Lovaza® (Омега-3-кисели етилови естери)

Меки желатинови капсули, прозрачни; размер номер 20; съдържанието на капсулите е мазна течност от светложълт цвят.

Помощни вещества: α-токоферол - 4 mg.

Съставът на обвивката на капсулата: желатин - 293 mg, глицерол - 135 mg, пречистена вода - q.s.

28 бр. - полиетиленови бутилки (1) - картонени кутии.
100 броя - полиетиленови бутилки (1) - картонени кутии.

Понижаващ липидите агент. Полиненаситените мастни киселини от клас омега-3 - ейкозапентаенова киселина (EPA) и докозахексаенова киселина (DHA) - са незаменими (есенциални) мастни киселини (NEFA).

Намалява концентрацията на триглицериди в резултат на намаляване на концентрацията на VLDL, освен това тя активно влияе върху кръвното налягане и хемостазата, намалявайки синтеза на тромбоксан А₂ и леко увеличаване на времето за съсирване. Не се наблюдава значим ефект върху други фактори на коагулацията.

Забавя синтеза на триглицериди в черния дроб (чрез инхибиране на естерификацията на EPA и DHA). Намаляването на концентрацията на триглицеридите допринася за увеличаването на пероксизомната бета-оксидация на мастни киселини (намаляване на количеството свободни мастни киселини, налични за синтеза на триглицериди). Инхибирането на този синтез намалява нивото на VLDL. Увеличава нивото на LDL холестерола при някои пациенти с хипертриглицеридемия. Увеличаването на концентрацията на HDL е минимално и значително по-ниско, отколкото след приема на фибрати.

По време и след абсорбция в тънките черва на мастните киселини от омега-3 клас, има 3 основни начина на метаболизма им: мастните киселини първо се доставят в черния дроб, където се включват в различните категории липопротеини и се изпращат в периферните липидни магазини; фосфолипидите на клетъчната мембрана се заменят с липопротеинови фосфолипиди, след което мастните киселини могат да действат като прекурсори на различни ейкозаноиди; Повечето мастни киселини се окисляват, за да отговорят на енергийните нужди.

Концентрацията на омега-3 мастни киселини (EPA и DHA) в плазмените фосфолипиди съответства на концентрацията на тези мастни киселини, включени в клетъчните мембрани.

Хипертриглицеридемия: ендогенна хипертриглицеридемия тип IV според класификацията на Fredrickson (при монотерапия) като допълнение към диетата за понижаване на липидите с недостатъчна ефективност; Ендогенна хипертриглицеридемия lib или тип III според класификацията на Fredrickson в комбинация с HMG-CoA редуктазни инхибитори (статини), когато концентрацията на триглицеридите не се контролира в достатъчна степен чрез използването на статини.

Вторична профилактика след миокарден инфаркт (като част от комбинирана терапия): в комбинация със статини, антитромбоцитни средства, бета-блокери, АСЕ инхибитори.

Екзогенна хипертриглицеридемия (тип I хиперхиломикронемия); бременност; период на кърмене (кърмене); деца и юноши до 18 години; свръхчувствителност към активното вещество.

Приемат се вътре, по време на хранене, за да се избегне появата на нежелани явления от храносмилателната система.

Дозата се определя индивидуално, в зависимост от доказателствата.

От страна на имунната система: рядко - реакции на свръхчувствителност.

От страна на метаболизма: рядко - хипергликемия, подагра.

От страна на нервната система: рядко - замаяност, дисгеузия (извращение на вкуса); рядко - главоболие.

Тъй като сърдечно-съдовата система: рядко - ясно изразено понижение на кръвното налягане.

От страна на дихателната система: рядко - епистаксис (епистаксис).

От страна на храносмилателната система: често - стомашно-чревни нарушения (включително подуване на корема, коремна болка, запек, диария, диспепсия, метеоризъм, оригване, гастроезофагеална рефлуксна болест, гадене, повръщане); рядко - стомашно-чревно кървене, абнормна чернодробна функция (включително повишаване на AST и ALT активност). При продължителна употреба във високи дози (4 g / ден) е възможно да се откъсне с миризмата или вкуса на рибата.

От страна на кожата и подкожните тъкани: рядко - кожни обриви; много рядко - кошери.

При едновременна употреба с перорални антикоагуланти и други лекарства, които засягат хемостазата, рискът от увеличено време на кървене се увеличава.

Едновременната употреба с варфарин не води до никакви хеморагични усложнения. Въпреки това, когато се комбинира с варфарин или в случай на прекъсване на курса на лечение с това средство, е необходим контрол на МХО.

Трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст (над 70 години), с нарушена чернодробна функция, едновременно с перорални антикоагуланти, с фибрати, хеморагична диатеза, с тежки наранявания, хирургични операции (поради риск от увеличено време на кървене).

Опитът с вторична ендогенна хипертриглицеридемия е ограничен (особено при неконтролиран захарен диабет).

Поради умерено повишаване на времето на кървене (когато се използва в висока доза), е необходимо наблюдение на пациенти с нарушения на системата за кръвосъсирване, както и приемане на антикоагулантна терапия или лекарства, засягащи системата на хемостаза (ацетилсалицилова киселина като антитромбоцитно средство, НСПВС). и, ако е необходимо, съответна корекция на дозата на антикоагуланта или агентите, засягащи хемостазната система.

Някои пациенти показват повишаване на активността на ACT и ALT (в нормалните граници), докато няма данни, показващи повишен риск от употреба на това лекарство при пациенти с нарушена чернодробна функция. Необходимо е да се контролира активността на ACT и ALT при пациенти с признаци на нарушена чернодробна функция (особено когато се използват във високи дози).

Влияние върху способността за задвижване на моторния транспорт и механизмите за управление

По време на лечението съществува малък риск от замайване, което може да повлияе на способността за шофиране и да се ангажират с други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и психомоторни реакции.

Няма клинични данни за употребата по време на бременност. Употребата по време на бременност трябва да се използва с повишено внимание, само след внимателна оценка на съотношението риск / полза, когато очакваната полза от лечението за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Употребата по време на кърмене е противопоказана. Ако е необходимо, използвайте по време на кърмене, кърменето трябва да бъде отменено.

Омега-3 мастни киселини (Lovaza)

описание

Lovaza е рецептурна омега-3-киселинна добавка, съдържаща етилови естери на ейкозапентаеновата киселина (EPA) и докозахексаенова киселина (DHA). Той е подобен на повечето без рецепта добавки, съдържащи рибено масло, с изключение на това, че Lovaza има по-висока степен на пречистване от стандартните лекарства, а съставът му съдържа висока (90%) концентрация на омега-3 киселини. Без Lovaza, недостатъците на EPA / DHA трябва да бъдат попълнени с всякакви други висококачествени добавки от рибено масло, които не съдържат живак. В Съединените щати Lovaza е клинично одобрена за намаляване на нивата на триглицеридите при пациенти с много високи нива на триглицериди (> 500 mg / dL). Клиничните проучвания на употребата му показват намаляване на нивата на триглицеридите до 45%. В допълнение, доказано е, че тази добавка към рецепта увеличава нивата на HDL (добър холестерол), увеличава размера на липопротеиновите частици, подобрява тяхното разпределение в организма и намалява риска от смъртност от сърдечно-съдови заболявания с 30%. EPA / DHA добавки обикновено се приемат от потребители на анаболни / андрогенни стероиди, за да се намалят отрицателните сърдечносъдови ефекти на AAS.
Механизмът на действие на ейкозапентаеновата киселина (EPA) и докозахексаеновата киселина (DHA) не е напълно изяснен.
Тези омега-3 киселини изглежда оказват благоприятно въздействие върху серумните липиди чрез редица различни допълнителни механизми. От една страна, ЕРА и DHA изглеждат ефективни за увеличаване на липопротеин липазата на чернодробните ензими, което може да увеличи освобождаването на LDL холестерол и триглицериди. Тези омега-3 киселини могат също така да увеличат митохондриалната и пероксизомална бета-окисление, намалявайки способността на мастните киселини да синтезират липиди. Те могат също така да инхибират ядрения SREBP-1 (стерол регулаторен свързващ елемент на протеин), който намалява чернодробната липогенеза. Изглежда, че EPA и DHA намаляват активността на ензима триглицидна синтеза на диацилглицерол ацилтрансфераза. Липидът редуцира действието на ЕРА и DHA няколко пъти, включително намаляване на наличността на субстрата, намаляване на липидния синтез и увеличава разграждането на липидите.

История на

Първото лекарство, съдържащо омега-3 киселина, е одобрено от FDA през 2004 година. До 2007 г. той е известен на този пазар като Omacor, когато производителят, Reliant Pharmaceuticals, смени името на продукта в Lovaza. Това е направено, за да се избегне объркване с лекарството за съсирване на кръвта Amicar (аминокапронова киселина).
В момента Lovaza се произвежда в САЩ от международната фармацевтична компания GlaxoSmithKline.

Както е изпратено

Lovaza се предлага в меки желатинови капсули, съдържащи приблизително 900 mg омега-3-киселина. Дозата съдържа главно 465 mg ейкозапентаенова киселина и 375 mg докозахексаенова киселина.

Омега-3 странични ефекти

Lovaza е естествен хранителен продукт и няма известни странични ефекти. Малък процент от пациентите съобщават за леки нежелани реакции по време на клинични проучвания, включително болки в гърба (2,2%), симптоми на грип (3,5%), инфекции (4,4%), болка (1,8%), ангина пекторис (1,3 %), диспепсия (4.9%), оригване (4.9%), обрив (1.8%) и промени в вкуса (2.7%).

Инструкции за употреба на Омега-3

За лечение на повишени триглицериди Lovaza се предписва в доза от 4 капсули на ден. Като се има предвид високата цена и ограничения достъп, Lovaza рядко се използва от спортисти, които приемат AAS. Като опция за поддържане на общия холестерол и липиди, повечето потребители на стероиди приемат 4-6 грама висококачествено рибено масло на ден. Моля, имайте предвид, че добавки или лекарства, отпускани с рецепта, съдържащи омега-3 киселини EPA и DHA, могат да помогнат за намаляване на сърдечно-съдовата токсичност, но не могат напълно да изключат възможността от увреждане поради злоупотреба с анаболни / андрогенни стероиди. Когато приема AAS, потребителят трябва да вземе всички мерки за безопасност, за да гарантира тяхното здраве.

наличност:

Висока концентрация на омега-3 киселина се продава в САЩ като лекарство, наречено Lovaza. Лекарството се предлага и на някои европейски и азиатски пазари. Висококачествените добавки от рибено масло, съдържащи EPA и DHA, се продават в повечето страни без рецепта. На територията на Руската федерация, рибено масло диетични добавки могат да бъдат свободно закупени в аптеката.

Подкрепете нашия проект - обърнете внимание на нашите спонсори:

Livazo: инструкции за употреба

Форма за дозиране

Таблетки, покрити с филм 1 mg, 2 mg, 4 mg

структура

Всяка таблетка съдържа

активното вещество е питавастатин калций, еквивалентен на питавастатин 1.0 mg; 2.0 mg; 4.0 mg;

помощни вещества: лактоза монохидрат, ниско заместена хидроксипропил целулоза, хипромелоза 6сР (Е 646), магнезиев алумометасиликат тип 1В, магнезиев стеарат, пречистена вода;

състав на черупката: Opadry White 03O28659, пречистена вода;

Състав на Opadry White 03O28659 багрило: хипромелоза 6сР (Е 646), титанов диоксид (Е 171), триетил цитрат (Е 1505), безводен колоиден силиций.

описание

Таблетки, покрити с филм, бели, кръгли, с надпис "KS" от едната страна и "1" от другата страна (за доза от 1 mg).

Таблетки, покрити с филм, бели, кръгли, с надпис "KS" от едната страна и "2" от другата страна (за дозиране 2 mg).

Таблетки, покрити с филм, бяла, кръгла форма, с надпис "KS" от едната страна и "4" от другата страна (за дозировка 4 mg).

Фармакотерапевтична група

Понижаващи липидите лекарства. Хипохолестеролемични и хипотриглицеридемични лекарства. HMG-CoA редуктазни инхибитори. Питавастатин.

ATX код C10A A08

Фармакологични свойства

Абсорбция: Питавастатин се абсорбира бързо от горния гастроинтестинален тракт и пиковата плазмена концентрация се достига в рамките на един час след перорално приложение на лекарството. Абсорбцията на лекарството не зависи от приема на храна. Има добра абсорбция в лигавицата на малката и илеума. Абсолютната бионаличност на питавастатин е 51%.

Разпределение: Pitavastatin е повече от 99% свързан с човешкия плазмен протеин, особено албумин и алфа-1 киселинен глюкопротеин, а средният му обем на разпределение е приблизително 133l. Питавастатин се транспортира активно от хепатоцитите до мястото на действие и метаболизъм, както и от многобройните чернодробни носители OATP1B1 и OATP1B3. AUC на плазмата се променя приблизително 4 пъти между високите и ниските стойности. Изследванията на SLCO1B1 (генът, който кодира OATP1B1) предполага, че плеоморфизмът на този ген може да се дължи на нестабилност в AUC. Питавастатин не е място за размножаване на гликопротеин-Р.

Метаболизъм: метаболизмът на лекарството питавастатин в плазмата не се променя. Метаболитният елемент в пасивния лактон, който се образува чрез естерния тип питавастатин глюкуронидни конюгати, UDP глюкоронилтрансфераза (UGT1A3 и 2В7). Проучвания in vitro, при които се използва човешката цитохром Р450 (CYP) изоформа, показват, че метаболизмът на питавастатин от CYP е минимален; CYP2С9 (с къс участък на CYP2C8) и е отговорен за метаболизма на питавастатин до незначителни метаболити.

Екскреция: непромененият питавастатин бързо се отделя от черния дроб чрез жлъчката, но претърпява ентерохепатална рециркулация, което се отразява на продължителността на действието. По-малко от 5% питавастатин се екскретира с урината. Пречистването на плазмата, полуживотът продължава от 5.7 часа (единична доза) до 8.9 часа (хомеостаза) и очевидното елиминиране, когато се приема орално, е 43.4 l / h след единична доза.

Ефект на храната: максималната концентрация на питавастатин в плазмата се намалява с 43%, когато се приема с диета с високо съдържание на мазнини, но AUC не се променя.

Избрани популации

Пациенти в напреднала възраст: При фармакокинетични проучвания, сравняващи млади и възрастни (65 години) доброволци, концентрацията на питавастатин в урината е 1,3 пъти по-висока при пациенти в напреднала възраст. Това не повлиява безопасността или ефикасността на Livazo при пациенти в напреднала възраст по време на клиничните прегледи.

Пол: При фармакокинетични проучвания, сравняващи здрави мъже и жени доброволци, концентрацията на питавастатин в урината е 1,6 пъти по-висока при жените. Това не засяга безопасността или ефикасността на Livazo при жени с клинични прегледи.

Раса: Не са открити разлики във фармакокинетиката на питавастатин между японски и европейски здрави доброволци, като се вземат предвид възрастта и телесното тегло.

Педиатрия: Няма налични фармакокинетични данни за педиатричната популация.

Бъбречно увреждане: При пациенти с умерена бъбречна недостатъчност и пациенти на хемодиализа, урината е била 1,8 и съответно 1,7 пъти (вж. Точка 4.2).

Чернодробно увреждане: При пациенти с лека чернодробна дисфункция (Child-Pugh A) концентрацията на урината е 1,6 пъти по-висока от тази при здрави лица, докато при пациенти с умерено увреждане (Child-Pugh B) концентрацията е 3, 9 пъти по-висока. Ограниченията на дозата се препоръчват при пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане (вж. Точка 4.2). Livazo е противопоказан при пациенти с тежка чернодробна недостатъчност.

Предклинични данни за безопасност

Предклиничните данни не съдържат информация за специфичния риск за хората, който се основава на резултатите от стандартни фармакологични проучвания за безопасност, токсичност при многократно прилагане, генотоксичност и потенциална канцерогенност. Резултатите от нефротоксичността са открити при маймуни, когато са изложени на повече от това при възрастни, които са приемали максимална дневна доза от 4 mg, а уринирането играе по-голяма роля при маймуните, отколкото при други животински видове. Проучвания in vitro с чернодробни микрозоми показват, че причината могат да бъдат метаболитно-специфични маймунски продукти. Ефектите върху бъбреците, наблюдавани при маймуни, не са сходни с клиничните стойности при хора, но възможните странични ефекти върху бъбреците не могат да бъдат напълно изключени.

Pitavastatin не повлиява фертилитета или репродуктивните способности и няма данни за потенциална тератогенност. Въпреки това, токсичността за майчиния организъм се наблюдава в големи дози. Проучванията при плъхове показват майчина смъртност при условия, съпътстващи смъртта на плода и новородените, при дозировка от 1 mg / kg / ден (около 4 пъти повече от максималната доза при хора въз основа на концентрацията в урината). Не са провеждани проучвания върху млади животни.

Pitavastatin инхибира HMG CoA редуктазата, инхибираща ензима в биосинтезата на холестерола и инхибира синтеза на холестерол в черния дроб. В резултат на това се повишават нивата на липопротеиновите рецептори с ниска плътност, насърчавайки абсорбцията на циркулиращия липопротеин с ниска плътност от кръвта, намалявайки общия холестерол в кръвта (GC) и липопротеинов холестерол с ниска плътност в кръвта. Постоянното инхибиране на синтеза на чернодробния холестерол намалява отделянето на липопротеини с много ниска плътност в кръвта, намалявайки нивата на плазмените триглицериди.

Livazo намалява повишените нива на липопротеинов холестерол с ниска плътност, общ холестерол и триглицериди и увеличава липопротеиновия холестерол с висока плътност (HDL-C). Той понижава Аро-В и произвежда променливо увеличение на Аро-А1. Той също така намалява съотношенията на не-HDL-X и повишеното съотношение OH / HDL-X, съотношението Аро-В / Аро-А1.

В контролирани клинични проучвания, проведени при 1 687 пациенти с първична хиперхолестеролемия и смесена дислипидемия, включително 1239 пациенти, лекувани с терапевтични дози (средна изходна стойност на LDL-C от около 4,8 mmol / l), Livazo понижава концентрацията на LDL-X, OH, не-HDL-C, триглицериди и Аро-В и повишени концентрации на HDL-C и Аро-А1. Индикаторите на съотношенията OH / HDL-X и Аро-В / Аро-А1 бяха намалени. LDL-X се намалява с 38-39% при използване на Livazo 2mg. и 44-45%, когато се използва Livazo 4 mg. Повечето пациенти приемат 2 mg. достигна целта LDL-X (

Показания за употреба

Livazo се използва за намаляване на повишените нива на общия холестерол при възрастни пациенти с първична хиперхолестеролемия, включително хетерозиготна наследствена хиперхолестеролемия и комбинирана (смесена) дислипидемия, в случаите, когато диетата и други немедикаментозни мерки са недостатъчни.

Дозировка и приложение

Само за перорално приложение; таблетката се поглъща напълно. Livazo може да се прилага по всяко време на деня с или без вода. Желателно е пациентът да приема хапчето по едно и също време всеки ден. Липидо-понижаващата терапия обикновено е по-ефективна вечер поради циркадния ритъм на липидния метаболизъм. Преди лечението пациентът трябва да следва диета за понижаване на холестерола. Много е важно да продължите да следвате тази диета по време на лечението.

Странични ефекти

Резултатите от изследването на безопасността на лекарството

При контролирани клинични проучвания, при препоръчваните дози, по-малко от 4% от пациентите, приемащи лечение с Livazo, са преустановени поради нежелани реакции. При контролирани клинични проучвания миалгията е най-честата нежелана реакция, свързана с питавастатин.

Страничните ефекти и честотата на наблюдение, наблюдавани в контролирани клинични проучвания в цял свят и в напреднали проучвания с препоръчителни дози, са изброени по-долу по класове на органна система. Честотата се определя като: много често (≥1 / 10), често (≥1 / 100 to

Противопоказания

- свръхчувствителност към компонентите на лекарството, както и към други статини

- тежка бъбречна недостатъчност, активно чернодробно заболяване, постоянно повишаване на серумния трансаминаза с неизвестна етиология (3 пъти по-висока от [ULN])

- едновременно прилагане на циклоспорин

- жени в детеродна възраст, които не приемат подходящи контрацептиви.

Специални инструкции

Ефект върху мускулите

Наред с други инхибитори на HMG-CoA редуктаза (статини) той предизвиква развитие на миалгия, миопатия, по-рядко рабдомиолиза. Пациентите трябва да бъдат предупредени, че трябва незабавно да посетят лекар, ако развият някакви симптоми в мускулите. Когато пациентите имат мускулна болка или мускулна слабост, особено ако са придружени от неразположение или повишена температура, е необходимо определяне на нивото на CPK.

CPK не трябва да се измерва след физическо натоварване или ако има други възможни причини за увеличаване на CPK, което може да бъде объркващо при тълкуване на резултатите. След откриване на повишени концентрации на CPK (повече от 5 пъти в сравнение с горната граница на нормата), се изисква контролен тест в рамките на 5-7 дни.

В много редки случаи се съобщава за имуно-медиирана некротична миопатия (IMNM) по време или след лечение с някои статини. IMNM е клинично характеризиран с персистираща слабост на проксималните мускули и повишаване на серумните нива на креатин киназа, което продължава въпреки прекъсването на лечението със статин.

Наред с други статини, Livazo се предписва с повишено внимание при пациенти с предразполагащ рисков фактор за развитие на рабдомиолиза. В следните случаи е необходимо измерване на ниво KFK за установяване на стандартни базови данни:

· Намалена функция на щитовидната жлеза,

· Лична или фамилна анамнеза за наследствени мускулни нарушения,

· Предишен случай на мускулна токсичност от фибрати или други статини,

· История на чернодробно заболяване или злоупотреба с алкохол,

Пациенти в напреднала възраст (над 70 години) с други предразполагащи рискови фактори за рабдомиолиза.

В такива случаи се препоръчва клинично наблюдение, трябва да се прецени рискът от лечение и очакваната полза. Лечението с Livazo не може да започне, когато стойностите на CPK са повече от 5 пъти по-високи от горната граница на нормата.

В процеса на лечение

Пациентите трябва да бъдат предупредени, че трябва незабавно да се консултират с лекар, ако се появят мускулни болки, мускулна слабост или спазми. Необходимо е да се определи нивото на CPK и да се спре лечението, ако нивото на CPK е повишено (повече от 5 пъти в сравнение с горната граница на нормата). Ако имате тежки мускулни симптоми, трябва да спрете лечението, дори ако нивото на CPK е по-малко от 5 пъти в сравнение с горната граница на нормата. Ако симптомите спрат и нивото на CPK се нормализира, можете да възобновите въвеждането на Livazo доза от 1 mg и внимателно проследяване.

Ефект върху черния дроб

Заедно с други статини, Livazo трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с анамнеза за чернодробно заболяване или при пациенти, които злоупотребяват с алкохол. Преди употребата на лекарството Livazo и периодично по време на целия курс на лечение е необходимо да се проведе тест за чернодробна функция. Лечението с Livazo трябва да се преустанови при пациенти с персистиращо повишаване на серумното ниво на чернодробните трансаминази (ALT и AST) повече от 3 пъти в сравнение с горната граница на нормата.

Въздействие върху бъбреците

Livazo трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с умерена или тежка бъбречна недостатъчност. Целта на увеличаване на дозата трябва да се извършва под строго наблюдение. При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност не се препоръчва дозиране от 4 mg (вж. Точка 4.2).

Някои доказателства сочат, че статините, като клас, повишават кръвната захар и при някои пациенти, с висок риск от диабет в бъдеще, те могат да причинят ниво на хипергликемия, която изисква лечение, както при диабет. Такъв риск, обаче, е по-голям от намаляването на съдовия риск при приемането на статини и следователно не трябва да е причина за спиране на лечението със статини. Пациентите с риск от хипергликемия (кръвна захар на гладно 5,6 - 6,9 mmol / l, BMI> 30 kg / m2, повишени нива на триглицериди, хипертония) трябва да се контролират клинично и биохимично в съответствие с националните указания. Въпреки това, няма потвърдени данни за риск от диабет при питавастатин както в проспективни проучвания, така и в постмаркетингови проучвания за безопасност (вж. Точка 5.1).

Интерстициална белодробна болест

Установени са изключителни случаи на интерстициална белодробна болест от някои статини, особено по време на продължителна терапия (вж. Точка 4.8). Признаците могат да включват задух, непродуктивна кашлица и влошаване на общото състояние (умора, загуба на тегло и треска). Ако има предположение, че пациентът развива интерстициална белодробна болест, е необходимо да се преустанови лечението със статини.

Препоръчва се спиране на употребата на Livazo за периода на лечение с еритромицин, други макролидни антибиотици или фузидинова киселина (вж. Точка 4.5). Livazo трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, които приемат лекарства, които причиняват миопатия (например фибрати или никотинова киселина, виж точка 4.5).

Таблетките съдържат лактоза. Това лекарство не трябва да се приема при пациенти с редки наследствени проблеми на галактозна непоносимост, вроден лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция.

Характеристики на влияние върху способността за управление на превозно средство и потенциално опасни машини

Няма примери за нежелани събития, които да показват, че пациентите, приемащи Livazo, ще имат нарушена способност да шофират моторни превозни средства и да контролират опасни машини.Също така трябва да се отбележи, че има случаи на замаяност и сънливост по време на лечението с Livazo.

Лекарствени взаимодействия

Pitavastatin се транспортира активно до човешки хепатоцити чрез множество хепатични транспортери (включително транспортния полипептид на органичния анион, TPOA), които могат да участват в някои от следните взаимодействия.

Циклоспорин: при едновременна употреба на еднократна доза циклоспорин с Livazo в равновесно състояние, увеличение на AUC на питавастатин е наблюдавано 4,6 пъти. Ефектът на равновесното състояние на циклоспорин върху равновесното състояние на Livazo не е известен. Livazo е противопоказан при пациенти, получаващи циклоспорин.

Еритромицин: едновременната употреба с Livazo е довела до увеличаване на AUC на питавастатин с фактор 2.8. Препоръчва се спиране на употребата на Livazo за периода на лечение с еритромицин или други макролидни антибиотици.

Гемфиброзил и други фибрати: употребата на фибрати понякога се свързва с развитието на миопатия. Едновременната употреба на фибрати със статини е свързана с повишена миопатия и рабдомиолиза. Livazo трябва да се приема с повишено внимание, когато се използва едновременно с фибрати (вж. Точка 4.4). Според фармакокинетичните проучвания едновременната употреба на Livazo с Gemfibrozil е довела до повишаване на AUC на питавастатин 1,4 пъти, като фенофибратът е увеличил AUC 1,2 пъти.

Никотинова киселина: Не са провеждани проучвания за лекарствени взаимодействия между Livazo и никотинова киселина. Употребата на никотинова киселина е свързана с миопатия и рабдомиолиза при монотерапия. Следователно, Livazo трябва да се приема с повишено внимание, докато се използва никотинова киселина.

Fuzidovaya киселина: съобщения за тежки мускулни заболявания като рабдомиолиза, свързани с взаимодействието на fuzidovoy киселина и статини. Препоръчва се спирането на употребата на Livazo по време на лечението с фузидова киселина.

Рифампицин: едновременната употреба на Livazo е довела до увеличаване на AUC на питавастатин поради намалена абсорбция на черния дроб.

Протеазни инхибитори: едновременната употреба на Livazo може да доведе до незначителни промени в AUC на питавастатин.

Езетимиб и неговият глюкурониден метаболит инхибират абсорбцията на диетичния и жлъчния холестерол. Едновременната употреба с Livazo не повлиява концентрацията на езетимиб или на глюкуронидния метаболит в кръвната плазма, а езетимиб не влияе на концентрацията на питавастатин в кръвната плазма.

CYP3A4 инхибитори: проучвания за лекарствени взаимодействия с итраконазол и сок от грейпфрут, известни инхибитори на CYP3A4, не са имали значителен клиничен ефект върху плазмената плазмена концентрация на питавастатин.

Дигоксин, известен субстрат на P-gp, не взаимодейства с Livazo. По време на едновременното прилагане не се наблюдава значителна промяна в концентрациите на питавастатин или дигоксин.

Варфарин: едновременно приложение на Livazo 4 mg. на ден, фармакокинетиката и фармакодинамиката (MCS и PV) на варфарин в равновесно състояние при здрави доброволци не се променят. Както и при другите статини, пациентите, получаващи варфарин, трябва да се проследяват за протромбиново време или MCS, когато Livazo се добави към терапията.

свръх доза

Няма специфично лечение в случай на предозиране. В случай на предозиране, при необходимост трябва да се проведат симптоматично лечение и поддържащи мерки. Показателите за чернодробна функция и нивото на CPK трябва да бъдат наблюдавани. Хемодиализата е неефективна.

Форма на освобождаване и опаковка

На 7 или 10 таблетки в блистерна опаковка от бял филм от поливинилхлорид и алуминиево фолио.

На 1 (на 7 таблетки) или 3 (на 10 таблетки) контурни клетъчни опаковки заедно с инструкцията за медицинска употреба на държавен и руски език в картонена опаковка.

Условия за съхранение

При температура не по-висока от 25 ° C в оригиналната опаковка, защитена от светлина.

Livazo: инструкция за употреба, предупреждения и отзиви

Повишеният холестерол страда от огромен брой хора. За да се бори с него, на фармацевтичните пазари се представя много широк спектър от лекарства. Ливазо-питавастатин е едно от съвременните лекарства, предназначени за преодоляване на холестеролните заболявания.

В тази статия ще разгледаме как точно да приложим Livazo в зависимост от дозата - 1 mg, 2 mg или 4 mg, инструкциите за употреба, показанията, страничните ефекти и съществуващите аналози в аптечната серия.

Състав и лекарствена форма

Livazo принадлежи към групата на хиполипидемичните лекарства, клас - статини, подклас - HMG-CoA редуктазни инхибитори. Основната лекарствена форма на освобождаване е таблетки. Те са покрити отгоре с тънък филм. Pitavastatin е активната съставка на Livazo. В допълнение, съставът включва: лактоза монохидрат, хидроксипропил целулоза, Е 646 (тип хипромелоза), магнезиев 1В тип алуминиев метасиликат, магнезиев стеарат.

Livazo се предлага в три варианта на дозиране: 1 mg, 2 mg и 4 mg. В зависимост от дозата на таблетката, еквивалентното съдържание на активното вещество в него: в 1 mg вариант - съдържа 1,045 mg питавастатин, в 2 mg - 2,090 mg, в 4 mg - 4,180 mg. От една страна таблетката е гравирана с доза. Предлага се в опаковки, в картонена кутия с 28 или по-често 30 таблетки (10 броя в блистер).

Показания за употреба

Питавастатин в състава на Livazo намалява скоростта на ензима в синтеза на холестерола и забавя неговото производство от черния дроб. След това се случват редица процеси в черния дроб, което води до увеличаване на абсорбцията на вредния тип холестерол - липопротеини с ниска плътност (LDL). Концентрацията на Аполипопротеин-В, която е основният носител на лошите липиди, прилепващи към стените на кръвоносните съдове и провокира развитието на атеросклероза, намалява в кръвта.

Този набор от фармакологични ефекти определя областта на приложение на това лекарство. Предписани са таблетки Livazo:

• За намаляване на високия общ холестерол и липопротеините с ниска плътност.
• Пациенти, страдащи от хиперхолестеролемия тип 1, със семеен тип хиперхолестеролемия (хетерозиготна) и смесена дислипидемия при отсъствие на ефект от диетична терапия и други лекарства.

Противопоказания

Livazo, подобно на други статинови лекарства, не е показан при пациенти с чернодробни и бъбречни заболявания. Но питавастатин има редица противопоказания. Те включват:

• Реакции на свръхчувствителност към питавастатин и допълнителни компоненти на лекарството.
• Умерена или тежка степен на чернодробна недостатъчност, заболяване на жлъчната система в активна фаза, устойчиво увеличение (3 пъти или повече) на чернодробни ензими - трансаминази без изяснена причина.
• Заболявания на мускулната система - миопатии с различен произход.
• Възраст на децата.
• Период на бременност и време на кърмене (кърмене).
• Паралелно лечение с циклоспорин.
• Степента на изчистване (скорост на филтрация в гломерулите) креатинин, който е пет или повече пъти по-висок от горните нормални стойности.
• Лактозна непоносимост
• Злоупотреба с алкохол

Livazo се предписва с повишено внимание при риск от рабдомиолиза (поради мускулна токсичност, некроза и екскреция на мъртви клетки в бъбреците) - тежка бъбречна недостатъчност може да се развие при по-възрастни пациенти и особено при пациенти в старческа възраст (над 70 години).

Странични ефекти

Страничните ефекти на Livazo са много разнообразни. Често те се проявяват при предозиране и поради характеристиките на организма. Но с правилното използване на лекарството, стриктно следвайки инструкциите и препоръките на лекуващия лекар, нежелани ефекти са малко вероятни. Броят на тяхната поява е подреден в съответствие с класификацията на СЗО (СЗО - Световна здравна организация): много често, често, понякога, изолирани случаи, най-рядката, чистотата е неизвестна. Сега си струва да разберете как и с какви системи питавастатин може да има отрицателно въздействие:

• Невропсихиатрични нарушения - цефалгия, замаяност, нарушения на съня (неспокоен сън, безсъние).
• На органите на храносмилателния тракт - диария, повръщане, запек, диспептични симптоми, гадене, коремна болка.
• Хепатобилиарни органи - повишаване на параметрите на активността на чернодробните ензими, обостряне на чернодробните заболявания, нарушени чернодробни функции.
• Кожа и PZHK (подкожна мастна тъкан) - обрив, еритематозно зачервяване, сърбеж, сухота на повърхността на лигавиците в устата.
• Кръвната система е анемия.
• Метаболизъм - анорексични прояви.
• Мускулни и скелетни системи - болки в мускулите, ставите, мускулни спазми, миопатия, рабдомиолиза.
• В редки случаи - развитието на хронични интерстициални белодробни заболявания, хипотиреоидизъм.
• Лабораторни промени - повишени чернодробни ензими - AST (аспартат аминотрансфераза) и ALT (аланин аминотрансфераза), повишен CPK (креатин фосфоненаза).
• Пациентите, на които е предписан Livazo, трябва да бъдат предупредени за необходимостта да уведомят лекуващия лекар за всякакви мускулни симптоми, тъй като те могат да бъдат сигнал за едно от най-сериозните усложнения - рабдомиолиза. Това състояние е изпълнено с бъбречна недостатъчност в нарушение на капацитета им за филтрация. За каквато и да е степен, не се препоръчват нито Ливазо, нито други статини.

Инструкции за употреба

Сега, когато знаем индикациите, противопоказанията и страничните ефекти на питавастатин, можем да разберем инструкциите за неговото използване. Според нея хапчетата трябва да поглъщат цели, а не да се разделят и да не се разцепват. Те могат да приемат по всяко време на деня, независимо от храненето, но за предпочитане по едно и също време всеки ден. Подобно на другите статини, Livaso се препоръчва да се пие вечер. Още в началото на лечението с това лекарство пациентът трябва да следва диета и да се придържа към него по време на лечението. По-горе казахме, че Ливазо-питавастатин се предлага в три вида дози - 1 мг, 2 мг и 4 мг. Дозите се подбират индивидуално, за да се постигне необходимата концентрация на питавастатин в плазмата, в зависимост от нивото на холестерола, LDL и нивото на общото здраве на пациента.

Началната доза за възрастен е 1 mg веднъж дневно. Промяната в дозировката се извършва с период от 4 или повече седмици. Според медицински данни най-често на пациенти се предписват по 2 mg дневно. Максималната дневна доза е 4 mg.

Началната доза за възрастни хора е сходна - 1 mg веднъж дневно, също се сменя на всеки 4 или повече седмици. Разликата се крие във факта, че такива хора често страдат от нарушено функциониране на бъбреците и черния дроб. При такава анамнеза максималната дневна доза под формата на 4 mg питавастатин обикновено не се използва и се използва само при леки форми на съпътстващи заболявания и много внимателен контрол. Не е възможно да се предпише Livazo на пациенти с умерена до тежка бъбречна недостатъчност.

Употреба по време на бременност

По същия начин, с други статини, Livazo по време на бременност и след него, по време на кърмене, не се приема.

За деца

Детството е едно от противопоказанията за това лекарство. Не са проведени пълни проучвания за ефекта върху детския организъм, поради което в педиатричната практика питавастатин не се използва.

Взаимодействие с други лекарства

Основният орган, в който се метаболизира питавастатин, е черният дроб. Той има и основния си фармакологичен ефект. Всички известни за нас лекарства преминават през черния дроб, така че е важно да знаете какви ще бъдат ефектите, ако пациентът приеме други лекарства с Livazo. Сега ще разгледаме списъка с лекарства, които според експерти могат да променят свойствата си под действието на питавастатин:

1. Циклоспорин. Едновременното му назначаване с лекарството Livazo се изключва, тъй като фармакодинамиката и фармакокинетиката на последните се променят значително.
2. Еритромицин. Синхронното приемане не се препоръчва за периода на лечение с еритромицин по същите причини.
3. Фибрати (например гемфиброзил). Както фибратите, така и статините увеличават риска от рабдомиолиза и миопатия. Оказва се, че този страничен ефект се развива и става много по-вероятен. Ето защо, с фибрати, Livazo, ако е предписан, след това с голямо внимание, в малки дози и с редовни клинични проучвания, когато се приема.
4. Ниацин. Въпреки, че не са провеждани директно с тях проучвания за взаимодействието, страничните му ефекти също показват риска от развитие на миопатия. Тактиката на приложение е подобна на фибратите, терапията трябва да бъде спряна.
5. Фузидовата киселина. Заедно с питавастатин не се прилага - повишен риск от рабдомиолиза.
6. Рифампицин. Когато се прилагат срещу статини, последните се по-бавно абсорбират от чернодробните клетки.
7. Варфарин. При предписване на статини на пациенти, приемащи варфарин, е необходимо редовно да се следи времето на протромбиновото кръв.

При едновременно взаимодействие с итраконазол и сок от грейпфрут с дигоксин и с езетимиб не са наблюдавани промени в съдържанието на питавастатин в кръвната плазма.

Цена на лекарството

Лекарството Livazo не е в бюджета, а не съвсем в средния ценови диапазон. В Украйна, в зависимост от региона, цената на питавастатин ще бъде приблизително следната: за пакет Livazo 1 mg (30 таблетки) ще трябва да платите около 350 - 450 UAH, за пакет Livazo 2 mg (30 таблетки) - около 390 - 610 UAH, за пакет Livazo 4 mg (подобно на 30 таблетки) - приблизително 420 - 770 UAH.

В Русия, аптеките предлагат това лекарство на следните разходи: таблетки (30 броя) на Livazo 1 мг всяка - цената е 420-585 рубли, по 2 мг всяка - цената е 695 - 900 рубли, 4 мг - около 980 - 1250 рубли.

Аналози на Ливазо

Във връзка с достатъчно осезаеми цени за препаратите на питавастатин, често пациентите търсят неговите аналози. Но за Ливазо е, че аналозите в аптечните вериги не се продават - може да се закупи само оригиналното лекарство. Но аналозите на самата питавастатин в аптечните рафтове са достатъчни. Те включват симвастатин, симгал, симвор. Също в четвъртото поколение, освен питовастатин, росувастатин е марка Crestor, която според някои автори е по-добра при лечението на атеросклероза.

Отзиви за използване

Прегледите на пациентите, приемащи Livazo, са предимно положителни. Когато получите препоръчваната доза от 2 mg, в рамките на месец и половина се наблюдава стабилен положителен ефект. При пълно спазване на препоръките на компетентен лекар, страничните ефекти са регистрирани изключително рядко, тъй като питавастатинните препарати принадлежат към статините на последното, четвърто поколение. Това поколение е най-безопасното за човешкото тяло.

Според прегледите на пациентите много от тях след възстановяване много успешно продължават да приемат Livazo като превенция.

Ловаза (Ловаза)

произношение
на руски: Lovaz
на английски: Lovaza

Lovaza

Показания и употреба за Lovaza

Lovaza? (Омега-3-киселинен етилов естер) се посочва като допълнение към диетата за понижаване на нивата на триглицеридите (TG) при възрастни пациенти с тежка хипертриглицеридемия (? 500 mg / dL).

Съображения за употреба: Пациентите трябва да получат подходяща диета за понижаване на липидите преди приема на Lovaza и тази диета трябва да продължи по време на лечението с Lovaza.

Трябва да се направят лабораторни проучвания, за да се установи фактът на последователно анормални липидни нива преди започване на терапията с Lovaza. Всеки се опитва да контролира серумните липиди с правилна диета, работа, загуба на тегло при пациенти със затлъстяване и контрол на всякакви медицински проблеми, като диабет и хипотиреоидизъм, допринасящи за липидна патология. Лекарства, за които е известно, че влошават хипертриглицеридемия (например, бета-блокери, тиазиди, естрогени), трябва да се преустановят или да се модифицират, ако е възможно, преди да се обмисли понижаване на триглицеридната лекарствена терапия.

Ограничения за употреба: Ефектът на Lovaza върху сърдечно-съдовата смъртност и усложнения при пациенти с повишени триглицериди не е определен.

Дозировка и приложение на Lovaza

• Внимателно преценете нивата на триглицеридите преди започване на лечението. Идентифицирайте други причини (напр. Захарен диабет, хипотиреоидизъм или лекарства) високи нива на триглицериди и ги управлявайте, ако е необходимо. [V. указания и употреби (1)].
• Пациентите трябва да получат подходяща диета за понижаване на липидите, докато се получи Lovaza и тази диета трябва да продължи по време на лечението с Lovaza. В клинични проучвания на Lovaza Nutrition Management.

Дневната доза Lovaza е 4 грама на ден. Дневната доза може да се приема като еднократна доза от 4 грама (4 капсули) или две 2-грамови дози (2 капсули, давани два пъти дневно).

Пациентите трябва да бъдат съветвани да поглъщат цели капсули Lovaza. Не отваряйте, смачквайте, разтваряйте или дъвчете Lovaza.

Форми на дозиране и силни страни

Капсулите Lovaza (омега-3-кисели етилов естер) се доставят по 1 грам прозрачни меки желатинови капсули със светложълто масло и с означението Lovaza.

Противопоказания

Lovaza е противопоказан при пациенти с известна свръхчувствителност (като анафилактична реакция) Lovaza или един от неговите компоненти.

И предупреждения

Мониторинг: Лабораторни тестове

При пациенти с чернодробно увреждане, нивата на аланин аминотрансфераза (ALT) и аспартамат аминотрансферазата (AST) трябва да се проследяват периодично по време на лечение с Lovaza. При някои пациенти се наблюдава повишаване на размера на ALT без едновременно повишаване на нивата на AST.

При някои пациенти Lovaza повишава нивата на LDL-C. Нивата на LDL-C трябва да се наблюдават периодично по време на лечението с Lovaza.

Периодично трябва да се правят лабораторни изследвания за измерване на нивата на ТГ на пациента по време на лечението с Lovaza.

Алергия към риби

Ловаза съдържа етилови естери на омега-3 мастни киселини (EPA и DHA), получени от рибено масло от няколко източника. Не е известно дали пациентите с алергии с риба или миди са с повишен риск от алергична реакция към Lovaza. Lovaza трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с известна свръхчувствителност към риби или мекотели.

Нежелани реакции

Опит от клинично изпитване

Тъй като клиничните изпитвания се провеждат при различни условия, степента на нежелани реакции в клиничните изпитвания на лекарството не може да бъде пряко сравнена с честотата на клиничните изпитвания на друго лекарство и може да не отразява скоростта на практика.

Нежеланите реакции, съобщавани най-малко с 3% и по-бързо, отколкото плацебо при пациенти, лекувани с Lovaza чрез 23 клинични проучвания въз основа на обединени данни, са изброени в Таблица 1.

BL = базова линия (mg / dL); % Промяна = средна процентна промяна спрямо базовата линия; Разлика = медианата на Ловажа% промяна? медиана на плацебо% промяна

Lovaza 4 грама на ден намалява средните нива на LONP-C и не-HDL-C TG и повече медиана-HDL-C от изходното ниво спрямо плацебо. Лечението с Lovaza за намаляване на много високите нива на TG може да доведе до повишаване на LDL-C и не-HDL-C при някои индивиди. Пациентите трябва да бъдат наблюдавани, за да се гарантира, че нивото на LDL-C се повишава прекомерно.

Ефектът на Lovaza върху риска от панкреатит при пациенти с много високи нива на ТГ не е оценен.

Ефектът на Lovaza върху сърдечно-съдовата смъртност и усложнения при пациенти с повишени нива на TG не е определен.

Друг клиничен опит

Ефектите на Lovaza 4 g дневно на терапия за лечение със симвастатин са оценени в рандомизирана, двойно-сляпа, плацебо-контролирана, паралелна проучвателна група от 254 възрастни пациенти (122 на Lovaza) и 132 на плацебо с персистиращи високи триглицериди (200 до 499 mg / dl). Въпреки терапията със симвастатин. Пациенти с отворен симвастатин 40 mg дневно в продължение на 8 седмици преди рандомизацията, за да управляват своя LDL-C за не повече от 10% по-високи от мишената на АТР III AIMI и остават при тази доза през цялото проучване. След 8 седмици отворено лечение със симвастатин, пациентите са рандомизирани или на Lovaza 4 грама на ден, или на плацебо за още 8 седмици със съвместно лечение със симвастатин. Средните нива на триглицеридите и нивата на LDL-C при тези пациенти са съответно 268 mg / dL и 89 mg / dL. Средното ниво на нивата на HDL-C и -HDL-C е съответно 138 mg / dL и 45 mg / dL.

Промени в параметрите на основните липопротеинови липиди за групи, получаващи Lovaza плюс симвастатин или плацебо плюс симвастатин, са показани в таблица 3.