Когато се предписва Xarelto: инструкции и аналози на лекарството

Xarelto е директно действащ антикоагулант.

Тази група лекарства допринася за потискане на съсирването на кръвта и предотвратява образуването на кръвни съсиреци, поради намаленото образуване на фибрин.

Те засягат биосинтеза на определени елементи на тялото, позволявайки ви да променяте вискозитета на кръвта, което води до инхибиране на процеса на съсирване. Антикоагулантът Xarelto може да се използва както с терапевтични, така и с профилактични цели.

Клинико-фармакологична група

Антикоагулантно пряко действие.

Условия за продажба на аптеки

Издава се по лекарско предписание.

Колко струва Xarelto? Средната цена в аптеките е 1500 рубли.

Форма и състав за освобождаване

"Xarelto" се предлага под формата на таблетки, покрити със специално разтворимо филмово покритие с розово-кафяво или червено-кафяво покритие. Те са кръгли и гравирани с двойно изпъкнали страни. При прекъсването им се вижда равномерна бяла маса, която е заобиколена от разтворима в цвят обвивка.

1. Таблетката съдържа: ривароксабан микронизиран в количество от 10, 15 или 20 mg, и помощни компоненти: микрокристална целулоза, кроскармелоза натрий, хипромелоза 5сР, лактоза монохидрат, магнезиев стеарат и натриев лаурил сулфат.
2. Филмовото покритие на обвивката на таблетката се състои от: железен боя червен оксид, хипромелоза 15сР, титанов диоксид и макрогол 3350.

Предлагат се пакети от 5 до 100 броя.

Фармакологичен ефект

За активното вещество на това лекарство - ривароксабан, характеризиращо се с бърза експозиция, предсказуема доза-зависим отговор и висока бионаличност. В същото време не се изисква мониторинг на коагулационните параметри, практически няма риск от несъвместимост с други храни или лекарства.

Xarelto се използва като профилактично средство срещу инсулт при пациенти с предсърдно мъждене, като същевременно показва добра ефикасност и поносимост. Този антикоагулант може да се приема веднъж дневно, като се спазва фиксирана доза.

Ривароксабан има висока абсолютна бионаличност от 80-100%. Основният компонент се абсорбира бързо с началото на максималната концентрация след 2-4 часа. Веднъж попаднали в организма, има значителна връзка на основната част на ривароксабан с плазмените протеини, а именно плазмен албумин. Премахването на лекарството се извършва главно под формата на метаболити.

Показания за употреба

Профилактично средство за венозен тромбоемболизъм при хора, претърпели значителна операция на долните крайници. За ортопедични интервенции се препоръчват таблетки от 10 mg.

• Xarelto 15 и 20 mg се използват като профилактично средство за предсърдно мъждене с неклапанния произход. В този случай лекарството помага за предотвратяване на системна тромбоемболия и инсулт.

Лекарството се използва за лечение на дълбока венозна тромбоза и белодробен тромбоемболизъм и като профилактика за предотвратяване на рецидиви на белодробна емболия и ДВТ.

Противопоказания

Общи противопоказания за таблетки Xarelto:

• Деца и юноши до 18 години;
• бременност;
• Период на кърмене;
• Свръхчувствителност към лекарството;
• Заболявания на черния дроб с коагулопатия, причиняващи клинично значим риск от кървене;
• Тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 15 ml / min);
• Клинично значимо активно кървене (например интракраниална и стомашно-чревна);
• Вроден лактазен дефицит, глюкозо-галактозна малабсорбция, непоносимост към лактоза;
• Едновременно лечение с други антикоагуланти, например орални антикоагуланти (дабигатран, варфарин, апиксабан), нискомолекулни хепарини (далтепарин, еноксапарин), нефракциониран хепарин (UFH), хепаринови производни (фондапаринукс); изключения са случаите, когато пациентът се прехвърля от терапия или на терапия с Xarelto, или когато UFH се предписва в ниски дози за поддържане на проходимостта на централния венозен или артериален катетър.

Противопоказания за употребата на таблетки, в зависимост от количеството на съдържащата се в тях активна съставка: t

• "2.5": лечение на остър коронарен синдром с антитромбоцитни средства при пациенти, подложени на преходна исхемична атака или инсулт;
• “10”, “15” и “20”: увреждане или състояние, при което рискът от голямо кървене е увеличен (например аневризма или васкуларно заболяване на гръбначния мозък или мозъка, операцията на очите, мозъка или гръбначния мозък, артериовенозните малформации, скорошните наранявания на главата) или гръбначен мозък, вътречерепен кръвоизлив, подозиран или диагностициран варицел на хранопровода, наличие на злокачествени тумори с висок риск от кървене, наскоро прехвърлена или съществуваща стомашно-чревна язва);
• “10”: случаи, при които е показана операция за фрактура на бедрената кост.

Условия / заболявания, за които Xarelto таблетки се предписват с повишено внимание:

1. Едновременна употреба с лекарства, които засягат хемостаза;
2. Бъбречна недостатъчност тежка (креатининов клирънс 15-29 ml / min), поради възможността за повишаване на концентрацията на ривароксабан в кръвната плазма;
3. Системна терапия с противогъбични лекарства от азолната група или протеазни инхибитори на човешкия имунодефицитен вирус, с изключение на флуконазол;
4. Бъбречна недостатъчност със средна тежест (креатининов клирънс 30-49 ml / min), при която пациентите получават лекарства, които повишават концентрацията на ривароксабан в кръвната плазма;
5. Повишен риск от кървене: включително анамнеза за бронхиектазии или белодробен кръвоизлив, вродена или придобита тревожност, язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника в острата фаза; гръбначни или мозъчни съдове, съвременен интрацеребрален или вътречерепен кръвоизлив, след скорошна операция очите, мозъка или гръбначния мозък).

Употреба по време на бременност и кърмене

Проучвания, свързани с безопасността и ефикасността на лекарството Xarelto по време на бременност, са проведени върху животни. В резултат на това беше разкрит токсичен ефект на ривароксабан върху организма на бъдещата майка и дете. Лекарството е противопоказано по време на бременност поради високия риск от проникване на активното вещество през плацентата и възможността за кървене. За жени, които са в детеродна възраст, лекарството е разрешено само при използване на контрацепция.

Резултатите от проучванията за възможността за получаване на Xarelto по време на кърмене, проведено върху животни, показват, че активното вещество се екскретира в млякото. Експериментите показват, че при хранене на токсични вещества могат да попаднат в тялото на детето. Стартирането на Xarelto е разрешено само след края на периода на кърмене.

Дозировка и начин на употреба

В указанията за употреба са посочени: Xarelto таблетки от 10 милиграма са взети независимо от хранене, 15 и 20 милиграма - по време на хранене.

След големи операции на коленната става, продължителността на лечението е две седмици, след големи операции на тазобедрената става, пет седмици. Началната доза се приема шест до десет часа след операцията, ако се постигне хемостаза. Терапевтичната доза е една таблетка на ден.

Когато пропуснете дозата, трябва незабавно да вземете хапчето Xarelto и да продължите да приемате лекарството редовно на следващия ден, съответно, с препоръките. За компенсиране на пропуснатата доза е забранено удвояването на приетата доза.

Странични ефекти

По време на курса на лекарствената терапия при пациенти със свръхчувствителност към Ривароксабан, са наблюдавани следните нежелани реакции: t

1. хематурия;
2. Хемоптиза, чести кръвотечения от носа;
3. Периферни отоци;
4. треска;
5. Обща слабост, неразположение;
6. Възможни са кръвоизливи в очната ябълка;
7. Чернодробна дисфункция, развитие на жълтеница;
8. Повишено ниво на активност на чернодробните трансаминази
9. Повишена концентрация на билирубин;
10. Алергични кожни реакции - сърбеж, уртикария, обриви, кръвоизливи под кожата;
11. От страна на хемопоетичната система - развитието на желязодефицитна анемия, тромбоцитопения;
12. Главоболие, припадък, замаяност, кръвоизливи в веществото на мозъка;
13. От страна на сърцето и кръвоносните съдове - понижаване на кръвното налягане, образуването на синини и хематоми под кожата, в редки случаи, тахикардия;
14. От страна на храносмилателния тракт - диспептични симптоми, газове, гадене, сухота в устата, кървене на венците, обостряне на хронични заболявания на храносмилателния канал, риск от стомашно-чревно кървене.

свръх доза

При предозиране на лекарството не се съобщава за кървене или други нежелани реакции. При прекомерна доза (от 50 mg и повече) е възможна ограничена абсорбция на лекарството, което води до образуване на плато на концентрация без допълнително увеличаване на средната концентрация на ривароксабан в плазмата.

За да се елиминират симптомите на предозиране, се препоръчва да се използва активен въглен (хемодиализата не е ефективна). Освен това, ако е необходимо, трябва да има симптоматично лечение. Няма специфичен антидот.

Ако се появи кървене, е необходимо да се отложи следващата доза от лекарството или да се отмени лечението за 5 до 13 часа.Лечението се регулира индивидуално, в зависимост от тежестта и мястото на кървенето. Ако кървенето не може да бъде елиминирано, могат да се използват специфични про-коагулантни лекарства с обратно действие (концентрат на протромбинов комплекс, активиран концентрат на протромбинов комплекс или рекомбинантен фактор VIIa).

Специални инструкции

В процеса на използване на лекарството е важно редовно да се следи параметрите на кръвосъсирването.

Като цяло, Xarelto не оказва влияние върху способността за шофиране на превозни средства. В изключително редки случаи има нежелани реакции под формата на нарушено внимание и общо неразположение, което изисква повишено внимание.

Пациентите в старческа възраст е по-вероятно да развият кървене с Xarelto. Затова е необходимо внимателно подбиране на дозата.

Преди извършване на хирургични операции е важно да се отмени употребата на лекарството не по-малко от един ден преди започването им.

Взаимодействие с лекарства

Трябва да се въздържат от комбинираната употреба на ривароксабан и дронедарон, тъй като няма клинични данни за такава комбинация.

Установено е, че кларитромицин, еритромицин и флуконазол могат да доведат до различни промени в концентрацията на ривароксабан, но това се счита за ред на нормалната вариабилност и е клинично незначителен.

Едновременната употреба на Xarelto с най-силните инхибитори на изоензима CYP3A4 и P-gp може да доведе до намаляване на бъбречния и чернодробния клирънс, което води до значително повишаване на системната експозиция и фармакодинамично действие на лекарството.

Приемът на Xarelto и рифампицин, който е силен индуктор на CYP3A4 и P-gp, води до намаляване на фармакодинамичните ефекти на лекарството. Затова лечението с това лекарство с други силни дросели трябва да се извършва с повишено внимание.

Отзиви

Избрахме някои отзиви за хората, приемащи Xarelto:

1. Андрю. Използвам лекарството малко повече от 2 години, доза от 20 мг на ден. Диагнозата на предсърдно мъждене и трептене. Мога да говоря за ефикасността на лекарството, нямаше никакви усложнения.
2. Албина. Xarelto е ефективно лекарство и определено е по-безопасно, отколкото например Варфарин. Работи добре в превенцията на тромбоза, както и предсърдно мъждене. Лекарството е отлично, само един минус е висока цена.
3. Инна. След операция на краката (възпалено зашиване) лекарят назначава: Xarelto, Reopolyglukin (преди обяд и вечер, след обяд) и други средства в различни форми на освобождаване (капкомер, хапчета). Отбелязвам, че Xarelto добре помага да се предотврати образуването на кръвни съсиреци в съдовете, особено след хирургични интервенции. Благодарение на приема на лекарството, следоперативният период преминава бързо и без усложнения.
4. Катерина. Бях диагностициран със сериозна диагноза тромбоза на IVC, илеални и дълбоки вени на долните крайници. Xarelto се предписва като антикоагулант (лекарство за разреждане на кръвта) и се приема за 3,5 месеца. През това време не са открити странични ефекти. Въпреки това, да откаже да вземе това лекарство го направи цена и желанието ми да кърмя. Плюсове: няма странични ефекти, лекота на приемане, няма нужда от постоянно наблюдение на съсирването на кръвта. Против: цена, противопоказана при кърмене.

аналози

Xarelto е оригинално лекарство, което няма аналози в Русия или чужди по състав. Ако лекарят е предписал това лекарство, не се препоръчва неговото заместване, тъй като е почти невъзможно да се избере еквивалентна опция за подмяна.

Руски или вносни аналози на Xarelto са такива лекарства:

• Elikvis;
• варфарин;
• фраксипарин;
• хепарин;
• Tsibor;
• Atenativ;
• Pradaksa;
• Enoksarin;
• Sinkumar;
• Аспекард - много по-евтин;
• аспирин;
• Deplatt;
• cardiomagnil;
• клопидогрел;
• камбанки;
• Plavix;
• Ацетилсалицилова киселина (аналог евтин);
• Polokard;
• Trombonet;
• Tiklid.

Преди употреба аналози се консултирайте с Вашия лекар.

Условия за съхранение и срок на годност

Таблетките трябва да се държат далеч от деца при температура не по-висока от 30 градуса. Срокът на годност е 3 години от датата на производство, посочена върху опаковката. Не използвайте лекарството след срока на годност.

Ksarelto

Описание ток към 18.06.2014 г.

• Латинско наименование: Xarelto
• ATC код: B01AF01
• Активна съставка: Ривароксабан (Ривароксабан)
• Производител: Bayer Pharma AG., Германия

структура

Таблетката съдържа: ривароксабан микронизиран в количество от 10, 15 или 20 mg, и помощни компоненти: микрокристална целулоза, кроскармелоза натрий, хипромелоза 5сР, лактоза монохидрат, магнезиев стеарат и натриев лаурил сулфат.

Филмовото покритие на обвивката на таблетката се състои от: железен боя червен оксид, хипромелоза 15сР, титанов диоксид и макрогол 3350.

Формуляр за освобождаване

Xarelto се предлага в филмирани таблетки с различно съдържание на активна съставка. Те имат кръгла двуизмерна форма, розов или червено-кафяв цвят, двустранно гравиране - от една страна - триъгълник и обозначение на дозата, а от друга - кръст на Байер. Предлагат се пакети от 5 до 100 броя.

Фармакологично действие

Лекарственият инхибиращ фактор XA, действащ директно антикоагулант.

Фармакодинамика и фармакокинетика

За активното вещество на това лекарство - ривароксабан, характеризиращо се с бърза експозиция, предсказуема доза-зависим отговор и висока бионаличност. В същото време не се изисква мониторинг на коагулационните параметри, практически няма риск от несъвместимост с други храни или лекарства.

Лекарството се използва като профилактично средство срещу инсулт при пациенти, страдащи от предсърдно мъждене, като същевременно показва добра ефикасност и поносимост. Този антикоагулант може да се приема веднъж дневно, като се спазва фиксирана доза.

Ривароксабан има висока абсолютна бионаличност от 80-100%. Основният компонент се абсорбира бързо с началото на максималната концентрация след 2-4 часа. Веднъж попаднали в организма, има значителна връзка на основната част на ривароксабан с плазмените протеини, а именно плазмен албумин. Премахването на лекарството се извършва главно под формата на метаболити.

Показания за употреба на лекарството Xarelto

Основните индикации са:

• профилактика на венозен тромбоемболизъм след мащабни ортопедични операции в долните крайници;
• предотвратяване на инсулт и системен тромбоемболизъм по време на предсърдно мъждене с неклапанния произход и т.н.

Противопоказания

• активно кървене, засягащо особено важни органи, като храносмилателния тракт, интракраниалната област и др.
• чернодробно заболяване, придружено от коагулопатия, което води до риск от кървене;
• кърмене, бременност;
• възраст на пациентите под 18 години;
• вродена недостатъчност или лактозна непоносимост, глюкозо-галактозна малабсорбция;
• висока чувствителност към ривароксабан и други ексципиенти.

Странични ефекти

Лечението на Xarelto (Xarelto) може да предизвика различни нежелани реакции, засягащи почти всички органи и системи. Въпреки това, те често се появяват в умерена степен.

Най-честите нежелани реакции включват:

• анемия;
• гадене, трансаминази, повишена GGT активност;
• кръвоизливи след процедурите, включително следоперативна анемия и кървене от рани.

По-рядко се срещат:

• тромбоцитемия, повишен брой на тромбоцитите;
• тахикардия, хипотония;
• запек, диария, болка и дискомфорт в корема, диспепсия, сухота в устата;
• замаяност, главоболие, краткотрайна загуба на съзнание;
• кървене от храносмилателния тракт, носа, хематурия, кръвоизлив от гениталния тракт;
• локално подуване, влошаване на общото състояние, треска, алергични реакции и т.н.

Инструкции за Xarelto (метод и дозировка)

Съгласно инструкциите за употреба на Xarelto, по време на профилактиката на ВТЕ след значителни ортопедични операции, на пациентите се предписва дневен прием от 10 mg от лекарството. Продължителността на терапията е 2-5 седмици, в зависимост от мащаба и сложността на интервенцията.

Това лекарство е позволено да се вземе по всяко време, независимо от използването на храна. Необходимо е да се започне лечение с Xarelto 6-10 часа след операцията, ако се постигне хемостаза. Ако пропуснете дозата, трябва да вземете Xarelto веднага, а на следващия ден трябва да продължите лечението както обикновено.

свръх доза

При предозиране ривароксабан обикновено развива хеморагични усложнения, свързани с фармакодинамичните характеристики на лекарството. Понастоящем не е разработен специфичен антидот на ривароксабан.

За да се намали абсорбцията на ривароксабан, се препоръчва въвеждането на активен въглен в продължение на 8 часа.

взаимодействие

Едновременната употреба на Xarelto с най-силните инхибитори на изоензима CYP3A4 и P-gp може да доведе до намаляване на бъбречния и чернодробния клирънс, което води до значително повишаване на системната експозиция и фармакодинамично действие на лекарството.

Установено е, че кларитромицин, еритромицин и флуконазол могат да доведат до различни промени в концентрацията на ривароксабан, но това се счита за ред на нормалната вариабилност и е клинично незначителен.

Трябва да се въздържат от комбинираната употреба на ривароксабан и дронедарон, тъй като няма клинични данни за такава комбинация.

Приемът на Xarelto и рифампицин, който е силен индуктор на CYP3A4 и P-gp, води до намаляване на фармакодинамичните ефекти на лекарството. Затова лечението с това лекарство с други силни дросели трябва да се извършва с повишено внимание.

Условия за продажба

Лекарството се продава само по лекарско предписание.

Условия за съхранение

Таблетките трябва да се съхраняват на защитено от деца място при температура под 30 ° С.

Срок на годност

Ако спазвате условията за съхранение, лекарството може да се използва в продължение на 3 години.

Аналози на лекарството Xarelto

Както е известно, аналозите на Xarelto са представени само от активната му съставка или INN Rivaroxaban - директен действащ антикоагулант. Поради това се счита, че това е основният му заместител. В същото време цената на еквивалента за опаковане в 14 броя е 1956-2000 рубли.

Xarelto или Pradaksa - кое е по-добро?

Този въпрос е зададен от много пациенти, които са загрижени за проблема с възможната тромбоза. Както показват последните проучвания, Xarelto и Pradax имат почти еднаква ефективност за предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци и риска от кървене при предсърдно мъждене. Приемането на всяко от тези лекарства не изисква постоянно наблюдение на INR. В същото време цената на тези лекарства е доста висока в сравнение с други антикоагуланти.

Алкохол и Xarelto

Клиничните проучвания показват, че лечението с това лекарство е напълно несъвместимо с употребата на алкохол, тъй като това може да доведе до появата на нежелани последствия.

Отзиви за Xarelto

Повечето прегледи на Xarelto съдържат обсъждане на риска от активно или латентно кървене, засягащо всяка тъкан или орган, което често води до пост-хеморагична анемия. В същото време, свидетелствата на пациента за Xarelto, които приемат лекарството, съдържат информация за чести хеморагични усложнения като: слабост, замаяност, бледност, задух, подпухналост и т.н.

Също така, ревюта на форумите са ярки дискусии за високата цена, която не е достъпна за всички пациенти.

Цена Xarelto къде да купя

Това лекарство се предлага в обвити таблетки с различно съдържание на активното вещество. Можете да закупите Xarelto в Москва във всяка аптека с лекарско предписание. Цената на Xarelto 10 мг в 10 броя в опаковка е от 1226 рубли, цената на xarelto 20 мг за 14 броя е от 1564 рубли, а лекарството 15 мг за 28 парчета варира от 2857 до 3020 рубли.

Ако трябва да закупите тези таблетки в Санкт Петербург, трябва да се отбележи, че цената на Xarelto 20 mg е много по-висока от тази на по-ниската доза. Аптеки в Киев предлагат това лекарство на цена от 188 UAH.

Xarelto (10 mg)

Директно действащ антикоагулант

Без рецепта

Инструкции за употреба

производител

Pharma Bayer
Рег. Номер: LSR-009820/09 от 12/03/09

Средна оценка
Никой не оцени

Прегледи на лекарства

Каним ви да изразите своето мнение, както и да участвате в дискусии чрез коментари. Добре дошли отвореност в прегледите. Администрацията на институцията, ако желае, може да отговори на Вашия преглед.

Напишете отзив или Оценете лекарството

Инструкции за употреба и дозировка

Вътре, независимо от храненето.

Ако пациентът не е в състояние да погълне таблетката цяла, таблетката Xarelto® може да бъде смачкана и смесена с вода или течна храна, например ябълково пюре, точно преди поглъщане. Натрошената таблетка Xarelto® може да се прилага чрез стомашна тръба. Положението на сондата в стомашно-чревния тракт трябва да бъде допълнително съгласувано с лекаря преди да се вземе Xarelto®. Натрошената таблетка трябва да се прилага през стомашна тръба в малко количество вода, след което трябва да се инжектира малко количество вода, за да се отмият остатъците от препарата от стените на сондата.

Предотвратяване на ВТЕ при големи ортопедични операции

Препоръчително е да се назначи 10 mg (1 таб.) 1 път / ден. Началната доза трябва да се приема 6-10 часа след операцията, при условие, че се постигне хемостаза.

Продължителност на лечението: 5 седмици - след голяма операция на тазобедрената става; 2 седмици - след голяма операция на коляното.

Действия за пропускане на дозата

Ако следващата доза бъде пропусната, пациентът трябва незабавно да приеме Xarelto® и на следващия ден да продължи с обичайната доза от 10 mg (1 таб.) / Ден, както преди.

Избрани групи пациенти

Не се изисква коригиране на дозата в зависимост от възрастта на пациента (над 65 години), пола, телесното тегло или етническата принадлежност.

Xarelto ® е противопоказан при пациенти с чернодробно заболяване, придружен от коагулопатия, което причинява клинично значим риск от кървене. Пациенти с други чернодробни заболявания не са длъжни да променят дозата. Ограничените клинични данни от пациенти с умерена чернодробна недостатъчност (клас B по Child-Pugh) показват значително повишаване на фармакологичната активност на лекарството. При пациенти с тежко чернодробно увреждане (клас C по Child-Pugh) няма клинични данни.

Когато се предписва Xarelto ® на пациенти с лека бъбречна недостатъчност (CK 80-50 ml / min) или умерена тежест (CK 50-30 ml / min), не се изисква намаляване на дозата.

Ограничените клинични данни при пациенти с бъбречна недостатъчност (CK 30–15 ml / min) показват значително повишаване на концентрациите на ривароксабан при тези пациенти. За лечението на тази категория пациенти Xarelto® трябва да се използва с повишено внимание.

Употребата на Xarelto ® не се препоръчва при пациенти с QA ®

При прехвърляне на пациенти от AVK към Xarelto®, след приема на Xarelto®, стойностите на MHO ще бъдат фалшиво повишени. Следователно, индикаторът MHO не трябва да се използва за контролиране на антикоагулантния ефект на Xarelto ®.

Прехвърляне на пациенти с Xarelto ® към антагонисти на витамин К (AVK)

Съществува възможност за недостатъчно антикоагулантно действие при преминаване от Xarelto към AVK. В тази връзка е необходимо да се осигури непрекъснат достатъчен антикоагулационен ефект по време на подобен преход с помощта на алтернативни антикоагуланти. Трябва да се отбележи, че Xarelto ® може да допринесе за подобряване на MHO. При прехвърляне на пациент от Xarelto ® към AVK, двата лекарства трябва да се дават едновременно, докато MHO достигне ≥2. През първите два дни на преходния период трябва да се приложи стандартна доза AVK, последвана от доза AVK, определена в зависимост от размера на MHO. По този начин, по време на едновременната употреба на Xarelto® и AVK, MHO трябва да се определи не по-рано от 24 часа след предходната доза, но преди следващата доза Xarelto®. След преустановяване на употребата на Xarelto ®, стойността на MHO може да се определи надеждно 24 часа след последната доза.

Прехвърляне на пациенти от парентерални антикоагуланти към Xarelto ®

За пациентите, приемащи парентерални антикоагуланти, Xarelto® трябва да започне 0-2 часа преди следващото парентерално приложение на лекарството (например, нискомолекулен хепарин) или по време на прекъсване на непрекъснатото парентерално приложение на лекарството (например, в / при прилагане на нефракциониран хепарин).

Прехвърляне на пациенти с Xarelto ® на парентерални антикоагуланти

Xarelto® трябва да се преустанови и първата доза парентерален антикоагулант трябва да се инжектира в момента на приемане на следващата доза Xarelto ®.

свидетелство

• профилактика на венозен тромбоемболизъм (ВТЕ) при пациенти, подложени на големи ортопедични операции на долните крайници.

Противопоказания

• клинично значимо активно кървене (например интракраниално кървене, стомашно-чревно кървене);
• заболявания на черния дроб с коагулопатия, което води до клинично значим риск от кървене;
• бременност;
• период на кърмене (период на кърмене);
• деца и юноши под 18-годишна възраст (ефикасността и безопасността при пациенти в тази възрастова група не са установени);
• употребата на ривароксабан не е проучвана в клинични проучвания за хирургични интервенции при пациенти с фрактури на бедрената кост. Следователно, употребата на ривароксабан не се препоръчва за тази категория пациенти;
• клинични данни за употребата на ривароксабан при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (QC® не се препоръчва за употреба при пациенти, получаващи системно лечение с противогъбични лекарства от азоловата група (напр. кетоконазол) или HIV протеазни инхибитори (напр. ритонавир). Изоензим CYP3A4 и P-гликопротеин В резултат на това, тези лекарства могат да повишат концентрацията на ривароксабан в плазмата до клинично значимо ниво (средно 2.6 пъти), което увеличава риска от кървене флуконазол (противогъбично азол група), умерен инхибитор на CYP3A4, има по-слабо изразен ефект върху отделянето на ривароксабан и могат да се използват едновременно с тях.;
• пациенти с тежка бъбречна недостатъчност или повишен риск от кървене и пациенти, получаващи едновременно системно лечение с противогъбични лекарства от азолна група или HIV протеазни инхибитори, трябва да бъдат внимателно проследявани за ранно откриване на усложнения от кървене след началото на лечението. Такъв мониторинг може да включва редовно физическо изследване на пациенти, внимателно наблюдение на хирургичното дрениране на рани и периодични промени в нивата на хемоглобина. Всяко намаляване на хемоглобина или кръвното налягане, за което няма обяснение, е причина да се търси място на кървене;
• при пациенти, получаващи лекарства, които засягат хемостаза (например, НСПВС, антиагрегантни агенти или други антитромботични агенти);
• При пациенти с риск от обостряне на язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника, използването на профилактично лечение срещу язва може да бъде оправдано.

структура

Таблетки, покрити с филм розов цвят, кръгли, двойно изпъкнали; методът на пресоване е гравиран: от едната страна - триъгълник с обозначение за дозировка "10", а от друга - кръстосана марка Bayer; на почивката - хомогенна маса от бяло, заобиколена от розова обвивка.

[PRING] микрокристална целулоза - 40 mg, кроскармелоза натрий - 3 mg, хипромелоза 5cP - 3 mg, лактоза монохидрат - 27,9 mg, магнезиев стеарат - 600 μg, натриев лаурил сулфат - 500 μg.

Състав на обвивката: железен багрилен червен оксид - 15 µg, хипромелоза 15cP - 1,5 mg, макрогол 3350 - 500 µg, титанов диоксид - 485 µg.

5 броя - блистери (1) - опаковки от картон.
10 бр. - блистери (1) - опаковки от картон.
10 бр. - блистери (3) - опаковки от картон.
10 бр. - блистери (10) - опаковки от картон.

Таблетки, покрити с филм розов цвят, кръгли, двойно изпъкнали; методът на пресоване е гравиран: от едната страна - триъгълник с обозначение за дозировка "10", а от друга - кръстосана марка Bayer; на почивката - хомогенна маса от бяло, заобиколена от розова обвивка.

Помощни вещества: микрокристална целулоза - 40 mg, кроскармелоза натрий - 3 mg, хипромелоза 5cP - 3 mg, лактоза монохидрат - 27,9 mg, магнезиев стеарат - 600 μg, натриев лаурил сулфат - 500 μg.

Състав на обвивката: железен багрилен червен оксид - 15 µg, хипромелоза 15cP - 1,5 mg, макрогол 3350 - 500 µg, титанов диоксид - 485 µg.

5 броя - блистери (1) - опаковки от картон.
10 бр. - блистери (1) - опаковки от картон.
10 бр. - блистери (3) - опаковки от картон.
10 бр. - блистери (10) - опаковки от картон.

Формуляри за освобождаване, изберете за подробен изглед.

Филми, покрити с филм

Без рецепта

Директно действащ антикоагулант

Pharma Bayer

Филми, покрити с филм

Без рецепта

Директно действащ антикоагулант

Pharma Bayer

Без рецепта

Pharma Bayer

свръх доза

Докладвани са редки случаи на предозиране при прием на ривароксабан до 600 mg без кървене или други нежелани реакции. Поради ограничената абсорбция се очаква ефект на насищане, без допълнително повишаване на средното съдържание на ривароксабан в плазмата при хипертерапевтични дози от 50 mg или по-високи.

Специфичният антидот на ривароксабан не е известен. В случай на предозиране може да се използва активен въглен за намаляване на абсорбцията на ривароксабан. При интензивно свързване с плазмените протеини не се очаква ривароксабан да се елиминира по време на диализа.

Ако възникне усложнение на кървенето, следващото приемане трябва да се отложи или лечението да се отмени, в зависимост от ситуацията. Времето на полуживот на ривароксабан остава приблизително 5-13 часа Лечението трябва да се подбира индивидуално, в зависимост от тежестта и локализацията на кървенето.

Ако е необходимо, може да се използва подходящо симптоматично лечение, като механична компресия (например при тежко кървене в носа), хирургична хемостаза с оценка на нейната ефективност (контрол на кървенето), попълване на течността и хемодинамична подкрепа, използване на кръвни продукти (еритроцитна маса или прясно замразена плазма, зависима от съпътстваща анемия или коагулопатия) или тромбоцити.

Ако изброените по-горе мерки не елиминират кървенето, може да бъде предписан специфичен прокоагулант, например, концентрат на протромбиновия комплекс, концентрат на активирания протромбинов комплекс или рекомбинантен фактор VIIa (rf VIIa).

Въпреки това, понастоящем опитът от употребата на тези лекарства при пациенти, приемащи Xarelto®, е много ограничен.

Очаква се протамин сулфатът и витамин К да не повлияят антикоагулантната активност на ривароксабан.

Няма опит с употребата на антифибринолитични лекарства (транексамова киселина, аминокапронова киселина) при пациенти, получаващи Xarelto ®. Няма научна обосновка за осъществимостта или опита от използването на системни хемостатични лекарства десмопресин и апротинин при пациенти, получаващи Xarelto ®.

Допълнителна информация

Фармакологично действие

Ривароксабан е високоселективен директен инхибитор на фактор Ха, който има висока бионаличност, когато се приема перорално.

Активирането на фактор X за образуване на фактор Ха през вътрешните и външните пътища на коагулация играе централна роля в коагулационната каскада.

При хора е наблюдавано дозо-зависимо инхибиране на фактор Ха. Ривароксабан има дозо-зависим ефект върху протромбиновото време и тясно корелира с плазмените концентрации (r = 0.98), ако комплектът Neoplastin® се използва за анализ. Когато се използват други реактиви, резултатите ще се различават. Протромбиновото време трябва да се измерва в секунди, тъй като MHO е калибриран и сертифициран само за кумаринови производни и не може да се използва за други антикоагуланти.

При пациенти, подложени на големи ортопедични операции, 5/95 процента за протромбиново време (неопластин) 2-4 часа след приемане на таблетката (т.е. при максимален ефект) варират от 13 до 25 секунди.

Също така ривароксабан увеличава APTT дозозависимо и резултатът от HepTest®; тези параметри обаче не се препоръчват за оценка на фармакодинамичните ефекти на ривароксабан. Също така, ако има клинична обосновка за това, концентрацията на ривароксабан може да бъде измерена с помощта на калибриран количествен тест за анти-фактор Ха, но няма стандарти за калибриране.

По време на лечението с Xarelto ® не се изисква мониторинг на параметрите на кръвосъсирването.

При здрави мъже и жени на възраст над 50 години не е наблюдавано удължаване на QT интервала под влиянието на ривароксабан.

Фармакокинетика

Абсолютната бионаличност на ривароксабан след доза от 10 mg е висока (80-100%). Ривароксабан се абсорбира бързо; C_макс постигнат 2-4 часа след приемане на хапчето.

Когато получават ривароксабан в доза от 10 mg с храна, не се наблюдават промени в AUC и C_макс. Ривароксабан в доза от 10 mg може да се прилага с храна или независимо от храненето.

Фармакокинетиката на ривароксабан се характеризира с умерена индивидуална вариабилност; индивидуалната вариабилност (коефициент на вариация) варира от 30% до 40%, с изключение на деня на операцията и на следващия ден, когато променливостта на експозицията е висока (70%).

Абсорбцията на ривароксабан зависи от мястото на освобождаване в стомашно-чревния тракт. Намалени с 29% и 56% AUC и C_макс, съответно, в сравнение с приемането на цялото хапче, то се наблюдава, когато гранулатът на ривароксабан се освобождава в дисталния тънко черво или възходящо дебело черво. Трябва да се избягва въвеждането на ривароксабан в стомашно-чревния тракт дистално в стомаха, тъй като това може да доведе до намаляване на абсорбцията и съответно излагане на лекарството.

Проучването оценява бионаличността (AUC и C_макс) 20 mg ривароксабан, приеман през устата под формата на натрошена таблетка в смес с ябълков сос или суспендиран във вода, както и чрез стомашна тръба, последван от течна диета, в сравнение с приема на цяла таблетка. Резултатите показват предсказуем дозозависим фармакокинетичен профил на ривароксабан, докато бионаличността при гореспоменатата доза съответства на тази при получаване на по-ниски дози ривароксабан.

При хора по-голямата част от ривароксабан (92-95%) се свързва с плазмените протеини, като серумният албумин е основният свързващ компонент. V_г - умерено, V_сс е около 50 литра.

При поглъщане приблизително 2/3 от предписаната доза ривароксабан се метаболизират и след това се екскретират в равни части с урината и фекалиите. Останалата част от дозата се елиминира чрез директна бъбречна екскреция непроменена, главно поради активна бъбречна секреция.

Ривароксабан се метаболизира от изоензими CYP3A4, CYP2J2, както и чрез механизми, независими от цитохромната система. Основните места на биотрансформация са окислението на морфолиновата група и хидролизата на амидните връзки.

Според in vitro данните, ривароксабан е субстрат на протеини-носители на P-gp (P-гликопротеин) и Vrpr (протеини за устойчивост на рак на гърдата).

Непромененият ривароксабан е единственото активно вещество в човешката плазма и не се откриват значими или активни циркулиращи метаболити в плазмата. Ривароксабан, чийто системен клирънс е приблизително 10 l / h, може да се дължи на лекарства с ниско ниво на клирънс.

Когато се премахва ривароксабан от плазмата, крайният Т_1/2 варира от 5 до 9 часа при млади пациенти.

Когато се прилага приблизително 2/3 от предписаната доза, ривароксабан се метаболизира и впоследствие се екскретира в равни части с урината и фекалиите. Останалата част от дозата се елиминира чрез директна бъбречна екскреция непроменена, главно поради активна бъбречна секреция.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

При пациенти в старческа възраст над 65 години плазмените концентрации на ривароксабан са по-високи от тези при по-млади пациенти, средната AUC е приблизително 1,5 пъти по-висока от съответните стойности при по-млади пациенти, главно поради очевидното намаление на общия и бъбречния клирънс. Когато се премахва ривароксабан от плазмата, крайният Т_1/2 пациенти в напреднала възраст варират от 11 до 13 часа.

При мъже и жени не са открити клинично значими разлики във фармакокинетиката.

Твърде малко или голямо телесно тегло (по-малко от 50 kg и повече от 120 kg) слабо влияе върху концентрацията на ривароксабан в плазмата (разликата е по-малка от 25%).

Няма данни за фармакокинетиката при деца.

Не са наблюдавани клинично значими разлики във фармакокинетиката и фармакодинамиката при пациенти от еврейската, афро-американската, латиноамериканската, японската или китайската етническа принадлежност.

Ефектът на чернодробната недостатъчност върху фармакокинетиката на ривароксабан е проучен при пациенти, разделени на класове според класификацията на Child-Pugh (съгласно стандартните процедури в клиничните проучвания). Класификацията на Child-Pu позволява да се оцени прогнозата на хронични чернодробни заболявания, основно цироза. При пациенти, които са планирани да преминат антикоагулантна терапия, особено важна критична точка в нарушената чернодробна функция е намаляването на синтеза на коагулационните фактори в черния дроб. защото този показател съответства само на един от петте клинични / биохимични критерия, които съставляват класификацията на Child-Pugh, като рискът от кървене не се свързва ясно с тази класификация. Въпросът за лечението на такива пациенти с антикоагуланти трябва да бъде решен независимо от класа на класификацията по Child-Pugh.

Xarelto ® е противопоказан при пациенти с чернодробни заболявания, които се появяват с коагулопатия, причинявайки клинично значим риск от кървене.

При пациенти с цироза на черния дроб с лека чернодробна недостатъчност (клас А според класификация Child-Pugh), фармакокинетиката на ривароксабан се различаваше слабо (средно се наблюдава увеличение на AUC на ривароксабан 1,2 пъти) от съответните показатели в контролната група здрави индивиди. Няма значителни разлики във фармакодинамичните свойства между групите.

При пациенти с цироза на черния дроб и чернодробна недостатъчност със средна тежест (клас В по класификация Child-Pugh), средната AUC на ривароксабан е значително повишена (с фактор 2,3) в сравнение със здрави доброволци поради значително намален клирънс на лекарственото вещество, което показва сериозно чернодробно заболяване. Потискането на активността на фактор Ха беше по-изразено (2,6 пъти), отколкото при здрави доброволци. Протромбиновото време е също 2.1 пъти по-високо, отколкото при здрави доброволци. Използвайки измерването на протромбиновото време, се оценява външен път на коагулация, включващ коагулационни фактори VII, X, V, II и I, които се синтезират в черния дроб. Пациентите с умерена чернодробна недостатъчност са по-податливи на ривароксабан, което е следствие от по-тясната връзка между фармакодинамичните ефекти и фармакокинетичните параметри, особено между концентрацията и протромбиновото време.

Данните за пациенти с чернодробна недостатъчност от клас C според класификацията по Child-Pugh не са налични.

При пациенти с бъбречна недостатъчност е наблюдавано повишаване на плазмената концентрация на ривароксабан, обратно пропорционално на понижението на бъбречната функция, измерено с CC.

При пациенти с лека бъбречна недостатъчност (CK 80-50 ml / min), се наблюдава умерена (CK 50-30 ml / min) или тежка (CK 30-15 ml / min) тежест, 1,4-, 1,5- и 1,6-кратно увеличение. концентрации на ривароксабан в плазмата (AUC), съответно, в сравнение със здрави доброволци. Съответното увеличение на фармакодинамичните ефекти е по-изразено.

При пациенти с лека, умерена и тежка бъбречна недостатъчност общото инхибиране на активността на фактор Ха се увеличава с 1,5, 1,9 и 2 пъти в сравнение със здрави доброволци; протромбиновото време, дължащо се на действието на фактор Ха, също се увеличава съответно с 1,3, 2,2 и 2,4 пъти.

Данните за употребата на ривароксабан при пациенти с СК 30-15 ml / min са ограничени и затова трябва да се внимава при употреба на лекарството за тази категория пациенти. Данни за употребата на ривароксабан при пациенти с QA® в преходния период за провеждане на анализ на анти-Ха фактор, PiCT и HepTest®, ако варфарин не повлиява показателите, определени в хода им.

От 4-тия ден след преустановяване на варфарин, всички анализи (включително PT, APTT, потискане на активността на фактор Ха и на EPT (ендогенен потенциал на тромбин)) отразяват само ефекта на Xarelto®.

За оценка на фармакодинамичните ефекти на варфарин по време на преходния период, можете да използвате индикатора MHO, измерен по време на достигане на C_макс ривароксабан (24 часа след приемане на доза ривароксабан), тъй като в този момент ефектът на ривароксабан върху резултатите от теста е минимален.

Не е установено фармакокинетично взаимодействие между варфарин и ривароксабан.

Няма намерено взаимодействие

Не са наблюдавани клинично значими фармакокинетични или фармакодинамични взаимодействия при едновременна употреба на ривароксабан с мидазолам (субстрат на CYP3A4), дигоксин (P-гликопротеинов субстрат) или аторвастатин (субстрат на CYP3A4 и P-гликопротеин).

Не е наблюдавано клинично значимо взаимодействие с храната.

Въздействие върху лабораторните параметри

Ефектът върху степента на съсирване на кръвта (PF, APTT, Hep Test ®) е както се очаква по отношение на механизма на действие на Xarelto ®.

Странични ефекти

Безопасността на Xarelto® е оценена в четири проучвания фаза III, включващи 6097 пациенти, подложени на голяма ортопедична операция на долните крайници (общо за коляното или тазобедрената става) и 3997 пациенти, хоспитализирани по медицински причини, лекувани с Xarelto 10 mg до 39 дни, и също така в три проучвания за лечение на венозен тромбоемболизъм фаза ІІІ, в което са включени 4566 пациенти, които са получавали или 15 mg Xarelto® 2 пъти дневно в продължение на 3 седмици, последвани от доза. 20 mg 1 път / ден, или 20 mg 1 път / ден с продължителност на лечението до 21 месеца.

Освен това, по време на двете проучвания във фаза III, в които са включени 7750 пациенти, са получени данни за безопасността на лекарството при пациенти с предсърдно мъждене с неклапален произход, които са получили поне една доза Xarelto® през периода до 41 месеца, както и 10 225 пациенти с ОКС, които са получили поне една доза от 2,5 mg (2 пъти на ден) или 5 mg (2 пъти на ден) Xarelto ® в допълнение към терапията с ацетилсалицилова киселина или ацетилсалицилова киселина с клопидогрел или тиклопидин, продължителността на лечението е до 31 месеца.

Като се има предвид механизмът на действие, употребата на Xarelto® може да бъде придружена от повишен риск от латентно или открито кървене от всички органи и тъкани, което може да доведе до постхеморагична анемия. Рискът от кървене може да се увеличи при пациенти с неконтролирана артериална хипертония и / или в комбинация с лекарства, които засягат хемостаза.

Признаците, симптомите и тежестта (включително възможната смърт) варират в зависимост от местоположението, интензивността или продължителността на кървенето и / или анемията.

Хеморагичните усложнения могат да проявят слабост, бледност, замайване, главоболие, задух, както и увеличаване на обема на крайниците или шока, което не може да се обясни с други причини. В някои случаи симптоми на миокардна исхемия, като болка в гърдите и ангина, се развиват в резултат на анемия.

При приемане на Xarelto ® се съобщава за известни усложнения след тежко кървене, като синдром на междуфасциалното пространство и бъбречна недостатъчност. Затова трябва да обмислите възможността за кървене, когато оценявате състоянието на пациента, приемащ антикоагуланти.

Обобщените данни за честотата на регистрираните нежелани реакции за Xarelto® са дадени по-долу. В групи, разделени по честота, нежеланите ефекти се представят в низходящ ред, както следва: често: от ≥ 1% до ®. Не е възможно да се оцени честотата на поява на такъв нежелан ефект в рамките на наблюдателната програма. В рамките на фаза 3 РКИ такива нежелани реакции се считат за рядко (от> 1/1000 до ® има случаи на припадък и замаяност. Пациентите, които изпитват тези нежелани реакции, не трябва да управляват превозни средства и да работят с движещи се машини.

Информацията е предоставена от справочника на лекарствата Видал.