Еноксапарин натрий е антикоагулант и е хепарин с ниско молекулно тегло.
Веществото има висока антиагрегантна активност, блокира тромбокиназата, предотвратява образуването на кръвни съсиреци, има противовъзпалителен ефект.
Имоти във фермата
Активното вещество се абсорбира бързо след подкожно приложение. Максималната концентрация на активната съставка в кръвта се наблюдава 3-5 часа след инжектирането. Той се екскретира от бъбреците непроменен.
Времето на полуживот е 4 часа. При пациенти с нарушена бъбречна функция, хора в напреднала възраст и затлъстели, това време се увеличава и варира от 5 до 7 часа.
Формула на наноса на еноксапарин
сфера на приложение
Еноксапарин натрий се предписва за предотвратяване на:
- венозна тромбоза и съдова оклузия с кръвен съсирек по време на хирургични интервенции, включително при легнали пациенти;
- коагулация в системата на изкуствено кръвообращение по време на хемодиализа.
А също така се предписва за терапия:
- дълбока венозна тромбоза, както при остри запушени съдове, така и без нея;
- малък фокален миокарден инфаркт и нестабилна ангина пекторис (в комбинация с аспирин).
Абсолютни и относителни противопоказания
Абсолютни противопоказания за назначаването на лекарства на базата на веществото са следните заболявания:
- индивидуална нетърпимост;
- заплахата от спонтанен аборт;
- хипертоничен интрацеребрален кръвоизлив;
- церебрална аневризма и аортна дисекция (с изключение на хирургична интервенция);
- тежка тромбоцитопения, предизвикана от хепарин или еноксапарин;
- неконтролирано кървене.
Относителни противопоказания за употреба са следните състояния:
- нарушение на коагулацията (забавяне на коагулацията, хемофилия, тромбоцитопения, болест на von Willebrand);
- тежък артерит;
- ерозивни и язвени заболявания на храносмилателната система;
- съвременен исхемичен инсулт, история на неврологична или очна хирургия;
- неконтролирана тежка хипертония;
- захарен диабет;
- кръвоизлив в ретината;
- диабетна ретинопатия;
- скорошна доставка;
- скорошна лумбална пункция;
- провеждане на гръбначна или епидурална анестезия поради риск от хематом;
- възпаление на лигавицата на сърцето на бактериалната етиология;
- бъбречна и чернодробна недостатъчност;
- вътрематочно устройство;
- тежки наранявания (особено интракраниални);
- големи отворени рани;
- паралелен прием на лекарства, засягащи хемостатичната система.
Рецептурни лекарства за специални категории граждани
Поради липсата на клинични данни, лекарството не може да се предписва на пациенти под 18-годишна възраст.
При провеждане на клинични изпитвания при бременни животни не е имало неблагоприятни ефекти върху потомството. И все пак, лекарството в положението на жените трябва да се предписва с повишено внимание и само ако ползата за майката надвишава възможния риск за детето.
Невъзможно е да се предпише лекарство за бременни жени, които имат имплантиран изкуствен клапан в сърцата си, тъй като смъртта е възможна.
По време на терапията си струва да прехвърлите детето към сместа за адаптиране.
Нежелани реакции
По време на лечението могат да възникнат следните нежелани реакции:
- тромбоцитопения (асимптоматична, имуно-алергична);
- спонтанен гръбначен епидурален хематом, който може да предизвика преходна или постоянна парализа;
- повишаване на концентрацията на чернодробните ензими;
- кървене;
- алергия.
На мястото на инжектиране може да се наблюдава:
- възпалителен процес;
- кръвоизлив;
- болезнени усещания;
- некроза.
Фармакологична съвместимост
Лекарството не трябва да се смесва в една и съща спринцовка с други лекарства.
Лекарството не трябва да се предписва с други средства, които влияят на хемостазата: антагонисти на витамин К, тромболитици, НСПВС (с изключение на аспирин); декстран -40 и др.
Режим на дозиране и предупреждения
По време на въвеждането на лекарството пациентът трябва да бъде в хоризонтално положение. Инжектиране се прави подкожно, редуващо се в предната и задната странична коремна стена на нивото на пъпа.
За да се предотврати венозна тромбоза и съдова оклузия, първата доза от лекарството се прилага 2 часа преди операцията, след това 20 mg веднъж дневно в продължение на седмица.
Ако рискът е твърде висок, дозата на лекарството се увеличава 2 пъти, първата инжекция се извършва 12 часа преди операцията. Курсът на лечение е 10 дни.
За да се предотврати коагулацията по време на пречистването на кръвта с помощта на изкуствен бъбрек, лекарството в доза от 0,5–1 mg / kg води до артериалната линия в началото на хемодиализа, която продължава 4 часа.
В комбинация с аспирин, лекарството е включено в режима на лечение на нестабилна стенокардия и малък фокален инфаркт. Дозировката при такива пациенти е 1 mg / kg, лекарството се прилага на всеки 12 часа, докато състоянието се нормализира, обикновено в продължение на 3-8 дни.
С развитието на предозиране се наблюдава кървене. В този случай, протамин сулфат се инжектира бавно в пациента.
Лекарството не може да се прилага мускулно, само подкожно и интравенозно по време на хемодиализа.
При тромбоцитопения, предизвикана от хепарин, инжекциите с еноксапарин се извършват в изключителни случаи, тъй като има голяма вероятност за развитие на имуноалергична тромбоцитопения, която може да се появи 5-24 дни след началото на лечението.
Рискът от тромбоцитопения, предизвикан от хепарин, може да продължи още няколко години.
За да се намали риска от хематом на гръбначния мозък, лекарството трябва да се прилага в дози от 40 mg или по-малко, други лекарства, които засягат хемостаза, не трябва да се прилагат едновременно и трябва да се използват проникващи епидурални катетри. Рискът от хеморагия се увеличава с повтаряща се лумбална пункция.
С въвеждането на лекарството на фона на анестезията трябва постоянно да следите здравето на пациента. При идентифицирането на такива признаци на хематом на гръбначния стълб като болка в гърба, аномалии в пикочния мехур и храносмилателните органи, сензорни и двигателни функции, включително изтръпване и слабост в краката, трябва да се извърши спешна диагностика и лечение, вероятно спинална декомпресия.
С развитието на остра инфекция, за да се предотврати употребата на лекарството е оправдано, ако пациентът е в риск от развитие на венозна тромбоза и той има следното:
- възраст над 75 години;
- онкология;
- анамнеза за тромбоза и тромбоемболия;
- наднормено тегло;
- хормонални лекарства;
- хронична сърдечна и дихателна недостатъчност.
Лекарства, съдържащи вещество
Днес в продажба можете да намерите следните лекарства с активното вещество, което е еноксапарин натрий:
Становище на лекари и пациенти
Отзиви на пациенти и специалисти, които практикуват употребата на еноксапарин натрий в медицинската си практика.
В началото на бременността имах повишено ниво на D-димер, лекарят предписа Clexane. Продайте лекарството строго по лекарско предписание в опаковка от 1-2 спринцовки.
Инжектира се в стомаха, отстъпвайки от пъпа в различни посоки на 2 пръста. Първият път, когато го боли и се образува хематом, тестовете след лечението бяха нормални.
Мария
Вие не можете да предпишете лекарството сами, тъй като има висок риск от кървене. Трябва да се помни, че хепарините с ниско молекулно тегло не са взаимозаменяеми и трябва да се предписват стриктно съгласно инструкциите.
За да направите инжекцията, е необходимо да притиснете кожата с палеца и показалеца си, а не да ги разхлабвате до края на процедурата. Иглата в кожната гънка трябва да бъде поставена перпендикулярно на тялото на пациента за цялата дължина. След въвеждането на лекарството за масаж мястото на инжектиране е невъзможно.
Анатолий Алексеевич хирург, 21 годишен опит
Съхранявайте инжекциите при температура не по-висока от 25 градуса, като ги предпазвате от замръзване.
Еноксапарин натрий (еноксапарин натрий)
Съдържанието
Структурна формула
Руско име
Името на латинското вещество Enoxaparin sodium
Химично наименование
Хепарин с ниско молекулно тегло, с молекулно тегло над 4500 далтона
Брутна формула
Фармакологична група вещества Еноксапарин натрий
Нозологична класификация (МКБ-10)
CAS код
Характерни вещества Еноксапарин натрий
Хепарин с ниско молекулно тегло със средно молекулно тегло от 4500 далтона.
фармакология
Той има директен антикоагулантен ефект, инхибира тромбокиназата (фактор Xa), инактивира тромбин (фактор IIa).
Бързо и напълно се абсорбира след sc инжектиране, Cмакс (1,6 µg / ml) се постига за 3-5 часа при доза от 40 mg. Незначителната част претърпява биотрансформация. Екскретира се чрез бъбреците с Т1/2 4 h (с бъбречна недостатъчност и на възраст 5–7 h). Анти-Ха активността продължава в кръвта в продължение на 24 часа.
Употреба на веществото Еноксапарин натрий
Профилактика на венозна тромбоза и тромбоемболия (особено в ортопедичната практика и общата хирургия), включително при пациенти с терапевтични заболявания при почивка на легло (хронична сърдечна недостатъчност III или IV клас NYHA, остра дихателна недостатъчност; остра инфекция; остри ревматични състояния в комбинация с един от рисковите фактори за венозна тромбоза). Лечение на дълбока венозна тромбоза в комбинация с или без белодробна емболия. Профилактика на коагулацията в екстракорпоралната циркулация по време на хемодиализа. Лечение на нестабилна стенокардия и миокарден инфаркт без вълна Q (в комбинация с ацетилсалицилова киселина).
Противопоказания
Свръхчувствителност (включително към хепарин или негови производни, включително други хепарини с ниско молекулно тегло); състояния и заболявания, при които съществува висок риск от кървене: застрашен аборт, церебрална съдова аневризма или дисекция на аортна аневризма (с изключение на хирургична интервенция), хеморагичен инсулт, неконтролирано кървене, тежка еноксапарин- и хепарин-индуцирана тромбоцитопения; безопасност).
Ограничения за използването на. T
Нарушения на хемостаза (включително хемофилия, тромбоцитопения, хипокоагулация, болест на von Willebrand), тежък васкулит, пептична язва или дуоденална язва или други ерозивно-язвени лезии на стомашно-чревния тракт; пресен миокарден исхемичен инсулт, неконтролирана тежка хипертония, диабетична ретинопатия или хеморагичен, тежък диабет, пресен миокарден или се подозира, неврологично или офталмологична хирургия държи спинална или епидурална анестезия (потенциален риск от развитие на хематоми), цереброспинална пункция (наскоро прехвърлени), последните раждане, бактериален ендокардит (остър или подостра), перикардит или перикарден излив, бъбречна и / или чернодробна недостатъчност t интраутеринна контрацепция (ВМС), тежко нараняване (особено централната нервна система), отворени рани на големи повърхности; едновременно прилагане на лекарства, които засягат хемостатичната система.
Употреба по време на бременност и кърмене
Не трябва да се използва по време на бременност, освен ако потенциалната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.
Не се препоръчва за употреба при бременни жени с изкуствени клапи на сърцето.
Категория на действие върху плода от FDA - B.
По време на лечението трябва да спрете кърменето.
Странични ефекти на Enoxaparin sodium
Тромбоцитопения (асимптоматична, имуно-алергична), интраспинален хематом (с спинална анестезия) и парализа, повишени чернодробни ензими, кожни или системни алергични реакции, кървене на мястото на инжектиране - възпаление, болка, хематом, възли, некроза.
взаимодействие
Несъвместим с други лекарства, засягащи хемостаза: НСПВС (с изключение на ацетилсалицилова киселина), декстран-40, тиклопидин, тромболитици и др.
свръх доза
Лечение: бавно i.v. прилагане на протамин сулфат.
Начин на приложение
Предпазни мерки вещества Еноксапарин натрий
Не можете да въведете / m. При индуцирана от хепарин тромбоцитопения тя може да се предписва в анамнеза в изключителни случаи поради риск от имуно-алергична тромбоцитопения, която се проявява след 5-24 дни. С намаляване на броя на тромбоцитите под 50% от нормалния еноксапарин се отменя.
Еноксапарин натрий: описание, инструкции, цена
Химично наименование
хепарин деполимеризирана натриева сол
Хепарин с ниско молекулно тегло (средна мол. Маса около 4 500 Da) с висока анти-Ха активност (100 анти-Ха IU / mg) и слаба инхибираща активност срещу фактор Па (тромбин). Еноксапарин натрий активира антитромбин III, което води до инхибиране на образуването и активността на фактор Ха и тромбин. Той е ефективен антитромботичен агент с бърз и дълготраен ефект, който не влияе неблагоприятно на агрегацията на тромбоцитите. Съотношението на антитромботичната и антикоагулантната активност (съотношението на активността на анти-фактори Ха и IIа) е около 3: 1 в сравнение със съотношението 1: 1 за нефракциониран хепарин. Средната максимална анти-Ха плазмена активност се наблюдава 3–5 часа след инжектиране на s / c и е 0,2, 0,4, 1 и 1,3 анти-Xa IU / ml след приложение на 20, 40 mg, 1 mg / kg и 1,5 mg / kg, съответно., Анти-Ха активността в плазмата се определя до 24 часа след еднократна sc инжекция.
Анти-Па активността в плазмата е около 10 пъти по-ниска от анти-Ха активността. Средната максимална анти-IIa активност се наблюдава приблизително 3-4 часа след интравенозно инжектиране и достига 0,13 IU / ml и 0,19 IU / ml след повторно приложение на 1 mg / kg съответно 2 пъти и 1,5 mg / kg с една инжекция.
Фармакокинетика
Бионаличност при s / до въвеждане от около 100%. Фармакокинетиката е линейна. След многократно прилагане на 40 mg 1 пъти дневно и 1,5 mg / kg 1 път на ден, Css се постига до ден 2, като AUC е с 15% по-висок, отколкото след еднократна инжекция. След многократни ежедневни инжекции от 1 mg / kg 2 пъти на ден, Css се достига за 3-4 дни, със средна AUC с 65% по-висока, отколкото след единична доза, а средните стойности на Cmax са съответно 1,2 IU / ml и 0,52. IU / ml.
Обемът на разпределение - 5 литра и е близо до обема на кръвта. След въвеждането в продължение на 6 часа при доза 1,5 mg / kg клирънс - 0,74 l / h.
Метаболизира се главно в черния дроб чрез десулфатизация и / или деполимеризация с образуването на вещества с ниско молекулно тегло с много ниска биологична активност.
Оттеглянето е монофазен характер с T1 / 2 - 4 h (след еднократна инжекция) и 7 h (след многократно приложение). 40% от приложената доза се екскретира от бъбреците като активни (10%) и неактивни метаболити.
При пациенти в напреднала възраст и при пациенти с ХБН, степента на елиминиране е намалена. След многократно прилагане на 40 mg 1 / дневно при пациенти с леки (CK 50-80 ml / min) и умерени (CK 30-50 ml / min) бъбречна недостатъчност AUC се увеличава; при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (CC по-малко от 30 ml / min), AUC е средно 65% по-висока при повторно прилагане на S / C от 40 mg 1 път дневно.
Показания за употреба
Профилактика: венозна тромбоза и тромбоемболия (особено при ортопедични и хирургически операции); тромбоза и тромбоемболия при пациенти на почивка на легло (CHF III или IV клас по NYHA, остра респираторна недостатъчност, остри инфекции или остри ревматични заболявания в комбинация с един от рисковите фактори за венозна тромбоза: над 75 годишна възраст, рак, тромбоза и тромбоемболизъм при анамнеза, затлъстяване, хормонална терапия, ХСН, хронична дихателна недостатъчност).
Профилактика на хиперкоагулацията в системата на екстракорпоралната циркулация по време на хемодиализа.
Лечение: дълбока венозна тромбоза (включително в комбинация с белодробен тромбоемболизъм), нестабилна стенокардия и остър миокарден инфаркт без Q вълна на ЕКГ (в комбинация с АСК).
Противопоказания
Свръхчувствителност, застрашен аборт, церебрална съдова аневризма или дисекция на аортна аневризма (с хирургична интервенция), хеморагичен инсулт (установен или предполагаем), неконтролирано кървене, тежка неконтролирана артериална хипертония, тежко онексиароза или хепатит или хепатит или хепатит;
С грижа
Спинална или епидурална анестезия (потенциален риск от хематом), състояния, свързани с риска от кървене - аномалии в системата за кръвосъсирване (включително хемофилия, тромбоцитопения, хипокоагулация, болест на Willebrand и др.), Неотдавнашен труд, тежък диабет, бактериален ендокардит (остра или подостра), язва на стомаха или дванадесетопръстника или други ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт, ВМС, неврологична или офталмологична операция (скорошна или съмнителна), перикардит или перикарден излив, лъчева терапия (наскоро прехвърлена), бъбречна и / или чернодробна недостатъчност, диабетна или хеморагична ретинопатия, гръбначна пункция (наскоро прехвърлена), тежка травма (особено на ЦНС), активна туберкулоза, заболявания на дихателната система или пикочните пътища (активни), тежък васкулит, отворени рани на големи повърхности, артериална хипертония.
Режим на дозиране
P / c, последователно в лявата или дясната горна страна или долната страна на предната коремна стена. По време на инжектирането пациентът трябва да легне. По време на инжектирането иглата се поставя вертикално по цялата си дължина в дебелината на кожата, притискана в гънките между палеца и показалеца. Кожната гънка не се изправя до края на инжекцията. След инжектиране мястото на инжектиране не може да се втрие.
Профилактика на венозна тромбоза и тромбоемболия, особено при ортопедични и общи хирургични операции: пациенти с умерен риск от тромбоза и тромбоемболия (абдоминална хирургия) - 20-40 mg 1 път на ден. Първата инжекция се прави 2 часа преди операцията.
Пациенти с висок риск от тромбоза и тромбоемболия (ортопедична хирургия) - 40 mg 1 път на ден, първата доза се прилага 12 часа преди операцията, или 30 mg 2 пъти дневно с началото на приложението 12-24 часа след операцията.
Продължителността на лечението е 7-10 дни. Ако е необходимо, терапията продължава, докато съществува риск от тромбоза и тромбоемболия (при ортопедия, доза от 40 mg се използва веднъж дневно в продължение на 5 седмици).
Характеристики на назначението със спинална / епидурална анестезия, както и с перкутанна коронарна ангиопластика: за да се намали възможния риск от кървене от гръбначния канал по време на епидурална или спинална анестезия, по-добре е да се инсталира или премахне катетъра с нисък антикоагуларен ефект на еноксапарин натрий.
Инсталирането или отстраняването на катетъра трябва да се извърши след 10-12 часа след прилагане на профилактични дози от лекарството за дълбока венозна тромбоза. В случаите, когато пациентите получават по-високи дози еноксапарин натрий (1 mg / kg 2 пъти дневно или 1,5 mg / kg 1 път дневно), тези процедури трябва да бъдат отложени за по-дълъг период от време (24 часа). Последващото приложение на лекарството трябва да се извърши не по-рано от 2 часа след отстраняването на катетъра.
Профилактика на венозна тромбоза и тромбоемболия при пациенти на легло: 40 mg 1 път на ден в продължение на 6-14 дни.
Лечение на дълбока венозна тромбоза в комбинация с или без белодробен тромбоемболизъм: 1,5 mg / kg 1 път на ден или 1 mg / kg 2 пъти дневно. При пациенти с усложнени тромбоемболични нарушения - 1 mg / kg 2 пъти дневно. Продължителността на лечението е 10 дни. Препоръчително е незабавно да започнете лечение с перорални антикоагуланти, докато лечението с еноксапарин трябва да продължи, докато се постигне достатъчен антикоагулационен ефект (международен нормализиращ фактор 2-3).
Лечение на нестабилна стенокардия и инфаркт на миокарда без вълна Q: 1 mg / kg на всеки 12 часа, докато се приема АСК в доза от 100-325 mg веднъж дневно. Средната продължителност на лечението е 2-8 дни (докато клиничното състояние на пациента се стабилизира).
Предотвратяване на тромбоза при екстракорпорална циркулация по време на хемодиализа: 1 mg / kg телесно тегло. При висок риск от кървене, дозата се намалява до 0,5 mg / kg с двоен съдов подход или до 0,75 mg с еднократен съдов подход. При хемодиализа лекарството трябва да се инжектира в артериалния участък на шунта в началото на хемодиализната сесия. Една единична доза обикновено е достатъчна за 4-часов сеанс, но ако фибриновите пръстени бъдат открити по време на по-дълга хемодиализа, могат да се добавят 0.5-1 mg / kg.
При тежка бъбречна недостатъчност, дозата се коригира в зависимост от размера на CC: ако CC е по-малко от 30 ml / min, 1 mg / kg 1 път дневно за терапевтични цели и 20 mg 1 път дневно за превантивни цели. Режимът на дозиране не се прилага за случаи на хемодиализа.
При лека до умерена бъбречна недостатъчност не се налага корекция на дозата.
Странични ефекти
Точкови кръвоизливи (петехии), екхимоза, рядко - хеморагичен синдром (включително ретроперитонеално и интракраниално кървене, дори смърт), хиперемия и болезненост на мястото на инжектиране, рядко - хематом, поява на гъсти възпалителни възли (разтварят се след няколко дни, прекратяване на лечението не се изисква); рядко, некроза на мястото на приложение, предшествана от пурпура или еритематозни плаки (инфилтрирани и болезнени); асимптоматична тромбоцитопения (в първите дни на лечението), по-рядко - имуноалергична тромбоцитопения (5-21 дни лечение) с развитие на рикошетна тромбоза (хепарин тромботична тромбоцитопения), която може да бъде усложнена от инфаркт на орган или исхемия на крайниците; асимптоматично обратимо повишаване на активността на чернодробните трансаминази.
Рядко - системни и кожни алергични реакции. При травматична спинална / епидурална анестезия (вероятността за повишаване с използването на постоянен постоперативен епидурален катетър) - интраспинален хематом (рядко), който може да доведе до временна или постоянна парализа.
свръх доза
Лечение: Протамин сулфат (1 mg протамин неутрализира анти-IIa активността, причинена от 1 mg еноксапарин натрий); високите дози неутрализират анти-Ха активността на еноксапарин натрий с 60%.
взаимодействие
Не се препоръчва комбиниране с антагонисти на витамин К, антитромбоцитни средства (включително АСК и гликопротеин IIb / IIIa рецепторни блокери), сулфинпиразон, валпроева киселина, НСПВС, декстрани с голяма моларна маса, тиклопидин, клопидогрел, GCS, тромболитици, Ако е необходимо, комбинираната употреба на тези лекарства изисква внимателно проследяване на пациента и хемостаза.
Не можете да смесвате лекарството в една и съща спринцовка с други лекарства.
Специални инструкции
Лечението се извършва строго под наблюдението на лекар и се контролира броят на тромбоцитите в кръвта. С развитието на хепарин тромбоцитопения - незабавно изтегляне на лекарството.
При хемодиализа се въвежда само s / w или /.
Хепарините с ниско молекулно тегло не са взаимозаменяеми, те се прилагат само стриктно съгласно инструкциите.
С намаляване на броя на тромбоцитите под нормата с 30-50%, както и с появата на признаци на вътрешно кървене (мелена или откриване на прясна кръв в изпражненията, повръщане на кръвта, хипохромна анемия), натриевият еноксапарин се отменя. В анамнеза за тромбоцитопения, предизвикана от хепарин, еноксапарин натрий се предписва в изключителни случаи поради риск от имуноалергична тромботична тромбоцитопения, която се проявява 5-21 дни след приложението. In vitro тестовете за агрегация на тромбоцити имат ограничена стойност при прогнозиране на риска от неговото развитие. Рискът от индуцирана от хепарин тромбоцитопения може да продължи няколко години.
Описани са редки случаи на гръбначен хематом при лечение на еноксапарин натрий на фона на спинална / епидурална анестезия с развитие на персистираща или необратима парализа. Рискът от тези явления се намалява, когато се използва лекарството в доза от 40 mg или по-ниска. Рискът се увеличава с увеличаване на дозата на лекарството, както и с използването на проникващи епидурални катетри след операцията или при едновременна употреба на допълнителни лекарства, които засягат хемостазата (включително НСПВС). Рискът също се увеличава при травматична експозиция или многократна спинална пункция.
Когато се предписва антикоагулантна терапия по време на епидурална / спинална анестезия, е необходимо внимателно и непрекъснато да се наблюдава пациента, за да се идентифицират неврологични симптоми (медиална болка в гърба, нарушени сензорни и двигателни функции, включително изтръпване или слабост в долните крайници, нарушена функция t Стомашно-чревен тракт и / или пикочен мехур). При идентифициране на симптоми, характерни за хематом на мозъчния ствол, са необходими спешна диагностика и лечение, включително, ако е необходимо, спинална декомпресия.
Няма данни за ефикасността и безопасността на лекарството за профилактика на тромбоемболични усложнения при пациенти с изкуствени сърдечни клапи.
В дози, използвани за предотвратяване на тромбоемболични усложнения, лекарството не повлиява значително времето на кървене и общите параметри на коагулацията, както и агрегацията на тромбоцитите или тяхното свързване с фибриногена. При по-високи дози APTT и времето на съсирване могат да бъдат удължени. Увеличаването на APTT и времето на съсирване не зависи пряко от увеличаването на антитромботичната активност на лекарството, така че не е необходимо да се контролира неговата активност.
В случай на остра инфекция, профилактичното приложение на еноксапарин натрий е оправдано само ако горните състояния са комбинирани с един от следните рискови фактори за венозна тромбоза: над 75 годишна възраст, злокачествени новообразувания, тромбоза и тромбоемболия в историята, хронична дихателна недостатъчност.
Безопасността и ефикасността при деца не са установени.
По време на бременността ползата за майката трябва да се сравнява с потенциалния риск за плода. Не се препоръчва употребата при бременни жени с изкуствени клапи (в клинични проучвания за употребата на лекарството за предотвратяване на тромбоза, 2 смъртни случая са регистрирани в резултат на тромбоза и блокада на клапата). Кърменето по време на лечението се препоръчва да се спре
Рег. № LP-004284
Информация от GRLS за лекарства с рег. № LP-004284:
1. Еноксапарин натрий
Номер на удостоверението за регистрация: LP-004284
Дата на регистрация: 04.05.2017
Дата на валидност на свидетелството за регистрация: 04.05.2022
Юридическо лице, на чието име е издадено удостоверение за регистрация: Затворено акционерно дружество "БИОКАД" (ЗАО "БИОКАД") / Русия
Търговско наименование на лекарството: Еноксапарин натрий
Международно непатентно или химично наименование: Еноксапарин натрий
Форми на освобождаване: разтвор за инжекции от 4 000 анти-Xa ME / 0,4 ml, спринцовки - 1
Информация за етапите на производство: Издаване на качествен контрол, Закрито акционерно дружество "БИОКАД" (ЗАО "БИОКАД"), 143422, Московска област, кв. Петрово, Русия
Нормативна документация: LP 004284-040517,2017, Еноксапарин натрий;
Фармакотерапевтична група: антикоагулант с директно действие
2. Еноксапарин натрий
Номер на удостоверението за регистрация: LP-004284
Дата на регистрация: 04.05.2017
Дата на валидност на свидетелството за регистрация: 04.05.2022
Юридическо лице, на чието име е издадено удостоверение за регистрация: Затворено акционерно дружество "БИОКАД" (ЗАО "БИОКАД") / Русия
Търговско наименование на лекарството: Еноксапарин натрий
Международно непатентно или химично наименование: Еноксапарин натрий
Форми на освобождаване: инжекционен разтвор 10000 anti-Ha IU / ml, спринцовки - 2
Информация за етапите на производство: Производител (Всички етапи, включително издаване на качествен контрол), Затворено акционерно дружество "БИОКАД" (ЗАО "БИОКАД"), 143422, Московска област, Красногорски район, стр. Петрово, Русия
Нормативна документация: LP-004284-040718,2018, Еноксапарин натрий;
Фармакотерапевтична група: антикоагулант с директно действие
Активни съставки - Еноксапарин натрий
Сродни речници
Еноксапарин натрий
Еноксапарин натрий, и насочва primenenieRusskoe nazvanieEnoksaparin natriyaLatinskoe заглавието вещество natriyaEnoxaparin sodiumFarmakologicheskaya Enoxaparin Enoxaparin natriyaAntikoagulyantyNozologicheskaya класификация вещество група (ICD-10), I20.0 Нестабилна stenokardiyaI21 Остър инфаркт miokardaI26 emboliyaI82.9 белодробна емболия и тромбоза неопределен venyJ96 дихателна недостатъчност, некласифицирани другаде rubrikahZ100 * КЛАС XXII Хирургическа практикаZ49.
1 Помощ, включително екстракорпорална диализа Характеристики на вещество Еноксапарин натрий Нискомолекулен хепарин със средно молекулно тегло 4500 далтона Фармакология Фармакологичното действие на антитромботичното. Той има директен антикоагулантен ефект, инхибира тромбокиназата (фактор Xa), инактивира тромбин (фактор IIa).
Бързо и напълно се абсорбира след интравенозно инжектиране, Cmax (1,6 μg / ml) се постига за 3-5 часа при доза от 40 mg. Незначителната част претърпява биотрансформация. Екскретира се чрез бъбреците с Т1 / 2 4 ч (с бъбречна недостатъчност и в напреднала възраст 5-7 ч). Анти-Ха активността се запазва в кръвта 24 часа Използване на веществото Еноксапарин натрийПревенция на венозна тромбоза и тромбоемболия (особено в ортопедичната практика и общата хирургия), в t.
включително пациенти с терапевтични заболявания при почивка на легло (хронична сърдечна недостатъчност III или IV клас NYHA, остра дихателна недостатъчност; остра инфекция; остри ревматични състояния в комбинация с един от рисковите фактори за венозна тромбоза). Лечение на дълбока венозна тромбоза в комбинация с или без белодробна емболия.
Профилактика на коагулацията в екстракорпоралната циркулация по време на хемодиализа. Лечение на нестабилна стенокардия и инфаркт на миокарда без вълна Q (в комбинация с ацетилсалицилова киселина) Противопоказания Свръхчувствителност (включително към хепарин или негови производни, включително други нискомолекулни хепарини); състояния и заболявания, при които съществува висок риск от кървене: застрашен аборт, церебрална аневризма или дисекция на аортна аневризма (с изключение на хирургична интервенция), хеморагичен инсулт, неконтролирано кървене, тежка еноксапарини, индуцирана от хепарин тромбоцитопения, възраст до 18 години (ефективност) е инсталиран).
Ограничения за употребата на нарушения на хемостаза (включително хемофилия, тромбоцитопения, хипокоагулация, болест на von Willebrand), тежък васкулит, язва на стомаха или язва на дванадесетопръстника, или други ерозивни и улцерозни лезии на стомашно-чревния тракт; пресен миокарден исхемичен инсулт, неконтролирана тежка хипертония, диабетична ретинопатия или хеморагичен, тежък диабет, пресен миокарден или се подозира, неврологично или офталмологична хирургия държи спинална или епидурална анестезия (потенциален риск от развитие на хематоми), цереброспинална пункция (наскоро прехвърлени), последните раждане, бактериален ендокардит (остър или подостра), перикардит или перикарден излив, бъбречна и / или чернодробна недостатъчност t интраутеринна контрацепция (ВМС), тежко нараняване (особено централната нервна система), отворени рани на големи повърхности; едновременно прилагане на лекарства, които засягат хемостатичната система.
Употребата по време на бременност и кърмене не трябва да се използва по време на бременност, освен ако потенциалната полза за майката не надвишава потенциалния риск за плода.Тя не се препоръчва да се използва при бременни жени със сърдечни клапи. спрете кърменето.
Странични ефекти на Enoxaparin sodium Тромбоцитопения (асимптоматична, имуно-алергична), интраспинален хематом (с гръбначна анестезия) и парализа, повишени чернодробни ензими, кожни или системни алергични реакции, кървене на мястото на инжектиране - възпаление, болка, хематом, възли, некроза.
Взаимодействие: Несъвместимо с други лекарства, засягащи хемостаза: НСПВС (с изключение на ацетилсалицилова киселина), декстран-40, тиклопидин, тромболитици и др. Предозиране Симптоми: кървене Лечение: забавяне на приема на протамин сулфат. "В предната постолатерална област на коремната стена на ниво талия."
Профилактика на следоперативна венозна тромбоза и тромбоемболия - 20 mg 1 път дневно в продължение на 7 дни (първа доза 2 часа преди операцията), при много висок риск - 40 mg / kg дневно, в продължение на 10 дни (първа доза 12 часа преди операцията) Дълбока венозна тромбоза - 1 mg / kg на всеки 12 часа или 1,5 mg / kg веднъж дневно в продължение на 10 дни Превенция на коагулацията по време на хемодиализа - 0,5-1 mg / kg в артериалната линия в началото на хемодиализата, за 4 часа
Лечение на нестабилна стенокардия и миокарден инфаркт без вълна Q - 1 mg / kg на всеки 12 часа, докато състоянието се стабилизира (обикновено 3–8 дни), докато се приема ацетилсалицилова киселина Предпазни мерки за веществото Еноксапарин натрий Не може да се приложи в / m. При индуцирана от хепарин тромбоцитопения тя може да се предписва в анамнеза в изключителни случаи поради риск от имуно-алергична тромбоцитопения, която се проявява след 5-24 дни.
Чрез намаляване на броя на тромбоцитите под 50% от нормата еноксапарин се отменя
Enoxaparin Натриево търговско наименование
Антикоагулантно пряко действие. Принадлежи към групата на хепарините с ниско молекулно тегло (молекулно тегло от около 4500 далтона). Той има антитромботичен ефект. Той има изразена активност срещу фактор Ха и слаба активност срещу фактор IIa. За разлика от нефракционирания стандартен хепарин, антиагрегантната активност е по-изразена от антикоагулантната активност. Няма ефект върху тромбоцитната агрегация.
Фармакокинетика
Когато s / c приложението е бързо и почти напълно абсорбирано от мястото на инжектиране. Пикът на анти-Ха активността на еноксапарин в кръвната плазма се достига за 3-5 часа, което съответства на концентрация от 1,6 μg / ml след прилагане на 40 mg. Vd еноксапарин съответства на обема на кръвта.
Еноксапарин натрий се метаболизира леко в черния дроб, за да образува неактивни метаболити.
Т1 / 2 - около 4 часа Анти-Ха активността в плазмата се определя в рамките на 24 часа след еднократна инжекция. Екскретира се в урината, непроменен и под формата на метаболити.
При пациенти с бъбречна недостатъчност и при пациенти в напреднала възраст е възможно увеличение на Т1 / 2 до 5-7 часа, но не е необходимо коригиране на режима на дозиране.
По време на хемодиализа елиминирането на еноксапарин не се променя.
доза
Индивидуална. Въведете sc в предната или задната странична коремна стена на нивото на колана.
Взаимодействие с лекарства
При едновременна употреба с лекарства, които засягат хемостаза (салицилати, други НСПВС, декстран 40, тиклопидин, GCS, тромболитици, антикоагуланти), може да се развие антикоагулантния ефект на натриев еноксипарин, да се развият хеморагични усложнения.
Употреба по време на бременност и кърмене
При бременност употребата не се препоръчва. Ако е необходимо, трябва да се преустанови употребата на еноксапарин натрий по време на кърмене.
Странични ефекти
От страна на системата за кръвосъсирване: рядко - умерена асимптоматична тромбоцитопения.
От страна на черния дроб: рядко - обратимо повишаване на нивото на чернодробните ензими.
Алергични реакции: рядко - кожен обрив, сърбеж.
Местни реакции: рядко - възпалителна реакция; в редки случаи - некроза.
свидетелство
Профилактика на тромбоемболизъм, особено при ортопедични практики и обща хирургия; лечение на дълбока венозна тромбоза; превенция на хиперкоагулацията в системата на екстракорпоралната циркулация по време на хемодиализа. Лечение на нестабилна стенокардия и инфаркт на миокарда без патологична вълна на ЕКГ (в комбинация с ацетилсалицилова киселина).
Противопоказания
Условия с висок риск от развитие на неконтролирано кървене (включително улцерозни лезии на стомашно-чревния тракт, наскоро претърпял хеморагичен инсулт); свръхчувствителност към еноксапарин.
Специални инструкции
Не въвеждайте / m. Хепарините с ниско молекулно тегло не са взаимозаменяеми.
Ако има индикации за анамнеза за тромбоцитопения, предизвикана от хепарин, еноксапарин натрий може да се използва само при спешни случаи.
Използва се с повишено внимание при пациенти с потенциален риск от кървене (включително при хипокоагулационни състояния, язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника в историята), исхемична мозъчна циркулация, неконтролирана тежка артериална хипертония, диабетна ретинопатия, рецидивиращи тумори и неконкурентни тумори. при пациенти с тежко чернодробно заболяване. Не се препоръчва за употреба при спинална / епидурална анестезия.
Преди и по време на лечението броят на тромбоцитите в периферната кръв трябва редовно да се следи. Ако този индекс се понижи с 30-50% от първоначалната стойност, еноксапарин натрий трябва незабавно да бъде отменен и да се назначи подходяща терапия. Преди употреба трябва да отмените средствата, които потенциално могат да засегнат хемостаза; ако това не е възможно, се извършва едновременна терапия при внимателно проследяване на параметрите на съсирването.
Натриев еноксапарин
Инжекционният разтвор е бистър, от безцветен до бледо жълт.
Помощни вещества: вода d / и - до 0,2 ml.
1 брой - спринцовки - контурни клетъчни опаковки (2) - картонени опаковки.
1 брой - спринцовки - контурни клетъчни опаковки (10) - картонени опаковки.
Антикоагулантно пряко действие. Принадлежи към групата на хепарините с ниско молекулно тегло (молекулно тегло от около 4500 далтона). Той има антитромботичен ефект. Той има изразена активност срещу фактор Ха и слаба активност срещу фактор IIa. За разлика от нефракционирания стандартен хепарин, антиагрегантната активност е по-изразена от антикоагулантната активност. Няма ефект върху тромбоцитната агрегация.
Когато s / c приложението е бързо и почти напълно абсорбирано от мястото на инжектиране. Пикът на анти-Ха активността на еноксапарин в кръвната плазма се достига за 3-5 часа, което съответства на концентрация от 1,6 μg / ml след прилагане на 40 mg. Vг Еноксапарин съответства на кръвния обем.
Еноксапарин натрий се метаболизира леко в черния дроб, за да образува неактивни метаболити.
T1/2 - около 4 часа Анти-Ха активността в плазмата се определя в рамките на 24 часа след еднократна инжекция. Екскретира се в урината, непроменен и под формата на метаболити.
При пациенти с бъбречна недостатъчност и при пациенти в напреднала възраст е възможно увеличение на Т.1/2 до 5-7 часа, но не се изисква корекция на режима на дозиране.
По време на хемодиализа елиминирането на еноксапарин не се променя.
От страна на системата за кръвосъсирване: рядко - умерена асимптоматична тромбоцитопения.
От страна на черния дроб: рядко - обратимо повишаване на нивото на чернодробните ензими.
Алергични реакции: рядко - кожен обрив, сърбеж.
Местни реакции: рядко - възпалителна реакция; в редки случаи - некроза.
Не въвеждайте / m. Хепарините с ниско молекулно тегло не са взаимозаменяеми.
Ако има индикации за анамнеза за тромбоцитопения, предизвикана от хепарин, еноксапарин натрий може да се използва само при спешни случаи.
Използва се с повишено внимание при пациенти с потенциален риск от кървене (включително при хипокоагулационни състояния, язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника в историята), исхемична мозъчна циркулация, неконтролирана тежка артериална хипертония, диабетна ретинопатия, рецидивиращи тумори и неконкурентни тумори. при пациенти с тежко чернодробно заболяване. Не се препоръчва за употреба при спинална / епидурална анестезия.
Преди и по време на лечението броят на тромбоцитите в периферната кръв трябва редовно да се следи. Ако този индекс се понижи с 30-50% от първоначалната стойност, еноксапарин натрий трябва незабавно да бъде отменен и да се назначи подходяща терапия. Преди употреба трябва да отмените средствата, които потенциално могат да засегнат хемостаза; ако това не е възможно, се извършва едновременна терапия при внимателно проследяване на параметрите на съсирването.
Еноксапарин натрий
Съдържанието
Латинско име [редактиране]
Фармакологична група [редактиране]
Характеристики на веществото [редактиране]
Еноксапарин натрий е директен антикоагулант, нискомолекулен хепарин със средно молекулно тегло от 4500 далтона.
Фармакология [редактиране]
Еноксапарин натрий има пряк антикоагулантно действие, инхибира тромбокиназата (фактор Ха), инактивира тромбина (фактор IIa).
Еноксапарин натрий се абсорбира бързо и напълно след инжектиране на с / в, Смакс (1,6 µg / ml) се постига за 3-5 часа при доза от 40 mg. Незначителната част претърпява биотрансформация. Еноксапарин Натрият се екскретира от бъбреците с Т1/2 4 h (с бъбречна недостатъчност и на възраст 5–7 h). Анти-Ха активността продължава в кръвта в продължение на 24 часа.
Приложение [редактиране]
Показания за употреба на еноксапарин натрий:
- профилактика на венозна тромбоза и емболия по време на хирургични интервенции, особено при ортопедични и общи хирургически операции;
- профилактика на венозна тромбоза и емболия при пациенти на почивка на легло поради остри терапевтични заболявания, включително остра сърдечна недостатъчност и декомпенсация на хронична сърдечна недостатъчност (клас III или IV по NYHA), остра дихателна недостатъчност, както и тежки остри инфекции и остри ревматични заболявания при комбинация с един от рисковите фактори за венозна тромбоза;
- лечение на дълбока венозна тромбоза с белодробен тромбоемболизъм или без белодробна емболия;
- предотвратяване на тромбоза в екстракорпоралната циркулация по време на хемодиализа (обикновено със сесия не повече от 4 часа);
- лечение на нестабилна стенокардия и миокарден инфаркт без вълни на Q в комбинация с ацетилсалицилова киселина;
- лечение на остър миокарден инфаркт с елевация на ST-сегмента при пациенти, подложени на медицинско лечение или последваща перкутанна коронарна интервенция.
Еноксапарин натрий: Противопоказания [редактиране]
Свръхчувствителност (включително към хепарин или негови производни, включително други хепарини с ниско молекулно тегло); състояния и заболявания, при които има висок риск от кървене: заплашващ аборт, церебрална аневризма или дисекция на аортна аневризма (с изключение на хирургична интервенция), хеморагичен инсулт, неконтролирано кървене; тежка тромбоцитопения, предизвикана от еноксапарин и хепарин; възраст до 18 години (ефикасността и безопасността не са установени).
Употреба по време на бременност и кърмене [редактиране]
Еноксапарин натрий не трябва да се използва по време на бременност, освен ако потенциалната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.
Не се препоръчва употребата на еноксапарин натрий при бременни жени с изкуствени сърдечни клапи.
По време на лечението трябва да спрете кърменето.
Еноксапарин натрий: Странични ефекти [редактиране]
В клинични проучвания, кървенето и тромбоцитозата са най-честите нежелани реакции на еноксапарин натрий.
От страна на имунната система: често - алергични реакции; рядко - анафилактични и анафилактоидни реакции.
От страна на черния дроб и жлъчните пътища: много често - повишаване на активността на чернодробните ензими, главно увеличаване на активността на трансаминазите, повече от три пъти по-висока от VGN).
От страна на кожата и подкожните тъкани: често - уртикария, сърбеж, еритема; рядко - Булозен дерматит.
Общи нарушения и нарушения на мястото на инжектиране: често - хематом на мястото на инжектиране, болка на мястото на инжектиране, подуване на мястото на инжектиране, кървене, реакции на свръхчувствителност, възпаление, образуване на уплътняване на мястото на инжектиране; рядко - дразнене на мястото на инжектиране, некроза на мястото на инжектиране.
Лабораторни и инструментални данни: рядко - хиперкалиемия.
Взаимодействие [редактиране]
При едновременна употреба на еноксапарин натрий с лекарства, които засягат хемостаза: системни салицилати, ацетилсалицилова киселина, NPVS (включително кеторолак), 40 kDa декстран, тиклопидин и клопидогрел, системни кортикостероиди, тромболиза или антикоагулант; IIb / IIIa), рискът от кървене се увеличава.
Еноксапарин натрий: дозиране и приложение [редактиране]
Р / до, в "легнало" положение в предната и задната странична коремна стена на нивото на колана.
Профилактика на постоперативна венозна тромбоза и тромбоемболия
20 mg еноксапарин натрий 1 път дневно в продължение на 7 дни (първа доза 2 часа преди операцията), с много висок риск - 40 mg / kg дневно в продължение на 10 дни (първа доза 12 часа преди операцията).
Дълбока венозна тромбоза
1 mg / kg еноксапарин натрий на всеки 12 часа или 1,5 mg / kg веднъж дневно в продължение на 10 дни.
Профилактика на коагулацията при хемодиализа
0,5–1 mg / kg еноксапарин натрий в артериалната линия в началото на хемодиализа, проведен в продължение на 4 часа.
Лечение на нестабилна ангина и инфаркт на миокарда без вълна Q
1 mg / kg еноксапарин натрий на всеки 12 часа, докато състоянието се стабилизира (обикновено 3-8 дни), докато приемате ацетилсалицилова киселина.
Лечение на остър миокарден инфаркт с елевация на ST-сегмента, лекарства или с перкутанна коронарна интервенция
Лечението започва с еднократна интравенозна болус инжекция с еноксапарин натрий в доза 30 mg.
Предпазни мерки [редактиране]
Еноксапарин натрий не трябва да се прилага в / m. Хепарините с ниско молекулно тегло не са взаимозаменяеми.
Ако има индикации за анамнеза за тромбоцитопения, предизвикана от хепарин, еноксапарин натрий може да се използва само при спешни случаи.
Еноксапарин натрий се използва с повишено внимание при пациенти с потенциален риск от кървене (по-специално при кръстосани способности, онкологични заболявания на стомаха и дванадесетопръстника в анамнеза), нарушения на мозъчната циркулация, неконтролирана тежка артериална хипертония, диабетна ретина, диабетни ретини, захарен диабет. както и при пациенти с тежко чернодробно заболяване. Не се препоръчва за употреба при спинална / епидурална анестезия.
Преди и по време на лечението с еноксапарин натрий, броят на тромбоцитите в периферната кръв трябва редовно да се следи. Ако този индекс се понижи с 30-50% от първоначалната стойност, еноксапарин натрий трябва незабавно да бъде отменен и да се назначи подходяща терапия.
Преди започване на употребата на Enoxaparin Sodium, е необходимо да се преустановят действията на агентите, които потенциално могат да засегнат хемостаза; ако това не е възможно, се извършва едновременна терапия при внимателно проследяване на параметрите на съсирването.
Условия за съхранение [редактиране]
Търговски имена [редактиране]
Clexane: инжекционен разтвор в спринцовки от 2000 г. анти-Xa IU / 0.2 ml; 4000 анти-Xa IU / 0.4 ml; 6000 анти-Ха IU / 0.6 ml; 8,000 анти-Ha IU / 0,8 ml; 10,000 анти-Ha IU / ml. "Sanofi-Aventis"