Нови орални антикоагуланти

Вътрешните и чуждестранни кардиолози споделят мнението, че без адекватна антикоагулантна терапия при пациенти с предсърдно мъждене е невъзможно да се намали честотата на такова тежко и потенциално фатално усложнение като кардиоемболичен инсулт. Независимо от формата на ПМ (пароксизмална, персистираща, персистираща), ако има 1 или повече рискови фактора, включени в скалата CHA2DS2-VASc, пациентите с АФ се нуждаят от неясно продължителна терапия с антагонисти на витамин К или нови орални антикоагуланти (NPA). Само в случай на категорично нежелание на пациентите да приемат гореспоменатите лекарства, е възможно да се помисли за назначаването на комбинация от аспирин + клопидгрел, или много по-малко, за монотерапия с аспирин.

Доста от много публикации бяха посветени на ефективността на лечението на АНО. Dabigatran, директен тромбинов инхибитор (фактор IIa) и ривароксабан и апиксабан, перорални инхибитори на фактор Xa, сега са регистрирани и се препоръчват за профилактика на инсулт и системна емболия при пациенти с AF на неклапанна етиология от групата NPA, които са реална алтернатива на варфарин. който затваря външния и вътрешния път на коагулация.

Сред основните им предимства трябва да се отдаде поне не по-малко, а за някои лекарства и по-голяма ефективност със сходна или по-добра безопасност в сравнение със стандартната терапия с варфарин. Този аспект е особено важен, тъй като според литературата около 40-60% от пациентите не получават антикоагулантна терапия поради страха да развият тежки хеморагични усложнения, докато получават варфарин - или пациенти, или лекуващи лекари.

Дабигатран е директен инхибитор на тромбина, първият от новите перорални антикоагуланти, които се появяват на фармацевтичния пазар. Чрез конкурентно инхибиране на тромбин, дабигатран предотвратява превръщането на фибриногена в фибрин, като по този начин предотвратява образуването на кръвен съсирек. Той инхибира както свободния, така и тромбин-съдържащия тромбин, както и тромбин-индуцираната тромбоцитна агрегация. Когато се погълне, той се абсорбира бързо и напълно, хидролизира се в активната форма. Максималната концентрация в кръвната плазма (Сmax) се достига след 0,5-2 часа след поглъщане, но приемането с храна забавя пиковата концентрация. Бионаличността на лекарството - 3 - 7%, е 35% свързана с плазмените протеини. Повечето от Dabigatran (

85%) се екскретира в урината непроменена; елиминационният полуживот е 12 - 17 часа.

Ривароксабан е перорален инхибитор на Xa фактор, характеризиращ се с бързо начало на действие, висока орална бионаличност и предвидима фармакокинетика. Механизмът на действие е пряко специфичен високоселективен инхибитор на Xa фактор, ензим, действащ като ключова точка в коагулационната каскада. Фармакокинетични свойства: бързо се абсорбират, което осигурява бързо начало на действие, с максимална концентрация в плазмата (Cmax) 2 до 4 часа след перорално приложение. Има висока абсолютна бионаличност, когато се приема в доза от 10 mg (80 - 100%). Времето на полуживот е средно 7 - 11 ч. Лекарството се приема 1 път дневно.

Апиксабан е мощен пряк инхибитор на Xa фактора, обратимо и селективно блокира активния център на ензима. За да се приложи антитромботичния ефект на апиксабан, не се изисква антитромбин III. Апиксабан инхибира свободния и свързан фактор Xa, както и протромбиназната активност. Апиксабан не засяга пряко агрегацията на тромбоцитите, но индиректно инхибира тромбин-индуцираната тромбоцитна агрегация. Като инхибира активността на фактор Ха, апиксабан предотвратява образуването на тромбин и кръвни съсиреци. Трябва да се отбележи, че инхибирането на Xa фактора позволява „неутрализиране“ на около 10 молекули на тромбин. Абсолютната бионаличност на апиксабан достига 50%, когато се използва в дози до 10 mg. Апиксабан се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт, Cmax се достига в рамките на 3-4 часа след перорално приложение. Храненето не влияе на абсорбцията на лекарството. Свързването с човешките плазмени протеини е приблизително 87%. Около 25% от приетата доза се екскретира под формата на метаболити, повечето от които през червата. Бъбречната екскреция на апиксабан е приблизително 27% от общия му клирънс. T1 / 2 - около 12 часа Нарушената бъбречна функция не влияе на Cmax на апиксабан.

При избора на антикоагулантна терапия трябва да се вземе предвид съгласуваното мнение на експертите, представено в текстовете на настоящите европейски и руски препоръки за лечение на АФ. Въз основа на резултатите от големи рандомизирани клинични проучвания може да се твърди, че новите антикоагуланти са за предпочитане пред варфарин за по-голямата част от пациентите с не-клапна AF, тъй като осигуряват по-добра ефикасност, безопасност и удобство на лечението.

Трябва да се отбележи, че сред новите перорални антикоагуланти дабигатран има най-голяма доказателствена база. Показано е, че дабигатран успешно замества варфарин по време на кардиоверсия на ФП, както и процедурата на катетърна аблация при тази аритмия (последната индикация все още не е регистрирана). Дабигатран е регистриран в Русия, Канада и Европа за профилактика на венозен тромбоемболизъм в ортопедичната хирургия. В големи клинични проучвания е доказано, че ефикасността и безопасността на дабигатран предотвратяват тромбоемболични усложнения в артропластиката на бедрото и коляното и AF. В същото време, според резултатите от проучването RE-ALIGN (2012), новите антикоагуланти не могат да се конкурират с варфарин при пациенти с механични сърдечни клапи.

Единствено дабигатран в доза от 150 mg 2 пъти на ден значително намалява риска от хеморагичен и исхемичен инсулт в сравнение с варфарин. В същото време ривароксабан и апиксабан, в сравнение с варфарин, намаляват само честотата на хеморагичния инсулт. Ето защо, по-голямата част от пациентите с AF трябва да се предпишат дабигатран в доза от 150 mg 2 пъти дневно, което е отразено в настоящия стандарт на руското Министерство на здравеопазването. Дозата на лекарството 110 mg 2 пъти дневно е предназначена за пациенти на възраст 80 години и по-възрастни и по преценка на лекаря може да се обмисли при пациенти с висок риск от кървене според HAS-BLED, с умерено бъбречно увреждане (креатининов клирънс - 30-49 ml / min). ).

Важна пречка за разширяването на назначаването на НОП на пациенти с ПМ у нас е цената им. Наличието на няколко лекарства от тази група на фармацевтичния пазар създава условия за ценова конкуренция. Понастоящем липсват антидоти, които бързо елиминират антикоагулантния ефект на NPA. Въпреки това, интензивните изследвания на тяхното развитие са близо до приключване. При лечението на NLA от пациента се изисква стриктно спазване на терапията, тъй като тези лекарства имат сравнително кратък полуживот. PPA се понася добре, сред страничните ефекти, които не са свързани с антикоагулантното действие, трябва да се спомене диспепсия, възникваща при около 10% от пациентите, приемащи дабигатран, но обикновено елиминирани при приемане на лекарството по време на хранене.

Каква е разликата между антикоагулантите на ново поколение и техните предшественици?

Препаратите, способни да забавят работата на човешката кръвосъсирваща система, се наричат антикоагуланти.

Тяхното действие се дължи на инхибирането на метаболизма на тези вещества, които са отговорни за производството на тромбин и други компоненти, способни да образуват кръвен съсирек в съда.

Използват се при много заболявания, при които се увеличава рискът от кръвен съсирек във венозната система на долните крайници, съдовата система на сърцето и белите дробове.

История на откриването

Историята на антикоагулантите започва в началото на ХХ век. През петдесетте години на миналия век, лекарство, способно да разрежда кръвта, с активното вещество кумарин, вече е влязло в света на медицината.

Варфаринът (WARFARIN) е първият патентован антикоагулант и е предназначен изключително за плъхове, тъй като лекарството се счита за изключително токсично за хората.

Така през 1955 г. варфарин започва да се предписва на пациенти след миокарден инфаркт. И до днес варфаринът е на 11-о място сред най-популярните антикоагуланти на нашето време.

Директни и непреки антикоагуланти

Антикоагуланти на пряко и непряко действие - основни лекарства в медицината

Антикоагулантите са химикали, които могат да променят вискозитета на кръвта, по-специално да инхибират процесите на съсирване. В зависимост от това.

Антикоагуланти от ново поколение

Но фармацевтичният прогрес не стои на място. Най-добрият и ефективен антикоагулант е бил и продължава да се развива, с минимален брой противопоказания и странични ефекти, без необходимост от поддържане на мониторинга на INR и други.

През последните двадесет години се появиха антикоагуланти от ново поколение.

Разгледайте техния механизъм на действие и основните разлики в сравнение с техните предшественици.

На първо място, в синтеза на нови лекарства учените се опитват да постигнат следните подобрения:

гъвкавост, т.е. способността да се приема едно лекарство за различни болести;
орална форма;
повишаване на управляемостта на хипокоагулацията, свеждане до минимум на допълнителен контрол;
няма нужда от коригиране на дозата;
разширяване на обхвата на потенциалните пациенти, при които приемането на това лекарство е необходимо, но е противопоказано;
възможността за приемане на антикоагулант от деца.

Някои нови перорални антикоагуланти имат напълно уникален ефект върху системата за кръвосъсирване.

А също така засягат и други фактори на кръвосъсирването, за разлика от други лекарства.

Например, ново синтезирани вещества взаимодействат с тромбоцитния рецептор на P2Y12 ADP, инхибират фактор FXa, Ха, са имуноглобулини от клас IgG и т.н.

Плюсове и минуси на лекарства от ново поколение

NOA (нови орални антикоагуланти) имат няколко предимства пред своите предшественици. В зависимост от лекарството и неговата група съществуват следните положителни нововъведения:

намалена вероятност за вътречерепно и фатално кървене;
честотата на емболията не е по-висока при прародителите, а понякога дори по-ниска;
възможността за относително безопасно приемане на NOA, ако е забранено приемането на варфарин;
бързо начало и прекратяване (около два часа);
обратимо инхибиране на свободния тромбин-свързан фактор и самия тромбин;
липса на взаимодействие с отеокалцин и GLA протеин;
ниско въздействие на използваните храни и други лекарства;
кратък полуживот (около 5-16 часа).

Въпреки това, съществуват редица недостатъци в съвременните антикоагуланти, като:

Необходимост от редовен прием на някои NOA. Някои стари антикоагуланти позволяват да пропуснат няколко трика, защото те имат дълготраен ефект, който не води до рязка промяна в кръвната картина.
Липса на валидирани тестове за спешно прекратяване на антикоагулантната терапия или за проследяване на спазването на терапията.
Наличието на голям брой тестове за всеки от новите антикоагуланти.
Нетолерантност към някои нови лекарства при пациенти, които без страничните ефекти са приемали подобни антикоагуланти от по-старото поколение.
Може да има повишен риск от стомашно-чревно кървене.
Висока цена

Как да се прилага медицинска Varifort най-ефективно и безопасно. Съвети и инструкции, прегледи и анализи, и много повече в нашия материал.

Непряко действие на NOA

Нови непреки антикоагуланти по един или друг начин засягат метаболизма на витамин К.

Всички антикоагуланти от този тип се разделят на две групи: монокумарини и дикумарини.

По едно време такива лекарства като Варфарин, Синкумар, Дикумарин, Неодикумарин и други бяха разработени и освободени.

Оттогава не са разработени фундаментално нови вещества, засягащи нивото на витамин К.

Всеки, който приема непреки антикоагуланти, трябва:

изчислява дневния прием на витамин К;
редовно да следи INR;
да може да променя нивото на хипокоагулация с интеркурентни заболявания;
следи за възможното рязко начало на симптомите на вътрешно кървене, при което може веднага да се свържеш с лекар и да преминеш на друга група антикоагуланти в близко бъдеще.

Но антикоагулантите не са строго разделени на лекарства от пряко, а не директно действие. Има няколко групи вещества, които имат свойствата на изтъняване, по един или друг начин, кръв. Например, ензимни антикоагуланти, инхибитори на тромбоцитната агрегация и други.

Така на пазара се появи антиагрегантът на новата солена вода. Активното вещество е тикагрелор. Представител на класа циклопентил триазолопиримидини, е обратим антагонист на P2U рецептора.

Пряко действие на NOA

Следните лекарства са класифицирани като непреки антикоагуланти.

дабигатран

Нов антикоагулант директно инхибитор на тромбин. Дабигатран етексилат е прекурсор с ниско молекулно тегло на активната форма на дабигатран. Веществото инхибира свободния тромбин, фибрин-свързващия тромбин и тромбоцитната агрегация.

Най-често се използва за профилактика на венозен тромбоемболизъм, по-специално след артропластика.

В аптеките можете да намерите лекарство с активната съставка дабигатран - Прадакса. Предлага се под формата на капсули, със 150 mg дабигатран етексилат на капсула.

ривароксабан

Силно селективен инхибитор на фактор Ха. Ривароксабан може да увеличи дозозависимия АРТТ и резултата от HepTest. Бионаличността на лекарството е около 100%. Не изисква мониторинг на кръвните параметри. Коефициентът на вариация на индивидуалната вариабилност е 30-40%.

Един от най-ярките представители на лекарството, съдържащо ривароксабан, е Xarelto. Предлага се в таблетки по 10 mg от активното вещество във всяка.

apixaban

Лекарството може да се предписва на пациенти, които са противопоказани за прием на антагонисти на витамин К.

В сравнение с ацетилсалициловата киселина, тя има ниска вероятност за емболия. Апиксабан селективно инхибира коагулационния фактор FXa. Основно се предписва след планирано ендопротезиране на коленната или тазобедрената става.

Предлага се под името Eliquis. Има устна форма.

Edoksaban

Лекарството принадлежи към най-новия клас бързодействащи инхибитори на фактор Ха. В резултат на клинични проучвания е установено, че Edoxaban има същата възможност да предотврати образуването на кръвни съсиреци с варфарин.

И в същото време има значително по-малка вероятност за кървене.

Характеристика на приема на тези лекарства

Трябва да се предписва внимателно на пациенти в напреднала възраст, със значително отклонение на теглото от нормата, с нарушена бъбречна функция, заболявания, свързани с неправилна функция на кръвоносната система.

Една от характеристиките на много нови антикоагуланти е тяхната скорост и бърз полуживот. Това предполага, че е необходимо да бъдете изключително внимателни при придържането към режим на хапче. Тъй като дори пропускането на едно хапче може да доведе до усложнения.

За поява на кървене, в резултат на лечение с някои антикоагуланти, има специфично лечение.

Например, при кървене, дължащо се на Ривароксабан, на пациента се предписва протромбинов концентрат или прясно замразена плазма. Когато кръвта се изгуби поради Dabigatran, се извършва хемодиализа, рекомбинантна FVIIa.

данни

Развитието на нови антикоагуланти продължава и до днес. Все още не са разрешени проблеми със странични ефекти под формата на кървене.

Дори някои нови лекарства изискват контрол.

Броят на противопоказанията, макар и намален, но не елиминиран напълно. Някои лекарства все още имат леко повишена токсичност.

Затова учените продължават да търсят универсално лекарство с висока бионаличност, липса на толерантност, абсолютна безопасност и интелектуална регулация на нивото на протромбин в кръвта, в зависимост от други фактори, които го засягат.

Важен аспект е наличието на антидотно лекарство, ако е необходимо, незабавна операция.

Въпреки това новите лекарства, в сравнение с наркотиците от миналия век, имат много забележими положителни различия, което говори за титаничната работа на учените.

Какво е антикоагуланти. Списък, имена на наркотици, странични ефекти, класификация

Проблеми със сърдечната дейност и съдовата система често се срещат при хора. За превенция, лечението на тези патологии произвежда лекарства - антикоагуланти. Това, което е, как и колко да се използват, се разкрива по-нататък.

Какво е антикоагуланти, принципът на действие

Антикоагулантите се наричат лекарства, които изпълняват функцията на втечняване на плазмата. Те спомагат за предотвратяване на образуването на тромботични възли, минимизират появата на инфаркт, инсулт, както и образуването на венозни и артериални блокажи.

Трябва да се отбележи, че образуваните преди това кръвни съсиреци не се резорбират с помощта на такива лекарства.

Лекарствата се понасят добре, поддържат здравето на хората, които имат изкуствени сърдечни клапи или неравномерен пулс. Ако пациентът е претърпял инфаркт или има друго сърдечно заболяване (кардиомиопатия), той също се предписва антикоагуланти.

Действието на такива средства е насочено към намаляване на способността на кръвта да коагулира (съсирване), а именно, под тяхното влияние намалява вероятността от образуване на съсиреци, които могат да блокират преминаването на съдови стави. В резултат на лечението рискът от инфаркт или инсулт е минимизиран.

Антикоагуланти (какво е то, особеностите на тяхното използване са описани по-долу) са разделени на групи:

физиологични - постоянно произвеждани от тялото и влизащи в кръвния поток;
патологично - когато се открие в плазмата, те могат да покажат наличието на всяка патология.

Първата група е разделена на:

първичен (техният синтез протича постоянно);
вторично (произвежда се след разцепване на факторите на кръвния поток чрез разтваряне на фибрин в него).

Първични природни препарати

Тази група лекарства се разделя на:

инхибитори, които се образуват вследствие на репликация на фибрин;
антитромбин - основният фактор на плазмените протеини;
антитромбопластините са фактор в плазмената антикоагулационна система.

Ако пациентът има предразположение за намаляване на тези вещества, тогава има вероятност той да образува тромбоза.

Група естествени първични лекарства:

Вторични физиологични лекарства

Груповите лекарства включват във формулата следните активни вещества:

Антитромбин I.
Антитромбин IX.
Метафактори XIa и Va.
Febrinopeptidy.
Auto 2-антикоагулант.
Antitromboplastiny.
PDF (вещества, получени при разтваряне на фибрин).

Патологични препарати

С развитието на сериозни заболявания в кръвта се образуват инхибитори на имунните видове, действащи като специфични антитела. Такива тела са предназначени за предотвратяване на коагулацията.

Те включват инхибитори на VII, IX фактор. В хода на автоимунните заболявания се появява патологичен тип протеини в кръвния поток. Те имат антимикробни свойства и преобладаващ ефект върху коагулационните фактори (II, V, Xa).

антиагреганти

Лекарствата намаляват синтеза на тромбоксан и са предназначени за предотвратяване на инсулт и инфаркт, които могат да възникнат от образуването на слепени кръвни съсиреци.

Аспиринът е най-разпространеният и полезен антиагрегат. Често пациенти, които са имали припадък, се предписват аспирин. Той блокира образуването на кондензирани кръвни образувания в коронарните артерии. След консултация с медицински специалист е възможно да се използва този агент в малки дози (за профилактика).

Пациентите, които са претърпели инсулт и замяна на сърдечната клапа, са предписани ADP (инхибитори на аденозин дифосфат рецептори). Това лекарство се инжектира във вена и предотвратява образуването на съсиреци, които могат да запушат съдовете.

Препарати за тромбоза:

Както всички други лекарства, антиагрегантните агенти имат редица странични ефекти:

постоянна умора;
чести прояви на киселини;
болка в главата;
гадене;
болка в корема;
драматична промяна в изпражненията;
притока на кръв от носа.

При такива прояви пациентът трябва да се обърне към медицински специалист, за да пренасочи лекарствата.

Също така, има странични ефекти, при които е необходимо напълно да се спре приема на лекарството:

Алергични реакции (подуване на лицето, ларинкса, езика, крайниците, устните, обрива).
Повръщане особено при наличие на кръвни съсиреци.
Столът е тъмен или окървавен.
Наличието на кръв в урината.
Трудно вдишване и издишване.
Несвързана реч.
Признаци на аритмия.
Пожълтяване, говорене върху кожата и очните протеини.
Болезненост на ставите.
Халюцинации.

Някои пациенти се предписват антитромбоцитни лекарства за цял живот, така че трябва систематично да вземат кръв, за да проверят за съсирване.

Орални лекарства от ново поколение

Антикоагулантите (това, което е и принципът на въздействие на средствата върху тялото, описано в статията) са незаменими за много болести. Според статистиката повечето от тях имат редица ограничения и странични ефекти. Но производителите премахват всички негативни аспекти, благодарение на което освобождават нови и подобрени средства на новото поколение.

Всички антикоагуланти имат както положителни, така и отрицателни страни. Учените провеждат допълнителни лабораторни изследвания на лекарства с цел по-нататъшно производство на универсални средства за тромбоза и свързани с тях и заболявания. Такива лекарства се разработват за по-млади пациенти (деца) и за тези, които имат противопоказания за тяхното използване.

Предимства на съвременните лекарства:

минимизиран риск от спонтанен кръвен поток;
лекарствата функционират за 1,5 часа;
повечето хора, които имат ограничени показания за военни вина, вече могат да приемат по-нови продукти;
ядената храна и други лекарства не влияят върху ефективността на PNP.

Недостатъци на PNP:

непрекъснато тестване на средства;
такива средства трябва да се пият постоянно, без пропуски, тъй като имат кратък период на действие;
рядко, но има нежелани ефекти, свързани с непоносимост към съставките.

В списъка на PUP има малко средства, тъй като повечето от тях са в етап на тестване. Един от новите продукти е Dabigatran, който е лекарство с ниско молекулно тегло (тромбинов инхибитор). Медицински специалисти често го предписват за венозни блокажи (за профилактични цели).

Други 2 PNP, които лесно се понасят от пациентите, са Апиксабан, Ривароксабан. Предимството им е, че няма нужда по време на терапевтичната терапия да се взема кръв за риска от нарушения на коагулацията. Те не реагират на други използвани лекарства, което е тяхно предимство. Инсулт и аритмия също са добре предотвратими.

Класификация на антикоагулантите: пряко, непряко действие

Антикоагулантите (това, което е и принципът на тяхното действие се обсъжда в статията с информационни цели, така че самолечението им е забранено) могат да бъдат разделени на 2 основни подгрупи.

Те са:

пряко действие (имат способността да действат директно върху тромбин, намалявайки неговата активност до минимум, като по този начин се разрежда кръвния поток);
косвени ефекти (засягат синтеза на ензими (вторичен произход), които регулират съсирването на кръвта).

Директни и непреки антикоагуланти: списък

Лекарствата се абсорбират добре от стените на стомаха и се екскретират в урината.

Хепарини (с ниско молекулно тегло).
Хирудин.
Натриев хидроцитрат.
Danaparodid.
Лепирудин.
Хепарин.

Indandiona.
Monokumariny.
Bishydroxycoumarin.

Херапинова група

Основният и най-често срещан представител на лекарствата с директно действие е хепарин. Неговият състав включва сулфатирани гликозаминогликани, различни по размер. Той има ниска бионаличност.

Лекарството взаимодейства с голям брой други компоненти, произвеждани от тялото:

Лечението с това лекарство не предпазва напълно от тромбоза. Ако се появи кръвен съсирек и се намира на атеросклеротична плака, хепаринът не може да действа върху него.

Лекарства за хепарин (перорални таблетки и мехлеми за външна употреба:

"Venolayf".
"Heparin" (инжекция).
"Klevarin".
"Хепаринов маз".
"Лиотонов гел".
"Trombless".
"Dolabene".
"Ksarelto".

олигопептиди

Антикоагулантите (какво е това и как те влияят на тялото могат да бъдат намерени по-нататък) от групата олигопептиди влияят на активността на тромбина. Това са силни инхибитори, които предотвратяват образуването на кръвни съсиреци. Активните компоненти на медицинските изделия се събират отново с фактори на кръвосъсирването, като променят местоположението на техните атоми.

Някои лекарства от групата:

Тези средства се използват за превенция:

инфаркти;
разширени вени;
тромбоемболизъм;
реоклюзия след пластична хирургия на съдовите стени.

Хепарини с ниско молекулно тегло

Хепарините с ниско молекулно тегло имат повишен праг на бионаличност и антитромботично действие. В процеса на тяхното използване е възможен рискът от образуване на хемороидални усложнения. Компонентите на лекарствата обикновено се абсорбират бързо и се екскретират дълго време.

Лекарствата в тази подгрупа напълно елиминират факторите, които допринасят за абнормното съсирване на кръвта.

Те повишават синтеза на тромбин и нямат сериозно въздействие върху капацитета на съдовите стени. Лекарствата спомагат за подобряване на реологичните свойства на кръвния поток, а също така оказват положителен ефект върху кръвоснабдяването на всички органи, което води до стабилно състояние на тяхната функция.

Имена на лекарства с нискомолекулни хепарини:

Тромбинови инхибитори

Основният представител на тази група е „Грудин”. Неговият състав съдържа протеин, който се извлича от слюнката на пиявица (медицинска). Той е инхибитор на директния ефект тромбин.

Гирудин има аналози (Girugen, Girulog). Те допринасят за запазването на живота на пациенти, страдащи от сърдечни заболявания. Тези лекарства имат много предимства в сравнение с хепариновата група. Средствата имат продължителен ефект.

Производителите започват да освобождават форми на орално приложение. Ограниченията при използването на тези средства могат да се дължат само на ценовата категория.

"Lepirudin" (рекомбинантно лекарство) блокира тромбин и се предписва за профилактични цели от тромбоза. Лекарството е директен инхибитор на тромбина, изпълнява неговото блокиране. Лекарството се предписва за предотвратяване на инфаркт на миокарда или за избягване на сърдечна операция поради ангина.

Препарати от хирудин

Лекарствата в тази група имат известни сходства с хепариновата група и имат антитромботичен ефект. В състава им има вещество, което се произвежда в слюнката на пиявиците - хирудин. Той се свързва с тромбин и необратимо го елиминира. Също така, лекарството частично оказва влияние върху други фактори, влияещи върху съсирването на кръвта.

Средства, базирани на хирудин:

Всички лекарства не са толкова отдавна в продажба, така че опитът от използването им е малък.

Списък на непреки антикоагуланти: имена на лекарства

Антикоагулантите (това, което е описано по-горе в статията) на непрякото действие са описани в таблицата по-долу:

Инструментът намалява съдържанието на мазнини в кръвния поток, увеличавайки пропускливостта на съдовите стени.

Списък и преглед на директно действащи антикоагуланти

Лекарства (антикоагуланти) пряко действие:

"Хепарин маз", присъства в продажбата в една тръба от 25 грама, цената му е от 50 рубли., Продуктът е произведен от руска фармацевтична компания.
"Heparin-Akrikhin", се произвежда под формата на гел за външно приложение, тръбата е с обем 30 g, производителят е Русия, а цената му е от 230 рубли.
"Trombless", се произвежда от руска фармацевтична компания под формата на гел за външно приложение, тръбата е с обем 30 g, цената на този наркотик варира от 250 до 300 рубли.
"Venolife" - гел за външно приложение, се произвежда под формата на тръба, обемът на която е 40 g, цената на лекарството се намира на около 350 рубли.

Като лечение и профилактика, медицинските специалисти предписват лекарства като:

"Clexane" - инжектиране (произведено от френска фармацевтична компания). Лекарството блокира запушването на кръвоносните съдове с тромбоподобни шипове, променя състава на ензимите, които са насочени към съсирване на кръвта. Цената на лекарството е 1500 рубли.
Фраксипарин се произвежда и от френска компания. Активното вещество насърчава разреждането на кръвта и намалява риска от образуване на кръвни съсиреци. Това е инжекционен наркотик, който струва 2200 рубли.
"Fragmin" - инжекция от американската продукция, предписана на хора, които имат риск от образуване на кръвни съсиреци. Цената на средствата - 2000 рубли.

Показания за прием

Антикоагуланти се предписват, ако съществува риск от тромбоза и ако:

настъпи сърдечна недостатъчност;
има изкуствено имплантирани сърдечни клапи;
има хронична аневризма на стадия;
открита париетална тромбоза в сърцето;
инфаркт на миокарда.

В някои случаи лекарствата се предписват като превенция и лечение:

тромбофлебит на краката;
разширени вени (разширени вени);
тромбоемболия, възникваща след раждане;
принудително положение след операции.

Противопоказания

Преди да приемете антикоагуланти, пациентът трябва да премине през серия от тестове.

Лекарствата са противопоказани при:

аневризма (интрацеребрална);
заболявания на храносмилателния тракт (язва);
хипертония (портал);
тромбоцитопения;
заболяване от левкемия;
тумори (злокачествени);
бъбречни проблеми с черния дроб (недостатъчност);
високи налягания (повече от 180/100);
прекомерно пиене;

Възможни нежелани реакции

Лекарствата могат да причинят следните проблеми при пациенти:

наличието на кръвни съсиреци в урината;
тъмни или черни изпражнения;
кървави петна под кожата;
дълги кръвотечения от носа;
кървене на венците;
провокиране на повръщане с кървави ивици или кърваво отхрачване;
При жените естеството и количеството на менструалната кръв (продължителността на цикъла и количеството на освобождаването) могат да се променят.

Имам ли нужда от рецепта от лекар?

Тъй като антикоагулантите влияят върху съсирването на кръвта, може да се появи кървене, ако не се спазват правилата за приемане (по-често това са вътрешни кръвоизливи). Забранено е да се извършва самолечение, не забравяйте да се свържете с медицински специалист, който ще даде подробни препоръки. От аптеки такива лекарства се продават без медицински специалист.

Дизайн на статия: Олег Лозински

Видео за антикоагуланти

Антикоагуланти: лекарства, механизъм на действие и основни показания:

Защо да приемате перорални антикоагуланти?

Какво представляват оралните антикоагуланти? Това е специален вид лекарства, чието действие е насочено към премахване на процесите на кръвни съсиреци. Като правило, тези лекарства се предписват на пациенти, които имат висок риск от образуване на кръвни съсиреци в съдовете.

Стабилното състояние на кръвоносната система е възможно с баланса на коагулационния и антикоагулационния компонент. В този случай, изтичането на кръв протича гладко, равномерно и няма предпоставки за образуването на кръвни съсиреци. Ако такова равновесие е нарушено, тогава се развива интраваскуларна коагулация, при която полученият съсирек може да причини внезапна смърт. В медицинската практика има много фактори, които допринасят за блокирането на вените:

инсулт;
миокарден инфаркт;
наранявания на съдове и вени с различен произход;
шок;
сепсис.

Протоколът за лечение на тези заболявания задължително включва използването на антикоагуланти от ново поколение. Те осигуряват разреждане на кръвта. Тези лекарства са предназначени за възстановяване на течливостта на кръвта през вените и съдовете, за да се сведе до минимум рискът от образуването на кръвни съсиреци. Антикоагулантите се предписват като превантивна мярка за предотвратяване на сърдечни заболявания. Нестабилна стенокардия, нарушен сърдечен ритъм, клапни дефекти - всички тези заболявания могат да бъдат предотвратени или минимизирани, ако редовно приемате лекарства, принадлежащи към групата на пероралните антикоагуланти.

Има и друга посока за използване на антикоагуланти - стабилизиране на кръвта преди лабораторни изследвания или трансфузия. Според действието на лекарствата са разделени на 2 вида: директни антикоагуланти и индиректни.

Какви са коагулантите на директното действие? Хепарините са местни лекарства, които се характеризират с минимална пропускливост и слаб ефект. Препарати от тази група се предписват за лечение на разширени вени, хемороиди или за бърза резорбция на хематоми. Експозицията на местните хепарини включва:

Цената им е различна, така че всеки ще може да избере най-приемливата опция за себе си. Има хепарини за инжектиране. Механизмът на действие на тези лекарства се основава на инхибирането на различни фактори на кръвосъсирването. Лекарствата в тази група могат да се прилагат подкожно или интравенозно.

Те бързо започват да взаимодействат с кръвните клетки, тяхната активност се поддържа в продължение на 24 часа.

За елиминиране на тромбин се използват директно действащи антитромботични лекарства. Тази група включва следните лекарства: дезирудин, лепирудин, бивалирудин, мелагатран, аргатробан, дабигатран, ксимелагатран. Те имат висока степен на ефективност при лечението и превенцията на инсулти. Сериозни неизправности на черния дроб са възможни само при продължителна употреба на лекарството. Действието на натриевия хидроцитат се основава на запазването на кръвните съставки, поради което лекарството се използва като консервант за кръв при лабораторни изследвания.

Действието на лекарствата в тази група е насочено към намаляване на образуването на протеини, те изключват появата на протромбин в черния дроб. Варфаринът е най-популярното лекарство от тази група. Освободете го в таблетки от 2.3.5 mg. Максималният терапевтичен ефект се постига след 5 дни от началото на лечението. Показания за употреба са тромбоза и тромбоемболизъм. Важно е да се отбележи редица възможни странични ефекти: гадене, повръщане, нарушаване на стомашно-чревния тракт, сърбеж, екзема, възможна загуба на коса, развитие на уролитиаза. Варфарин е строго забранено да се използва за тежки заболявания на бъбреците и черния дроб, остри кръвоизливи, предразположеност към разширени вени на хранопровода, хемороиди, по време на бременност.

Важно е да се знае кои храни могат да се консумират по време на приема на варфарин и кои трябва да бъдат изключени от менюто. Чесън, градински чай, папая, лук, зеле, краставица, мента, спанак, магданоз, грах, ряпа, зехтин, кантарион, шам-фъстък, алкохол трябва да бъдат отстранени от диетата. За тези, които приемат непреки антикоагуланти, важни са следните мерки:

всеки ден точно изчислява приема на витамин К;
наблюдава INR;
наблюдавайте симптомите на възможно вътрешно кървене, така че ако това се случи, възможно най-скоро да се обърнете към лекар.

Всяка година специалистите провеждат изследвания за подобряване на качеството и ефективността на пероралните антикоагуланти. Съвременните лекарства имат минимален списък от противопоказания и странични ефекти, както и липсата на необходимост да се следи степента на съсирване на кръвта.

Механизмът на действие на лекарства от ново поколение е малко по-различен от аналозите на старата проба. Успя да постигне:

свеждане до минимум на контрола на степента на съсирване на кръвта;
липса на постоянна корекция на дозата на лекарството;
разширяване на списъка с пациенти, за които антикоагулантната терапия преди това е била противопоказана;
приемане на 1 антикоагулант за лечение на различни заболявания;
възможности за лечение на деца с този вид лекарства.

Въпреки всички постижения на разработчиците, подготовката на новото поколение не е перфектна и има своите плюсове и минуси. Положителните точки включват:

бързо действие на лекарството;
минимален ефект на хранителни вещества и други лекарства при използването им с антикоагулант;
безопасност.

Отрицателните точки включват:

за разлика от препаратите от старата проба, антикоагулантите от новото поколение трябва да се вземат стриктно според рисуваната схема, без пропуски и промени;
невъзможност за провеждане на тестове и мониторинг на провежданата терапия в случай на спешно лечение;
редица странични ефекти, които по-рано липсваха при по-стари лекарства;
висок риск от стомашно-чревно кървене;
висока цена на лекарствата.

Антикоагуланти - ефективността на лекарства от пряко и непряко действие, ново поколение, индикации и противопоказания

След 50 години съдовете стават по-малко еластични и съществува риск от образуване на кръвни съсиреци. За да се избегне рискът от прекомерни кръвни съсиреци, лекарите предписват приема на антикоагуланти. Също така, антикоагулантите се предписват за лечение на разширени вени.

Антикоагулантите са група лекарства, които влияят върху образуването на кръвни съсиреци в кръвта. Те предотвратяват процеса на коагулация на тромбоцитите, засягайки основните етапи на функционалната активност на кръвните съсиреци, като по този начин блокират кръвосъсирването на тромбоцитите.

За да се намали броят на трагичните резултати от заболявания на сърдечно-съдовата система, лекарите предписват антикоагуланти.

Основният механизъм на действие на антикоагулантите е да се предотврати образуването и увеличаването на кръвните съсиреци, които могат да запушат артериалния съд, като по този начин се намалява рискът от инсулт и инфаркт на миокарда.

Класификация на антикоагулантите

Въз основа на механизма на действие върху организма, скоростта на постигане на положителен ефект и продължителността на действие, антикоагулантите се разделят на преки и непреки. Първата група включва лекарства, които имат пряк ефект върху съсирването на кръвта и спират неговата скорост.

Косвени антикоагуланти нямат пряк ефект, те се синтезират в черния дроб, като по този начин забавят основните фактори на кръвосъсирването. Те се произвеждат под формата на таблетки, мехлем, инжекционен разтвор.

Директно действащи антикоагуланти

Те са лекарства с бърз ефект, които имат пряк ефект върху съсирването на кръвта. Те участват в образуването на кръвни съсиреци в кръвта и спират развитието на вече образувани, спират образуването на фибринови филаменти.

Антикоагулантите на пряка експозиция имат няколко групи лекарства:

Натриев хидроцитрат.
Хепарин.
Хепарин с ниско молекулно тегло.
Хирудин.
Данапароид, лепирудин.

Хепарин е широко известен като директен антикоагулант. Най-често се използва като мехлем или се прилага интравенозно или интрамускулно. Основните лекарства за хепарин са: ревипарин натрий, адрепарин, еноксапарин, надропарин калций, паранапарин натрий, тинзапарин натрий.

В повечето случаи хепариновите мазила, проникващи в кожата, нямат много висока ефективност. Обикновено те се предписват за лечение на хемороиди, разширени вени на краката и натъртвания. По-популярни мазила на основата на хепарин са:

Лекарствата, базирани на хепарин, се подбират индивидуално за интравенозно и подкожно приложение.

Обикновено хепарините започват да имат терапевтичен ефект няколко часа след консумацията, като продължават да запазват ефектите върху тялото през целия ден. Намалявайки активността на плазмените и тъканните фактори, хепарините блокират тромбина и служат като бариера за образуването на фибринови филаменти, предотвратявайки прилепването на тромбоцитите.

Косвени антикоагуланти

Намалявайки производството на протромбин в черния дроб, блокирайки производството на витамин К, забавяйки образуването на протеини S и C, те по този начин влияят върху съсирването на кръвта.

Групата на индиректните антикоагуланти включва:

Производни на индан-1,3-дион, които винаги се получават под формата на таблетки. Ефектът от употребата на лекарството се проявява след 8 часа и продължава да се поддържа през целия ден.
Кумарин - основната активна съставка на лекарството се съдържа под формата на захари в редица растения: сладка детелина, Зубровка. За първи път лекарството от тази група е изобретен през 20-ти век и е отстранен от листата на детелината. Групата на кумариновите препарати включва (варфарин, неодимумарин, аценокумарол (Sincumar)).

Перорални антикоагуланти от ново поколение

Днес съвременната група антикоагуланти се превърна в незаменим лекарство при лечението на такива заболявания като: аритмия, исхемия, тромбоза, сърдечни пристъпи и др. Въпреки това, като всички лекарства, те имат огромен брой странични ефекти. Фармакологичната индустрия не е налице и развитието на антикоагуланти, които нямат странични ефекти върху други органи, продължава и до днес.

В допълнение, не за всички видове заболявания, които са разрешени за употреба. Активно се развива група антикоагуланти, които в бъдеще няма да бъдат противопоказани за деца, бременни жени и редица пациенти, на които е забранено да се лекуват с настоящи антикоагуланти.

Предимства и недостатъци

Положителните качества на антикоагулантите са:

Значително намалява риска от кървене;
Времето на настъпване на действието на лекарството е намалено до 2 часа и те лесно се елиминират от организма
Обхватът на пациентите, които могат да използват антикоагуланти, се е разширил, поради намаления риск от странични ефекти на лекарството (чернодробни и стомашно-чревни заболявания, непоносимост към лактаза и др.);
Значително намалява влиянието на други лекарства и храна върху ефекта на антикоагулантите.

Въпреки това, антикоагулантите от новото поколение имат своите недостатъци:

Лекарството е редовно, за разлика от антикоагулантите от старото поколение, чието използване може да се пропусне.
Съществува риск от кървене в стомашно-чревния тракт.
По време на употреба много пациенти изпитват непоносимост към антикоагуланти от ново поколение, при липса на странични ефекти на старомодните лекарства.

Ефективността на лекарствата е доказана, те намаляват риска от инсулт или инфаркт с аритмии от всякакъв тип.

Когато назначавате перорални антикоагуланти, не забравяйте, че има много странични ефекти и противопоказания. Преди употреба прочетете инструкциите на лекарството и се консултирайте с Вашия лекар. Не забравяйте, че докато приемате антикоагуланти, е необходимо да се придържате към специална диета, не забравяйте да преглеждате всеки месец и да проверявате определени кръвни параметри. В случаи на съмнение за вътрешно кървене, трябва незабавно да потърсите медицинска помощ. В случаите, когато употребата на антикоагуланти причинява кървене, лекарството трябва да се замени с друго.

Антиагреганти и антикоагуланти: разликата в лекарствата

Антиагрегантните агенти разредяват кръвта и предотвратяват образуването на кръвни съсиреци в съдовете. Механизмът на действие върху тялото е различен от антикоагулантите. Широко търсените антиагреганти са:

Аспиринът е най-популярният в целия свят, но страдащите от алергии често имат реакция към това вещество;
Дипиридамол - разширява кръвоносните съдове;
Тиклопидин - използва се за исхемична болест на сърцето, сърдечен удар, както и за предотвратяване на тромбоза;
Tirofiban - предотвратява адхезията на тромбоцитите;
Ептифибатид - има блокиращ ефект върху адхезията на тромбоцитите.

Чрез спиране адхезията на тромбоцитите те намаляват нивото на съсирване на кръвта. Освен това те са спазмолитици и вазодилататори.

Използването на нови орални антикоагуланти при пациенти с предсърдно мъждене. Как да изберем лекарство?

При пациенти с предсърдно мъждене рискът от инсулт е пет до седем пъти по-висок, отколкото при общата популация. Дълго време лекарите използват варфарин за предотвратяване на инсулт при пациенти с предсърдно мъждене. Появиха се нови перорални антикоагуланти, директни тромбинови инхибитори (дабигатран) и фактор Xa инхибитори (ривароксабан и апиксабан), които са проучени в рандомизирани контролирани проучвания и одобрени в Съединените щати и Европа за профилактика на кардиоемболични събития при пациенти с неклапанна фибрилация.

На научната сесия на Американската сърдечна асоциация тази есен бяха представени данни от ENGAGE AF-TIMI 48, сравняващи edoxox (инхибитор на фактор Ха) и варфарин. С появата на нови орални антикоагуланти, много лекари имат въпрос: "Как да изберем лекарство за пациент?"

Новите перорални антикоагуланти са по-ефективни и по-безопасни от варфарина. По този начин, за предотвратяване на инсулт и системна емболия, апиксабан в ARISTOTLE и дабигатран в RE-LY са по-добри от варфарин, а ривароксабан в ROCKET-AF не води до варфарин. Апиксабан е единственият нов перорален антикоагулант, превъзхождащ варфарина по отношение на общата смъртност и кървене, въпреки че всички нови перорални антикоагуланти имат по-ниска честота на хеморагични инсулти и интракраниално кървене в сравнение с варфарин.

Цената на лекарствата е важен фактор, който влияе върху наличието на нови орални антикоагуланти и вземане на решения. Фармакокинетиката и фармакодинамиката на всеки антикоагулант зависи от популацията на пациентите. Проведени са клинични проучвания на нови орални антикоагуланти с участието на различни групи пациенти. Така, при пациенти с умерена бъбречна дисфункция, най-голямо намаление на риска е наблюдавано при апиксабан в сравнение с варфарин. За пациенти с лека или умерена бъбречна недостатъчност е по-добре апиксабан или ривароксабан да се разглежда като антикоагулант, при който бъбречният клирънс е съответно 27% и 36% от дабигатран (бъбречен клирънс е 80%). Варфарин остава предпочитаният лекарствен продукт за лечение на пациенти с тежко увредена бъбречна функция.

При избора на нов перорален антикоагулант за пациенти в по-възрастната възрастова група е важно да се има предвид високия риск от остри бъбречни увреждания. Средната възраст на пациентите в ARISTOTLE, RE-LY и ROCKET-AF е съответно 70, 71,5 и 73 години, при ARISTOTLE и ROCKET-AF повече от 25% от всички пациенти са били пациенти на възраст над 75 години. Важна е и честотата на приемане при пациенти от по-възрастната възрастова група. Еднократна доза ривароксабан е по-привлекателна от двойната доза апиксабан или дабигатран.

При пациенти с миокарден инфаркт в историята употребата на дабигатран остава под въпрос, така че е по-добре да се използва апиксабан или ривароксабан. При ROCKET-AF ривароксабан е толкова ефективен, колкото и варфарин при пациенти с висок риск от инсулт, а при проучвания с перорални перорални антикоагуланти ривароксабан показва по-добри резултати при пациенти, подложени на инсулт или преходна исхемична атака (TIA), но също така е разумно да се обмисли използването на апиксабан и дабигатран в тези пациенти.

Варфарин трябва да се използва при пациенти с клапни клапани, като се има предвид ранното прекратяване на проучването RE-ALIGN (сравняване на варфарин с дабигатран при пациенти с механични клапи) поради повишената честота на тромбоемболични и хеморагични усложнения при пациенти на дабигатран. Има ограничени данни за употребата на нови перорални антикоагуланти при пациенти с чернодробна недостатъчност (активно чернодробно заболяване или функционални чернодробни тестове са два пъти по-високи от горната граница на нормалната), изключително ниско (120 kg) тегло и пациенти, получаващи тройна терапия (антикоагуланти, аспирин и инхибитори на P2Y12). ). Следователно, използването на варфарин може да бъде за предпочитане при тези пациенти, докато не са налице допълнителни данни.

В крайна сметка, стойностите и предпочитанията на пациентите, както и разходите, са ключови фактори, които трябва да бъдат включени в алгоритъма за вземане на решения.