Тук се съдържат лекарства с нискомолекулни хепарини и вещества с подобен механизъм на действие, блокиращи действието на Xa коагулационния фактор.
Има противопоказания. Преди да започнете, консултирайте се с Вашия лекар.
Други представители от същия клас: Нефракциониран хепарин
Всички лекарства, които намаляват съсирването на кръвта, тук.
Задайте въпрос или оставете коментар за лекарството (моля, не забравяйте да включите името на лекарството в текста на съобщението) тук.
Fraksiparin (Nadroparin) - официални инструкции за употреба. Лекарството е рецепта, информацията е предназначена само за здравни специалисти!
Клинико-фармакологична група:
Директно действащ антикоагулант - нискомолекулен хепарин
Фармакологично действие
Надропарин калций е нискомолекулен хепарин (LMWH), получен чрез деполимеризация на стандартен хепарин, е гликозаминогликан със средно молекулно тегло 4300 далтона.
Той проявява висока способност да се свързва с плазмения протеин антитромбин III (AT III). Това свързване води до ускорено инхибиране на фактор Ха, което е причина за високия антитромботичен потенциал на надропарин.
Други механизми, които осигуряват антитромботичния ефект на надропарин, включват активиране на инхибитор на превръщане на тъканния фактор (TFPI), активиране на фибринолиза чрез директно освобождаване на тъканен плазминогенен активатор от ендотелни клетки и модификация на реологични свойства на кръвта (намаляване на пропускливостта на тромбоцитната и гранулоцитната мембрана).
Надропарин калций се характеризира с по-висока анти-Ха факторна активност в сравнение с анти-IIa фактор или антитромботична активност и има незабавна и продължителна антитромботична активност.
В сравнение с нефракционирания хепарин, надропарин има по-малък ефект върху тромбоцитната функция и агрегация и по-слабо изразен ефект върху първичната хемостаза.
В профилактични дози, надропарин не причинява изразено намаление на АРТТ.
В хода на лечението през периода на максимална активност е възможно да се увеличи APTT до 1,4 пъти по-висока от стандартната. Такова удължаване отразява остатъчния антитромботичен ефект на надропарин калция.
Фармакокинетика
Фармакокинетичните свойства се определят на базата на промени в активността на плазмения анти-Ха фактор.
След приемането на Сmax в кръвната плазма се достига след 3-5 часа, надропарин се абсорбира почти напълно (около 88%). При а / при въвеждането на максималната анти-Ха активност се постига за по-малко от 10 минути, Т1 / 2 е около 2 часа.
Метаболизира се главно в черния дроб чрез десулфатизация и деполимеризация.
След прилагане на s / c, Т1 / 2 е около 3.5 часа, но анти-Ха активността продължава поне 18 часа след инжектирането на надропарин в доза от 1900 анти-Ха ME.
Фармакокинетика в специални клинични ситуации
При пациенти в напреднала възраст, поради физиологично увреждане на бъбречната функция, елиминирането на надропарин се забавя. Възможната бъбречна недостатъчност при тази група пациенти изисква оценка и подходяща корекция на дозата.
В клинични проучвания върху фармакокинетиката на надропарин с a / при въвеждане на пациенти с бъбречна недостатъчност с различна тежест е установена корелация между клирънса на надропарин и креатининовия клирънс. При сравняване на стойностите, получени с тези при здрави доброволци, е установено, че AUC и T1 / 2 при пациенти с лека бъбречна недостатъчност (СС 36-43 ml / min) са увеличени съответно до 52% и 39%, а плазменият клирънс на надропарин е намален до 63% от нормалните стойности.
При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (CK 10-20 ml / min), AUC и T1 / 2 са повишени съответно до 95% и 112%, а плазменият клирънс на надропарин е намален до 50% от нормалните стойности. При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (CK 3-6 ml / min) и на хемодиализа, AUC и T1 / 2 са повишени съответно до 62% и 65%, а плазменият клирънс на надропарин е намален до 67% от нормалните стойности.
Резултатите от проучването показват, че при пациенти с лека до умерена бъбречна недостатъчност (CC> 30 ml / min и 70) може да се наблюдава слабо натрупване на надропарин.
Пациенти с висок риск от тромбоза (обикновено при интензивни отделения и интензивно лечение / респираторна недостатъчност и / или инфекция на дихателните пътища и / или сърдечна недостатъчност) / Fraxiparin се прилага подкожно 1 път дневно в доза, определена в зависимост от телесното тегло на пациента. Фраксипарин се използва през целия период на риск от тромбоза.
Доза Fraksiparina с въвеждането на 1 път на ден:
Калциев надропарин - аналози
Как да използвате
- Добавете лекарства от Бързо търсене в горния панел, като използвате Аналози, и погледнете резултата.
- Аналозите на действието показват техните активни съставки.
- Списък на пълните аналози (съдържащи същото активно вещество) се показва за препарати с активното вещество.
- За много лекарства има ценови диапазон в аптеките в Москва.
Защо трябва да търсите аналози
- Медицинската онлайн услуга е предназначена за избор на оптимална замяна на лекарства.
- Намерете евтини колеги за скъпи лекарства.
- За лекарства, които нямат пълни аналози, вижте списъка на най-сходните лекарства, които се използват.
- Ако сте професионалист, помощта на изкуствен интелект ще ви помогне в избора на лечение.
Лекарството "Nadroparin калций": 2 пълни аналог, най-евтиният - Fraxiparin (242-5408ք); 30 аналога в действие, най-сходният - Fragmin (1954-4873ք)
Кратка информация за инструмента
Възможни заместители на лекарството "Nadroparin калций"
Пълни аналози по субстанция
Аналози за действие
Предимството на Cyberis е гъвкавостта, благодарение на която е в състояние да избере аналози за всякакви лекарства. Изкуственият интелект анализира показания, противопоказания, компоненти, фармакологични групи, както и информация за практическата употреба на лекарства, и показва най-добрите заместители със степен на сходство в проценти.
Пълните аналози на лекарствата не винаги са на разположение и използването им не винаги е възможно поради наличието на опасни лекарствени взаимодействия. Ето защо е необходимо да се използват само подобни лекарства, понякога дори от различни фармакологични групи.
Аналози на лекарството надропарин калций
Описание на лекарството
Калциден надропарин - Антикоагулант с директно действие; хепарин с ниско молекулно тегло (молекулно тегло 4500 далтона), получен от стандартен хепарин чрез деполимеризация.
В сравнение с хепарина, той се характеризира с изразена активност срещу фактор Ха и слаба активност срещу фактор IIa. Анти-Ха активността на надропарин калция е по-изразена, отколкото нейният ефект върху АРТТ. Той има по-слабо изразен ефект върху тромбоцитната агрегация.
Калциев надропарин: описание, инструкции, цена
Цена Nadroparin калций и наличност в аптеките на града
Внимание! Данните за цените и наличността се променят в реално време, можете да използвате търсенето, за да получите актуализирана информация за текущата минута, а също и ако трябва да напуснете поръчка за лекарства, изберете райони от града, за да търсите или търсите само в аптеките, които са в момента.
Горният списък се актуализира поне веднъж на 6 часа (актуализиран на 12/05/2018 в 16:05). Проверете цените и наличността на лекарствата, като се обадите в аптеките, преди да посетите аптеката. Информацията, съдържаща се на уебсайта, не може да се използва като препоръка за самолечение. Преди употреба на лекарствата задължително се консултирайте с Вашия лекар.
Активна съставка Nadroparin калций
Изображенията, отпускани по лекарско предписание, са достъпни само за здравни специалисти.
С натискане на бутона "Следващ" потвърждавате, че сте сертифициран медицински специалист.
Fraksiparin rr p / c 9500 хиляди анти-ha IU / ml 0.3 ml n10 (2850m в спринцовка)
Fraksiparin rr p / c 9500 хиляди анти-ha IU / ml 0.4 ml n10 (3800 m в спринцовка)
Изображенията, отпускани по лекарско предписание, са достъпни само за здравни специалисти.
С натискане на бутона "Следващ" потвърждавате, че сте сертифициран медицински специалист.
Fraksiparin rr p / c 9500 хиляди анти-ha IU / ml 0,6 ml n10 (5700 mi в спринцовка)
Изображенията, отпускани по лекарско предписание, са достъпни само за здравни специалисти.
С натискане на бутона "Следващ" потвърждавате, че сте сертифициран медицински специалист.
Разтвор на фраксипарин p / c 9500 хиляди анти-ha IU / ml 0,8 ml n10 (7600 me в спринцовка)
Партньори по програмата
„Информация за препаратите на сайта е предназначена само за специалисти. Информацията, съдържаща се в сайта, не трябва да се използва от пациентите за вземане на самостоятелни решения относно употребата на представените лекарства и не може да служи като заместител на личната консултация на лекаря. "
Регистрирайте се в програмата и вземете
електронна карта "Моето здраве"
Получавате до 70% отстъпка от лекарствата
Вземи бонуси за всички покупки. Използвайте ги за допълнителна отстъпка 1 бонус = 1 рубла
Анализ на поръчки с отстъпка в медицинските лаборатории на партньорите на програмата
Да се използва пластмасова карта
в аптеката,
тя трябва да бъде активирана
След активирането ще можете да представите картата в аптеките-партньори на програмата и да получите отстъпка за лекарства
Всички бонуси, които сте получили по-рано на вашата електронна карта, няма да бъдат загубени: те ще бъдат автоматично кредитирани към пластмаса.
Можете да получите отстъпки и бонуси в аптеката или на уебсайта с вашия телефонен номер. Не е необходимо винаги да имате карта с вас!
Надропарин калций
Съдържанието
Руско име
Името на латинското вещество Nadroparin калций
Химично наименование
Калциева сол на деполимеризиран хепарин с молекулно тегло от 4000 до 5000
Фармакологична група вещества Nadroparin калций
Нозологична класификация (МКБ-10)
Характеристики на веществото Nadroparin калций
1 U надропарин калций съответства на 0,41 IU анти-Ха.
фармакология
Той има директно антикоагулантно действие, анти-Ха и анти-IIа активност, пряко влияе върху коагулационните фактори в кръвта. Повишава блокиращия ефект на антитромбин III върху фактор Ха (активира прехода на протромбин към тромбин). Анти-Ха активността е приблизително 4 пъти по-голяма от анти-Па активността. Той има противовъзпалително и имуносупресивно (инхибира кооперативното взаимодействие на Т- и В-клетките) свойства, леко намалява нивото на холестерола и бета-липопротеините в кръвния серум. Подобрява коронарния кръвен поток.
Когато s / c въвеждане Cмакс Той има ниска степен на свързване с плазмените протеини, на практика не се свързва с протеините на матрицата на съдовата стена, ендотелните клетки и тромбоцитите. Бионаличност - 98%. T1/2 - 3.5 часа Блокадата на Xa фактора се поддържа за 18-24 часа, IIa - за 3 часа.
Употреба на веществото Nadroparin калций
Дълбока венозна тромбоза, белодробна емболия, остър коронарен синдром, превенция на тромбоза при пациенти с висок риск: а) за ортопедични, онкологични и общи хирургични операции, б) за хемодиализа и хемофилтрация при пациенти с хронична бъбречна недостатъчност.
Противопоказания
Свръхчувствителност, кървене (включително анамнеза, с изключение на коагулопатия при консумация), мозъчен кръвоизлив (с изключение на системна емболия), остър бактериален ендокардит, перикардит, обостряне на язва на стомаха и дванадесетопръстника, увреждане на централната нервна система, пост-церебрална парализа, язва на дванадесетопръстника лъчева терапия, тромбоцитопения с положителен in vitro агрегационен тест в присъствието на лекарството, използване на вътрематочни контрацептивни механични средства, следродовия период.
Ограничения за използването на. T
Артериална хипертония, постурална хипотония, синкоп, хориоретинопатия, васкулит, тежка бъбречна и чернодробна недостатъчност, забележим захарен диабет.
Употреба по време на бременност и кърмене
Странични ефекти на веществото Nadroparin калций
Тромбоцитопения, кървене (GIT, пикочни пътища), кръвоизливи (в яйчниците, жълто тяло, надбъбречни жлези с развитие на остра надбъбречна недостатъчност), алергични реакции (треска, обрив, бронхиална астма, гадене, повръщане), хематоми и некроза на мястото на инжектиране.
взаимодействие
Подобрява ефекта на непреки антикоагуланти, антитромбоцитни средства, НСПВС, декстран, тетрациклини. Сърдечните гликозиди, етакриновата киселина, антихистамините отслабват антикоагулантната активност. Тетрациклините повишават ефекта на надропарин калций. Никотиновата киселина променя ефекта на надропарин калция.
свръх доза
Лечение: в / при въвеждане на антагониста - протамин сулфат (0,6 ml за всеки 0,1 ml надропарин калций), симптоматична терапия.
Начин на приложение
Влезте в подкожната тъкан на корема (иглата е перпендикулярна на кожната гънка).
Предпазни мерки за субстанция Калциев надропарин
Необходимо е преди началото на лечението, а след това (с продължителна терапия) 2 пъти седмично, за да се преброи броят на тромбоцитите. Необходимо е лекарството да бъде отменено в случай на некроза на кожата на мястото на инжектиране. Рискът от кървене е по-висок при бъбречна недостатъчност и при жени над 60-годишна възраст.
фраксипарин
Защо алчните аптеки скриха инструмента по-силно Exoderil 39 пъти? Оказа се, че е дебел съветски.
Инструкции за употреба
Международно име
Групова принадлежност
Описание на активното вещество (INN)
Форма за дозиране
Фармакологично действие
Антикоагулант. Той има антитромботичен ефект. Хепарин с ниско молекулно тегло, получен от стандартния метод за деполимеризация. Във връзка с антитромбин III, той се характеризира с изразена активност срещу фактор Xa и по-слаб срещу фактор IIa.
Укрепва блокиращия ефект на антитромбин III върху фактор Ха, който активира прехода на протромбин към тромбин. Инхибирането на фактор Ха се наблюдава при концентрация от 200 U / mg, тромбин - 50 U / mg. Анти-Ха активността се изразява значително повече от ефекта върху APTT. Той има бърз и дълготраен ефект. Активността се изразява в единици на Европейската фармакопея (Ph. Eur.) IU-anti-Xa.
Той има противовъзпалително и имуносупресивно (инхибира кооперативното взаимодействие на Т- и В-лимфоцитите) свойства, леко намалява концентрацията на холестерол и бета-липопротеини в кръвния серум. Подобрява коронарния кръвен поток.
свидетелство
Профилактика на тромбоемболични усложнения (включително онези, свързани с обща хирургия, онкология и ортопедия, при нехирургични пациенти с висок риск от развитие на тромбоемболия: остра дихателна недостатъчност, гнойно-септична инфекция, остър HF), превенция на кръвосъсирването по време на хемодиализа.
Лечение на тромбоза и тромбоемболия, нестабилна стенокардия и инфаркт на миокарда без вълна Q.
Противопоказания
Странични ефекти
Кървене (стомашно-чревен тракт, пикочни пътища), тромбоцитопения (рядко), кръвоизливи (в яйчниците, жълто тяло, надбъбречни жлези с развитие на остра надбъбречна недостатъчност), алергични реакции (треска, обрив, бронхиална астма), гадене, повръщане, хематом и некроза на мястото на инжектиране,
Приложение и дозиране
Влезте в подкожната тъкан на корема, в дебелината на кожната гънка (иглата е перпендикулярна на кожната гънка). Поддържайте гънките през целия период на администриране.
Профилактика на тромбоемболизъм в общата хирургия: 0,3 ml 1 път дневно. 0,3 ml се инжектира 2-4 часа преди операцията. Курсът на лечение е най-малко 7 дни.
С медицинска цел: прилага се 2 пъти дневно в продължение на 10 дни в доза 225 U / kg (100 IU / kg), което съответства на: 45-55 kg - 0.4-0.5 ml, 55-70 kg - 0.5-0.6 ml, 70 -80 kg - 0,6-0,7 ml, 80-100 kg - 0,8 ml, повече от 100 kg - 0,9 ml.
При ортопедична операция дозата се избира в зависимост от телесното тегло. Въведете веднъж дневно всеки ден в следните дози: с телесно тегло по-малко от 50 кг: в предоперативния период и до 3 дни след операцията - 0,2 мл; в следоперативния период (от 4 дни) - 0,3 ml. С телесно тегло от 51 до 70 кг: в предоперативния период и в рамките на 3 дни след операцията - 0,3 мл; в следоперативния период (от 4 дни) - 0,4 ml. С телесно тегло от 71 до 95 kg: в предоперативния период и до 3 дни след операцията - 0,4 ml; в следоперативния период (от 4 дни) - 0,6 ml.
След флебография, те се прилагат на всеки 12 часа в продължение на 10 дни, дозата зависи от телесното тегло: с маса от 45 kg - 0,4 ml; 55 kg - 0,5 ml; 70 kg - 0.6 ml; 80 kg - 0.7 ml; 90 kg - 0,8 ml; 100 kg и повече - 0,9 ml.
При лечение на нестабилна стенокардия и инфаркт на миокарда без Q вълна, се прилагат по 0,6 ml (5700 IU antiXa) 2 пъти дневно.
Специални инструкции
През периода на лечение е необходимо да се контролира броят на тромбоцитите - преди започване на лечението, за първите 4 дни, след това 2 пъти седмично.
Лекарството трябва да се преустанови, когато има данни за некроза на мястото на инжектиране.
Рискът от кървене е по-висок при хронична бъбречна недостатъчност и при жени на възраст над 60 години.
взаимодействие
Подобрява антитромбоцитния ефект на НСПВС, ASC, декстран. Укрепва антикоагулантното действие на индиректните антикоагуланти.
Сърдечните гликозиди, тетрациклини, никотинови и етакринови киселини, антихистаминови лекарства намаляват антикоагулантната активност на лекарството.
Дори и най-мъртвият черен дроб се почиства с това лекарство!
Елена Малишева: "Окулистите мълчаха за това! Лесен начин да си възвърнем 100% от зрението си за няколко дни."
Кардиолог: "Не разрушавайте сърцето с хапчета! Пийте чаша проста нощ."
Аналози на фраксипарин
Тази страница съдържа списък на всички аналози на Fraxiparin в състава и показанията. Списък на евтини аналози, както и можете да сравните цените в аптеките.
- Най-евтиният аналог на Fraciparin: Heparin
- Най-популярният аналог на Fraciparin: Wessel Due F
- Класификация на ATC: Nadroparin
- Активни съставки / състав: надропарин калций
Евтини аналози на Fraciparin
При изчисляването на цената на евтините аналози, Fraksiparin взе предвид минималната цена, която беше намерена в ценовите листи, предоставени от аптеките
Популярни аналози Fraxiparin
Този списък с лекарствени аналози се основава на статистиката на най-търсените лекарства.
Всички аналози Fraxiparin
Аналози на състава и показанията
Посоченият по-горе списък на лекарствените аналози, в които са посочени заместителите на Fraxiparin, е най-подходящ, тъй като те имат еднакъв състав на активните съставки и съвпадат в показанията за употреба
Аналози за индикации и метод на употреба
Различен състав може да съвпадне според показанията и метода на приложение.
Как да намерим евтин еквивалент на скъпа медицина?
За да намерим евтин аналог на лекарство, генеричен или синоним, най-напред препоръчваме да обърнем внимание на състава, а именно на същите активни съставки и индикации за употреба. Активните съставки на лекарството са еднакви и ще покажат, че лекарството е синоним на лекарство, което е фармацевтично еквивалентно или фармацевтично алтернативно. Въпреки това, не забравяйте за неактивните компоненти на подобни лекарства, които могат да повлияят на безопасността и ефикасността. Не забравяйте за съветите на лекарите, самолечението може да навреди на вашето здраве, така че винаги се консултирайте с лекар преди да използвате каквото и да е лекарство.
Цена на фраксипарин
На сайтовете по-долу можете да намерите цени за Fraxiparin и да разберете за наличност в аптека наблизо.
Инструкция за фраксипарин
ИНСТРУКЦИИ
относно употребата на лекарството
фраксипарин
Фармакологично действие
Надропарин калций (активна съставка Fraxiparin) е нискомолекулен хепарин, получен от стандартен хепарин чрез деполимеризация при специални условия.
Лекарството се характеризира с изразена активност срещу фактор на кръвосъсирването Xa и слаба активност срещу фактор Pa. Активността на Angi-Xa (т.е., антитромбоцитна / анти-адхезия на тромбоцити / активност) на лекарството е по-изразена, отколкото неговото действие върху активираното парциално време на тромбоплаката (мярка на скоростта на кръвосъсирване), което отличава надропарин калция от нефракциониран стандартен хепарин. Така лекарството има антитромботична активност (която предотвратява образуването на кръвен съсирек) и има бърз и дълготраен ефект.
Показания за употреба
Употребата на Fraxiparin се препоръчва за:
• предотвратяване на тромбоемболични усложнения (образуване на кръвни съсиреци във вените) след хирургични интервенции, както общо, така и при ортопедични операции; при нехирургични пациенти с висок риск от тромбоемболични усложнения (остра респираторна недостатъчност и / или респираторна инфекция, остра сърдечна недостатъчност), при пациенти, които се лекуват в интензивни отделения;
• предотвратяване на кръвосъсирването по време на хемодиализа;
• лечение на тромбоемболични усложнения;
• лечение на нестабилна стенокардия и инфаркт на миокарда без вълна Q на ЕКГ.
Начин на употреба
Фраксипарин е предназначен за подкожно приложение
интравенозно приложение. Не прилагайте Fraxiparin интрамускулно. С въвеждането на Fraxiparin, той не може да се смесва с други лекарства.
Профилактика на тромбоемболични усложнения
Обща хирургия. Обичайно препоръчваната доза е 0,3 ml Fraxiparin подкожно веднъж дневно в продължение на най-малко 7 дни. Във всеки случай превенцията трябва да се извършва по време на рисковия период. Първата доза се прилага 2 до 4 часа преди операцията.
Ортопедична хирургия. Началната доза Fraxiparin се прилага 12 часа преди операцията и 12 часа след това. Употребата на лекарството продължава поне 10 дни. Във всеки случай превенцията трябва да се извършва по време на рисковия период. Дозата зависи от телесното тегло на пациента и се определя от следната таблица:
Телесното тегло на пациента, KG доза Fraxiparin, ml, прилагана подкожно, веднъж дневно
преди операцията и до 3-тия ден след операцията, започвайки от 4-тия ден след операцията
70 0.6
Лечение на тромбоемболични усложнения
Фраксипарин се прилага подкожно два пъти дневно (на всеки 12 часа), обикновено за 10 дни. Дозата зависи от телесното тегло на пациента и се определя от следната таблица:
Телесното тегло на пациента, KG доза Fraxiparin, ml, приложен подкожно, два пъти дневно
Инструкции за употреба на лекарства, аналози, прегледи
Инструкции от таблетките Listel.Ru
Главно меню
Само най-актуалните официални инструкции за употреба на лекарства! Инструкции за лекарства на нашия сайт се публикуват в непроменена форма, в която са прикрепени към лекарствата.
Калциев надропарин *
ЛЕКАРИ ОТ ПРИЕМНИТЕ ПРАЗНИЦИ се приемат за пациент само от лекар. ТОЗИ УКАЗАНИЯ САМО ЗА МЕДИЦИНСКИ РАБОТНИЦИ.
Описание на активното вещество Nadroparin калций / Nadroparinum калций.
Формула: няма данни, химическо наименование: калциева сол на деполимеризиран хепарин с молекулно тегло от 4000 до 5000.
Фармакологична група: хематотропни агенти / антикоагуланти.
Фармакологично действие: антикоагулант.
Фармакологични свойства
Калциевият надропарин е хепарин с ниско молекулно тегло (молекулно тегло 4500 далтона), който се получава от стандартен хепарин чрез деполимеризация. Надропарин калций има директен антикоагулант, анти-Ха и анти-IIа активност. Анти-Ха активността е около 4 пъти по-голяма от анти-Па активността. В сравнение с хепарина, калциевият супропарин се характеризира със слаба активност срещу фактор IIa и изразена активност срещу фактор Ха. Анти-Ха активността на надропарин калция е по-изразена, отколкото нейното действие върху активираното парциално тромбопластиново време. В профилактични дози, той не причинява изразено намаление на активираното парциално тромбиново време. С курсова терапия в периода на максимална активност, активираното частично тромбиново време може да се увеличи 1,4 пъти. Такова удължаване отразява остатъчния антитромботичен ефект на надропарин калция. Калциевият надропарин, в сравнение с нефракционирания хепарин, има по-малък ефект върху тромбоцитната функция и агрегацията и има слаб изразен ефект върху първичната хемостаза. Надропарин калций има пряк ефект върху коагулационните фактори в кръвта. Калциевият надропарин чрез активиране на прехвърлянето на протромбин в тромбин повишава блокиращия ефект на антитромбин III върху фактор Ха. Калциевият надропарин проявява висока способност да се свързва с плазмения протеин антитромбин III, което води до ускорено инхибиране на фактор Ха. Калциевият надропарин активира инхибитор на превръщане на тъканния фактор, фибринолиза чрез директно освобождаване на тъканен плазминогенен активатор от ендотелни клетки, модифицира реологичните свойства на кръвта (намалява вискозитета на кръвта и увеличава пропускливостта на гранулоцитните и тромбоцитните мембрани). Надропарин калций има по-слабо изразен ефект върху тромбоцитната агрегация. Калциевият надропарин подобрява коронарния кръвен поток. Калциевият надропарин има имуносупресивни (подтиска кооперативното взаимодействие на В- и Т-клетките) и противовъзпалителни свойства, леко намалява съдържанието на бета-липопротеините и холестерола в кръвната плазма.
След подкожно приложение на надропарин калций, максималната концентрация се достига след 3 часа. При интравенозно приложение максималната анти-Ха активност се постига за по-малко от 10 минути, полуживотът е приблизително 2 часа. Бионаличността на надропарин калций е 98%. Калциевият надропарин има ниска степен на свързване с плазмените протеини, почти не се свързва с ендотелните клетки, протеините на матрицата на съдовата стена и тромбоцитите. 98% от активното вещество присъства в кръвта в биологично активна форма. Метаболизмът на надропарин калций възниква главно в черния дроб чрез деполимеризация и десулфатизация. Времето на полуживот при подкожно приложение е 3,5 часа. Блокадата на фактор Ха продължава 18 - 24 часа, IIа - 3 часа.
При пациенти в напреднала възраст елиминирането на надропарин калций може да бъде забавено поради възможно намаление на бъбречната функция. Бъбречната недостатъчност при пациенти в напреднала възраст изисква оценка и подходяща корекция на дозата.
В клинични проучвания на параметрите на фармакокинетиката на надропарин калций, приложен интравенозно на пациенти с бъбречна недостатъчност с различна тежест, е установена връзка между клирънса на надропарин и креатининовия клирънс. Установено е, че площта под кривата на концентрацията - времето и времето на полуразпад при пациенти с лека бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 36-43 ml / min) е увеличена съответно на 52 и 39%, а плазменият клирънс на надропарин калций е намален до 63% от нормалния стойности. Площта под кривата на концентрацията - времето и времето на полуживот при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 10-20 ml / min) се повишава съответно до 95 и 112%, а плазменият клирънс на надропарин калций се намалява до 50% от нормалните стойности. Площта под кривата на концентрация - време и полуживот при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 3–6 ml / min) на хемодиализа се повишава съответно до 62 и 65%, а плазменият клирънс на надропарин калций се намалява до 67% от нормални стойности. При пациенти с умерена или лека бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 30–60 ml / min) може да се наблюдава слабо натрупване на надропарин калций, така че дозата трябва да се намали с 25% при такива пациенти, които получават калциев надропарин за лечение на тромбоемболия, нестабилна стенокардия, миокарден инфаркт. без вълна Q. Nadroparin калций е противопоказан при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност за лечение на тези заболявания. Натрупването на надропарин калций при пациенти с умерена или лека бъбречна недостатъчност, като се използва лекарството за профилактика на тромбоемболизъм, не надвишава това при пациенти с нормална бъбречна функция, които приемат терапевтични дози от лекарството. Следователно, не се изисква намаляване на дозата на калций надропарин, който се използва за профилактични цели в тази категория пациенти. При пациенти с тежко увреждане на функционалния статус на бъбреците, които приемат лекарството в профилактични дози, е необходимо да се намали дозата с 25% в сравнение с дозите, които се предписват на пациенти с нормален креатининов клирънс. Калциевият надропарин се инжектира в артериалната линия на диализната обвивка при достатъчно високи дози, за да се предотврати съсирването на кръвта в цикъла. Фармакокинетичните параметри не се променят фундаментално, освен в случай на предозиране, когато преминаването на надропарин калций в системното кръвообращение може да доведе до повишаване на активността на анти-Ха фактора, което е свързано с крайната фаза на бъбречна недостатъчност.
свидетелство
Белодробна емболия; дълбока венозна тромбоза; тромбоемболизъм; остър коронарен синдром; профилактика на тромбоза при пациенти с висок риск от тромбоза (с ортопедични, общи хирургични, онкологични операции; с хемофилтрация и хемодиализа при пациенти с хронична бъбречна недостатъчност; с остра респираторна и / или сърдечна недостатъчност в интензивното отделение); нестабилна ангина; миокарден инфаркт без Q вълна.
Начин на употреба на надропарин калций и доза
Надропарин калций се инжектира подкожно в подкожната тъкан на корема. Дозата се определя индивидуално, в зависимост от показанията и телесното тегло на пациента. За предпочитане е да се влезе в положението на пациента, разположен в подкожната тъкан на постолатералната или антеролатералната повърхност на корема, последователно от лявата и дясната страна. Може би въвеждането на лекарството в бедрото. Иглата трябва да бъде поставена перпендикулярно, а не под ъгъл, в прищипната кожна гънка, която трябва да се държи между показалеца и палеца до края на инжектирането на разтвора. След инжектиране мястото на инжектиране не трябва да се втрива.
Профилактика на тромбоемболизъм в общата хирургия: препоръчваната доза калциев надропарин е 2850 анти-Xa IU подкожно, 2-4 часа преди операцията, след това калциев надропарин се прилага веднъж дневно; лечението продължава най-малко 7 дни и по време на периода на риск от тромбоза, докато пациентът се прехвърли в амбулаторния режим.
Профилактика на тромбоемболия по време на ортопедични операции: калциевият супропарин се прилага подкожно, дозата зависи от телесното тегло на пациента, което може да се увеличи до 50% до 4 постоперативни дни. Началната доза се предписва 12 часа преди операцията, следващата доза се прилага 12 часа след края на операцията; Освен това, надропарин калций се прилага веднъж дневно по време на периода на риск от тромбоза, преди пациентът да бъде прехвърлен в режим на амбулаторно лечение. Минималната продължителност на лечението е 10 дни.
Пациенти с висок риск от образуване на кръвни съсиреци, които обикновено се намират в интензивното отделение и реанимация (инфекция на дихателните пътища, дихателна недостатъчност и / или сърдечна недостатъчност): калциев супропарин се прилага подкожно веднъж дневно; дозата зависи от телесното тегло на пациента; Калциевият надропарин се използва през целия период на риск от образуване на кръвни съсиреци.
Нестабилна стенокардия и инфаркт на миокарда без вълна Q: надропарин калций се прилага подкожно 2 пъти дневно (на всеки 12 часа); продължителността на терапията е обикновено 6 дни; дозата зависи от телесното тегло на пациента; в клинични проучвания, noproparin калций е прилаган заедно с ацетилсалицилова киселина при пациенти с миокарден инфаркт без Q вълна и нестабилна ангина.
Тромбоемболия: при лечение на тромбоемболизъм, лечението с перорални антикоагуланти, при липса на противопоказания, трябва да започне възможно най-скоро; употребата на надропарин калций не трябва да се спира, докато не се достигнат целевите стойности на протромбиновото време; надропарин калций се прилага подкожно 2 пъти дневно (на всеки 12 часа), обичайната продължителност на курса е 10 дни; Дозата зависи от телесното тегло на пациента.
Профилактика на кръвосъсирването в екстракорпоралното кръвообращение по време на хемодиализа: Дозата на калция надропарин се определя за всеки пациент поотделно, като се вземат предвид техническите условия на диализа; Калциевият надропарин се прилага веднъж в началото на всяка сесия в артериалната линия на диализната обвивка; за пациенти, които нямат повишен риск от кървене, дозите се определят в зависимост от телесното тегло, достатъчно за четиричасово диализно лечение, при пациенти с повишен риск от кървене, сесии на диализа могат да бъдат извършени с половината от дозата на лекарството; ако сесията на диализа продължава повече от 4 часа, тогава могат да се прилагат допълнителни малки дози надропарин калций; по време на следващите сесии на диализа, дозата трябва да бъде определена в зависимост от наблюдаваните ефекти. Необходимо е пациентът да се наблюдава по време на диализната процедура поради възможната поява на кървене или образуване на тромби в диализната система.
Пациентите в напреднала възраст не се нуждаят от корекция на дозата на надропарин калций, освен при пациенти с нарушена бъбречна функция. Преди започване на лечение с надропарин калций се препоръчва оценка на бъбречната функция.
При пациенти с нарушен черен дроб не са провеждани специални проучвания.
При пациенти с лека и умерена бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 30–60 ml / min), не се изисква намаляване на дозата на калциев надропарин, ако лекарството се използва за предотвратяване на тромбоза. При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 30 ml / min), дозата надропарин калций трябва да се намали с 25%.
Пациенти с лека и умерена бъбречна недостатъчност, които получават надропарин калций за лечение на тромбоемболизъм, предотвратяване на тромбоемболизъм при висок риск от образуване на тромб (миокарден инфаркт без вълна Q, нестабилна стенокардия) трябва да бъдат намалени с 25%. Надропарин калций е противопоказан при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност за лечение на тромбоемболизъм, предотвратяване на тромбоемболизъм при висок риск от образуване на тромб (миокарден инфаркт без вълна Q, нестабилна стенокардия).
Надропарин калций не е предназначен за интрамускулно приложение.
Особено внимание трябва да се обърне на специфични инструкции за употреба за всяко лекарство, което принадлежи към класа с нискомолекулни хепарини, тъй като те могат да се използват в различни дозирани единици. Следователно, алтернативата на надропарин калций с други хепарини с ниско молекулно тегло с продължителна терапия е неприемлива.
Преди началото на терапията, а след това (с продължително лечение) 2 пъти седмично, е необходимо да се преброи броят на тромбоцитите.
Тъй като развитието на тромбоцитопения (индуцирана от хепарин тромбоцитопения) е възможно с употребата на хепарини, нивото на тромбоцитите трябва да се проследява по време на цялата терапия. Има съобщения за редки случаи на тромбоцитопения, включително тежка, които могат да бъдат свързани с венозна или артериална тромбоза, което е важно да се има предвид при тромбоцитопения, със значително намаляване на броя на тромбоцитите (с 30-50% в сравнение с нормалната), с отрицателна динамика. тромбоза на ръцете, за която пациентът получава терапия, със синдром на дисеминирана интраваскуларна коагулация; в тези случаи трябва да се преустанови лечението с калциева натропарин.
Тромбоцитопенията е с имуноалергичен произход и обикновено се наблюдава между 5 и 21 дни от лечението, но може да се появи още по-рано, ако пациентът има анамнеза за индуцирана от хепарин тромбоцитопения. Ако има анамнеза за индуцирана от хепарин тромбоцитопения (на фона на нискомолекулни или редовни хепарини), може да се назначи терапия с калциев супропарин, ако е необходимо, но в тази ситуация се показва строго клинично проследяване и поне ежедневно измерване на броя на тромбоцитите. С развитието на тромбоцитопения, употребата на надропарин калций трябва незабавно да бъде спряна.
Ако по време на хепарин се използва тромбоцитопения (с ниско молекулно тегло или нормално), е необходимо да се обмисли възможността за предписване на антикоагуланти от други групи. Ако няма други лекарства, възможно е да се използва друг хепарин с ниско молекулно тегло, но е необходимо ежедневно да се следи броят на тромбоцитите в кръвта. Ако след замяна на лекарството продължават да се проявяват признаци на начална тромбоцитопения, тогава е необходимо да се преустанови лечението възможно най-скоро.
Трябва да сте наясно, че контролът на тромбоцитната агрегация, който се основава на in vitro тестове, има ограничено значение при диагностицирането на индуцирана от хепарин тромбоцитопения.
Преди започване на лечение с надропарин калций при пациенти в старческа възраст, е необходимо да се оцени функционалното състояние на бъбреците.
Хепарините, инхибиращи секрецията на алдостерон, могат да доведат до развитие на хиперкалиемия, особено при пациенти с повишен калий в кръвта или при пациенти с риск от повишени нива на калий в кръвта, например, пациенти с хронична бъбречна недостатъчност, диабет, метаболитна ацидоза или пациенти, които приемат t лекарства, които могат да причинят развитието на хиперкалиемия. При продължително лечение рискът от хиперкалиемия се увеличава, но с отнемане обикновено е обратимо. При пациенти, които са изложени на риск, е необходимо да се контролира концентрацията на калий в кръвта.
При лечение и профилактика на венозен тромбоемболизъм, за предотвратяване на кръвосъсирването в екстракорпоралната циркулация по време на хемодиализа, не се препоръчва комбинираната употреба на калциев надропарин с ацетилсалицилова киселина, други салицилати, нестероидни противовъзпалителни средства, инхибитори на тромбоцитната агрегация, инхибитори на броя на тромбоцитите, както и напредък.
Рискът от развитие на епидурални или гръбначни хематоми се увеличава при хора с установени епидурални катетри или едновременна употреба на други лекарства, които могат да повлияят на хемостазата (нестероидни противовъзпалителни средства, тромбоцитни инхибитори, други антикоагуланти). Също така, рискът се увеличава с повтарящи се или травматични спинални или епидурални пункции. Въпросът за комбинираната употреба на антикоагуланти и невроаксиална блокада трябва да се реши индивидуално след оценка на ефективността и риска в следните ситуации: при пациенти, които планират изборна хирургична интервенция с епидурална или спинална анестезия, необходимостта от въвеждане на антикоагуланти трябва да бъде оправдана; при пациенти, които вече получават антикоагуланти, необходимостта от епидурална или спинална анестезия трябва да бъде обоснована. Ако на пациента се извърши епидурална или спинална анестезия или лумбална пункция, трябва да се наблюдава достатъчен интервал от време между прилагането на надропарин калций и поставянето или отстраняването на игла или епидурален или спинален катетър. Необходимо е внимателно проследяване на пациента, за да се идентифицират симптомите и признаците на неврологични нарушения. При установяване на аномалии в неврологичния статус на пациента е необходимо спешно подходящо лечение.
Когато на мястото на инжектиране настъпи некроза на кожата, трябва да се преустанови лечението с надропарин калций. Некрозата обикновено се предшества от пурпура или болезнено или инфилтрирано еритематозно място, което не може да бъде придружено от или придружено от общи симптоми.
Решението за намаляване на дозата при пациенти с умерена бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 30-50 ml / min) трябва да се вземе от лекуващия лекар, като се претегля рискът от кървене от една страна и тромбоемболизъм от друга.
При бъбречна недостатъчност и при жени над 60-годишна възраст рискът от развитие на кървене по време на приема на надропарин калций е по-висок.
Няма данни за ефекта на надропарин калций върху способността за шофиране на превозни средства, машини.
Противопоказания
свръхчувствителност; заболявания, които са придружени от нарушение на кръвосъсирването; тромбоцитопения с надропарин калций в историята; признаци на кървене или повишен риск от кървене, което е свързано с нарушена хемостаза, с изключение на дисеминиран синдром на интраваскуларна коагулация, който не е причинен от хепарин; остър бактериален ендокардит; органични увреждания на органи с тенденция към кървене (например, остра дуоденална язва или стомашна язва); мозъчен кръвоизлив; травма или операция на централната нервна система; перикардит; обостряне на язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника; лъчетерапия; състояние след спинална пункция; тромбоцитопения с положителен in vitro агрегационен тест в присъствието на лекарството; следродилен период; използването на вътрематочни контрацептивни механични устройства; тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 30 ml / min) при пациенти, които получават лекарството за лечение на нестабилна стенокардия, тромбоемболия, миокарден инфаркт без Q вълна; възраст до 18 години.
Ограничения за използването на. T
Хипертония, синкоп, постурална хипотония, хориоретинопатия, бъбречна недостатъчност, чернодробна недостатъчност, васкулит, анамнеза за пептични язви или други заболявания с повишен риск от кървене, тежък диабет, нарушения на кръвообращението в хороидеята и ретината, постоперативен период след операция на главата гръбначен мозък или очите, телесно тегло по-малко от 40 kg, продължителност на лечението повече от 10 дни, споделяне с лекарства, които увеличават риска от кървене cheniya.
Употреба по време на бременност и кърмене
Проучванията при животни не показват фетотоксични или тератогенни ефекти на надропарин калций, но понастоящем има само ограничени данни за проникването на надропарин калций през плацентата при хора. Не се препоръчва употребата на надропарин калций по време на бременност, освен в случаите, когато очакваната полза от лечението за майката е по-висока от възможния риск за плода.
Употребата на надропарин калций по време на периода на кърмене не се препоръчва, тъй като има само ограничени данни за освобождаването на надропарин калций в майчиното мляко.
Няма данни за ефекта на надропарин калций върху фертилитета.
Странични ефекти на надропарин калций
Сърдечно-съдова система и кръв (хемостаза, кръвообращение): кървене (стомашно-чревен тракт, пикочни пътища и др.), Кръвоизливи (в жълтото тяло, яйчниците, надбъбречните жлези с развитие на остра надбъбречна недостатъчност), тромбоцитопения, еозинофилия, тромбоцитоза.
Храносмилателна система: гадене, повръщане, повишена активност на чернодробните трансаминази.
Алергични реакции: реакции на свръхчувствителност, ангиоедем, кожни реакции, уртикария, еритема, сърбеж, треска, обрив, бронхиална астма, анафилактоидни реакции.
Местни реакции: образуване на подкожен хематом на мястото на инжектиране, поява на плътни възли, некроза на кожата, хематом, калцификация на мястото на инжектиране.
Други: приапизъм, хиперкалиемия.
Взаимодействието на надропарин калций с други вещества
Калциевият надропарин усилва ефекта на непреки антикоагуланти, нестероидни противовъзпалителни средства, антитромбоцитни средства, тетрациклини, фибринолитици, клопидогрел, ептифибатид, илопрост, тиклопидин, декстран.
Сърдечни гликозиди, антихистамини, етакринова киселина отслабват антикоагулантната активност на калциев супропарин.
Никотиновата киселина променя ефекта на надропарин калция.
Тетрациклините повишават ефекта на надропарин калций.
Инхибитори на тромбоцитната агрегация: абциксимаб, ацетилсалицилова киселина в антитромбоцитни дози с кардиологични и неврологични показания, клопидогрел, берапрост, ептифибатид, илопрост, тирофибан, тиклопидин повишават риска от кървене, когато се комбинират с калциев надропарин.
Когато споделяне калциев надропарин и лекарства, които могат да причинят хиперкалиемия (включително соли на калий, калий-съхраняващи диуретици, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим, ангиотензин рецептори II, нестероидни противовъзпалителни лекарства, хепарин (с ниско молекулно тегло или нефракциониран), циклоспорин, такролимус, триметоприм) увеличава риска хиперкалиемия.
Надропарин калций трябва внимателно да се предписва на пациенти, които получават перорални антикоагуланти, системни глюкокортикостероиди и декстрани. Когато се предписват орални антикоагуланти на пациенти, които приемат калциев супропарин, употребата му трябва да продължи, докато протромбиновото време се стабилизира до желаната стойност.
свръх доза
С предозиране на калциев супропарин се развива кървене.
Лечение: контрол на броя на тромбоцитите и други параметри на кръвосъсирващата система; незначителното кървене не изисква специално лечение, обикновено е достатъчно да се намали или забави последващата доза от лекарството; в тежки случаи, интравенозно приложение на антагонист - протамин сулфат (0,6 ml за всеки 0,1 ml калциев надропарин, 0,6 ml протамин сулфат неутрализира около 950 анти-X IU калциев надропарин), дозата на протамин сулфат се изчислява, като се вземе предвид изминалото време. след прилагане на хепарин, с възможно намаляване на дозата на антидота, протамин сулфатът има изразен неутрализиращ ефект върху антикоагулантните ефекти на хепарина, но някои анти-Ха активности могат да се възстановят; симптоматично лечение.
Фраксипарин в Москва
инструкция
Калциевият надропарин е нискомолекулен хепарин (LMWH), получен чрез деполимеризация от стандартен хепарин, е гликозаминогликан със средно молекулно тегло 4300 далтона.
Той проявява висока способност да се свързва с плазмения протеин антитромбин III (AT III). Това свързване води до ускорено инхибиране на фактор Ха, което е причина за високия антитромботичен потенциал на надропарин.
Други механизми, които осигуряват антитромботичния ефект на надропарин, включват активиране на инхибитор на превръщане на тъканния фактор (TFPI), активиране на фибринолиза чрез директно освобождаване на тъканен плазминогенен активатор от ендотелни клетки и модификация на реологични свойства на кръвта (намаляване на пропускливостта на тромбоцитната и гранулоцитната мембрана).
Калциевият надропарин се характеризира с по-висока анти-Ха факторна активност в сравнение с анти-IIa фактор или антитромботична активност и има незабавна и продължителна антитромботична активност.
В сравнение с нефракционирания хепарин, надропарин има по-малък ефект върху тромбоцитната функция и агрегация и по-слабо изразен ефект върху първичната хемостаза.
В профилактични дози, надропарин не причинява изразено намаление на АРТТ.
В хода на лечението през периода на максимална активност е възможно да се увеличи APTT до 1,4 пъти по-висока от стандартната. Такова удължаване отразява остатъчния антитромботичен ефект на надропарин калция.
Фармакокинетичните свойства се определят на базата на промени в активността на плазмения анти-Ха фактор.
След прилагане на s / c, максималната анти-Ха активност (Смакс) се постига за 3-5 часа, надропарин се абсорбира почти напълно (около 88%). При i.v. приложение максималната анти-Ха активност се постига за по-малко от 10 минути, Т1/2 е около 2 часа
Метаболизира се главно в черния дроб чрез десулфатизация и деполимеризация.
След инжектиране s / c T1/2 Въпреки това, анти-Ха активността продължава поне 18 часа след инжектирането на надропарин в доза от 1900 анти-Ха ME.
Фармакокинетика в специални клинични ситуации
При пациенти в напреднала възраст, поради физиологично увреждане на бъбречната функция, елиминирането на надропарин се забавя. Възможната бъбречна недостатъчност при тази група пациенти изисква оценка и подходяща корекция на дозата.
В клинични проучвания върху фармакокинетиката на надропарин с a / при въвеждане на пациенти с бъбречна недостатъчност с различна тежест е установена корелация между клирънса на надропарин и креатининовия клирънс. При сравняване на стойностите, получени с тези при здрави доброволци, беше установено, че AUC и Т1/2 при пациенти с лека бъбречна недостатъчност (CK 36-43 ml / min) са увеличени съответно до 52% и 39%, а плазменият клирънс на надропарин е намален до 63% от нормалните стойности. При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (CC 10-20 ml / min) AUC и T1/2 до 95% и 112%, съответно, и плазменият клирънс на надропарин е намален до 50% от нормалните стойности. При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (CK 3–6 ml / min) и на хемодиализа, AUC и T1/2 са повишени до 62% и 65%, съответно, и плазменият клирънс на надропарин е намален до 67% от нормалните стойности.
Резултатите от проучването показват, че при пациенти с лека до умерена бъбречна недостатъчност (CC ≥ 30 ml / min и 70) може да се наблюдава слабо натрупване на надропарин.
При лечение на нестабилна стенокардия и инфаркт на миокарда без вълна Q, Fraxiparin се предписва sc / c 2 пъти на ден (на всеки 12 часа). Продължителността на лечението обикновено е 6 дни. В клинични проучвания при пациенти с нестабилна стенокардия / миокарден инфаркт без Q вълна, Fraxiparin е предписван в комбинация с ацетилсалицилова киселина в доза от 325 mg / ден.
Началната доза се прилага като единична интравенозна болус инжекция, следващите дози са дадени sc. Дозата се определя в зависимост от телесното тегло в размер на 86 анти-Ha IU / kg.