Антикоагуланти и тяхното използване в медицината

Антикоагулантите са антикоагуланти, които предотвратяват образуването на кръвни съсиреци в кръвния поток. Те поддържат кръвта в течно състояние и осигуряват неговата течност с целостта на съдовете. Те са разделени на естествени антикоагуланти и синтетични. Първите се произвеждат в организма, а вторите се произвеждат изкуствено и се използват в медицината като лекарства.

естествен

Те могат да бъдат физиологични и патологични. Физиологичните антикоагуланти обикновено присъстват в плазмата. Патологични се появяват в кръвта при някои заболявания.

Физиологичните антикоагуланти се разделят на първични и вторични. Първичен синтезиран от тялото самостоятелно и пребиваващ в кръвта. Вторичните се образуват чрез разделяне на коагулационните фактори при образуването на фибрин и разтварянето му.

Първични природни антикоагуланти

Обикновено те се разделят на групи:

1. Antitromboplastiny.
2. Антитромбинът.
3. Инхибитори на процеса на фибриновото самосглобяване.

С намаляване на нивото на първичните физиологични антикоагуланти в кръвта, съществува риск от тромбоза.

Тази група вещества включва:

• Хепарин. Това е полизахарид, синтезиран в мастоцити. Намира се в значителни количества в белите дробове и черния дроб. В големи дози, предотвратява процеса на кръвосъсирване на всички етапи, инхибира редица тромбоцитни функции.
• Антитромбин III. Синтезирано в черния дроб, се отнася до алфа-гликопротеини. Намалява активността на тромбина и някои активирани фактори на кръвосъсирването, но не засяга неактивираните фактори. Антикоагулантната плазмена активност е 75% осигурена от антитромбин III.
• Протеин C. Той се синтезира от клетките на паренхима на черния дроб и е в неактивна форма в кръвта. Задвижва се от тромбинова активност.
• Протеин S. Той се синтезира от ендотелни клетки и чернодробният паренхим (хепатоцити) зависи от витамин К.
• Alfa₂-глобулин.
• Antitromboplastiny.
• Свържете се с Инхибитор.
• Липиден инхибитор.
• Инхибитор на комплемента-I.

Вторични физиологични антикоагуланти

Както вече споменахме, те се формират в процеса на кръвосъсирването и разтварянето на фибриновите съсиреци при разцепването на някои фактори на кръвосъсирването, които поради разграждане губят коагулационни свойства и стават антикоагулант. Те включват:

• Антитромбин I.
• Антитромбин IX.
• Метафактори XIa и Va.
• Febrinopeptidy.
• Авто-II-антикоагулант.
• Antitromboplastiny.
• FDP - продукти, образувани при разцепване (разграждане) на фибрин под действието на плазмин.

Патологични антикоагуланти

При някои заболявания могат да се образуват и да се натрупват специфични антитела в кръвта, които пречат на кръвосъсирването. Те могат да бъдат произведени срещу всички фактори на кръвосъсирването, но най-често се образуват инхибитори на фактор VIII и IX. При някои автоимунни заболявания в кръвта се появяват анормални протеини, които имат антитромбинов ефект или инхибират коагулационните фактори II, V, Xa.

препарати антикоагуланти

Изкуствените антикоагуланти, които развиват голям брой, са незаменими лекарства в съвременната медицина.

Показания за употреба

Показания за приемане на перорални антикоагуланти са:

• миокарден инфаркт;
• белодробен инфаркт;
• сърдечна недостатъчност;
• тромбофлебит на вените на краката;
• венозна и артериална тромбоза;
• разширени вени;
• тромботични и емболични инсулти;
• емболични съдови лезии;
• хронична аневризма;
• аритмия;
• изкуствени клапи на сърцето;
• предотвратяване на атеросклероза на кръвоносните съдове на мозъка, сърцето, периферните артерии;
• митрални сърдечни дефекти;
• тромбоемболия след раждане;
• предотвратяване на тромбоза след хирургични интервенции.

Класификация на антикоагулантите

Лекарствата от тази група се разделят на преки и непреки, в зависимост от скоростта и механизма на действие, както и от продължителността на ефекта. Директно въздействие директно върху коагулационните фактори и инхибира тяхната активност. Косвени действия косвено: те забавят синтеза на фактори в черния дроб. Предлага се под формата на таблетки, инжекционни разтвори, под формата на мехлем.

Прави линии

Лекарствата в тази група действат директно върху коагулационните фактори, така че те се наричат ​​бързодействащи лекарства. Те предотвратяват образуването на фибринови филаменти, предотвратяват образуването на кръвни съсиреци и спират растежа на съществуващите. Те са разделени на няколко групи:

• хепарин;
• хирудин;
• хепарин с ниско молекулно тегло;
• натриев хидроцитрат;
• данапароид, лепирудин.

хепарин
Това е най-известният и общ директен антикоагулант. Прилага се интравенозно, под кожата и интрамускулно и се използва и като местно средство под формата на мехлем. Лекарствата за хепарин включват:

• надропарин;
• Adreparin;
• Parnaparin;
• тинзапарин;
• далтепарин;
• ревипарин;
• Enoxaparin.

Хепарините с локално действие се характеризират с ниска пропускливост за тъканите и не много висока ефективност. Използва се за лечение на разширени вени, хемороиди, натъртвания. Най-известните и често използвани лекарства с хепарин са:

• Lioton гел;
• Хепаринов маз;
• Гел без тромби;
• Venolayf;
• Gepatrombin;
• Troxevasin NEO.

Хепарини за интравенозно и подкожно приложение са голяма група лекарства, които се подбират индивидуално и не се заменят един с друг в хода на лечението, тъй като не са еквивалентни в действие. Активността на тези лекарства достига своя максимум след около три часа и действието продължава през целия ден. Тези хепарини намаляват активността на тъканните и плазмените фактори, блокират тромбина, предотвратяват образуването на фибринови филаменти и предотвратяват слепването на тромбоцитите.

За лечение на тромбоза на дълбоките вени, инфаркт, белодробна емболия, стенокардия, обикновено надропарин, еноксапарин, делтапарин.

За предотвратяване на тромбоемболия и тромбоза се предписват хепарин и ревипарин.

Натриев хидроцитрат
Този антикоагулант се използва в лабораторната практика. Така, че кръвта не се съсирва, тя се добавя към тръбите. Използва се за съхраняване на кръв и компоненти.

непряк

Те намаляват производството на определени фактори на кръвосъсирването в черния дроб (VIII, IX, X, протромбин), забавят образуването на протеини S и C, блокират производството на витамин К.

Те включват:

1. Производни на индан-1,3-дион. Представителят е Фенилин. Този перорален антикоагулант се предлага в таблетки. Действието му започва 8 часа след приемането, достига максимална ефективност за един ден. По време на приемането е необходимо да се следи протромбиновия индекс и да се проверява урината за наличие на кръв в него.
2. КУМАРИН. В дивата природа кумаринът се среща в растенията (Zubrovka, сладка детелина) под формата на захари. За първи път за лечение на тромбоза използвали неговия дериват - дикумарин, който е изолиран през 20-те години на 20-ти век от детелината.

Следните лекарства са непреки антикоагуланти:

Варфарин не може да се пие с някои заболявания на бъбреците и черния дроб, тромбоцитопения, с остро кървене и склонност към кървене, по време на бременност, с дефицит на лактаза, вроден дефицит на протеини С и S, DIC, ако абсорбирането на галактоза и глюкозата е нарушено.

Страничните ефекти включват болки в корема, повръщане, диария, гадене, кървене, уролитиаза, нефрит, алопеция, алергии. Може да се появят кожни обриви, сърбеж, екзема, васкулит.

Основният недостатък на варфарин е висок риск от кървене (стомашно-чревни, назални и други).

Перорални антикоагуланти от ново поколение (PLA)

Съвременните антикоагуланти са незаменими за лечението на много заболявания като сърдечни пристъпи, тромбози, аритмии, исхемия и много други. За съжаление, лекарствата, които са доказали своята ефективност, имат много странични ефекти. Но развитието не спира, а новите перорални антикоагуланти периодично се появяват на фармацевтичния пазар. PLA имат както предимства, така и недостатъци. Учените търсят универсални лекарства, които могат да се приемат с различни заболявания. Разработват се лекарства за деца, както и за пациенти, за които в момента са противопоказани.

Новите антикоагуланти имат следните предимства:

• при тяхното приемане рискът от кървене се намалява;
• ефектът на лекарството се появява в рамките на 2 часа и спира бързо;
• лекарства могат да се приемат от пациенти, за които варфарин е противопоказан;
• намалява влиянието на други средства и консумираната храна;
• инхибиране на тромбин и тромбин-свързващ фактор е обратимо.

Има нови лекарства и недостатъци:

• много тестове за всеки агент;
• необходимо е да се пие редовно, докато приемането на стари лекарства може да се прескочи поради дългосрочно действие;
• непоносимост към някои пациенти, които не са имали странични ефекти, докато приемат стари хапчета;
• риск от кървене в храносмилателния тракт.

Що се отнася до индиректните антикоагуланти, те все още не са развили кардинално различни от Варфарин, Дикумарин, Синкумара.

Новите лекарства Apiksaban, Rivaroxaban, Dabigatran могат да бъдат алтернатива за предсърдно мъждене. Основното им предимство е, че по време на приема им не се налага постоянно да даряват кръв и не взаимодействат с други медикаменти. В същото време, тези лекарства са ефективни и могат да предотвратят инсулт в случай на аритмия. Що се отнася до риска от кървене, той е или същият или по-нисък.

Какво трябва да знаете

Пациентите, на които се предписват орални антикоагуланти, трябва да са наясно, че имат голям брой противопоказания и странични ефекти. Когато приемате тези лекарства, трябва да следвате диетата и да правите допълнителни кръвни изследвания. Важно е да се изчисли дневната доза на витамин К, тъй като антикоагулантите нарушават метаболизма му; редовно да следят такива лабораторни показатели като INR (или PTI). Пациентът трябва да знае първите симптоми на вътрешно кървене, навреме, за да потърси помощ и да промени лекарството.

антиагреганти

Лекарствата в тази група също допринасят за разреждането на кръвта и предотвратяват образуването на кръвни съсиреци, но механизмът им на действие е различен. Дезагреганти намаляват съсирването на кръвта, поради способността да инхибират адхезията на тромбоцитите. Те се предписват за подобряване на действието на антикоагулантите. Освен това те имат спазмолитично и вазодилатиращо действие. Най-популярните антиагреганти:

• Аспиринът е най-известният от тази група. Смята се за много ефективно средство за разширяване на кръвоносните съдове, разреждането на кръвта и предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци.
• Tirofiban - предотвратява адхезията на тромбоцитите.
• Тиклопидин - показан за сърдечна исхемия, инфаркти, за предотвратяване на тромбоза.
• Дипиридамолът е съдоразширяващо лекарство.
• Eptifibatit - блокира слепването на тромбоцитите.

Новото поколение лекарства е Brilint с активното вещество тикагрелор. Той е обратим антагонист на P2U рецептора.

Естествени разредители на кръвта

За предотвратяване на тромбоза на билките с редуциращ кръв ефект се използват привърженици на лечението с използване на традиционни методи. Списъкът с такива растения е доста дълъг:

• конски кестен;
• върбова кора;
• черница;
• сладка детелина;
• пелин;
• Meadowsweet:
• червена детелина;
• корен от женско биле;
• избягване на божур;
• цикория и др.

Преди да се лекувате с билки, препоръчително е да се консултирате с лекар: не всички растения могат да бъдат полезни.

заключение

Антикоагулантите са незаменими лекарства за лечение на сърдечносъдови патологии. Не можете да ги вземете сами. Те имат много противопоказания и странични ефекти, а неконтролираната употреба на тези лекарства може да доведе до кървене, включително скрити. Присвояване и определяне на дозата трябва да бъде лекар, който е в състояние да вземе предвид всички характеристики на хода на заболяването и възможните рискове. По време на лечението е необходимо редовно лабораторно проследяване.

Важно е да не се бъркат антикоагулантите и антиагрегантните агенти с тромболитичните средства. Основната разлика е, че първата не може да унищожи кръвен съсирек, а само предотвратява или забавя неговото развитие. Тромболитиците са лекарства за вътресъдово инжектиране, които разтварят кръвни съсиреци.

Антикоагуланти - ефективността на лекарства от пряко и непряко действие, ново поколение, индикации и противопоказания

След 50 години съдовете стават по-малко еластични и съществува риск от образуване на кръвни съсиреци. За да се избегне рискът от прекомерни кръвни съсиреци, лекарите предписват приема на антикоагуланти. Също така, антикоагулантите се предписват за лечение на разширени вени.

Антикоагулантите са група лекарства, които влияят върху образуването на кръвни съсиреци в кръвта. Те предотвратяват процеса на коагулация на тромбоцитите, засягайки основните етапи на функционалната активност на кръвните съсиреци, като по този начин блокират кръвосъсирването на тромбоцитите.

За да се намали броят на трагичните резултати от заболявания на сърдечно-съдовата система, лекарите предписват антикоагуланти.

Основният механизъм на действие на антикоагулантите е да се предотврати образуването и увеличаването на кръвните съсиреци, които могат да запушат артериалния съд, като по този начин се намалява рискът от инсулт и инфаркт на миокарда.

Класификация на антикоагулантите

Въз основа на механизма на действие върху организма, скоростта на постигане на положителен ефект и продължителността на действие, антикоагулантите се разделят на преки и непреки. Първата група включва лекарства, които имат пряк ефект върху съсирването на кръвта и спират неговата скорост.

Косвени антикоагуланти нямат пряк ефект, те се синтезират в черния дроб, като по този начин забавят основните фактори на кръвосъсирването. Те се произвеждат под формата на таблетки, мехлем, инжекционен разтвор.

Директно действащи антикоагуланти

Те са лекарства с бърз ефект, които имат пряк ефект върху съсирването на кръвта. Те участват в образуването на кръвни съсиреци в кръвта и спират развитието на вече образувани, спират образуването на фибринови филаменти.

Антикоагулантите на пряка експозиция имат няколко групи лекарства:

1. Натриев хидроцитрат.
2. Хепарин.
3. Хепарин с ниско молекулно тегло.
4. Хирудин.
5. Данапароид, лепирудин.

Хепарин е широко известен като директен антикоагулант. Най-често се използва като мехлем или се прилага интравенозно или интрамускулно. Основните лекарства за хепарин са: ревипарин натрий, адрепарин, еноксапарин, надропарин калций, паранапарин натрий, тинзапарин натрий.

В повечето случаи хепариновите мазила, проникващи в кожата, нямат много висока ефективност. Обикновено те се предписват за лечение на хемороиди, разширени вени на краката и натъртвания. По-популярни мазила на основата на хепарин са:

Лекарствата, базирани на хепарин, се подбират индивидуално за интравенозно и подкожно приложение.

Обикновено хепарините започват да имат терапевтичен ефект няколко часа след консумацията, като продължават да запазват ефектите върху тялото през целия ден. Намалявайки активността на плазмените и тъканните фактори, хепарините блокират тромбина и служат като бариера за образуването на фибринови филаменти, предотвратявайки прилепването на тромбоцитите.

Косвени антикоагуланти

Намалявайки производството на протромбин в черния дроб, блокирайки производството на витамин К, забавяйки образуването на протеини S и C, те по този начин влияят върху съсирването на кръвта.

Групата на индиректните антикоагуланти включва:

1. Производни на индан-1,3-дион, които винаги се получават под формата на таблетки. Ефектът от употребата на лекарството се проявява след 8 часа и продължава да се поддържа през целия ден.
2. Кумарин - основната активна съставка на лекарството се съдържа под формата на захари в редица растения: сладка детелина, Зубровка. За първи път лекарството от тази група е изобретен през 20-ти век и е отстранен от листата на детелината. Групата на кумариновите препарати включва (варфарин, неодимумарин, аценокумарол (Sincumar)).

Перорални антикоагуланти от ново поколение

Днес съвременната група антикоагуланти се превърна в незаменим лекарство при лечението на такива заболявания като: аритмия, исхемия, тромбоза, сърдечни пристъпи и др. Въпреки това, като всички лекарства, те имат огромен брой странични ефекти. Фармакологичната индустрия не е налице и развитието на антикоагуланти, които нямат странични ефекти върху други органи, продължава и до днес.

В допълнение, не за всички видове заболявания, които са разрешени за употреба. Активно се развива група антикоагуланти, които в бъдеще няма да бъдат противопоказани за деца, бременни жени и редица пациенти, на които е забранено да се лекуват с настоящи антикоагуланти.

Предимства и недостатъци

Положителните качества на антикоагулантите са:

• Значително намалява риска от кървене;
• Времето на настъпване на действието на лекарството е намалено до 2 часа и те лесно се елиминират от организма
• Обхватът на пациентите, които могат да използват антикоагуланти, се е разширил, поради намаления риск от странични ефекти на лекарството (чернодробни и стомашно-чревни заболявания, непоносимост към лактаза и др.);
• Значително намалява влиянието на други лекарства и храна върху ефекта на антикоагулантите.

Въпреки това, антикоагулантите от новото поколение имат своите недостатъци:

1. Лекарството е редовно, за разлика от антикоагулантите от старото поколение, чието използване може да се пропусне.
2. Съществува риск от кървене в стомашно-чревния тракт.
3. По време на употреба много пациенти изпитват непоносимост към антикоагуланти от ново поколение, при липса на странични ефекти на старомодните лекарства.

Ефективността на лекарствата е доказана, те намаляват риска от инсулт или инфаркт с аритмии от всякакъв тип.

Когато назначавате перорални антикоагуланти, не забравяйте, че има много странични ефекти и противопоказания. Преди употреба прочетете инструкциите на лекарството и се консултирайте с Вашия лекар. Не забравяйте, че докато приемате антикоагуланти, е необходимо да се придържате към специална диета, не забравяйте да преглеждате всеки месец и да проверявате определени кръвни параметри. В случаи на съмнение за вътрешно кървене, трябва незабавно да потърсите медицинска помощ. В случаите, когато употребата на антикоагуланти причинява кървене, лекарството трябва да се замени с друго.

Антиагреганти и антикоагуланти: разликата в лекарствата

Антиагрегантните агенти разредяват кръвта и предотвратяват образуването на кръвни съсиреци в съдовете. Механизмът на действие върху тялото е различен от антикоагулантите. Широко търсените антиагреганти са:

• Аспиринът е най-популярният в целия свят, но страдащите от алергии често имат реакция към това вещество;
• Дипиридамол - разширява кръвоносните съдове;
• Тиклопидин - използва се за исхемична болест на сърцето, сърдечен удар, както и за предотвратяване на тромбоза;
• Tirofiban - предотвратява адхезията на тромбоцитите;
• Ептифибатид - има блокиращ ефект върху адхезията на тромбоцитите.

Чрез спиране адхезията на тромбоцитите те намаляват нивото на съсирване на кръвта. Освен това те са спазмолитици и вазодилататори.

Каква е разликата между антикоагулантите на ново поколение и техните предшественици?

Препаратите, способни да забавят работата на човешката кръвосъсирваща система, се наричат ​​антикоагуланти.

Тяхното действие се дължи на инхибирането на метаболизма на тези вещества, които са отговорни за производството на тромбин и други компоненти, способни да образуват кръвен съсирек в съда.

Използват се при много заболявания, при които се увеличава рискът от кръвен съсирек във венозната система на долните крайници, съдовата система на сърцето и белите дробове.

История на откриването

Историята на антикоагулантите започва в началото на ХХ век. През петдесетте години на миналия век, лекарство, способно да разрежда кръвта, с активното вещество кумарин, вече е влязло в света на медицината.

Варфаринът (WARFARIN) е първият патентован антикоагулант и е предназначен изключително за плъхове, тъй като лекарството се счита за изключително токсично за хората.

Така през 1955 г. варфарин започва да се предписва на пациенти след миокарден инфаркт. И до днес варфаринът е на 11-о място сред най-популярните антикоагуланти на нашето време.

Директни и непреки антикоагуланти

Антикоагуланти на пряко и непряко действие - основни лекарства в медицината

Антикоагулантите са химикали, които могат да променят вискозитета на кръвта, по-специално да инхибират процесите на съсирване. В зависимост от това.

Антикоагуланти от ново поколение

Но фармацевтичният прогрес не стои на място. Най-добрият и ефективен антикоагулант е бил и продължава да се развива, с минимален брой противопоказания и странични ефекти, без необходимост от поддържане на мониторинга на INR и други.

През последните двадесет години се появиха антикоагуланти от ново поколение.

Разгледайте техния механизъм на действие и основните разлики в сравнение с техните предшественици.

На първо място, в синтеза на нови лекарства учените се опитват да постигнат следните подобрения:

• гъвкавост, т.е. способността да се приема едно лекарство за различни болести;
• орална форма;
• повишаване на управляемостта на хипокоагулацията, свеждане до минимум на допълнителен контрол;
• няма нужда от коригиране на дозата;
• разширяване на обхвата на потенциалните пациенти, при които приемането на това лекарство е необходимо, но е противопоказано;
• възможността за приемане на антикоагулант от деца.

Някои нови перорални антикоагуланти имат напълно уникален ефект върху системата за кръвосъсирване.

А също така засягат и други фактори на кръвосъсирването, за разлика от други лекарства.

Например, ново синтезирани вещества взаимодействат с тромбоцитния рецептор на P2Y12 ADP, инхибират фактор FXa, Ха, са имуноглобулини от клас IgG и т.н.

Плюсове и минуси на лекарства от ново поколение

NOA (нови орални антикоагуланти) имат няколко предимства пред своите предшественици. В зависимост от лекарството и неговата група съществуват следните положителни нововъведения:

• намалена вероятност за вътречерепно и фатално кървене;
• честотата на емболията не е по-висока при прародителите, а понякога дори по-ниска;
• възможността за относително безопасно приемане на NOA, ако е забранено приемането на варфарин;
• бързо начало и прекратяване (около два часа);
• обратимо инхибиране на свободния тромбин-свързан фактор и самия тромбин;
• липса на взаимодействие с отеокалцин и GLA протеин;
• ниско въздействие на използваните храни и други лекарства;
• кратък полуживот (около 5-16 часа).

Въпреки това, съществуват редица недостатъци в съвременните антикоагуланти, като:

1. Необходимост от редовен прием на някои NOA. Някои стари антикоагуланти позволяват да пропуснат няколко трика, защото те имат дълготраен ефект, който не води до рязка промяна в кръвната картина.
2. Липса на валидирани тестове за спешно прекратяване на антикоагулантната терапия или за проследяване на спазването на терапията.
3. Наличието на голям брой тестове за всеки от новите антикоагуланти.
4. Нетолерантност към някои нови лекарства при пациенти, които без страничните ефекти са приемали подобни антикоагуланти от по-старото поколение.
5. Може да има повишен риск от стомашно-чревно кървене.
6. Висока цена

Как да се прилага медицинска Varifort най-ефективно и безопасно. Съвети и инструкции, прегледи и анализи, и много повече в нашия материал.

Непряко действие на NOA

Нови непреки антикоагуланти по един или друг начин засягат метаболизма на витамин К.

Всички антикоагуланти от този тип се разделят на две групи: монокумарини и дикумарини.

По едно време такива лекарства като Варфарин, Синкумар, Дикумарин, Неодикумарин и други бяха разработени и освободени.

Оттогава не са разработени фундаментално нови вещества, засягащи нивото на витамин К.

Всеки, който приема непреки антикоагуланти, трябва:

• изчислява дневния прием на витамин К;
• редовно да следи INR;
• да може да променя нивото на хипокоагулация с интеркурентни заболявания;
• следи за възможното рязко начало на симптомите на вътрешно кървене, при което може веднага да се свържеш с лекар и да преминеш на друга група антикоагуланти в близко бъдеще.

Но антикоагулантите не са строго разделени на лекарства от пряко, а не директно действие. Има няколко групи вещества, които имат свойствата на изтъняване, по един или друг начин, кръв. Например, ензимни антикоагуланти, инхибитори на тромбоцитната агрегация и други.

Така на пазара се появи антиагрегантът на новата солена вода. Активното вещество е тикагрелор. Представител на класа циклопентил триазолопиримидини, е обратим антагонист на P2U рецептора.

Пряко действие на NOA

Следните лекарства са класифицирани като непреки антикоагуланти.

дабигатран

Нов антикоагулант директно инхибитор на тромбин. Дабигатран етексилат е прекурсор с ниско молекулно тегло на активната форма на дабигатран. Веществото инхибира свободния тромбин, фибрин-свързващия тромбин и тромбоцитната агрегация.

Най-често се използва за профилактика на венозен тромбоемболизъм, по-специално след артропластика.

В аптеките можете да намерите лекарство с активната съставка дабигатран - Прадакса. Предлага се под формата на капсули, със 150 mg дабигатран етексилат на капсула.

ривароксабан

Силно селективен инхибитор на фактор Ха. Ривароксабан може да увеличи дозозависимия АРТТ и резултата от HepTest. Бионаличността на лекарството е около 100%. Не изисква мониторинг на кръвните параметри. Коефициентът на вариация на индивидуалната вариабилност е 30-40%.

Един от най-ярките представители на лекарството, съдържащо ривароксабан, е Xarelto. Предлага се в таблетки по 10 mg от активното вещество във всяка.

apixaban

Лекарството може да се предписва на пациенти, които са противопоказани за прием на антагонисти на витамин К.

В сравнение с ацетилсалициловата киселина, тя има ниска вероятност за емболия. Апиксабан селективно инхибира коагулационния фактор FXa. Основно се предписва след планирано ендопротезиране на коленната или тазобедрената става.

Предлага се под името Eliquis. Има устна форма.

Edoksaban

Лекарството принадлежи към най-новия клас бързодействащи инхибитори на фактор Ха. В резултат на клинични проучвания е установено, че Edoxaban има същата възможност да предотврати образуването на кръвни съсиреци с варфарин.

И в същото време има значително по-малка вероятност за кървене.

Характеристика на приема на тези лекарства

Трябва да се предписва внимателно на пациенти в напреднала възраст, със значително отклонение на теглото от нормата, с нарушена бъбречна функция, заболявания, свързани с неправилна функция на кръвоносната система.

Една от характеристиките на много нови антикоагуланти е тяхната скорост и бърз полуживот. Това предполага, че е необходимо да бъдете изключително внимателни при придържането към режим на хапче. Тъй като дори пропускането на едно хапче може да доведе до усложнения.

За поява на кървене, в резултат на лечение с някои антикоагуланти, има специфично лечение.

Например, при кървене, дължащо се на Ривароксабан, на пациента се предписва протромбинов концентрат или прясно замразена плазма. Когато кръвта се изгуби поради Dabigatran, се извършва хемодиализа, рекомбинантна FVIIa.

данни

Развитието на нови антикоагуланти продължава и до днес. Все още не са разрешени проблеми със странични ефекти под формата на кървене.

Дори някои нови лекарства изискват контрол.

Броят на противопоказанията, макар и намален, но не елиминиран напълно. Някои лекарства все още имат леко повишена токсичност.

Затова учените продължават да търсят универсално лекарство с висока бионаличност, липса на толерантност, абсолютна безопасност и интелектуална регулация на нивото на протромбин в кръвта, в зависимост от други фактори, които го засягат.

Важен аспект е наличието на антидотно лекарство, ако е необходимо, незабавна операция.

Въпреки това новите лекарства, в сравнение с наркотиците от миналия век, имат много забележими положителни различия, което говори за титаничната работа на учените.

Антикоагуланти: механизъм на действие и класификация

В медицинската практика антикоагулантната терапия е предназначена за превенция на тромбоза и лечение на патологии на сърцето и съдовата система. Произвеждат лекарства под формата на кремове, гелове, мехлеми, капсули, инжекционни разтвори, в таблетки. Строго е забранено сами да избирате дозата, тъй като това може да причини силно кървене.

ефект

Тромбозата е опасно и често заболяване, което често води до инфаркти, инсулти, инфаркти и смърт. Увреждането в тези условия е неизбежно. Затова лекарите предварително предписват на пациентите си проблеми с коагулацията, антикоагулантната терапия.

Благодарение на ранното лечение, е възможно да се предотврати образуването и повишаването на кръвните съсиреци, както и съдовата блокада. Обикновено антикоагулантите действат по сложен начин, засягайки не само самия кръвен съсирек, но и съсирването като цяло.

Антикоагулантната терапия се състои в подтискане на фактори на плазмена коагулация и синтез на тромбин. Поради тромбина се образуват фибринови филаменти и тромботични съсиреци.

класификация

Антикоагулантите се класифицират в следните групи:

• патологични и физиологични антикоагуланти;
• непреки антикоагуланти;
• директни антикоагулантни компоненти;
• нови орални антикоагуланти (PLA);
• антитромбоцитни средства.

Съвременните антикоагуланти се разделят на директни антикоагуланти и непреки антикоагуланти.

Патологични компоненти

Образува се в кръвта при патологии. Това са силни имунни инхибитори на коагулацията, които са специфични антитела, които засягат няколко фактора. Като правило, такива антитела се синтезират от организма, за да се предпазят от прояви на кръвосъсирване.

Физиологични компоненти

Обикновено се открива в кръвта. Те могат да бъдат разграничени в два типа:

Тази група включва следния списък от вещества:

• хепарин;
• Антитромбин III;
• Протеин С;
• Инхибитор на комплемента I;
• Алфа2-макроглобулин;
• Протеин S;
• Липидни и контактни инхибитори;
• Antitromboplastiny.

Хепаринът е полизахарид, който се синтезира в мастоцити. Проучванията показват голямо количество хепарин в черния дроб и белите дробове. Използването на големи дози от компонента инхибира тромбоцитите и води до запушване на кръвосъсирването. В резултат на това се получава кървене от вътрешните органи. Ето защо е важно да не се използват лекарства с хепарин без наблюдение на лекар.

Към вторичните физиологични антикоагуланти се включва следния списък от лекарства:

• Антитромбин I, IX;
• Antitromboplastiny;
• PDF продукти;
• фибринопептид;
• Метафактори Va, XIa.

Пряко действие

Директните антикоагуланти намаляват активността на тромбина, дезактивират протромбин, инхибират тромбина и предотвратяват появата на нови кръвни съсиреци. Използвайки директни антикоагуланти, е важно редовно да се следи степента на съсирване. Това е необходимо за предотвратяване на вътрешно кървене.

След използване на средствата за пряко действие, терапевтичният ефект се проявява незабавно поради бързото постъпване на вещества в тялото. Продукцията се извършва от бъбреците.

Тази група средства включва:

• Хепарин - е в състояние да потисне залепването на тромбоцитите, ускорявайки притока на кръв към сърцето и бъбреците. Лекарството води до понижаване на кръвното налягане, хипохолестеролемичен ефект, повишена васкуларна пропускливост, потискане на пролиферацията на гладките мускулни клетки. Веществото е показано за интравенозно приложение при спешни състояния, както и подкожно - за предотвратяване на тромбоза. Хепарин се използва външно за разширени вени и тромбофлебит. Веществото е включено в такива лекарства като Lioton гел, Heparin маз и Hepatrombin.
• Нискомолекулен хепарин - има висока антитромботична активност, бионалична. Действието на хепарина с ниско молекулно тегло е дълготрайно, рискът от хемороидални усложнения е нисък. Важна разлика между тази група лекарства е минималният брой странични ефекти. Въвеждането се извършва подкожно в страничната повърхност на корема. Хепарините с ниско молекулно тегло включват: Fragmin, Clivarin, Clexane, Fraxiparin, Wessel Due F.
• Тромбинови инхибитори. Тази група лекарства включват: Hirudin, Girugen, Girulog, Lepirudin.

Косвени действия

Косвени антикоагуланти влияят на биосинтезата на коагулационните ензими. Обаче, те не инхибират активността на тромбина, а напълно го разрушават. Друга особеност на тези лекарства е техният релаксиращ ефект върху гладките мускули. Поради това се стимулира кръвоснабдяването на сърцето.

Индиректни антикоагуланти са показани за лечение и профилактика на тромбоза. Приемането се извършва изключително вътрешно за дълго време. Ако лекарствата се изтеглят внезапно, протромбиновото ниво се повишава и рискът от тромбоза се увеличава.

Антикоагулантите на непрякото действие са разделени на следните видове:

• кумаринови антикоагуланти;
• Производни на индан-1,3-дион.

Въз основа на класификацията, непреки антикоагуланти, производни на кумарин и индан-1,3-дион са, както следва:

Нови антикоагулантни вещества

Нови антикоагуланти са показани за употреба при пациенти, които трябва да приемат варфанин за цял живот. Факт е, че варфаринът е ефективен, но непредсказуем наркотик. Пациентите, на които е назначен, е важно да контролират кръвта 7-10 пъти на ден. Ако това не се направи, рискът от кървене, който в крайна сметка е трудно да се спре, се увеличава значително.

Съвременната фармацевтична индустрия търси начини за решаване на проблема с пациентите, зависими от войната. За да направите това, използвайте нови антикоагуланти, които в медицината се наричат ​​орални антикоагуланти.

Пероралните антикоагуланти включват:

• Xarelto (Rivaroxoban);
• Pradaksa (Dabegatran);
• Elikvis (Апиксабан).

Всички тези лекарства се предлагат в две варианти на дозиране. В този случай Rivaroxoban трябва да се приема веднъж дневно. Останалото се използва два пъти на ден.

Показания за употреба на перорални антикоагуланти:

• предсърдно мъждене;
• превенция на венозна тромбоза;
• превенция на емболията;
• исхемичен инсулт.

Предимства на оралните антикоагуланти:

• не е необходимо да се изчислява дозата;
• не е необходимо редовно да се следи INR;
• Пероралните антикоагуланти не взаимодействат с храната.

недостатъци:

• трябва да се взема редовно;
• много изследвания;
• риск от стомашно кървене;
• при някои пациенти.

Показания и противопоказания

Антикоагулантната терапия е показана за употреба при следните условия:

• тромботичен и емболичен инсулт;
• ревматичен кардит;
• тромбофлебит и остра тромбоза;
• наличието на атеросклеротични плаки;
• разширени вени и хронична венозна недостатъчност;
• аортна аневризма;
• исхемична болест;
• белодробна емболия;
• DIC синдром;
• предсърдно мъждене.

Важно е да се отбележи, че употребата на антикоагуланти не е разрешена за всички. Често се забранява употребата на вещества:

• пациенти, страдащи от кървящ хемороиди;
• пациенти с язва на стомаха и дванадесетопръстника;
• лица, страдащи от бъбречно или чернодробно увреждане;
• с кавернозна туберкулоза;
• пациенти, страдащи от недостиг на витамини С и К;
• пациенти с панкреатит;
• лица, страдащи от остра левкемия;
• с алкохолизъм;
• пациенти с болест на Crohn;
• с хеморагична ретинопатия.

Важно е да се обърне внимание на факта, че антикоагулантите са забранени за употреба по време на менструация, по време на пренасяне на дете и по време на кърмене. Забранено е също да се приемат вещества след раждане и възрастни хора.

Странични ефекти

Феномените, изброени в справочниците, включват следния списък:

• гадене;
• повръщане;
• сърбеж;
• кожни обриви;
• остеопороза;
• алопеция;
• възможни усложнения под формата на кървене от вътрешните органи.

антиагреганти

Те предотвратяват слепването на тромбоцитите, повишават ефективността на антикоагулантите. Антитромбоцитни агенти са способни да разширяват кръвоносните съдове, да имат сммазолитичен ефект.

Антитромбоцитни средства включват:

Аспирин или ацетилсалицилова киселина е ярка представителна група. Лекарството се предлага в различни лекарствени форми. Веществото е част от различни средства. Аспиринът може да инхибира тромбоцитната агрегация, да провокира вазодилатация и да предотврати образуването на кръвни съсиреци по-рано. По-рано, Аспиринът е бил широко използван за намаляване на телесната температура, сега лекарството не се препоръчва за това.

Антикоагулантните вещества са ефективни, те не могат да бъдат премахнати при лечението на патологии на сърдечно-съдовата система. Въпреки това е важно да не ги приемате сами, дори и познатия аспирин. Хората, които са свикнали да “предписват лекарства за себе си” често страдат от много странични ефекти. Трябва да се помни, че самолечението с антикоагуланти може да причини необратими и сериозни последствия под формата на тежко кървене.

Антикоагуланти: преглед на лекарствата, употреба, индикации, алтернативи

Антикоагуланти - група от лекарства, които потискат активността на кръвосъсирващата система и предотвратяват образуването на кръвни съсиреци поради намаленото образуване на фибрин. Те засягат биосинтезата на определени вещества в организма, които променят вискозитета на кръвта и инхибират процесите на съсирване.

Антикоагулантите се използват за терапевтични и профилактични цели. Те се произвеждат в различни лекарствени форми: под формата на таблетки, инжекционни разтвори или мехлеми. Само специалист може да избере подходящия лекарствен продукт и дозата му. Неадекватната терапия може да навреди на тялото и да причини сериозни последствия.

Високата смъртност от сърдечно-съдови заболявания е причинена от образуването на тромбоза: съдовата тромбоза е открита при почти всяка втора смърт от сърдечна патология при аутопсията. Белодробната емболия и венозната тромбоза са най-честите причини за смърт и увреждане. В тази връзка, кардиолозите препоръчват да започнете да използвате антикоагуланти веднага след диагностицирането на заболявания на сърцето и кръвоносните съдове. Тяхната ранна употреба предотвратява образуването на кръвен съсирек, неговото увеличаване и запушване на кръвоносните съдове.

От древни времена традиционната медицина използва хирудин - най-известния естествен антикоагулант. Това вещество е част от слюнката на пиявицата и има директен антикоагулационен ефект, който продължава два часа. В момента пациентите се предписват синтетични наркотици, а не естествени. Известни са повече от сто имена на антикоагулантни лекарства, което ви позволява да изберете най-подходящия, като се вземат предвид индивидуалните характеристики на организма и възможността за комбинирана употреба с други лекарства.

Повечето антикоагуланти имат ефект не върху самия кръвен съсирек, а върху активността на системата за кръвосъсирване. В резултат на редица трансформации, плазмените коагулационни фактори и производството на тромбин, ензим, необходим за образуването на фибринови нишки, които образуват тромботичния съсирек, се потискат. Процесът на кръвни съсиреци се забавя.

Механизъм на действие

Антикоагулантите върху механизма на действие са разделени на лекарства с пряко и непряко действие:

• "Директните" антикоагуланти имат пряко въздействие върху тромбина и намаляват неговата активност. Тези лекарства са тромбинови инхибитори, протромбинови деактиватори и инхибират процеса на тромбоза. За да се избегне вътрешно кървене, е необходимо да се следят параметрите на кръвосъсирването. Антикоагулантите на пряко действие бързо проникват в тялото, добре се абсорбират в стомашно-чревния тракт, достигат до черния дроб чрез хематогенни, оказват лечебен ефект и се екскретират с урината.
• "Непреки" антикоагуланти влияят на биосинтезата на страничните ензими на кръвосъсирващата система. Те напълно унищожават тромбин и не само инхибират неговата активност. В допълнение към антикоагулантния ефект, лекарствата от тази група подобряват кръвоснабдяването на миокарда, отпускат гладките мускули, отстраняват уратите от тялото и имат понижаващ холестерола ефект. Присвояване на "индиректни" антикоагуланти, не само за лечение на тромбоза, но и за тяхната превенция. Прилагайте ги изключително вътре. Таблетките се използват продължително време в амбулаторни условия. Рязкото отнемане на лекарството може да доведе до повишени нива на протромбин и тромбоза.

Отделно, излъчват лекарства, които възпрепятстват съсирването на кръвта, като антикоагуланти, но други механизми. Те включват "ацетилсалицилова киселина", "аспирин".

Директно действащи антикоагуланти

хепарин

Най-популярният представител на тази група са хепаринът и неговите производни. Хепарин инхибира слепването на тромбоцитите и ускорява притока на кръв в сърцето и бъбреците. В същото време тя взаимодейства с макрофаги и плазмени протеини, което не изключва възможността за образуване на тромби. Лекарството намалява кръвното налягане, има понижаващ холестерола ефект, повишава съдовата пропускливост, потиска пролиферацията на гладките мускули, стимулира развитието на остеопороза, потиска имунитета и увеличава диурезата. Първоначално хепаринът е изолиран от черния дроб, което определя неговото име.

Хепарин се прилага интравенозно в спешни случаи и подкожно за профилактични цели. За локално приложение се използват мехлеми и гелове, съдържащи хепарин в състава им и осигуряващи антитромботичен и противовъзпалителен ефект. Хепариновите препарати се нанасят на тънък слой върху кожата и се втриват с леки движения. Обикновено геловете Lioton и Hepatrombin се използват за лечение на тромбофлебит и тромбоза, както и за лечение на хепарин.

Негативният ефект на хепарина върху процеса на тромбоза и повишената съдова пропускливост са причина за висок риск от кървене по време на терапията с хепарин.

Хепарини с ниско молекулно тегло

Хепарините с ниско молекулно тегло имат висока бионаличност и антитромботична активност, удължено действие, нисък риск от хемороидални усложнения. Биологичните свойства на тези лекарства са по-стабилни. Поради бързата абсорбция и дългия период на елиминиране, концентрацията на лекарства в кръвта остава стабилна. Лекарствата в тази група инхибират фактори на кръвосъсирването, инхибират синтеза на тромбин, имат слаб ефект върху съдовата пропускливост, подобряват реологичните свойства на кръвта и кръвоснабдяването на органите и тъканите, стабилизират техните функции.

Хепарините с ниско молекулно тегло рядко предизвикват странични ефекти, като по този начин изместват хепарина от терапевтичната практика. Те се инжектират подкожно в страничната повърхност на коремната стена.

1. "Fragmin" е бистър или жълтеникав разтвор, който има лек ефект върху адхезията на тромбоцитите и първичната хемостаза. Забранено е да влизате интрамускулно. "Fragmin" във високи дози, предписани на пациенти веднага след операцията, особено тези, които имат висок риск от кървене и развитието на тромбоцитна дисфункция.
2. "Клярин" е "директен" антикоагулант, който засяга повечето от фазите на кръвосъсирването. Лекарството неутрализира ензимите на коагулационната система и се използва за лечение и предотвратяване на тромбоемболизъм.
3. "Clexane" е лекарство с антитромботично и противовъзпалително фармакологично действие. Преди назначаването му е необходимо да се отменят всички лекарства, които засягат хемостаза.
4. "Fraksiparin" - разтвор с антитромботични и антикоагулантни ефекти. Подкожните хематоми или плътните възли често изчезват на мястото на инжектиране, което изчезва след няколко дни. Първоначално лечението с големи дози може да доведе до кървене и тромбоцитопения, които изчезват в процеса на по-нататъшно лечение.
5. "Wessel Due F" е естествен продукт, получен от чревната лигавица на животните. Лекарството потиска активността на коагулационните фактори, стимулира биосинтезата на простагландините, намалява нивото на фибриногена в кръвта. Wessel Due F стерилизира вече образувания тромб и се използва за предотвратяване на образуването на тромби в артериите и вените.

Когато се използват лекарства от групата с нискомолекулни хепарини, е необходимо стриктно да се следват препоръките и инструкциите за тяхното използване.

Тромбинови инхибитори

Основният представител на тази група е "Хирудин". В основата на лекарството е протеин, открит за първи път в слюнката на медицински пиявици. Това са антикоагуланти, които действат директно в кръвта и са директни инхибитори на тромбина.

"Хируген" и "Хирулог" са синтетични аналози на "Гирудин", намаляващи смъртността сред хората със сърдечни заболявания. Това са нови лекарства в тази група, които имат редица предимства пред хепариновите производни. Поради продължителното им действие, фармацевтичната индустрия понастоящем разработва перорални форми на тромбинови инхибитори. Практическото приложение на Girugen и Girulog е ограничено от високата им цена.

"Лепирудин" е рекомбинантно лекарство, което необратимо свързва тромбина и се използва за предотвратяване на тромбоза и тромбоемболизъм. Той е директен инхибитор на тромбина, блокира неговата тромбогенна активност и действа върху тромбин, който е в съсирек. Той намалява смъртността от остър миокарден инфаркт и необходимостта от сърдечна операция при пациенти с ангина на усилието.

Косвени антикоагуланти

Лекарства, антикоагуланти на непряко действие:

• "Фенилин" - антикоагулант, който се абсорбира бързо и напълно, лесно прониква в хистогематогенната бариера и се натрупва в тъканите на тялото. Това лекарство, според пациенти, се счита за едно от най-ефективните. Подобрява състоянието на кръвта и нормализира параметрите на кръвосъсирването. След лечението общото състояние на пациентите се подобрява бързо: спазмите и изтръпването на краката изчезват. В момента Fenilin не се използва поради високия риск от нежелани ефекти.
• "Неодикумарин" - средство за инхибиране на процеса на образуването на кръвни съсиреци. Терапевтичният ефект на Neodicoumarin не се появява веднага, а след натрупването на лекарството в организма. Той инхибира активността на системата за кръвосъсирване, има липидо-понижаващ ефект и повишава съдовата пропускливост. На пациентите се препоръчва стриктно да спазват времето на приемане и дозата на лекарството.
• Най-често използваното лекарство в тази група е варфарин. Той е антикоагулант, който блокира синтеза на фактори на кръвосъсирването в черния дроб, което намалява тяхната концентрация в плазмата и забавя процеса на образуването на кръвни съсиреци. "Варфарин" се отличава с ранния си ефект и бързото прекъсване на нежеланите ефекти при по-ниски дози или оттеглянето на лекарството.

Видео: Нови антикоагуланти и варфарин

Използване на антикоагуланти

Приемът на антикоагуланти е показан при заболявания на сърцето и кръвоносните съдове:

Неконтролираният прием на антикоагуланти може да доведе до развитие на хеморагични усложнения. С повишен риск от кървене трябва да се използват вместо антикоагуланти по-безопасни антиагреганти.

Противопоказания и странични ефекти

Антикоагулантите са противопоказани за лица, страдащи от следните заболявания:

• Пептична язва и 12 дуоденална язва,
• Кръвотечение на хемороиди,
• Хроничен хепатит и чернодробна фиброза,
• Чернодробна и бъбречна недостатъчност
• уролитиаза
• Тромбоцитопенична пурпура,
• Недостиг на витамин С и К
• Ендокардит и перикардит,
• Кавернозна белодробна туберкулоза,
• Хеморагичен панкреатит,
• Злокачествени новообразувания,
• Инфаркт на миокарда с хипертония,
• Интрацеребрална аневризма,
• левкемия,
• алкохолизъм,
• Болест на Крон,
• Хеморагична ретинопатия.

Антикоагулантите са забранени да приемат по време на бременност, кърмене, менструация, в ранния следродилен период, както и при възрастните и възрастните хора.

Страничните ефекти на антикоагулантите включват: симптоми на диспепсия и интоксикация, алергии, некроза, обрив, сърбеж на кожата, бъбречна дисфункция, остеопороза, алопеция.

Усложнения на антикоагулантната терапия - хеморагични реакции под формата на кървене от вътрешните органи: уста, назофаринкса, стомаха, червата, както и кръвоизливи в мускулите и ставите, появата на кръв в урината. За да се предотврати развитието на опасни здравни ефекти трябва да се следят основните показатели на кръвта и да се следи общото състояние на пациента.

антиагреганти

Антитромбоцитни агенти са фармакологични агенти, които намаляват съсирването на кръвта чрез потискане на залепването на тромбоцитите. Основната им цел е да повишат ефективността на антикоагулантите и заедно с тях да възпрепятстват процеса на образуване на кръвни съсиреци. Антитромбоцитни агенти също имат артритно, вазодилататорно и спазмолитично действие. Известен представител на тази група е "Ацетилсалицилова киселина" или "Аспирин".

Списък на най-популярните антиагреганти:

• "Аспирин" е най-ефективното антитромбоцитно средство, понастоящем достъпно в таблетна форма и предназначено за перорално приложение. Той инхибира тромбоцитната агрегация, причинява вазодилатация и предотвратява образуването на кръвни съсиреци.
• "Тиклопидин" - антитромбоцитен агент, който потиска адхезията на тромбоцитите, подобрява микроциркулацията и удължава времето за кървене. Лекарството се предписва за профилактика на тромбоза и за лечение на коронарна артериална болест, сърдечен удар и мозъчно-съдова болест.
• "Tirofiban" - лекарство, което предотвратява тромбоцитната агрегация, водещо до тромбоза. Лекарството обикновено се използва заедно с "Хепарин".
• "Дипиридамол" разширява коронарните съдове, ускорява коронарния кръвоток, подобрява снабдяването с кислород на миокарда, реологичните свойства на кръвта и мозъчното кръвообращение, понижава кръвното налягане.