. В болницата е предписан варфарин. Отне 9 дни. Min 13.07 1.43; 17 юли, 2.23. От днес докторът каза, че трябва да отиде на Xarelta 15 mg вечер. Пиеха хапче. Вечерта се появиха резултатите от INR 3.7. Възможно ли е Xarelto да се вземе с този INR? Много притеснен. И сега продължете да продължите с Xarelto или да си починете? Възраст на пациента: 70 години

Преходът от варфарин към xarelto - медицинска консултация с лекар

Xarelto въобще не оказва влияние върху INR индикатора, следователно, когато е взет, няма смисъл да се определя INR.
Доколкото разбрах, кръвта за последния анализ, за ​​да се определи INR, е взета докато приемате варфарин, но сега варфаринът се отменя и INR във всеки случай ще намалее. Дори ако давате кръв по INR, докато получавате Xarelto, INR ще бъде по-ниска от представените стойности.
Но в този случай, по отношение на употребата на Xarelto, е необходимо да се обърне внимание на SCF, като се има предвид, че майка ви има патология на бъбреците с доста висока CKD. Ако днес GFR е 30 ml / min, то препоръчваната доза е 15 mg - 1 път дневно, ако GFR е по-малка от 29 ml на минута, тогава xarelto ще трябва да се приема с повишено внимание - поради риск от кървене.,
Препоръчвам да се контролира нивото на креатинина, след което GFR може да се изчисли с помощта на формулата Cockroft-Gault и да се реши дали да продължи лечението с Xarelto в предписаната доза - или по-ниска.

Мария, Добър ден! Благодаря ви много за отговора. Бяха вчера на рецепцията на нефролога, креатинин 266.8, skf 21 ml / min. Той позволи да смени варфарин на xarelto. Кардиолог също. Месец по-късно се контролира урея, креатинин, хемоглобин. Оказва се, че xarelto не ни подхожда? Или трябва да намалите дозата? Благодаря

Не казвам, че Xarelto е "неподходящ", това лекарство се препоръчва поради високия риск от тромбоемболични усложнения, дължащи се на предсърдно мъждене. Но при пациенти с ниска GFR (по-малко от 29 ml / min), той трябва да се приема с повишено внимание, тъй като при такова нарушение на функцията на филтрация-концентрация на бъбреците, концентрацията на ривароксабан (активна съставка) в кръвта се повишава.
Ето защо, лекарството трябва да се приема в доза от 15 mg дневно, под редовното наблюдение на лекар. Ако се появи кървене (назално, хемороидно, кървене след инжектиране), ще бъде необходимо да се спре употребата на лекарството в рамките на 13 часа, лекарството се отстранява; Ще се извършва и хемостатична терапия. Също така, при намалена GFR, рискът от развитие на странични ефекти на лекарството се увеличава. Ето защо, в случай на някакви оплаквания, ще трябва незабавно да потърсите помощ (можете да се обадите на линейка).

Консултацията е на разположение денонощно. Спешната медицинска помощ е бърз отговор.

За нас е важно да знаем вашето мнение. Оставете отзиви за нашата услуга

Xarelto ® (Xarelto ®)

Активна съставка:

Съдържанието

Фармакологична група

Нозологична класификация (МКБ-10)

структура

Описание на лекарствената форма

Таблетки, 15 mg: кръгли, двойно изпъкнали, розово-кафяви, филмирани; методът на екструдиране се прилага гравиране: от едната страна - триъгълник с обозначението на дозата "15", а от друга - марка Bayer кръст.

Вид на хапче върху почивката - хомогенна маса от бяло, заобиколена от черупка с розово-кафяв цвят.

Таблетки, 20 mg: кръгли, двойно изпъкнали, червено-кафяви, филмирани; методът на екструдиране причинява гравиране: от едната страна - триъгълник с обозначението "20", а от друга - марка Bayer cross.

Вид на таблетка на почивка е хомогенна маса от бял цвят, заобиколена от черупка с червено-кафяв цвят.

Фармакологично действие

фармакодинамика

Механизмът на действие. Ривароксабан е високоселективен директен инхибитор на фактор Ха, който има висока бионаличност, когато се приема перорално.

Активирането на фактор X за образуване на фактор Ха през вътрешните и външните пътища на коагулация играе централна роля в коагулационната каскада.

Фармакодинамични ефекти. При хора е наблюдавано дозо-зависимо инхибиране на фактор Ха. Ривароксабан има дозо-зависим ефект върху PV и корелира добре с концентрациите на лекарството в плазмата (r = 0,98), ако Neoplast ® комплектът се използва за анализ. Когато се използват други реактиви, резултатите ще се различават. PV трябва да се измерва в секунди, тъй като MHO е калибриран и сертифициран само за кумаринови производни и не може да се използва за други антикоагуланти.

При пациенти с предсърдно мъждене с неклапален произход, приемащи ривароксабан за профилактика на инсулт и системен тромбоемболизъм, 5/95% за PV (неопластин) варират от 14 до 40 в рамките на 1-4 часа след приемане на таблетката (максимален ефект). при пациенти, приемащи по 20 mg 1 път дневно, и от 10 до 50 секунди при пациенти с бъбречна недостатъчност (Cl креатинин 30-49 ml / min), приемащи 15 mg 1 път дневно.

При пациенти, получаващи ривароксабан за лечение и профилактика на рецидиви на DVT и PE, 5/95 персентил за PV (неопластин ®) 2-4 часа след приемане на таблетката (т.е. при максимален ефект) варира от 17 до 32 секунди при пациенти. приемането на 15 mg 2 пъти дневно и от 15 до 30 s при пациенти, приемащи 20 mg 1 път дневно.

Също така ривароксабан увеличава APTT дозозависимо и резултатът от HepTest®; тези параметри обаче не се препоръчват за оценка на фармакодинамичните ефекти на ривароксабан. Също така, ако има клинична обосновка за това, концентрацията на ривароксабан може да се измери с помощта на калибриран количествен тест за анти-фактор Ха.

По време на лечението с Xarelto ® не се изисква мониторинг на параметрите на кръвосъсирването.

При здрави мъже и жени на възраст над 50 години не е наблюдавано удължаване на интервала на QT ЕКГ под влиянието на ривароксабан.

Фармакокинетика

Абсорбция и бионаличност. Абсолютната бионаличност на ривароксабан след приложение в доза от 10 mg е висока (80-100%). Ривароксабан се абсорбира бързо; C_макс постигнато 2–4 часа след приемане на хапчето.

Когато приемат ривароксабан в доза от 10 mg с храна, не се наблюдават промени в AUC и C_макс.

Фармакокинетиката на ривароксабан се характеризира с умерена индивидуална вариабилност; индивидуалната вариабилност (коефициент на вариация) варира от 30 до 40%.

Във връзка с намалена степен на абсорбция при приемане на 20 mg на празен стомах се наблюдава бионаличност от 66%. Когато приемате лекарството Xarelto ®, 20 mg, по време на хранене е имало увеличение на средната AUC с 39% в сравнение с гладно, показвайки почти пълна абсорбция и висока бионаличност.

Абсорбцията на ривароксабан зависи от мястото на освобождаването му в стомашно-чревния тракт. Намалени AUC и С_макс при 29 и 56%, съответно, в сравнение с приемането на цялото хапче, се наблюдава, когато ривароксабановият гранулат се освобождава в дисталната тънко черво или възходящо дебело черво. Въвеждането на ривароксабан в стомашно-чревния тракт дистално в стомаха трябва да се избягва, тъй като това може да доведе до намаляване на абсорбцията и съответно излагане на лекарството.

Проучването оценява бионаличността (AUC и C_макс ) 20 mg ривароксабан, приеман през устата под формата на натрошена таблетка в смес с ябълков сос или суспендиран във вода, както и чрез стомашна тръба, последван от течна диета, в сравнение с приема на цяла таблетка. Резултатите показват предсказуем дозозависим фармакокинетичен профил на ривароксабан, докато бионаличността при гореспоменатата доза съответства на тази при получаване на по-ниски дози ривароксабан.

Разпределение. При хора повечето ривароксабан (92-95%) се свързва с плазмените протеини, като серумният албумин е основният свързващ компонент. V_г - умерено. V_сс е около 50 литра.

Метаболизъм и екскреция. Когато се прилага приблизително 2/3 от предписаната доза, ривароксабан се метаболизира и впоследствие се екскретира в равни части с урината и фекалиите. Останалата част от дозата се елиминира чрез директна бъбречна екскреция непроменена, главно поради активна бъбречна секреция.

Ривароксабан се метаболизира от изоензими CYP3A4, CYP2J2, както и чрез механизми, независими от цитохромната система. Основните места на биотрансформация са окислението на морфолиновата група и хидролизата на амидните връзки.

Според in vitro данните, ривароксабан е субстрат за P-gp и BCRP протеини.

Непромененият ривароксабан е единственото активно вещество в човешката плазма, в плазмата не се откриват основни метаболити във високи концентрации или активни циркулиращи метаболити. Ривароксабан, чийто системен клирънс е приблизително 10 l / h, може да се дължи на лекарства с ниско ниво на клирънс. Когато се премахва ривароксабан от плазмата, крайният Т_1/2 варира от 5 до 9 часа при млади пациенти и от 11 до 13 часа при пациенти в напреднала възраст.

Специални групи пациенти

Пол / напреднала възраст (над 65 години). По-възрастните пациенти имат по-висока концентрация на ривароксабан в плазмата в сравнение с младите пациенти, средната стойност на AUC е приблизително 1,5 пъти по-висока от съответните стойности при млади пациенти, главно поради очевидното намаление на общия и бъбречния клирънс. При мъже и жени не са открити клинично значими разлики във фармакокинетиката.

Телесно тегло Твърде малко или голямо телесно тегло (по-малко от 50 и повече от 120 kg) слабо влияе само на концентрацията на ривароксабан в кръвната плазма (разликата е по-малка от 25%).

Възраст на децата. Няма данни за тази възрастова категория.

Междуетнически различия. Не са наблюдавани клинично значими разлики във фармакокинетиката и фармакодинамиката при пациенти от еврейската, афро-американската, латиноамериканската, японската или китайската етническа принадлежност.

Чернодробна дисфункция. Ефектът на чернодробната недостатъчност върху фармакокинетиката на ривароксабан е проучен при пациенти, разделени на класове според класификацията на Child-Pugh (съгласно стандартните процедури в клиничните проучвания). Класификацията на Child-Pu позволява да се оцени прогнозата на хронични чернодробни заболявания, основно цироза. При пациенти, които са планирани за антикоагулантна терапия, най-важната последица от нарушената чернодробна функция е намаляване на синтеза на фактори на кръвосъсирването в черния дроб. Тъй като този показател съответства само на един от петте клинични / биохимични критерия, които съставляват класификацията по Child-Pugh, рискът от кървене не съвсем ясно корелира с тази класификация. Въпросът за лечението на такива пациенти с антикоагуланти трябва да бъде решен независимо от класа на класификацията по Child-Pugh.

Лекарството Xarelto ® е противопоказано при пациенти с чернодробни заболявания, които се срещат с коагулопатия, причинявайки клинично значим риск от кървене.

При пациенти с цироза на черния дроб с лека чернодробна недостатъчност (клас А по Child-Pugh), фармакокинетиката на ривароксабан се различаваше леко от съответните показатели в контролната група на здрави индивиди (средно се наблюдава увеличение на AUC на ривароксабан с фактор 1,2). Няма значителни разлики във фармакодинамичните свойства между групите.

При пациенти с цироза на черния дроб и чернодробна недостатъчност със средна тежест (клас B по Child-Pugh), средната AUC на ривароксабан е значително повишена (с 2,3 пъти) в сравнение със здрави доброволци поради значително намаления клирънс на лекарственото вещество, което показва сериозно чернодробно заболяване. Потискането на активността на фактор Ха беше по-изразено (2,6 пъти), отколкото при здрави доброволци. PV също 2.1 пъти по-висока, отколкото при здрави доброволци. Чрез измерване на PF се оценява външен път на коагулация, включително коагулационни фактори VII, X, V, II и I, които се синтезират в черния дроб. Пациентите с умерена чернодробна недостатъчност са по-податливи на ривароксабан, което е следствие от по-тясна връзка между фармакодинамичните ефекти и фармакокинетичните параметри, особено между концентрацията и PT.

Данните за пациенти с чернодробна недостатъчност от клас C според класификацията по Child-Pugh не са налични.

Нарушена бъбречна функция. При пациенти с бъбречна недостатъчност е наблюдавано повишаване на плазмената експозиция на ривароксабан, обратно пропорционално на намаляване на бъбречната функция, измерено с Cl креатинин.

При пациенти с бъбречна недостатъчност със Сл креатинин 50-80, 30-49 и 15-29 ml / min, се наблюдава повишение на плазмените концентрации на ривароксабан (AUC) съответно 1,4, 1,5 и 1,6 пъти, в сравнение с със здрави доброволци. Съответното увеличение на фармакодинамичните ефекти е по-изразено.

При пациенти с Cl креатинин 50-80, 30-49 и 15–29 ml / min, общото инхибиране на активността на фактор Ха се увеличава с 1,5; 1,9 и 2 пъти в сравнение със здрави доброволци; PV - поради промени в активността на фактор Xa също се увеличава с 1,3; Съответно 2.2 и 2.4 пъти.

Данните за употребата на лекарството Xarelto® при пациенти с Cl-креатинин 15-29 ml / min са ограничени и затова трябва да се внимава при употребата на лекарството в тази категория пациенти. Данни за употребата на лекарството Xarelto ® при пациенти с креатинин Cl

профилактика на инсулт и системен тромбоемболизъм при пациенти с предсърдно мъждене с неклапален произход;

лечение на дълбока венозна тромбоза и белодробна емболия и превенция на рецидивите.

Противопоказания

свръхчувствителност към ривароксабан или към някое от помощните вещества, съдържащи се в таблетката;

клинично значимо активно кървене (например интракраниален кръвоизлив, стомашно-чревно кървене);

увреждане или състояние, свързано с повишен риск от сериозно кървене, като например съществуваща или скорошна стомашно-чревна язва, наличието на злокачествени тумори с висок риск от кървене, скорошни увреждания на мозъка или гръбначния мозък, операции върху мозъка, гръбначния мозък или очите, интракраниален кръвоизлив, диагностицирани или заподозрени езофагеални варикозни вени, артериовенозни малформации, съдови аневризми или съдова патология на мозъка или гръбначния мозък;

едновременно лечение с други антикоагуланти, като нефракциониран хепарин, нискомолекулни хепарини (включително еноксапарин, далтепарин), хепаринови производни (включително фондапаринукс), перорални антикоагуланти (включително варфарин, апиксабан, дабигатран) освен при преминаване от или към ривароксабан (виж “Дозиране и приложение”) или при използване на нефракциониран хепарин в дози, необходими за осигуряване на функционирането на централния венозен или артериален катетър;

чернодробно заболяване с коагулопатия, което причинява клинично значим риск от кървене;

бъбречна недостатъчност (Cl креатинин ® при бременни жени не са установени.

Данните, получени при опитни животни, показват изразена токсичност на ривароксабан за майчиния организъм, свързана с фармакологичното действие на лекарството (например, усложнения като хеморагии) и водят до репродуктивна токсичност.

Поради възможния риск от кървене и способността за проникване в плацентата, Xarelto ® е противопоказан по време на бременност.

Жени със запазена репродуктивна способност трябва да използват ефективни методи на контрацепция по време на лечението с Xarelto ®.

Няма данни за употребата на Xarelto ® за лечение на жени по време на кърмене. Данните от експерименталните животни показват, че ривароксабан се екскретира в кърмата. Ривароксабан може да се използва само след прекратяване на кърменето (виж “Противопоказания”).

Проучванията показват, че ривароксабан не повлиява мъжкия и женския фертилитет при плъхове. Не са провеждани проучвания за ефекта на ривароксабан върху фертилитета при хора.

Странични ефекти

Безопасността на Xarelto ® е оценена в четири проучвания фаза III, включващи 6097 пациенти, подложени на голяма ортопедична операция на долните крайници (общо протезно колено или тазобедрена става), и 3997 пациенти, хоспитализирани по медицински причини, лекувани с Xarelto® 10 mg за до 39 както и в три проучвания на фаза III на лечение на ВТЕ, които включват 4566 пациенти, които са получили или 15 mg Xarelto ® 2 пъти дневно в продължение на 3 седмици, последвани от дози t и 20 mg 1 път на ден, или 20 mg 1 път на ден в продължение на до 21 месеца.

Освен това, от две проучвания фаза III, включително 7750 пациенти, са получени данни за безопасността на лекарството при пациенти с предсърдно мъждене с неклапно произход, които са получили най-малко 1 доза Xarelto® до 41 месеца, а 10225 пациенти с остър t коронарен синдром, като получават поне 1 доза от 2,5 mg (2 пъти дневно) или 5 mg (2 пъти дневно) от Xarelto ® в допълнение към терапията с ацетилсалицилова киселина или ацетилсалицилова киселина с клопидогрел или тиклопидин, за лечение telnost до 31 месеца.

Като се има предвид механизмът на действие, употребата на лекарството Xarelto ® може да бъде придружена от повишен риск от скрито или явно кървене от всякакви органи и тъкани, което може да доведе до пост-хеморагична анемия. Рискът от кървене може да се увеличи при пациенти с неконтролирана артериална хипертония и / или когато се използва в комбинация с лекарства, които засягат хемостаза (виж „Противопоказания”, с повишено внимание). Признаците, симптомите и тежестта (включително възможната смърт) варират в зависимост от местоположението, интензивността или продължителността на кървенето и / или анемията (вж. "Предозиране"). Хеморагичните усложнения могат да проявят слабост, бледност, замайване, главоболие, задух, както и увеличаване на обема на крайниците или шока, което не може да се обясни с други причини. В някои случаи симптоми на миокардна исхемия, като болка в гърдите и ангина, се развиват в резултат на анемия.

При използване на Xarelto® са регистрирани също така добре познати усложнения, свързани с тежко кървене, като синдром на отделението и бъбречна недостатъчност поради хипоперфузия. Следователно, при оценка на състоянието на всеки пациент, който получава антикоагуланти, трябва да се има предвид възможността за кървене.

Обобщените данни за честотата на нежеланите реакции, регистрирани за Xarelto®, са дадени по-долу. В групи, разделени по честота, нежеланите ефекти са представени в низходящ ред по следния начин: често от ≥1 до ®. Не е възможно да се оцени честотата на такива нежелани реакции в рамките на мониторинга след регистрацията.

От страна на имунната система: ангиоедем, алергичен оток. В рамките на фаза ІІІ рандомизирани клинични изпитвания (РКИ), такива нежелани събития се считат за рядко срещани.

От страна на черния дроб: холестаза, хепатит (включително увреждане на хепатоцелуларната система). В рамките на фаза 3 РКИ, такива нежелани събития се считат за редки.

От кръвоносната и лимфната системи: тромбоцитопения. В рамките на фаза 3 РКИ такива нежелани събития се считат за рядко срещани.

От опорно-двигателния апарат и съединителната тъкан: честотата е неизвестна - повишен синдром на субфасциално налягане (синдром на отделението) поради кръвоизлив в мускулите.

От страна на бъбреците и пикочните пътища: честотата е неизвестна - бъбречна недостатъчност / остра бъбречна недостатъчност поради кървене, водеща до бъбречна хипоперфузия.

* Регистрирани са след големите ортопедични операции.

** Регистриран като рядък в профилактиката на внезапна смърт и миокарден инфаркт при пациенти след остър коронарен синдром (след извършване на перкутанна интервенция).

*** Регистрираните при лечението на ВТЕ като много чести при жените ® и силни инхибитори на изоензима CYP3A4 и P-gp могат да доведат до намаляване на бъбречния и чернодробния клирънс и по този начин значително да увеличат системната експозиция.

Комбинираното приложение на лекарството Xarelto® и азолното противогъбично средство кетоконазол (в доза 400 mg 1 път дневно), което е силен инхибитор на CYP3A4 и P-gp, води до увеличаване на средната равновесна AUC и средна стойност на C_макс ривароксабан съответно 2,6 и 1,7 пъти, което е съпроводено със значително повишаване на фармакодинамичния ефект на лекарството.

Едновременното приложение на лекарството Xarelto® и HIV протеазния инхибитор ритонавир (в доза от 600 mg 2 пъти дневно), което е силен инхибитор на CYP3A4 и P-gp, води до увеличаване на средната равновесна AUC и средна стойност на C_макс ривароксабан 2,5 и 1,6 пъти, съответно, което е съпроводено със значително повишаване на фармакодинамичния ефект на лекарството. В тази връзка, лекарството Xarelto ® не се препоръчва за употреба при пациенти, получаващи системно лечение с противогъбични лекарства на азолната група или HIV протеазни инхибитори (виж "ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ", С ВНИМАНИЕ).

Кларитромицин (в доза от 500 mg 2 пъти дневно), силно потискащ CYP3A4 изоензима и умерено потискащ P-gp, причинява повишаване на AUC и C стойностите._макс ривароксабан съответно 1,5 и 1,4 пъти. Това увеличение има реда на нормалната вариабилност на AUC и C_макс и се счита за клинично незначително.

Еритромицин (в доза от 500 mg 3 пъти дневно), умерен инхибитор на изоензима CYP3A4 и P-gp, води до повишаване на AUC и C стойности._макс ривароксабан 1,3 пъти. Това увеличение има реда на нормалната вариабилност на AUC и C_макс и се счита за клинично незначително.

При пациенти с бъбречна недостатъчност (Cl креатинин ≤ 50–80 ml / min), еритромицин (500 mg 3 пъти дневно) причинява повишаване на AUC и C стойностите._макс 1,8 и 1,6 пъти, съответно, в сравнение с пациенти с нормална бъбречна функция, които не са получавали едновременно лечение. При пациенти с бъбречна недостатъчност (Cl креатинин 30-49 ml / min) еритромицинът е довел до повишаване на AUC и C стойности._макс 2 и 1,6 пъти, съответно, в сравнение с пациенти с нормална бъбречна функция, които не са получавали съпътстваща терапия (вж. "Противопоказания" с повишено внимание).

Флуконазол (в доза от 400 mg 1 път дневно), умерен инхибитор на CYP3A4 изоензим, причинява повишаване на средната AUC на ривароксабан 1,4 пъти и повишаване на средната стойност на C_макс 1,3 пъти. Това увеличение има реда на нормалната вариабилност на AUC и C_макс и се счита за клинично незначително.

Едновременната употреба на ривароксабан с дронедарон трябва да се избягва поради ограничените клинични данни за комбинираната употреба.

Комбинираната употреба на Xarelto® и рифампицин, който е силен индуктор на CYP3A4 и P-gp, води до намаляване на средната AUC на ривароксабан с около 50% и паралелно намаляване на фармакодинамичните ефекти.

Комбинираната употреба на ривароксабан с други силни индуктори на CYP3A4 (включително фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал или лекарства от Hypericum perforatum) може също да доведе до намаляване на концентрацията на ривароксабан в плазмата. Намаляването на плазмената концентрация на ривароксабан се счита за клинично незначително. Силни индуктори на CYP3A4 трябва да се използват с повишено внимание.

След едновременна употреба на еноксапарин натрий (еднократна доза от 40 mg) и Xarelto® (еднократна доза от 10 mg), се наблюдава сумиращ ефект по отношение на активността на анти-Ха фактора, който не е съпътстван от допълнителни сумиращи ефекти по отношение на тестовете за съсирване на кръвта (PT, APTT). Еноксапарин натрий не променя фармакокинетиката на ривароксабан (вж. "Противопоказания" с повишено внимание).

Поради повишения риск от кървене, трябва да се внимава, когато се използва заедно с други антикоагуланти (виж "Противопоказания", ВНИМАНИЕ и "Специални инструкции").

Не се открива PCF между Xarelto® (в доза 15 mg) и клопидогрел (натоварваща доза - 300 mg, последвана от поддържаща доза - 75 mg), но значително подвижване на времето на кървене е установено в подгрупата на пациента, която не корелира със степента на агрегиране на тромбоцитите и съдържанието на P -селетин или GPIIb / IIIa рецептор (виж "Противопоказания" с ВНИМАНИЕ).

След съвместна употреба на Xarelto® (в доза 15 mg) и напроксен в доза от 500 mg, не е наблюдавано клинично значимо увеличение на времето на кървене. Въпреки това, при индивиди е възможна по-изразена фармакодинамична реакция.

Трябва да се внимава, когато се използва лекарството Xarelto® с НСПВС (включително ацетилсалицилова киселина) и инхибитори на тромбоцитната агрегация, тъй като употребата на тези лекарства обикновено повишава риска от кървене.

Преходът на пациенти от варфарин (MHO от 2 на 3) към Xarelto® (20 mg) или от Xarelto® (20 mg) към варфарин (MHO от 2 до 3) повишава PV / INR (Neoplastin®) повече от това може да се очаква с просто сумиране на ефектите (индивидуалните стойности на MHO могат да достигнат до 12), докато ефектът върху APTT, инхибирането на активността на фактор Ха и ендогенния потенциал на тромбина са адитивни.

Ако е необходимо, проучете фармакодинамичните ефекти на Xarelto ® по време на преходния период като необходими тестове, които не са засегнати от варфарин, можете да използвате определението за активност на анти-Ха, PiCT и HepTest ®. От 4-тия ден след преустановяване на варфарин, всички резултати от изпитванията (включително PV, APTT, инхибиране на активността на фактор Xa и действие върху EPT - ендогенния потенциал на тромбина) отразяват само ефекта на Xarelto® (вж. “Дозировка и приложение”). ").

Ако е необходимо, могат да се използват фармакодинамичните ефекти на варфарин по време на преходния период, за да се измери величината на INR при С_межд. ривароксабан (24 часа след предишния прием на ривароксабан), тъй като ривароксабан има минимално влияние върху този показател през този период.

Не са регистрирани PCVs между варфарин и Xarelto®.

Лекарственото взаимодействие на лекарството Xarelto® с фенилдион AVK не е проучвано. Доколкото е възможно, се препоръчва да се избягва прехвърлянето на пациенти от терапията с Xarelto ® на лечение с AVK с fenindione и обратно.

Има ограничен опит при прехвърляне на пациенти от лечението с АВК с аценокумарол в Xarelto®.

Ако се наложи прехвърлянето на пациент от лечението с Xarelto® към лечение с AVK с фенидин или аценокумарол, трябва да се обърне специално внимание, да се извършва ежедневно наблюдение на фармакодинамичните ефекти на лекарствата (MHO, PW) непосредствено преди приема на следващата доза Xarelto ®.

Ако е необходимо да се прехвърли пациент от АВК терапия с фенилдион или аценокумарол на лечение с Xarelto ®, трябва да се обърне специално внимание, не се изисква контрол на фармакодинамичния ефект на лекарствата.

Няма намерено взаимодействие

Не са открити PCF между ривароксабан и мидазолам (субстрат на CYP3A4), дигоксин (субстрат на P-gp) или аторвастатин (субстрат на CYP3A4 и субстрат на P-gp).

Комбинирана употреба с инхибитор на протонната помпа омепразол, антагонист N₂-рецепторите на ранитидин, алуминиев / магнезиев антациден хидроксид, напроксен, клопидогрел или еноксапарин не повлияват бионаличността и фармакокинетиката на ривароксабан.

Не е наблюдавано клинично значимо PCF или PDF при комбинираното приложение на лекарството Xarelto® и ацетилсалициловата киселина при доза от 500 mg.

Въздействие върху лабораторните параметри

Xarelto ® има ефект върху степента на съсирване на кръвта (PF, APTT, HepTest ®) поради механизма на действие.

Дозировка и приложение

Вътре, по време на хранене.

Ако пациентът не е в състояние да погълне цялата таблетка, таблетката Xarelto® може да бъде смачкана и смесена с вода или течна храна, като ябълково пюре, точно преди приема. След като вземете натрошената таблетка Xarelto ® 15 или 20 mg, трябва незабавно да приемете храна.

Натрошената таблетка Xarelto® може да се прилага чрез стомашна тръба. Положението на сондата в стомашно-чревния тракт трябва да бъде допълнително съгласувано с лекаря преди да се вземе Xarelto®. Натрошената таблетка трябва да се прилага през стомашна тръба в малко количество вода, след което трябва да се инжектира малко количество вода, за да се отмият остатъците от препарата от стените на сондата. След като вземете натрошената таблетка Xarelto ® 15 или 20 mg, е необходимо незабавно да се приеме ентерално хранене.

Профилактика на инсулт и системен тромбоемболизъм при пациенти с предсърдно мъждене с неклапно произход

Препоръчителната доза е 20 mg 1 път дневно.

При пациенти с нарушена бъбречна функция (Cl креатинин 30-49 ml / min), препоръчваната доза е 15 mg 1 път дневно.

Препоръчителната максимална дневна доза е 20 mg.

Продължителност на лечението: лечението с Xarelto® трябва да се разглежда като дългосрочно лечение, което се извършва, докато ползите от лечението надвишават риска от възможни усложнения (виж "Противопоказания", с повишено внимание и "специални инструкции").

Действия за пропускане на дозата. Ако следващата доза бъде пропусната, пациентът трябва незабавно да приеме Xarelto® и да продължи да приема лекарството на следващия ден в съответствие с препоръчания режим. Не удвоявайте дозата, взета за компенсиране на пропуснатото по-рано.

Лечение на ДВТ и ПЕ и предотвратяване на рецидиви на ДВТ и ПЕ

Препоръчителната начална доза за лечение на остра ДВТ или белодробна емболия е 15 mg 2 пъти дневно за първите 3 седмици, последвано от преминаване на доза от 20 mg 1 път дневно за по-нататъшно лечение и предотвратяване на повторна поява на ДВТ и белодробна емболия.

Максималната дневна доза е 30 mg през първите 3 седмици от лечението и 20 mg с допълнително лечение. Продължителността на лечението се определя индивидуално след внимателно претегляне на ползите от лечението срещу риска от кървене (виж "Противопоказания", CEREBORN). Минималната продължителност на лечението (най-малко 3 месеца) трябва да се основава на оценка на обратими рискови фактори (напр. Предишна операция, травма, период на обездвижване). Решението за удължаване на курса на лечение за по-дълго време се взема при оценка на постоянни рискови фактори или в случай на развитие на идиопатична ДВТ или ПЕ.

Действия за пропускане на дозата. Важно е да се спазва установената схема на дозиране. Ако следващата доза бъде пропусната с режим на дозиране от 15 mg 2 пъти дневно, пациентът трябва незабавно да приеме Xarelto ®, за да постигне дневна доза от 30 mg. Така, 2 таб. 15 mg могат да се приемат едновременно. На следващия ден пациентът трябва да продължи да приема редовно лекарството в съответствие с препоръчания режим. Ако следващата доза бъде пропусната с доза от 20 mg веднъж дневно, пациентът трябва незабавно да приеме Xarelto® и да продължи да приема лекарството редовно на следващия ден в съответствие с препоръчания режим.

Избрани групи пациенти

Не се изисква коригиране на дозата в зависимост от възрастта на пациента (над 65 години), пола, телесното тегло или етническата принадлежност.

Чернодробна дисфункция. Лекарството Xarelto ® е противопоказано при пациенти с чернодробно заболяване, придружено от коагулопатия, което причинява клинично значим риск от кървене (виж "Противопоказания"). Пациенти с други чернодробни заболявания не трябва да променят дозата (вж. "Фармакокинетика").

Ограничените клинични данни за пациенти с умерена чернодробна недостатъчност (клас B по Child-Pugh) показват значително повишаване на фармакологичната активност на лекарството. При пациенти с тежко чернодробно увреждане (клас C по Child-Pugh) няма клинични данни.

Нарушена бъбречна функция. Когато се предписва Xarelto ® на пациенти с бъбречна недостатъчност (креатинин Cl 15 mg трябва да се използва с повишено внимание. Употребата на Xarelto ® не се препоръчва при пациенти с креатинин Cl. За предотвратяване на мозъчен инсулт и системна тромбоемболия, лечението с AVK трябва да бъде започнато за величина MHO ≤3.

При ДВТ и белодробна емболия, лечението с АВК трябва да бъде преустановено и лечението с Xarelto® трябва да започне с MHO стойност ≤2,5.

Когато пациентите преминат от AVK към Xarelto® след приема на Xarelto®, стойностите на MHO ще бъдат погрешно твърде високи. MHO не е подходящ за определяне на антикоагулантната активност на Xarelto ® и поради това не трябва да се използва за тази цел (виж "Взаимодействие").

Превключване от Xarelto на AVK. Съществува възможност за недостатъчен антикоагулационен ефект при преминаване от Xarelto към AVK. В тази връзка е необходимо да се осигури непрекъснат достатъчен антикоагулационен ефект по време на подобен преход с помощта на алтернативни антикоагуланти. Трябва да се отбележи, че Xarelto ® може да допринесе за подобряване на MHO. Пациентите, които са преминали от Xarelto на AVK, трябва едновременно да приемат AVC, докато MHO достигне ≥2. През първите два дни на преходния период трябва да се приложи стандартна доза AVK, последвана от доза AVK, определена в зависимост от размера на MHO. По този начин, по време на едновременната употреба на Xarelto® и AVK, MHO трябва да се определи не по-рано от 24 часа след предходната доза, но преди да се приеме следващата доза Xarelto®. След прекратяване на лечението с Xarelto ®, стойността на MHO може да се определи надеждно 24 часа след последната доза (вж. "Взаимодействие").

Преминаване от парентерални антикоагуланти към Xarelto ®. При пациенти, приемащи парентерални антикоагуланти, употребата на Xarelto® трябва да започне не повече от 2 часа преди следващото планирано парентерално приложение на лекарството (включително нискомолекулен хепарин) или по време на прекратяване на непрекъснатото парентерално приложение на лекарството (включително / в приложението на нефракциониран хепарин).

Преминаване от Xarelto ® към парентерални антикоагуланти. Xarelto® трябва да се преустанови и първата доза парентерален антикоагулант трябва да се приложи в момента, в който е било необходимо да се приеме следващата доза Xarelto ®.

Кардиоверсия при превенция на инсулт и системна тромбоемболия. Лечението с Xarelto® може да бъде започнато или да се продължи при пациенти, които могат да изискват кардиоверсия. При кардиоверсия под контрола на трансезофагеална ехокардиография при пациенти, които преди това не са получавали антикоагулантна терапия, за да се осигури адекватна антикоагулация, лечението с Xarelto® трябва да започне поне 4 часа преди кардиоверсия.

свръх доза

Съобщавани са редки случаи на предозиране с ривароксабан до 600 mg без кървене или други нежелани реакции. Поради ограничената абсорбция се очаква да се развие ниска концентрация на плато на лекарството без допълнително увеличаване на средната плазмена концентрация при дози по-високи от терапевтичните нива от 50 mg и по-високи.

Специфичният антидот на ривароксабан не е известен. В случай на предозиране може да се използва активен въглен за намаляване на абсорбцията на ривароксабан. При интензивно свързване с плазмените протеини не се очаква ривароксабан да се елиминира по време на диализа.

Ако пациент, получаващ ривароксабан, има усложнение за кървене, следващата доза трябва да се отложи или, ако е необходимо, да се прекрати лечението с това лекарство. T_1/2 ривароксабан е приблизително 5-13 часа, а лечението трябва да бъде индивидуализирано в зависимост от тежестта и мястото на кървене. Ако е необходимо, може да се използва подходящо симптоматично лечение, като механична компресия (например при тежко кървене в носа), хирургична хемостаза с оценка на нейната ефективност, инфузионна терапия и хемодинамична подкрепа, използване на кръвни продукти (маса на червените кръвни клетки или свежа замразена плазма, в зависимост от анемия или коагулопатия) или тромбоцити.

Ако изброените по-горе мерки не премахват кървенето, могат да бъдат предписани специфични про-коагулантни лекарства с обратимо действие, като коагулационни фактори II, VII, IX и X в комбинация (протромбинов комплекс), анти-инхибиторен коагулантен комплекс или eptac алфа (активиран). Въпреки това, понастоящем опитът от употребата на тези лекарства при пациенти, приемащи Xarelto®, е много ограничен.

Очаква се протамин сулфатът и витамин К да не повлияят антикоагулантната активност на ривароксабан.

Опитът с транексамовата киселина е ограничен и липсва при аминокапронова киселина и апротинин при пациенти, получаващи Xarelto®.

Няма научна обосновка на осъществимостта или опита от използването на системното хемостатично лекарство десмопресин при пациенти, получаващи Xarelto ®.

Специални инструкции

Употребата на Xarelto® не се препоръчва при пациенти, получаващи едновременно системно лечение с азолни противогъбични лекарства (включително кетоконазол) или HIV протеазни инхибитори (включително ритонавир). Тези лекарства са силни инхибитори на CYP3A4 и P-gp. По този начин, тези лекарства могат да повишат концентрацията на ривароксабан в кръвната плазма до клинично значими стойности (средно 2,6 пъти), което може да доведе до повишен риск от кървене. Азолното противогъбично лекарство флуконазол, умерен инхибитор на CYP3A4, има по-слабо изразен ефект върху експозицията на ривароксабан и може да се използва едновременно с него (вж. "Взаимодействие").

Xarelto® трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с умерено бъбречно увреждане (креатинин Cl 30–49 ml / min), които получават едновременно лекарства, което може да доведе до повишаване на плазмената концентрация на ривароксабан (вж. “Взаимодействие”).

При пациенти с тежка бъбречна функция (Cl креатинин® трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с Cl-креатинин 15–29 ml / min. Клинични данни за употребата на ривароксабан при пациенти с тежка бъбречна функция (Cl-креатинин ® не се препоръчва при тези пациенти) "Дозиране и приложение", "Фармакокинетика", "Фармакодинамика").

Пациенти с тежко бъбречно увреждане или повишен риск от кървене, както и пациенти, получаващи едновременно системно лечение с азолни противогъбични лекарства или HIV протеазни инхибитори, трябва да бъдат внимателно проследявани за признаци на кървене след започване на лечението.

Лекарството Xarelto®, подобно на други антитромботични средства, трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с повишен риск от развитие на такова кървене, като:

- вродени или придобити нарушения на коагулацията;

- неконтролирана тежка хипертония;

- язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника в острата фаза;

- неотдавнашен интракраниален или интрацеребрален кръвоизлив;

- интраспинални или интрацеребрални съдови аномалии;

- скорошна операция на мозъка, гръбначния мозък или очната хирургия;

- анамнеза за бронхиектазии или епизод на белодробен кръвоизлив.

Трябва да се внимава, ако пациентът едновременно получава лекарства, които засягат хемостаза, като НСПВС, инхибитори на тромбоцитната агрегация или други антитромботични лекарства.

При пациенти с риск от развитие на язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника може да се предпише подходящо профилактично лечение. Ако необяснимо намаление на Hb или HELL е необходимо да се търси източникът на кървене. Безопасността и ефикасността на Xarelto® при пациенти със сърдечна клапа не са проучени, следователно, няма доказателства, че употребата на Xarelto® 20 mg (15 mg при пациенти с Cl-креатинин 15–49 ml / min) осигурява адекватен антикоагулант t при тази категория пациенти. Xarelto® не се препоръчва като алтернатива на нефракционирания хепарин при пациенти с хемодинамично нестабилна белодробна емболия и пациенти, които може да се нуждаят от тромболиза или тромбектомия, тъй като безопасността и ефикасността на Xarelto ® в такива клинични ситуации не е установена.

Ако е необходима инвазивна процедура или операция, приложението на Xarelto® трябва да се преустанови най-малко 24 часа преди интервенцията и въз основа на мнение на лекар.

Ако процедурата не може да бъде отложена, повишеният риск от кървене трябва да се оцени в сравнение с необходимостта от спешна интервенция.

Приложението на Xarelto® трябва да се възобнови след инвазивна процедура или хирургична интервенция, при условие че са налице подходящи клинични показатели и адекватна хемостаза (виж раздел Фармакокинетика, раздел Метаболизъм и екскреция).

При извършване на епидурална / спинална анестезия или спинална пункция при пациенти, получаващи инхибитори на тромбоцитната агрегация за предотвратяване на тромбоемболични усложнения, съществува риск от развитие на епидурален или гръбначен хематом, който може да доведе до продължителна парализа.

Рискът от тези събития допълнително се увеличава с използването на постоянен епидурален катетър или съпътстваща медикаментозна терапия, която засяга хемостазата.

Травматичната епидурална или гръбначна пункция или повтаряща се пункция също могат да повишат риска.

Пациентите трябва да бъдат наблюдавани, за да се идентифицират признаци и симптоми на неврологични нарушения (например, скованост или слабост на краката, дисфункция на червата или пикочния мехур). При откриване на неврологични нарушения е необходима спешна диагностика и лечение.

Лекарят трябва да сравнява потенциалната полза и относителния риск преди провеждане на интервенция на гръбначния стълб при пациенти, които получават или ще получат антикоагуланти за предотвратяване на тромбоза.

Опитът от клинична употреба на ривароксабан в дози от 15 и 20 mg в описаните ситуации отсъства.

За да се намали потенциалният риск от кървене, свързан с едновременната употреба на ривароксабан и епидурална / спинална анестезия или спинална пункция, трябва да се обмисли фармакокинетичният профил на ривароксабан. Инсталирането или отстраняването на епидурален катетър или лумбална пункция се извършва най-добре, когато антикоагулантният ефект на ривароксабан се оцени като слаб.

Въпреки това, точното време за постигане на сравнително нисък антикоагулантен ефект при всеки пациент е неизвестно.

Въз основа на общи фармакокинетични характеристики епидуралният катетър се отстранява след най-малко два пъти T_1/2, т.е. не по-рано от 18 часа след последната доза Xarelto®, предписана на млади пациенти и не по-рано от 26 часа при пациенти в напреднала възраст. Xarelto® трябва да се предписва не по-рано от 6 часа след отстраняване на епидуралния катетър.

В случай на травматична пункция, предписването на Xarelto® трябва да се отложи за 24 часа.

Данни за безопасност, получени от предклинични проучвания. С изключение на ефектите, свързани с повишаването на фармакологичното действие (кървене), анализът на предклиничните данни, получени в проучвания за фармакологична безопасност, не показа специфична опасност за хората.

Въздействие върху способността за шофиране / работа с движещи се машини. Когато се използва лекарството Xarelto ®, има случаи на припадък и замаяност (вж. "Странични ефекти"). Пациентите с тези нежелани реакции не трябва да шофират и да работят с движещи се машини.

Формуляр за освобождаване

Таблетки, покрити с филм, 15 mg или 20 mg.

Таблетки, покрити с филм, 15 mg: на 14 или 10 таб. в блистер от Al / PP или Al / PVC-PVDH. 1, 2, 3 или 7 бл. на таблица 14 или 10 bl. на 10 раздела. в картонена кутия.

Таблетки, покрити с филм, 20 mg: на 14 или 10 таб. в блистер от Al / PP или Al / PVC-PVDH. 1, 2 или 7 бл. на таблица 14 или 10 bl. на 10 раздела. в картонена кутия.

производител

Bayer AG. Kaiser-Wilhelm-Allee, 51368 Леверкузен, Германия / Bayer AG. Kaiser-Wilhelm-Allee, 51368 Леверкузен, Германия.

Име и адрес на юридическото лице, на чието име е издадено удостоверението за регистрация: Bayer AG. Kaiser-Wilhelm-Allee, 1, 51373 Leverkusen, Germany / Bayer AG. Kaiser-Wilhelm-Allee, 1, 51373 Леверкузен, Германия.

За повече информация и оплаквания можете да се свържете на следния адрес: 107113, Москва, 3-та ул. „Рибинска“, 18, стр. 2.

Тел: (495) 231-12-00; факс: (495) 231-12-02.

Условия за продажба на аптеки

Условия за съхранение на лекарството Xarelto ®

Да се ​​съхранява на място, недостъпно за деца.

Срок на годност на лекарството Xarelto ®

Да не се използва след изтичане на срока на годност, отпечатан върху опаковката.