Image

Директно действащи антикоагуланти: индикации и противопоказания. Преглед на средствата

Антикоагулантите са една от групите лекарства, които засягат кръвосъсирването, предотвратявайки образуването на кръвни съсиреци в кръвоносните съдове. В зависимост от механизма на действие, тези лекарства обикновено се разделят на 2 подгрупи: преки и непреки антикоагуланти. По-долу говорим за първата група антикоагуланти - пряко действие.

Коагулационна система на кръвта: основна физиология

Коагулацията на кръвта е комбинация от физиологични и биохимични процеси, насочени към спиране на кървенето, започнало по-рано. Това е защитна реакция на организма, предотвратяваща масивна загуба на кръв.

Коагулацията на кръвта протича в 2 етапа:

  • първична хемостаза;
  • ензимна коагулация.

Първична хемостаза

В този комплексен физиологичен процес участват три структури: съдовата стена, централната нервна система и тромбоцитите. Когато стената на съда се повреди и започне кървенето, гладките мускули, разположени в нея около перфорационното място, се компресират и спазмите на съдовете. Характерът на това събитие е рефлексен, т.е. възниква неволно, след подходящ сигнал на нервната система.

Следващата стъпка е адхезия (прилепване) на тромбоцитите към мястото на увреждане на съдовата стена и агрегиране (свързване) между тях. След 2-3 минути кървенето спира, защото мястото на нараняване е запушено с кръвен съсирек. Въпреки това, този тромб е все още хлабав и кръвната плазма в мястото на увреждането е все още течна, така че при определени условия може да се развие кървене с нова сила. Същността на следващата фаза на първичната хемостаза е, че тромбоцитите претърпяват серия от метаморфози, в резултат на което от тях се освобождават 3 фактора на коагулацията: тяхното взаимодействие води до появата на тромбин и започва серия от химични реакции - ензимна коагулация.

Ензимна коагулация

Когато се появят следи от тромбин в областта на увреждане на стената на съда, започва каскада от реакции на взаимодействието на тъканните коагулационни фактори с кръвоизлива, друг фактор - тромбопластин, който взаимодейства със специално вещество протромбин, за да образува активен тромбин. Тази реакция се проявява и с участието на калциеви соли.Тромбинът взаимодейства с фибриноген и се образува фибрин, който е неразтворимо вещество - неговите влакна се утаяват.

Следващият етап е компресия или ретракция на кръвен съсирек, който се постига чрез уплътняване, компресиране, което води до отделяне на прозрачен течен серум.
И последният етап е разтваряне или лизис на вече образуван тромб. По време на този процес много вещества взаимодействат помежду си и резултатът е появата в кръвта на ензима фибринолизин, унищожавайки фибриновото влакно и превръщайки го в фибриноген.
Трябва да се отбележи, че част от веществата, участващи в процесите на коагулация, се образува в черния дроб с пряко участие на витамин К: дефицит на този витамин води до нарушаване на процесите на коагулация.

Показания и противопоказания за използването на директно действащи антикоагуланти

Да се ​​използват лекарства от тази група в следните ситуации:

  • да се предотврати образуването на кръвни съсиреци или да се ограничи локализацията им по време на различни хирургични интервенции, по-специално на сърцето и кръвоносните съдове;
  • при прогресираща ангина и при остър миокарден инфаркт;
  • с емболия и тромбоза на дълбоки вени и периферни артерии, мозъчни съдове, очи, белодробни артерии;
  • с дисеминирана интраваскуларна коагулация;
  • с цел предотвратяване на съсирването на кръвта в редица лабораторни изследвания;
  • за поддържане на намалено кръвосъсирване по време на хемодиализа или кардиопулмонален байпас.

Всеки от антикоагулантите с директно действие има свои противопоказания за употреба, главно:

Препоръчва се да се внимава, когато се предписват тези лекарства на много изчерпани пациенти, по време на бременност, през първите 3-8 дни след раждането или операцията, в случай на високо кръвно налягане.

Класификация на директно действащите антикоагуланти

В зависимост от характеристиките на структурата и механизма на действие, лекарствата от тази група се разделят на 3 подгрупи:

  • нефракционирани хепаринови препарати (хепарин);
  • лекарства с нискомолекулен хепарин (Nadroparin, Enoxaparin, Dalteparin и др.);
  • хепариноиди (сулодексид, пентозан полисулфат);
  • директни тромбинови инхибитори - хирудинови лекарства.

Нефракционирани хепаринови препарати

Основният представител на този клас лекарства е самият хепарин.
Антитромботичният ефект на това лекарство е в способността на неговите вериги да инхибират ензима на основната кръвосъсирване, тромбин. Хепарин се свързва с коензим - антитромбин III, в резултат на което последният се свързва по-активно с група от фактори на плазмената коагулация, намалявайки тяхната активност. С въвеждането на хепарин в голяма доза, той също инхибира превръщането на фибриногена в фибрин.

В допълнение към горното, това вещество има редица други ефекти:

  • забавя агрегацията и адхезията на тромбоцитите, левкоцитите и червените кръвни клетки;
  • намалява степента на съдова пропускливост;
  • подобрява кръвообращението в съседните съдове, обезпечения;
  • намалява спазма на съдовата стена.

Хепарин се произвежда под формата на инжекционен разтвор (1 ml от разтвора съдържа 5000 U от активната съставка), както и под формата на гелове и мехлеми, за локално приложение.

Хепарин се прилага подкожно, интрамускулно и интравенозно.

Лекарството действа бързо, но, за съжаление, сравнително кратко - с еднократна интравенозна инжекция, той започва да действа почти веднага и ефектът продължава 4-5 часа. Когато се въведе в мускула, ефектът се развива след половин час и продължава до 6 часа, подкожно, съответно след 45-60 минути и до 8 часа.

Хепарин често се предписва не сам, а в комбинация с фибринолитици и антиагреганти.
Дозировките са индивидуални и зависят от естеството и тежестта на заболяването, както и от неговите клинични прояви и лабораторни показатели.

Действието на хепарин трябва да се проследява чрез определяне на APTT-активираното парциално тромбопластиново време - най-малко веднъж на всеки 2 дни през първата седмица от лечението, а след това по-рядко - веднъж на всеки 3 дни.

Тъй като развитието на хеморагичния синдром е възможно на фона на въвеждането на това лекарство, то трябва да се прилага само в болничната обстановка под постоянното наблюдение на медицинския персонал.
В допълнение към кръвоизливи, хепаринът може да предизвика развитие на алопеция, тромбоцитопения, хипер алдостеронизъм, хиперкалиемия и остеопороза.

Хепаринови препарати за локално приложение са Lioton, Linoven, Thrombophob и други. Използват се за профилактика, както и за комплексното лечение на хронична венозна недостатъчност: те предотвратяват образуването на кръвни съсиреци в сафенозните вени на долните крайници, а също така намаляват подуването на крайниците, премахват тежестта им и намаляват тежестта на болковия синдром.

Препарати с нисък молекулен хепарин

Това е ново поколение лекарства с свойствата на хепарин, но с редица полезни свойства. Чрез инактивиране на фактор Ха, те са по-склонни да намалят риска от образуването на кръвни съсиреци, докато тяхната антикоагулантна активност е по-слабо изразена, което означава, че има по-малка вероятност за кръвоизлив. В допълнение, хепарините с ниско молекулно тегло се абсорбират по-добре и продължават по-дълго, т.е. за постигане на ефекта, е необходима по-малка доза от лекарството и по-малък брой инжекции. Освен това те предизвикват остеопороза и тромбоцитопения само в изключителни случаи, изключително рядко.

Основните представители на нискомолекулни хепарини са Далтепарин, Еноксапарин, Надропарин, Бемипарин. Помислете за всеки от тях по-подробно.

Dalteparin (Fragmin)

Съсирването на кръвта се забавя леко. Потиска агрегацията, на практика не засяга адхезията. В допълнение, до известна степен той има имуносупресивни и противовъзпалителни свойства.
Предлага се под формата на инжекционен разтвор.

Лекарството се инжектира във вена или подкожно. Интрамускулната инжекция е забранена. Дозира се съгласно схемата, в зависимост от заболяването и тежестта на пациента. Употребата на далтепарин може да доведе до намаляване на нивото на тромбоцитите в кръвта, развитие на кръвоизливи, както и на локални и общи алергични реакции.
Противопоказания са подобни на тези на други лекарства от групата на директно действащите антикоагуланти (изброени по-горе).

Еноксапарин (Clexane, Novoparin, Flenox)

Бързо и напълно се абсорбира в кръвта след подкожно приложение. Максималната концентрация се отбелязва след 3-5 часа. Времето на полуразпад е повече от 2 дни. Екскретира се с урината.

Предлага се под формата на инжекционен разтвор. По правило се инжектира подкожно в областта на коремната стена. Приложената доза зависи от заболяването.
Страничните ефекти са стандартни.
Не използвайте това лекарство при пациенти, склонни към бронхоспазъм.

Nadroparin (Fraxiparin)

Освен директно антикоагулантно действие, той има и имуносупресивни, както и противовъзпалителни свойства. Освен това, той намалява нивото на β-липопротеините и холестерола в кръвта.
След подкожно приложение се абсорбира почти напълно, максималната концентрация на лекарството в кръвта се отбелязва след 4-6 часа, времето на полуживот е 3,5 часа при първичното и 8-10 часа при многократно приложение на надропарин.

Като правило се инжектира в влакната на корема: подкожно. Честотата на приложение е 1-2 пъти дневно. В някои случаи се използва интравенозен начин на приложение, под контрола на параметрите на кръвосъсирването.
Дозировка, предписана в зависимост от патологията.
Страничните ефекти и противопоказанията са подобни на тези при други лекарства от тази група.

Бемипарин (Кибор)

Има изразена антикоагулантна и умерена хеморагична реакция.

След подкожно приложение лекарството се абсорбира бързо и напълно в кръвта, като максималната му концентрация се забелязва след 2-3 часа. Времето на полуживот на лекарството е 5-6 часа. Относно метода на размножаване днес няма информация.

Освобождаване на формата - инжекционен разтвор. Начинът на приложение е подкожен.
Дозировката и продължителността на лечението зависят от тежестта на заболяването.
По-горе са изброени страничните ефекти и противопоказанията.

Не се препоръчва употребата на лекарството едновременно с други антикоагуланти, нестероидни противовъзпалителни средства, системни глюкокортикоиди и декстран: всички тези лекарства усилват ефекта на бемипарин, който може да причини кървене.

хепариноиди

Това е група от мукополизахариди с полусинтетичен произход, притежаващи свойствата на хепарин.
Лекарствата от този клас действат изключително върху фактор Ха, независимо от ангиотензин III. Те имат антикоагулантно, фибринолитично и липидопонижаващо действие.

Като правило, те се използват за лечение на пациенти с ангиопатии, причинени от повишени нива на кръвната захар: в случай на захарен диабет. В допълнение, те се използват за предотвратяване на тромбоза по време на хемодиализа и по време на хирургични операции. Използват се и при остри, субакутни и хронични заболявания на атеросклеротична, тромботична и тромбоемболична природа. Укрепване на антиангинозния ефект на лечението на пациенти с ангина (т.е. намаляване на тежестта на болката). Основните представители на тази група лекарства са сулодексин и пентозан полисулфат.

Сулодексин (Wessel Due F)

Предлага се под формата на капсули и инжекционен разтвор. Препоръчва се да се прилага интрамускулно в продължение на 2-3 седмици, а след това да се приема през устата още 30-40 дни. Курсът на лечение е 2 пъти годишно и по-често.
Докато приемате лекарството, са възможни гадене, повръщане, болки в стомаха, хематоми на мястото на инжектиране и алергични реакции.
Противопоказания са често срещани при хепариновите лекарства.

Пентозан полисулфат

Формират се таблетки, покрити с освобождаване, и разтвор за инжекции.
Начинът на приложение и дозировката варират в зависимост от характеристиките на заболяването.
Когато поглъщането се абсорбира в малки количества: бионаличността му е само 10%, в случай на подкожно или мускулно приложение бионаличността има склонност към 100%. Максималната концентрация в кръвта се отбелязва 1-2 часа след поглъщане, времето на полуразпад е равно на дни или повече.
Останалата част от лекарството е подобна на други лекарства от антикоагулантната група.

Препарати от хирудин

Веществото, секретирано от слюнчените жлези на пиявиците - хирудин - е подобно на хепариновите лекарства и притежава антитромботични свойства. Неговият механизъм на действие е да се свърже директно с тромбин и да го инхибира необратимо. Той има частичен ефект върху други фактори на кръвосъсирването.

Неотдавна бяха разработени препарати на основата на хирудин - Пиявит, Реваск, Жиролог, Аргатробан, но те не получиха широко приложение, поради което все още не е натрупан клиничен опит в тяхната употреба.

Бихме искали отделно да кажем за две относително нови лекарства с антикоагулантно действие - това са фондапаринукс и ривароксабан.

Фондапаринукс (Arixtra)

Това лекарство има антитромботичен ефект чрез селективно инхибиране на фактор Ха. Веднъж попаднал в организма, фондапаринукс се свързва с антитромбин III и подобрява неутрализацията на фактор Ха за няколкостотин пъти. В резултат на това коагулационният процес се прекъсва, тромбинът не се образува, следователно кръвните съсиреци не могат да се образуват.

Бързо и напълно се абсорбира след подкожно приложение. След еднократно инжектиране на лекарството, максималната му концентрация в кръвта се отбелязва след 2,5 часа. В кръвта той се свързва с антитромбин II, което определя неговия ефект.

Екскретира се основно с непроменена урина. Времето на полуживот е от 17 до 21 часа, в зависимост от възрастта на пациента.

Предлага се под формата на инжекционен разтвор.

Начинът на приложение е подкожен или интравенозен. Интрамускулно не се прилага.

Дозата на лекарството зависи от вида на патологията.

Пациенти с намалена бъбречна функция изискват адаптиране на дозата на Arikstry в зависимост от креатининовия клирънс.

Пациентите с изразено намаление на чернодробната функция, лекарството се използва много внимателно.
Не трябва да се използва едновременно с лекарства, които увеличават риска от кървене.

Ривароксабан (Xarelto)

Това лекарство има висока селективност на действие срещу фактор Ха, който инхибира неговата активност. Характеризира се с висока бионаличност (80-100%), когато се приема орално (т.е. добре се абсорбира в стомашно-чревния тракт, когато се приема през устата).

Максималната концентрация на ривароксабан в кръвта се наблюдава след 2-4 часа след еднократно поглъщане.

Екскретира от тялото наполовина с урината, наполовина с фекални маси. Времето на полуживот е от 5-9 до 11-13 часа, в зависимост от възрастта на пациента.

Форма освобождаване - хапчета.
Поглъща се, независимо от храненето. Както и при другите антикоагуланти с пряк ефект, дозата на лекарството варира в зависимост от вида на заболяването и неговата тежест.

Приемът на ривароксабан не се препоръчва при пациенти, лекувани с определени противогъбични или HIV лекарства, тъй като те могат да повишат концентрацията на Xarelto в кръвта, което може да причини кървене.

Пациентите с тежко бъбречно увреждане изискват корекция на дозата на ривароксабан.
Жени в репродуктивна възраст трябва да бъдат надеждно защитени от бременност по време на лечението с това лекарство.

Както можете да видите, съвременната фармакологична индустрия предлага значителен избор на директно действащи антикоагулантни лекарства. В никакъв случай, разбира се, не може да се самолечение, всички лекарства, тяхната доза и продължителност на употреба се определя само от лекаря, въз основа на тежестта на заболяването, възрастта на пациента и други значими фактори.

Кой лекар да се свърже

Директните антикоагуланти се предписват от кардиолог, флеболог, ангиолог или съдов хирург, както и специалист по хемодиализа (нефролог) и хематолог.

Антикоагуланти: основни лекарства

Усложнения, причинени от тромбоза на кръвоносните съдове - основната причина за смърт при сърдечно-съдови заболявания. Ето защо, в съвременната кардиология, голямо значение се придава на превенцията на тромбозата и емболията (оклузия) на кръвоносните съдове. Коагулацията на кръвта в най-простата форма може да бъде представена като взаимодействие на две системи: тромбоцити (клетки, отговорни за образуването на кръвен съсирек) и протеини, разтворени в кръвната плазма - коагулационни фактори, под действието на които се образува фибрин. Полученият тромб се състои от конгломерат от тромбоцити, заплетен в нишки от фибрин.

Две групи лекарства се използват за предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци: антиагреганти и антикоагуланти. Антитромбоцитните средства инхибират образуването на тромбоцитни тромбоцити. Антикоагулантите блокират ензимните реакции, водещи до образуването на фибрин.

В нашата статия ще разгледаме основните групи антикоагуланти, индикации и противопоказания за тяхното използване, странични ефекти.

класификация

В зависимост от точката на приложение се разграничават антикоагулантите на пряко и непряко действие. Директните антикоагуланти инхибират синтеза на тромбин, инхибират образуването на фибрин от фибриногена в кръвта. Косвени антикоагуланти инхибират образуването на фактори на кръвосъсирването в черния дроб.

Директни коагуланти: хепарин и неговите производни, директни тромбинови инхибитори, както и селективни инхибитори на фактор Ха (един от факторите на кръвосъсирването). Косвени антикоагуланти включват антагонисти на витамин К.

  1. Антагонисти на витамин К:
    • Фенидин (фенилин);
    • Варфарин (warfarex);
    • Аценокумарол (syncumar).
  2. Хепарин и неговите производни:
    • хепарин;
    • Антитромбин III;
    • Dalteparin (fragmin);
    • Еноксапарин (анфибра, хемапаксан, клексан, еникс);
    • Nadroparin (фраксипарин);
    • Парнапарин (Fluxum);
    • Сулодексид (Angioflux, Wessel Due f);
    • Бемипарин (Cybor).
  3. Директни тромбинови инхибитори:
    • Бивалирудин (angiox);
    • Дабигатран етексилат (Pradax).
  4. Селективни инхибитори на фактор Ха:
    • Апиксабан (Eliquis);
    • Фондапаринукс (ариктра);
    • Rivaroxaban (xarelto).

Витамин К антагонисти

Косвени антикоагуланти са основа за предотвратяване на тромботични усложнения. Тяхната таблетна форма може да се приема за дълго време амбулаторно. Доказано е, че използването на непреки антикоагуланти намалява честотата на тромбоемболичните усложнения (инфаркт, инсулт) при предсърдно мъждене и наличието на изкуствена сърдечна клапа.

Fenilin понастоящем не се използва поради високия риск от нежелани ефекти. Sincumar има дълъг период на действие и се натрупва в организма, така че се използва рядко поради трудността да се контролира терапията. Най-често използваното лекарство от групата на антагонистите на витамин К е варфарин.

Варфаринът се различава от другите непреки антикоагуланти с ранния си ефект (10–12 часа след поглъщане) и от бързото преустановяване на нежеланите ефекти при по-ниски дози или оттегляне на лекарството.

Механизмът на действие е свързан с антагонизма на това лекарство и витамин К. Витамин К участва в синтеза на определени фактори на кръвосъсирването. Под въздействието на варфарин този процес е нарушен.

Варфарин се предписва за предотвратяване на образуването и растежа на венозни кръвни съсиреци. Използва се за продължителна терапия за предсърдно мъждене и при наличие на интракардиален тромб. При тези състояния рискът от инфаркти и инсулти, свързани с блокиране на кръвоносните съдове с отделни съсиреци, е значително увеличен. Употребата на варфарин помага за предотвратяване на тези сериозни усложнения. Това лекарство често се използва след инфаркт на миокарда, за да се предотврати повторна коронарна катастрофа.

След протезиране на сърдечните клапи, приемането на варфарин е необходимо поне няколко години след операцията. Той е единственият антикоагулант, използван за предотвратяване образуването на кръвни съсиреци на изкуствени сърдечни клапи. Постоянното приемане на това лекарство е необходимо за някои тромбофилии, по-специално за антифосфолипиден синдром.

Варфарин се предписва за разширени и хипертрофични кардиомиопатии. Тези заболявания са придружени от разширяване на кухините на сърцето и / или хипертрофия на стените му, което създава предпоставки за образуването на интракардиални тромби.

При лечение с варфарин е необходимо да се оцени неговата ефикасност и безопасност чрез мониторинг на INR - международното нормализирано съотношение. Този показател се оценява на всеки 4 - 8 седмици от приема. На фона на лечението INR трябва да бъде 2,0 - 3,0. Поддържането на нормална стойност на този показател е много важно за предотвратяване на кървене, от една страна, и засилване на съсирването на кръвта, от друга.

Някои храни и билки увеличават ефекта на варфарин и увеличават риска от кървене. Това са боровинки, грейпфрут, чесън, корен от джинджифил, ананас, куркума и др. Отслабва антикоагулантния ефект на лекарственото вещество, съдържащо се в листата на зелето, брюкселско зеле, китайско зеле, цвекло, магданоз, спанак, маруля. Пациентите, приемащи варфарин, не могат да се откажат от тези продукти, но да ги приемате редовно в малки количества, за да предотвратите внезапни колебания на лекарството в кръвта.

Страничните ефекти включват кървене, анемия, локална тромбоза, хематом. Активността на нервната система може да бъде нарушена с развитието на умора, главоболие, вкусови нарушения. Понякога има гадене и повръщане, коремна болка, диария, нарушена чернодробна функция. В някои случаи кожата е засегната, появява се пурпурна боя на пръстите, парестезии, васкулит и студенината на крайниците. Може да се развие алергична реакция под формата на сърбеж, уртикария, ангиоедем.

Варфарин е противопоказан по време на бременност. Не трябва да се предписва за всякакви състояния, свързани със заплахата от кървене (травма, операция, язви на вътрешните органи и кожата). Не го използвайте за аневризми, перикардит, инфекциозен ендокардит, тежка хипертония. Противопоказание е невъзможността за адекватен лабораторен контрол поради недостъпност на лабораторията или личностните характеристики на пациента (алкохолизъм, липса на организация, сенилна психоза и др.).

хепарин

Един от основните фактори за предотвратяване на съсирването на кръвта е антитромбин III. Нефракционираният хепарин се свързва с него в кръвта и увеличава активността на молекулите му няколко пъти. В резултат на това реакциите, насочени към образуването на кръвни съсиреци в съдовете, са потиснати.

Хепарин се използва повече от 30 години. Преди това се прилага подкожно. Сега се смята, че нефракционираният хепарин трябва да се прилага интравенозно, което улеснява контрола върху безопасността и ефикасността на терапията. За подкожно приложение се препоръчват нискомолекулни хепарини, които ще разгледаме по-долу.

Хепаринът най-често се използва за предотвратяване на тромбоемболични усложнения при остър миокарден инфаркт, включително по време на тромболиза.

Лабораторният контрол включва определяне на времето за активиране на частичния тромбопластин. На фона на лечението с хепарин след 24-72 часа, то трябва да бъде 1,5–2 пъти повече от първоначалното. Необходимо е също да се контролира броят на тромбоцитите в кръвта, за да не се пропусне развитието на тромбоцитопения. Обикновено терапията с хепарин продължава от 3 до 5 дни с постепенно намаляване на дозата и по-нататъшно отменяне.

Хепаринът може да предизвика хеморагичен синдром (кървене) и тромбоцитопения (намаляване на броя на тромбоцитите в кръвта). При продължителна употреба в големи дози е вероятно развитие на алопеция (алопеция), остеопороза и хипоалдостеронизъм. В някои случаи се появяват алергични реакции, както и повишаване на нивото на аланин аминотрансферазата в кръвта.

Хепарин е противопоказан при хеморагичен синдром и тромбоцитопения, язва на стомаха и дванадесетопръстника, кървене от пикочните пътища, перикардит и остра сърдечна аневризма.

Хепарини с ниско молекулно тегло

Далтепарин, еноксапарин, надропарин, парнапарин, сулодексид, бемипарин се получават от нефракциониран хепарин. Те се различават от последните с по-малък размер на молекулата. Това повишава безопасността на лекарствата. Действието става по-дълго и по-предсказуемо, така че използването на нискомолекулни хепарини не изисква лабораторен контрол. Може да се извърши с помощта на фиксирани дози - спринцовки.

Предимството на нискомолекулните хепарини е тяхната ефективност, когато се прилагат подкожно. Освен това те имат значително по-малък риск от странични ефекти. Затова понастоящем хепариновите производни изместват хепарина от клиничната практика.

Хепарините с ниско молекулно тегло се използват за предотвратяване на тромбоемболични усложнения по време на хирургични операции и дълбока венозна тромбоза. Те се използват при пациенти, които са на легло и имат висок риск от такива усложнения. В допълнение, тези лекарства са широко предписани за нестабилна стенокардия и инфаркт на миокарда.

Противопоказанията и неблагоприятните ефекти на тази група са същите като при хепарина. Въпреки това, тежестта и честотата на страничните ефекти са много по-малко.

Директни тромбинови инхибитори

Директните тромбинови инхибитори, както подсказва името, директно инактивират тромбин. В същото време те инхибират активността на тромбоцитите. Употребата на тези лекарства не изисква лабораторен мониторинг.

Бивалирудин се прилага интравенозно при остър миокарден инфаркт за предотвратяване на тромбоемболични усложнения. В Русия, този наркотик все още не е използван.

Dabigatran (pradaksa) е таблетиран агент за намаляване на риска от тромбоза. За разлика от варфарин, той не взаимодейства с храната. Проучванията върху това лекарство продължават, с постоянна форма на предсърдно мъждене. Лекарството е одобрено за употреба в Русия.

Селективни инхибитори на фактор Ха

Фондапаринукс се свързва с антитромбин III. Такъв комплекс интензивно инактивира X фактора, намалявайки интензивността на тромбообразуването. Той е назначен подкожно при остър коронарен синдром и венозна тромбоза, включително белодробна емболия. Лекарството не причинява тромбоцитопения и не води до остеопороза. Не се изисква лабораторен контрол на неговата сигурност.

Фондапаринукс и бивалирудин са особено показани при пациенти с повишен риск от кървене. Чрез намаляване на честотата на кръвни съсиреци в тази група пациенти, тези лекарства значително подобряват прогнозата на заболяването.

Фондапаринукс се препоръчва за употреба при остър миокарден инфаркт. Не може да се използва само с ангиопластика, тъй като повишава риска от образуването на кръвни съсиреци в катетрите.

Клинични изпитвания на инхибитори на фактор Ха под формата на таблетки.

Най-честите нежелани реакции включват анемия, кървене, коремна болка, главоболие, сърбеж, повишена активност на трансаминазите.

Противопоказания - активно кървене, тежка бъбречна недостатъчност, непоносимост към компонентите на лекарството и инфекциозен ендокардит.

Какво е антикоагуланти. Списък, имена на наркотици, странични ефекти, класификация

Проблеми със сърдечната дейност и съдовата система често се срещат при хора. За превенция, лечението на тези патологии произвежда лекарства - антикоагуланти. Това, което е, как и колко да се използват, се разкрива по-нататък.

Какво е антикоагуланти, принципът на действие

Антикоагулантите се наричат ​​лекарства, които изпълняват функцията на втечняване на плазмата. Те спомагат за предотвратяване на образуването на тромботични възли, минимизират появата на инфаркт, инсулт, както и образуването на венозни и артериални блокажи.

Трябва да се отбележи, че образуваните преди това кръвни съсиреци не се резорбират с помощта на такива лекарства.

Лекарствата се понасят добре, поддържат здравето на хората, които имат изкуствени сърдечни клапи или неравномерен пулс. Ако пациентът е претърпял инфаркт или има друго сърдечно заболяване (кардиомиопатия), той също се предписва антикоагуланти.

Действието на такива средства е насочено към намаляване на способността на кръвта да коагулира (съсирване), а именно, под тяхното влияние намалява вероятността от образуване на съсиреци, които могат да блокират преминаването на съдови стави. В резултат на лечението рискът от инфаркт или инсулт е минимизиран.

Антикоагуланти (какво е то, особеностите на тяхното използване са описани по-долу) са разделени на групи:

  • физиологични - постоянно произвеждани от тялото и влизащи в кръвния поток;
  • патологично - когато се открие в плазмата, те могат да покажат наличието на всяка патология.

Първата група е разделена на:

  • първичен (техният синтез протича постоянно);
  • вторично (произвежда се след разцепване на факторите на кръвния поток чрез разтваряне на фибрин в него).

Първични природни препарати

Тази група лекарства се разделя на:

  • инхибитори, които се образуват вследствие на репликация на фибрин;
  • антитромбин - основният фактор на плазмените протеини;
  • антитромбопластините са фактор в плазмената антикоагулационна система.

Ако пациентът има предразположение за намаляване на тези вещества, тогава има вероятност той да образува тромбоза.

Група естествени първични лекарства:

Вторични физиологични лекарства

Груповите лекарства включват във формулата следните активни вещества:

  1. Антитромбин I.
  2. Антитромбин IX.
  3. Метафактори XIa и Va.
  4. Febrinopeptidy.
  5. Auto 2-антикоагулант.
  6. Antitromboplastiny.
  7. PDF (вещества, получени при разтваряне на фибрин).

Патологични препарати

С развитието на сериозни заболявания в кръвта се образуват инхибитори на имунните видове, действащи като специфични антитела. Такива тела са предназначени за предотвратяване на коагулацията.

Те включват инхибитори на VII, IX фактор. В хода на автоимунните заболявания се появява патологичен тип протеини в кръвния поток. Те имат антимикробни свойства и преобладаващ ефект върху коагулационните фактори (II, V, Xa).

антиагреганти

Лекарствата намаляват синтеза на тромбоксан и са предназначени за предотвратяване на инсулт и инфаркт, които могат да възникнат от образуването на слепени кръвни съсиреци.

Аспиринът е най-разпространеният и полезен антиагрегат. Често пациенти, които са имали припадък, се предписват аспирин. Той блокира образуването на кондензирани кръвни образувания в коронарните артерии. След консултация с медицински специалист е възможно да се използва този агент в малки дози (за профилактика).

Пациентите, които са претърпели инсулт и замяна на сърдечната клапа, са предписани ADP (инхибитори на аденозин дифосфат рецептори). Това лекарство се инжектира във вена и предотвратява образуването на съсиреци, които могат да запушат съдовете.

Препарати за тромбоза:

Както всички други лекарства, антиагрегантните агенти имат редица странични ефекти:

  • постоянна умора;
  • чести прояви на киселини;
  • болка в главата;
  • гадене;
  • болка в корема;
  • драматична промяна в изпражненията;
  • притока на кръв от носа.

При такива прояви пациентът трябва да се обърне към медицински специалист, за да пренасочи лекарствата.

Също така, има странични ефекти, при които е необходимо напълно да се спре приема на лекарството:

  1. Алергични реакции (подуване на лицето, ларинкса, езика, крайниците, устните, обрива).
  2. Повръщане особено при наличие на кръвни съсиреци.
  3. Столът е тъмен или окървавен.
  4. Наличието на кръв в урината.
  5. Трудно вдишване и издишване.
  6. Несвързана реч.
  7. Признаци на аритмия.
  8. Пожълтяване, говорене върху кожата и очните протеини.
  9. Болезненост на ставите.
  10. Халюцинации.

Някои пациенти се предписват антитромбоцитни лекарства за цял живот, така че трябва систематично да вземат кръв, за да проверят за съсирване.

Орални лекарства от ново поколение

Антикоагулантите (това, което е и принципът на въздействие на средствата върху тялото, описано в статията) са незаменими за много болести. Според статистиката повечето от тях имат редица ограничения и странични ефекти. Но производителите премахват всички негативни аспекти, благодарение на което освобождават нови и подобрени средства на новото поколение.

Всички антикоагуланти имат както положителни, така и отрицателни страни. Учените провеждат допълнителни лабораторни изследвания на лекарства с цел по-нататъшно производство на универсални средства за тромбоза и свързани с тях и заболявания. Такива лекарства се разработват за по-млади пациенти (деца) и за тези, които имат противопоказания за тяхното използване.

Предимства на съвременните лекарства:

  • минимизиран риск от спонтанен кръвен поток;
  • лекарствата функционират за 1,5 часа;
  • повечето хора, които имат ограничени показания за военни вина, вече могат да приемат по-нови продукти;
  • ядената храна и други лекарства не влияят върху ефективността на PNP.

Недостатъци на PNP:

  • непрекъснато тестване на средства;
  • такива средства трябва да се пият постоянно, без пропуски, тъй като имат кратък период на действие;
  • рядко, но има нежелани ефекти, свързани с непоносимост към съставките.

В списъка на PUP има малко средства, тъй като повечето от тях са в етап на тестване. Един от новите продукти е Dabigatran, който е лекарство с ниско молекулно тегло (тромбинов инхибитор). Медицински специалисти често го предписват за венозни блокажи (за профилактични цели).

Други 2 PNP, които лесно се понасят от пациентите, са Апиксабан, Ривароксабан. Предимството им е, че няма нужда по време на терапевтичната терапия да се взема кръв за риска от нарушения на коагулацията. Те не реагират на други използвани лекарства, което е тяхно предимство. Инсулт и аритмия също са добре предотвратими.

Класификация на антикоагулантите: пряко, непряко действие

Антикоагулантите (това, което е и принципът на тяхното действие се обсъжда в статията с информационни цели, така че самолечението им е забранено) могат да бъдат разделени на 2 основни подгрупи.

Те са:

  • пряко действие (имат способността да действат директно върху тромбин, намалявайки неговата активност до минимум, като по този начин се разрежда кръвния поток);
  • косвени ефекти (засягат синтеза на ензими (вторичен произход), които регулират съсирването на кръвта).
Директни и непреки антикоагуланти: списък

Лекарствата се абсорбират добре от стените на стомаха и се екскретират в урината.

  • Хепарини (с ниско молекулно тегло).
  • Хирудин.
  • Натриев хидроцитрат.
  • Danaparodid.
  • Лепирудин.
  • Хепарин.
  • Indandiona.
  • Monokumariny.
  • Bishydroxycoumarin.

Херапинова група

Основният и най-често срещан представител на лекарствата с директно действие е хепарин. Неговият състав включва сулфатирани гликозаминогликани, различни по размер. Той има ниска бионаличност.

Лекарството взаимодейства с голям брой други компоненти, произвеждани от тялото:

Лечението с това лекарство не предпазва напълно от тромбоза. Ако се появи кръвен съсирек и се намира на атеросклеротична плака, хепаринът не може да действа върху него.

Лекарства за хепарин (перорални таблетки и мехлеми за външна употреба:

  1. "Venolayf".
  2. "Heparin" (инжекция).
  3. "Klevarin".
  4. "Хепаринов маз".
  5. "Лиотонов гел".
  6. "Trombless".
  7. "Dolabene".
  8. "Ksarelto".

олигопептиди

Антикоагулантите (какво е това и как те влияят на тялото могат да бъдат намерени по-нататък) от групата олигопептиди влияят на активността на тромбина. Това са силни инхибитори, които предотвратяват образуването на кръвни съсиреци. Активните компоненти на медицинските изделия се събират отново с фактори на кръвосъсирването, като променят местоположението на техните атоми.

Някои лекарства от групата:

Тези средства се използват за превенция:

  • инфаркти;
  • разширени вени;
  • тромбоемболизъм;
  • реоклюзия след пластична хирургия на съдовите стени.

Хепарини с ниско молекулно тегло

Хепарините с ниско молекулно тегло имат повишен праг на бионаличност и антитромботично действие. В процеса на тяхното използване е възможен рискът от образуване на хемороидални усложнения. Компонентите на лекарствата обикновено се абсорбират бързо и се екскретират дълго време.

Лекарствата в тази подгрупа напълно елиминират факторите, които допринасят за абнормното съсирване на кръвта.

Те повишават синтеза на тромбин и нямат сериозно въздействие върху капацитета на съдовите стени. Лекарствата спомагат за подобряване на реологичните свойства на кръвния поток, а също така оказват положителен ефект върху кръвоснабдяването на всички органи, което води до стабилно състояние на тяхната функция.

Имена на лекарства с нискомолекулни хепарини:

Тромбинови инхибитори

Основният представител на тази група е „Грудин”. Неговият състав съдържа протеин, който се извлича от слюнката на пиявица (медицинска). Той е инхибитор на директния ефект тромбин.

Гирудин има аналози (Girugen, Girulog). Те допринасят за запазването на живота на пациенти, страдащи от сърдечни заболявания. Тези лекарства имат много предимства в сравнение с хепариновата група. Средствата имат продължителен ефект.

Производителите започват да освобождават форми на орално приложение. Ограниченията при използването на тези средства могат да се дължат само на ценовата категория.

"Lepirudin" (рекомбинантно лекарство) блокира тромбин и се предписва за профилактични цели от тромбоза. Лекарството е директен инхибитор на тромбина, изпълнява неговото блокиране. Лекарството се предписва за предотвратяване на инфаркт на миокарда или за избягване на сърдечна операция поради ангина.

Препарати от хирудин

Лекарствата в тази група имат известни сходства с хепариновата група и имат антитромботичен ефект. В състава им има вещество, което се произвежда в слюнката на пиявиците - хирудин. Той се свързва с тромбин и необратимо го елиминира. Също така, лекарството частично оказва влияние върху други фактори, влияещи върху съсирването на кръвта.

Средства, базирани на хирудин:

Всички лекарства не са толкова отдавна в продажба, така че опитът от използването им е малък.

Списък на непреки антикоагуланти: имена на лекарства

Антикоагулантите (това, което е описано по-горе в статията) на непрякото действие са описани в таблицата по-долу:

Инструментът намалява съдържанието на мазнини в кръвния поток, увеличавайки пропускливостта на съдовите стени.

Списък и преглед на директно действащи антикоагуланти

Лекарства (антикоагуланти) пряко действие:

  • "Хепарин маз", присъства в продажбата в една тръба от 25 грама, цената му е от 50 рубли., Продуктът е произведен от руска фармацевтична компания.
  • "Heparin-Akrikhin", се произвежда под формата на гел за външно приложение, тръбата е с обем 30 g, производителят е Русия, а цената му е от 230 рубли.
  • "Trombless", се произвежда от руска фармацевтична компания под формата на гел за външно приложение, тръбата е с обем 30 g, цената на този наркотик варира от 250 до 300 рубли.
  • "Venolife" - гел за външно приложение, се произвежда под формата на тръба, обемът на която е 40 g, цената на лекарството се намира на около 350 рубли.

Като лечение и профилактика, медицинските специалисти предписват лекарства като:

  • "Clexane" - инжектиране (произведено от френска фармацевтична компания). Лекарството блокира запушването на кръвоносните съдове с тромбоподобни шипове, променя състава на ензимите, които са насочени към съсирване на кръвта. Цената на лекарството е 1500 рубли.
  • Фраксипарин се произвежда и от френска компания. Активното вещество насърчава разреждането на кръвта и намалява риска от образуване на кръвни съсиреци. Това е инжекционен наркотик, който струва 2200 рубли.
  • "Fragmin" - инжекция от американската продукция, предписана на хора, които имат риск от образуване на кръвни съсиреци. Цената на средствата - 2000 рубли.

Показания за прием

Антикоагуланти се предписват, ако съществува риск от тромбоза и ако:

  • настъпи сърдечна недостатъчност;
  • има изкуствено имплантирани сърдечни клапи;
  • има хронична аневризма на стадия;
  • открита париетална тромбоза в сърцето;
  • инфаркт на миокарда.

В някои случаи лекарствата се предписват като превенция и лечение:

  • тромбофлебит на краката;
  • разширени вени (разширени вени);
  • тромбоемболия, възникваща след раждане;
  • принудително положение след операции.

Противопоказания

Преди да приемете антикоагуланти, пациентът трябва да премине през серия от тестове.

Лекарствата са противопоказани при:

  • аневризма (интрацеребрална);
  • заболявания на храносмилателния тракт (язва);
  • хипертония (портал);
  • тромбоцитопения;
  • заболяване от левкемия;
  • тумори (злокачествени);
  • бъбречни проблеми с черния дроб (недостатъчност);
  • високи налягания (повече от 180/100);
  • прекомерно пиене;

Възможни нежелани реакции

Лекарствата могат да причинят следните проблеми при пациенти:

  • наличието на кръвни съсиреци в урината;
  • тъмни или черни изпражнения;
  • кървави петна под кожата;
  • дълги кръвотечения от носа;
  • кървене на венците;
  • провокиране на повръщане с кървави ивици или кърваво отхрачване;
  • При жените естеството и количеството на менструалната кръв (продължителността на цикъла и количеството на освобождаването) могат да се променят.

Имам ли нужда от рецепта от лекар?

Тъй като антикоагулантите влияят върху съсирването на кръвта, може да се появи кървене, ако не се спазват правилата за приемане (по-често това са вътрешни кръвоизливи). Забранено е да се извършва самолечение, не забравяйте да се свържете с медицински специалист, който ще даде подробни препоръки. От аптеки такива лекарства се продават без медицински специалист.

Дизайн на статия: Олег Лозински

Видео за антикоагуланти

Антикоагуланти: лекарства, механизъм на действие и основни показания:

Антикоагуланти: преглед на лекарствата, употреба, индикации, алтернативи

Антикоагуланти - група от лекарства, които потискат активността на кръвосъсирващата система и предотвратяват образуването на кръвни съсиреци поради намаленото образуване на фибрин. Те засягат биосинтезата на определени вещества в организма, които променят вискозитета на кръвта и инхибират процесите на съсирване.

Антикоагулантите се използват за терапевтични и профилактични цели. Те се произвеждат в различни лекарствени форми: под формата на таблетки, инжекционни разтвори или мехлеми. Само специалист може да избере подходящия лекарствен продукт и дозата му. Неадекватната терапия може да навреди на тялото и да причини сериозни последствия.

Високата смъртност от сърдечно-съдови заболявания е причинена от образуването на тромбоза: съдовата тромбоза е открита при почти всяка втора смърт от сърдечна патология при аутопсията. Белодробната емболия и венозната тромбоза са най-честите причини за смърт и увреждане. В тази връзка, кардиолозите препоръчват да започнете да използвате антикоагуланти веднага след диагностицирането на заболявания на сърцето и кръвоносните съдове. Тяхната ранна употреба предотвратява образуването на кръвен съсирек, неговото увеличаване и запушване на кръвоносните съдове.

От древни времена традиционната медицина използва хирудин - най-известния естествен антикоагулант. Това вещество е част от слюнката на пиявицата и има директен антикоагулационен ефект, който продължава два часа. В момента пациентите се предписват синтетични наркотици, а не естествени. Известни са повече от сто имена на антикоагулантни лекарства, което ви позволява да изберете най-подходящия, като се вземат предвид индивидуалните характеристики на организма и възможността за комбинирана употреба с други лекарства.

Повечето антикоагуланти имат ефект не върху самия кръвен съсирек, а върху активността на системата за кръвосъсирване. В резултат на редица трансформации, плазмените коагулационни фактори и производството на тромбин, ензим, необходим за образуването на фибринови нишки, които образуват тромботичния съсирек, се потискат. Процесът на кръвни съсиреци се забавя.

Механизъм на действие

Антикоагулантите върху механизма на действие са разделени на лекарства с пряко и непряко действие:

  • "Директните" антикоагуланти имат пряко въздействие върху тромбина и намаляват неговата активност. Тези лекарства са тромбинови инхибитори, протромбинови деактиватори и инхибират процеса на тромбоза. За да се избегне вътрешно кървене, е необходимо да се следят параметрите на кръвосъсирването. Антикоагулантите на пряко действие бързо проникват в тялото, добре се абсорбират в стомашно-чревния тракт, достигат до черния дроб чрез хематогенни, оказват лечебен ефект и се екскретират с урината.
  • "Непреки" антикоагуланти влияят на биосинтезата на страничните ензими на кръвосъсирващата система. Те напълно унищожават тромбин и не само инхибират неговата активност. В допълнение към антикоагулантния ефект, лекарствата от тази група подобряват кръвоснабдяването на миокарда, отпускат гладките мускули, отстраняват уратите от тялото и имат понижаващ холестерола ефект. Присвояване на "индиректни" антикоагуланти, не само за лечение на тромбоза, но и за тяхната превенция. Прилагайте ги изключително вътре. Таблетките се използват продължително време в амбулаторни условия. Рязкото отнемане на лекарството може да доведе до повишени нива на протромбин и тромбоза.

Отделно, излъчват лекарства, които възпрепятстват съсирването на кръвта, като антикоагуланти, но други механизми. Те включват "ацетилсалицилова киселина", "аспирин".

Директно действащи антикоагуланти

хепарин

Най-популярният представител на тази група са хепаринът и неговите производни. Хепарин инхибира слепването на тромбоцитите и ускорява притока на кръв в сърцето и бъбреците. В същото време тя взаимодейства с макрофаги и плазмени протеини, което не изключва възможността за образуване на тромби. Лекарството намалява кръвното налягане, има понижаващ холестерола ефект, повишава съдовата пропускливост, потиска пролиферацията на гладките мускули, стимулира развитието на остеопороза, потиска имунитета и увеличава диурезата. Първоначално хепаринът е изолиран от черния дроб, което определя неговото име.

Хепарин се прилага интравенозно в спешни случаи и подкожно за профилактични цели. За локално приложение се използват мехлеми и гелове, съдържащи хепарин в състава им и осигуряващи антитромботичен и противовъзпалителен ефект. Хепариновите препарати се нанасят на тънък слой върху кожата и се втриват с леки движения. Обикновено геловете Lioton и Hepatrombin се използват за лечение на тромбофлебит и тромбоза, както и за лечение на хепарин.

Негативният ефект на хепарина върху процеса на тромбоза и повишената съдова пропускливост са причина за висок риск от кървене по време на терапията с хепарин.

Хепарини с ниско молекулно тегло

Хепарините с ниско молекулно тегло имат висока бионаличност и антитромботична активност, удължено действие, нисък риск от хемороидални усложнения. Биологичните свойства на тези лекарства са по-стабилни. Поради бързата абсорбция и дългия период на елиминиране, концентрацията на лекарства в кръвта остава стабилна. Лекарствата в тази група инхибират фактори на кръвосъсирването, инхибират синтеза на тромбин, имат слаб ефект върху съдовата пропускливост, подобряват реологичните свойства на кръвта и кръвоснабдяването на органите и тъканите, стабилизират техните функции.

Хепарините с ниско молекулно тегло рядко предизвикват странични ефекти, като по този начин изместват хепарина от терапевтичната практика. Те се инжектират подкожно в страничната повърхност на коремната стена.

  1. "Fragmin" е бистър или жълтеникав разтвор, който има лек ефект върху адхезията на тромбоцитите и първичната хемостаза. Забранено е да влизате интрамускулно. "Fragmin" във високи дози, предписани на пациенти веднага след операцията, особено тези, които имат висок риск от кървене и развитието на тромбоцитна дисфункция.
  2. "Клярин" е "директен" антикоагулант, който засяга повечето от фазите на кръвосъсирването. Лекарството неутрализира ензимите на коагулационната система и се използва за лечение и предотвратяване на тромбоемболизъм.
  3. "Clexane" е лекарство с антитромботично и противовъзпалително фармакологично действие. Преди назначаването му е необходимо да се отменят всички лекарства, които засягат хемостаза.
  4. "Fraksiparin" - разтвор с антитромботични и антикоагулантни ефекти. Подкожните хематоми или плътните възли често изчезват на мястото на инжектиране, което изчезва след няколко дни. Първоначално лечението с големи дози може да доведе до кървене и тромбоцитопения, които изчезват в процеса на по-нататъшно лечение.
  5. "Wessel Due F" е естествен продукт, получен от чревната лигавица на животните. Лекарството потиска активността на коагулационните фактори, стимулира биосинтезата на простагландините, намалява нивото на фибриногена в кръвта. Wessel Due F стерилизира вече образувания тромб и се използва за предотвратяване на образуването на тромби в артериите и вените.

Когато се използват лекарства от групата с нискомолекулни хепарини, е необходимо стриктно да се следват препоръките и инструкциите за тяхното използване.

Тромбинови инхибитори

Основният представител на тази група е "Хирудин". В основата на лекарството е протеин, открит за първи път в слюнката на медицински пиявици. Това са антикоагуланти, които действат директно в кръвта и са директни инхибитори на тромбина.

"Хируген" и "Хирулог" са синтетични аналози на "Гирудин", намаляващи смъртността сред хората със сърдечни заболявания. Това са нови лекарства в тази група, които имат редица предимства пред хепариновите производни. Поради продължителното им действие, фармацевтичната индустрия понастоящем разработва перорални форми на тромбинови инхибитори. Практическото приложение на Girugen и Girulog е ограничено от високата им цена.

"Лепирудин" е рекомбинантно лекарство, което необратимо свързва тромбина и се използва за предотвратяване на тромбоза и тромбоемболизъм. Той е директен инхибитор на тромбина, блокира неговата тромбогенна активност и действа върху тромбин, който е в съсирек. Той намалява смъртността от остър миокарден инфаркт и необходимостта от сърдечна операция при пациенти с ангина на усилието.

Косвени антикоагуланти

Лекарства, антикоагуланти на непряко действие:

  • "Фенилин" - антикоагулант, който се абсорбира бързо и напълно, лесно прониква в хистогематогенната бариера и се натрупва в тъканите на тялото. Това лекарство, според пациенти, се счита за едно от най-ефективните. Подобрява състоянието на кръвта и нормализира параметрите на кръвосъсирването. След лечението общото състояние на пациентите се подобрява бързо: спазмите и изтръпването на краката изчезват. В момента Fenilin не се използва поради високия риск от нежелани ефекти.
  • "Неодикумарин" - средство за инхибиране на процеса на образуването на кръвни съсиреци. Терапевтичният ефект на Neodicoumarin не се появява веднага, а след натрупването на лекарството в организма. Той инхибира активността на системата за кръвосъсирване, има липидо-понижаващ ефект и повишава съдовата пропускливост. На пациентите се препоръчва стриктно да спазват времето на приемане и дозата на лекарството.
  • Най-често използваното лекарство в тази група е варфарин. Той е антикоагулант, който блокира синтеза на фактори на кръвосъсирването в черния дроб, което намалява тяхната концентрация в плазмата и забавя процеса на образуването на кръвни съсиреци. "Варфарин" се отличава с ранния си ефект и бързото прекъсване на нежеланите ефекти при по-ниски дози или оттеглянето на лекарството.

Видео: Нови антикоагуланти и варфарин

Използване на антикоагуланти

Приемът на антикоагуланти е показан при заболявания на сърцето и кръвоносните съдове:

Неконтролираният прием на антикоагуланти може да доведе до развитие на хеморагични усложнения. С повишен риск от кървене трябва да се използват вместо антикоагуланти по-безопасни антиагреганти.

Противопоказания и странични ефекти

Антикоагулантите са противопоказани за лица, страдащи от следните заболявания:

  • Пептична язва и 12 дуоденална язва,
  • Кръвотечение на хемороиди,
  • Хроничен хепатит и чернодробна фиброза,
  • Чернодробна и бъбречна недостатъчност
  • уролитиаза
  • Тромбоцитопенична пурпура,
  • Недостиг на витамин С и К
  • Ендокардит и перикардит,
  • Кавернозна белодробна туберкулоза,
  • Хеморагичен панкреатит,
  • Злокачествени новообразувания,
  • Инфаркт на миокарда с хипертония,
  • Интрацеребрална аневризма,
  • левкемия,
  • алкохолизъм,
  • Болест на Крон,
  • Хеморагична ретинопатия.

Антикоагулантите са забранени да приемат по време на бременност, кърмене, менструация, в ранния следродилен период, както и при възрастните и възрастните хора.

Страничните ефекти на антикоагулантите включват: симптоми на диспепсия и интоксикация, алергии, некроза, обрив, сърбеж на кожата, бъбречна дисфункция, остеопороза, алопеция.

Усложнения на антикоагулантната терапия - хеморагични реакции под формата на кървене от вътрешните органи: уста, назофаринкса, стомаха, червата, както и кръвоизливи в мускулите и ставите, появата на кръв в урината. За да се предотврати развитието на опасни здравни ефекти трябва да се следят основните показатели на кръвта и да се следи общото състояние на пациента.

антиагреганти

Антитромбоцитни агенти са фармакологични агенти, които намаляват съсирването на кръвта чрез потискане на залепването на тромбоцитите. Основната им цел е да повишат ефективността на антикоагулантите и заедно с тях да възпрепятстват процеса на образуване на кръвни съсиреци. Антитромбоцитни агенти също имат артритно, вазодилататорно и спазмолитично действие. Известен представител на тази група е "Ацетилсалицилова киселина" или "Аспирин".

Списък на най-популярните антиагреганти:

  • "Аспирин" е най-ефективното антитромбоцитно средство, понастоящем достъпно в таблетна форма и предназначено за перорално приложение. Той инхибира тромбоцитната агрегация, причинява вазодилатация и предотвратява образуването на кръвни съсиреци.
  • "Тиклопидин" - антитромбоцитен агент, който потиска адхезията на тромбоцитите, подобрява микроциркулацията и удължава времето за кървене. Лекарството се предписва за профилактика на тромбоза и за лечение на коронарна артериална болест, сърдечен удар и мозъчно-съдова болест.
  • "Tirofiban" - лекарство, което предотвратява тромбоцитната агрегация, водещо до тромбоза. Лекарството обикновено се използва заедно с "Хепарин".
  • "Дипиридамол" разширява коронарните съдове, ускорява коронарния кръвоток, подобрява снабдяването с кислород на миокарда, реологичните свойства на кръвта и мозъчното кръвообращение, понижава кръвното налягане.