Варфаринът е непряк антикоагулант. Блокира синтеза на витамин К-зависими фактори на кръвосъсирването в черния дроб, а именно - II, VII, IX и X. Концентрацията на тези компоненти в кръвта намалява, забавя се процеса на кръвосъсирването.
Началото на антикоагулантния ефект се наблюдава 36-72 часа след началото на употребата на лекарството с развитието на максималния ефект за 5-7 дни от началото на приложението.
След прекратяване на варфарин възстановяването на активността на коагулационните фактори, зависими от витамин К, настъпва в рамките на 4-5 дни.
След поглъщане активното вещество се абсорбира бързо и напълно в храносмилателния тракт. Максималната концентрация на лекарството в кръвната плазма на здрави индивиди се установява след 60-90 минути.
Времето на полуживот варира от 36 до 44 часа, а продължителността на антикоагулантното действие е 4–5 дни. Активната съставка е почти изцяло свързана с плазмените протеини и само 1-3% от свободния варфарин влияе върху превръщането на витамин К в черния дроб.
Проучвания с радиоактивен етикет показват, че след еднократен прием, около 92% от активното вещество се екскретира в урината под формата на метаболити и само малка част остава непроменена.
Показания за употреба
Какво помага варфаринът? Според инструкциите, лекарството се предписва в следните случаи:
- лечение и профилактика на тромбоза и емболия на кръвоносните съдове:
- остра венозна тромбоза и белодробна емболия;
- постоперативна тромбоза; повтарящ се инфаркт на миокарда;
- като допълнително средство за хирургично или медицинско (тромболитично) лечение на тромбоза, както и за електрическа кардиоверсия на предсърдно мъждене;
- рецидивираща венозна тромбоза;
- ре-емболия на белодробната артерия;
- протезни сърдечни клапи и кръвоносни съдове (възможно комбинация с ацетилсалицилова киселина);
- тромбоза на периферните, коронарните и мозъчните артерии;
- вторична профилактика на тромбоза и тромбоемболия след миокарден инфаркт и предсърдно мъждене.
Инструкции за употреба на варфарин
Таблетките се приемат перорално по едно и също време 1 път на ден.
Стандартната начална доза варфарин съгласно инструкциите за употреба - от 2,5 до 5 mg на ден.
Ако лекарството се предписва за първи път, първоначалната препоръчвана доза е 5 mg на ден в продължение на 4 дни. След това, в зависимост от състоянието на пациента и лабораторните параметри, се определя поддържаща доза, обикновено между 2,5 mg и 7,5 mg.
По-нататъшно дозиране се определя индивидуално в зависимост от резултатите от определянето на протромбиновото време или INR.
Протромбиновото време трябва да бъде увеличено 2 - 4 пъти от изходното ниво, а INR трябва да бъде на ниво от 2,2 - 4,4, в зависимост от заболяването, риска от тромбоза, риска от кървене и индивидуалните характеристики на пациента.
Преди предстоящата операция (с висок риск от тромбоемболични усложнения), терапията трябва да започне 2 до 3 дни преди операцията.
При остра тромбоза лечението се провежда в комбинация с хепарин, докато ефектът от пероралната антикоагулантна терапия се прояви напълно (не по-рано от 3-5 дни от лечението).
При пациенти в напреднала и напреднала възраст, инструкцията препоръчва предписване на варфарин в по-ниски дози.
За деца първоначалната доза е 0,2 mg / kg веднъж дневно и 0,1 mg / kg за абнормна чернодробна функция. Лекарството се предписва на деца само по здравословни причини и се приема под строг медицински контрол.
Курсът на лечение зависи от състоянието на пациента. Ако е необходимо, лекарството може да бъде отменено незабавно.
Странични ефекти
Инструкцията предупреждава за възможността за развитие на следните нежелани реакции при предписване на варфарин:
- От страна на кръвосъсирващата система: кървене, хематом, анемия; рядко, некроза на кожата и други тъкани, дължаща се на локална тромбоза.
- Дерматологични реакции: дерматит, бульозен обрив, алопеция.
- От страна на храносмилателната система: гадене, повръщане, диария, коремна болка, хепатит, холестаза, жълтеница, повишена активност на чернодробните ензими.
- Тъй като сърдечно-съдовата система: пурпурно оцветяване на пръстите на краката, васкулит, усещане за студ, втрисане, парестезия.
- От страна на централната нервна система: умора, сънливост, астения, главоболие, замаяност, нарушения на вкуса.
- От страна на дихателната система: рядко - трахеална или трахеално-бронхиална калцификация с продължителна терапия (клинично значение не е установено).
- Алергични реакции: кожен обрив, подуване, повишена температура, уртикария, сърбеж.
Противопоказания
Противопоказано е да се назначи варфарин в следните случаи:
- установена или предполагаема свръхчувствителност към лекарството;
- остро кървене;
- бременност (I период и последните 4 седмици от бременността);
- тежко чернодробно или бъбречно заболяване;
- остър DIC;
- дефицит на протеини С и S;
- тромбоцитопения;
- пациенти с висок риск от кървене, включително пациенти с хеморагични нарушения;
- разширени вени на хранопровода;
- артериална аневризма;
- лумбална пункция;
- язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника;
- тежки рани (включително хирургични);
- бактериален ендокардит;
- злокачествена хипертония;
- хеморагичен инсулт, вътречерепен кръвоизлив.
свръх доза
Степента на излекуване е на границата на кървене, така че пациентът може да има леко кървене (включително микрогематурия, кървене на венците).
При леки случаи е достатъчно да се намали дозата на лекарството или да се спре лечението за кратко време. При незначително кървене е достатъчно да спрете приема на лекарството, за да постигнете целевото ниво на MHO.
В случай на развитие на тежко кървене се препоръчва в / в въвеждането на витамин К, концентрата на коагулационния фактор или на прясно замразената плазма, поглъщането на активен въглен.
Ако за по-нататъшно приложение са показани перорални антикоагуланти, трябва да се избягват големи дози витамин К. Тъй като резистентността към варфарин се развива в рамките на 2 седмици.
Аналози Варфарин, цена в аптеките
Ако е необходимо, варфарин може да се замени с еквивалент за терапевтични ефекти - това са лекарства:
Изборът на аналози е важно да се разбере, че инструкциите за употреба на варфарин, цената и прегледите на лекарства от подобно действие не се прилагат. Важно е да се консултирате с лекар, а не да правите независима смяна на лекарството.
Цена в руски аптеки: Warfarin 2.5 mg таблетки 100 бр. - от 55 до 83 рубли, таблетки 2,5mg 50 tab. - от 46 до 61 рубли, според 782 аптеки.
Да се съхранява на тъмно и сухо място, недостъпно за деца при температура до 25 ° C. Срок на годност - 2 години. Условия за продажба от аптеките - рецепта.
Какво казват прегледите?
Отзивите на лекарите за Варфарин варират значително. Така много пациенти приемат лекарството за продължителен период от време като ефективно средство за разреждане на кръвта.
Въпреки това, много от тях отбелязват нежеланите реакции, които съпътстват приложението на лекарството - периодични пристъпи на гадене, замаяност, засилено кървене.
В този случай лечението дава добри резултати само ако се наблюдава режимът на лечение и състоянието на организма се следи постоянно.
Специални инструкции
Рискът от кървене се увеличава с продължителна и интензивна антикоагулантна терапия.
По време на лечението е необходимо да се контролира дозата и периодично да се определят протромбиновото време и други параметри на коагулацията.
При едновременна употреба с други лекарства е необходимо да се вземе предвид високата вероятност за лекарствени взаимодействия.
Терапията може да увеличи риска от емболия с частици атеросклеротична плака.
Пациентите със застойна сърдечна недостатъчност изискват корекция на дозата и по-често лабораторно наблюдение.
Не се препоръчва за едновременна употреба със стрептокиназа и урокиназа.
По време на лечението е необходимо специално наблюдение за пациенти в напреднала възраст и хора с умствени увреждания.
Счита се, че бъбречният клирънс повлиява леко интензивността на действието на варфарин.
В случай на нарушена чернодробна функция може да се наблюдава намаляване на метаболизма на лекарството и потенциране на неговите ефекти, което е свързано с нарушение на синтеза на коагулационни фактори.
варфарин
Описание към 03/06/2016
- Латинско наименование: Варфарин
- ATX код: B01AA03
- Активна съставка: Варфарин (Варфарин)
- Производител: Канонфарма Производство ЕООД, Озон ООД, Оболенски - фармацевтична компания (Русия)
структура
Таблетките Warfarin Nycomed съдържат активната съставка варфарин натрий, както и допълнителни съставки: царевично нишесте, лактоза, индигокармин калциев хидрофосфат дихидрат, магнезиев стеарат, повидон 30.
Формуляр за освобождаване
Изработен е под формата на таблетки. Варфарин е хапче с кръгла форма, светло син цвят, кръстосано рисково. Таблетките са опаковани в пластмасови бутилки от 50 или 100 броя. Бутилките са затворени с капачки, които са завинтени.
Фармакологично действие
Варфаринът в човешкото тяло блокира в черния дроб процеса на синтез на витамин К-зависими фактори на кръвосъсирването (II, VII, IX, X), намалява концентрацията им в плазмата, в резултат на което процесът на кръвосъсирване се забавя.
Фармакокинетика и фармакодинамика
След първата доза, антикоагулантният ефект се наблюдава след 36-72 часа. Максималният ефект се отбелязва 5-7 дни след началото на курса на приложение. След приключване на лечението активността на коагулационните фактори, зависими от витамин К, се възстановява в рамките на 4-5 дни.
От храносмилателната система се абсорбира бързо и почти напълно. Комуникация с плазмените протеини - с 97–99%. Метаболизмът настъпва в черния дроб.
Варфарин е рацемична смес, R- и S-изомери се метаболизират в черния дроб по различни начини. Всеки изомер се превръща в основните два метаболита.
От организма под формата на неактивни метаболити, екскретирани в жлъчката, метаболитите се реабсорбират в храносмилателния тракт, отделят се с урината.
Времето на полуживот е от 20 до 60 часа. Времето на полуразпад на R-енантиомера е от 37 до 89 часа, полуживотът на S-енантиомера е от 21 до 43 часа.
Показания за употреба на варфарин
Инструментът се използва за лечение и превенция на емболия и тромбоза на кръвоносните съдове. Определят се следните показания за употребата на варфарин:
- остра венозна тромбоза, както и рецидивираща;
- белодробна емболия;
- инсулти, преходни исхемични атаки;
- профилактика на тромбоемболични усложнения при хора след миокарден инфаркт;
- вторична профилактика на миокарден инфаркт;
- профилактика на тромбоемболични усложнения при хора с клапно сърдечно заболяване, предсърдно мъждене, както и тези, които са преминали през протезни сърдечни клапи;
- предотвратяване на постоперативна тромбоза.
Противопоказания
Преди да приемате лекарства, трябва да вземете под внимание противопоказанията, посочени в инструкциите за употреба на лекарството:
- проявление на висока чувствителност към компонентите на продукта или съмнение за свръхчувствителност;
- остро кървене;
- тежко чернодробно и бъбречно заболяване;
- първия триместър на бременността и последните 4 седмици на бременността;
- остър DIC;
- тромбоцитопения;
- липса на протеини С и S;
- разширени вени на храносмилателния тракт;
- аневризма артерия;
- повишен риск от кървене, включително хеморагични нарушения;
- язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника;
- тежки рани, включително следоперативни;
- лумбална пункция;
- бактериален ендокардит;
- злокачествена хипертония;
- вътречерепен кръвоизлив;
- хеморагичен инсулт.
Странични ефекти на варфарин
По време на лечението могат да възникнат следните нежелани реакции на варфарин:
- кървене - често;
- повишена чувствителност към варфарин след продължително лечение;
- коремна болка, повръщане, диария, анемия - рядко;
- повишена активност на чернодробните ензими, еозинофилия, уртикария, жълтеница, екзема, некроза, сърбеж, обрив, нефрит, уролитиаза, васкулит, тубуларна некроза - рядко.
Прояви на кървене се наблюдават при приблизително 8% от пациентите, получаващи варфарин. От тези случаи 1% са тежки, изискващи хоспитализация, други 0,25% са определени като фатални. Основният рисков фактор за развитието на интракраниален кръвоизлив е неконтролирана или нелекувана хипертония. Също така, вероятността от лечение с варфарин се увеличава при по-възрастни хора, с анамнеза за кървене от стомашно-чревния тракт и инсулти, с висока интензивност на съпътстващо антикоагулантно и антитромбоцитно лечение, както и при хора с полиморфизъм на CYP2C9.
В редки случаи, с терапия с варфарин, може да се появи кумаринова некроза като страничен ефект. Като правило, това явление започва с появата на подуване и потъмняване на кожата на бедрата или краката, по-рядко такива признаци се появяват и на други места. По-късно тези лезии стават некротични. При около 90% от случаите този страничен ефект се развива при жените. Тя се чества от третия до десетия ден на приема на лекарството. Нейният произход е свързан с дефицита на антитромботичния протеин С или S. При вродена недостатъчност на тези протеини е необходимо да започнете да приемате варфарин от малки дози и едновременно с това да въведете хепарин. С развитието на такива усложнения е необходимо да се преустанови лечението и да се инжектира хепарин, докато лезиите не се лекуват.
В много редки случаи може да се развие синдром на ръцете и краката. Това усложнение се развива при мъже, които страдат от атеросклероза. Това усложнение се характеризира с развитието на пурпурни симетрични кожни лезии на стъпалата и на пръстите, с парещи болки. Симптомите изчезват, когато лекарството бъде спряно.
Инструкции за употреба на варфарин (метод и дозировка)
Лекарството трябва да се приема перорално веднъж дневно. Препоръчително е да се пият хапчета всеки ден по едно и също време. Определете колко дълго трябва да се приема лекарството, трябва ли лекарът индивидуално.
Преди започване на лечението трябва да се определи MHO, след което редовно се провеждат лабораторни изследвания след 4-8 седмици.
Инструкции за употреба на Warfarin Nycomed предвижда, че хора, които не са приемали това лекарство преди това, се предписват по 5 mg на един удар (2 таблетки) за 4 дни. На 5-ия ден е необходимо да се определи INR, след което, в съответствие с резултатите от проучването, се предписва поддържаща доза. По правило това е 2,5-7,5 мг от лекарството на ден.
При пациенти, които вече са приемали варфарин в продължение на два дни, се предписва двойна доза от известната поддържаща доза на лекарството, след което се предписва една поддържаща доза от лекарството на ден. На петия ден е необходимо да се следи МХО, след което дозата се коригира съответно с получените резултати.
Препоръчва се индикаторът за INR да се поддържа на ниво от 2 до 3, ако се извършва лечение или превенция на белодробна емболия, венозна тромбоза, усложнено сърдечно заболяване и предсърдно мъждене.
Нормата на INR, когато се приема варфарин, трябва да се поддържа на ниво от 2,5 до 3,5, ако се лекуват пациенти, които са преминали през протезни сърдечни клапи, както и при остър миокарден инфаркт.
Необходимо е мониториране на INR, когато се приема варфарин. Дозировката и подробният режим се определят от лекуващия лекар.
Няма достатъчно данни за употребата на варфарин от деца. Като правило, началната доза на лекарството е 0,2 mg / на 1 kg тегло на бебето на ден, ако черният дроб функционира нормално, и 0,1 mg / на 1 kg тегло на бебето на ден, ако функциите на черния дроб са нарушени. При избора на поддържаща доза, индикаторите за MHO се вземат под внимание. Препоръчва се поддържането на същите нива, както при възрастни пациенти. Само специалист може да вземе решение за назначаването на варфарин за деца.
Важно е да следите внимателно възрастните хора, които приемат варфарин. Необходимо е внимателно проследяване на показателите за INR при хора с чернодробна недостатъчност. Хората с бъбречна недостатъчност не трябва да коригират дозата.
свръх доза
В процеса на приемане на тези дози, които са предписани за лечение, може да се развие леко кървене. В случай на малко кървене е необходимо да се намали дозата на лекарството или да се спре лечението за определен период от време (до момента, в който INR достигне изискваното ниво).
С развитието на тежко кървене, лечението на предозирането трябва да започне с въвеждането на интравенозен витамин К. Пациентът също получава активен въглен, прясно замразена плазма или концентрат на съсирващи фактори.
В зависимост от нивото на INR, трябва да действате както следва:
С леко кървене:
- INR е по-малко от 5: следващата доза от лекарството трябва да се прескочи, след което трябва да се приемат по-малки дози варфарин.
- INR 5-9: пропуснете следващите 1-2 дози, след това вземете по-ниски дози. Или пропуснете една доза и вземете 1-2,5 мг витамин К орално.
- INR е по-голям от 9: спиране на употребата на лекарството, практикуване на перорален прием на 3-5 мг витамин К.
Необходимо е да се отмени лекарството:
- INR е по-голям от 9 (ако се планира операция): преустановете употребата на лекарството, приемайте 2-4 mg варфарин перорално (един ден преди планираната операция).
- INR е по-голям от 20 (ако се забележи тежко кървене): предписва се бавно интравенозно приложение на витамин К в доза от 10 mg и се практикува прясно замразена плазма или концентрати от фактори на протромбиновия комплекс. Ако е необходимо, витамин К се прилага на всеки 12 часа.
След провеждане на лечението пациентът трябва да бъде наблюдаван, тъй като полуживотът на варфарин е 20-60 часа.
взаимодействие
Не започвайте лечението или да го спрете без първо да се консултирате с лекар. Също така не можете сами да променяте дозата.
Когато се прилага едновременно с други лекарства, е важно да се обмисли ефекта от спиране на индукцията или инхибирането на ефекта на варфарин от други лекарства.
Рискът от тежко кървене се увеличава, ако варфарин се приема едновременно с лекарства, които засягат първичната хемостаза и броя на тромбоцитите. Това са клопидогрел, ацетилсалицилова киселина, тиклопидин, дипиридамол, големи дози пеницилини, както и повечето от НСПВС (с изключение на инхибиторите на COX-2),
Рискът от кървене се увеличава, ако варфарин се приема едновременно с лекарства, които имат изразен инхибиторен ефект върху системата на цитохром Р450 (хлорамфеникол, циметидин).
Редица лекарства усилват ефекта на варфарин върху тялото. Това включва получаването на амиодарон, алопуринол, азитромицин, алфа и бета интерферон, ацетилсалицилова киселина, амитриптилин, асапропазон, противогрипна ваксина, витамини А, Е, безафибрат, глюкагон, хепарин, глапагон, глюкагон, хепарин, хепатин, амфипартин, алфа и бета интерферон. дисулфирам, дизопирамид, зафирлукаст, итраконазол, ифосфамид, индометацин, кодеин, кларитромицин, клофибрат, кетоконазол, ловастатин, левамизол, метолазон, миконазол, метронидазол, метотрексат, норфлоксацин, налидиксова киселина, омепразол, oksif enbutazon, офлоксацин, пропранолол, пароксетин, пропафенон, парацетамол, прогуанил, пироксикам, рокситромицин, симвастатин, сертралин, Sulfamethizole, sulfafurazol, сулфаметоксазол-триметоприм, сулфафеназол, сулиндак, сулфинпиразон, андрогенните и анаболните стероидни хормони, тегафур, тамоксифен, тетрациклин, тестостерон, толметин, тиенилова киселина, троглитазон, трастузумаб, фепразон, флуконазол, фенитоин, фенофибрат, фенилбутазон, флуороарацил, флуоксетин, флутамид, флувастатин, хлорохидрат, хинин, хлор морфин, флурамидин, флутамид, флувастатин, хлоралхидрат, хинин, хлор хинидин, цефалексин, цефаманделе, целекоксиб, цефуроксим, цефменоксим, цефоперазон, цефметазол, циклофосфамид, ципрофлоксацин, циметидин, етопозид, еритромицин, етанол.
Също така, ефектът на варфарин може да подобри лекарствата от редица лечебни растения: гинко, чесън, папая, лекарствен дхагил, градински чай.
Ефектът на варфарин намалява жълтия кантарион. Не приемайте Hypericum едновременно. Когато приемате тези лекарства, трябва да контролирате MHO и да спрете приема.
Ефектът на варфарин може да повиши хинина, който се съдържа в тонизиращите напитки.
Варфарин усилва ефекта на пероралните хипогликемични лекарства на сулфонилурейни производни.
Активността на варфарин може да бъде намалена, ако пациентът приема следните лекарства: Amino Glutetimide примидон, ритонавир, ретиноиди, рофекоксиб, рифампицин, сукралфат, спиронолактон, тразодон, феназон, хлорталидон, хлордиазепоксид, циклоспорин. Когато приемате диуретици, подложени на изразени хиповолемични ефекти, може да се наблюдава повишаване на концентрацията на съсирващите фактори, което води до намаляване на ефекта на антикоагулантите. Когато се комбинира с варфарин и лекарствата, изброени по-горе, е важно да се наблюдава МХО преди започване на терапията, след като тя приключи и след няколко седмици.
Когато приемате варфарин, трябва да се спазва определена диета. Трябва да се отбележи, че консумирането на храни с високо съдържание на витамин К намалява ефекта на лекарството. Ето защо, храната, когато приемате хапчета, не трябва да включва голямо количество зеленчуци, авокадо, зеле, лук, кориандър, киви, маруля, зехтин, грах, соя и др.
Условия за продажба
Можете да закупите по рецепта, лекуващият лекар пише рецепта на латински.
Условия за съхранение
Варфарин трябва да се съхранява при температури до 25 ° C, да се пази от деца.
Варфарин Никомед (Варфарин Никомед)
Активна съставка:
Съдържанието
Фармакологична група
структура
Описание на лекарствената форма
Кръгла, двойноизпъкнала таблетна форма, с кръстообразен риск, светло син цвят.
Фармакологично действие
фармакодинамика
Блокира синтеза на витамин К-зависими фактори на кръвосъсирването в черния дроб (II, VII, IX, X), намалява тяхната концентрация в плазмата и забавя процеса на кръвосъсирването.
Началото на антикоагулантния ефект се наблюдава 36-72 часа след началото на приложението на лекарството с развитие на максимален ефект на 5-7-ия ден след началото на приложението. След преустановяване на приема на лекарството, възстановяването на активността на факторите на кръвосъсирването зависими от витамин К възниква в рамките на 4-5 дни.
Фармакокинетика
Бързо се абсорбира от храносмилателния тракт почти напълно. Свързването с плазмените протеини е 97-99%. Метаболизира се в черния дроб.
Варфаринът е рацемична смес и R- и S-изомерите се метаболизират в черния дроб по различни начини. Всеки от изомерите се превръща в 2 основни метаболита.
CYP2C9 е основният метаболитен катализатор за варфарин S-енантиомер и CYP1A2 и CYP3A4 за варфарин R-енантиомер. Левовъртящият изомер на варфарин (S-варфарин) притежава 2-5 пъти повече антикоагулантна активност, отколкото разграждащия изомер (R-енантиомер), но Т.1/2 последно повече. Пациенти с CYP2C9 ензимен полиморфизъм, включително CYP2C9 * 2 и CYP2C9 * 3 алели, могат да имат повишена чувствителност към варфарин и повишен риск от кървене.
Варфарин се екскретира в жлъчката като неактивни метаболити, които се реабсорбират в стомашно-чревния тракт и се екскретират с урината. T1/2 варира от 20 до 60 часа за R-енантиомера Т1/2 варира от 37 до 89 h, а за S-енантиомера от 21 до 43 h.
Показания лекарство Warfarin Nycomed
Лечение и профилактика на тромбоза и емболия на кръвоносните съдове:
остра и рецидивна венозна тромбоза, белодробна емболия;
преходни исхемични атаки и инсулти;
вторична профилактика на миокарден инфаркт и предотвратяване на тромбоемболични усложнения след миокарден инфаркт;
предотвратяване на тромбоемболични усложнения при пациенти с предсърдно мъждене, увреждане на сърдечните клапи или протезни сърдечни клапи;
предотвратяване на постоперативна тромбоза.
Противопоказания
установена или предполагаема свръхчувствителност към лекарството;
бременност (I период и последните 4 седмици от бременността);
тежко чернодробно или бъбречно заболяване;
синдром на остра дисеминирана интраваскуларна коагулация;
дефицит на протеини С и S;
пациенти с висок риск от кървене, включително пациенти с хеморагични нарушения;
разширени вени на хранопровода;
язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника;
тежки рани (включително хирургични);
хеморагичен инсулт, вътречерепен кръвоизлив.
Употреба по време на бременност и кърмене
Варфарин бързо прониква в плацентата, има тератогенен ефект върху плода, което води до развитие на варфаринов синдром в плода на 6 - 12 седмица от бременността. Прояви на този синдром: хипоплазия на носа (деформация на носа и други хрущялни промени) и пунктатна хондродисплазия по време на рентгеново изследване (особено в гръбначния стълб и дългите тубуларни кости), къси ръце и пръсти, атрофия на зрителния нерв, катаракта, водещи до пълна или частична слепота, умствено и физическо забавяне и микроцефалия.
Лекарството може да предизвика кървене в края на бременността и по време на раждането. Приемането на лекарството по време на бременност може да причини вродени малформации и да доведе до смърт на плода. Лекарството не трябва да се предписва през първия триместър на бременността и през последните 4 седмици. Употребата на варфарин не се препоръчва в други периоди на бременност, освен в случаите на крайни нужди. Жени в репродуктивна възраст трябва да използват метода на ефективна контрацепция по време на употребата на варфарин.
Варфарин се екскретира в кърмата, но когато се приемат терапевтични дози варфарин, не се очаква ефект върху храненото бебе. Варфарин може да се използва по време на кърмене.
Няма данни за ефекта на варфарин върху фертилитета.
Странични ефекти
Нежеланите реакции към лекарството са подредени по системо-органен клас и съответстват на условията за предпочитано приложение (в съответствие с MedDRA). В рамките на категорията на системо-органен клас, реакциите се разпределят според честотата на поява по следната схема: много често (≥1 / 10); често (≥1 / 100 до 3.5
- 3 дни преди операцията, ако MHO от 3 до 4;
- 2 дни преди операцията, ако MHO е от 2 до 3.
3. Определете МДГ вечерта преди операцията и инжектирайте 0.5-1 mg витамин К1 орално или в / в, ако INR> 1.8.
4. Вземете под внимание необходимостта от инфузия на нефракциониран хепарин или профилактично приложение на нискомолекулен хепарин в деня на операцията.
5. Продължи въвеждането на хепарин с ниско молекулно тегло в продължение на 5-7 дни след операцията с едновременно възстановено приемане на варфарин.
6. Продължавайте да приемате варфарин с редовна поддържаща доза на същия ден вечерта след малки хирургични операции и в деня, в който пациентът започва да получава ентерално хранене след големи операции.
свръх доза
Степента на излекуване е на границата на кървенето, така че пациентът може да развие леко кървене (включително например микрогематурия, кървене от венците).
Лечение: при леки случаи, намаляване на дозата на лекарството или спиране на лечението за кратък период от време; с леко кървене - преустановяване на лекарството за постигане на целевото ниво на MHO. В случай на тежко кървене - в / при въвеждане на витамин К, назначаването на активен въглен, концентрат на коагулационен фактор или прясно замразена плазма.
Ако за по-късна употреба са показани перорални антикоагуланти, трябва да се избягват големи дози витамин К. резистентност към варфарин се развива в рамките на 2 седмици.
Режими на лечение за предозиране
След лечението е необходимо дългосрочно наблюдение на пациента, като се има предвид, че Т1/2 Варфарин е 20–60 часа.
Специални инструкции
Задължително условие за лечение на варфарин е стриктното спазване на предписаната доза от лекарството.
Пациенти, страдащи от алкохолизъм, както и пациенти с деменция може да не са в състояние да спазят предписания режим на варфарин.
Състояния като повишена температура, хипертиреоидизъм, декомпенсирана сърдечна недостатъчност, алкохолизъм с едновременно увреждане на черния дроб могат да засилят ефекта на варфарин. При хипотиреоидизма ефектът на варфарин може да бъде намален. В случай на бъбречна недостатъчност или нефротичен синдром, нивото на свободната фракция на варфарин в кръвната плазма се увеличава, което, в зависимост от свързаните заболявания, може да доведе както до увеличаване, така и до намаляване на ефекта. В случай на умерена чернодробна недостатъчност, ефектът на варфарин се засилва.
Във всички горепосочени държави трябва да се извърши внимателно наблюдение на нивото на MHO.
Пациентите, получаващи варфарин, се препоръчват да предписват парацетамол, трамадол или опиати като обезболяващи.
Пациентите с мутация на гена, кодиращ ензима CYP2C9, имат по-дълъг Т1/2 варфарин. Тези пациенти изискват по-ниски дози от лекарството, защото с редовните терапевтични дози, рискът от кървене се увеличава.
Варфарин не трябва да се приема при пациенти с рядка наследствена непоносимост към галактоза, лактазен дефицит, синдром на глюкозо-галактозна малабсорбция поради наличието на лактоза в препарата (като помощно вещество).
Ако е необходимо, се препоръчва началото на бърз антитромботичен ефект да започне лечението с въвеждането на хепарин; след това, в рамките на 5-7 дни, комбинираната терапия с хепарин и варфарин трябва да се извърши, докато целевото ниво на MHO се поддържа в продължение на 2 дни (виж “Дозировка и приложение”).
При пациенти с дефицит на протеин С съществува риск от кожна некроза в началото на терапията с варфарин. Такава терапия трябва да започне без шок доза варфарин, дори с хепарин. Пациенти с белтъчен дефицит S също могат да бъдат изложени на риск, и при тези обстоятелства се препоръчва по-бавно започване на лечение с варфарин.
В случай на индивидуална резистентност към варфарин (много рядко), от 5 до 20 шокови дози варфарин са необходими за постигане на терапевтичен ефект. Ако приемането на варфарин при тези пациенти е неефективно, трябва да се идентифицират други възможни причини - едновременна употреба на варфарин с други лекарства (вж. Взаимодействие), недостатъчна диета, лабораторни грешки.
Лечението на пациенти в напреднала възраст трябва да се извършва със специални предпазни мерки, защото синтезът на коагулационните фактори и чернодробния метаболизъм при тези пациенти е намален, в резултат на което може да има прекомерен ефект от действието на варфарин.
Препоръчва се да се внимава при пациенти с нарушена бъбречна функция, в резултат на което нивото на MHO трябва да се проследява по-често при пациенти с риск от хиперкоагулация, например при тежка хипертония или бъбречно заболяване (виж “Дозировка и приложение”).
Формуляр за освобождаване
Таблетки, 2,5 мг: в пластмасови бутилки, запечатани с винтови капачки, под които са монтирани уплътнения с откъсващи се пръстени, осигуряващи контрол на първото отваряне, 50 или 100 бр. 1 ет. в картонена кутия.
производител
Nicomed Denmark Aps. Langebjerg, 1, DK-4000, Roskilde, Дания.
Претенциите на потребителите трябва да се изпращат на Takeda Pharmaceuticals LLC. 119048, Москва, ул. Усачев, 2, с.
Тел: (495) 933-55-11; факс: (495) 502-16-25.
Условия за продажба на аптеки
Условия за съхранение на лекарството Warfarin Nycomed
Да се съхранява на място, недостъпно за деца.
Срокът на годност на лекарството Warfarin Nycomed
Да не се използва след изтичане на срока на годност, отпечатан върху опаковката.
варфарин
Warfarin: инструкции за употреба и ревюта
Латинско наименование: Варфарин
Код ATX: B01AA03
Активна съставка: Варфарин (Варфарин)
Производител: Канонфарма Производство ЕООД, Озон ООД, Оболенски - фармацевтична компания (Русия)
Актуализация на описанието и снимката: 26.07.2018
Цени в аптеките: от 68 рубли.
Варфаринът е непряк антикоагулант.
Форма и състав за освобождаване
Warfarin се произвежда под формата на таблетки, 5, 10, 14, 20, 25 парчета в блистери, 50, 100, 250 броя в банки.
Съставът на 1 таблетка съдържа активното вещество - варфарин натрий в количество от 2,5 mg.
Фармакологични свойства
фармакодинамика
Варфаринът е непряк антикоагулант и кумариново производно. Той инхибира производството на витамин К-зависими коагулационни фактори (II, VII, IX и X) и антикоагулантни протеини S и C в черния дроб. Антикоагулантният ефект се появява 36-72 часа след началото на лечението. Максималният терапевтичен ефект се постига в рамките на 5-7 дни след началото на лечението. Премахването на лекарството води до възстановяване на активността на витамин К-зависимите фактори на кръвосъсирването след 4-5 дни.
Фармакокинетика
След перорално приложение, варфарин се абсорбира от стомашно-чревния тракт при висока скорост. Характеризира се също с абсорбция през кожата. Съединението се свързва във висока степен с плазмените протеини, прониква през плацентарната бариера и се екскретира в малки концентрации с кърмата.
Варфарин е рацемична смес от изомери, метаболизирани в черния дроб. S-изомерът е по-активен и се метаболизира за по-кратък период от време, отколкото R-изомера. Метаболизмът се извършва с участието на изоензими от системата на цитохром Р450 - 3А4, 2С9, 2С19, 2С8, 2С18, 1А2.
Средният полуживот е 40 часа. В крайната фаза този индикатор се увеличава до около 1 седмица. Клирънсът на R-изомера обикновено е половината от клирънса на S-изомера. С близо Vг полуживотът на R-изомера е 37-89 часа и надвишава този на S-изомера (21-43 часа).
Лабораторни проучвания, използващи радиоактивен етикет, показват, че след еднократно перорално приложение, приблизително 92% от варфарин се елиминира през бъбреците като метаболити и само малко количество непроменено.
Показания за употреба
Варфарин се предписва за лечение и профилактика на тромбоза и емболия на кръвоносните съдове. Показания за употреба са следните заболявания / състояния:
- Белодробна емболия и остра венозна тромбоза;
- Многократна белодробна емболия;
- Многократен инфаркт на миокарда;
- Постоперативна или рецидивна венозна тромбоза;
- Протетични сърдечни клапи и кръвоносни съдове (вероятно в комбинация с ацетилсалицилова киселина);
- Тромбоза на мозъчните, коронарните и периферните артерии;
- Вторична превенция на тромбоемболизъм и тромбоза при предсърдно мъждене и след миокарден инфаркт.
Варфарин се използва и като допълнение при медицинското или хирургично лечение на тромбоза и при електрическа кардиоверсия на предсърдно мъждене.
Противопоказания
Противопоказания за употребата на варфарин са:
- Патологични промени в кръвта;
- Заболявания и състояния, включващи висок риск от кървене;
- Наскоро извършени черепни операции;
- Офталмологична хирургия;
- Склонност към кървене с язвени поражения на стомашно-чревния тракт, заболявания на урогениталната и дихателната системи;
- Хирургическа интервенция за увреждане с широко хирургично поле;
- аневризма;
- Цереброваскуларни кръвоизливи;
- Тежко бъбречно или чернодробно заболяване;
- Перикарден излив, бактериален ендокардит, перикардит;
- Тежка артериална хипертония;
- Остра DIC;
- Гръбначна пункция или други диагностични процедури, придружени от потенциална заплаха от неконтролирано кървене;
- Злокачествена артериална хипертония;
- Провеждане на блокада, обширна регионална анестезия;
- Липсата на наблюдение на пациенти в напреднала възраст;
- Неадекватни лабораторни условия за мониторинг на пациента;
- Дезорганизация на пациента;
- психози;
- алкохолизъм;
- бременност;
- Заплашващ аборт.
Варфарин в неактивна форма се екскретира в кърмата. При деца, чиито майки са приемали лекарството по време на кърмене, не са открити промени в протромбиновото време. Ефектът на лекарството при недоносени бебета не е проучен.
Ефикасността и безопасността на варфарин при деца под 18-годишна възраст не са установени.
Инструкции за употреба на варфарин: метод и дозировка
Таблетките се приемат перорално за 2-10 mg на ден. Дневната доза се определя от параметрите на кръвосъсирването, реакцията на пациента към лечението, клиничната ситуация.
Странични ефекти
При прилагането на варфарин може да се развият нарушения на различните системи и органи:
- Храносмилателната система: холестаза, гадене, хепатит, диария, повръщане, повишена активност на чернодробните ензими, коремна болка, жълтеница;
- Коагулационна система на кръвта: хематоми, кървене, анемия; рядко, некроза на кожата и други тъкани, дължаща се на локална тромбоза;
- Централна нервна система: главоболие, сънливост, умора, астения, нарушения на вкуса, замаяност;
- Сърдечно-съдова система: васкулит, пурпурно оцветяване на пръсти, втрисане, студ, парестезия;
- Дихателна система: рядко - трахеобронхиална или трахеална калцификация с продължително лечение (клинично значение не е установено);
- Алергични реакции: сърбеж, оток, кожен обрив, уртикария, треска;
- Дерматологични реакции: Булозен обрив, дерматит, алопеция.
свръх доза
Симптомите на хронична интоксикация с предозиране на варфарин са наличието на ивици кръв в урината и изпражненията, кървене от носа или венците, кръвоизливи в кожата, прекомерно кървене по време на менструация, тежко и продължително кървене с леки наранявания на епидермиса.
Ако протромбиновото време надвишава 5% и няма други възможни източници на кървене (нефролуритиаза и др.), Няма нужда от коригиране на режима на дозиране. При леко кървене дозата на варфарин се намалява или анулира за кратък период от време. Ако пациентът е развил тежко кървене, му се предписва витамин К до пълното възстановяване на коагулантната активност. Заплашващото кървене е показание за преливане на прясно замразена плазма, прясна кръв или концентрати от фактори на протромбиновия комплекс.
Специални инструкции
Рискът от кървене се увеличава с продължителна и интензивна антикоагулантна терапия.
По време на лечението е необходимо да се контролира дозата и периодично да се определят протромбиновото време и други параметри на коагулацията.
При едновременното използване на варфарин с други лекарства е необходимо да се вземе предвид високата вероятност за лекарствени взаимодействия.
Терапията може да увеличи риска от емболия с частици атеросклеротична плака.
Варфарин с изключително внимание и само след внимателен анализ на баланса между ползите и рисковете трябва да се използва в следните случаи:
- Травма, която може да доведе до вътрешно кървене;
- Инфекциозни заболявания (включително спруи) или дисбиоза, свързани с употребата на антибиотици;
- Постоянни катетри;
- Травма с обширна кървяща повърхност или операция;
- Очакван или известен дефицит на протеин С;
- Умерена и тежка хипертония;
- Анафилактични реакции, тежки и умерени алергични реакции;
- Васкулит, полицитемия вера, тежък диабет.
Пациентите със застойна сърдечна недостатъчност изискват корекция на дозата и по-често лабораторно наблюдение.
Не се препоръчва едновременно използване на варфарин със стрептокиназа и урокиназа.
По време на лечението е необходимо специално наблюдение за пациенти в напреднала възраст и хора с умствени увреждания.
Счита се, че бъбречният клирънс повлиява леко интензивността на действието на варфарин.
При абнормна чернодробна функция може да се наблюдава намаляване на метаболизма на варфарин и потенциране на неговите ефекти, което е свързано с нарушен синтез на коагулационни фактори.
Употреба по време на бременност и кърмене
Според инструкциите, варфарин не се предписва на бременни жени поради идентифицирания тератогенен ефект и висок риск от кървене в плода и неговата смърт.
Лекарството в малки количества прониква в кърмата и няма почти никакъв ефект върху съсирването на кръвта при дете, така че назначаването на варфарин по време на кърмене е позволено, но за първите 3 дни след началото на лечението се препоръчва да се въздържат от кърмене.
Взаимодействие с лекарства
Едновременна употреба на варфарин с други лекарства:
- Антихолинергици - възможно нарушение на вниманието и паметта при пациенти в напреднала възраст;
- Лекарства с антитромбоцитна активност и антикоагуланти - рискът от кървене се увеличава;
- Хипогликемични средства, производни на сулфонилурея - техният хипогликемичен ефект може да бъде засилен;
- Инхибитори на микрозомални чернодробни ензими - рискът от кървене се увеличава и антикоагулантният ефект на варфарина се увеличава;
- Циклоспорин - наблюдава се взаимно редуциране на ефектите;
- Ticlopidine - описва случай на чернодробно увреждане (ефектът на варфарин не се променя);
- Етакринова киселина - може да повиши хипокалиемията, диуретичен ефект;
- Kolestiramin - намалена бионаличност и абсорбция на варфарин;
- Фенитоин - има съобщения за първоначално повишаване на антикоагулантната активност, последвано от неговото намаляване;
- Феназон - намалява концентрацията на варфарин в кръвната плазма;
- Еноксацин - намален клирънс на R-изомера (не на S-изомера), като се запазва протромбиновото време;
- Тразодон, флуоксетин, витамин Е - има данни за повишено действие на варфарин.
Антикоагулантният ефект на варфарин намалява: мицерна, ацитретин, коензим с10 аминоглутетимид, глутетимид, колестирамин, диуретици (спиронолактон и хлорталидон), митотан, меркаптопурин, препарати от женшен, цизаприд.
Засилване на антикоагулант действието на варфарин и увеличи риска от кървене, докато е възможно да се използват: пиразолоновите производни (включително с сулфинпиразон, фенилбутазон), хепарин, нестероидни противовъзпалителни средства (включително ацетилсалицилова киселина) трамадол комбинация от парацетамол и кодеин, декстропропоксифен, антиаритмични средства (включително с хинидин, амиодарон, морацизин, пропафенон), противогъбични и антимикробни агенти (включително с метронидазол, laritromitsinom, хлорамфеникол, цефметазил, цефамандол, еритромицин, цефоперазон, цефазолин, рокситромицин, азитромицин, ко-тримоксазол, миконазол, кетоконазол, итраконазол, офлоксацин, флуконазол, налидиксова киселина, норфлоксацин, доксициклин, ципрофлоксацин, аминосалицилова киселина, тетрациклин, изониазид, неомицин, бензилпеницилин, азтреонам), хинин, глибенкламид, валпроева киселина, циклофосфамид, прогуанил, флуороурацил, метотрексат, с комбинации от виндезин и етоп Зидан или карбоплатин, тамоксифен, ифосфамид с примес, флутамид, симвастатин, алфа интерферон (при хроничен хепатит С), саквинавир, интерферон бета, гемфиброзил, клофибрат, фенофибрат, даназол, ципрофибрат, циметидин, флувастатин, ловастатин, пирацетам, трамадол.
При едновременна употреба на варфарин с токоферол, дизопирамид, трициклични антидепресанти, фелбамат, алопуринол, тербинафин, хлоралхидрат, дипиридамол, аскорбинова киселина, ранитидин, данните за лекарствените взаимодействия са неясни.
При пациенти с хроничен алкохолизъм, приемащи дисулфирам, се наблюдава повишаване на ефектите на варфарин.
Ако случайно вземете голямо количество алкохол, може да се наблюдава и повишено действие на варфарин.
При редовна употреба на алкохол може да се намалят ефектите на лекарството, което може да се дължи на индуцирането на чернодробни ензими. При увреждане на черния дроб ефектите на варфарин могат да се увеличат.
аналози
Аналозите на Варфарин са: Varfarex, Warfarin Nycomed, Варфарин-OBL, Marevan, Xarelto, Pradaksa.
Условия за съхранение
Да се съхранява на тъмно и сухо място, недостъпно за деца при температура до 25 ° C.
Срок на годност - 2 години.
Условия за продажба на аптеки
Предписание.
Ревюта на Варфарин
Отзивите на варфарин варират значително. Много пациенти приемат лекарството за продължителен период от време като ефективно средство за разреждане на кръвта. Някои пациенти обаче съобщават за нежелани реакции, които придружават лечението с варфарин: повтарящо се гадене, замаяност, засилено кървене. В този случай лечението дава добри резултати само ако се наблюдава режимът на лечение и състоянието на организма се следи постоянно.
Цената на варфарин в аптеките
Средната цена на варфарин в доза 2,5 мг е 115-130 рубли на опаковка от 50 таблетки и 170-190 рубли на опаковка от 100 таблетки.