Xarelto е директно действащ антикоагулант.
Тази група лекарства допринася за потискане на съсирването на кръвта и предотвратява образуването на кръвни съсиреци, поради намаленото образуване на фибрин.
Те засягат биосинтеза на определени елементи на тялото, позволявайки ви да променяте вискозитета на кръвта, което води до инхибиране на процеса на съсирване. Антикоагулантът Xarelto може да се използва както с терапевтични, така и с профилактични цели.
Антикоагулантно пряко действие.
Издава се по лекарско предписание.
Колко струва Xarelto? Средната цена в аптеките е 1500 рубли.
"Xarelto" се предлага под формата на таблетки, покрити със специално разтворимо филмово покритие с розово-кафяво или червено-кафяво покритие. Те са кръгли и гравирани с двойно изпъкнали страни. При прекъсването им се вижда равномерна бяла маса, която е заобиколена от разтворима в цвят обвивка.
Предлагат се пакети от 5 до 100 броя.
За активното вещество на това лекарство - ривароксабан, характеризиращо се с бърза експозиция, предсказуема доза-зависим отговор и висока бионаличност. В същото време не се изисква мониторинг на коагулационните параметри, практически няма риск от несъвместимост с други храни или лекарства.
Xarelto се използва като профилактично средство срещу инсулт при пациенти с предсърдно мъждене, като същевременно показва добра ефикасност и поносимост. Този антикоагулант може да се приема веднъж дневно, като се спазва фиксирана доза.
Ривароксабан има висока абсолютна бионаличност от 80-100%. Основният компонент се абсорбира бързо с началото на максималната концентрация след 2-4 часа. Веднъж попаднали в организма, има значителна връзка на основната част на ривароксабан с плазмените протеини, а именно плазмен албумин. Премахването на лекарството се извършва главно под формата на метаболити.
Профилактично средство за венозен тромбоемболизъм при хора, претърпели значителна операция на долните крайници. За ортопедични интервенции се препоръчват таблетки от 10 mg.
Лекарството се използва за лечение на дълбока венозна тромбоза и белодробен тромбоемболизъм и като профилактика за предотвратяване на рецидиви на белодробна емболия и ДВТ.
Общи противопоказания за таблетки Xarelto:
Противопоказания за употребата на таблетки, в зависимост от количеството на съдържащата се в тях активна съставка: t
Условия / заболявания, за които Xarelto таблетки се предписват с повишено внимание:
Проучвания, свързани с безопасността и ефикасността на лекарството Xarelto по време на бременност, са проведени върху животни. В резултат на това беше разкрит токсичен ефект на ривароксабан върху организма на бъдещата майка и дете. Лекарството е противопоказано по време на бременност поради високия риск от проникване на активното вещество през плацентата и възможността за кървене. За жени, които са в детеродна възраст, лекарството е разрешено само при използване на контрацепция.
Резултатите от проучванията за възможността за получаване на Xarelto по време на кърмене, проведено върху животни, показват, че активното вещество се екскретира в млякото. Експериментите показват, че при хранене на токсични вещества могат да попаднат в тялото на детето. Стартирането на Xarelto е разрешено само след края на периода на кърмене.
В указанията за употреба са посочени: Xarelto таблетки от 10 милиграма са взети независимо от хранене, 15 и 20 милиграма - по време на хранене.
След големи операции на коленната става, продължителността на лечението е две седмици, след големи операции на тазобедрената става, пет седмици. Началната доза се приема шест до десет часа след операцията, ако се постигне хемостаза. Терапевтичната доза е една таблетка на ден.
Когато пропуснете дозата, трябва незабавно да вземете хапчето Xarelto и да продължите да приемате лекарството редовно на следващия ден, съответно, с препоръките. За компенсиране на пропуснатата доза е забранено удвояването на приетата доза.
По време на курса на лекарствената терапия при пациенти със свръхчувствителност към Ривароксабан, са наблюдавани следните нежелани реакции: t
При предозиране на лекарството не се съобщава за кървене или други нежелани реакции. При прекомерна доза (от 50 mg и повече) е възможна ограничена абсорбция на лекарството, което води до образуване на плато на концентрация без допълнително увеличаване на средната концентрация на ривароксабан в плазмата.
За да се елиминират симптомите на предозиране, се препоръчва да се използва активен въглен (хемодиализата не е ефективна). Освен това, ако е необходимо, трябва да има симптоматично лечение. Няма специфичен антидот.
Ако се появи кървене, е необходимо да се отложи следващата доза от лекарството или да се отмени лечението за 5 до 13 часа.Лечението се регулира индивидуално, в зависимост от тежестта и мястото на кървенето. Ако кървенето не може да бъде елиминирано, могат да се използват специфични про-коагулантни лекарства с обратно действие (концентрат на протромбинов комплекс, активиран концентрат на протромбинов комплекс или рекомбинантен фактор VIIa).
В процеса на използване на лекарството е важно редовно да се следи параметрите на кръвосъсирването.
Като цяло, Xarelto не оказва влияние върху способността за шофиране на превозни средства. В изключително редки случаи има нежелани реакции под формата на нарушено внимание и общо неразположение, което изисква повишено внимание.
Пациентите в старческа възраст е по-вероятно да развият кървене с Xarelto. Затова е необходимо внимателно подбиране на дозата.
Преди извършване на хирургични операции е важно да се отмени употребата на лекарството не по-малко от един ден преди започването им.
Трябва да се въздържат от комбинираната употреба на ривароксабан и дронедарон, тъй като няма клинични данни за такава комбинация.
Установено е, че кларитромицин, еритромицин и флуконазол могат да доведат до различни промени в концентрацията на ривароксабан, но това се счита за ред на нормалната вариабилност и е клинично незначителен.
Едновременната употреба на Xarelto с най-силните инхибитори на изоензима CYP3A4 и P-gp може да доведе до намаляване на бъбречния и чернодробния клирънс, което води до значително повишаване на системната експозиция и фармакодинамично действие на лекарството.
Приемът на Xarelto и рифампицин, който е силен индуктор на CYP3A4 и P-gp, води до намаляване на фармакодинамичните ефекти на лекарството. Затова лечението с това лекарство с други силни дросели трябва да се извършва с повишено внимание.
Избрахме някои отзиви за хората, приемащи Xarelto:
Xarelto е оригинално лекарство, което няма аналози в Русия или чужди по състав. Ако лекарят е предписал това лекарство, не се препоръчва неговото заместване, тъй като е почти невъзможно да се избере еквивалентна опция за подмяна.
Руски или вносни аналози на Xarelto са такива лекарства:
Преди употреба аналози се консултирайте с Вашия лекар.
Таблетките трябва да се държат далеч от деца при температура не по-висока от 30 градуса. Срокът на годност е 3 години от датата на производство, посочена върху опаковката. Не използвайте лекарството след срока на годност.
В тази статия можете да прочетете инструкциите за употреба на лекарството Xarelto. Представени са прегледи на посетителите на сайта - потребителите на това лекарство, както и мненията на лекари, експерти по употребата на Xarelta в тяхната практика. Голяма молба за по-активно добавяне на обратна информация за лекарството: лекарството помогна или не помогна да се отървем от болестта, какви усложнения и странични ефекти са наблюдавани, може би не са посочени от производителя в анотацията. Аналози Xarelta в присъствието на налични структурни аналози. Използва се за лечение на тромбоза, емболия и превенция на инсулт и инфаркт при възрастни, деца, както и по време на бременност и кърмене. Съставът на лекарството.
Xarelto е селективен директен инхибитор на фактор 10а за орално приложение. Активирането на фактор 10 до фактор 10а през неговите собствени и външни пътеки играе централна роля в коагулационната каскада.
Ривароксабан (активната съставка на лекарството Xarelto) има дозо-зависим ефект върху протромбиновото време и е силно корелиран с плазмената концентрация, когато се анализира с помощта на Neoplastin kit (когато се използват други реактиви, резултатите ще се различават).
Също така ривароксабан повишава дозата в зависимост от дозата на APTT и резултата от Heptest, но тези параметри не се препоръчват за оценка на фармакодинамичните ефекти на ривароксабан.
структура
Ривароксабан (микронизиран) + ексципиенти.
Фармакокинетика
След поглъщане в доза от 10 mg Xarelto се абсорбира бързо, абсолютната бионаличност е висока и е 80-100%. Храната не засяга AUC и Cmax на ривоксаксан. Фармакокинетиката на ривароксабан се характеризира с умерена вариабилност; индивидуалната вариабилност (коефициент на вариабилност) е 30-40%, с изключение на деня и на следващия ден след операцията, когато променливостта е висока (70%). Свързването с плазмените протеини, главно албумин, е 92-95%. Ривароксабан се екскретира главно под формата на метаболити (приблизително 2/3 дози), като половината от тях се екскретират чрез бъбреците, а другата половина - с фекалии. 1/3 от приложената доза претърпява директно отделяне чрез бъбреците под формата на непроменено вещество, за което се смята, че е предимно чрез активна бъбречна секреция. Ривароксабан се метаболизира с участието на CYP3A4, CYP2J2 изоензими, както и ензими, независими от системата на цитохром Р450. Основните участници в биотрансформацията са морфолиновата група, която претърпява окислително разлагане, и амидните групи, които се подлагат на хидролиза.
свидетелство
Форми на освобождаване
Таблетки, покрити с 2,5 mg, 10 mg, 15 mg и 20 mg.
Инструкции за употреба и режим
Вътре, по време на хранене.
Ако пациентът не е в състояние да погълне цялата таблетка, Xarelto може да бъде смачкан и смесен с вода или течна храна, например ябълково пюре, точно преди да я приеме. След като вземете натрошени таблетки Xarelto 15 или 20 mg, трябва незабавно да приемете храна.
Натрошената таблетка Xarelto може да се прилага чрез стомашна тръба. Положението на сондата в стомашно-чревния тракт трябва да бъде допълнително съгласувано с лекаря преди да се вземе Xarelto. Натрошената таблетка трябва да се прилага през стомашна тръба в малко количество вода, след което трябва да се инжектира малко количество вода, за да се отмият остатъците от препарата от стените на сондата. След като вземете натрошени таблетки Xarelto 15 или 20 mg, е необходимо незабавно да се приеме ентерално хранене.
Профилактика на инсулт и системен тромбоемболизъм при пациенти с предсърдно мъждене с неклапно произход
Препоръчителната доза е 20 mg 1 път дневно.
При пациенти с нарушена бъбречна функция (Cl-креатинин 49-30 ml / min), препоръчваната доза е 15 mg 1 път дневно.
Препоръчителната максимална дневна доза е 20 mg.
Лечението с Xarelto трябва да се разглежда като продължително лечение, стига ползите от лечението да надхвърлят риска от възможни усложнения.
Действия за пропускане на дозата
Ако следващата доза бъде пропусната, пациентът трябва незабавно да приеме Xarelto и да продължи на следващия ден, за да приема лекарството редовно в съответствие с препоръчания режим. Не удвоявайте дозата, взета за компенсиране на пропуснатото по-рано.
Странични ефекти
Противопоказания
Употреба по време на бременност и кърмене
Противопоказана употреба по време на бременност.
Специални инструкции
Не се препоръчва употребата на ривароксабан при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (CC по-малко от 15 ml / min).
С повишено внимание, Xarelto трябва да се използва при лечение на пациенти с умерено тежка бъбречна недостатъчност (CC 30-49 ml / min), приемащи едновременно лечение с лекарства, които могат да причинят повишаване на плазмената концентрация на ривароксабан, както и при пациенти с CC по-малко от 15-30 ml. / мин При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност плазмената концентрация на ривароксабан може да бъде значително повишена, което може да доведе до повишен риск от кървене.
Пациенти с тежка бъбречна недостатъчност с повишен риск от кървене и пациенти, получаващи съпътстваща системна терапия с противогъбични лекарства на азолната група или HIV протеазни инхибитори, трябва да бъдат внимателно проследявани за ранно откриване на хеморагични усложнения след началото на лечението. Такъв мониторинг може да включва редовно физическо изследване на пациента, внимателно наблюдение на изхвърлянето от дренирането на хирургическа рана и периодично определяне на нивото на хемоглобина.
Трябва да се внимава, когато ривароксабан се използва за лечение на пациенти с повишен риск от кървене, вкл. ако има вродени или придобити заболявания, които причиняват кървене; неконтролирана хипертония тежка; пептична язва на стомашно-чревния тракт в острата фаза; наскоро прехвърлена пептична язва; васкуларна ретинопатия; неотдавнашен интракраниален или интрацеребрален кръвоизлив; интраспинална или интрацеребрална съдова патология; неврохирургична (хирургия на мозъка, гръбначния мозък) или офталмологична интервенция.
Трябва да се внимава, когато се предписва ривароксабан на пациенти, получаващи лекарства, които засягат хемостаза, като нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), инхибитори на тромбоцитната агрегация или други антитромботични средства.
Взаимодействие с лекарства
При едновременната употреба на ривароксабан и силни инхибитори на изоензима CYP3A4 и P-гликопротеин може да се намали бъбречния и чернодробния клирънс и по този начин значително да се увеличи AUC на ривароксабан.
Комбинираната употреба на ривароксабан и противогъбичното лекарство от азоловата серия кетоконазол (400 mg 1 път дневно), която е силен CYP3A4 инхибитор и P-гликопротеин, доведе до 2,6-кратно повишаване на средната AUC на равновесната стойност на ривароксабан и 1,7-кратно повишаване на средната Cmax на ривароксабан, което е съпроводено със значително увеличение t фармакодинамични ефекти на лекарството.
При едновременна употреба на ривароксабан и HIV протеазния инхибитор ритонавир (600 mg 2 пъти дневно), който е силен инхибитор на CYP3A4 и P-гликопротеин, води до 2,5-кратно повишаване на AUC на ривароксабан и 1,6-кратно повишаване на средната Cmax на ривароксабан, което е съпроводено от значително повишени фармакодинамични ефекти на лекарството. В тази връзка е необходимо да се внимава с Xarelto при лечението на пациенти, които едновременно получават системни азолни противогъбични лекарства или HIV протеазни инхибитори.
Кларитромицин (500 mg 2 пъти дневно), мощен инхибитор на CYP3A4 и умерен инхибитор на интензивността на Р-гликопротеин, причинява 1,5-кратно повишаване на средните стойности на AUC и 1,4-кратно увеличение на Cmax на ривароксабан. Това повишаване на AUC и повишаване на Cmax варира в нормалните граници и се счита за клинично незначително.
Еритромицин (500 mg 3 пъти дневно), умерено инхибиращ изоензима CYP 3A4 и P-гликопротеин, причинява 1.3-кратно увеличение на равновесните средни AUC и Cmax стойности на ривароксабан. Това повишаване на AUC и увеличаване на Cmax варира в нормалните граници и се счита за клинично значимо.
Едновременното прилагане на ривароксабан и рифампицин, който е мощен индуктор на CYP 3A4 и Р-гликопротеин, води до приблизително 50% намаляване на средната AUC на ривароксабан и паралелно намаляване на фармакодинамичните ефекти. Комбинираното използване на ривароксабан с други мощни индуктори на CYP3A4 (например, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал или хиперикум) може също да доведе до намаляване на концентрацията на ривароксабан в кръвната плазма. Намаляването на плазмената концентрация на ривароксабан се счита за клинично незначително.
След комбинираната употреба на еноксапарин (в единична доза от 40 mg) и ривароксабан (в единична доза от 10 mg), се наблюдава адитивен ефект върху активността на антифакт 10а, който не е съпътстван от допълнителни ефекти върху кръвосъсирването (протромбиново време, APTT).
Еноксапарин не променя фармакокинетиката на ривароксабан.
Няма фармакокинетично взаимодействие между Xarelto и клопидогрел (натоварваща доза от 300 mg със следната поддържаща доза от 75 mg), но подгрупа от пациенти показва клинично значимо увеличение на времето на кървене, което не корелира с агрегацията на тромбоцитите и нивото на Р-селектин или GP2b / 3a-рецептор.,
След едновременно приложение на ривароксабан и 500 mg напроксен, не е наблюдавано клинично значимо удължаване на времето на кървене. Въпреки това, при индивиди е възможна по-изразена фармакодинамична реакция.
Взаимодействие с храна: ривароксабан в доза от 10 mg може да се приема по време на хранене или поотделно.
Ефект върху лабораторните изследвания: ефектът върху скоростта на кръвосъсирването (протромбиново време, APTT, Heptest) е както се очаква, като се отчита механизмът на действие на ривароксабан.
Аналози на лекарството Xarelto
Структурни аналози на активното вещество Xarelto наркотици не е. Лекарството съдържа в състава си уникална активна съставка.
Аналози за фармакологичната група (средства за лечение на тромбоза и емболия): t
Лекарството Xarelto 15 предотвратява образуването на кръвни съсиреци. Използва се за предотвратяване на инсулт и остра запушване на кръвоносните съдове с кръвни съсиреци, предотвратява растежа на кръвни съсиреци и намалява вероятността от рецидив.
Производителят произвежда инструмент под формата на кръгли хапчета. Активната съставка е ривароксабан, микронизиран в количество от 15 mg. Допълнителните компоненти включват микрокристална целулоза, лактоза монохидрат, кроскармелоза натрий, магнезиев стеарат, натриев лаурил сулфат, червен железен оксид, макрогол, титанов диоксид, хипромелоза. Готови таблетки от 14, 28 и 100 бр. в опаковката.
Ривароксабан е директен инхибитор на фактор Ха. Инструментът забавя производството на протромбин. Лекарството има висока степен на бионаличност. Ефектът на ривароксабан зависи от дозата. По време на терапията не можете да следвате параметрите на кръвосъсирването.
Той се използва за предотвратяване на инсулти и кръвни съсиреци при пациенти с предсърдно мъждене (неклапанния произход). Може да се използва за тромбоза на вените и остра блокировка на кръвоносните съдове на белодробната артерия с кръвни съсиреци. Лекарството е показано за лечение и профилактика на тези състояния.
Противопоказано е употребата на това лекарство в терапията при следните състояния и заболявания:
За лечение и профилактика на рецидивираща дълбока венозна тромбоза и запушване на белодробната артерия, дозата е 15 mg два пъти дневно в продължение на 3 седмици. След това преминават на 20 mg веднъж дневно. Максималната дневна доза за 3 седмици е 30 mg.
Продължителността на лечението се избира въз основа на показателите за положителни резултати от лечението и риска от кървене. Минималната продължителност на лечението е 3 месеца.
От страна на различни органи и системи могат да възникнат нежелани реакции:
Таблетки, покрити с филм, 15 mg, 20 mg
структура
Една таблетка съдържа
активна съставка - ривароксабан, микронизиран 15 mg и 20 mg,
помощни вещества: микрокристална целулоза, натриева кроскармелоза, хипромелоза 5 сР (хидроксипропилметилцелулоза 2910), лактоза монохидрат, магнезиев стеарат, натриев лаурил сулфат,
състав на черупката: червен железен оксид (E 172), хипромелоза 5 cP (хидроксипропил метилцелулоза 2910), макрогол 3350 (полиетилен гликол (3350)), титанов диоксид (Е 171).
Таблетки, филмирани червено (за дозировка от 15 mg), кафяво-червени (за дозировка от 20 mg) от кръгла форма, с двойно изпъкнали повърхности, с гравиране "15" (за доза от 15 mg), с гравировка "20" (за дози от 20 mg) и един триъгълник от едната страна и марково покритие на Байер от другата страна.
Антикоагуланти. Директни инхибитори на фактор Ха. Ривароксабан.
ATX код B01AF01
Фармакокинетика
Абсорбция и бионаличност
Ривароксабан се абсорбира бързо; максималните концентрации (Cmax.) се достигат за 2-4 часа след приемане на хапчето.
След перорално приложение абсорбцията на ривароксабан е почти пълна и абсолютната бионаличност след доза от 10 mg е висока и възлиза на 80-100%. Храненето не влияе върху AUC (площта под кривата "концентрация - време") или Cmax (максимална концентрация) ривароксабан в доза от 10 mg.
Поради намаляване на степента на абсорбция, бионаличността на ривароксабан е 66%, когато се приема на празен стомах с доза от 20 mg.
Когато приемате Xarelto® 20 mg с храна, се наблюдава повишаване на средната AUC с 39% в сравнение с наблюдаваното на гладно, което показва почти пълна абсорбция и висока бионаличност при перорално приемане. Xarelto® 15 и 20 mg трябва да се приемат с храна (вж. Точка “Дозиране и приложение”). По отношение на приема на храна, Xarelto® 10 mg, 15 mg и 20 mg се характеризира с пропорционалност на дозата.
Фармакокинетиката на ривароксабан се характеризира с умерена вариабилност; индивидуалната вариабилност (коефициент на вариация) варира от 30% до 40%.
При хора голяма част от ривароксабан (92-95%) се свързва с плазмените протеини, като серумният албумин е основният свързващ компонент. Обемът на разпределение - средният, Vss е приблизително 50 литра.
Метаболизъм и екскреция
Ривароксабан се екскретира главно под формата на метаболити (приблизително 2/3 от предписаната доза) с урина и фекалии в същите пропорции. Останалата част от дозата се елиминира чрез директна бъбречна екскреция непроменена, главно поради активна бъбречна секреция. Ривароксабан се метаболизира от CYP 3A4, CYP 2J2 изоензими, както и от ензими, независими от системата на цитохром P450. Основните места на биотрансформация са морфолиновата група, която претърпява окислително разграждане и хидролизиращите се амидни групи.
Според in vitro данните, ривароксабан е субстрат за протеини-носители на Р-gp (P-гликопротеин) и Bcrp (протеин за устойчивост на рак на гърдата).
Непромененият ривароксабан е най-важното съединение в човешката плазма и не се откриват значими или активни циркулиращи метаболити в плазмата. Ривароксабан, чийто системен клирънс е приблизително 10 l / h, може да се дължи на лекарства с ниско ниво на клирънс. Когато се премахва ривароксабан от плазмата, крайният полуживот е 5 до 9 часа при млади пациенти и от 11 до 13 часа при пациенти в старческа възраст.
При пациенти в напреднала възраст плазмените концентрации на ривароксабан са по-високи от тези при млади пациенти, средната AUC е приблизително 1,5 пъти по-висока от съответните стойности при млади пациенти, главно поради намален общ и бъбречен клирънс.
При мъже и жени не са открити клинично значими разлики във фармакокинетиката.
Различни категории тегло
Твърде малко или тежко тегло (по-малко от 50 kg и повече от 120 kg) слабо влияе върху концентрацията на ривароксабан в плазмата (разликата е по-малка от 25%).
Безопасността и ефикасността при деца и юноши под 18-годишна възраст не са установени.
Не са наблюдавани клинично значими разлики във фармакокинетиката и фармакодинамиката при пациенти от еврейската, афро-американската, латиноамериканската, японската или китайската етническа принадлежност.
Ефектът на чернодробната недостатъчност върху фармакокинетиката на ривароксабан е проучен при пациенти, разпределени в съответствие с класификацията по Child-Pugh (съгласно стандартните процедури в клиничните проучвания). Системата за класификация на Childe-Pugh се използва за оценка на прогнозата за хронични чернодробни заболявания, главно цироза. При пациенти, които са назначени за антикоагулантна терапия, критичен аспект на нарушената чернодробна функция е намаленият синтез на коагулационните фактори в черния дроб. Тъй като този аспект се оценява само в едно от петте биохимични / клинични проучвания, които съставляват системата за класификация, рискът от кървене при пациенти може да не е ясно свързан с класификационната схема. В тази връзка, решението за назначаване на антикоагулантна терапия трябва да се вземе независимо от данните от посочената класификация.
Xarelto® е противопоказан при пациенти с чернодробно заболяване, което се проявява с коагулопатия, което води до клинично значим риск от кървене. При пациенти с чернодробна цироза и лека чернодробна недостатъчност (клас A по Child-Pugh), фармакокинетиката на ривароксабан се различаваше леко от съответните показатели в контролната група на здрави лица (средно се наблюдава увеличение на AUC на ривароксабан 1,2 пъти). Няма значителни разлики във фармакодинамичните свойства между групите.
При пациенти с цироза и чернодробна недостатъчност със средна тежест (клас B по Child-Pugh), средната AUC на ривароксабан е значително повишена (2,3 пъти) в сравнение със здрави доброволци поради значително намален клирънс на лекарственото вещество, което показва сериозно чернодробно заболяване., Потискането на активността на фактор Ха беше по-изразено (2,6 пъти), отколкото при здрави доброволци. Протромбиновото време е също 2.1 пъти по-високо, отколкото при здрави доброволци. Използвайки измерването на протромбиновото време, се оценява външен път на коагулация, включващ коагулационни фактори VII, X, V, II и I, които се синтезират в черния дроб.
Пациентите с умерено чернодробно увреждане са по-чувствителни към ривароксабан, което води до по-тясна фармакокинетична и фармакодинамична връзка между концентрацията на ривароксабан в плазмата и протромбиновото време.
Няма данни за употребата на това лекарство при пациенти с тежка чернодробна недостатъчност (клас С по Child-Pugh).
При пациенти с бъбречна недостатъчност се наблюдава повишаване на нивото на експозиция на ривароксабан, обратно пропорционално на намалението на бъбречната функция, което се определя от креатининовия клирънс.
При пациенти с лек (креатининов клирънс 80-50 ml / min.), Умерено (креатининов клирънс
Указания за употреба:
Цени в онлайн аптеки:
Xarelto (Xarelto) е пряко действащ антикоагулант. Предлага се под формата на филмирани таблетки със съдържание на активното вещество 10, 15 и 20 милиграма. Активна съставка - ривароксабан, микронизирана.
Според инструкциите, Xarelto инхибира фактор Xa и също има антикоагулантно действие.
Механизмът на действие на Xarelto съгласно инструкциите е в директното инхибиране на фактор Ха. Ривароксабан има висока селективност и има висока бионаличност (80-100%) по време на перорално приложение. Активирането през външния и вътрешния път на коагулация на фактор X до образуване на фактор Ха играе най-важната роля в коагулационната каскада.
Ривароксабан се абсорбира бързо - максималната концентрация в кръвта се достига в рамките на два до четири часа след приемане на хапчето. След поглъщане по-голямата част от ривароксабан (от 92 до 95%) се свързва с плазмените протеини, като основният свързващ компонент е серумният албумин.
При поглъщане около две трети от дозата ривароксабан се метаболизира и впоследствие се екскретира в равни части с фекалии и урина. Останалата трета се екскретира непроменена чрез директна бъбречна екскреция, главно поради активната секреция на бъбреците.
Съгласно инструкциите, Xarelto под формата на таблетки от 10 милиграма е показан за предпазване от венозен тромбоемболизъм при хора, които са претърпели големи ортопедични хирургични интервенции на долните крайници.
Xarelto таблетки от 15 и 20 милиграма са показани за предотвратяване на системна тромбоемболия и мозъчен инсулт при хора с предсърдно мъждене с неклапанния произход, както и за лечение на белодробна емболия и дълбока венозна тромбоза, за профилактика на повтарящи се PEAL и DVT.
Според инструкциите, Xarelto е противопоказан при:
Отзиви за Xarelto показват, че употребата на Xarelto таблетки може да бъде придружена от риск от открито или скрито кървене от всяка тъкан или орган, което може да доведе до пост-хеморагична анемия. Също така, според прегледите, Xarelto може да предизвика хеморагични усложнения: слабост, замайване, бледност, задух, главоболие, увеличаване на обема на крайниците или шок.
Xarelto таблетки от 10 милиграма се вземат независимо от храненето, 15 и 20 милиграма - по време на хранене.
След големи операции на коленната става, продължителността на лечението е две седмици, след големи операции на тазобедрената става, пет седмици. Началната доза се приема шест до десет часа след операцията, ако се постигне хемостаза. Терапевтичната доза е една таблетка на ден.
Когато пропуснете дозата, трябва незабавно да вземете хапчето Xarelto и да продължите да приемате лекарството редовно на следващия ден, съответно, с препоръките. За компенсиране на пропуснатата доза е забранено удвояването на приетата доза.
Аналог на Xarelto е ривароксабан.
Xarelto tab. p.p.o. 15 mg n14
Xarelto tab. p.p.o. 20 mg n14
Таблетки Xarelto 20 mg 14 бр.
Xarelto 20 mg №14 табл
Xarelto 15 mg таблица номер 14
Таблетки Xarelto 20 mg 28 бр.
Xarelto таблетки 15 mg 28 бр.
Xarelto tab. p.p.o. 20 mg n28
Xarelto 15 mg таблица номер 28
Xarelto 20 mg No. 28 табл
Xarelto tab. p.p.o. 2.5 mg n56
Xarelto таблетки 2,5 mg 56 бр.
Xarelto таблетки 10 mg 30 бр.
Xarelto 10 mg №30 табл
Xarelto 10 mg №100 табл
Xarelto таблетки 15 mg 100 бр.
Xarelto таблетки 20 mg 100 бр.
Xarelto tab. p.p.o. 20mg n100
Xarelto tab. p.p.o. 15mg n100
Информацията за лекарството е обобщена, е предоставена за информационни цели и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
По време на работа нашият мозък изразходва количество енергия, равно на 10-ватова крушка. Така че изображението на крушка над главата в момента на появата на интересна мисъл не е толкова далеч от истината.
Алергичните лекарства само в САЩ прекарват над 500 милиона долара годишно. Все още ли смятате, че ще бъде намерен начин най-накрая да победим алергията?
Ако се усмихвате само два пъти на ден, можете да понижите кръвното налягане и да намалите риска от инфаркти и инсулти.
Най-рядката болест е болестта на Куру. Само представители на племето Фур в Нова Гвинея са болни. Пациентът умира от смях. Смята се, че причината за заболяването е яденето на човешкия мозък.
Хората, които са свикнали редовно да закусват, са много по-малко склонни към затлъстяване.
Работата, която не се харесва на човека, е много по-вредна за неговата психика, отколкото липсата на работа.
74-годишният австралийски жител Джеймс Харисън стана кръводарител около 1000 пъти. Той има рядка кръвна група, чиито антитела помагат на новородени с тежка анемия да оцелеят. Така Австралия спаси около два милиона деца.
Преди това прозяването обогатява тялото с кислород. Това становище обаче беше отхвърлено. Учените са доказали, че с прозяване, човек охлажда мозъка и подобрява работата му.
Милиони бактерии се раждат, живеят и умират в червата ни. Те могат да се видят само със силно увеличение, но ако се съберат заедно, те биха се вписали в обикновена чаша за кафе.
По време на кихане нашето тяло напълно спира да работи. Дори сърцето спира.
Четири резена тъмен шоколад съдържат около двеста калории. Така че, ако не искате да се оправяте, по-добре е да не ядете повече от две филийки на ден.
Ако черният Ви дроб престане да работи, смъртта ще настъпи в рамките на 24 часа.
Всеки има не само уникални пръстови отпечатъци, но и език.
Американски учени проведоха експерименти върху мишки и стигнаха до заключението, че сокът от диня предотвратява развитието на атеросклероза. Една група мишки пиеше чиста вода, а втората - сок от диня. В резултат, съдовете от втората група са свободни от холестеролни плаки.
Има много любопитни медицински синдроми, например, обсесивно поглъщане на обекти. В стомаха на един пациент, страдащ от тази мания, са открити 2500 чужди тела.
Миопия (миопия) е аномалия на пречупване, фокусираща образа на предмети пред ретината, в резултат на което човек вижда добре, но слабо.
Описание ток към 18.06.2014 г.
Таблетката съдържа: ривароксабан микронизиран в количество от 10, 15 или 20 mg, и помощни компоненти: микрокристална целулоза, кроскармелоза натрий, хипромелоза 5сР, лактоза монохидрат, магнезиев стеарат и натриев лаурил сулфат.
Филмовото покритие на обвивката на таблетката се състои от: железен боя червен оксид, хипромелоза 15сР, титанов диоксид и макрогол 3350.
Xarelto се предлага в филмирани таблетки с различно съдържание на активна съставка. Те имат кръгла двуизмерна форма, розов или червено-кафяв цвят, двустранно гравиране - от една страна - триъгълник и обозначение на дозата, а от друга - кръст на Байер. Предлагат се пакети от 5 до 100 броя.
Лекарственият инхибиращ фактор XA, действащ директно антикоагулант.
За активното вещество на това лекарство - ривароксабан, характеризиращо се с бърза експозиция, предсказуема доза-зависим отговор и висока бионаличност. В същото време не се изисква мониторинг на коагулационните параметри, практически няма риск от несъвместимост с други храни или лекарства.
Лекарството се използва като профилактично средство срещу инсулт при пациенти, страдащи от предсърдно мъждене, като същевременно показва добра ефикасност и поносимост. Този антикоагулант може да се приема веднъж дневно, като се спазва фиксирана доза.
Ривароксабан има висока абсолютна бионаличност от 80-100%. Основният компонент се абсорбира бързо с началото на максималната концентрация след 2-4 часа. Веднъж попаднали в организма, има значителна връзка на основната част на ривароксабан с плазмените протеини, а именно плазмен албумин. Премахването на лекарството се извършва главно под формата на метаболити.
Основните индикации са:
Лечението на Xarelto (Xarelto) може да предизвика различни нежелани реакции, засягащи почти всички органи и системи. Въпреки това, те често се появяват в умерена степен.
Най-честите нежелани реакции включват:
По-рядко се срещат:
Съгласно инструкциите за употреба на Xarelto, по време на профилактиката на ВТЕ след значителни ортопедични операции, на пациентите се предписва дневен прием от 10 mg от лекарството. Продължителността на терапията е 2-5 седмици, в зависимост от мащаба и сложността на интервенцията.
Това лекарство е позволено да се вземе по всяко време, независимо от използването на храна. Необходимо е да се започне лечение с Xarelto 6-10 часа след операцията, ако се постигне хемостаза. Ако пропуснете дозата, трябва да вземете Xarelto веднага, а на следващия ден трябва да продължите лечението както обикновено.
При предозиране ривароксабан обикновено развива хеморагични усложнения, свързани с фармакодинамичните характеристики на лекарството. Понастоящем не е разработен специфичен антидот на ривароксабан.
За да се намали абсорбцията на ривароксабан, се препоръчва въвеждането на активен въглен в продължение на 8 часа.
Едновременната употреба на Xarelto с най-силните инхибитори на изоензима CYP3A4 и P-gp може да доведе до намаляване на бъбречния и чернодробния клирънс, което води до значително повишаване на системната експозиция и фармакодинамично действие на лекарството.
Установено е, че кларитромицин, еритромицин и флуконазол могат да доведат до различни промени в концентрацията на ривароксабан, но това се счита за ред на нормалната вариабилност и е клинично незначителен.
Трябва да се въздържат от комбинираната употреба на ривароксабан и дронедарон, тъй като няма клинични данни за такава комбинация.
Приемът на Xarelto и рифампицин, който е силен индуктор на CYP3A4 и P-gp, води до намаляване на фармакодинамичните ефекти на лекарството. Затова лечението с това лекарство с други силни дросели трябва да се извършва с повишено внимание.
Лекарството се продава само по лекарско предписание.
Таблетките трябва да се съхраняват на защитено от деца място при температура под 30 ° С.
Ако спазвате условията за съхранение, лекарството може да се използва в продължение на 3 години.
Както е известно, аналозите на Xarelto са представени само от активната му съставка или INN Rivaroxaban - директен действащ антикоагулант. Поради това се счита, че това е основният му заместител. В същото време цената на еквивалента за опаковане в 14 броя е 1956-2000 рубли.
Xarelto или Pradaksa - кое е по-добро?
Този въпрос е зададен от много пациенти, които са загрижени за проблема с възможната тромбоза. Както показват последните проучвания, Xarelto и Pradax имат почти еднаква ефективност за предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци и риска от кървене при предсърдно мъждене. Приемането на всяко от тези лекарства не изисква постоянно наблюдение на INR. В същото време цената на тези лекарства е доста висока в сравнение с други антикоагуланти.
Клиничните проучвания показват, че лечението с това лекарство е напълно несъвместимо с употребата на алкохол, тъй като това може да доведе до появата на нежелани последствия.
Повечето прегледи на Xarelto съдържат обсъждане на риска от активно или латентно кървене, засягащо всяка тъкан или орган, което често води до пост-хеморагична анемия. В същото време, свидетелствата на пациента за Xarelto, които приемат лекарството, съдържат информация за чести хеморагични усложнения като: слабост, замаяност, бледност, задух, подпухналост и т.н.
Също така, ревюта на форумите са ярки дискусии за високата цена, която не е достъпна за всички пациенти.
Това лекарство се предлага в обвити таблетки с различно съдържание на активното вещество. Можете да закупите Xarelto в Москва във всяка аптека с лекарско предписание. Цената на Xarelto 10 мг в 10 броя в опаковка е от 1226 рубли, цената на xarelto 20 мг за 14 броя е от 1564 рубли, а лекарството 15 мг за 28 парчета варира от 2857 до 3020 рубли.
Ако трябва да закупите тези таблетки в Санкт Петербург, трябва да се отбележи, че цената на Xarelto 20 mg е много по-висока от тази на по-ниската доза. Аптеки в Киев предлагат това лекарство на цена от 188 UAH.