Xarelto е директно действащ антикоагулант. Високо селективен директен инхибитор на фактор Ха, с висока бионаличност, когато се прилага. Активна съставка - ривароксабан.
Лекарството има много висока ефективност, тъй като най-важната роля в коагулационната каскада се играе от активирането на фактор X през външните и вътрешните пътища на коагулация с образуването на фактор Ха.
Ривароксабан се абсорбира много бързо. В рамките на 2 до 4 часа след приемане на лекарството се достига максималната концентрация на активното вещество в кръвта. Повечето от активното вещество на лекарството, което е до 95%, се свързва с плазмените протеини. Приблизително 2/3 от активното вещество се метаболизира и екскретира в изпражненията и урината в приблизително равни пропорции. Друга 1/3 от лекарството се екскретира от бъбреците в непроменена форма.
Xarelto има дозо-зависим ефект върху протромбиновото време и тясно корелира с плазмените концентрации (r = 0,98), ако комплектът Neoplastin се използва за анализ. Също така, активираното парциално тромбопластиново време (APTT) и резултатът от Heptest се повишават дозозависимо, но тези параметри не се препоръчват за оценка на фармакодинамичните ефекти.
Показания за употреба
Какво представлява Xarelto? Според инструкциите, лекарството се предписва в следните случаи:
- За профилактика на венозна тромбоемболия при хора, претърпели голяма ортопедична операция на долните крайници.
- За профилактика на системния тромбоемболизъм и мозъчен инсулт при хора с предсърдно мъждене с неклапален произход.
- За лечение на белодробна емболия и дълбока венозна тромбоза, за профилактика на рецидивираща белодробна емболия и ДВТ.
Инструкции за употреба на Xarelto, дозировка
Таблетки от 10 mg се приемат независимо от храненето и 15 и 20 mg - по време на хранене.
Стандартната доза съгласно инструкциите - 1 таблетка Xarelto 20 mg 1 път на ден.
В случай на нарушена бъбречна функция, препоръчваната доза е 15 mg 1 път дневно.
- Максималната дневна доза е 20 mg.
Курсът на лечение трябва да се провежда дълго време, докато ползите от лечението надхвърлят риска от възможни усложнения.
В случай на прескачане на следващата доза, трябва незабавно да вземете хапче. На следващия ден продължете да приемате лекарството редовно в съответствие с препоръчания режим.
Препоръчителната начална доза при лечение на остра ДВТ или белодробна емболия - 15 mg / 2 пъти дневно през първите 3 седмици, след това 20 mg 1 път дневно.
Максималната дневна доза е 30 mg през първите 3 седмици от лечението и 20 mg с допълнително лечение.
За тези, които приемат парентерални антикоагуланти, Xarelto трябва да започне 0–2 часа преди следващото планирано парентерално приложение на лекарството (например, нискомолекулен хепарин) или по време на прекъсване на продължителното парентерално приложение на лекарството (например, интравенозно приложение на нефракциониран хепарин).
Странични ефекти
Инструкцията предупреждава за възможността за развитие на следните странични ефекти при предписване на Xarelto:
- Като се има предвид механизмът на действие, употребата на лекарството може да бъде придружена от повишен риск от латентно или открито кървене от всички органи и тъкани, което може да доведе до пост-хеморагична анемия.
Често се наблюдават: анемия, тахикардия, кръвоизлив в окото, гастроинтестинално кървене (включително кървене на венците и ректално кървене), болки в стомашно-чревния тракт, диспепсия, гадене, запек, диария, повръщане, треска, периферни отоци, влошаване на общото благосъстояние ( включително слабост, астения), кръвоизливи след процедурата (включително следоперативна анемия и кървене от раната), прекомерен хематом със синини, повишена активност на трансаминазите, болка в крайниците, замаяност, главоболие, краткотраен синкоп, кървене от урогениталния тракт (включително хематурия и менорагия), епистаксис, сърбеж (включително редки случаи на генерализиран сърбеж), обрив, екхимоза, хипотония, хематом.
Противопоказания
Противопоказано е да се предписва Xarelto в следните случаи:
- свръхчувствителност към ривароксабан или който и да е компонент на лекарството;
- клинично значимо активно кървене (например интракраниална, стомашно-чревна);
- чернодробно заболяване, придружено от коагулопатия, което увеличава клинично значимия риск от кървене;
- период на бременност.
свръх доза
Има съобщения за редки случаи на предозиране при приема на 600 mg без кървене или други нежелани реакции. Поради ограничената абсорбция се очаква ефект на насищане без по-нататъшно увеличаване на средното плазмено ниво на ривароксабан при хипертерапевтични дози от 50 mg или повече.
Специфичният антидот не е известен. В случай на предозиране може да се използва активен въглен за намаляване на абсорбцията. При интензивно свързване с плазмените протеини не се очаква ривароксабан да се елиминира по време на диализа.
взаимодействие
Необходимо е повишено внимание при едновременна употреба на лекарството с дронедарон поради ограничените клинични данни за съвместното използване.
Поради повишения риск от кървене е необходимо повишено внимание, когато се използва заедно с други антикоагуланти.
Специални инструкции
Не се препоръчва приемането на Xarelto с едновременна системна терапия с противогъбични лекарства от азоловата група (например, кетоконазол) или HIV протеазни инхибитори (например, ритонавир). Тези лекарства могат да повишат концентрацията на ривароксабан в кръвната плазма до клинично значими стойности (средно 2,6 пъти), което може да доведе до повишен риск от кървене.
Трябва да се приема с повишено внимание при заболявания и състояния, свързани с повишен риск от кървене.
По време на лечението са възможни припадъци и замаяност, поради което не се препоръчва шофиране или други механизми, които изискват внимание.
Аналози Xarelto, цена в аптеките
Ако е необходимо, Xarelto може да бъде заменен с аналог за активното вещество - това са лекарства:
Подобно в действие:
Изборът на аналози е важно да се разбере, че инструкциите за употреба на Xarelto, цената и прегледите на лекарства от подобно действие не се прилагат. Важно е да се консултирате с лекар, а не да правите независима смяна на лекарството.
Цената в руски аптеки: таблетки Xarelto 20 mg 14 бр. - от 1490 до 1573 рубли, 15 mg 14 бр. - от 1479 до 1580 рубли, според 593 аптеки.
Продава се по лекарско предписание. Таблетките трябва да се държат далеч от деца при температура не по-висока от 30 градуса. Срокът на годност е 3 години от датата на производство, посочена върху опаковката. Не използвайте лекарството след срока на годност.
Какво казват прегледите?
Повечето прегледи на лекар за Xarelto съдържат дискусии за риска от активно или латентно кървене, засягащо всяка тъкан или орган, което често води до постхеморагична анемия. В този случай, прегледи на пациенти, които са приемали лекарството, съдържат информация за честите хеморагични усложнения под формата на: слабост, замайване, бледност, задух, подуване и т.н.
Xarelto (Ривароксабан)
Има противопоказания. Консултирайте се с лекар.
В момента аналози (генерични лекарства) на лекарството НЕ СА ПРОДАВАТИ!
Представители от същия клас - Pradaks, Eliquis.
Препарати, съдържащи ривароксабан (Rivaroxaban, ATX код (ATC) B01AX06)
Xarelto (Xarelto), Германия, Bayer
Xarelto при лечение на ДВТ и белодробна емболия - клиничен случай от автора на сайта. Информацията е предназначена САМО ЗА ЛЕКАРИ, употребата на лекарството за тези показания може да бъде придружена от тежки усложнения до фатален, самоназначаването е строго забранено!
Случило се така, че аз, може би един от първите в Русия, съвсем неочаквано, имах възможността да използвам Xarelto за лечение на DVT и PE. При роднина и двете състояния са настъпили. Докладвам:
Пациентка З.М., на 74 години.
Анамнеза: септември 2013 г. - неврохирургична операция на декомпресия на хвощ за дегенеративна стеноза на гръбначния канал, придружена от продължителна силна болка, която не е спряна от терапевтични методи.
След операцията - бездействие.
В края на октомври тя е хоспитализирана в една от най-добрите клиники за рехабилитация в Московска област за планирана рехабилитация.
Началото на ноември - ултразвуково изследване на вените на долните крайници, оклузивна тромбоза на дълбоките вени на бедрената кост и на пищяла без признаци на флотация, не е съпътствана от почти никакви клинични симптоми. Извлечението е насрочено за 3 ноември, тъй като клиниката е чисто рехабилитационна.
3 ноември 2013 г., неделя, в клиниката рано сутринта - краткотрайна загуба на съзнание, болка в гърдите, промени в ЕКГ в дясната гърда води като блокада на десния крак на снопа на Него. Пациентът е преместен в една от големите спешни клиники в Москва, като е извършена масивна белодробна тромбоемболия на КТ на гръдния кош. Проведена е тромболиза, след тромболиза се провежда контролна КТ, поради задоволително състояние.
Няколко дни по-късно, пациентът, поради затруднения в самообслужването, бил изписан у дома според желанието си. При изписване се препоръчва употребата на варфарин, а въпросът за Xarelto от лекуващия лекар получи незначително предположение за неговата неефективност при възрастни хора.
Около това време Видал официално публикува нова индикация за Ривароксабан в Русия - ЛЕЧЕНИЕ за ДВТ и РЕ. Проучвам ревюта по мрежата по темата. Оказва се, че в западните страни според тази индикация техниката е била позволена дълго време.
Пациентът е бил призован у дома от флеболог, доктор с ултразвук. Заключение - флотирубална тромбоза на общата бедрена вена, тромбоза на останалите дълбоки вени на дясната долна част без признаци на флотация.
Пациентът е хоспитализиран за 1 ден, за да се инсталира филтър за кава за защита срещу рецидив на белодробна емболия и се освобождава у дома.
Предложих Xarelto на пациента в дневна доза от 30 mg (15 mg всяка сутрин и вечер). Възможни са кървене (кожа, венци, стомашно-чревен тракт).
След 2 седмици от приема на Xarelto, същият флеболог с ултразвук се връща у дома.
Заключението на преразглеждането: пълно лизиране на тромбоза в десния долен крайник, специалистът е забележително изненадан.
След това продължителната употреба на Xarelto в постепенно намаляващи профилактични дози: един месец 20 mg сутрин, един месец 15 mg, месец 10 mg, по-нататъшно отменяне поради значително повишаване на физическата активност на пациента.
Заключение: Xarelto в доза от 30 mg на ден в продължение на 2 седмици (указанията са дадени за период от 3 седмици) може надеждно да лизира пресната (хомогенна хипоехогенна по ултразвук) тромбоза на дори големи дълбоки вени (бедрена). По мое скромно мнение, Xarelto има много голямо бъдеще.
Актуализация от ноември 2016 г.: през последните 3 години придобих известен опит в прилагането на Xarelto за дълбока тромбоза на дълбоките вени. В случай на хетерогенност на кръвните съсиреци при ултразвук (признаци на „застоял“), ефектът на Xarelto е много по-скромен или нулев, в най-добрия случай частична реканализация.
Счита автор на сайта.
Отговори на автора на сайта за типичните искания на посетителите на страницата:
След исхемичен инсулт, който е по-добре да се вземе - Xarelto или Pradax?
И двете лекарства могат да се използват за превенция на исхемичен инсулт при предсърдно мъждене (предсърдно мъждене) само в случай на неклапанна форма на заболяването (т.е. без изразено ревматично увреждане на клапаните или без изкуствена сърдечна клапа). Според мен Xarelto на разумна цена има някои предимства.
Първо, Xarelto 20 mg се прилага веднъж дневно, обикновено сутрин. Това е просто по-удобно и позволява, ако е необходимо, малки хирургични интервенции (например, екстракция на зъби), просто пропуснете приема на едно хапче сутрин, отстранете зъба и вземете пропуснатото хапче вечер.
В допълнение, Xarelto има по-нисък увреждащ ефект върху стомашно-чревния тракт.
Xarelto 15 и 20 mg за предсърдно мъждене (предсърдно мъждене):
(цитиран от брошурата с инструкции на Bayer относно употребата на Rivaroxaban таблетки в дози от 15 и 20 mg, разпределени от представителите на компанията през есента на 2012 г. сред кардиолозите).
Показания за употреба:
- Профилактика на мозъчен инсулт и системен тромбоемболизъм при пациенти с предсърдно мъждене с неклапален произход.
Противопоказания:
- Свръхчувствителност към Rivaroxaban или други помощни компоненти, съдържащи се в таблетката;
- Клинично значимо активно кървене (например интракраниален кръвоизлив, гастроинтестинално кървене);
- Заболявания на черния дроб, които се проявяват с коагулопатия, което води до клинично значим риск от кървене;
- Бременност и период на кърмене;
- Деца и юноши под 18-годишна възраст (ефикасност и безопасност при пациенти от тази възрастова група не са установени);
- Няма клинични данни за употребата на Ривароксабан при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (креатинов клирънс под 15 ml / min). Поради това, употребата на Ривароксабан не се препоръчва при тази категория пациенти;
- Вроден лактазен дефицит, непоносимост към лактоза, глюкозо-галактозна малабсорбция (поради наличието на лактоза в състава).
Дозировка и приложение:
Вътре. Xarelto 15 или 20 mg трябва да се приема с храна. Стандартната препоръчвана доза е 20 mg веднъж дневно.
При пациенти с умерено бъбречно увреждане (креатининов клирънс под 50-30 ml / min), препоръчваната доза е 15 mg 1 път дневно.
Препоръчителната максимална дневна доза е 20 mg.
Действия за пропускане на дозата:
Ако следващата доза бъде пропусната, пациентът трябва незабавно да приеме Xarelto и да продължи на следващия ден, за да приема лекарството редовно в съответствие с препоръчания режим.
Не удвоявайте дозата, взета за компенсиране на пропуснатото по-рано.
Преходът от антагонисти на витамин К (AVK) към Xarelto:
При INR повече от 3, се препоръчва лечение с AVK да спре и да започне лечението с Xarelto.
Когато пациентите преминат от AVK към Xarelto, след приемане на Xarelto, стойностите на INR ще бъдат погрешно напомпани. INR не е подходящ за определяне на антикоагулантната активност на Xarelto и следователно не трябва да се използва за тази цел.
Преходът от Xarelto към антагонисти на витамин К (AVK).
Съществува възможност за недостатъчен антикоагулационен ефект при преминаване от Xarelto към варфарин. В тази връзка е необходимо да се осигури непрекъснат достатъчен антикоагулационен ефект по време на подобен преход с помощта на алтернативни антикоагуланти. Трябва да се отбележи, че по време на прехода от Xarelto към AVK, Xarelto може да допринесе за увеличаване на INR. Следователно, INR не трябва да се използва за наблюдение на терапевтичния ефект на AVK в продължение на най-малко 48 часа след преустановяване на Xarelto.
Xarelto (Rivaroxaban) 10mg - официални инструкции за употреба. Лекарството е рецепта, информацията е предназначена само за здравни специалисти!
Клинико-фармакологична група:
Директно действащ антикоагулант
Фармакологично действие
Антикоагулантно пряко действие. Ривароксабан е високоселективен директен инхибитор на фактор Ха, който има висока бионаличност, когато се приема перорално.
Активирането на фактор X за образуване на фактор Ха през вътрешните и външните пътища на коагулация играе централна роля в коагулационната каскада.
При хора е наблюдавано дозо-зависимо инхибиране на фактор Ха. Ривароксабан има дозо-зависим ефект върху протромбиновото време и тясно корелира с плазмените концентрации (r = 0/98), ако комплектът Neoplastin® се използва за анализ. Когато се използват други реактиви, резултатите ще се различават. Протромбиновото време трябва да се измерва в секунди, тъй като MHO е калибриран и сертифициран само за кумаринови производни и не може да се използва за други антикоагуланти. При пациенти, подложени на големи ортопедични операции, 5/95 процента за протромбиново време (неопластин) 2-4 часа след приемане на таблетката (т.е. при максимален ефект) варират от 13 до 25 секунди. Също така, ривароксабан дозозависимо увеличава АРТТ и резултата от HepTest®; тези параметри обаче не се препоръчват за оценка на фармакодинамичните ефекти на ривароксабан. Ривароксабан също влияе върху активността на анти-Ха фактора, но няма стандарти за калибриране.
По време на лечението с ривароксабан не се изисква мониторинг на параметрите на кръвосъсирването.
При здрави мъже и жени на възраст над 50 години не е наблюдавано удължаване на QT интервала под влиянието на ривароксабан.
Фармакокинетика
Абсолютната бионаличност на ривароксабан след доза от 10 mg е висока (80-100%). Ривароксабан се абсорбира бързо; Cmax се достига за 2-4 часа след приемане на хапчето.
При прием на ривароксабан в доза от 10 mg с храна, не са наблюдавани промени в AUC и Cmax. Ривароксабан в доза от 10 mg може да бъде предписан за прием по време на хранене или независимо от храненето.
Фармакокинетиката на ривароксабан се характеризира с умерена индивидуална вариабилност; индивидуалната вариабилност (коефициент на вариация) варира от 30% до 40%, с изключение на деня на операцията и на следващия ден, когато променливостта на експозицията е висока (70%).
При хора по-голямата част от ривароксабан (92-95%) се свързва с плазмените протеини, като серумният албумин е основният свързващ компонент. Vd е умерен, Vss е около 50 литра.
Ривароксабан се метаболизира от изоензими CYP3A4, CYP2J2, както и чрез механизми, независими от цитохромната система. Основните места на биотрансформация са окислението на морфолиновата група и хидролизата на амидните връзки.
Според in vitro данните, ривароксабан е субстрат за протеините на P-gp (P-гликопротеин) и Vprp (протеин на резистентност към рак на гърдата).
Непромененият ривароксабан е единственото активно вещество в човешката плазма и не се откриват значими или активни циркулиращи метаболити в плазмата. Ривароксабан, чийто системен клирънс е приблизително 10 l / h, може да се дължи на лекарства с ниско ниво на клирънс.
Когато се премахва ривароксабан от плазмата, крайният T1 / 2 е 5 до 9 часа при млади пациенти.
Когато се прилага приблизително 2/3 от предписаната доза, ривароксабан се метаболизира и впоследствие се екскретира в равни части с урината и фекалиите. Останалата част от дозата се елиминира чрез директна бъбречна екскреция непроменена, главно поради активна бъбречна секреция.
Фармакокинетика в специални клинични ситуации
При пациенти в старческа възраст (над 65 години) плазмените концентрации на ривароксабан са по-високи от тези при млади пациенти, средната AUC е приблизително 1,5 пъти по-висока от съответните стойности при млади пациенти, главно поради очевидното намаление на общия и бъбречния клирънс. Когато се премахва ривароксабан от плазмата, крайният T1 / 2 при пациенти в напреднала възраст варира от 11 до 13 часа.
При мъже и жени не са открити клинично значими разлики във фармакокинетиката.
Твърде малко или голямо телесно тегло (по-малко от 50 kg и повече от 120 kg) слабо влияе върху концентрацията на ривароксабан в плазмата (разликата е по-малка от 25%).
Няма данни за фармакокинетиката при деца.
Не са наблюдавани клинично значими разлики във фармакокинетиката и фармакодинамиката при пациенти от еврейската, афро-американската, латиноамериканската, японската или китайската етническа принадлежност.
Ефектът на чернодробната недостатъчност върху фармакокинетиката на ривароксабан е проучен при пациенти, разделени на класове според класификацията на Child-Pugh (съгласно стандартните процедури в клиничните проучвания). Класификацията на Child-Pu позволява да се оцени прогнозата на хронични чернодробни заболявания, основно цироза. При пациенти, които са планирани да преминат антикоагулантна терапия, особено важна критична точка в нарушената чернодробна функция е намаляването на синтеза на коагулационните фактори в черния дроб. Тъй като този показател съответства само на един от петте клинични / биохимични критерия, които съставляват класификацията по Child-Pugh, рискът от кървене не съвсем ясно корелира с тази класификация. Въпросът за лечението на такива пациенти с антикоагуланти трябва да бъде решен независимо от класа на класификацията по Child-Pugh.
Ривароксабан е противопоказан при пациенти с чернодробно заболяване, което се проявява с коагулопатия, което води до клинично значим риск от кървене. При пациенти с цироза на черния дроб с лека чернодробна недостатъчност (клас А според класификация Child-Pugh), фармакокинетиката на ривароксабан се различаваше слабо (средно се наблюдава увеличение на AUC на ривароксабан 1,2 пъти) от съответните показатели в контролната група здрави индивиди. Няма значителни разлики във фармакодинамичните свойства между групите.
При пациенти с цироза на черния дроб и чернодробна недостатъчност със средна тежест (клас В по класификация Child-Pugh), средната AUC на ривароксабан е значително повишена (с фактор 2,3) в сравнение със здрави доброволци поради значително намален клирънс на лекарственото вещество, което показва сериозно чернодробно заболяване. Потискането на активността на фактор Ха беше по-изразено (2,6 пъти), отколкото при здрави доброволци. Протромбиновото време е също 2.1 пъти по-високо, отколкото при здрави доброволци. Използвайки измерването на протромбиновото време, се оценява външен път на коагулация, включващ коагулационни фактори VII, X, V, II и I, които се синтезират в черния дроб. Пациентите с умерена чернодробна недостатъчност са по-податливи на ривароксабан, което е следствие от по-тясната връзка между фармакодинамичните ефекти и фармакокинетичните параметри, особено между концентрацията и протромбиновото време.
Данните за пациенти с чернодробна недостатъчност от клас C според класификацията по Child-Pugh не са налични.
При пациенти с бъбречна недостатъчност се наблюдава повишаване на плазмената концентрация на ривароксабан, обратно пропорционално на намаляване на бъбречната функция, измерено чрез креатининовия клирънс.
При пациенти с лека бъбречна недостатъчност (CK 80-50 ml / min), умерено (CK 1/100 и 1/1000 и 1/10 000 и
KSARELTO
Таблетки, покрити с филм светложълт цвят, кръгли, двойно изпъкнали; от едната страна на метода на екструдиране има триъгълник с обозначението за дозиране "2.5", от другата страна на логото на Байер под формата на кръст; в напречно сечение сърцевината е бяла.
Помощни вещества: микрокристална целулоза - 40 mg, кроскармелоза натрий - 3 mg, хипромелоза 5cP - 3 mg, лактоза монохидрат - 35,7 mg, магнезиев стеарат - 600 μg, натриев лаурил сулфат - 200 μg.
Съставът на черупката: железен багрилен оксид жълт - 15 µg, хипромелоза 15cP - 1,5 mg, макрогол 3350 - 500 µg, титанов диоксид - 485 µg.
10 бр. - блистери (10) - опаковки от картон.
14 бр. - блистери (1) - опаковки от картон.
14 бр. - блистери (2) - опаковки от картон.
14 бр. - блистери (4) - опаковки от картон.
14 бр. - блистери (7) - опаковки от картон.
14 бр. - блистери (12) - опаковки от картон.
14 бр. - блистери (14) - опаковки от картон.
Ривароксабан е високоселективен директен инхибитор на фактор Ха, който има висока бионаличност, когато се приема перорално.
Активирането на фактор X за образуване на фактор Ха през вътрешните и външните пътища на коагулация играе централна роля в коагулационната каскада. Фактор Ха е компонент на нововъзникващия протромбиназен комплекс, чието действие води до превръщане на протромбин в тромбин. В резултат, тези реакции водят до образуване на фибринов тромб и тромбоцитно активиране чрез тромбин. Една молекула на фактор Ха катализира образуването на повече от 1000 молекули тромбин, който се нарича "тромбинова експлозия". Скоростта на реакцията на фактора Ха, свързан в протромбиназа, нараства 300 000 пъти в сравнение с тази на свободния фактор Ха, което осигурява рязък скок в нивото на тромбина. Селективните инхибитори на фактор Ха могат да спрат "тромбиновата експлозия". По този начин ривароксабан влияе върху резултатите от някои специфични или общи лабораторни тестове, използвани за оценка на коагулационните системи. При хора има дозо-зависимо инхибиране на активността на фактор Ха.
При хора е наблюдавано дозо-зависимо инхибиране на фактор Ха. Ривароксабан има дозо-зависим ефект върху протромбиновото време, което е в тясна корелация с концентрацията на ривароксабан в кръвната плазма (коефициент на корелация 0.98), ако комплектът Неопластин се използва за анализ. Когато се използват други реактиви, резултатите ще се различават. Протромбиновото време трябва да се измерва в секунди, тъй като MHO е калибриран и сертифициран само за кумаринови производни и не може да се използва за други антикоагуланти. При пациенти, подложени на големи ортопедични операции, 5/95 персентил за протромбиновото време (неопластин) 2-4 часа след приемане на таблетката (т.е. при максимален ефект) варира от 13 до 25 секунди.
Също така ривароксабан увеличава APTT дозозависимо и резултатът от HepTest; тези параметри обаче не се препоръчват за оценка на фармакодинамичните ефекти на ривароксабан.
По време на лечението с Xarelto не се изисква мониторинг на параметрите на кръвосъсирването. Въпреки това, ако има клинична обосновка за това, концентрацията на ривароксабан може да бъде измерена с помощта на калибриран количествен тест за анти-фактор Ха.
При здрави мъже и жени на възраст над 50 години не е наблюдавано удължаване на QT интервала на ЕКГ под влиянието на ривароксабан.
След поглъщане ривароксабан се абсорбира бързо и почти напълно. Cмакс постигнат 2-4 часа след приемане на хапчето. Бионаличността на ривароксабан при приемане на таблетки с високо съдържание на 2,5 mg (80-100%), независимо от храненето. Храненето не засяга AUC и Cмакс когато приемате лекарството в доза от 10 mg. Таблетките Xarelto с доза от 2,5 mg могат да се приемат с храна или на празен стомах.
Фармакокинетиката на ривароксабан се характеризира с умерена междуиндивидуална вариабилност, коефициентът на вариабилност варира от 30% до 40%.
Ривароксабан има висока степен на свързване с плазмените протеини - приблизително 92-95%, предимно ривароксабан се свързва със серумния албумин. Лекарството има средна Vг - около 50 1.
При поглъщане приблизително 2/3 от дозата, получена ривароксабан, се метаболизира и екскретира през бъбреците и през червата в равни пропорции. Останалата 1/3 от получената доза се елиминира чрез директна бъбречна екскреция непроменена, главно поради активна бъбречна секреция.
Ривароксабан се метаболизира от изоензими CYP3A4, CYP2J2, както и чрез механизми, независими от цитохромната система. Основните места на биотрансформация са окислението на морфолиновата група и хидролизата на амидните връзки.
Според in vitro данните, ривароксабан е субстрат за протеини-носители на Р-gp (P-гликопротеин) и Bcrp (протеин за устойчивост на рак на гърдата).
Непромененият ривароксабан е единственото активно вещество в кръвната плазма, в плазмата не се откриват големи или активни циркулиращи метаболити.
Ривароксабан, чийто системен клирънс е приблизително 10 l / h, може да се дължи на лекарства с нисък клирънс. Когато се премахва ривароксабан от плазмата, крайният Т1/2 варира от 5 часа до 9 часа при млади пациенти.
Фармакокинетика в специални клинични ситуации
При пациенти в старческа възраст над 65 години, плазмената концентрация на ривароксабан е по-висока от тази при младите пациенти, средната AUC е приблизително 1,5 пъти по-висока от съответните стойности при млади пациенти, главно поради очевидното намаление на общия и бъбречния клирънс. Когато се премахва ривароксабан от плазмата, крайният Т1/2 пациенти в напреднала възраст варират от 11 часа до 13 часа
При мъже и жени не са открити клинично значими разлики във фармакокинетиката.
Твърде малко или голямо телесно тегло (по-малко от 50 kg и повече от 120 kg) слабо влияе върху концентрацията на ривароксабан в плазмата (разликата е по-малка от 25%).
Няма данни за фармакокинетиката при деца.
Не са наблюдавани клинично значими разлики във фармакокинетиката и фармакодинамиката при пациенти от бялата, негроидната, азиатската раса, както и от Латинска Америка, Япония или Китай.
Ефектът на чернодробната недостатъчност върху фармакокинетиката на ривароксабан е проучен при пациенти, разделени на класове според класификацията на Child-Pugh (съгласно стандартните процедури в клиничните проучвания). Класификацията на Child-Pu позволява да се оцени прогнозата на хронични чернодробни заболявания, основно цироза. При пациенти, които са планирани да преминат антикоагулантна терапия, особено важна критична точка в нарушената чернодробна функция е намаляването на синтеза на коагулационните фактори в черния дроб. защото този показател съответства само на един от петте клинични / биохимични критерия, които съставляват класификацията на Child-Pugh, като рискът от кървене не се свързва ясно с тази класификация. Въпросът за лечението на такива пациенти с антикоагуланти трябва да бъде решен независимо от класа на класификацията по Child-Pugh.
Xarelto е противопоказан при пациенти с чернодробно заболяване, което се проявява с коагулопатия, което води до клинично значим риск от кървене.
При пациенти с цироза на черния дроб с лека чернодробна недостатъчност (клас А според класификация по Child-Pugh), фармакокинетиката на ривароксабан се различава само леко от съответните показатели в контролната група на здрави доброволци (средно се наблюдава увеличение на AUC на ривароксабан 1,2 пъти). Няма значителни разлики във фармакодинамичните свойства между групите.
При пациенти с цироза на черния дроб и чернодробна недостатъчност със средна тежест (клас B по класификация Child-Pugh), средната AUC на ривароксабан е значително повишена (с фактор 2,3) в сравнение със здрави доброволци поради значително намаления клирънс на лекарственото вещество, което показва сериозно чернодробно заболяване. Потискането на активността на фактор Ха беше по-изразено (2,6 пъти), отколкото при здрави доброволци. Протромбиновото време е също 2.1 пъти по-високо, отколкото при здрави доброволци. Използвайки измерването на протромбиновото време, се оценява външен път на коагулация, включващ коагулационни фактори VII, X, V, II и I, които се синтезират в черния дроб. Пациентите с умерена чернодробна недостатъчност са по-чувствителни към ривароксабан, което е следствие от по-тясна връзка между фармакодинамичните ефекти и фармакокинетичните параметри, особено между концентрацията и протромбиновото време.
Данните за употребата на лекарството при пациенти с клас на чернодробна недостатъчност съгласно класификацията Child-Pugh не са налични. Следователно, ривароксабан е противопоказан при пациенти с цироза на черния дроб и абнормна чернодробна функция на класове В и С според класификацията на Child-Pugh.
При пациенти с бъбречна недостатъчност е наблюдавано повишаване на експозицията на ривароксабан, обратно пропорционално на степента на намаляване на бъбречната функция, което е оценено от СС.
При пациенти с лека бъбречна недостатъчност (CC 50–80 ml / min), умерена (CC 30–49 ml / min) или тежка (CC 15–29 ml / min), се наблюдава повишение от 1,4, 1,5 и 1,6 пъти. плазмените концентрации на ривароксабан (AUC), съответно, в сравнение със здрави доброволци. Съответното увеличение на фармакодинамичните ефекти е по-изразено.
При пациенти с лека, умерена и тежка бъбречна недостатъчност, общото инхибиране на активността на фактор Ха се увеличава с 1,5, 1,9 и 2 пъти в сравнение със здрави доброволци; протромбиновото време, дължащо се на действието на фактор Ха, също се увеличава съответно с 1,3, 2,2 и 2,4 пъти.
Данните за употребата на лекарството Xarelto при пациенти с CC 15-29 ml / min са ограничени и затова трябва да се внимава при употреба на лекарството в тази категория пациенти. Данни за употребата на ривароксабан при пациенти с QA *.
Тъй като сърдечно-съдовата система: често - ясно изразено понижение на кръвното налягане, хематом; рядко - тахикардия.
От страна на органа на зрението: често - кръвоизлив в окото (включително кръвоизлив в конюнктивата).
От страна на храносмилателната система: често - кървене на венците, стомашно-чревно кървене (включително ректално кървене), болки в стомашно-чревния тракт, диспепсия, гадене, запек *, диария, повръщане *; рядко - сухота в устата.
От страна на черния дроб: рядко - нарушена чернодробна функция; рядко жълтеница.
От лабораторните показатели: често - повишена активност на чернодробните трансаминази; рядко - повишаване на концентрацията на билирубина, повишаване на активността на алкалната фосфатаза *, повишаване на активността на LDH *, повишаване на активността на липаза *, повишаване на активността на амилаза *, повишаване на активността на GGT *; рядко, повишаване на концентрацията на конюгиран билирубин (с едновременно повишаване на активността на ALT или без него).
От нервната система: често - замаяност, главоболие; рядко - интрацеребрален и интракраниален кръвоизлив, краткотраен синкоп.
От страна на урогениталната система: често - кървене от урогениталния тракт (включително хематурия и менорагия **), бъбречна недостатъчност (включително увеличаване на концентрацията на креатинин, повишаване на концентрацията на урея) *.
От страна на дихателната система: често - кръвотечение от носа, хемоптиза.
От страна на кожата и подкожната тъкан: често - сърбеж (включително редки случаи на генерализиран сърбеж), обрив, екхимоза, кожни и подкожни кръвоизливи; рядко - уртикария.
От страна на имунната система: рядко - алергични реакции, алергичен дерматит.
От опорно-двигателния апарат: често - болки в крайниците *; рядко - хемартроза; рядко - кръвоизлив в мускулите.
От страна на тялото като цяло: често - треска *, периферен оток, влошаване на общата мускулна сила и тонус (включително слабост, астения); рядко - влошаване на общото благосъстояние (включително неразположение); рядко местно подуване *.
Други: често - кървене след процедурата (включително следоперативна анемия и кървене от рана), прекомерен хематом с набиване; рядко - отделяне от рана *; рядко - съдова псевдоаневризма ***.
* - са регистрирани след големи ортопедични операции.
Xarelto в Москва
инструкция
Селективен директен инхибитор на фактор Ха за орално приложение. Активирането на фактор X с образуването на фактор Ха през неговите собствени и външни пътеки играе централна роля в коагулационната каскада.
Ривароксабан има дозо-зависим ефект върху протромбиновото време и се характеризира с висока корелация с плазмената концентрация в анализа, използвайки Neoplastin kit (когато се използват други реактиви, резултатите ще се различават).
Също така ривароксабан повишава дозата в зависимост от дозата на APTT и резултата от Heptest, но тези параметри не се препоръчват за оценка на фармакодинамичните ефекти на ривароксабан.
След поглъщане в доза от 10 mg, ривароксабан се абсорбира бързо, абсолютната бионаличност е висока и възлиза на 80-100%. Cмакс в плазмата се достига за 2-4 часамакс ривароксабан.
Фармакокинетиката на ривароксабан се характеризира с умерена вариабилност; индивидуалната вариабилност (коефициент на вариабилност) е 30-40%, с изключение на деня и на следващия ден след операцията, когато променливостта е висока (70%).
Свързването с плазмените протеини, главно албумин, е 92-95%. Vг е около 50 литра.
Ривароксабан се екскретира главно под формата на метаболити (приблизително 2/3 дози), като половината от тях се екскретират чрез бъбреците, а другата половина - с фекалии. 1/3 от приложената доза претърпява директно отделяне чрез бъбреците под формата на непроменено вещество, за което се смята, че е предимно чрез активна бъбречна секреция. Ривароксабан се метаболизира с участието на CYP3A4, CYP2J2 изоензими, както и ензими, независими от системата на цитохром Р450. Основните участници в биотрансформацията са морфолиновата група, която претърпява окислително разлагане, и амидните групи, които се подлагат на хидролиза.
Според in vitro данните, ривароксабан е субстрат за P-gp (P-гликопротеин) и BCR-P (протеинов носител за рак на гърдата) протеинови носители. Непромененият ривароксабан е най-важното съединение в човешката плазма, не се откриват активни циркулиращи метаболити в плазмата. Системният клирънс на ривароксабан е около 10 l / h. Краен t1/2 при пациенти на млада възраст е 5-9, при пациенти в напреднала възраст - 11-13 часа.
При пациенти в напреднала възраст плазмените концентрации на ривароксабан са по-високи от тези при млади пациенти, средната AUC е приблизително 1,5 пъти по-висока от съответните стойности при млади пациенти, главно поради намален общ и бъбречен клирънс.
При пациенти с лека (CK ≤ 80–50 ml / min), умерено тежка (CK ≤ 50–30 ml / min) или тежка (CK ≤ 30–15 ml / min) бъбречна дисфункция, стойностите на AUC са 1,4, 1,5 и 1,6 пъти по-висока, отколкото при здрави доброволци. Съответното увеличение на фармакодинамичния ефект е по-изразено.
Предназначен за перорално приложение от 10 mg 1 път / ден. Продължителността на лечението се определя от вида на ортопедичната интервенция.
Като се има предвид фармакологичния механизъм на действие, употребата на ривароксабан може да бъде придружена от повишен риск от латентно или явно кървене от който и да е орган или тъкан, което може да доведе до пост-хеморагична анемия. Признаците, симптомите и тежестта (включително възможността за смърт) варират в зависимост от местоположението и тежестта или продължителността на кървенето. Рискът от кървене може да се увеличи при определени групи пациенти, като пациенти с неконтролирана тежка хипертония и / или при пациенти, приемащи лекарства, които засягат хемостаза. Хеморагичните усложнения могат да проявят слабост, астения, бледност, замаяност, главоболие или оток с неизвестна етиология. Следователно, когато се оценява състоянието на пациент, приемащ антикоагуланти, е необходимо да се прецени вероятността от кървене.
От страна на кръвта и лимфната система: често - анемия; понякога тромбоцитемия.
От сърдечно-съдовата система: често - постпроцедурни кръвоизливи (включително следоперативна анемия и кървене от рана; понякога - тахикардия, артериална хипотония (включително хипотония по време на процедури), кръвоизлив (включително хематоми и редки случаи на кръвоизлив в мускулите), стомашно-чревни кръвоизливи (включително гетемезис, кървене на венците, ректално кървене, хематурия, кървене от гениталния тракт, кървене в носа).
От страна на храносмилателната система: често - гадене; рядко - запек, диария, болки в коремната кухина, чувство на дискомфорт в стомаха, диспептични симптоми, сухота в устата, повръщане; рядко - чернодробна дисфункция.
Други: понякога - локализиран или периферен оток, умора, слабост, астения, треска.
Алергични реакции: понякога - уртикария (включително случаи на генерализирана уртикария); рядко - алергичен дерматит.
От страна на централната нервна система: понякога - замаяност, главоболие, синкопални състояния.
От опорно-двигателния апарат: понякога - болки в крайниците.
Дерматологични реакции: понякога - сърбеж (включително случаи на генерализиран сърбеж), кожен обрив.
От пикочната система: понякога - бъбречна недостатъчност (повишаване на нивата на креатинин, урея) в кръвта.
От лабораторни изследвания: често - повишен LDH, повишени нива на AAT и AAT; понякога - повишени нива на липаза, амилаза, кръвен билирубин, ниво на алкална фосфатаза; рядко, повишен конюгиран билирубин (с едновременно повишаване на чернодробните трансаминази или без него).
Клинично значимо активно кървене (например интракраниална, стомашно-чревна); чернодробни заболявания, придружени от коагулопатия, което увеличава риска от клинично значимо кървене; бременност; свръхчувствителност към ривароксабан.
Докладвани са редки случаи на предозиране при прием на ривароксабан до 600 mg без кървене или други нежелани реакции. Поради ограничената абсорбция се очаква ефект на насищане, без допълнително повишаване на средното съдържание на ривароксабан в плазмата при хипертерапевтични дози от 50 mg или по-високи.
Специфичният антидот на ривароксабан не е известен. В случай на предозиране може да се използва активен въглен за намаляване на абсорбцията на ривароксабан. При интензивно свързване с плазмените протеини не се очаква ривароксабан да се елиминира по време на диализа.
Ако възникне усложнение на кървенето, следващото приемане трябва да се отложи или лечението да се отмени, в зависимост от ситуацията. T1/2 ривароксабан оставя приблизително 5-13 часа.Лечението трябва да се подбира индивидуално, в съответствие с тежестта и мястото на кървене.
Ако е необходимо, може да се използва подходящо симптоматично лечение, като механична компресия (например при тежко кървене в носа), хирургична хемостаза с оценка на нейната ефективност (контрол на кървенето), попълване на течността и хемодинамична подкрепа, използване на кръвни продукти (еритроцитна маса или прясно замразена плазма, зависима от съпътстваща анемия или коагулопатия) или тромбоцити.
Ако изброените по-горе мерки не елиминират кървенето, може да бъде предписан специфичен прокоагулант, например, концентрат на протромбиновия комплекс, концентрат на активирания протромбинов комплекс или рекомбинантен фактор VIIa (rf VIIa).
Въпреки това, понастоящем опитът от употребата на тези лекарства при пациенти, приемащи Xarelto®, е много ограничен.
Очаква се протамин сулфатът и витамин К да не повлияят антикоагулантната активност на ривароксабан.
Няма опит с употребата на антифибринолитични лекарства (транексамова киселина, аминокапронова киселина) при пациенти, получаващи Xarelto ®. Няма научна обосновка за осъществимостта или опита от използването на системни хемостатични лекарства десмопресин и апротинин при пациенти, получаващи Xarelto ®.
При едновременната употреба на ривароксабан и силни инхибитори на изоензима CYP3A4 и P-гликопротеин може да се намали бъбречния и чернодробния клирънс и по този начин значително да се увеличи AUC на ривароксабан.
Комбинираната употреба на ривароксабан и противогъбичното лекарство от азоловата серия кетоконазол (400 mg 1 път / ден), която е силен инхибитор на CYP3A4 и P-гликопротеин, води до 2,6-кратно увеличение на равновесната AUC на ривароксабан и 1,7-кратно повишаване на средната стойност на Cмакс ривароксабан, което е съпроводено със значително повишаване на фармакодинамичните ефекти на лекарството.
При едновременна употреба на ривароксабан и HIV протеазен инхибитор ритонавир (600 mg 2 пъти / ден), който е силен инхибитор на CYP3A4 и P-гликопротеин, води до 2,5-кратно увеличение на равновесното равновесно ривароксабан и 1,6-кратно увеличение на средната стойност на Cмакс ривароксабан, което е съпроводено със значително повишаване на фармакодинамичните ефекти на лекарството. Следователно, ривароксабан трябва да се използва с повишено внимание при лечение на пациенти, които едновременно получават системни азолни противогъбични или HIV протеазни инхибитори.
Кларитромицин (500 mg 2 пъти на ден), мощен инхибитор на CYP3A4 и инхибитор на умерена интензивност на P-гликопротеин, причинява 1,5-кратно увеличение на средните стойности на AUC и 1,4-кратно увеличение на Cмакс ривароксабан. Това е увеличение на AUC и увеличаване на Смакс варира в нормалните граници и се счита за клинично незначително.
Еритромицин (500 mg 3 пъти на ден), умерено инхибиращ CYP3A4 изоензима и P-гликопротеин, причинява 1.3-кратно увеличение на средните равновесни стойности на AUC и Cмакс ривароксабан. Това е увеличение на AUC и увеличаване на Смакс варира в нормалните граници и се счита за клинично значимо.
Едновременното приложение на ривароксабан и рифампицин, който е мощен индуктор на CYP3A4 и Р-гликопротеин, води до приблизително 50% намаляване на средната AUC на ривароксабан и паралелно намаляване на фармакодинамичните ефекти. Комбинираното използване на ривароксабан с други мощни индуктори на CYP3A4 (например, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал или хиперикум) може също да доведе до намаляване на концентрацията на ривароксабан в кръвната плазма. Намаляването на плазмената концентрация на ривароксабан се счита за клинично незначително.
След комбинираното приложение на еноксапарин (в единична доза от 40 mg) и ривароксабан (в единична доза от 10 mg), се наблюдава адитивен ефект по отношение на анти-Ха активността, която не е съпътствана от допълнителни ефекти върху кръвосъсирването (протромбиново време, APTT). Еноксапарин не променя фармакокинетиката на ривароксабан.
Няма фармакокинетично взаимодействие между ривароксабан и клопидогрел (натоварваща доза от 300 mg със следната поддържаща доза от 75 mg), но подгрупа от пациенти показва клинично значимо увеличение на времето на кървене, което не корелира с тромбоцитната агрегация и нивото на Р-селектин или GPIIb / IIIa рецептор t,
След едновременно приложение на ривароксабан и 500 mg напроксен, не е наблюдавано клинично значимо удължаване на времето на кървене. Въпреки това, при индивиди е възможна по-изразена фармакодинамична реакция.
Взаимодействие с храна: ривароксабан в доза от 10 mg може да се приема по време на хранене или поотделно.
Ефект върху лабораторните изследвания: ефектът върху скоростта на кръвосъсирването (протромбиново време, APTT, Heptest) е както се очаква, като се отчита механизмът на действие на ривароксабан.
Лекарството трябва да се съхранява на недостъпно за деца място при температура не по-висока от 30 ° С. Срок на годност - 3 години. Да не се използва след изтичане на срока на годност, отпечатан върху опаковката.
Не се препоръчва употребата на ривароксабан при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (CC ≤ 15 ml / min).
Трябва да се внимава, когато се използва ривароксабан при лечение на пациенти с умерено тежка бъбречна недостатъчност (CC 30–49 ml / min), приемащи едновременно лечение с лекарства, които могат да причинят повишаване на плазмената концентрация на ривароксабан, както и при пациенти с CC ≤ 15-30 ml. / мин При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност плазмената концентрация на ривароксабан може да бъде значително повишена, което може да доведе до повишен риск от кървене.
Пациенти с тежка бъбречна недостатъчност с повишен риск от кървене след началото на лечението трябва да бъдат внимателно проследявани, за да се открие своевременно хеморагични усложнения. Такъв мониторинг може да включва редовно физическо изследване на пациента, внимателно наблюдение на изхвърлянето от дренирането на хирургическа рана и периодично определяне на нивото на хемоглобина.
Не се препоръчва употребата на ривароксабан при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (CC ≤ 15 ml / min).
Трябва да се внимава, когато се използва ривароксабан при лечение на пациенти с умерено тежка бъбречна недостатъчност (CC 30–49 ml / min), приемащи едновременно лечение с лекарства, които могат да причинят повишаване на плазмената концентрация на ривароксабан, както и при пациенти с CC ≤ 15-30 ml. / мин При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност плазмената концентрация на ривароксабан може да бъде значително повишена, което може да доведе до повишен риск от кървене.
Пациенти с тежка бъбречна недостатъчност с повишен риск от кървене и пациенти, получаващи съпътстваща системна терапия с противогъбични лекарства на азолната група или HIV протеазни инхибитори, трябва да бъдат внимателно проследявани за ранно откриване на хеморагични усложнения след началото на лечението. Такъв мониторинг може да включва редовно физическо изследване на пациента, внимателно наблюдение на изхвърлянето от дренирането на хирургическа рана и периодично определяне на нивото на хемоглобина.
Трябва да се внимава, когато ривароксабан се използва за лечение на пациенти с повишен риск от кървене, вкл. ако има вродени или придобити заболявания, които причиняват кървене; неконтролирана хипертония тежка; пептична язва на стомашно-чревния тракт в острата фаза; наскоро прехвърлена пептична язва; васкуларна ретинопатия; неотдавнашен интракраниален или интрацеребрален кръвоизлив; интраспинална или интрацеребрална съдова патология; неврохирургична (хирургия на мозъка, гръбначния мозък) или офталмологична интервенция.
Трябва да се внимава, когато се предписва ривароксабан на пациенти, получаващи лекарства, които засягат хемостаза, като НСПВС, инхибитори на тромбоцитната агрегация или други антитромботични средства.
Ksarelto
Описание ток към 18.06.2014 г.
- Латинско наименование: Xarelto
- ATC код: B01AF01
- Активна съставка: Ривароксабан (Ривароксабан)
- Производител: Bayer Pharma AG., Германия
структура
Таблетката съдържа: ривароксабан микронизиран в количество от 10, 15 или 20 mg, и помощни компоненти: микрокристална целулоза, кроскармелоза натрий, хипромелоза 5сР, лактоза монохидрат, магнезиев стеарат и натриев лаурил сулфат.
Филмовото покритие на обвивката на таблетката се състои от: железен боя червен оксид, хипромелоза 15сР, титанов диоксид и макрогол 3350.
Формуляр за освобождаване
Xarelto се предлага в филмирани таблетки с различно съдържание на активна съставка. Те имат кръгла двуизмерна форма, розов или червено-кафяв цвят, двустранно гравиране - от една страна - триъгълник и обозначение на дозата, а от друга - кръст на Байер. Предлагат се пакети от 5 до 100 броя.
Фармакологично действие
Лекарственият инхибиращ фактор XA, действащ директно антикоагулант.
Фармакодинамика и фармакокинетика
За активното вещество на това лекарство - ривароксабан, характеризиращо се с бърза експозиция, предсказуема доза-зависим отговор и висока бионаличност. В същото време не се изисква мониторинг на коагулационните параметри, практически няма риск от несъвместимост с други храни или лекарства.
Лекарството се използва като профилактично средство срещу инсулт при пациенти, страдащи от предсърдно мъждене, като същевременно показва добра ефикасност и поносимост. Този антикоагулант може да се приема веднъж дневно, като се спазва фиксирана доза.
Ривароксабан има висока абсолютна бионаличност от 80-100%. Основният компонент се абсорбира бързо с началото на максималната концентрация след 2-4 часа. Веднъж попаднали в организма, има значителна връзка на основната част на ривароксабан с плазмените протеини, а именно плазмен албумин. Премахването на лекарството се извършва главно под формата на метаболити.
Показания за употреба на лекарството Xarelto
Основните индикации са:
- профилактика на венозен тромбоемболизъм след мащабни ортопедични операции в долните крайници;
- предотвратяване на инсулт и системен тромбоемболизъм по време на предсърдно мъждене с неклапанния произход и т.н.
Противопоказания
- активно кървене, засягащо особено важни органи, като храносмилателния тракт, интракраниалната област и др.
- чернодробно заболяване, придружено от коагулопатия, което води до риск от кървене;
- кърмене, бременност;
- възраст на пациентите под 18 години;
- вродена недостатъчност или лактозна непоносимост, глюкозо-галактозна малабсорбция;
- висока чувствителност към ривароксабан и други ексципиенти.
Странични ефекти
Лечението на Xarelto (Xarelto) може да предизвика различни нежелани реакции, засягащи почти всички органи и системи. Въпреки това, те често се появяват в умерена степен.
Най-честите нежелани реакции включват:
- анемия;
- гадене, трансаминази, повишена GGT активност;
- кръвоизливи след процедурите, включително следоперативна анемия и кървене от рани.
По-рядко се срещат:
- тромбоцитемия, повишен брой на тромбоцитите;
- тахикардия, хипотония;
- запек, диария, болка и дискомфорт в корема, диспепсия, сухота в устата;
- замаяност, главоболие, краткотрайна загуба на съзнание;
- кървене от храносмилателния тракт, носа, хематурия, кръвоизлив от гениталния тракт;
- локално подуване, влошаване на общото състояние, треска, алергични реакции и т.н.
Инструкции за Xarelto (метод и дозировка)
Съгласно инструкциите за употреба на Xarelto, по време на профилактиката на ВТЕ след значителни ортопедични операции, на пациентите се предписва дневен прием от 10 mg от лекарството. Продължителността на терапията е 2-5 седмици, в зависимост от мащаба и сложността на интервенцията.
Това лекарство е позволено да се вземе по всяко време, независимо от използването на храна. Необходимо е да се започне лечение с Xarelto 6-10 часа след операцията, ако се постигне хемостаза. Ако пропуснете дозата, трябва да вземете Xarelto веднага, а на следващия ден трябва да продължите лечението както обикновено.
свръх доза
При предозиране ривароксабан обикновено развива хеморагични усложнения, свързани с фармакодинамичните характеристики на лекарството. Понастоящем не е разработен специфичен антидот на ривароксабан.
За да се намали абсорбцията на ривароксабан, се препоръчва въвеждането на активен въглен в продължение на 8 часа.
взаимодействие
Едновременната употреба на Xarelto с най-силните инхибитори на изоензима CYP3A4 и P-gp може да доведе до намаляване на бъбречния и чернодробния клирънс, което води до значително повишаване на системната експозиция и фармакодинамично действие на лекарството.
Установено е, че кларитромицин, еритромицин и флуконазол могат да доведат до различни промени в концентрацията на ривароксабан, но това се счита за ред на нормалната вариабилност и е клинично незначителен.
Трябва да се въздържат от комбинираната употреба на ривароксабан и дронедарон, тъй като няма клинични данни за такава комбинация.
Приемът на Xarelto и рифампицин, който е силен индуктор на CYP3A4 и P-gp, води до намаляване на фармакодинамичните ефекти на лекарството. Затова лечението с това лекарство с други силни дросели трябва да се извършва с повишено внимание.
Условия за продажба
Лекарството се продава само по лекарско предписание.
Условия за съхранение
Таблетките трябва да се съхраняват на защитено от деца място при температура под 30 ° С.
Срок на годност
Ако спазвате условията за съхранение, лекарството може да се използва в продължение на 3 години.
Аналози на лекарството Xarelto
Както е известно, аналозите на Xarelto са представени само от активната му съставка или INN Rivaroxaban - директен действащ антикоагулант. Поради това се счита, че това е основният му заместител. В същото време цената на еквивалента за опаковане в 14 броя е 1956-2000 рубли.
Xarelto или Pradaksa - кое е по-добро?
Този въпрос е зададен от много пациенти, които са загрижени за проблема с възможната тромбоза. Както показват последните проучвания, Xarelto и Pradax имат почти еднаква ефективност за предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци и риска от кървене при предсърдно мъждене. Приемането на всяко от тези лекарства не изисква постоянно наблюдение на INR. В същото време цената на тези лекарства е доста висока в сравнение с други антикоагуланти.
Алкохол и Xarelto
Клиничните проучвания показват, че лечението с това лекарство е напълно несъвместимо с употребата на алкохол, тъй като това може да доведе до появата на нежелани последствия.
Отзиви за Xarelto
Повечето прегледи на Xarelto съдържат обсъждане на риска от активно или латентно кървене, засягащо всяка тъкан или орган, което често води до пост-хеморагична анемия. В същото време, свидетелствата на пациента за Xarelto, които приемат лекарството, съдържат информация за чести хеморагични усложнения като: слабост, замаяност, бледност, задух, подпухналост и т.н.
Също така, ревюта на форумите са ярки дискусии за високата цена, която не е достъпна за всички пациенти.
Цена Xarelto къде да купя
Това лекарство се предлага в обвити таблетки с различно съдържание на активното вещество. Можете да закупите Xarelto в Москва във всяка аптека с лекарско предписание. Цената на Xarelto 10 мг в 10 броя в опаковка е от 1226 рубли, цената на xarelto 20 мг за 14 броя е от 1564 рубли, а лекарството 15 мг за 28 парчета варира от 2857 до 3020 рубли.
Ако трябва да закупите тези таблетки в Санкт Петербург, трябва да се отбележи, че цената на Xarelto 20 mg е много по-висока от тази на по-ниската доза. Аптеки в Киев предлагат това лекарство на цена от 188 UAH.