Прадакса (Дабигатран)

Има противопоказания. Консултирайте се с лекар.

В момента аналози (генерични лекарства) на лекарството НЕ СА ПРОДАВАТИ!

Представители от същия клас: Xarelto, Eliquis.

Лекарства, съдържащи дабигатран етексилат (дабигатран етексилат, ATX код (ATC) B01AE07):

Търговски наименования в чужбина (в чужбина) - Pradax, Prazaxa.

Отговори на автора на сайта за типични въпроси:

След исхемичен инсулт, който е по-добре да се вземе - Xarelto или Pradax?

И двете лекарства могат да се използват за превенция на исхемичен инсулт при предсърдно мъждене (предсърдно мъждене) само в случай на неклапанна форма на заболяването (т.е. без изразено ревматично увреждане на клапаните или без изкуствена сърдечна клапа). Според мен Xarelto на разумна цена има някои предимства.

Първо, Xarelto 20 mg се прилага веднъж дневно, обикновено сутрин. Това е просто по-удобно и позволява, ако е необходимо, малки хирургични интервенции (например, екстракция на зъби), просто пропуснете приема на едно хапче сутрин, отстранете зъба и вземете пропуснатото хапче вечер.

Освен това, Xarelto изглежда има по-малко вредно въздействие върху стомашно-чревния тракт.

Pradaksa (Dabigatran) с предсърдно мъждене (предсърдно мъждене):

(Цитирайте от ESC (European Society of Cardiology) Насоки за Atrial Fibrillation 2010, преведени от автора на сайта.)

Клауза 4.1.2.5: Изследване на нови вещества

Няколко нови антикоагулантни лекарства, разработени за профилактика на инсулт в AF, са налични в два класа: перорални директни инхибитори на тромбин (например, дабигатран етексилат и AZD0837) и инхибитори на Xa перорален коагулационен фактор (ривароксабан, ип. )..

В рандомизирано проучване на дългосрочната антикоагулантна терапия с дабигатран етексилат (RE-LY), дабигатран в доза от 110 mg два пъти дневно не е по-малък от AVK (антагонисти на витамин К) за предотвратяване на инсулт и системна емболия при по-ниска степен на кървене и дабигатран. при доза от 150 mg два пъти дневно показват по-ниско ниво на инсулт и системна емболия с подобна честота на голямо кървене, в сравнение с AVK (антагонисти на витамин К).

Pradaksa (Dabigatran) - официални инструкции за употреба. Лекарството е рецепта, информацията е предназначена само за здравни специалисти!

Клинико-фармакологична група:

Антикоагулант. Директен тромбинов инхибитор

Фармакологично действие

Антикоагулант. Директен тромбинов инхибитор. Дабигатран етексилат е пролекарство с ниско молекулно тегло, което няма фармакологична активност. След поглъщане тя бързо се абсорбира и чрез хидролиза, катализирана от естерази, се превръща в дабигатран.

Дабигатран е активен, конкурентен, обратим пряк инхибитор на тромбина и има ефект главно в плазмата.

Тъй като тромбин (серинова протеаза) превръща фибриноген в фибрин в процеса на коагулационна каскада, потискането на неговата активност предотвратява образуването на тромб. Дабигатран инхибира свободния тромбин, фибрин-свързващия тромбин и тромбоцитната агрегация, причинени от тромбин.

In vivo и ех vivo в проучвания при животни, използващи различни модели на тромбоза, антитромбозна ефикасност и антикоагулантна активност на дабигатран след интравенозно приложение и дабигатран етексилат след перорално приложение.

Установена е тясна корелация между концентрацията на дабигатран в плазмата и тежестта на антикоагулантния ефект. Dabigatran удължава активираното парциално тромбопластиново време (APTT).

Фармакокинетика

След приемането на лекарството, фармакокинетичният профил на дабигатран в кръвната плазма на здрави доброволци се характеризира с бързо повишаване на плазмената концентрация с постигане на Cmax в рамките на 0.5-2 часа.

След достигане на Cmax, плазмените концентрации на дабигатран намаляват биекспоненциално, крайният T1 / 2 е средно около 14-17 часа при младите хора и 12-14 часа при възрастните. T1 / 2 не зависи от дозата. Cmax и AUC варират пропорционално на дозата. Храната не повлиява бионаличността на дабигатран етексилат, но Tmax се забавя с 2 часа.

Абсолютната бионаличност на дабигатран е около 6,5%.

В проучване на абсорбцията на дабигатран етексилат, 1-3 часа след хирургично лечение, абсорбцията се забавя в сравнение със здрави доброволци. Беше открито плавно увеличаване на AUC без поява на Cmax в плазмата. Сmax се наблюдава 6 часа след приложението или 7-9 часа след операцията. Трябва да се отбележи, че фактори като анестезия, стомашно-чревна пареза и хирургична намеса могат да бъдат важни за забавяне на абсорбцията, независимо от лекарствената форма. В друго проучване е показано, че бавната абсорбция или забавената абсорбция обикновено се наблюдава само в деня на операцията. В следващите дни абсорбцията на дабигатран настъпва бързо, достигайки Cmax 2 часа след поглъщане.

Ниската способност (34-35%) на свързване на дабигатран с човешките плазмени протеини е установена независимо от концентрацията на препарата. Vd dabigatran е 60-70 литра и превишава обема на общото водно съдържание в организма, което показва умерено разпределение на дабигатран в тъканите.

Метаболизъм и екскреция

След поглъщане на дабигатран, етексилатът бързо и напълно се превръща в дабигатран, който е активната форма в плазмата. Основният метаболитен път на дабигатран етексилат е хидролиза, катализирана от естерази, и се получава неговото превръщане в активния метаболит дабигатран.

При конюгиране на дабигатран се образуват 4 изомера на фармакологично активни ацилглукурониди: 1-О, 2-О, 3-О, 4-О, всеки от които е по-малко от 10% от общото съдържание на дабигатран в плазмата. Следи от други метаболити се откриват само при използване на високочувствителни аналитични методи.

Метаболизмът и елиминирането на дабигатран са изследвани при здрави доброволци (мъже) след еднократно вливане / въвеждане на радиоактивно белязан дабигатран. Отстраняването на лекарството се извършва главно през бъбреците (85%) в непроменена форма. Екскрецията с изпражненията е около 6% от инжектираната доза. В рамките на 168 часа след приложението на лекарството, елиминирането на общата радиоактивност е 88-94% от използваната доза.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

При доброволци с умерена бъбречна дисфункция (CK 30-50 ml / min), AUC стойността на дабигатран след перорално приложение е 2,7 пъти по-голяма от тази, изследвана при нормална бъбречна функция. При тежка бъбречна недостатъчност (CC 10-30 ml / min), AUC стойността на дабигатран и T1 / 2 се повишава съответно 6 и 2 пъти, в сравнение с пациентите без бъбречна недостатъчност.

В сравнение с младите хора, при пациенти в напреднала възраст стойността на AUC и Сmax нараства съответно с 40-60% и 25%. При популационни проучвания на фармакокинетиката с участието на възрастни пациенти до 88-годишна възраст е установено, че при многократно приложение на дабигатран съдържанието му в организма също се увеличава. Наблюдаваните промени корелират със свързания с възрастта спад в креатининовия клирънс.

При 12 пациенти с умерено чернодробно увреждане (клас В по скалата на Child-Pugh) не е имало промени в съдържанието на дабигатран в сравнение с контролата.

При популационни фармакокинетични проучвания са оценени фармакокинетичните параметри при пациенти с телесно тегло от 48 до 120 kg. Телесното тегло има слаб ефект върху плазмения клирънс на дабигатран. Съдържанието му в организма е по-високо при пациенти с ниска телесна маса. При пациенти с телесно тегло над 120 kg е отбелязано намаление на ефективността на лекарството с около 20% и с телесно тегло 48 kg, което е увеличение с около 25% в сравнение с пациенти със средно телесно тегло.

В клинични проучвания на Фаза 3 не са установени разлики в ефикасността и безопасността на Pradax® при мъже и жени. При жените ефектът на лекарството е с 40-50% по-висок, отколкото при мъжете, но не е необходима промяна на дозата.

Сравнително проучване на фармакокинетиката на дабигатран при европейците и японците след еднократна и многократна употреба на лекарството в изследваните етнически групи не показва клинично значими промени. Не са провеждани фармакокинетични проучвания при хора от раса негроид.

Показания за употреба на лекарството PRADAXA®

• профилактика на венозен тромбоемболизъм при пациенти след ортопедични операции.

Режим на дозиране

Лекарството се предписва вътре.

Възрастни за профилактика на венозен тромбоемболизъм (БТ) при пациенти след ортопедична хирургия препоръчителната доза е 220 mg на ден (2 капсули по 110 mg всяка).

При пациенти с умерено бъбречно увреждане, рискът от кървене се увеличава, препоръчваната доза е 150 mg дневно (2 капсули, 75 mg всяка).

За профилактика на VT след артропластика на коляното лечението трябва да започне в рамките на 1-4 часа след приключване на операцията от доза от 110 mg, последвано от увеличаване на дозата до 220 mg на ден веднъж през следващите 10 дни. Ако не се постигне хемостаза, лечението трябва да се отложи. Ако лечението не започне в деня на операцията, лечението трябва да започне с доза от 220 mg на ден веднъж.

За профилактика на VT след артропластика на тазобедрената става лечението трябва да започне 1-4 часа след приключване на операцията от доза от 110 mg, последвано от увеличаване на дозата до 220 mg на ден веднъж през следващите 28-35 дни. Ако не се постигне хемостаза, лечението трябва да се отложи. Ако лечението не започне в деня на операцията, лечението трябва да започне с доза от 220 mg на ден веднъж.

Пациенти с тежко увредена чернодробна функция (клас В и С по скалата на Child-Pugh) или с чернодробни заболявания, които могат да имат ефект върху преживяемостта или с повече от 2-кратно увеличение на VGN на чернодробните ензими, са изключени от клиничните проучвания. В тази връзка не се препоръчва употребата на Pradax в тази категория пациенти.

След прилагане на i / v, 85% от дабигатран се екскретира през бъбреците. При пациенти с умерено бъбречно увреждане (CC 30-50 ml / min) съществува висок риск от кървене. При такива пациенти дозата трябва да се намали до 150 mg дневно.

Клирънсът на креатинина се определя по формулата Cockroft:

QC (ml / min) = (140-годишна) X телесно тегло (kg) / 72 х серумния креатинин (mg / dL)

За жени стойностите за мъже 0,85 x QC.

Няма данни за употребата на лекарството при пациенти с тежка бъбречна функция (CC по-малко от 30 ml / min). Употребата на лекарството Pradaksa® в тази категория пациенти не се препоръчва.

Dabigatran се показва по време на диализа. Проведени са клинични проучвания при тези пациенти.

Опитът от употреба при пациенти в старческа възраст над 75 години е ограничен. Препоръчителната доза е 150 mg на ден веднъж. При провеждане на фармакокинетични проучвания при пациенти в старческа възраст с намалена бъбречна функция с възрастта е установено повишаване на съдържанието на лекарството в организма. Дозата на лекарството трябва да се изчислява по същия начин, както при пациенти с нарушена бъбречна функция.

Преходът от лечение с дабигатран етексилат към парентерално приложение на антикоагуланти трябва да се извърши 24 часа след последната доза Pradax.

Преход от парентерално приложение на антикоагуланти към Pradax: няма данни, следователно не се препоръчва да се започне лечение с Pradax преди планираното прилагане на редовна доза парентерален антикоагулант.

Условия за употреба на лекарството

1. За да извадите капсулите от блистера, отлепете фолиото.

2. Не изстискайте капсулите през фолиото.

3. Отстранете фолиото, така че да е удобно да извадите капсулите.

Капсулите трябва да се приемат с вода, приема се с храна или на празен стомах.

Странични ефекти

В контролирани проучвания, някои пациенти са получавали лекарството на 150-220 mg дневно, някои - по-малко от 150 mg на ден, а някои - повече от 220 mg на ден.

Възможно кървене от всякаква локализация. Екстензивното кървене е рядко. Развитието на нежелани реакции е подобно на реакциите в случая с употребата на еноксапарин натрий.

От страна на хемопоетичната система: анемия, тромбоцитопения.

От страна на кръвосъсирващата система: хематом, кървене от рани, кървене от носа, стомашно-чревно кървене, кървене от ректума, хемороидално кървене, кожен хеморагичен синдром, хемартроза, хематурия.

От страна на храносмилателната система: нарушена чернодробна функция, повишена активност на чернодробните трансаминази, хипербилирубинемия.

От лабораторните показатели: намаляване на хемоглобина и хематокрита

Локални реакции: кървене от мястото на инжектиране, кървене от мястото на инжектиране на катетъра.

Усложнения, свързани с процедурите и хирургичните интервенции: кървене от раната, хематом след процедурите, кървене след процедурите, следоперативна анемия, пост-травматичен хематом, кърваво отделяне след процедурата, кървене от мястото на разреза, дренаж след процедурата, дрениране на раната.

Честотата на наблюдаваните нежелани реакции при приемането на дабигатран етексилат не надхвърля обхвата на честотата на нежеланите реакции, които се развиват при използване на еноксапарин натрий.

Противопоказания за употребата на лекарството PRADAXA®

• тежка бъбречна недостатъчност (CC по-малко от 30 ml / min);
• хеморагични нарушения, хеморагична диатеза, спонтанно или фармакологично предизвикано увреждане на хемостаза;
• клинично значимо активно кървене;
• нарушена чернодробна функция и чернодробно заболяване, които могат да повлияят на преживяемостта;
• едновременно прилагане на хинидин;
• увреждане на органите в резултат на клинично значимо кървене, включително хеморагичен инсулт през предходните 6 месеца преди началото на терапията;
• възраст под 18 години;
• известна свръхчувствителност към дабигатран или дабигатран етексилат или към някое от помощните вещества.

Употреба на PRADAXA® по време на бременност и кърмене

При експериментални проучвания върху животни е установена репродуктивна токсичност. Няма клинични данни за употребата на дабигатран етексилат по време на бременност. Потенциалният риск за хората не е известен.

Жени в репродуктивна възраст трябва да избягват бременност, когато се лекуват с Pradax. При бременност не се препоръчва употребата на дабигатран етексилат, освен в случаите, когато очакваната полза надвишава възможния риск.

В случай на дабигатран етексилат, кърменето трябва да се преустанови. Няма клинични данни за употребата на лекарството по време на кърмене.

Заявление за нарушения на черния дроб

Пациенти с тежко увредена чернодробна функция (клас В и С по скалата на Child-Pugh) или с чернодробни заболявания, които могат да имат ефект върху преживяемостта или с повече от 2-кратно увеличение на VGN на чернодробните ензими, са изключени от клиничните проучвания. В тази връзка не се препоръчва употребата на Pradax при тези пациенти.

Заявление за нарушения на бъбречната функция

След прилагане на i / v 85% от дабигатран се екскретира през бъбреците, като пациентите с умерено увредена бъбречна функция (CK 30-50 ml / min) имат висок риск от кървене. При такива пациенти дозата трябва да се намали до 150 mg дневно.

Клирънсът на креатинина се определя по формулата Cockroft:

QC (ml / min) = (140-годишна) X телесно тегло (kg) / 72 х серумния креатинин (mg / dL)

За жени стойностите за мъже 0,85 x QC.

Няма данни за употребата на лекарството при пациенти с тежка бъбречна функция (CC по-малко от 30 ml / min). Употребата на лекарството Pradaksa® в тази категория пациенти не се препоръчва.

Dabigatran се показва по време на диализа. Проведени са клинични проучвания при тези пациенти.

Специални инструкции

Нефракциониран хепарин може да се използва за запазване функционирането на централния венозен или артериален катетър.

Не използвайте нефракционирани хепарини или негови производни, нискомолекулни хепарини, натрий фондапаринукс, дезирудин, тромболитични агенти, GPIIb / IIIa рецепторни антагонисти, клопидогрел, тиклопидин, декстран, сулфинпиразон и антагонисти на витамин К с лекарството Pradaksa®.

Комбинираното приложение на Pradax в препоръчителни дози за лечение на дълбока венозна тромбоза и ацетилсалицилова киселина в дози от 75-320 mg увеличава риска от кървене. Няма данни, показващи повишен риск от кървене, свързан с дабигатран, когато се приема Pradaksa в препоръчваната доза, при пациенти, получаващи малки дози ацетилсалицилова киселина за предотвратяване на сърдечно-съдови заболявания. Въпреки това, наличната информация е ограничена, следователно, при комбинираното използване на ацетилсалицилова киселина в ниска доза и Pradax, е необходимо да се следи състоянието на пациентите с цел навременно диагностициране на кървенето.

Трябва да се направи внимателно наблюдение (за симптоми на кървене или анемия) в случаи, в които може да увеличите риска от развитие на хеморагични усложнения:

• скорошна биопсия или нараняване;
• употребата на лекарства, които увеличават риска от хеморагични усложнения;
• комбинация от Pradax с лекарства, които засягат хемостаза или коагулационни процеси;
• бактериален ендокардит.

Назначаването на НСПВС за кратко време, когато се използва заедно с Pradax с верига аналгезия след операция, не увеличава риска от кървене. Има ограничени данни за систематичния прием на НСПВС с T1 / 2 за по-малко от 12 часа в комбинация с Pradaksa, няма данни за повишен риск от кървене.

При провеждане на фармакокинетични проучвания е показано, че при пациенти с намалена бъбречна функция, вкл. свързана с възрастта, има повишаване на ефективността на лекарството. При пациенти с умерено намалена бъбречна функция (CC 30-50 ml / min), се препоръчва дневната доза да се намали до 150 mg дневно. Pradaksa е противопоказан при пациенти с тежка бъбречна дисфункция (CC)

PRADAKSA

Капсулите са продълговати, капакът е непрозрачен светлосин, калъфът е непрозрачен в кремав цвят, символът на компанията Beringer Ingelheim е отпечатан върху капака, а случаят е "R 75"; цветът на отпечатъка е черен; съдържанието на капсулите е жълтеникаво.

Помощни вещества: гума от акация - 4.43 mg, винена киселина (груба) - 22.14 mg, винена киселина (прах) - 29.52 mg, винена киселина (кристална) - 36.9 mg, хипромелоза - 2.23 mg, диметикон - 0.04 mg, талк - 17.16 mg, хипролоза (хидроксипропилцелулоза) - 17,3 mg.

Състав на капсулната обвивка: хипромелозна капсула (НРМС) с отпечатано в черно мастило - 60 * mg.
Състав на HPMC капсули: карагенан (E407) - 0,2 mg, калиев хлорид - 0,27 mg, титанов диоксид (E171) - 3,6 mg, индигокармин (E132) - 0,036 mg, слънцезащитни оцветители жълто (E110) - 0,002 mg, хипромелоза (хидроксипропилметилцелулоза) - 52,9 mg, пречистена вода - 3 mg.
Съставът на черното мастило (%, маса.): Shellac - 24-27%, бутанол - 1-3%, изопропанол - 1-3%, железен багрилен черен оксид (E172) - 24-28%, пречистена вода - 15-18 %, пропиленгликол - 3-7%, етанол - 23-26%, амонячна вода - 1-2%, калиев хидроксид - 0.05-0.1%

* Приблизителното тегло на капсулата е 60 mg.

10 бр. - блистери (1) - опаковки от картон.
10 бр. - блистери (3) - опаковки от картон.
10 бр. - блистери (6) - опаковки от картон.
60 бр. - полипропиленови бутилки (1) - картонени опаковки.

Капсулите са продълговати, капакът е непрозрачен светлосин, калъфът е непрозрачен в кремав цвят, символът на компанията Beringer Ingelheim е отпечатан върху капака, а случаят е "R 110"; цветът на отпечатъка е черен; съдържанието на капсулите е жълтеникаво.

Помощни вещества: акациева гума - 6,5 mg, винена киселина (груба) - 32,48 mg, винена киселина (прах) - 43,3 mg, винена киселина (кристална) - 54,12 mg, хипромелоза - 3,27 mg, диметикон - 0,06 mg, талк - 25,16 mg, хипролоза (хидроксипропилцелулоза) - 25,37 mg.

Състав на обвивката на капсулата: хипромелозна капсула (НРМС) с отпечатък от черно мастило - 70 * mg.
Състав на HPMC капсули: карагенан (E407) - 0,22 mg, калиев хлорид - 0,31 mg, титанов диоксид (E171) - 4,2 mg, индиго кармин (E132) - 0,042 mg, слънцезащитни оцветители жълто (E110) - 0,003 mg, хипромелоза (хидроксипропилметилцелулоза) - 61.71 mg, пречистена вода - 3.5 mg.
Съставът на черното мастило (%, маса.): Shellac - 24-27%, бутанол - 1-3%, изопропанол - 1-3%, железен багрилен черен оксид (E172) - 24-28%, пречистена вода - 15-18 %, пропиленгликол - 3-7%, етанол - 23-26%, амонячна вода - 1-2%, калиев хидроксид - 0.05-0.1%

* Приблизителното тегло на капсулата е 70 mg.

10 бр. - блистери (1) - опаковки от картон.
10 бр. - блистери (3) - опаковки от картон.
10 бр. - блистери (6) - опаковки от картон.
60 бр. - полипропиленови бутилки (1) - картонени опаковки.
10 бр. - блистери (1) с перфорации от Al / Al фолио - картонени опаковки (3) - полипропиленов филм.

Капсулите са продълговати, размер 0, капакът е непрозрачен светлосин, корпусът е непрозрачен, кремав, символът на компанията Beringer Ingelheim е отпечатан върху капака, "R 150" е на кутията; цветът на отпечатъка е черен; съдържанието на капсулите е жълтеникаво.

Помощни вещества: гума от акация - 8,86 mg, винена киселина (груба) - 44,28 mg, винена киселина (прах) - 59,05 mg, винена киселина (кристална) - 73,81 mg, хипромелоза - 4,46 mg, диметикон - 0,08 mg, талк - 34,31 mg Хипролоза (хидроксипропилцелулоза) - 34,59 mg.

Съставът на обвивката на капсулата: капсула с хипромелоза (НРМС) с отпечатано в черно мастило - 90 * mg.
Състав на HPMC капсули: карагенан (E407) - 0.285 mg, калиев хлорид - 0.4 mg, титанов диоксид (E171) - 5.4 mg, индиго кармин (E132) - 0.054 mg, слънцезащитни оцветители жълто (E110) - 0.004 mg, хипромелоза (хидроксипропилметилцелулоза) - 79.35 mg, пречистена вода - 4.5 mg.
Съставът на черното мастило (%, маса.): Shellac - 24-27%, бутанол - 1-3%, изопропанол - 1-3%, железен багрилен черен оксид (E172) - 24-28%, пречистена вода - 15-18 %, пропиленгликол - 3-7%, етанол - 23-26%, амонячна вода - 1-2%, калиев хидроксид - 0.05-0.1%.

* Приблизителното тегло на капсулата е 90 mg.

10 бр. - блистери (1) от Al / Al с перфорация - опаковки от картон.
10 бр. - блистери (3) от Al / Al с перфорация - картонени опаковки.
10 бр. - блистери (6) от Al / Al с перфорация - картонени опаковки.
60 бр. - полипропиленови бутилки (1) - картонени опаковки.
10 бр. - блистери (6) от Al / Al с перфорация - картонени опаковки.

Директен тромбинов инхибитор. Дабигатран етексилат е ниско молекулно тегло, не-фармакологично активен прекурсор на активната форма на дабигатран. След поглъщане на дабигатран, етексилат се абсорбира бързо в стомашно-чревния тракт и чрез хидролиза, катализирана от естерази, в черния дроб и кръвната плазма се превръща в дабигатран. Дабигатран е мощен конкурентен обратим пряк инхибитор на тромбина и основното активно вещество в кръвната плазма.

защото Тромбин (серинова протеаза) в процеса на коагулация превръща фибриногена в фибрин, инхибирането на активността на тромбина предотвратява образуването на тромб. Дабигатран има инхибиторен ефект върху свободния тромбин, тромбина свързан с фибринов съсирек и тромбин-индуцирана тромбоцитна агрегация.

В експериментални проучвания на различни модели на тромбоза in vivo и ex vivo, антитромботичният ефект и антикоагулантната активност на дабигатран след интравенозно приложение и дабигатран етексилат са потвърдени след перорално приложение.

Установена е пряка връзка между концентрацията на дабигатран в кръвната плазма и тежестта на антикоагулантния ефект. Dabigatran удължава APTT, екариновото време на съсирване (EVS) и тромбиновото време (TV).

Профилактика на венозен тромбоемболизъм (ВТЕ) след ендопротезиране на големи стави

Резултатите от клинични проучвания при пациенти, подложени на ортопедична хирургия - артропластика на коляното и тазобедрената става - потвърждават запазването на параметрите на хемостазата и еквивалентността на дабигатран етексилат в дози от 75 mg или 110 mg 1-4 часа след операцията и последващата поддържаща доза от 150 mg или 220 mg 1 път. / ден за 6-10 дни (с операция на коленната става) и 28-35 дни (на тазобедрената става) в сравнение с еноксапарин в доза 40 mg 1 път / ден, която е била използвана ден преди и след операцията.

Еквивалентността на антитромботичния ефект на дабигатран етексилат е показана, когато се използва в дози от 150 mg или 220 mg в сравнение с еноксапарин при доза от 40 mg / ден при оценка на основната крайна точка, която включва всички случаи на венозна тромбоемболия и смъртност от каквито и да е причини.

Профилактика на инсулт и системен тромбоемболизъм при пациенти с предсърдно мъждене

При продължителна, средно около 20 месеца употреба при пациенти с предсърдно мъждене и с умерен или висок риск от инсулт или системна тромбоемболия, е показано, че дабигатран етексилат в доза от 110 mg, прилаган 2 пъти на ден, не е по-малък от варфарин по отношение на ефективността на профилактиката на инсулт и системен тромбоемболизъм при пациенти с предсърдно мъждене; също в групата на дабигатран се наблюдава намаляване на риска от вътречерепно кървене и цялостна честота на кървене. Употребата на лекарството в по-висока доза (150 mg 2 пъти на ден) значително намалява риска от исхемичен и хеморагичен инсулт, сърдечно-съдова смъртност, интракраниално кървене и обща честота на кървене в сравнение с варфарин. По-ниската доза на дабигатран се характеризира със значително по-малък риск от сериозно кървене в сравнение с варфарин.

Нетният клиничен ефект се оценява чрез определяне на комбинираната крайна точка, включително честотата на инсулт, системния тромбоемболизъм, белодробен тромбоемболизъм, остър миокарден инфаркт, сърдечно-съдова смъртност и голямо кървене.

Годишната честота на тези събития при пациенти, получаващи дабигатран етексилат, е по-ниска, отколкото при пациенти, получаващи варфарин.

Промени в лабораторните параметри на чернодробната функция при пациенти, лекувани с дабигатран етексилат, са наблюдавани със сравнима или по-ниска честота в сравнение с пациентите, получаващи варфарин.

Профилактика на тромбоемболизъм при пациенти с протезни сърдечни клапи

По време на клиничните проучвания на фаза II на дабигатран и варфарин при пациенти, подложени на операция за замяна на сърдечната клапа с механична протеза (скорошни операции и операции, извършени преди повече от 3 месеца), е установено повишаване на честотата на тромбоемболизма и общото кървене (главно поради малко кървене t ) при пациенти, получаващи дабигатран етексилат. В ранния следоперативен период основното кървене се характеризира главно с хеморагичен излив в перикарда, особено при пациенти, на които дабигатран етексилат се предписва в ранния период (на ден 3) след хирургическа смяна на сърдечните клапи.

Лечение на остра дълбока венозна тромбоза (DVT) и / или белодробен тромбоемболизъм (PE) и превенция на смъртните случаи, причинени от тези заболявания

Резултатите от клинични проучвания при пациенти с остър THV и / или белодробен емболизъм, които първоначално са приемали парентерално лечение в продължение на поне 5 дни, потвърждават, че дабигатран етексилат в доза от 150 mg, използван 2 пъти на ден, не е по-малък от този на варфарин. по отношение на намаляването на честотата на повтарящи се симптоматични DVT и / или белодробни емболии и смъртни случаи, дължащи се на тези заболявания по време на 6-месечния период на лечение. При пациенти, лекувани с дабигатран етексилат, кървенето е наблюдавано много по-рядко, отколкото при пациенти, получаващи варфарин.

Честотата на миокарден инфаркт при всички текущи проучвания с ВТЕ при всички групи на лечение е ниска.

Показатели за чернодробна функция. При проучвания, при които се използват активни сравнителни лекарства, е възможно да настъпят промени в параметрите на чернодробната функция при пациенти, които са получавали дабигатран етексилат, със сравнима или по-ниска честота, отколкото при пациенти, получавали варфарин. В проучването с плацебо няма значима разлика в промените в показателите на чернодробната функция, които могат да имат клинично значение между групите, използващи дабигатран етексилат и плацебо.

Предотвратяване на рецидиви на THV и / или белодробна емболия и смърт, причинени от тези заболявания

Резултатите от клинично проучване при пациенти с рецидивираща ДВТ и белодробна емболия, които са получавали антикоагулантна терапия в продължение на 3 до 12 месеца и които трябва да продължат, потвърждават, че лечението с дабигатран етексилат с доза от 150 mg 2 пъти на ден не е по-лошо от терапевтичния ефект на варфарин (p = 0.0135). При пациенти, лекувани с дабигатран етексилат, кървенето е наблюдавано много по-рядко, отколкото при пациенти, получаващи варфарин.

В проучване, сравняващо дабигатран етексилат с плацебо при пациенти, които вече получават антагонисти на витамин К в продължение на 6 до 18 месеца, е установено, че дабигатран е по-добър от плацебо за предотвратяване на повтарящи се симптоматични DVT / TELA, включително смъртни случаи от неидентифицирана причина; намалението на риска за периода на лечение е 92% (р 80 ml / min.

Когато се използва хемодиализа при пациенти без предсърдно мъждене, беше установено, че количеството на екскретираното лекарство е пропорционално на скоростта на кръвния поток. Продължителността на диализата, с дебит на диализат 700 ml / min, е 4 часа, а скоростта на кръвния поток е 200 ml / min или 350-390 ml / min. Това води до отстраняване съответно на 50% и 60% от концентрациите на свободен и общ дабигатран. Антикоагулантната активност на дабигатран намалява с намаляване на плазмените концентрации, връзката между фармакокинетиката и фармакодинамиката не се променя.

Чернодробна дисфункция. При пациенти с умерено увредена чернодробна функция (7-9 точки по скалата Child-Pugh), няма промяна в концентрацията на дабигатран в кръвната плазма в сравнение с пациентите без увредена чернодробна функция.

Телесно тегло В проучвания, основните концентрации на дабигатран при пациенти с телесно тегло> 100 kg са били приблизително 20% по-ниски, отколкото при пациенти с телесно тегло от 50-100 kg. Телесното тегло при повечето (80,8%) пациенти е било ≥ 50-30 ml / min. Препоръчва се употребата на лекарството в дневна доза от 300 mg (1 капсула. 150 mg 2 пъти / ден).

Когато се използва лекарството Pradaks за профилактика на рецидивиращи ДВТ и / или ПЕ и смъртни случаи, причинени от тези заболявания при пациенти с умерено бъбречно увреждане (CC 30-50 ml / min), не се налага корекция на дозата. Препоръчва се употребата на лекарството в дневна доза от 300 mg (1 капсула. 150 mg 2 пъти / ден). Бъбречната функция трябва да се оценява поне веднъж годишно.

Употреба при пациенти в напреднала възраст

Поради факта, че повишаването на лекарствената експозиция при пациенти в старческа възраст (над 75 години) често се дължи на намаляване на бъбречната функция, е необходимо да се оцени бъбречната функция преди предписването на лекарството. Бъбречната функция трябва да се оценява поне веднъж годишно или по-често, в зависимост от клиничната ситуация. Трябва да се извърши корекция на дозата на лекарството в зависимост от тежестта на бъбречната дисфункция.

Профилактика на венозен тромбоемболизъм след ортопедични операции при пациенти над 75 годишна възраст: опитът на употреба е ограничен. Препоръчваната доза е 150 mg (2 капсули. 75 mg в една доза).

Когато се използва лекарството Pradaks при пациенти на възраст над 80 години за предотвратяване на инсулт, системна тромбоемболия и намаляване на сърдечно-съдовата смъртност при пациенти с предсърдно мъждене, Pradax трябва да се приема в дневна доза от 220 mg (1 капсула 110 mg 2 пъти на ден).

Лечение на остра ДВТ и / или белодробна емболия и превенция на смъртните случаи, причинени от тези заболявания при пациенти над 75-годишна възраст: не се изисква коригиране на дозата. Препоръчва се употребата на лекарството в дневна доза от 300 mg (1 капсула. 150 mg 2 пъти / ден).

Профилактика на рецидивиращи ДВТ и / или РЕ и смърт, причинена от тези заболявания при пациенти над 75 годишна възраст: не се налага корекция на дозата. Препоръчва се употребата на лекарството в дневна доза от 300 mg (1 капсула. 150 mg 2 пъти / ден).

Пациенти с различно телесно тегло

Профилактика на венозен тромбоемболизъм след ортопедични операции при пациенти с телесно тегло 48 часа

Това трябва да се вземе предвид, преди да се извършат всякакви процедури.

Инструкции за употреба на лекарства, аналози, прегледи

Инструкции от pills.rf

Главно меню

Само най-актуалните официални инструкции за употреба на лекарства! Инструкции за лекарства на нашия сайт се публикуват в непроменена форма, в която са прикрепени към лекарствата.

Дабигатран етексилат *

ЛЕКАРИ ОТ ПРИЕМНИТЕ ПРАЗНИЦИ се приемат за пациент само от лекар. ТОЗИ УКАЗАНИЯ САМО ЗА МЕДИЦИНСКИ РАБОТНИЦИ.

Описание на активното вещество Dabigatran etexilate / Dabigatrani etexilas.

Формула: C34H41N7O5, химично наименование: N - [[2 - [[[4 - [[[(хексилокси) карбонил] амино] иминометил] фенил] амино] метил] -1-метил-1Н-бензимидазол-5-ил-] Метансулфонат на N-пиридинил-бета-аланин етилов естер.
Фармакологична група: хематотропни агенти / антикоагуланти.
Фармакологично действие: антикоагулант, антитромботичен.

Фармакологични свойства

Дабигатран етексилат е антикоагулант, пряк инхибитор на тромбина. Дабигатран етексилат е не-фармакологично активен, нискомолекулен прекурсор на активната форма на дабигатран. При поглъщане на дабигатран, етексилатът се абсорбира бързо в стомашно-чревния тракт и в резултат на хидролизата, която се катализира от естеразите, се превръща в плазмата и черния дроб в дабигатран. Дабигатран е основното активно вещество в серума, което мощно, конкурентно, обратимо инхибира тромбина. Инхибирането на активността на тромбин (серин протеаза) предотвратява образуването на кръвен съсирек, тъй като тромбинът превръща фибриногена в фибрин в процеса на коагулационна каскада. Дабигатран инхибира фибрин-свързващия тромбин, свободния тромбин и тромбин-индуцираната тромбоцитна агрегация. Антикоагулантната активност и антитромботичният ефект на дабигатран е потвърдена в експериментални проучвания върху различни модели на ex vivo тромбоза и in vivo. Показана е пряка връзка между тежестта на антикоагулантния ефект и концентрацията на дабигатран в серума. Дабигатран удължава времето на коагулация на екарин, тромбиновото време, активираното парциално тромбопластиново време.
Когато лекарството се приема орално, се отбелязва дозо-зависимо бързо увеличаване на съдържанието му в серума и площта под кривата концентрация-време. Максималната концентрация на дабигатран етексилат се достига в рамките на 30 - 120 минути. Когато се достигне максималната концентрация, серумните нива на дабигатран намаляват биекспоненциално, крайният полуживот е приблизително 11 часа. Крайният полуживот при многократна употреба на лекарството е приблизително 12 - 14 часа. Времето на полуживот не зависи от дозата. Ако бъбречната функция е нарушена, елиминационният полуживот се удължава. Абсолютната бионаличност на дабигатран при прием на дабигатран етексилат в капсули, покрити с хипромелоза, е около 6,5%. Храната не влияе на бионаличността на лекарството, но времето за достигане на максималната концентрация се увеличава с 2 часа. Скоростта на абсорбция на лекарството се намалява, когато се използва дабигатран етексилат при пациенти от 1 до 3 часа след операцията. Анестезия, пареза на стомашно-чревния тракт, хирургична намеса могат да бъдат важни за забавяне на абсорбцията на лекарството. Обикновено, намаление на скоростта на абсорбция на лекарството се наблюдава само в деня на операцията. По-нататъшно усвояване на дабигатран става бързо, максималната концентрация се достига 2 часа след поглъщане. Свързани с плазмените протеини с 34 - 35%. Обемът на разпределение на дабигатран е 60 - 70 литра. Дабигатран етексилат в процеса на хидролиза под действието на естеразата напълно и бързо се превръща в дабигатран, който е основният активен метаболит в кръвния серум. След конюгиране на дабигатран се образуват 4 фармакологично активни изомери на ацилглюкурониди: 1-О, 2-О, 3-О, 4-О. Други метаболити се определят само чрез използването на високо чувствителни методи. Дабигатран се екскретира непроменен, главно (85%) от бъбреците, 6% се екскретира от червата. След 168 часа след приложението на маркирания радиоактивен медикамент, 88 - 94% от дозата се елиминира от организма. Пациентите в напреднала възраст, стойностите на площта под кривата на концентрацията са времето и максималната концентрация е по-висока от тази на младите хора съответно с 40-60% и 25%. Тези промени са свързани с свързано с възрастта намаляване на креатининовия клирънс. Когато функционалното състояние на бъбреците е нарушено, площта под кривата на концентрацията - времето и времето на полуживот се увеличават в зависимост от креатининовия клирънс.

свидетелство

Терапия на белодробен тромбоемболизъм или / и остра тромбоза на дълбоките вени и превенция на смъртните случаи от тези заболявания; превенция на системния тромбоемболизъм, инсулт и намаляване на сърдечно-съдовата смъртност при пациенти с предсърдно мъждене; профилактика на венозен тромбоемболизъм при пациенти след ортопедични операции; превенция на белодробна емболия или / и повтарящи се дълбоки венозни тромбози и смъртни случаи от тези заболявания.

Методът на приложение на дабигатран етексилат и дозата

Дабигатран етексилат се приема през устата. Дневната доза е 110-300 mg, в зависимост от доказателствата; лекарството се приема 1 - 2 пъти дневно; схемата на лечение и продължителността на употреба зависи от клиничната ситуация и показанията. Ако е необходимо да се споделят дабигатран етексилат и активни инхибитори на P-гликопротеин (хинидин, амиодарон, верапамил), както и при умерено увреждане на функционалното състояние на бъбреците (с креатининов клирънс 30-50 ml / min), при пациенти над 75-годишна възраст или в анамнеза при стомашно-чревно кървене трябва да се коригира режимът на дозиране. Преходът от употребата на дабигатран към парентерално приложение на антикоагуланти и обратно, както и от употребата на дабигатран етексилат към приема на антагонисти на витамин К и обратно, трябва да се извършва по специална схема в зависимост от клиничната ситуация и показанията.
Използвайте дабигатран етексилат с повишено внимание, когато състоянията са с повишен риск от кървене. Когато приемате дабигатран, възможно е кървене от всякаква локализация. Намаляване на хемоглобина или хематокрита в кръвта, понижаване на кръвното налягане са основание за търсене на източник на кървене. За да се открие прекомерната антикоагулантна активност на лекарството, е необходимо да се приложат тестове за определяне на времето на тромбин или екаринов. Когато тези тестове не са на разположение, е необходимо да се използва тест за определяне на активираното парциално тромбопластиново време.
Приемането на дабигатран етексилат трябва да бъде отменено с развитието на остра бъбречна недостатъчност.
Намаляване на бъбречната функция (с креатининов клирънс 30-50 ml / min), възраст над 75 години, комбинираната употреба на P-гликопротеинов инхибитор може да доведе до повишаване на серумното ниво на лекарството. Наличието на тези фактори (дори един) може да увеличи риска от кървене.
Не се препоръчва употребата на дронедарон и дабигатран заедно.
Съвместното използване на дабигатран етексилат и следните лекарства може да повиши риска от кървене: производни на хепарин, нефракциониран хепарин (с изключение на дозите, необходими за поддържане на проходимостта на артериалния или венозния катетър), натрий на фондапаринукс, нискомолекулни хепарини, гликопротеин GP IIb блокери и диетични лепила. инхибитори на ticagrelor, декстран, тиклопидин, ривароксабан, Р-гликопротеин (такролимус, итраконазол, циклоспорин, нелфинавир, ритонави) Саквинавир), антагонисти на витамин К, други антикоагуланти, антитромбоцитни средства (включително аспирин и клопидогрел), нестероидни противовъзпалителни лекарства, селективен инхибитор на обратното поемане на серотонина.
С повишен риск от кървене (например при скорошна травма, биопсия, бактериален ендокардит) е необходимо да се следи състоянието на пациента за своевременно откриване на признаци на кървене.
Употребата на фибринолитични средства може да се разглежда само при нормални стойности на тромбин, време на екариновото съсирване, активирано парциално тромбопластиново време.
Пациентите, които получават лекарството, увеличават риска от кървене по време на инвазивни процедури или хирургични операции. Следователно, дабигатран етексилат трябва да бъде премахнат най-малко един ден преди отглеждането им. Преди извършване на обширни операции, които изискват пълна хемостаза, или при пациенти с повишен риск от кървене, лекарството трябва да се преустанови 2-4 дни преди операцията. Трябва да знаете, че клирънсът на дабигатран може да бъде удължен в случай на бъбречна недостатъчност. Дабигатран етексилат е противопоказан при тежка бъбречна недостатъчност (с креатининов клирънс под 30 ml / min), но ако лекарството все още се използва, то трябва да бъде отменено поне 5 дни преди операцията. При спешна операция приемането на дабигатран етексилат трябва временно да се преустанови. Препоръчва се хирургична интервенция да се извърши не по-рано от 12 часа след последната доза дабигатран етексилат, ако има такава възможност. Рискът от кървене се увеличава, ако операцията не може да се забави. В този случай, оценете съотношението между необходимостта от спешна интервенция и риска от кървене.
Процедури като спинална анестезия могат също да изискват пълно възстановяване на хемостазата. При повтаряща се или травматична спинална пункция и продължителна употреба на епидурален катетър, рискът от развитие на епидурален хематом или гръбначно кръвотечение може да се увеличи. Първата доза от лекарството не трябва да се използва до 2 часа след отстраняването на катетъра. Пациентите трябва да бъдат наблюдавани, за да се изключи неврологичните симптоми, които могат да бъдат причинени от епидуралната хематом или гръбначния кръвоизлив.
Дабигатран етексилат се използва с повишено внимание при водачи на превозни средства и хора, чиито професии са свързани с повишена концентрация и психомоторна скорост.

Противопоказания

свръхчувствителност; хеморагична диатеза; клинично значимо активно кървене; спонтанно или фармакологично предизвикано увреждане на хемостазата; тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 30 ml / min); увреждане на органи в резултат на клинично значимо кървене (включително хеморагичен инсулт в рамките на шест месеца преди началото на лечението); наличието на злокачествени тумори с висок риск от кървене; значителен риск от голямо кървене от скорошни или вече съществуващи язви на стомашно-чревния тракт; неотдавнашна гръбначна или мозъчна операция или офталмологична хирургия, скорошно вътречерепен кръвоизлив, скорошно увреждане на гръбначния мозък или мозъка; вродени артериовенозни дефекти; васкуларни аневризми или големи интрацеребрални или интравертебрални съдови разстройства; подозрение или наличие на разширени вени на хранопровода; споделяне на кетоконазол за системна употреба, итраконазол, циклоспорин, дронедарон, такролимус; използването на други антикоагуланти, включително нискомолекулни хепарини (далтепарин, еноксапарин и други), нефракциониран хепарин, перорални антикоагуланти (ривароксабан, варфарин, апиксабан и други), хепаринови производни (фондапаринукс и други), с изключение на причината за причината за причината за причината за прехвърлянето на шифъра в случай на използване на нефракциониран хепарин в дози, които са необходими за поддържане на артериалния или централен венозен катетър; наличието на протезна сърдечна клапа; нарушена чернодробна функция и чернодробна патология, които могат да повлияят на оцеляването; възраст до 18 години (няма клинични данни).

Ограничения за използването на. T

Условия, които повишават риска от кървене: умерено намалена бъбречна функция (креатининов клирънс 30-50 ml / min), възраст 75 години и повече, споделящи P-гликопротеинови инхибитори (различни от посочените при противопоказания), вродени или придобити заболявания на кръвосъсирващата система, телесно тегло по-малко от 50 kg, тромбоцитопения или функционални тромбоцитни дефекти, съвместно приложение на ацетилсалицилова киселина, нестероидни противовъзпалителни лекарства, селективни инхибитори на обратното поемане на серотонина, пидогрел, селективни инхибитори на обратното захващане на норепинефрин, както и други лекарства, чиято употреба може да наруши хемостазата; бактериален ендокардит, скорошна травма или биопсия, гастрит, езофагит или гастроезофагеална рефлуксна болест.

Употреба по време на бременност и кърмене

Няма данни за употребата на дабигатран етексилат по време на бременност. Неизвестен риск при хората. Не са установени отрицателни ефекти върху постнаталното развитие на новородени или фертилитет в експериментални проучвания. Жените в репродуктивна възраст трябва да използват надеждни методи за контрацепция, за да се изключи началото на бременността по време на лекарствената терапия. В случай на бременност, употребата на лекарството трябва да се преустанови, освен в случаите, когато предвидената полза за майката е по-висока от възможния риск за плода. По време на лечението с етексилат на дабигатран, кърменето трябва да бъде спряно.

Странични ефекти на дабигатран етексилат

Кръвна и кръвоносна система: тромбоцитопения, анемия, кървене, хематом, кървене от раната.
Нервна система: вътречерепно кървене.
Имунна система: реакции на свръхчувствителност, включително обрив, сърбеж, уртикария, бронхоспазъм.
Храносмилателната система: ректално кървене, стомашно-чревно кървене, хемороиди кървене, диария, коремна болка, диспепсия, язва на лигавицата на стомашно-чревния тракт, гадене, гастроезофагеална рефлуксна болест, gastroezofagit, повръщане, повишаване на чернодробните трансаминази, дисфагия, хипербилирубинемия, нарушение чернодробна функция.
Дихателна система: хемоптиза, кръвотечение от носа.
Мускулно-скелетната система: хемартроза.
Урогенитална система: хематурия, урогенитално кървене.
Кожна и подкожна тъкан: кожен хеморагичен синдром.
Увреждане, токсичност и усложнения от процедурите: кървене от мястото на въвеждане на катетъра, кървене от мястото на инжектиране, кървене от мястото на хирургичния достъп, пост-травматичен хематом, кървене след третиране на раната, хематом след лечението на раната, секреция от раната, отделяне от раната след процедурите, следоперативна анемия, дренаж на рани, дренаж след третиране на рани.

Взаимодействие на дабигатран етексилат с други вещества

Едновременната употреба на дабигатран етексилат с лекарства (включително антагонисти на витамин К), които влияят на коагулационните процеси или хемостазата, може значително да повиши риска от кървене.
Дабигатран етексилат е субстрат за транспортната молекула Р-гликопротеин. Комбинираната употреба на Р-гликопротеинови инхибитори (верапамил, амиодарон, дронедарон, хинидин, кларитромицин, кетоконазол за системна употреба, улипристал, тикагрелор, такролимус, циклоспорин) повишава нивото на дабигатран в серума.
Дабигатран етексилат не е клинично значим инхибитор на Р-гликопротеин. Не е наблюдавано фармакокинетично взаимодействие при споделяне на дабигатран етексилат и дигоксин, който е субстрат на Р-гликопротеин. Вандетаниб, чиято екскреция се осъществява с участието на транспортер на Р-гликопротеин, може да повиши плазмената концентрация на дабигатран етексилат.
Необходимо е да се избягва споделянето на дабигатран етексилат с P-гликопротеинови индуктори (рифампицин, карбамазепин, жълт кантарион и други), тъй като ефектът на дабигатран се намалява.
При споделянето на дабигатран етексилат и ацетилсалицилова киселина, клопидогрел увеличава риска от кървене.
Пантопразол и други инхибитори на протонната помпа намаляват площта под кривата на концентрацията - времето на дабигатран етексилат.

свръх доза

При предозиране на дабигатран етексилат може да се развият хеморагични усложнения. Премахване на лекарството, провеждане на симптоматично лечение; препоръчва се да се осигури адекватна диуреза; извършват попълване на обема на циркулиращата кръв и хирургичната хемостаза; възможно е преливане на прясно замразена плазма или използване на прясна цяла кръв; рекомбинантен фактор VIIa или концентрати II, IX или X коагулационни фактори или концентрати на активирания протромбинов комплекс; за тромбоцитопения може да се има предвид използването на тромбоцитна маса; лекарството може да бъде елиминирано по време на хемодиализа, но клиничният опит с диализа при предозиране е ограничен; липсва специфичен антидот.

Употребата на Dabigatran при лечение на остра венозна тромбоза

Дабигатран е антикоагулант, който има директен ефект.

Има търговското наименование Прадакса. Международното непатентно наименование е дабигатран етексилат.

Този инструмент най-често се използва в общата хирургия за лечение на тромботични състояния от различен произход, както и за предотвратяване на тромботични и тромбоемболични патологии и пред-инсултни състояния.

Фармакологично действие

Дабигатран (Dabigatran) е включен в групата на агентите, които имат инхибиторен ефект срещу тромбин. Основният компонент на лекарството е дабигатран етексилат. Този компонент се нарича пролекарство с нискомолекулен тип. Той няма фармакологична активност.

По време на прилагането на този агент основното вещество се абсорбира бързо и чрез хидролиза, която се катализира от естерази, тя се превръща в дабигатран.

Инструментът се отнася до лекарства, които инхибират тромбин, който има активни, конкурентни и обратими ефекти. Основното му влияние се проявява в състава на кръвната плазма.

По време на каскадния процес на коагулативно действие, тромбин (серинова протеаза) превръща фибриногена в фибрин.

В резултат на намаляване на активното състояние на тромбина се предотвратява тромб. Самият Dabigatran има инхибиторен ефект върху свободния тромбин, фибрин-свързващ тип тромбин и също така засяга агрегацията на тромбоцитите, която се причинява от тромбина.

Фармакокинетични свойства

Лекарството има следните фармакокинетични свойства:

1. Засмукване. Когато лекарството се използва орално в кръвната плазма, се наблюдава моментно повишаване на нивото на концентрация с постигане на Cmax от 30 минути до 120 минути. След като дабигатран достигне максималното си ниво на концентрация, настъпва неговото биекспоненциално намаляване. В резултат на това крайният полупериод на концентрация на активното вещество при младите хора е от 14 до 17 часа, а при възрастни - от 12 до 14 часа. Индексът на абсолютна бионаличност на дабигатран етексилат е 6,5%.
2. Оттегляне. Основното ниво на елиминиране на лекарството се случва през бъбреците, почти 85%. Чрез бъбреците средствата се екскретират непроменени. Заедно с изпражненията, около 6% от приложената доза от лекарството се екскретира. В следващите 168 часа след прилагане на лекарството, общата радиоактивност се елиминира в рамките на 88-94% от общата приложена доза.

Форма и компоненти за освобождаване

Dabigatran лекарство се предлага в капсулна форма, продълговати, непрозрачен цвят. Тялото на капсулата е направено в кремав цвят и има маркировка за дозиране "R 75" или "R 110".

Над него има покритие със светло син цвят, което показва символиката на производителя Beringer Ingelheim. В капсулите има жълти пелети.

1. Основният компонент е дабигатран етексилат. В една капсула с марка "R75" съдържанието му е 86,48 mg. В капсулата с марка "R110" съдържанието му достига 126.83 mg.
2. Допълнителни компоненти са акациева гума, винена киселина (от груб тип под формата на кристали или прах), малко количество хипромелоза, диметикон, както и талк, и хипролоза.
3. Компонентите, които са част от черупката, са карагенан (E407), калиев хлорид, титанов диоксид (E171), индиго кармин (E132), залез с жълто (E110), хипромелоза, вода в пречистена форма.

Обхват на приложение

Дабигатран се предписва при следните условия:

• по време на профилактично лечение на венозна тромбоемболична болест при пациенти след ортопедични хирургични интервенции;
• за превенция на инсулт и тромбоемболична болест на системния курс;
• за лечение на тромбоза на дълбоко лежащи вени, както и за тромбоемболично заболяване на белодробната артерия, се използва за профилактична терапия за намаляване на смъртността при тези патологии;
• за профилактично лечение на тромбозна болест на дълбоки вени с рецидивиращ курс.

Лекарството е опасно: противопоказания и "странични ефекти"

Dabigatran има голям брой противопоказания и възможни нежелани реакции. Това лекарство не се препоръчва за употреба в следните ситуации:

• при наличие на бъбречна недостатъчност с тежка;
• различни лезии на вътрешните органи, дължащи се на тежко кървене, както и инсулт с хеморагичен характер;
• наличието на кървене на активните видове, както и диатеза с хеморагичен ход, проблеми на хомеостазисния процес от спонтанен или фармакологично индуциран тип;
• ако има висок риск от тежко кървене, което е свързано с язва на стомаха и червата, вследствие на злокачествени неопластични процеси и лезии, скорошно увреждане на мозъка или увреждане на гръбначния стълб;
• ако наскоро пациентът е претърпял операция на мозъка или гръбначния мозък или офталмологична хирургия;
• пациентът има анамнеза за скорошно вътречерепен кръвоизлив;
• ако има или се подозира разширяване на езофагеалните вени, наличието на вродени артериовенозни нарушения, съдови аневризми или големи интравертебрални или интрацеребрални съдови патологии;
• в нарушение на функционирането на черния дроб и бъбреците;
• възраст до 18 години;
• възрастова категория на хората на 75 и повече години;
• ако има протезна сърдечна клапа;
• Свръхчувствителност към активния компонент.

В допълнение, лекарството трябва да се използва с повишено внимание при следните показания:

• с телесно тегло на пациента под 50 килограма;
• едновременно прилагане на инхибитори с Р-гликопротеин;
• при наличие на вродени или придобити заболявания, свързани с нарушено съсирване на кръвта;
• с бактериален ендокардит;
• с езофагит, гастрит или гастроезофагеална рефлуксна болест.

Странични ефекти

Сред страничните ефекти са следните състояния:

• състояние на анемия и тромбоцитопения;
• понякога хематоми, тежко кървене от рани, кървене от носа, повишено изтичане на кръв от стомаха и червата, ректално кървене, кървене с хемороидален характер, поява на кожен хеморагичен синдром, хематурия, хемартроза;
• абнормна чернодробна функция;
• поява на хипербилирубинемия;
• понякога хемоглобинът и хематокритът могат да намалят.

Няма проучвания за това дали Dabigatran може да се използва по време на бременност. Но все пак, много експерти не препоръчват приемането на това лекарство на бременни жени, тъй като съставните му компоненти могат да имат токсичен ефект върху плода.

Кърменето по време на лечението с помощта на лекарството трябва да спре. Компонентите могат да бъдат включени в млякото.

Как да използвате лекарството: дозировка и режим

Капсулите на лекарството се приемат през устата. На ден трябва да вземете 1 или 2 пъти. Можете да приемате преди хранене или след хранене, капсули, измити с малко количество вода.

Как да извадите капсулите от блистера:

• капсулите трябва да се отстранят от блистера, фолиото да се отлепи;
• Не притискайте капсулите от фолиото;
• фолиото трябва да се отстрани, за да можете лесно да отстраните капсулата.

Дозировка в зависимост от целта на терапията и свързаните с нея рискове:

• При профилактично лечение на тромбоза при пациенти след ортопедична хирургия се препоръчва да се приемат 220 mg от лекарството 1 път на 24 часа. На ден се приемат по 2 капсули по 110 mg.
• При профилактично лечение на инсулт и тромбоемболия със системен курс, лекарството се приема в доза от 300 mg на ден. На всеки 12 часа трябва да приемате 2 капсули с доза от 75 mg. Терапията продължава до живот.
• За дълбока венозна тромбоза и заболяване на белодробната артерия, 300 mg от лекарството трябва да се приема на ден. На всеки 12 часа трябва да приемате 2 капсули с обем 75 mg. Продължителността на терапията е шест месеца.
• В случай на тромботично заболяване на дълбоки вени с повтарящ се характер, 300 mg от лекарството трябва да се приема ежедневно. На всеки 12 часа приемайте по 2 капсули с обем 75 mg всеки. Терапията продължава цял живот.

Препоръчваме да изучавате - обратна връзка от експерти

От прегледите на лекари, които използват в практиката на Dabigatran.

Dabigatran или Pradaksa е антикоагулант, който има ефективен ефект при лечението на тромбоза и тромбоемболични заболявания. Вярвам, че този инструмент има добър ефект и винаги носи положителен резултат.

Често предписвам на пациенти с тежки форми на дълбока венозна тромбоза и тромбоемболия. Много от тях отбелязват, че почти от първите дни на употреба тяхното състояние на здраве се е подобрило значително. Въпреки това, този наркотик има голям брой противопоказания и странични ефекти, които могат да причинят сериозно увреждане на здравето.

Специалист по флеболог

Често предписвам Dabigatran на пациентите си. Според мен това е едно от ефективните лечения на тромбоза и тромбоемболични заболявания.

Тя значително улеснява протичането на остри форми на патологии, намалява възпалението, болката. Все пак, това лекарство има много противопоказания и странични ефекти, така че трябва да се приема с изключително внимание и само според показанията на лекаря.

Ръководител на интензивното отделение

От практиката на прилагане

Пациентите приемат думата.

След пълен преглед от флеболог, бях диагностициран с дълбока венозна тромбоза с рецидивиращ курс. За мен, лекарят предписа лекарството Dabigatran.

На ден вземам 300 мг от това лекарство. Курсът на лечение е доживотен. След като започнах да приемам това лекарство, състоянието ми се подобри много, а болката и дискомфортът изчезнаха.

Галина, 57 години

Вече имах тромбоза и тромбоемболизъм. След консултация и преглед, лекарят предписва да се Dabigatran. На ден вземам по 2 капсули в 110 mg. Курсът на лечение е 6 месеца. През този период забелязах положителни резултати. Състоянието ми стана много по-добро, възпалението изчезна, силна болка изчезна. Започнах да се чувствам много по-лесно.

Константин, 62 години

Ценови хапки

Цената на пакет Dabigatran с 60 капсули от 110 mg е около 2800-3000 рубли, за пакет с 10 капсули 75 mg 100-1200 рубли и с 30 капсули 150 mg 1400-1700 рубли.

Аналози на Dabigatran, които могат да бъдат заменени от лекарството, ако е необходимо, или при липса на лекарство в ateca: