APAURIN

15 бр. - Контурни опаковки (2) - картонени опаковки.

15 бр. - Контурни опаковки (2) - картонени опаковки.

Дисфория (като част от комбинираната терапия като допълнително лекарство).

Безсъние (затруднено заспиване).

Спазъм на скелетните мускули с локално увреждане; спастични състояния, свързани с увреждане на мозъка или гръбначния мозък (церебрална парализа, атетоза, тетанус); миозит, бурсит, артрит, спондилит, ревматоиден артрит; остеоартрит, придружен от щам на скелетни мускули; вертебрален синдром, стенокардия, напрегнато главоболие.

Синдром на отнемане на алкохол: тревожност, напрежение, възбуда, тремор, преходни реактивни състояния.

Премедикация преди хирургични интервенции и ендоскопски манипулации, обща анестезия.

В комплексната терапия: артериална хипертония, пептична язва и 12 дуоденална язва; психосоматични разстройства в акушерството и гинекологията: нарушения в менопаузата и менструалния цикъл, прееклампсия; екзема и други заболявания, придружени от сърбеж, раздразнителност.

Болестта на Меньер. Конвулсивен синдром с отравяне с лекарства.

Свръхчувствителност, кома, шок, остра алкохолна интоксикация с отслабване на жизнените функции, остра интоксикация с лекарства, които имат депресивен ефект върху централната нервна система (включително наркотични аналгетици и хипнотични лекарства), миастения гравис, глаукома под ъгъл (остър пристъп или предразположение); тежко хронично обструктивно белодробно заболяване (опасност от прогресиране на дихателната недостатъчност), остра респираторна недостатъчност, бременност, кърмене, деца под 3 години, дефицит на лактаза и / или захараза / изомалтаза, непоносимост към фруктоза или лактоза, глюкозо-галактозна малабсорбция.

С грижа. Епилепсия или епилептични припадъци в анамнезата (започване на лечение с диазепам или внезапно оттегляне може да ускори развитието на припадъци или епилептичен статус), чернодробна и / или бъбречна недостатъчност, церебрална и спинална атаксия, хиперкинеза, лекарствена зависимост в миналото, податливост към злоупотреба с психоактивни вещества. мозъчни заболявания, хипопротеинемия, сънна апнея (установена или подозирана), старост.

Дозата винаги се определя от лекаря.

Режимът на дозиране зависи от тежестта на симптомите, възрастта на пациента и неговото състояние.

Тревожни разстройства, дисфория: От 2 mg до 10 mg 2-3 пъти дневно.

Безсъние (затруднено заспиване): От 4 mg до 10 mg вечер, преди лягане.

Мускулни спазми: 2-10 mg 3 пъти дневно.

Спастични състояния от централен произход при дегенеративни неврологични заболявания, болест на Мениер, конвулсивен синдром: 5-10 mg 2-3 пъти дневно.

Заболявания на опорно-двигателния апарат: 5 mg 1-4 пъти на ден.

Синдром на отнемане на алкохол: 10 mg 3-4 пъти дневно през първите 24 часа, последвано от намаляване до 5 mg 3-4 пъти дневно.

Премедикация: в навечерието на операцията, вечер - 10-20 мг.

Ангина пекторис и артериална хипертония, язва на стомаха и 12 PK, екзема и други заболявания, придружени със сърбеж и раздразнителност: 2-5 mg 2-3 пъти дневно.

Акушерство и гинекология: психосоматични нарушения, менопаузални и менструални нарушения, прееклампсия: 2-5 mg 2-3 пъти дневно.

Пациенти в напреднала възраст, изтощени пациенти, както и пациенти с атеросклероза в началото на лечението: 2 mg 2 пъти дневно, ако е необходимо, увеличаване на дозата за постигане на оптимален ефект.

Работни пациенти: 2 mg 1-2 пъти дневно или 5 mg (основна доза) вечер.

Синдром на диазепам "анулиране": 2 таблетки (5 mg) 3 пъти през първите 24 часа, след това 1 таблетка (5 mg) 3 пъти на ден.

Деца на възраст над 3 години: 1 таблетка (2 mg) 2-3 пъти дневно.

Лечението започва с препоръчителните дози. След една или две седмици, дозата на лекарството, ако е необходимо, може да бъде намалена, така че лекарството да се приема 1 път на ден, за предпочитане вечер.

Лечението обикновено продължава от няколко дни до няколко седмици.

При продължителна употреба на бензодиазепини се променя поносимостта на тези лекарства; Може да има признаци на психологическа и физическа зависимост. Рискът от пристрастяване е по-висок при високи дози и продължителна употреба.

При продължителна употреба, лекарството Apaurin трябва постепенно да се преустанови, тъй като внезапното преустановяване на терапията може да предизвика симптоми на синдром на "оттегляне" (тремор, коремни и мускулни спазми, повръщане, изпотяване).

Класификация на честотата на страничните ефекти (СЗО): много често (> 1/10); често (от> 1/100 до 1/1000 до 1/10000 до < 1/1000); очень редко (от < 1/10000), включая отдельные сообщения.

От страна на хемопоетичната система: много рядко - неутропения (при продължителна употреба, препоръчва се периодично наблюдение на състава на кръвта), левкопения, агранулоцитоза, анемия, тромбоцитопения;

От нервната система: често - слабост, сънливост, атаксия; рядко - обърканост, депресия, дизартрия, непоследователна реч, намалена активност, намалено либидо, главоболие, замаяност, тремор, нарушение на паметта, безсъние, халюцинации, тревожност; рядко - главоболие, еуфория, депресия, тремор, депресивно настроение, каталепсия, екстрапирамидни реакции (неконтролирани движения на тялото, включително очите), хипорефлексия; много рядко - парадоксални реакции (агресивни изблици, психомоторна възбуда, страх, суицидна тенденция, мускулни спазми, раздразнителност, остро възбуда);

Тъй като сърдечно-съдовата система: рядко - чувство на сърцебиене, брадикардия, припадък, сърдечно-съдов колапс;

От страна на сетивата: рядко - замъглено зрение, диплопия, нистагъм;

От страна на храносмилателната система: рядко - запек, гадене, повръщане, сухота на устната лигавица или хиперсаливация, киселини, хълцане, гастралгия, загуба на апетит; много рядко - жълтеница (при продължителна употреба се препоръчва периодично проследяване на чернодробната функция), нарушена чернодробна функция, повишена активност на чернодробни трансаминази и алкална фосфатаза;

От страна на кожата: рядко - уртикария, кожен обрив, сърбеж;

От опорно-двигателния апарат: рядко - мускулна слабост;

От страна на пикочната система: рядко - инконтиненция на урината, задръжка на урина, нарушена бъбречна функция;

Репродуктивна система: рядко - менструални нарушения, повишено или намалено либидо.

Ефект върху плода: тератогенност (особено I триместър), депресия на централната нервна система, дихателна недостатъчност и потискане на смукателния рефлекс при новородени, чиито майки са използвали лекарството.

По време на и след терапията с диазепам са възможни малки, клинично незначими промени на електроенцефалограмата (най-често бърза активност при ниско напрежение).

При продължителна употреба на бензодиазепини се променя поносимостта на тези лекарства; може да се развият признаци на психическа или физическа зависимост. Рискът от пристрастяване е по-висок при използване на високи дози и продължителна употреба на лекарства.

При рязко прекратяване на употребата на диазепам се развиват симптомите на “синдрома на оттегляне” (припадъци, тремор, коремни и мускулни спазми, повръщане, изпотяване). Най-често тези симптоми се развиват след продължителна употреба на високи дози. По-леки симптоми (дисфория, безсъние) се наблюдават след внезапното оттегляне на бензодиазепините, взети в терапевтични дози за няколко месеца.

По този начин трябва да се избягва бързото изтегляне на лекарството с продължителната му употреба, докато дневната доза трябва да се намалява постепенно.

С развитието на тежки нежелани ефекти лечението трябва да се преустанови.

Симптоми: сънливост, замаяност, слабост, дизартрия, дихателна недостатъчност; при по-тежки случаи, загуба на съзнание, хипорефлексия или арефлексия, респираторна депресия, особено в комбинация с алкохол или други вещества, които потискат централната нервна система.

Лечение: стомашна промивка, принудителна диуреза, приемане на активен въглен. Пациентът се нуждае от активно наблюдение в интензивно отделение; в тежки случаи, особено при респираторна депресия, се предписва специфичен антагонист на бензодиазепиновите рецептори, флумазенил. Времето на полуживот на флумазенил е приблизително 1 час и е по-кратко от времето на полуживот на диазепам. Следователно, за да се поддържа желаното ниво на съзнание, е необходимо повторно прилагане на флумазенил, за предпочитане под формата на инфузии. Препоръчваната начална доза флумазенил е 0,3 mg интравенозно. Ако в рамките на 60 секунди не се постигне желания ефект, можете да въведете отново 0,1 mg до достигане на обща доза от 2 mg или докато пациентът е в съзнание. Ако, след възстановяване на съзнанието на пациента, тя се наруши отново, обикновено се прилагат същите дози. В такива случаи интравенозният флумазенил може да се прилага със скорост от 0,1 mg до 0,4 mg / h, в зависимост от желаното ниво на съзнание.

Въпреки че флумазенил е ефективен антидот за интоксикация с бензодиазепини, той не трябва да се прилага при бензодиазепинови интоксикации при пациенти с епилепсия, тъй като може да предизвика развитие на припадъци. Хемодиализата е неефективна.

По време на терапията с диазепам, алкохолът трябва да се избягва поради потенциала за потенциране на неговите ефекти.

С едновременното използване на диазепам със седативни лекарства, антидепресанти, антипсихотици, барбитурати, наркотични аналгетици, анестетици, инхибитори на моноаминооксидазата (МАО), антиепилептични лекарства и антихистамини, неговото инхибиращо действие върху ЦНС се увеличава. Комбинираната употреба на еритромицин или рифампицин също повишава ефектите на диазепам. Диазепам намалява ефектите на леводопа.

Циметидин намалява клирънса на диазепам и повишава неговия ефект.

Омепразол забавя метаболизма на диазепам и увеличава времето на неговото действие и екскрецията. Едновременната употреба на противогъбични средства (итраконазол, флуконазол и кетоконазол) може да повиши плазмените концентрации на диазепам и да предизвика нежелани ефекти. Пероралните контрацептиви могат да забавят метаболизма на диазепам.

Рифампицин може да увеличи екскрецията на диазепам и да намали неговата плазмена концентрация. Теофилин (използван в ниски дози) може да намали или дори да наруши седативния ефект на диазепам.

При пациенти в напреднала възраст, деца и пациенти с органични лезии на централната нервна система, лечението с Apaurin трябва да започне внимателно и постепенно, поради големите разлики в индивидуалната толерантност.

Необходимо е повишено внимание при хронични белодробни заболявания, тъй като дихателната недостатъчност може да се влоши.

Пациенти с тежко бъбречно заболяване, тежка сърдечна недостатъчност, психоза и склонност към алкохолна зависимост, психотропни лекарства или забранени психотропни вещества трябва да бъдат под особено внимателно наблюдение. При продължителна употреба на бензодиазепини се променя поносимостта на тези лекарства.

Понякога може да се развие психическа или физическа зависимост от наркотици, особено при продължителна употреба на високи дози (повече от 3 месеца). Следователно, лицата, склонни към пристрастяване, като тези, които страдат от алкохолизъм или зависимост от други психотропни вещества и пациенти с нарушения на личността, трябва да бъдат внимателно наблюдавани по време на лечението.

Внезапното прекратяване на терапията може да предизвика преходно безпокойство ("отмяна" на тревожност) или безсъние.

След продължителна употреба, лекарството Apaurin трябва постепенно да се преустанови, тъй като рязкото прекратяване на терапията може да доведе до симптоми на отнемане (тремор, мускулни и коремни спазми, повръщане, изпотяване).

Лечението обикновено продължава от няколко дни до максимум 12 седмици, включително период на постепенно намаляване на дозата. Лечението може да продължи само след задълбочен анализ на състоянието на пациента.

Когато в някои случаи се използват бензодиазепини, може да се развие парадоксална реакция. Често се развива при възрастни и деца. Ако се появи възбуда, агресия, тревожност, объркване, мускулни спазми или безсъние, лечението с Apaurin трябва да се спре.

Специална информация за някои от компонентите на лекарството.

Захарозата може да има увреждащ ефект върху зъбите.

Азолните багрила Е110 (таблетки от 2 mg) могат да предизвикат алергични реакции.

Въздействие върху способността за шофиране на моторни превозни средства и други сложни механизми: Лекарството може да повлияе на психофизичната активност, особено при едновременното използване на алкохол или други средства, които потискат централната нервна система. По време на употребата на лекарството Апаурин е необходимо да се въздържат от шофиране на превозни средства и занимания с други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторни реакции.

Лекарството Apaurin не се препоръчва за бременни жени. Употребата му преди раждане може да причини понижение на кръвното налягане, респираторна депресия и да причини "отмяна" на синдрома при новороденото.

Лекарството Апаурин се секретира в кърмата, така че не може да се използва по време на кърмене. Ако е необходимо, употребата на лекарството Apaurin кърмене трябва да се преустанови.

Противопоказан при деца до 3 години. При деца лечението с Apaurin трябва да започне внимателно и постепенно, поради големите разлики в индивидуалната толерантност.

С повишено внимание при бъбречна недостатъчност. Пациентите с тежко бъбречно заболяване трябва да бъдат под особено внимателен надзор. При продължителна употреба на бензодиазепини се променя поносимостта на тези лекарства.

С повишено внимание при чернодробна недостатъчност.

С грижа: напреднала възраст. При пациенти в напреднала възраст лечението с Apaurin трябва да се започне внимателно и постепенно, поради големите разлики в индивидуалната поносимост.

Лекарството се предписва по лекарско предписание.

Лекарството принадлежи към списъка №1 на мощните вещества на Постоянния комитет за контрол на наркотиците към Министерството на здравеопазването и социалното развитие.

При температура не по-висока от 25 ° С, в оригиналната опаковка. Да се ​​съхранява на място, недостъпно за деца.

Срок на годност. 5 години. Не използвайте лекарството след срока на годност.

Apaurin - описание на лекарството, инструкции за употреба, ревюта

Орални таблетки Apaurin (Apaurin)

Инструкции за медицинска употреба на лекарството

Описание на фармакологичното действие

Показания за употреба

Дисфория (като част от комбинираната терапия като допълнително лекарство).

Безсъние (затруднено заспиване).

Спазъм на скелетните мускули с локално увреждане; спастични състояния, свързани с увреждане на мозъка или гръбначния мозък (церебрална парализа, атетоза, тетанус); миозит, бурсит, артрит, спондилит, ревматоиден артрит; остеоартрит, придружен от щам на скелетни мускули; вертебрален синдром, стенокардия, напрегнато главоболие.

Синдром на отнемане на алкохол: тревожност, напрежение, възбуда, тремор, преходни реактивни състояния.

Премедикация преди хирургични интервенции и ендоскопски манипулации, обща анестезия.

В комплексната терапия: артериална хипертония, пептична язва и 12 дуоденална язва; психосоматични разстройства в акушерството и гинекологията: нарушения в менопаузата и менструалния цикъл, прееклампсия; екзема и други заболявания, придружени от сърбеж, раздразнителност.

Болестта на Меньер. Конвулсивен синдром с отравяне с лекарства.

Формуляр за освобождаване

таблетки, покрити с 2 mg; опаковки от блистерни ленти 15, картонена опаковка 2;

5 mg покрити таблетки; опаковки от блистерни ленти 15, картонена опаковка 2;

таблетки, покрити с 2 mg; блистер 15, картонена опаковка 2;

фармакодинамика

Фармакокинетика

Засмукване. Абсорбцията на диазепам от стомашно-чревния тракт (GIT) е бърза и пълна. След поглъщане се абсорбират около 75%. Бионаличност - 90%.

Храната не влияе на абсорбцията на диазепам.

Метаболизма. Метаболизира се в черния дроб с участието на изоензими CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образуването на три метаболита. Основният метаболит е N-дезметилдиазепам, който има биологична активност и по-голям Т1 / 2 от диазепам. Другите два метаболита, оксазепам и темазепам, са биологично активни, но не играят съществена роля в развитието на фармакодинамичните ефекти на диазепам поради по-късия Т1 / 2 в сравнение с основното вещество. Прониква през кръвно-мозъчната и плацентарната бариера, намира се в кърмата в концентрации, съответстващи на 1/10 от концентрацията в кръвната плазма. Комуникация с плазмените протеини - 98%.

Разпределение и елиминиране. Диазепам се разпределя бързо в човешкото тяло. Vd е около 1,1 l / kg, което показва активно свързване с плазмените протеини (98-99%). Излъчва се от бъбреците - 70% (под формата на глюкурониди), в непроменен вид, 1-2% и по-малко от 10% - от червата. Оттеглянето има двуфазен характер: първоначалната фаза на бързо и екстензивно разпределение (T1 / 2 - 3 h) е последвана от дълга фаза (T1 / 2 - 20-70 h). T1 / 2 дезметилдиазепам - 30-100 h, темазепам - 9,5-12,4 h и оксазепам - 5-15 h При повторно прилагане натрупването на диазепам и неговите активни метаболити е значително. Третира бензодиазепините с дълъг T1 / 2, отстраняване след края на лечението - бавно, тъй като метаболитите се съхраняват в кръвта няколко дни или дори седмици.

Употреба по време на бременност

Противопоказания

Свръхчувствителност, кома, шок, остра алкохолна интоксикация с отслабване на жизнените функции, остра интоксикация с лекарства, които имат депресивен ефект върху централната нервна система (включително наркотични аналгетици и хипнотични лекарства), миастения гравис, глаукома под ъгъл (остър пристъп или предразположение); тежко хронично обструктивно белодробно заболяване (опасност от прогресиране на дихателната недостатъчност), остра респираторна недостатъчност, бременност, кърмене, деца под 3 години, дефицит на лактаза и / или захараза / изомалтаза, непоносимост към фруктоза или лактоза, глюкозо-галактозна малабсорбция.

С грижа. Епилепсия или епилептични припадъци в анамнезата (започване на лечение с диазепам или внезапно оттегляне може да ускори развитието на припадъци или епилептичен статус), чернодробна и / или бъбречна недостатъчност, церебрална и спинална атаксия, хиперкинеза, лекарствена зависимост в миналото, податливост към злоупотреба с психоактивни вещества. мозъчни заболявания, хипопротеинемия, сънна апнея (установена или подозирана), старост.

Странични ефекти

Класификация на честотата на страничните ефекти (СЗО): много често (> 1/10); често (от> 1/100 до 1/1000 до 1/10000 до < 1/1000); очень редко (от < 1/10000), включая отдельные сообщения.

От страна на хемопоетичната система: много рядко - неутропения (при продължителна употреба, препоръчва се периодично наблюдение на състава на кръвта), левкопения, агранулоцитоза, анемия, тромбоцитопения;

От нервната система: често - слабост, сънливост, атаксия; рядко - обърканост, депресия, дизартрия, непоследователна реч, намалена активност, намалено либидо, главоболие, замаяност, тремор, нарушение на паметта, безсъние, халюцинации, тревожност; рядко - главоболие, еуфория, депресия, тремор, депресивно настроение, каталепсия, екстрапирамидни реакции (неконтролирани движения на тялото, включително очите), хипорефлексия; много рядко - парадоксални реакции (агресивни изблици, психомоторна възбуда, страх, суицидна тенденция, мускулни спазми, раздразнителност, остро възбуда);

Тъй като сърдечно-съдовата система: рядко - чувство на сърцебиене, брадикардия, припадък, сърдечно-съдов колапс;

От страна на сетивата: рядко - замъглено зрение, диплопия, нистагъм;

От страна на храносмилателната система: рядко - запек, гадене, повръщане, сухота на устната лигавица или хиперсаливация, киселини, хълцане, гастралгия, загуба на апетит; много рядко - жълтеница (при продължителна употреба се препоръчва периодично проследяване на чернодробната функция), нарушена чернодробна функция, повишена активност на чернодробни трансаминази и алкална фосфатаза;

От страна на кожата: рядко - уртикария, кожен обрив, сърбеж;

От опорно-двигателния апарат: рядко - мускулна слабост;

От страна на пикочната система: рядко - инконтиненция на урината, задръжка на урина, нарушена бъбречна функция;

Репродуктивна система: рядко - менструални нарушения, повишено или намалено либидо.

Ефект върху плода: тератогенност (особено I триместър), депресия на централната нервна система, дихателна недостатъчност и потискане на смукателния рефлекс при новородени, чиито майки са използвали лекарството.

По време на и след терапията с диазепам са възможни малки, клинично незначими промени на електроенцефалограмата (най-често бърза активност при ниско напрежение).

При продължителна употреба на бензодиазепини се променя поносимостта на тези лекарства; може да се развият признаци на психическа или физическа зависимост. Рискът от пристрастяване е по-висок при използване на високи дози и продължителна употреба на лекарства.

При рязко прекратяване на употребата на диазепам се развиват симптомите на “синдрома на оттегляне” (припадъци, тремор, коремни и мускулни спазми, повръщане, изпотяване). Най-често тези симптоми се развиват след продължителна употреба на високи дози. По-леки симптоми (дисфория, безсъние) се наблюдават след внезапното оттегляне на бензодиазепините, взети в терапевтични дози за няколко месеца.

По този начин трябва да се избягва бързото изтегляне на лекарството с продължителната му употреба, докато дневната доза трябва да се намалява постепенно.

С развитието на тежки нежелани ефекти лечението трябва да се преустанови.

Дозировка и приложение

Дозата винаги се определя от лекаря.

Режимът на дозиране зависи от тежестта на симптомите, възрастта на пациента и неговото състояние.

Тревожни разстройства, дисфория: От 2 mg до 10 mg 2-3 пъти дневно.

Безсъние (затруднено заспиване): От 4 mg до 10 mg вечер, преди лягане.

Мускулни спазми: 2-10 mg 3 пъти дневно.

Спастични състояния от централен произход при дегенеративни неврологични заболявания, болест на Мениер, конвулсивен синдром: 5-10 mg 2-3 пъти дневно.

Заболявания на опорно-двигателния апарат: 5 mg 1-4 пъти на ден.

Синдром на отнемане на алкохол: 10 mg 3-4 пъти дневно през първите 24 часа, последвано от намаляване до 5 mg 3-4 пъти дневно.

Премедикация: в навечерието на операцията, вечер - 10-20 мг.

Ангина пекторис и артериална хипертония, язва на стомаха и 12 PK, екзема и други заболявания, придружени със сърбеж и раздразнителност: 2-5 mg 2-3 пъти дневно.

Акушерство и гинекология: психосоматични нарушения, менопаузални и менструални нарушения, прееклампсия: 2-5 mg 2-3 пъти дневно.

Пациенти в напреднала възраст, изтощени пациенти, както и пациенти с атеросклероза в началото на лечението: 2 mg 2 пъти дневно, ако е необходимо, увеличаване на дозата за постигане на оптимален ефект.

Работни пациенти: 2 mg 1-2 пъти дневно или 5 mg (основна доза) вечер.

Синдром на диазепам "анулиране": 2 таблетки (5 mg) 3 пъти през първите 24 часа, след това 1 таблетка (5 mg) 3 пъти на ден.

Деца на възраст над 3 години: 1 таблетка (2 mg) 2-3 пъти дневно.

Лечението започва с препоръчителните дози. След една или две седмици, дозата на лекарството, ако е необходимо, може да бъде намалена, така че лекарството да се приема 1 път на ден, за предпочитане вечер.

Лечението обикновено продължава от няколко дни до няколко седмици.

При продължителна употреба на бензодиазепини се променя поносимостта на тези лекарства; Може да има признаци на психологическа и физическа зависимост. Рискът от пристрастяване е по-висок при високи дози и продължителна употреба.

При продължителна употреба, лекарството Apaurin трябва постепенно да се преустанови, тъй като внезапното преустановяване на терапията може да предизвика симптоми на синдром на "оттегляне" (тремор, коремни и мускулни спазми, повръщане, изпотяване).

свръх доза

Симптоми: сънливост, замаяност, слабост, дизартрия, дихателна недостатъчност; при по-тежки случаи, загуба на съзнание, хипорефлексия или арефлексия, респираторна депресия, особено в комбинация с алкохол или други вещества, които потискат централната нервна система.

Лечение: стомашна промивка, принудителна диуреза, приемане на активен въглен. Пациентът се нуждае от активно наблюдение в интензивно отделение; в тежки случаи, особено при респираторна депресия, се предписва специфичен антагонист на бензодиазепиновите рецептори, флумазенил. Времето на полуживот на флумазенил е приблизително 1 час и е по-кратко от времето на полуживот на диазепам. Следователно, за да се поддържа желаното ниво на съзнание, е необходимо повторно прилагане на флумазенил, за предпочитане под формата на инфузии. Препоръчваната начална доза флумазенил е 0,3 mg интравенозно. Ако в рамките на 60 секунди не се постигне желания ефект, можете да въведете отново 0,1 mg до достигане на обща доза от 2 mg или докато пациентът е в съзнание. Ако, след възстановяване на съзнанието на пациента, тя се наруши отново, обикновено се прилагат същите дози. В такива случаи интравенозният флумазенил може да се прилага със скорост от 0,1 mg до 0,4 mg / h, в зависимост от желаното ниво на съзнание.

Въпреки че флумазенил е ефективен антидот за интоксикация с бензодиазепини, той не трябва да се прилага за интоксикация с бензодиазепин при пациенти с епилепсия.

Взаимодействия с други лекарства

По време на терапията с диазепам, алкохолът трябва да се избягва поради потенциала за потенциране на неговите ефекти.

С едновременното използване на диазепам със седативни лекарства, антидепресанти, антипсихотици, барбитурати, наркотични аналгетици, анестетици, инхибитори на моноаминооксидазата (МАО), антиепилептични лекарства и антихистамини, неговото инхибиращо действие върху ЦНС се увеличава. Комбинираната употреба на еритромицин или рифампицин също повишава ефектите на диазепам. Диазепам намалява ефектите на леводопа.

Циметидин намалява клирънса на диазепам и повишава неговия ефект.

Омепразол забавя метаболизма на диазепам и увеличава времето на неговото действие и екскрецията. Едновременната употреба на противогъбични средства (итраконазол, флуконазол и кетоконазол) може да повиши плазмените концентрации на диазепам и да предизвика нежелани ефекти. Пероралните контрацептиви могат да забавят метаболизма на диазепам.

Рифампицин може да увеличи екскрецията на диазепам и да намали неговата плазмена концентрация. Теофилин (използван в ниски дози) може да намали или дори да наруши седативния ефект на диазепам.

Специални инструкции за допускане

При пациенти в напреднала възраст, деца и пациенти с органични лезии на централната нервна система, лечението с Apaurin трябва да започне внимателно и постепенно, поради големите разлики в индивидуалната толерантност.

Необходимо е повишено внимание при хронични белодробни заболявания, тъй като дихателната недостатъчност може да се влоши.

Пациенти с тежко бъбречно заболяване, тежка сърдечна недостатъчност, психоза и склонност към алкохолна зависимост, психотропни лекарства или забранени психотропни вещества трябва да бъдат под особено внимателно наблюдение. При продължителна употреба на бензодиазепини се променя поносимостта на тези лекарства.

Понякога може да се развие психическа или физическа зависимост от наркотици, особено при продължителна употреба на високи дози (повече от 3 месеца). Следователно, лицата, склонни към пристрастяване, като тези, които страдат от алкохолизъм или зависимост от други психотропни вещества и пациенти с нарушения на личността, трябва да бъдат внимателно наблюдавани по време на лечението.

Внезапното прекратяване на терапията може да предизвика преходно безпокойство ("отмяна" на тревожност) или безсъние.

След продължителна употреба, лекарството Apaurin трябва постепенно да се преустанови, тъй като рязкото прекратяване на терапията може да доведе до симптоми на отнемане (тремор, мускулни и коремни спазми, повръщане, изпотяване).

Лечението обикновено продължава от няколко дни до максимум 12 седмици, включително период на постепенно намаляване на дозата. Лечението може да продължи само след задълбочен анализ на състоянието на пациента.

Когато в някои случаи се използват бензодиазепини, може да се развие парадоксална реакция. Често се развива при възрастни и деца. Ако се появи възбуда, агресия, тревожност, объркване, мускулни спазми или безсъние, лечението с Apaurin трябва да се спре.

Специална информация за някои от компонентите на лекарството.

Захарозата може да има увреждащ ефект върху зъбите.

Азолните багрила Е110 (таблетки от 2 mg) могат да предизвикат алергични реакции.

Въздействие върху способността за шофиране на моторни превозни средства и други сложни механизми: Лекарството може да повлияе на психофизичната активност, особено при едновременното използване на алкохол или други средства, които потискат централната нервна система. По време на употребата на лекарството Апаурин е необходимо да се въздържат от шофиране на превозни средства и занимания с други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторни реакции.

Условия за съхранение

Лекарството принадлежи към списъка №1 на мощните вещества на Постоянния комитет за контрол на наркотиците към Министерството на здравеопазването и социалното развитие.

При температура не по-висока от 25 ° С, в оригиналната опаковка.
Да се ​​съхранява на място, недостъпно за деца.

agapurin

Агапурин: инструкции за употреба и ревюта

Латинско наименование: Агапурин

Код ATX: C04AD03

Активна съставка: пентоксифилин (пентоксифилин)

Производител: Zentiva a.s (Словашка република)

Актуализация на описанието и снимката: 26.11.2018

Агапурин - ангиопротектор, спазмолитично лекарство от групата на пурините; подобрява микроциркулацията, има вазодилататор, антиагрегационен ефект.

Форма и състав за освобождаване

Лекарствени форми на Агапурин:

• покрити таблетки: кръгли, двойно изпъкнали, с лъскава бяла повърхност (60 бр. всяка в тъмни стъклени бутилки, в картонена сноп една бутилка);
• инжекционен разтвор: бистра, безцветна течност (5 ml в ампули, в картонена опаковка от 5 ампули).

1 таблетка съдържа:

• активна съставка: пентоксифилин - 100 mg;
• помощни компоненти: царевично нишесте, лактоза монохидрат, безводен колоидален силиций, магнезиев стеарат, талк;
• състав на черупката: захароза на прах, кристална захароза, натриева кармелоза, метилпарабен, безводен колоиден силиций, титанов диоксид, гума от акация, талк.

1 ml разтвор съдържа:

• активна съставка: пентоксифилин - 20 mg;
• Спомагателни компоненти: натриев хлорид, вода за инжекции.

Фармакологични свойства

фармакодинамика

Агапурин - лекарство за подобряване на микроциркулацията и реологичните свойства на кръвта. Пентоксифилин е производно на пурин. Механизмът на неговото действие се дължи на способността за инхибиране на фосфодиестеразата и увеличаване на съдържанието на цикличен аденозин монофосфат в тромбоцитите и аденозин трифосфат (АТФ) в еритроцитите. Едновременното насищане на енергийния потенциал води до вазодилатация, спомага за намаляване на общата периферна резистентност на кръвоносните съдове, увеличава инсулт и минута кръвен обем без значителна промяна в сърдечната честота.

Антиангинозният ефект на пентоксифилин се проявява в подобряването на оксигенацията на кръвта на фона на разширяването на коронарните артерии и увеличаване на снабдяването с кислород на миокарда.

Причинява повишаване на тонуса на междуребрените мускули и диафрагмата (дихателните мускули).

При интравенозно (IV) приложение на лекарството се наблюдава повишаване на кръвообращението и увеличаване на обема на кръвта, преминаваща през единичната част. Това допринася за увеличаване на съдържанието на АТФ в мозъка и има благоприятен ефект върху биоелектричната активност на централната нервна система.

Пентоксифилин увеличава еластичността на еритроцитната мембрана, намалява вискозитета на кръвта, подобрява микроциркулацията в области с нарушена циркулация на кръвта.

Употребата на Агапурин с интермитентна клаудикация, причинена от оклузивни лезии на периферните артерии, помага за премахване на нощни крампи на телесните мускули, болка в покой, удължаване на пешеходното разстояние.

Фармакокинетика

След перорално приемане на Agapurin абсорбцията на пентоксифилин става почти изцяло от стомашно-чревния тракт. Максимална концентрация (C_макс) в кръвната плазма се достига след 1 час.

В резултат на "първото преминаване" през черния дроб се образуват два основни фармакологично активни метаболита: 1-3-карбоксипропил-3.7-диметилксантин и 1-5-хидроксихексил-3.7-диметилксантин. В кръвната плазма концентрациите им надвишават нивото на пентоксифилин съответно 8 и 5 пъти.

Пентоксифилин и неговите метаболити не са свързани с плазмените протеини.

Активното вещество Агапурина се екскретира в кърмата.

През първите 4 часа се показва до 90% от приетата доза от лекарството. 94% се екскретират през бъбреците като метаболити, 4% през червата и 2% в непроменена форма.

T_1/2 (полуживот) варира от 0,5 до 1,5 часа.

Нарушената функция на черния дроб причинява повишена бионаличност на пентоксифилин и удължено Т_1/2.

При тежка бъбречна функция, екскрецията на метаболитите се забавя.

Показания за употреба

• хроничен или остър мозъчно-съдов инцидент с исхемичен генезис (включително при церебрална атеросклероза);
• увредена периферна циркулация, произтичаща от атеросклеротични, диабетични и възпалителни процеси (включително интермитентна клаудикация, причинена от диабетна ангиопатия, атеросклероза, облитериращ ендартеритис);
• нарушения на трофичната тъкан, възникващи на фона на нарушения на артериалната или венозна микроциркулация (с измръзване, трофични язви, гангрена, посттромбофлебитен синдром);
• ангионевропатия (парестезия, болест на Рейно, акроцианоза);
• остра и хронична циркулаторна недостатъчност във васкуларната или ретиналната мембрана на окото, причинена от нарушена циркулация на кръвта в очните съдове;
• функционални нарушения на средното ухо на васкуларен генезис, възникващи със загуба на слуха.

В допълнение, допълнителни указания за използването на индивидуални форми на Агапурин:

• разтвор: състояния след исхемичен или хеморагичен инсулт;
• таблетки: дисциркуляторна или атеросклеротична енцефалопатия, облитериращ ендартериит.

Противопоказания

• остър миокарден инфаркт;
• изразени сърдечни аритмии;
• изразена коронарна или церебрална атеросклероза;
• остър хеморагичен инсулт;
• порфирия;
• масивно кървене;
• кръвоизлив в ретината;
• период на бременност;
• кърмене;
• възраст до 18 години;
• свръхчувствителност към метилксантинови производни и компоненти на Агапурин.

В допълнение, употребата на разтвора е противопоказана при неконтролирана артериална хипотония.

При назначаването на Агапурин е необходимо внимателно медицинско наблюдение на състоянието на пациенти с хронична сърдечна недостатъчност, скорошна хирургична намеса, бъбречна и / или чернодробна недостатъчност.

В допълнение, лекарството трябва да се приема с повишено внимание при следните патологии:

• таблетки: атеросклероза на коронарни и / или мозъчни съдове (особено при артериална хипотония, сърдечна аритмия), язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника;
• разтвор: лабилно артериално налягане (BP), склонност към хипотония, склонност към кръвоизливи.

Инструкции за употреба Agapurina: метод и дозировка

Покрити таблетки

Таблетките Agapurin се приемат през устата, като се преглъщат цели, за предпочитане след хранене, винаги по едно и също време на деня.

Препоръчителна доза: начална доза - 2 бр. (200 mg) 3 пъти дневно през първите 7 дни. При лоша поносимост (тежка хипотония, симптоми на дразнене от нервната система или на стомашно-чревния тракт), една доза трябва да се намали до 1 бр. (100 mg).

Използването на таблетки като част от курс на терапия се произвежда в доза от 1 бр. 3 пъти на ден. Максималната дневна доза пентоксифилин е 1200 mg.

При пациенти с недостатъчна бъбречна функция (ниво на креатинин над 400 mmol / l), дневната доза на Agapurin се намалява с 30-50%.

Инжекционен разтвор

Разтворът е предназначен за интравенозно, интраартериално, интрамускулно (интрамускулно) приложение.

Лекарят предписва дозата и метода на приложение индивидуално, като се вземат предвид тежестта на нарушенията на микроциркулацията и поносимостта на Агапурин към пациентите.

За да приготвите инфузионен разтвор, използвайте 0,9% разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на декстроза (глюкоза) в следното съотношение: 1 ампула (100 mg) от лекарството на 250–500 ml разтворител. Продължителност на инфузията - от 90 до 180 минути.

При добра поносимост дозата за интравенозно приложение може да бъде увеличена със 100 mg на ден.

Максималната дневна доза Agapurin е 300 mg.

За приготвяне на разтвора за интраартериално инжектиране използвайте 0,9% разтвор на натриев хлорид. На първия ден на пациента се прилагат 100 mg от разтвора, разтворен в 20-50 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид, в продължение на 10 минути. Втората и следващите процедури се извършват в доза от 200-300 mg с 30-50 ml разтворител. Не може да се използва за въвеждане на сънната артерия при пациенти с тежка атеросклероза на мозъчни съдове.

При хронична бъбречна недостатъчност с креатининов клирънс (CC) по-малък от 10 ml / min, трябва да се използват 50-70% от обичайната доза.

Препоръчителната доза за приемане на i / m на Agapurin е 100 mg 1-2 пъти дневно.

Странични ефекти

• от страна на централната нервна система: тревожност, главоболие, нарушения на съня, замаяност, гърчове;
• от страна на сърдечно-съдовата система: понижение на кръвното налягане, тахикардия, кардиалгия, аритмия, прогресия на ангина пекторис;
• от страна на храносмилателната система: загуба на апетит, чревна атония, обостряне на холецистит, холестатичен хепатит; в допълнение, на фона на използването на таблетки може да се появи сухота в устата, на фона на прилагането на решението - чувство на тежест в стомаха, гадене, повръщане;
• от страна на сетивните органи: скотома, замъглено виждане;
• от страна на кръвотворните органи и хемостазната система: кървене от съдовете на кожата и лигавиците (включително стомаха, червата), левкопения, тромбоцитопения, хипофибриногенемия, панцитопения;
• лабораторни показатели: повишена активност на чернодробните ензими - ALT (аланин аминотрансфераза), ACT (аспартат аминотрансфераза), LDH (лактат дехидрогеназа), алкална фосфатаза (алкална фосфатаза);
• дерматологични реакции: зачервяване на кожата на лицето, зачервяване на кожата на горната част на гърдите и лицето, подуване, повишена чупливост на ноктите;
• алергични реакции: сърбеж, уртикария, зачервяване на кожата, ангиоедем, анафилактичен шок.

свръх доза

Симптоми: белязана ниско кръвно налягане, слабост, сънливост, виене на свят, зачервяване на кожата, арефлексия, повишена температура (треска), тонично-клонични пристъпи, тахикардия, повръщане (повръщате изглежда като утайка от кафе, което е знак за стомашно-чревно кървене) загуба на съзнание.

Лечение: назначаване на симптоматична терапия. Пациентът трябва да гарантира поддържането на дихателната функция и кръвното налягане.

Специални инструкции

Употребата на Агапурин трябва да бъде придружена от внимателен контрол на кръвното налягане. При ниско или нестабилно кръвно налягане, приложената доза трябва да бъде намалена.

При хронична сърдечна недостатъчност лечението започва само след постигане на компенсация на кръвообращението.

Пациенти с тенденция към артериална хипотония или с тежко увредена бъбречна функция, избирайте дозата индивидуално и постепенно го увеличавайте.

Трябва да се има предвид, че назначаването на високи дози Агапурин под формата на таблетки за пациенти с диабет, подложени на хипогликемична терапия, може да предизвика изразена хипогликемия. Може да се наложи корекция на дозата.

Ако при употребата на лекарството се появи кръвоизлив в ретиналната мембрана на окото, се изисква незабавно изтегляне на лекарството.

При едновременна употреба на антикоагуланти е необходимо да се осигури внимателно проследяване на параметрите на кръвосъсирването.

При пациенти, които наскоро са претърпели хирургична намеса, е необходимо систематично да се следи нивото на хемоглобина и хематокрита.

Терапевтичната ефикасност на Agapurin може да намали при пациенти, които пушат.

Разтворът на пентоксифилин трябва да се провери за съвместимост с друг инфузионен разтвор във всеки случай.

Употреба по време на бременност и кърмене

Според инструкциите, Агапурин е противопоказан по време на бременността и кърменето.

Ако е необходимо, назначаването на лекарството по време на кърмене трябва да се преустанови.

Употреба в детството

Няма информация за ефикасността и безопасността на лекарството при деца, така че не можете да назначите Агапурин (и разтвор, и таблетки) на пациенти под 18-годишна възраст.

В случай на нарушена бъбречна функция

Трябва да се внимава в случай на бъбречна недостатъчност, дневната доза Agapurin с CC по-малка от 10 ml / min се намалява с 30-50%.

С абнормна чернодробна функция

Трябва да се внимава при чернодробна недостатъчност.

Използвайте в напреднала възраст

Пациентите в напреднала възраст трябва да подхождат внимателно към определянето на дозата на Агапурин, като вземат предвид възрастовите фактори - повишена бионаличност и намаляване на скоростта на екскреция на лекарството.

Взаимодействие с лекарства

При едновременна употреба на Агапурин:

• индиректни и директни антикоагуланти, тромболитици, антибиотици (включително цефамандол, цефотетан, цефоперазон), валпроева киселина: те могат да повишат ефекта си върху кръвосъсирващата система;
• антихипертензивни средства, инсулин, перорални хипогликемични средства: повишаване на тяхната ефективност;
• Циметидин: спомага за повишаване на концентрацията на пентоксифилин в кръвната плазма и риска от нежелани ефекти;
• други лекарства от групата на ксантините: може да предизвика прекомерна нервна възбуда.

аналози

Аналози на Агапурин са: Вазонит, Пентоксифилин, Пентлин, Теоникол, Ксантинол никотинат, ТренПентал, Флекситал, Трентал.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява на място, недостъпно за деца.

Да се ​​съхранява при температура: разтвор - 10-25 ° C (на сухо място), таблетки - 15-25 ° C (на място, защитено от влага и светлина).

Срок на годност: разтвор - 3 години, таблетки - 5 години.

Условия за продажба на аптеки

Предписание.

Отзиви на Агапурин

Отзивите за Агапурин са предимно положителни. Те показват, че лекарството има висока терапевтична ефективност и добра поносимост. В редки случаи се появяват нежелани реакции.

Цената на Агапурин в аптеките

Цената на Агапурин за опаковка, съдържаща 60 таблетки, може да бъде от 187 до 345 рубли.

Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, е предоставена за информационни цели и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!

Повечето жени могат да получат повече удоволствие от съзерцаването на красивото си тяло в огледалото, отколкото от секса. Така че, жени, се стремим към хармония.

Най-високата телесна температура е записана в Уили Джоунс (САЩ), който е приет в болница с температура 46,5 ° С.

Според проучване на СЗО, половинчасов дневен разговор на мобилен телефон увеличава вероятността за развитие на мозъчен тумор с 40%.

Първият вибратор е изобретен през 19 век. Работил е на парна машина и е предназначен за лечение на женска истерия.

Учените от Оксфордския университет проведоха серия от изследвания, в които заключиха, че вегетарианството може да бъде вредно за човешкия мозък, тъй като води до намаляване на неговата маса. Ето защо, учените препоръчват да не се изключва риба и месо от диетата си.

Според много учени витаминните комплекси са практически безполезни за хората.

Дори ако сърцето на човек не бие, той все още може да живее дълго време, както ни показа норвежкият рибар Ян Ревсдал. Неговият "мотор" спря в 4 часа, след като рибарът се изгуби и заспа в снега.

По време на кихане нашето тяло напълно спира да работи. Дори сърцето спира.

Човешките кости са четири пъти по-силни от бетона.

Лице, което приема антидепресанти, в повечето случаи отново страда от депресия. Ако човек се справи с депресията със собствените си сили, той има всяка възможност да забрави за това състояние завинаги.

Черният дроб е най-тежкият орган в нашето тяло. Средното му тегло е 1,5 кг.

Милиони бактерии се раждат, живеят и умират в червата ни. Те могат да се видят само със силно увеличение, но ако се съберат заедно, те биха се вписали в обикновена чаша за кафе.

Четири резена тъмен шоколад съдържат около двеста калории. Така че, ако не искате да се оправяте, по-добре е да не ядете повече от две филийки на ден.

Според статистиката, в понеделник, рискът от нараняване на гърба се увеличава с 25%, а рискът от сърдечен удар - с 33%. Бъдете внимателни.

74-годишният австралийски жител Джеймс Харисън стана кръводарител около 1000 пъти. Той има рядка кръвна група, чиито антитела помагат на новородени с тежка анемия да оцелеят. Така Австралия спаси около два милиона деца.

Глаукомата е група от очни заболявания, чиито специфични признаци са постоянно или вълнообразно повишаване на вътреочното налягане (ВОН) по-горе, но.

agapurin

Описание към 02.02.2016

• Латинско наименование: Агапурин
• ATC код: C04AD03
• Активна съставка: Пентоксифилин
• Производител: Zentiva a.s (Словашка република)

структура

1 таблетка съдържа 100 mg пентоксифилин.

Допълнително (заедно с черупката): безводен колоиден силиций, натриев кармелоза, лактоза монохидрат, метил парабен, царевично нишесте, талк, акациева смола, магнезиев стеарат, кристален и прахообразен захароза, титанов диоксид.

1 таблетка CP включва 400 mg или 600 mg пентоксифилин.

Допълнително (заедно с черупката): хипромелоза, талк, макрогол 6000, магнезиев стеарат, повидон 40, сепифилм 752 бяла, диметикон емулсия.

1 ml инжекционен разтвор съдържа 20 mg пентоксифилин.

Незадължително: вода d / in, натриев хлорид.

Формуляр за освобождаване

Лекарството Агапурин е направено под формата на таблетки, 60 броя в стъклени бутилки; под формата на ретард таблетки (CP), 20 броя във вторична опаковка; под формата на инжекционен разтвор в ампули по 5 ml № 5 в кутия.

Фармакологично действие

Антиагрегация, вазодилататор, подобрява микроциркулацията.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Агапуринът е спазмолитично терапевтично средство и принадлежи към групата на пурините. Ефектът на пентоксифилин е насочен към подобряване на реологичните качества на кръвта и повишаване на микроциркулацията. Ефективността на пентоксифилин се проявява поради способността му да потиска фосфодиестеразата и да повишава концентрацията на АТР в еритроцитите и сАМР в тромбоцитите с паралелно запълване на енергийния потенциал. Този механизъм на действие води до палпираща вазодилатация, намаляване на общата резистентност на периферните съдове, увеличаване на минусния и инсултния обем на кръвта и протича без значителни промени в сърдечната честота.

Пентоксифилин се разширява върху белодробните съдове и коронарните артерии, като по този начин увеличава доставката на кислород до кръвообращението и сърдечния мускул (антиангинален ефект) и повишава мускулния тонус на дихателната система (диафрагмата и междуребрените мускули). В случай на интравенозно приложение на пентоксифилин се наблюдава повишаване на кръвообращението и увеличаване на обема на кръвта, преминаваща през единицата на секцията. В мозъка се наблюдава повишаване на концентрацията на АТР и повишаване на биоелектричната активност на ЦНС. Вискозитетът на кръвта намалява и еластичността на еритроцитните мембрани се увеличава (поради ефекта на лекарството върху патологично деформираните еритроцити). В области с нарушена циркулация, микроциркулацията се увеличава. При интермитентна клаудикация се увеличава максималното разстояние на ходене, а тежестта на болката в покой и честотата на нощните спазми на долните крайници (главно телесните мускули) също намаляват.

Пентоксифилин се характеризира с бърз чернодробен метаболизъм, с освобождаване на няколко активни метаболитни продукта. Счита се, че най-значимите метаболити са 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин, чиято плазмена концентрация е 8 пъти по-висока от серумното съдържание на пентоксифилин и 1-5-хидроксихексил-3,7-диметилксантин, чието плазмено ниво е 5 пъти по-високо от това на пентоксифилин.

Бионаличността на това лекарство е променлива и варира от 6-32%. Паралелният прием на храна увеличава Cmax на пентоксифилин с 28% и неговата AUC се увеличава с 13%, докато Cmax на 1-5-хидроксихексил-3,7-диметилксантин нараства с 20%.

При перорално приложение на обикновени таблетки, средният TCmax на пентоксифилин е 60 минути, а приемането на забавени таблетки - 120-240 минути. След провеждане на половинчасова инфузия с пентоксифилин в доза от 200 mg, Vd е на ниво от 168 литра, а клирънсът е 4500-5100 ml / min.

Наблюдаваното Т1 / 2 след капково вливане на 100 mg пентоксифилин е 1,1 часа, след вътрешно приложение на таблетките - 0,4-0,8 часа. T1 / 2 от два значими метаболитни продукта варира от 1 до 1,6 часа.

Премахването с 94% се извършва от бъбреците и с 4% от червата, под формата на метаболити. През първите 4 часа около 90% от пентоксифилин се екскретира.

При тежките патологии на бъбреците се наблюдава бавно отделяне на метаболитите.

При патологиите на черния дроб се наблюдава повишаване на бионаличността и увеличаване на Т1 / 2.

Показания за употреба

Употребата на Agapurin е показана за лечение на: t

• периферни нарушения на кръвообращението, възникващи на фона на възпалителни, диабетни, атеросклеротични процеси (включително интермитентна клаудикация, свързана с облитериращ ендартеритис, диабетна ангиопатия, атеросклероза);
• ангионевропатия (включително акроцианоза, парестезия, болест на Рейно);
• разстройства на трофичната тъкан, причинени от венозни или артериални микроциркулационни патологии (включително измръзване, гангрена и разширени язви);
• патологии на кръвообращението в мозъка на исхемична етиология на остър и хроничен ход (включително церебрална атеросклероза);
• нарушения на кръвообращението на очите (включително недостатъчно кръвоснабдяване на васкуларните и ретиналните мембрани на окото);
• състояния, наблюдавани след инсулт, както исхемичен, така и хеморагичен;
• съдови нарушения на функционалността на средното ухо при наблюдавана загуба на слуха.

Противопоказания

Назначаване Агапурина абсолютно противопоказано при:

• силно изразена атеросклероза (мозъчна или коронарна);
• бременност;
• миокарден инфаркт (в острия си период);
• порфирия;
• кърмене;
• значими сърдечни аритмии;
• хеморагичен инсулт (в острия си период);
• лична свръхчувствителност към пентоксифилин и / или други компоненти на лекарства;
• неконтролирана артериална хипотония;
• кръвоизлив в ретината;
• масивно кървене;
• на възраст под 18 години.

Относителните противопоказания включват:

• лабилно кръвно налягане;
• сърдечна недостатъчност;
• пептична язва;
• предразположение към артериална хипотония;
• склонност към кръвоизливи;
• чернодробно / бъбречно заболяване;
• следоперативно състояние.

Странични ефекти

Органите за чувствителност:

Нервна система:

Кожа:

• зачервяване на лицето;
• чупливи нокти;
• горещи вълни (обикновено във връзка с горната част на гърдите и лицето);
• подпухналостта.

Сърдечно-съдова система:

Храносмилателна система:

• чревна атония;
• чувство на тежест в стомаха;
• обостряне на холецистит;
• гадене / повръщане;
• стомашно-чревно кървене;
• намален апетит;
• холестатичен хепатит.

Органите за образуване на кръв:

• панцитопения;
• gipofibrinogenemia;
• тромбоцитопения;
• развитие на кървене от кожните съдове;
• левкопения.

Алергични прояви:

Лабораторни изследвания:

• повишени нива на чернодробни трансаминази.

Агапурин, инструкции за употреба

Инструкции за употреба Agapurina осигурява перорално приемане през устата (по едно време на деня), като прости таблетки и забавени таблетки. За предпочитане е хапчето да се приема веднага след хранене като цяло.

Когато се предписва лечение с конвенционални таблетки, първата седмица от лечението се провежда в доза от 200 mg (2 таблетки) с трикратна дневна употреба. В случай на проявление на негативни симптоми от страна на централната нервна система, стомашно-чревния тракт или рязко понижение на кръвното налягане, дозата трябва да се намали наполовина, като се запази честотата на хапчетата.

При курсова терапия, по правило три пъти дневно се предписва 100 mg (1 таблетка) Агапурин на 24 часа, с максимална дневна доза от 1200 mg.

В случай на наблюдавана недостатъчност на бъбречната функция с ниво на креатинин над 400 mmol / l, намаляването на дозата се практикува с 30-50%.

Когато се използват продължителни форми на лекарството, таблетките Агапурин ретард, терапевтичният курс и дозата се определят индивидуално в съответствие с клиничната картина на диагностицираното заболяване и произведения терапевтичен ефект.

Таблетките Agapurin 400 CP трябва да се приемат 2-3 пъти дневно, 600 CP - два пъти дневно. Максимално допустимата дневна доза е 1200 mg.

При бъбречни патологии с CC по-малко от 30 ml / min, максимум 24 часа може да се вземат 2 таблетки от 400 mg.

При тежки чернодробни патологии е необходимо намаляване на дозите на удължените таблетки, като се отчита личната поносимост на пентоксифилин.

В случай на назначаване на Агапурин ретард на пациенти с хипотония или хора, склонни към понижаване на кръвното налягане (коронарна артериална болест, церебрална васкуларна стеноза и др.), Лечението трябва да започне с минималните дози пентоксифилин, с постепенното им увеличаване до оптимално ефективни стойности.

Инжекционният разтвор на Агапурин може да бъде въведен в / в, в / а или в / м, с хоризонтално положение на тялото на пациента.

Интравенозните инфузии се извършват в дневна доза от 100 mg (1 ампула), разтворени в 250-500 ml натриев хлорид (0,9%) или разтвор на декстроза (5%) в продължение на 1,5-3 часа. С положителен отговор на продължаващата инфузия може да се удвои дозата. Максимум на ден, можете да въведете / въведете 300 mg.

Първоначално интраартериалното прилагане се извършва в доза от 100 mg, разтворена в 20-50 ml разтвор на натриев хлорид (0,9%). В бъдеще, назначи 200-300 mg в 30-50 ml разтвор на натриев хлорид (0,9%). Скоростта на приложение на 100 mg Agapurin трябва да бъде поне 10 минути. В случай на наблюдавана съдова атеросклероза на мозъка не е позволено да се въведе разтвор в сънната артерия.

В случай на бъбречни патологии с CC по-малко от 10 ml / min, дозата на инжекционния Агапурин се намалява с 30-50%.

Интрамускулното приложение на разтвора се извършва 1-2 пъти в рамките на 24 часа при доза от 100 mg (1 ампула).

свръх доза

При предозиране с Agapurin, ние наблюдавахме: прояви на слабост, понижение на кръвното налягане, замаяност, хипертермия, тахикардия, припадък, сънливост, арефлексия, безсъзнание, нервна раздразнителност, тонично-клонични гърчове, симптоми на стомашно-чревно кървене (например повръщане на човек, който има изпражнения).

Лечението на такива състояния трябва да съответства на наблюдаваните симптоми с паралелно поддържане (ако е необходимо) на нормално кръвно налягане и дихателна функция.

взаимодействие

Паралелната употреба на Агапурин с други ксантини може да доведе до повишено нервно възбуждане.

Ефектите на пентоксифилин могат да повишат действието на валпроевата киселина, лекарствата, които влияят на съсирването на кръвта (тромболитици, антикоагуланти), както и антибиотици (включително цефалоспорини).

Агапурин повишава ефективността на инсулин, антихипертензивни лекарства и перорални хипогликемични лекарства.

Комбинираният прием с Zimetidine може да повиши плазменото съдържание на пентоксифилин, което увеличава възможността за странични ефекти.

Условия за продажба

Всички лекарствени форми на Агапурин се предписват.

Условия за съхранение

Максималната възможна температура на съхранение на лекарството Агапурин във всяка фармацевтична форма е 25 ° С.

Срок на годност

Таблетки от 100 mg и 400 mg се съхраняват в продължение на 5 години; Таблетки от 600 mg в продължение на 4 години; инжекционен разтвор за 3 години.

Специални инструкции

Лечението с Agapurin трябва да се извършва под постоянен контрол на кръвното налягане. Пациентите с ХСН трябва да компенсират кръвообращението.

При паралелен прием на антикоагуланти е необходимо внимателно да се следи съсирването на кръвта.

Употребата на големи дози Агапурин за лечение на пациенти със захарен диабет, които приемат хипогликемични лекарства, може да доведе до образуването на тежка хипогликемия, която изисква коригиране на режима на дозиране.

При пациенти, които наскоро са претърпели хирургична намеса, концентрациите на хематокрит и хемоглобин трябва да бъдат систематично проследявани.

При диагностициране на ниско или нестабилно кръвно налягане на пациента е необходимо да се използва минималната ефективна доза Агапурин.

За лечение на пациенти в напреднала възраст може да се наложи коригиране на режима на дозиране, поради намаляване на скоростта на екскреция.

При пациенти, зависими от никотин, може да се наблюдава намаляване на терапевтичната ефективност на Agapurin.

Съвместимостта на инжекционния Агапурин с инфузионните разтвори трябва да се проверява отделно.

аналози

• Teonikol;
• Ксантинол никотинат.

Синоними

• Trental;
• саксии за цветя;
• Pentilin;
• Trenpental;
• Fleksital;
• Пентоксифилин.

За деца

Поради добре установената безопасност и ефикасност на Агапурин в детска възраст, той не е предписан за лечение на пациенти под 18-годишна възраст.

По време на бременност (и кърмене)

Отзиви

В повече от 90% от случаите, прегледите на Агапурин са положителни. Пациентите, приемащи това лекарство, са най-често напълно удовлетворени от неговата ефективност и рядко забелязват нежелани реакции.

Също така често можете да намерите препоръки и прегледи за употребата на Агапурин в бодибилдинг, с цел т.нар. Пампинг (уплътняване и разширяване на мускулната тъкан след физическо натоварване). В този случай, лекарството се позиционира като средство за най-бърз набор от мускулна маса, което се дължи на подобрена микроциркулация в мускулите. Струва си да се отбележи, че преди да приемете Агапурин в бодибилдинг, първо трябва да се консултирате с Вашия лекар, тъй като външното здраве не винаги отговаря на вътрешното състояние на органите и системите на тялото.

Цена Агапурина, къде да купя

Средната цена на Агапурин е:

• Таблетки от 100 mg № 60 - 270 рубли;
• таблетки от СР 400 mg № 20 - 200 рубли;
• Таблетки от 600 mg CP 20 - 250 рубли;
• инжекционен разтвор 20 mg / ml № 5 - 130 рубли.