Варфарин: инструкции за употреба, аналози и прегледи

Варфаринът е непряк антикоагулант. Блокира синтеза на витамин К-зависими фактори на кръвосъсирването в черния дроб, а именно - II, VII, IX и X. Концентрацията на тези компоненти в кръвта намалява, забавя се процеса на кръвосъсирването.

Началото на антикоагулантния ефект се наблюдава 36-72 часа след началото на употребата на лекарството с развитието на максималния ефект за 5-7 дни от началото на приложението.

След прекратяване на варфарин възстановяването на активността на коагулационните фактори, зависими от витамин К, настъпва в рамките на 4-5 дни.

След поглъщане активното вещество се абсорбира бързо и напълно в храносмилателния тракт. Максималната концентрация на лекарството в кръвната плазма на здрави индивиди се установява след 60-90 минути.

Времето на полуживот варира от 36 до 44 часа, а продължителността на антикоагулантното действие е 4–5 дни. Активната съставка е почти изцяло свързана с плазмените протеини и само 1-3% от свободния варфарин влияе върху превръщането на витамин К в черния дроб.

Проучвания с радиоактивен етикет показват, че след еднократен прием, около 92% от активното вещество се екскретира в урината под формата на метаболити и само малка част остава непроменена.

Показания за употреба

Какво помага варфаринът? Според инструкциите, лекарството се предписва в следните случаи:

• лечение и профилактика на тромбоза и емболия на кръвоносните съдове:
• остра венозна тромбоза и белодробна емболия;
• постоперативна тромбоза; повтарящ се инфаркт на миокарда;
• като допълнително средство за хирургично или медицинско (тромболитично) лечение на тромбоза, както и за електрическа кардиоверсия на предсърдно мъждене;
• рецидивираща венозна тромбоза;
• ре-емболия на белодробната артерия;
• протезни сърдечни клапи и кръвоносни съдове (възможно комбинация с ацетилсалицилова киселина);
• тромбоза на периферните, коронарните и мозъчните артерии;
• вторична профилактика на тромбоза и тромбоемболия след миокарден инфаркт и предсърдно мъждене.

Инструкции за употреба на варфарин

Таблетките се приемат перорално по едно и също време 1 път на ден.

Стандартната начална доза варфарин съгласно инструкциите за употреба - от 2,5 до 5 mg на ден.

Ако лекарството се предписва за първи път, първоначалната препоръчвана доза е 5 mg на ден в продължение на 4 дни. След това, в зависимост от състоянието на пациента и лабораторните параметри, се определя поддържаща доза, обикновено между 2,5 mg и 7,5 mg.

По-нататъшно дозиране се определя индивидуално в зависимост от резултатите от определянето на протромбиновото време или INR.

Протромбиновото време трябва да бъде увеличено 2 - 4 пъти от изходното ниво, а INR трябва да бъде на ниво от 2,2 - 4,4, в зависимост от заболяването, риска от тромбоза, риска от кървене и индивидуалните характеристики на пациента.

Преди предстоящата операция (с висок риск от тромбоемболични усложнения), терапията трябва да започне 2 до 3 дни преди операцията.

При остра тромбоза лечението се провежда в комбинация с хепарин, докато ефектът от пероралната антикоагулантна терапия се прояви напълно (не по-рано от 3-5 дни от лечението).

При пациенти в напреднала и напреднала възраст, инструкцията препоръчва предписване на варфарин в по-ниски дози.

За деца първоначалната доза е 0,2 mg / kg веднъж дневно и 0,1 mg / kg за абнормна чернодробна функция. Лекарството се предписва на деца само по здравословни причини и се приема под строг медицински контрол.

Курсът на лечение зависи от състоянието на пациента. Ако е необходимо, лекарството може да бъде отменено незабавно.

Странични ефекти

Инструкцията предупреждава за възможността за развитие на следните нежелани реакции при предписване на варфарин:

• От страна на кръвосъсирващата система: кървене, хематом, анемия; рядко, некроза на кожата и други тъкани, дължаща се на локална тромбоза.
• Дерматологични реакции: дерматит, бульозен обрив, алопеция.
• От страна на храносмилателната система: гадене, повръщане, диария, коремна болка, хепатит, холестаза, жълтеница, повишена активност на чернодробните ензими.
• Тъй като сърдечно-съдовата система: пурпурно оцветяване на пръстите на краката, васкулит, усещане за студ, втрисане, парестезия.
• От страна на централната нервна система: умора, сънливост, астения, главоболие, замаяност, нарушения на вкуса.
• От страна на дихателната система: рядко - трахеална или трахеално-бронхиална калцификация с продължителна терапия (клинично значение не е установено).
• Алергични реакции: кожен обрив, подуване, повишена температура, уртикария, сърбеж.

Противопоказания

Противопоказано е да се назначи варфарин в следните случаи:

• установена или предполагаема свръхчувствителност към лекарството;
• остро кървене;
• бременност (I период и последните 4 седмици от бременността);
• тежко чернодробно или бъбречно заболяване;
• остър DIC;
• дефицит на протеини С и S;
• тромбоцитопения;
• пациенти с висок риск от кървене, включително пациенти с хеморагични нарушения;
• разширени вени на хранопровода;
• артериална аневризма;
• лумбална пункция;
• язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника;
• тежки рани (включително хирургични);
• бактериален ендокардит;
• злокачествена хипертония;
• хеморагичен инсулт, вътречерепен кръвоизлив.

свръх доза

Степента на излекуване е на границата на кървене, така че пациентът може да има леко кървене (включително микрогематурия, кървене на венците).

При леки случаи е достатъчно да се намали дозата на лекарството или да се спре лечението за кратко време. При незначително кървене е достатъчно да спрете приема на лекарството, за да постигнете целевото ниво на MHO.

В случай на развитие на тежко кървене се препоръчва в / в въвеждането на витамин К, концентрата на коагулационния фактор или на прясно замразената плазма, поглъщането на активен въглен.

Ако за по-нататъшно приложение са показани перорални антикоагуланти, трябва да се избягват големи дози витамин К. Тъй като резистентността към варфарин се развива в рамките на 2 седмици.

Аналози Варфарин, цена в аптеките

Ако е необходимо, варфарин може да се замени с еквивалент за терапевтични ефекти - това са лекарства:

Изборът на аналози е важно да се разбере, че инструкциите за употреба на варфарин, цената и прегледите на лекарства от подобно действие не се прилагат. Важно е да се консултирате с лекар, а не да правите независима смяна на лекарството.

Цена в руски аптеки: Warfarin 2.5 mg таблетки 100 бр. - от 55 до 83 рубли, таблетки 2,5mg 50 tab. - от 46 до 61 рубли, според 782 аптеки.

Да се ​​съхранява на тъмно и сухо място, недостъпно за деца при температура до 25 ° C. Срок на годност - 2 години. Условия за продажба от аптеките - рецепта.

Какво казват прегледите?

Отзивите на лекарите за Варфарин варират значително. Така много пациенти приемат лекарството за продължителен период от време като ефективно средство за разреждане на кръвта.

Въпреки това, много от тях отбелязват нежеланите реакции, които съпътстват приложението на лекарството - периодични пристъпи на гадене, замаяност, засилено кървене.

В този случай лечението дава добри резултати само ако се наблюдава режимът на лечение и състоянието на организма се следи постоянно.

Специални инструкции

Рискът от кървене се увеличава с продължителна и интензивна антикоагулантна терапия.

По време на лечението е необходимо да се контролира дозата и периодично да се определят протромбиновото време и други параметри на коагулацията.

При едновременна употреба с други лекарства е необходимо да се вземе предвид високата вероятност за лекарствени взаимодействия.

Терапията може да увеличи риска от емболия с частици атеросклеротична плака.

Пациентите със застойна сърдечна недостатъчност изискват корекция на дозата и по-често лабораторно наблюдение.

Не се препоръчва за едновременна употреба със стрептокиназа и урокиназа.

По време на лечението е необходимо специално наблюдение за пациенти в напреднала възраст и хора с умствени увреждания.

Счита се, че бъбречният клирънс повлиява леко интензивността на действието на варфарин.

В случай на нарушена чернодробна функция може да се наблюдава намаляване на метаболизма на лекарството и потенциране на неговите ефекти, което е свързано с нарушение на синтеза на коагулационни фактори.

варфарин

Варфарин е лекарство, чиято основна функция е да запази кръвта от съсирване.

Неговият ефект е да инхибира витамин К, който участва активно в процеса на кръвосъсирването. Основната задача на подобно въздействие върху организма е да се предотврати образуването на кръвни съсиреци в кръвта. Това лекарство се използва за тромбоза във вените.

На тази страница ще намерите цялата информация за варфарин: пълни инструкции за употреба на това лекарство, средни цени в аптеките, пълни и непълни аналози на лекарството, както и прегледи на хора, които вече са използвали варфарин. Искате ли да оставите мнението си? Моля, напишете в коментарите.

Клинико-фармакологична група

Антикоагулантно непряко действие.

Условия за продажба на аптеки

Издава се по лекарско предписание.

Колко е варфарин? Средната цена в аптеките е на ниво от 90 рубли.

Форма и състав за освобождаване

Изработен е под формата на таблетки. Варфарин е хапче с кръгла форма, светло син цвят, кръстосано рисково. Таблетките са опаковани в пластмасови бутилки от 50 или 100 броя. Бутилките са затворени с капачки, които са завинтени.

• Съставът на 1 таблетка съдържа активното вещество - варфарин натрий в количество от 2,5 mg.
• Допълнителни съставки: царевично нишесте, лактоза, индигокармин калциев дихидрат хидрофосфат, магнезиев стеарат, повидон 30.

Фармакологичен ефект

Антикоагулантното действие на варфарин (Nycomed Warfarin) се извършва чрез инхибиране или забавяне на синтеза на витамин К-зависими фактори на кръвосъсирването в черния дроб (нарушава биосинтеза на протеините от неговата коагулация).

Тъй като лекарството не действа директно върху коагулацията на кръвни съсиреци в кръвния поток, ефектът от приема се започва приблизително на третия до петия ден. Варфарин (Warfarin Nycomed) има дълъг полуживот, висока бионаличност (повече от 90%).

Показания за употреба

Описаното лекарство се препоръчва да се вземат за превенция и лечение на следните заболявания:

1. Разширени вени
2. Хемороиди.
3. Тромбофлебит.
4. Рецидивираща венозна тромбоза.
5. Постоперативна тромбоза.
6. Проксимална и дълбока венозна тромбоза.
7. Тромбоза на мозъчните съдове.
8. Тромбоемболия на белодробната артерия, включително повтаряща се.
9. Многократен инфаркт на миокарда.
10. Увреждане на сърдечната клапа.
11. Предсърдно мъждене.
12. Тромбоемболични усложнения при имплантиране на изкуствени клапи или трансплантация на кръвоносни съдове.

Хирургичното или тромболитично лечение на тромбоза също изисква използването на варфарин. Това лекарство се използва и по време на възстановителния период след всяка операция, по време на която пациентът е получил твърде много лекарства, за да спре кръвта.

Противопоказания

Обикновено лекарите не предписват това лекарство на пациенти с:

• хеморагичен инсулт;
• бактериален ендокардит;
• аневризми;
• неотдавнашни травматични мозъчни или офталмологични операции;
• остро кървене или вероятността за тяхното откриване;
• тромбоцитопения;
• перикардит (особено ексудативен);
• тежка хипертония;
• заболявания на бъбреците и черния дроб.

Също така противопоказание за приема на вещества е повишена чувствителност към него или склонност към алкохолизъм и психоза.

Употреба по време на бременност и кърмене

Варфарин лесно прониква в плацентарната бариера, може да причини хеморагични нарушения в плода, анормално развитие на костите, атрофия на зрителния нерв и катаракти, дори слепота, физическа и умствена изостаналост, микроцефалия. Следователно, лекарството е противопоказано при бременни жени.

С кърмата варфарин се екскретира в неактивна форма. При приемане на лекарството от кърмеща жена при деца не е имало промени в кръвосъсирването. Съответно, варфарин може да се използва по време на кърмене. Ефектът на варфарин върху тялото на недоносени новородени не е проучен.

Инструкции за употреба

Инструкциите за употреба показват, че варфарин се приема перорално, по едно и също време / ден.

• Началната доза е 2,5-5 mg / ден. Допълнителната схема на дозиране се определя индивидуално в зависимост от резултатите от определянето на протромбиновото време или INR. Протромбиновото време трябва да бъде увеличено с 2-4 пъти спрямо изходното ниво и INR трябва да достигне 2.2-4.4, в зависимост от заболяването, риска от тромбоза, риска от кървене и индивидуалните характеристики на пациента.

При определяне на INR трябва да се вземе под внимание индексът на чувствителност на тромбопластина и този показател трябва да се използва като корекционен фактор (1.22 - при използване на вътрешния тромбопластин от мозъка на зайците Neoplast и 1.2 - при използване на тромбопластин на компанията за диагностика на Rosh).

1. В случай на предсърдно мъждене и по време на поддържаща терапия за венозна тромбоза и тромбоемболия се постига умерен антикоагулантен ефект (INR 2-3).
2. Преди предстоящата операция (с висок риск от тромбоемболични усложнения) лечението започва 2-3 дни преди операцията.
3. При протезни сърдечни клапи, остра венозна тромбоза на вените или тромбоемболия (в началните етапи), лява вентрикуларна тромбоза и за предотвратяване на миокардна исхемия, трябва да се стремим към ефективни действия, отбелязани в INR - 2.8-4.0.
4. В случай на остра тромбоза, лечението се провежда в комбинация с хепарин, докато ефектът от пероралната антикоагулантна терапия се прояви напълно (не по-рано от 3-5 дни от лечението).
5. В комбинация с употребата на варфарин с ASA индикатор INR трябва да бъде в диапазона 2-2,5.

Пациенти в напреднала възраст и изтощени пациенти обикновено се предписват по-ниски дози.

Продължителността на лечението зависи от състоянието на пациента. Лечението може да бъде отменено незабавно.

Странични ефекти

В някои случаи употребата на варфарин може да провокира развитието на нежелани странични ефекти от различни системи на тялото. А именно:

• жълтеница;
• обрив;
• уртикария;
• сърбеж;
• диария;
• еозинофилия;
• екзема;
• некроза на кожата;
• васкулит;
• косопад;
• нефрит;
• уролитиаза;
• кървене;
• повишена чувствителност към варфарин след продължителна употреба;
• анемия;
• гадене, повръщане;
• коремна болка;
• тубуларна некроза;

Реакции на свръхчувствителност, проявяващи се като кожни обриви и характеризиращи се с обратимо повишаване на концентрацията на чернодробни ензими, холестатичен хепатит, васкулит, приапизъм, обратима алопеция и трахеална калцификация.

свръх доза

Симптомите на хронична интоксикация с предозиране на варфарин са наличието на ивици кръв в урината и изпражненията, кървене от носа или венците, кръвоизливи в кожата, прекомерно кървене по време на менструация, тежко и продължително кървене с леки наранявания на епидермиса.

Ако протромбиновото време надвишава 5% и няма други възможни източници на кървене (нефролуритиаза и др.), Няма нужда от коригиране на режима на дозиране. При леко кървене дозата на варфарин се намалява или анулира за кратък период от време. Ако пациентът е развил тежко кървене, му се предписва витамин К до пълното възстановяване на коагулантната активност. Заплашващото кървене е показание за преливане на прясно замразена плазма, прясна кръв или концентрати от фактори на протромбиновия комплекс.

Специални инструкции

1. Преди началото на лечението се определя индикатор за INR (според протромбиновото време, като се вземе предвид факторът на чувствителност на тромбопластин). В бъдеще провеждайте редовен (всеки 2-4-8 седмици) лабораторен мониторинг.
2. Използването на почти всяко лекарство повлиява скоростта на абсорбция на варфарин.
3. Варфарин не трябва да се приема при пациенти с наследствена галактоземия, дефицит на ензима лактаза, глюкозо-галактозна малабсорбция.
4. Ефектът на лекарството се увеличава с декомпенсирана сърдечна недостатъчност, треска, алкохолизъм с едновременно увреждане на черния дроб, хипертиреоидизъм. При хипотиреоидизма, напротив, ефектът от неговата употреба може да бъде намален.

Лечението при пациенти в напреднала възраст трябва да се извършва със специални предпазни мерки, тъй като синтезът на коагулационните фактори и чернодробния метаболизъм се намалява при тези пациенти, в резултат на което може да има прекомерен ефект от варфарин.

Взаимодействие с лекарства

1. Диуретиците могат да намалят ефекта на антикоагулантите (в случай на изразено хиповолемично действие, което може да доведе до повишаване на концентрацията на коагулационните фактори).
2. НСПВС, дипиридамол, валпроева киселина, инхибитори на цитохром Р450 (циметидин, хлорамфеникол) увеличават риска от кървене. Комбинираната употреба на тези лекарства и варфарин трябва да се избягва (циметидинът може да бъде заменен с ранитидин или фамотидин). Ако е необходимо лечение с хлорамфеникол, антикоагулантната терапия трябва да бъде временно преустановена.
3. Ефектът на варфарин е отслабен от барбитурати, витамин К, глутетимид, гризеофулвин, диклоксацилин, карбамазепин, миансерин, парацетамол, ретиноиди, рифампицин, сукралфат, феназон, колестирамин.
4. Когато се използват лекарства (например, лаксативи), които могат да повишат риска от кървене поради намаляване на нормалната коагулация (инхибиране на фактори на кръвосъсирването или чернодробните ензими), стратегията на антикоагулантната терапия трябва да се определя от възможността за лабораторен мониторинг. Ако е възможно често лабораторен контрол, тогава, ако е необходимо, лечение с подобни лекарства, дозата на варфарин може да бъде намалена с 5-10%. Ако провеждането на лабораторен контрол е трудно, тогава, ако е необходимо, назначаването на тези лекарства варфарин трябва да бъде отменено.
5. Ефектът на алфарт киселина, нилутамид, омепразол, пароксетин, прогуанил, орални хипогликемични лекарства, получени от сулфонамиди, симвастатин, сулфонамиди, тамоксифен, тироксин, хинин, хинидин, флувоксамин, флуконазол, флуор ацил, хинолони, хлорал хидрат, хлорамфеникол, цефалоспорини, циметидин, еритромицин, етакринова киселина, етанол. В случай на комбинирана употреба на варфарин с горните препарати, е необходимо да се следи INR в началото и в края на лечението и, ако е възможно, 2-3 седмици след началото на лечението.

Отзиви

Взехме някои отзиви от хора за Варфарин:

1. Александър. Вече шест месеца приемам варфарин. Факт е, че по време на прегледа в болницата се оказа, че имам аритмия. И такава диагноза допринася за образуването на кръвни съсиреци. Лекарят ме посъветва да използвам антикоагуланти. Отначало това име ме плашеше и аз взех само аспирин, за да разредя кръвта. Но тогава аз се убедих да опитам. Започна с едно хапче на ден. Месец по-късно, проверих кръвта в клиниката, се оказа, че тази доза е доста подходяща за мен. Факт е, че "Варфарин" е силен антикоагулант и при предозиране е възможно локално кървене. Затова си струва систематично да се следи кръвния тест.
2. Людмила. Кардиологът предписвал варфарин, тъй като имаше пристъпи на предсърдно мъждене, а съдовия лекар (също имам тромбофлебит) не предписва варфарин. Страхувам се да започна такова лечение, инжекции не могат да се правят, но трябва да се обърна към тяхната помощ за лечение на заболявания на гърба. Чудя се дали има друг наркотик, който не е толкова сложен?
3. Татяна. Брат ми вече не приема варфарин. Утре е погребението. Прекъсванията в лигавицата на стомаха и на хранопровода, масово кървене, се провалят в болницата. Никой лекар не го предупреждаваше за диетата. Самият той, подобно на много пациенти, не е прочел инструкциите за употреба и не е докладвал на семейството за предписаните лекарства. Мисля, че това е опасно лекарство в нашата медицина. Съдейки по прегледите, никой няма гаранция срещу подобен случай. Подобен случай за приятелка на майка ми е съпруг с легнал пациент след хеморагичен инсулт и язва на стомаха. Варфарин.
4. Иля. Преди една и половина преди месец имах инфаркт и стойка. Беше варфарин месец. три пъти се просмукваха. Обадих се на линейка. Той спря да приема варфарин, ASA. Една седмица по-късно започнаха да се вземат отново. Дозата се намалява наполовина до 1,25 mg. Състоянието се подобри, имаше по-малко главоболия, крампи на краката. Но INR е 1.68,.89. Пробвайте отново варфарин 2.5 и АСК 100mg.

аналози

Като аналози на лекарството Варфарин може да се отбележи следното:

• Sinkumar;
• Fepromaron;
• neodikumarin;
• fenilin;
• Етил бискумат и някои други.

Преди употреба аналози се консултирайте с Вашия лекар.

Условия за съхранение и срок на годност

Лекарството се съхранява на място, защитено от слънчева светлина и влага, недостъпно за деца при температура под 25 ° С.

Срокът на годност е 3 години или 5 години (зависи от производителя). Не приемайте хапчета след срока на годност, посочен на опаковката.

варфарин

Варфарин е лекарство, чиято основна функция е да запази кръвта от съсирване.

Неговият ефект е да инхибира витамин К, който участва активно в процеса на кръвосъсирването. Основната задача на подобно въздействие върху организма е да се предотврати образуването на кръвни съсиреци в кръвта. Това лекарство се използва за тромбоза във вените.

В тази статия ще разгледаме защо лекарите предписват варфарин, включително инструкции за употреба, аналози и цени за това лекарство в аптеките. В коментарите могат да бъдат прочетени реални прегледи на хора, които вече са се възползвали от варфарин.

Форма и състав за освобождаване

Warfarin се произвежда под формата на таблетки, 5, 10, 14, 20, 25 парчета в блистери, 50, 100, 250 броя в банки.

• Съставът на 1 таблетка съдържа активното вещество - варфарин натрий в количество от 2,5 mg.

Клинико-фармакологична група: непряк антикоагулант.

Какво помага варфаринът?

Варфарин се използва за лечение на венозна тромбоза, както и за предотвратяване на появата им, с предразположеност към тромбоза.

Лекарството се използва за:

• предотвратяване на усложнения по време на имплантирането на изкуствени клапи и трансплантация на кръвоносни съдове;
• с увреждане на клапаните на сърцето;
• лечение и профилактика на кръвни съсиреци при пациенти със сърдечни и съдови заболявания;
• повторна превенция на миокарден инфаркт;
• предотвратяване на тромбоемболични усложнения при хора с предсърдно мъждене;
• лечение и профилактика на инсулти и исхемични заболявания;
• профилактика на кръвни съсиреци след операция.

Инструкции за употреба

Лекарството трябва да се приема перорално веднъж дневно. Препоръчително е да се пият хапчета всеки ден по едно и също време. Определете колко дълго трябва да се приема лекарството, трябва ли лекарът индивидуално.

Преди започване на лечението трябва да се определи MHO, след което редовно се провеждат лабораторни изследвания след 4-8 седмици.

• Началната доза е 2,5-5 mg / ден. Допълнителната схема на дозиране се определя индивидуално в зависимост от резултатите от определянето на протромбиновото време или INR. Протромбиновото време трябва да бъде увеличено с 2-4 пъти спрямо изходното ниво и INR трябва да достигне 2.2-4.4, в зависимост от заболяването, риска от тромбоза, риска от кървене и индивидуалните характеристики на пациента.

Необходимо е мониториране на INR, когато се приема варфарин. Дозировката и подробният режим се определят от лекуващия лекар.

Намерени заклети враг МЪЖКАТА пирон! Ноктите ще бъдат почистени за 3 дни! Вземи го.

Как бързо да се нормализира кръвното налягане след 40 години? Рецептата е проста, запишете я.

Уморен от хемороиди? Има начин! Може да се излекува в къщи след няколко дни, от което се нуждаете.

За присъствието на червеи се казва аромат от устата! Пийте вода с капка веднъж на ден.

Противопоказания

• свръхчувствителност към варфаринови компоненти;
• остро кървене;
• тежка артериална хипертония;
• хеморагичен инсулт;
• тромбоцитопения;
• заболяване на бъбреците и черния дроб;
• повишен риск от кървене (язва на стомаха и на дванадесетопръстника; тежки рани; бактериален ендокардит, интрацеребрално кръвоизлив).

Странични ефекти

Според инструкциите, приемането на лекарството може да бъде съпроводено с развитие на реакции на свръхчувствителност, които се проявяват като кожен обрив, както и холестатичен хепатит, васкулит, обратимо повишаване на концентрацията на чернодробните ензими, приапизъм, обратима алопеция (загуба на коса) и калциране на трахеята.

В допълнение, на фона на употребата на варфарин може да се отбележи:

• Черно катранени изпражнения;
• Гадене, повръщане;
• диария;
• Коремна болка;
• еозинофилия;
• екзема;
• Ухапване от нос и кървящи венци;
• Повишена чувствителност към варфарин след продължително лечение с лекарства;
• анемия;
• Некроза на кожата;
• нефрит;
• уролитиаза;
• Тубулна (тубулна) некроза.

Възможно е също така безпричинно появяване на синини и подуване на различни части на тялото, както и петна по бедрата, на млечните жлези или на корема.

Бременност и кърмене

Лекарството не трябва да се предписва на бременни жени във връзка с установените тератогенни ефекти, развитието на кървене в плода и смъртта на плода.

Варфарин се екскретира в кърмата в малки количества и почти не влияе върху кръвосъсирването при дете, така че лекарството може да се използва по време на кърмене, но е препоръчително да се въздържа от кърмене през първите 3 дни от лечението с варфарин.

аналози

Понастоящем се произвеждат следните аналози на Варфарин: Varfarex, Marevan, Pradaksa, Xarelto. Какво може да замени лекарството във всеки случай трябва да се определя само от лекуващия лекар. Всеки заместител трябва да бъде подбран според диагнозата и симптомите.

Средната цена на ВАРФАРИН в аптеките (Москва) е 72 рубли.

Условия за продажба

Можете да закупите по рецепта, лекуващият лекар пише рецепта на латински.

След 2 удара живея вече 7 години, вземам варфарин след първата криза, сега имам предсърдно мъждене, редовно дарявам кръв на INR, за да коригирам дозата, не пропускам нито една доза, но напоследък имаше сърбеж по ръцете ми и бронхиална задушаване, а сега мисля, че може би има алтернатива на това лекарство. Има голям проблем с кардиолозите, те вече не са в поликлиники, а терапевтът просто не може да знае всичко.

Опасно е да не приемате варфарин в ситуации, в които е необходимо! Да, трябва да бъдете изключително внимателни с варфарин и давате кръв за съсирване редовно (INR), ако не го направите, можете да умрете от кървене, това е вярно, много от тях са изброили роднините си от лекарството. Но никой тук не изброява хората, които варфарин спасява живота си с редовна, контролирана лаборатория.

Но за страничните ефекти (които са в повече или по-малко разследвани наркотици), всички викат. Искате ли лекарства без странични ефекти? - Направете себе си срещи, въз основа на прегледите в интернет, а не препоръките на лекарите, пият хранителни добавки и се лекуват от шарлатани, те ще ви възлагат скъпо креда без странични ефекти

Таблетки с варфарин: инструкции за употреба

структура

Дозировка 1 mg - всяка таблетка съдържа: активно вещество - варфарин натриева сол - 1 mg, помощни вещества: безводна лактоза, прежелатинирано царевично нишесте, магнезиев стеарат (E 572), багрилен пигмент - DC Red # 6.

Дозировка 2,5 mg - всяка таблетка съдържа: активна съставка - варфарин натриева сол - 2,5 mg, помощни вещества: безводна лактоза, прежелатинирано царевично нишесте, магнезиев стеарат (E 572), хинолин жълто (E 104), индиго кармин (E 132) ), алуминиевият оксид е хидратиран.

Дозировка 5 mg - всяка таблетка съдържа: активното вещество - варфарин натриева сол - 5 mg, помощни вещества: безводна лактоза, прежелатинирано царевично нишесте, магнезиев стеарат (E 572), хинолин жълто (E 104), багрилен пигмент - DC Red # 6, хидратиран алуминиев оксид.

описание

Дозировка 1 mg - розови таблетки, плоски, с форма на капсула, със скосени ръбове, рискови и релефни "1" от едната страна, и релефни "варфарин" и "TARO" от другата страна. Допускат се вложки с по-светъл и / или по-тъмен оттенък на розово.

Дозировката от 2,5 mg е зелена таблетка, плоска, с форма на капсула, със скосени ръбове, с рисковано и "2! 4" релефно от едната страна, и "варфарин" и "TARO", отпечатани от другата страна. Допускат се вложки с по-светъл и / или по-тъмен зелен цвят.

Дозировка 5 mg - таблетки с жълто-оранжев цвят, плоски, с форма на капсула, със скосени ръбове, рискови и релефни "5" от едната страна, и релефни "варфарин" и "TARO" от другата страна. Допускат се вложки от по-светъл и / или по-тъмен цвят на жълто-оранжево.

Фармакологично действие

Фармакокинетика

Варфарин е смес от R- и S-енантиомери. При хората S-енантиомерът има 2-5 пъти повече антикоагулантна активност от R-енантиомера, но Tr на последния е по-дълъг.

Абсорбцията. Когато се прилага орално, варфарин се абсорбира почти изцяло от стомашно-чревния тракт, максималната концентрация в тялото се достига през първите 4 часа. Разпределение в организма. Варфарин се разпределя в относително малък обем на разпределение - около 0,14 l / kg. Фазата на разпределение продължава 6-12 часа, видима след бързо включване или разтваряне след перорално приложение. Варфарин преминава през плацентата и достига концентрация, близка до тази на майката, но не се открива в кърмата. Приблизително 99% от лекарството е свързано с плазмените протеини.

Метаболизма. Варфарин се елиминира от организма като неактивни метаболити. Лекарството се стереоселективно метаболизира от чернодробни микрозомални ензими (цитохром Р-450) до неактивни хидроксилирани метаболити (преобладаващ път) и редуктази (по този начин се образуват варфаринови алкохоли). Варфариновите алкохоли имат слаба антикоагулантна активност. Метаболитите на варфарин се екскретират главно чрез бъбреците и в по-малка степен с жлъчката. Идентифицирани са метаболити на варфарин: дехидроварфарин, два алкохолни диастереоизомера, 4'-, 6-, 7-, 8- и 10-хидрокси-сафарин. В процеса на метаболизма участват такива изоензими като 2С9, 2С19, 2С8, 2С18, 1А2 и ZA4. Изоензимът 2S9 е вероятно водеща форма на цитохром Р-450 в човешки черен дроб, който е отговорен за антикоагулантната активност на варфарин in vivo.

Оттегляне. Терминалният полуживот на варфарин след еднократна доза е приблизително една седмица; в същото време действителният полуживот варира от 20 до 60 часа (средно 40 часа). Клирънсът на R-варфарин е два пъти по-малък от този на S-варфарин, но тъй като разпределителните обеми са сходни, полуживотът на R-енантиомера е по-дълъг от този на S-енантиомера. Tb за R-енантиомера - 37-89 h, за S-енантиомера - 21-43 h Повече от 92% от перорално приеманото лекарство се открива в урината. Само малък брой варфарин се екскретира в урината непроменен, основната част се екскретира под формата на метаболити.

Възрастни хора. При възрастни хора на възраст над 60 години съотношението PV / INR (протромбиново време / международно нормализирано съотношение) се променя в по-голяма степен, когато се приема варфарин. Не са наблюдавани случаи на повишена чувствителност към варфарин в тази възрастова група. Повишаването на антикоагулантния ефект на варфарин може да бъде свързано с фармакокинетични или фармакодинамични фактори. Клирънсът на рацемичен варфарин може да остане непроменен или да намалее с възрастта. Предполага се, че разликите в клирънса на S-варфарин при възрастни не се променят с възрастта в сравнение с младите хора. В същото време клирънсът на R-варфарин може леко да намалее. Така, с възрастта, обикновено е необходимо да се избере по-ниска терапевтична доза на варфарин за пациента.

Бъбречният клирънс има малък ефект върху антикоагулантната активност на варфарин. Не се налага коригиране на дозата на варфарин при пациенти с бъбречна недостатъчност. Чернодробна недостатъчност.

Чернодробното увреждане може да засили ефекта на варфарин чрез нарушаване на синтеза на антикоагулантните коагулационни фактори и забавяне на метаболизма на варфарин.

С в / в въвеждането на лекарството, тъй като при перорално приложение в кръвта се постига същата концентрация, но времето за достигане на максималната концентрация с а / при въвеждането на плазмата се постига по-рано. Пълният антикоагулантен ефект на варфарин се постига не по-рано от 71-96 часа след приложението.

Показания за употреба

Лечение и профилактика на тромбоза и емболия на кръвоносните съдове: остра и рецидивна венозна тромбоза, белодробна емболия.

Вторична превенция на миокарден инфаркт и предотвратяване на тромбоемболични усложнения след инфаркт на миокарда.

Профилактика на тромбоемболични усложнения при пациенти с предсърдно мъждене, увреждане на сърдечната клапа или с протезни сърдечни клапи.

Лечение и профилактика на преходни исхемични пристъпи и инсулти, превенция на следоперативната тромбоза.

Противопоказания

Установена или предполагаема свръхчувствителност към компонентите на лекарството, остро кървене, бременност (първия триместър и последните 4 седмици от бременността), тежко чернодробно или бъбречно заболяване, остър DIC, дефицит на С и S протеини, тромбоцитопения, пациенти с висок риск от кървене, включително пациенти с хеморагични нарушения, разширени вени на хранопровода, аневризма на артериите, лумбална пункция, пептична язва и 12 дуоденални язви, с тежки рани (включително хирургични), бактериални ендокардит, злокачествена хипертония, хеморагичен инсулт, вътречерепен кръвоизлив.

Бременност и кърмене

Употребата на варфарин по време на бременност е противопоказана. Варфаринът преодолява плацентарната бариера и може да причини кървене в плода. Има съобщения за вродени аномалии и нарушения в развитието на децата, чиито майки са приемали варфарин по време на бременност. Необходимо е внимателно да се преценят показанията за употреба на варфарин при жени в детеродна възраст, пациентите трябва да бъдат предупредени за необходимостта от ефективна контрацепция.

Известно е, че варфарин прониква в майчиното мляко само в незначителни количества и обикновено не засяга коагулацията на кръвта на кърмачетата, но когато се предписва варфарин по време на кърмене, се препоръчва да се определи INR при деца. Ако лекарството трябва да се използва във високи дози, препоръчва се кърменето да спре.

Дозировка и приложение

Вътре, 1 път на ден, за предпочитане по едно и също време. Продължителността на лечението се определя от лекаря. Преди да започнете, определете международното нормализирано отношение (INR). В бъдеще лабораторният мониторинг се провежда редовно на всеки 4-8 седмици. Продължителността на лечението зависи от клиничното състояние на пациента. Лечението може да бъде отменено незабавно. Протромбиновото време трябва да се увеличи с 2-4 пъти спрямо изходното ниво, а INR трябва да достигне 2.2-2.4, в зависимост от заболяването, риска от тромбоза, риска от кървене и индивидуалните характеристики на пациента. При определяне на INR трябва да се вземе под внимание индексът на чувствителност на тромбопластин и този показател трябва да се използва като корекционен фактор (1.22, когато се използва тромбопластин от мозъка на Neoplast заек и 1.2 при използване на тромбопластин, произведен от Rosh Diagnostics).

Пациенти, които преди това не са приемали варфарин:

Началната доза е 5 mg / ден за първите 4 дни. На 5-ия ден от лечението се определя INR и в съответствие с този показател се предписва поддържаща доза на лекарството. Обикновено поддържащата доза на лекарството е 2,5-7,5 mg / ден (1-3 таблетки дневно).

Пациенти, които преди това са приемали варфарин:

Препоръчителната начална доза е двойна доза от известната поддържаща доза на лекарството и се предписва през първите 2 дни. След това лечението продължава с използване на известна поддържаща доза. На 5-ия ден от лечението се извършва INR контрол и корекция на дозата в съответствие с този показател. Препоръчва се индексът на INR да се запази от 2 до 3 в случай на превенция и лечение на венозна тромбоза, белодробна емболия, предсърдно мъждене, разширена кардиомиопатия, усложнени клапни сърдечни заболявания, протезни сърдечни клапи с биопротези. Препоръчват се по-високи стойности на INR от 2,5 до 3,5

протезни сърдечни клапи с механични протези и усложнен остър миокарден инфаркт.

Данните за употребата на варфарин при деца са ограничени. Началната доза обикновено е 0,2 mg / kg на ден за нормална чернодробна функция и 0,1 mg / kg на ден за нарушена чернодробна функция. Поддържащата доза се избира в съответствие с INR. Препоръчителните нива на INR са същите като при възрастни. Решението за назначаване на варфарин при деца трябва да се вземе от опитен специалист. Лечението трябва да се извършва под наблюдението на опитен педиатър.

Няма специални препоръки за приемане на варфарин при пациенти в напреднала възраст. Въпреки това, пациентите в напреднала възраст трябва да бъдат внимателно проследявани, като те имат по-висок риск от странични ефекти.

Пациенти с чернодробна недостатъчност:

Нарушената функция на черния дроб повишава чувствителността към варфарин, тъй като черният дроб произвежда фактори на кръвосъсирването и също метаболизира варфарин. В тази група пациенти е необходимо внимателно проследяване на показателите на INR. Пациенти с бъбречна недостатъчност:

Пациентите с бъбречна недостатъчност не се нуждаят от специални препоръки за избор на дозата на варфарин. Пациентите на перитонеална диализа не се нуждаят от допълнително увеличение на дозата на варфарин.

Планирани (изборни) хирургични интервенции:

Предо-, пери- и постоперативната антикоагулантна терапия се провежда, както е посочено по-долу (ако е необходимо спешно анулиране на пероралния антикоагулантен ефект - вижте раздела „Предозиране“).

Определете INR седмица преди планираната операция.

Спрете приема на варфарин 1 - 5 дни преди операцията. В случай на висок риск от тромбоза, хепарин с ниско молекулно тегло се инжектира подкожно на пациента за профилактика. Продължителността на паузата при приемането на варфарин зависи от INR. Приемането на варфарин е спряно:

- 5 дни преди операцията, ако INR> 4.0

- 3 дни преди операцията, ако INR е от 3,0 до 4,0

- 2 дни преди операцията, ако INR е от 2,0 до 3,0

Определете INR вечерта преди операцията и инжектирайте 0.5-1.0 mg витамин K1 перорално

или интравенозно, ако INR> 1.8.

Вземете под внимание необходимостта от инфузия на нефракциониран хепарин или профилактично приложение на нискомолекулен хепарин в деня на операцията.

Продължете подкожното приложение на нискомолекулен хепарин в продължение на 5-7 дни след операцията с едновременно възстановен варфарин.

Продължавайте да приемате варфарин с редовна поддържаща доза на същия ден вечер след леки операции и в деня, в който пациентът започва да приема ентерално хранене след големи операции.

Странични ефекти

Много често - кървене; често: - повишена чувствителност към варфарин след продължителна употреба; рядко - анемия, повръщане, коремна болка, гадене, диария; рядко:> 1/10000, 0

варфарин

Таблетки от бяло или бяло с жълтеникав оттенък на цвета, двойно изпъкнали, с кръстосан рисунък.

Помощни вещества: калциев хидрофосфат дихидрат - 65,5 mg, микрокристална целулоза - 60 mg, колоиден силициев диоксид - 1 mg, коповидон - 6 mg, кроскармелоза натрий - 4 mg, магнезиев стеарат - 1 mg.

10 бр. - опаковки от контурни клетки (3) - картонени опаковки.
10 бр. - Контурни опаковки (5) - картонени опаковки.
10 бр. - Контурни опаковки (10) - картонени опаковки.
20 бр. - Контурни опаковки (5) - картонени опаковки.
30 броя - Контурни опаковки (1) - картонени опаковки.
30 броя - Контурни опаковки (2) - картонени опаковки.
30 броя - опаковки от контурни клетки (3) - картонени опаковки.
30 броя - Контурни опаковки (4) - картонени опаковки.
30 броя - Контурни опаковки (5) - картонени опаковки.

Антикоагулантно непряко действие. Инхибира в черния дроб синтеза на витамин К-зависими коагулационни фактори (II, VII, IX и X) и протеини С и S в черния дроб.

Оптимално антикоагулантно действие се наблюдава в продължение на 3-5 дни от началото на приложението и спира 3-5 дни след последната доза.

Засмукване и разпределение

След перорално приложение варфарин се абсорбира напълно от стомашно-чревния тракт. Свързване с плазмените протеини - 97-99%. Терапевтичната плазмена концентрация е 1-5 μg / ml (0.003-0.015 mmol / l). Той прониква в плацентарната бариера, но не се секретира с кърмата.

Метаболизъм и екскреция

Това е рацемично съединение, докато в човешкото тяло L-изомерът е по-активен от програмата. Лекарството се метаболизира в черния дроб, за да се образуват неактивни и слабо активни метаболити, които се реабсорбират от жлъчката, докато L-изомерът се метаболизира по-бързо. T_1/2 Рацемичен варфарин - 40 часа, екскретиран чрез бъбреците.

Лечение и профилактика на тромбоза и съдова тромбоемболия:

- остра венозна тромбоза и белодробен тромбоемболизъм;

- повтарящ се инфаркт на миокарда;

- като допълнително лекарство при хирургично или тромболитично лечение на тромбоза, както и при електрическа кардиоверсия на предсърдно мъждене;

- рецидивна венозна тромбоза;

- повторна белодробна тромбоемболия;

- протезни сърдечни клапи и кръвоносни съдове (възможно комбиниране с ацетилсалицилова киселина (ASA);

- тромбоза на периферните, коронарните и мозъчните артерии;

- вторична профилактика на тромбоза и тромбоемболизъм след инфаркт на миокарда и предсърдно мъждене.

- тежко чернодробно заболяване;

- Тежко бъбречно заболяване;

- тежка артериална хипертония;

- дефицит на протеини С и S;

- язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника в острата фаза;

- мозъчен кръвоизлив;

- Свръхчувствителност към лекарството.

Лекарството се приема перорално 1 път / ден по едно и също време.

Началната доза е 2,5-5 mg / ден. Допълнителната схема на дозиране се определя индивидуално в зависимост от резултатите от определянето на протромбиновото време или INR. Протромбиновото време трябва да бъде увеличено с 2-4 пъти спрямо изходното ниво и INR трябва да достигне 2.2-4.4, в зависимост от заболяването, риска от тромбоза, риска от кървене и индивидуалните характеристики на пациента.

При определяне на INR трябва да се вземе под внимание индексът на чувствителност на тромбопластина и този показател трябва да се използва като корекционен фактор (1.22 - при използване на вътрешния тромбопластин от мозъка на зайците Neoplast и 1.2 - при използване на тромбопластин на компанията за диагностика на Rosh).

Преди предстоящата операция (с висок риск от тромбоемболични усложнения) лечението започва 2-3 дни преди операцията.

В случай на остра тромбоза, лечението се провежда в комбинация с хепарин, докато ефектът от пероралната антикоагулантна терапия се прояви напълно (не по-рано от 3-5 дни от лечението).

При протезни сърдечни клапи, остра венозна тромбоза на вените или тромбоемболия (в началните етапи), лява вентрикуларна тромбоза и за предотвратяване на миокардна исхемия, трябва да се стремим към ефективни действия, отбелязани в INR - 2.8-4.0.

В случай на предсърдно мъждене и по време на поддържаща терапия за венозна тромбоза и тромбоемболия се постига умерен антикоагулантен ефект (INR 2-3).

В комбинация с употребата на варфарин с ASA индикатор INR трябва да бъде в диапазона 2-2,5.

Пациенти в напреднала възраст и изтощени пациенти обикновено се предписват по-ниски дози.

Продължителността на лечението зависи от състоянието на пациента. Лечението може да бъде отменено незабавно.

От хемопоетичната система: често - кървене.

От страна на храносмилателната система: рядко - диария, повишена активност на чернодробните трансаминази.

От страна на кожата и подкожните тъкани: рядко - екзема, некроза на кожата, васкулит, косопад.

Симптоми: кървене, кървене.

Лечение: ако протромбиновото време е повече от 5% и няма други възможни източници на кървене (нефролитиаза и др.), Не се изисква коригиране на режима на дозиране. При леко кървене е необходимо да се намали дозата на лекарството или да се спре лечението за кратък период от време. В случай на развитие на тежко кървене - витамин К за възстановяване на коагулантната активност. С заплашително кървене - преливане на концентрати от фактори на протромбиновия комплекс или свежа замразена плазма, цяла кръв.

НСПВС, дипиридамол, валпроева киселина, инхибитори на цитохром Р450 (циметидин, хлорамфеникол) увеличават риска от кървене. Комбинираната употреба на тези лекарства и варфарин трябва да се избягва (циметидинът може да бъде заменен с ранитидин или фамотидин). Ако е необходимо лечение с хлорамфеникол, антикоагулантната терапия трябва да бъде временно преустановена.

Диуретиците могат да намалят ефекта на антикоагулантите (в случай на изразено хиповолемично действие, което може да доведе до повишаване на концентрацията на коагулационните фактори).

Ефектът на варфарин е отслабен от барбитурати, витамин К, глутетимид, гризеофулвин, диклоксацилин, карбамазепин, миансерин, парацетамол, ретиноиди, рифампицин, сукралфат, феназон, колестирамин.

Ефектът на алфарт киселина, нилутамид, омепразол, пароксетин, прогуанил, орални хипогликемични лекарства - производни на сулфонамиди, симвастатин, сулфонамиди, тамоксифен, тироксин, хинин, хинидин, флувоксамин, флуконазол, флуорозин цил, хинолони, хлорал хидрат, хлорамфеникол, цефалоспорини, циметидин, еритромицин, етакринова киселина, етанол. В случай на комбинирана употреба на варфарин с горните препарати, е необходимо да се следи INR в началото и в края на лечението и, ако е възможно, 2-3 седмици след началото на лечението.

Когато се използват лекарства (например, лаксативи), които могат да повишат риска от кървене поради намаляване на нормалната коагулация (инхибиране на фактори на кръвосъсирването или чернодробните ензими), стратегията на антикоагулантната терапия трябва да се определя от възможността за лабораторен мониторинг. Ако е възможно често лабораторен контрол, тогава, ако е необходимо, лечение с подобни лекарства, дозата на варфарин може да бъде намалена с 5-10%. Ако провеждането на лабораторен контрол е трудно, тогава, ако е необходимо, назначаването на тези лекарства варфарин трябва да бъде отменено.

Преди началото на лечението се определя индикатор за INR (според протромбиновото време, като се вземе предвид факторът на чувствителност на тромбопластин). В бъдеще провеждайте редовен (всеки 2-4-8 седмици) лабораторен мониторинг.

По време на лечението е необходимо да се въздържат от употребата на етанол (рискът от хипопротромбинемия и кървене).

Лекарството не трябва да се предписва на бременни жени във връзка с установените тератогенни ефекти, развитието на кървене в плода и смъртта на плода.

Варфарин се екскретира в кърмата в малки количества и почти не влияе върху кръвосъсирването при дете, така че лекарството може да се използва по време на кърмене, но е препоръчително да се въздържа от кърмене през първите 3 дни от лечението с варфарин.