Различни съдови заболявания причиняват образуването на кръвни съсиреци. Това води до много опасни последствия, тъй като например може да настъпи инфаркт или инсулт. За да разреди кръвта, лекарят може да предпише лекарства за намаляване на съсирването на кръвта. Те се наричат антикоагуланти и се използват за предотвратяване образуването на кръвни съсиреци в тялото. Те спомагат за блокирането на образуването на фибрин. Най-често те се използват в ситуации, в които тялото е увеличило съсирването на кръвта.
Възможно е да възникне поради проблеми като:
- Разширени вени или флебит;
- Тромб на долната кава на вената;
- Кръвни съсиреци на хемороидална вена;
- инсулт;
- Миокарден инфаркт;
- Увреждане на артерията при наличие на атеросклероза;
- тромбоемболизъм;
- Шок, нараняване или сепсис също могат да доведат до образуването на кръвни съсиреци.
За подобряване на съсирването на кръвта и използваните антикоагуланти. Ако преди е бил използван аспирин, сега лекарите са излезли от такава техника, защото има много по-ефективни лекарства.
Какво е антикоагуланти, ферма. ефект
Антикоагулантите са разредители на кръвта, но те също така намаляват риска от друга тромбоза, която може да настъпи по-късно. Има антикоагуланти на пряко и непряко действие.
За бързо освобождаване от разширени вени, нашите читатели препоръчват ЗДРАВИЯТ гел. Разширени вени - женска "чума на XXI век". 57% от пациентите умират в рамките на 10 години от тромби и рак! Опасните за живота усложнения са: ТРОМБОФЛЕБИТ (кръвни съсиреци във вените имат 75-80% от варикозните вени), ТРОФИЧНИ УЛЕКЦИИ (тъканна тъкан) и разбира се ONCOLOGY! Ако имате разширени вени, трябва да действате спешно. В повечето случаи можете да се справите без операция и други тежки интервенции със собствена помощ.
Директни и непреки антикоагуланти
Има преки и непреки антикоагуланти. Първите бързо разреждат кръвта и се отделят от тялото в рамките на няколко часа. Последните се натрупват постепенно, осигурявайки терапевтичен ефект в удължена форма.
Тъй като тези лекарства намаляват съсирването на кръвта, не е възможно да се намали или увеличи дозата самостоятелно, както и да се намали времето за прием. Лекарствата се прилагат съгласно предписаната от лекаря схема.
Директно действащи антикоагуланти
Директно действащите антикоагуланти намаляват синтеза на тромбин. В допълнение, те инхибират образуването на фибрин. Антикоагулантите са насочени към работата на черния дроб и възпрепятстват образуването на кръвни съсиреци.
Директните антикоагуланти са добре познати на всички. Това са локални хепарини за подкожно или интравенозно приложение.В друга статия ще намерите още повече информация за хепариновите мазила.
Например местно действие:
Тези лекарства се използват за тромбоза на долните крайници за лечение и профилактика на заболяването.
Те имат по-висока степен на проникване, но имат по-малък ефект от интравенозните средства.
Хепарини за приложение:
Обикновено се избират антикоагуланти за решаване на определени задачи. Например, Clivarin и Troparin се използват за превенция на емболи и тромбоза. Clexane и Fragmin - за ангина, инфаркт, венозна тромбоза и други проблеми.
Fragmin се използва за хемодиализа. Антикоагулантите се използват с риск от образуване на кръвни съсиреци във всички съдове, както в артериите, така и във вените. Активността на лекарството се поддържа през целия ден.
Косвени антикоагуланти
Антикоагулантите на непрякото действие са така наречени, защото влияят върху създаването на протромбин в черния дроб и не засягат пряко съсирването. Този процес е дълъг, но ефектът от това се удължава.
Те са разделени на 3 групи:
- Monokumariny. Те включват: Варфарин, Синкумар, Мракумар;
- Дикумарините са Dicoumarin и Tromexane;
- Индандиите са фенилин, омефин, дипаксин.
Най-често лекарите предписват варфарин. Тези лекарства се предписват в два случая: при предсърдно мъждене и изкуствени клапи на сърцето.
Често пациентите питат, каква е разликата между Аспирин Кардио и Варфарин и възможно ли е едно лекарство да се замени с друго?
Експертите отговарят, че Aspirin Cardio се предписва, ако рискът от инсулт не е висок.
Варфаринът е много по-ефективен от Аспирин, с изключение на това, че е по-добре да го приемате няколко месеца и дори през целия живот.
Аспиринът разяжда стомашната лигавица и е по-токсичен за черния дроб.
Косвени антикоагуланти намаляват производството на вещества, които влияят на съсирването, те също намаляват производството на протромбин в черния дроб и са антагонисти на витамин К.
Индиректните антикоагуланти включват антагонисти на витамин К:
Витамин К участва в процеса на кръвосъсирване и под действието на варфарин неговите функции са нарушени. Той помага да се предотврати отделянето на кръвни съсиреци и запушване на кръвоносните съдове. Това лекарство често се предписва след инфаркт на миокарда.
Има преки и селективни тромбинови инхибитори:
директно:
селективен:
Всички преки и непреки антикоагуланти се предписват само от лекар, в противен случай съществува висок риск от кървене. Косвени антикоагуланти се натрупват в тялото постепенно.
Прилагайте ги само устно. Невъзможно е да се спре лечението веднага, необходимо е постепенно да се намали дозата на лекарството. Внезапното спиране на лекарството може да причини тромбоза. В случай на предозиране на тази група, може да започне кървене.
Използване на антикоагуланти
Клиничната употреба на антикоагуланти се препоръчва при следните заболявания:
- Белодробен и миокарден инфаркт;
- Емболен и тромботичен инсулт (с изключение на хеморагичен);
- Флеботромбоза и тромбофлебит;
- Емболия на съдовете на различни вътрешни органи.
Като превенция можете да използвате, когато:
- Атеросклероза на коронарните артерии, мозъчни съдове и периферни артерии;
- Сърдечни дефекти ревматични митрални;
- flebotromboz;
- Постоперативният период за предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци.
Естествени антикоагуланти
Благодарение на процеса на кръвосъсирването, самото тяло се погрижи кръвният съсирек да не се простира отвъд засегнатия съд. Един милилитър кръв може да допринесе за съсирването на целия фибриноген в тялото.
Поради движението си кръвта поддържа течно състояние, както и поради естествените коагуланти. Естествените коагуланти се произвеждат в тъканите и след това влизат в кръвния поток, където предотвратяват активирането на кръвосъсирването.
Тези антикоагуланти включват:
- хепарин;
- Антитромбин III;
- Алфа-2 макроглобулин.
Антикоагуланти - Списък
Антикоагулантите на директното действие се абсорбират бързо и продължителността им на действие не е повече от един ден преди повторното въвеждане или прилагане.
Косвени антикоагуланти се натрупват в кръвта, създавайки кумулативен ефект.
Те не могат да бъдат отменени незабавно, тъй като това може да допринесе за тромбоза. Когато се приемат, те постепенно намаляват дозата.
Антикоагуланти директно местно действие:
- Хепаринов маз;
- Lioton гел;
- Gepatrombin;
- Trombless
Антикоагуланти за интравенозно или интрадермално приложение:
Косвени антикоагуланти:
- хируген;
- Хирулог;
- аргатробан;
- Warfarin Nycomed tab.;
- Фенилин в раздела.
Противопоказания
Има доста противопоказания за употребата на антикоагуланти, така че не забравяйте да се консултирате с Вашия лекар за целесъобразността на вземането на средства.
Не може да се използва с:
- IBC;
- Пептична язвена болест;
- Паренхимни заболявания на черния дроб и бъбреците;
- Септичен ендокардит;
- Повишена съдова пропускливост;
- С повишено налягане при миокарден инфаркт;
- Онкологични заболявания;
- левкемии;
- Остра сърдечна аневризма;
- Алергични заболявания;
- Хеморагична диатеза;
- миома;
- Бременност.
С повишено внимание по време на менструация при жените. Не препоръчвайте кърмещи майки.
Странични ефекти
В случай на предозиране на лекарства с непряк ефект, може да започне кървене.
При едновременно приложение на варфарин с аспирин или други противовъзпалителни средства от нестероидните серии (симвастин, хепарин и др.), Антикоагулантният ефект се засилва.
А витамин К, лаксативи или парацетамол ще отслабят ефекта на варфарин.
Странични ефекти при приемане:
- алергии;
- Треска, главоболие;
- слабост;
- Некроза на кожата;
- Нарушена бъбречна функция;
- Гадене, диария, повръщане;
- Сърбеж, коремна болка;
- Плешивост.
Антикоагуланти и тяхното използване в медицината
Антикоагулантите са антикоагуланти, които предотвратяват образуването на кръвни съсиреци в кръвния поток. Те поддържат кръвта в течно състояние и осигуряват неговата течност с целостта на съдовете. Те са разделени на естествени антикоагуланти и синтетични. Първите се произвеждат в организма, а вторите се произвеждат изкуствено и се използват в медицината като лекарства.
естествен
Те могат да бъдат физиологични и патологични. Физиологичните антикоагуланти обикновено присъстват в плазмата. Патологични се появяват в кръвта при някои заболявания.
Физиологичните антикоагуланти се разделят на първични и вторични. Първичен синтезиран от тялото самостоятелно и пребиваващ в кръвта. Вторичните се образуват чрез разделяне на коагулационните фактори при образуването на фибрин и разтварянето му.
Първични природни антикоагуланти
Обикновено те се разделят на групи:
- Antitromboplastiny.
- Антитромбинът.
- Инхибитори на процеса на фибриновото самосглобяване.
С намаляване на нивото на първичните физиологични антикоагуланти в кръвта, съществува риск от тромбоза.
Тази група вещества включва:
- Хепарин. Това е полизахарид, синтезиран в мастоцити. Намира се в значителни количества в белите дробове и черния дроб. В големи дози, предотвратява процеса на кръвосъсирване на всички етапи, инхибира редица тромбоцитни функции.
- Антитромбин III. Синтезирано в черния дроб, се отнася до алфа-гликопротеини. Намалява активността на тромбина и някои активирани фактори на кръвосъсирването, но не засяга неактивираните фактори. Антикоагулантната плазмена активност е 75% осигурена от антитромбин III.
- Протеин C. Той се синтезира от клетките на паренхима на черния дроб и е в неактивна форма в кръвта. Задвижва се от тромбинова активност.
- Протеин S. Той се синтезира от ендотелни клетки и чернодробният паренхим (хепатоцити) зависи от витамин К.
- Alfa₂-глобулин.
- Antitromboplastiny.
- Свържете се с Инхибитор.
- Липиден инхибитор.
- Инхибитор на комплемента-I.
Вторични физиологични антикоагуланти
Както вече споменахме, те се формират в процеса на кръвосъсирването и разтварянето на фибриновите съсиреци при разцепването на някои фактори на кръвосъсирването, които поради разграждане губят коагулационни свойства и стават антикоагулант. Те включват:
- Антитромбин I.
- Антитромбин IX.
- Метафактори XIa и Va.
- Febrinopeptidy.
- Авто-II-антикоагулант.
- Antitromboplastiny.
- FDP - продукти, образувани при разцепване (разграждане) на фибрин под действието на плазмин.
Патологични антикоагуланти
При някои заболявания могат да се образуват и да се натрупват специфични антитела в кръвта, които пречат на кръвосъсирването. Те могат да бъдат произведени срещу всички фактори на кръвосъсирването, но най-често се образуват инхибитори на фактор VIII и IX. При някои автоимунни заболявания в кръвта се появяват анормални протеини, които имат антитромбинов ефект или инхибират коагулационните фактори II, V, Xa.
препарати антикоагуланти
Изкуствените антикоагуланти, които развиват голям брой, са незаменими лекарства в съвременната медицина.
Показания за употреба
Показания за приемане на перорални антикоагуланти са:
- миокарден инфаркт;
- белодробен инфаркт;
- сърдечна недостатъчност;
- тромбофлебит на вените на краката;
- венозна и артериална тромбоза;
- разширени вени;
- тромботични и емболични инсулти;
- емболични съдови лезии;
- хронична аневризма;
- аритмия;
- изкуствени клапи на сърцето;
- предотвратяване на атеросклероза на кръвоносните съдове на мозъка, сърцето, периферните артерии;
- митрални сърдечни дефекти;
- тромбоемболия след раждане;
- предотвратяване на тромбоза след хирургични интервенции.
Класификация на антикоагулантите
Лекарствата от тази група се разделят на преки и непреки, в зависимост от скоростта и механизма на действие, както и от продължителността на ефекта. Директно въздействие директно върху коагулационните фактори и инхибира тяхната активност. Косвени действия косвено: те забавят синтеза на фактори в черния дроб. Предлага се под формата на таблетки, инжекционни разтвори, под формата на мехлем.
Прави линии
Лекарствата в тази група действат директно върху коагулационните фактори, така че те се наричат бързодействащи лекарства. Те предотвратяват образуването на фибринови филаменти, предотвратяват образуването на кръвни съсиреци и спират растежа на съществуващите. Те са разделени на няколко групи:
- хепарин;
- хирудин;
- хепарин с ниско молекулно тегло;
- натриев хидроцитрат;
- данапароид, лепирудин.
хепарин
Това е най-известният и общ директен антикоагулант. Прилага се интравенозно, под кожата и интрамускулно и се използва и като местно средство под формата на мехлем. Лекарствата за хепарин включват:
- надропарин;
- Adreparin;
- Parnaparin;
- тинзапарин;
- далтепарин;
- ревипарин;
- Enoxaparin.
Хепарините с локално действие се характеризират с ниска пропускливост за тъканите и не много висока ефективност. Използва се за лечение на разширени вени, хемороиди, натъртвания. Най-известните и често използвани лекарства с хепарин са:
- Lioton гел;
- Хепаринов маз;
- Гел без тромби;
- Venolayf;
- Gepatrombin;
- Troxevasin NEO.
Хепарини за интравенозно и подкожно приложение са голяма група лекарства, които се подбират индивидуално и не се заменят един с друг в хода на лечението, тъй като не са еквивалентни в действие. Активността на тези лекарства достига своя максимум след около три часа и действието продължава през целия ден. Тези хепарини намаляват активността на тъканните и плазмените фактори, блокират тромбина, предотвратяват образуването на фибринови филаменти и предотвратяват слепването на тромбоцитите.
За лечение на тромбоза на дълбоките вени, инфаркт, белодробна емболия, стенокардия, обикновено надропарин, еноксапарин, делтапарин.
За предотвратяване на тромбоемболия и тромбоза се предписват хепарин и ревипарин.
Натриев хидроцитрат
Този антикоагулант се използва в лабораторната практика. Така, че кръвта не се съсирва, тя се добавя към тръбите. Използва се за съхраняване на кръв и компоненти.
непряк
Те намаляват производството на определени фактори на кръвосъсирването в черния дроб (VIII, IX, X, протромбин), забавят образуването на протеини S и C, блокират производството на витамин К.
Те включват:
- Производни на индан-1,3-дион. Представителят е Фенилин. Този перорален антикоагулант се предлага в таблетки. Действието му започва 8 часа след приемането, достига максимална ефективност за един ден. По време на приемането е необходимо да се следи протромбиновия индекс и да се проверява урината за наличие на кръв в него.
- КУМАРИН. В дивата природа кумаринът се среща в растенията (Zubrovka, сладка детелина) под формата на захари. За първи път за лечение на тромбоза използвали неговия дериват - дикумарин, който е изолиран през 20-те години на 20-ти век от детелината.
Следните лекарства са непреки антикоагуланти:
Варфарин не може да се пие с някои заболявания на бъбреците и черния дроб, тромбоцитопения, с остро кървене и склонност към кървене, по време на бременност, с дефицит на лактаза, вроден дефицит на протеини С и S, DIC, ако абсорбирането на галактоза и глюкозата е нарушено.
Страничните ефекти включват болки в корема, повръщане, диария, гадене, кървене, уролитиаза, нефрит, алопеция, алергии. Може да се появят кожни обриви, сърбеж, екзема, васкулит.
Основният недостатък на варфарин е висок риск от кървене (стомашно-чревни, назални и други).
Перорални антикоагуланти от ново поколение (PLA)
Съвременните антикоагуланти са незаменими за лечението на много заболявания като сърдечни пристъпи, тромбози, аритмии, исхемия и много други. За съжаление, лекарствата, които са доказали своята ефективност, имат много странични ефекти. Но развитието не спира, а новите перорални антикоагуланти периодично се появяват на фармацевтичния пазар. PLA имат както предимства, така и недостатъци. Учените търсят универсални лекарства, които могат да се приемат с различни заболявания. Разработват се лекарства за деца, както и за пациенти, за които в момента са противопоказани.
Новите антикоагуланти имат следните предимства:
- при тяхното приемане рискът от кървене се намалява;
- ефектът на лекарството се появява в рамките на 2 часа и спира бързо;
- лекарства могат да се приемат от пациенти, за които варфарин е противопоказан;
- намалява влиянието на други средства и консумираната храна;
- инхибиране на тромбин и тромбин-свързващ фактор е обратимо.
Има нови лекарства и недостатъци:
- много тестове за всеки агент;
- необходимо е да се пие редовно, докато приемането на стари лекарства може да се прескочи поради дългосрочно действие;
- непоносимост към някои пациенти, които не са имали странични ефекти, докато приемат стари хапчета;
- риск от кървене в храносмилателния тракт.
Що се отнася до индиректните антикоагуланти, те все още не са развили кардинално различни от Варфарин, Дикумарин, Синкумара.
Новите лекарства Apiksaban, Rivaroxaban, Dabigatran могат да бъдат алтернатива за предсърдно мъждене. Основното им предимство е, че по време на приема им не се налага постоянно да даряват кръв и не взаимодействат с други медикаменти. В същото време, тези лекарства са ефективни и могат да предотвратят инсулт в случай на аритмия. Що се отнася до риска от кървене, той е или същият или по-нисък.
Какво трябва да знаете
Пациентите, на които се предписват орални антикоагуланти, трябва да са наясно, че имат голям брой противопоказания и странични ефекти. Когато приемате тези лекарства, трябва да следвате диетата и да правите допълнителни кръвни изследвания. Важно е да се изчисли дневната доза на витамин К, тъй като антикоагулантите нарушават метаболизма му; редовно да следят такива лабораторни показатели като INR (или PTI). Пациентът трябва да знае първите симптоми на вътрешно кървене, навреме, за да потърси помощ и да промени лекарството.
антиагреганти
Лекарствата в тази група също допринасят за разреждането на кръвта и предотвратяват образуването на кръвни съсиреци, но механизмът им на действие е различен. Дезагреганти намаляват съсирването на кръвта, поради способността да инхибират адхезията на тромбоцитите. Те се предписват за подобряване на действието на антикоагулантите. Освен това те имат спазмолитично и вазодилатиращо действие. Най-популярните антиагреганти:
- Аспиринът е най-известният от тази група. Смята се за много ефективно средство за разширяване на кръвоносните съдове, разреждането на кръвта и предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци.
- Tirofiban - предотвратява адхезията на тромбоцитите.
- Тиклопидин - показан за сърдечна исхемия, инфаркти, за предотвратяване на тромбоза.
- Дипиридамолът е съдоразширяващо лекарство.
- Eptifibatit - блокира слепването на тромбоцитите.
Новото поколение лекарства е Brilint с активното вещество тикагрелор. Той е обратим антагонист на P2U рецептора.
Естествени разредители на кръвта
За предотвратяване на тромбоза на билките с редуциращ кръв ефект се използват привърженици на лечението с използване на традиционни методи. Списъкът с такива растения е доста дълъг:
- конски кестен;
- върбова кора;
- черница;
- сладка детелина;
- пелин;
- Meadowsweet:
- червена детелина;
- корен от женско биле;
- избягване на божур;
- цикория и др.
Преди да се лекувате с билки, препоръчително е да се консултирате с лекар: не всички растения могат да бъдат полезни.
заключение
Антикоагулантите са незаменими лекарства за лечение на сърдечносъдови патологии. Не можете да ги вземете сами. Те имат много противопоказания и странични ефекти, а неконтролираната употреба на тези лекарства може да доведе до кървене, включително скрити. Присвояване и определяне на дозата трябва да бъде лекар, който е в състояние да вземе предвид всички характеристики на хода на заболяването и възможните рискове. По време на лечението е необходимо редовно лабораторно проследяване.
Важно е да не се бъркат антикоагулантите и антиагрегантните агенти с тромболитичните средства. Основната разлика е, че първата не може да унищожи кръвен съсирек, а само предотвратява или забавя неговото развитие. Тромболитиците са лекарства за вътресъдово инжектиране, които разтварят кръвни съсиреци.
Списък на антикоагулантите: пряко и непряко действие
В лекарствената терапия се използват антикоагуланти като средство за предотвратяване на съсирването на кръвта. В случаи на заболявания, пряко или косвено свързани с тромбоза, те могат да се считат за жизненоважни. Списъкът на антикоагулантите включва лекарства от пряко и непряко действие.
Възлагане на лечението на:
- Остра венозна и артериална тромбоза.
- Патологии, свързани с освобождаването от тъканите на голям брой тромбопластични вещества.
- След предишни операции за предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци.
- Като превантивна мярка в присъствието на сърдечно заболяване.
Какви лекарства принадлежат към антикоагуланти? Тези лекарства имат способността да разреждат кръвта, те също се наричат антикоагуланти. Разделени на две групи: пряко и непряко действие.
Списък на директно действащите антикоагуланти
Тази група включва антитромболични лекарства, които намаляват кръвосъсирващия фактор (тромбин) в кръвта.
1. Хепарини за местна употреба (външно).
Тези лекарства са свързани с антикоагуланти, предписани за вътрешно възпаление на вените с образуването в кръвния им съсирек.
Спрете възпалителния процес. Образуването на тромбоцитен агрегат и активността на тромбина се намаляват. Премахнете подпухналостта. Активирайте дишането на тъканта. Принос за разтварянето на кръвните съсиреци постепенно възстановяване на лумена на вените. Отслабва болезнените усещания.
Списъкът включва преките антикоагуланти на руското производство:
1. Хепарин маз 25 г - 50 рубли.
2. Heparin-Akrikhin 1000 гел 30 g - 224 рубли.
3. Гел за тромбове 30 g - 249 рубли.
4. Venolife 40 грама - 330 p.
5. Лавентум 50 г - 290 рубли.
За подкожно и интравенозно приложение
Лекарствените антикоагуланти pr се отнасят към лечението на дълбока венозна тромбоза, белодробна тромболия, ангина пекторис. Те са блокери на тромбин. Те предотвратяват образуването на неглобуларен фибринов протеин и слепване на тромбоцити.
Като терапевтична терапия лекарят предписва:
1. Clexane (Франция). Основният активен компонент на еноксапарин натрий предотвратява запушването на кръвоносните съдове и образуването на кръвни съсиреци.
- Спринцовки 0.2 ml 10 бр. - 1700 рубли.
2. Fraciparin (Франция). Активната съставка надропарин калций има висока Х-факторна активност. Използва се за разреждане на кръвта, когато има заплаха от кръвни съсиреци.
- Спринцовки 2850 ME 0,3 ml 10 бр. - 2150 руб.
3. Fragmin (САЩ). Той се предписва на пациенти на хемодиализа или хемофилтрация. Ефективно антикоагулантно лекарство за кръвта. Активното вещество на разтвора алтепарин натрий има антикоагулантно действие. Намалява скоростта на химичните реакции на коагулационния фактор и тромбина.
- Разтвор от 2500 анти-Xa ME / 0,2 ml 10 бр. - 2100 рубли.
Косвени антикоагуланти
Активните вещества от лекарства, принадлежащи към тази група, нарушават синтеза на протромбин в черния дроб и забавят процеса на кръвосъсирването. Протромбинът е прекурсор на ензима тромбин. Отнася се за сложни плазмени протеини. Участва в кръвосъсирването с участието на витамин К.
Списък на таблетки лекарства антикоагуланти
1. Вапфапин (Русия). Най-популярното лекарство от списъка на непреки антикоагуланти за лечение на тромбоза на венозната система. Намалява вероятността от тромбоемболични усложнения.
С диета, постоянното наблюдение на кръвта при INR и дозировката, терапията води до положителни резултати. Достъпна цена е друг значителен плюс лекарство.
- Tab. 2,5 mg 50 бр. - 86 рубли.
2. Фенилин (Русия). Друго непряко антикоагулантно лекарство ефективно в таблетна форма. Активната съставка Phenindione има антикоагулантни свойства.
Назначава се при блокиране на стените на вените, кръвоносните съдове на долните крайници и мозъка. Използва се като превантивна мярка след хирургични интервенции.
- Раздел за опаковане. 20 mg 30 бр. - 120 стр.
3. Синкумар (Русия). Инструментът е включен в списъка на кумариновите препарати на антикоагуланти. Предотвратява синтеза на витамин К в неговата активна форма, в резултат на което се нарушава коагулационния процес (образуване на кръвни съсиреци). Потиска синтеза на фактори на кръвосъсирването.
- Раздел за опаковане. 2 mg 50 бр. - 470 рубли.
Антикоагуланти от ново поколение
Особеност на лекарствата е способността да не се произвежда непрекъснато наблюдение на индекса на кръвосъсирването (INR). Съдейки по това свойство, новите лекарства са по-добри от Варфарин за по-лесна употреба. Въпреки това високата цена на лекарствата ограничава тяхната наличност, което е значителен недостатък.
Списъкът на лекарствата антикоагуланти ново поколение включват:
1. Xarelto (Германия). Активната съставка в лекарството е ривароксабан. Клиничните проучвания са доказали висока ефективност на този инструмент. Лесен за използване. Не обвързва пациентите с непрекъснато тестване.
- Цената на таб.15 мг 28 бр. - 2700 руб.
2. Eliquis (САЩ). Основната активна съставка апиксабан възстановява проходимостта на вените. Използва се за предотвратяване на кардиоемболичен инсулт. Не изисква систематичен контрол на хемостазата.
- Цената на таблетките 5 mg 60 броя - 2400 p.
3. Pradaksa (Австрия). Основният компонент на лекарството е дабигатран етексилат. Той се предписва за венозна и системна тромбоемболия, включително поражение на белодробната артерия след тежки наранявания и сложни операции.
Добре понася. По време на лекарствената терапия практикуващите отбелязват нисък риск от кървене.
- Капсули 110 mg 30 бр. - 1750 рубли.
Антикоагуланти: основни лекарства
Усложнения, причинени от тромбоза на кръвоносните съдове - основната причина за смърт при сърдечно-съдови заболявания. Ето защо, в съвременната кардиология, голямо значение се придава на превенцията на тромбозата и емболията (оклузия) на кръвоносните съдове. Коагулацията на кръвта в най-простата форма може да бъде представена като взаимодействие на две системи: тромбоцити (клетки, отговорни за образуването на кръвен съсирек) и протеини, разтворени в кръвната плазма - коагулационни фактори, под действието на които се образува фибрин. Полученият тромб се състои от конгломерат от тромбоцити, заплетен в нишки от фибрин.
Две групи лекарства се използват за предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци: антиагреганти и антикоагуланти. Антитромбоцитните средства инхибират образуването на тромбоцитни тромбоцити. Антикоагулантите блокират ензимните реакции, водещи до образуването на фибрин.
В нашата статия ще разгледаме основните групи антикоагуланти, индикации и противопоказания за тяхното използване, странични ефекти.
класификация
В зависимост от точката на приложение се разграничават антикоагулантите на пряко и непряко действие. Директните антикоагуланти инхибират синтеза на тромбин, инхибират образуването на фибрин от фибриногена в кръвта. Косвени антикоагуланти инхибират образуването на фактори на кръвосъсирването в черния дроб.
Директни коагуланти: хепарин и неговите производни, директни тромбинови инхибитори, както и селективни инхибитори на фактор Ха (един от факторите на кръвосъсирването). Косвени антикоагуланти включват антагонисти на витамин К.
- Антагонисти на витамин К:
- Фенидин (фенилин);
- Варфарин (warfarex);
- Аценокумарол (syncumar).
- Хепарин и неговите производни:
- хепарин;
- Антитромбин III;
- Dalteparin (fragmin);
- Еноксапарин (анфибра, хемапаксан, клексан, еникс);
- Nadroparin (фраксипарин);
- Парнапарин (Fluxum);
- Сулодексид (Angioflux, Wessel Due f);
- Бемипарин (Cybor).
- Директни тромбинови инхибитори:
- Бивалирудин (angiox);
- Дабигатран етексилат (Pradax).
- Селективни инхибитори на фактор Ха:
- Апиксабан (Eliquis);
- Фондапаринукс (ариктра);
- Rivaroxaban (xarelto).
Витамин К антагонисти
Косвени антикоагуланти са основа за предотвратяване на тромботични усложнения. Тяхната таблетна форма може да се приема за дълго време амбулаторно. Доказано е, че използването на непреки антикоагуланти намалява честотата на тромбоемболичните усложнения (инфаркт, инсулт) при предсърдно мъждене и наличието на изкуствена сърдечна клапа.
Fenilin понастоящем не се използва поради високия риск от нежелани ефекти. Sincumar има дълъг период на действие и се натрупва в организма, така че се използва рядко поради трудността да се контролира терапията. Най-често използваното лекарство от групата на антагонистите на витамин К е варфарин.
Варфаринът се различава от другите непреки антикоагуланти с ранния си ефект (10–12 часа след поглъщане) и от бързото преустановяване на нежеланите ефекти при по-ниски дози или оттегляне на лекарството.
Механизмът на действие е свързан с антагонизма на това лекарство и витамин К. Витамин К участва в синтеза на определени фактори на кръвосъсирването. Под въздействието на варфарин този процес е нарушен.
Варфарин се предписва за предотвратяване на образуването и растежа на венозни кръвни съсиреци. Използва се за продължителна терапия за предсърдно мъждене и при наличие на интракардиален тромб. При тези състояния рискът от инфаркти и инсулти, свързани с блокиране на кръвоносните съдове с отделни съсиреци, е значително увеличен. Употребата на варфарин помага за предотвратяване на тези сериозни усложнения. Това лекарство често се използва след инфаркт на миокарда, за да се предотврати повторна коронарна катастрофа.
След протезиране на сърдечните клапи, приемането на варфарин е необходимо поне няколко години след операцията. Той е единственият антикоагулант, използван за предотвратяване образуването на кръвни съсиреци на изкуствени сърдечни клапи. Постоянното приемане на това лекарство е необходимо за някои тромбофилии, по-специално за антифосфолипиден синдром.
Варфарин се предписва за разширени и хипертрофични кардиомиопатии. Тези заболявания са придружени от разширяване на кухините на сърцето и / или хипертрофия на стените му, което създава предпоставки за образуването на интракардиални тромби.
При лечение с варфарин е необходимо да се оцени неговата ефикасност и безопасност чрез мониторинг на INR - международното нормализирано съотношение. Този показател се оценява на всеки 4 - 8 седмици от приема. На фона на лечението INR трябва да бъде 2,0 - 3,0. Поддържането на нормална стойност на този показател е много важно за предотвратяване на кървене, от една страна, и засилване на съсирването на кръвта, от друга.
Някои храни и билки увеличават ефекта на варфарин и увеличават риска от кървене. Това са боровинки, грейпфрут, чесън, корен от джинджифил, ананас, куркума и др. Отслабва антикоагулантния ефект на лекарственото вещество, съдържащо се в листата на зелето, брюкселско зеле, китайско зеле, цвекло, магданоз, спанак, маруля. Пациентите, приемащи варфарин, не могат да се откажат от тези продукти, но да ги приемате редовно в малки количества, за да предотвратите внезапни колебания на лекарството в кръвта.
Страничните ефекти включват кървене, анемия, локална тромбоза, хематом. Активността на нервната система може да бъде нарушена с развитието на умора, главоболие, вкусови нарушения. Понякога има гадене и повръщане, коремна болка, диария, нарушена чернодробна функция. В някои случаи кожата е засегната, появява се пурпурна боя на пръстите, парестезии, васкулит и студенината на крайниците. Може да се развие алергична реакция под формата на сърбеж, уртикария, ангиоедем.
Варфарин е противопоказан по време на бременност. Не трябва да се предписва за всякакви състояния, свързани със заплахата от кървене (травма, операция, язви на вътрешните органи и кожата). Не го използвайте за аневризми, перикардит, инфекциозен ендокардит, тежка хипертония. Противопоказание е невъзможността за адекватен лабораторен контрол поради недостъпност на лабораторията или личностните характеристики на пациента (алкохолизъм, липса на организация, сенилна психоза и др.).
хепарин
Един от основните фактори за предотвратяване на съсирването на кръвта е антитромбин III. Нефракционираният хепарин се свързва с него в кръвта и увеличава активността на молекулите му няколко пъти. В резултат на това реакциите, насочени към образуването на кръвни съсиреци в съдовете, са потиснати.
Хепарин се използва повече от 30 години. Преди това се прилага подкожно. Сега се смята, че нефракционираният хепарин трябва да се прилага интравенозно, което улеснява контрола върху безопасността и ефикасността на терапията. За подкожно приложение се препоръчват нискомолекулни хепарини, които ще разгледаме по-долу.
Хепаринът най-често се използва за предотвратяване на тромбоемболични усложнения при остър миокарден инфаркт, включително по време на тромболиза.
Лабораторният контрол включва определяне на времето за активиране на частичния тромбопластин. На фона на лечението с хепарин след 24-72 часа, то трябва да бъде 1,5–2 пъти повече от първоначалното. Необходимо е също да се контролира броят на тромбоцитите в кръвта, за да не се пропусне развитието на тромбоцитопения. Обикновено терапията с хепарин продължава от 3 до 5 дни с постепенно намаляване на дозата и по-нататъшно отменяне.
Хепаринът може да предизвика хеморагичен синдром (кървене) и тромбоцитопения (намаляване на броя на тромбоцитите в кръвта). При продължителна употреба в големи дози е вероятно развитие на алопеция (алопеция), остеопороза и хипоалдостеронизъм. В някои случаи се появяват алергични реакции, както и повишаване на нивото на аланин аминотрансферазата в кръвта.
Хепарин е противопоказан при хеморагичен синдром и тромбоцитопения, язва на стомаха и дванадесетопръстника, кървене от пикочните пътища, перикардит и остра сърдечна аневризма.
Хепарини с ниско молекулно тегло
Далтепарин, еноксапарин, надропарин, парнапарин, сулодексид, бемипарин се получават от нефракциониран хепарин. Те се различават от последните с по-малък размер на молекулата. Това повишава безопасността на лекарствата. Действието става по-дълго и по-предсказуемо, така че използването на нискомолекулни хепарини не изисква лабораторен контрол. Може да се извърши с помощта на фиксирани дози - спринцовки.
Предимството на нискомолекулните хепарини е тяхната ефективност, когато се прилагат подкожно. Освен това те имат значително по-малък риск от странични ефекти. Затова понастоящем хепариновите производни изместват хепарина от клиничната практика.
Хепарините с ниско молекулно тегло се използват за предотвратяване на тромбоемболични усложнения по време на хирургични операции и дълбока венозна тромбоза. Те се използват при пациенти, които са на легло и имат висок риск от такива усложнения. В допълнение, тези лекарства са широко предписани за нестабилна стенокардия и инфаркт на миокарда.
Противопоказанията и неблагоприятните ефекти на тази група са същите като при хепарина. Въпреки това, тежестта и честотата на страничните ефекти са много по-малко.
Директни тромбинови инхибитори
Директните тромбинови инхибитори, както подсказва името, директно инактивират тромбин. В същото време те инхибират активността на тромбоцитите. Употребата на тези лекарства не изисква лабораторен мониторинг.
Бивалирудин се прилага интравенозно при остър миокарден инфаркт за предотвратяване на тромбоемболични усложнения. В Русия, този наркотик все още не е използван.
Dabigatran (pradaksa) е таблетиран агент за намаляване на риска от тромбоза. За разлика от варфарин, той не взаимодейства с храната. Проучванията върху това лекарство продължават, с постоянна форма на предсърдно мъждене. Лекарството е одобрено за употреба в Русия.
Селективни инхибитори на фактор Ха
Фондапаринукс се свързва с антитромбин III. Такъв комплекс интензивно инактивира X фактора, намалявайки интензивността на тромбообразуването. Той е назначен подкожно при остър коронарен синдром и венозна тромбоза, включително белодробна емболия. Лекарството не причинява тромбоцитопения и не води до остеопороза. Не се изисква лабораторен контрол на неговата сигурност.
Фондапаринукс и бивалирудин са особено показани при пациенти с повишен риск от кървене. Чрез намаляване на честотата на кръвни съсиреци в тази група пациенти, тези лекарства значително подобряват прогнозата на заболяването.
Фондапаринукс се препоръчва за употреба при остър миокарден инфаркт. Не може да се използва само с ангиопластика, тъй като повишава риска от образуването на кръвни съсиреци в катетрите.
Клинични изпитвания на инхибитори на фактор Ха под формата на таблетки.
Най-честите нежелани реакции включват анемия, кървене, коремна болка, главоболие, сърбеж, повишена активност на трансаминазите.
Противопоказания - активно кървене, тежка бъбречна недостатъчност, непоносимост към компонентите на лекарството и инфекциозен ендокардит.
Какви са антикоагулантите в медицината, тяхната класификация и наименованието на лекарствата
Антикоагулантите са група лекарства, които подтискат съсирването на кръвта и предотвратяват образуването на кръвни съсиреци чрез намаляване на образуването на фибрин.
Антикоагулантите влияят на биосинтеза на някои вещества, които инхибират процеса на съсирване и променят вискозитета на кръвта.
В медицината съвременните антикоагуланти се използват за профилактични и терапевтични цели. Предлагат се в различни форми: под формата на мехлеми, таблетки или инжекционни разтвори.
Само специалист може да избере подходящия лекарствен продукт и да избере дозата.
Неправилната терапия може да причини увреждане на тялото и да причини сериозни последствия.
Високата смъртност от сърдечносъдови заболявания се обяснява с образуването на кръвни съсиреци: почти половината от починалите от сърдечно заболяване имат тромбоза.
Тромбоза на вените и белодробна емболия - най-честите причини за увреждане и смъртност. Затова кардиолозите препоръчват да започнете да използвате антикоагуланти веднага след откриването на съдови и сърдечни заболявания.
Тяхната ранна употреба помага да се предотврати образуването и увеличаването на кръвния съсирек, запушването на кръвоносните съдове.
Повечето антикоагуланти действат не върху самия кръвен съсирек, а върху кръвосъсирващата система.
След поредица от трансформации, плазмените фактори на кръвосъсирването се потискат и производството на тромбин, ензимът, необходим за създаване на фибринови филаменти, които образуват тромботичния съсирек. В резултат на това образуването на тромби се забавя.
Използване на антикоагуланти
Антикоагулантите са показани за:
- Емболен и тромботичен инсулт (действа като микроциркулатори);
- Ревматичен кардит;
- атеросклероза;
- Остра тромбоза;
- тромбофлебит;
- Митрални сърдечни дефекти;
- разширени вени;
- Аортна аневризма;
- Исхемична болест на сърцето;
- белодробна емболия;
- DIC синдром;
- Предсърдно мъждене;
- Ендартерити и облитериращи тромбоангити.
Противопоказания и странични ефекти на антикоагуланти
Антикоагулантите са противопоказани за хора, страдащи от следните заболявания:
- Кръвотечение на хемороиди;
- Язва на дванадесетопръстника и язва на стомаха;
- Бъбречна и чернодробна недостатъчност;
- Чернодробна фиброза и хроничен хепатит;
- Тромбоцитопенична пурпура;
- уролитиаза;
- Недостиг на витамини С и К;
- Кавернозна белодробна туберкулоза;
- Перикардит и ендокардит;
- Злокачествени новообразувания;
- Хеморагичен панкреатит;
- Интрацеребрална аневризма;
- Инфаркт на миокарда с хипертония;
- левкемия;
- Болест на Crohn;
- алкохолизъм;
- Хеморагична ретинопатия.
Антикоагулантите не трябва да се приемат по време на менструация, бременност, кърмене, в ранния следродилен период, в напреднала възраст.
Страничните ефекти включват: симптоми на интоксикация и диспепсия, некроза, алергии, обриви, сърбеж, остеопороза, бъбречна дисфункция, алопеция.
Усложнения на терапията - кървене от вътрешни органи:
- носоглътката;
- уста;
- черва;
- стомаха;
- Кръвоизливи в ставите и мускулите;
- Появата на кръв в урината.
За да се предотврати появата на опасни последствия, е необходимо да се следи състоянието на пациента и да се наблюдават кръвните параметри.
Естествени антикоагуланти
Може да бъде патологично и физиологично. Патологични при някои заболявания се появяват в кръвта. Физиологичната норма е в плазмата.
Физиологичните антикоагуланти се разделят на първични и вторични. Първите се синтезират самостоятелно от тялото и постоянно присъстват в кръвта. Вторични се появяват при разделяне на коагулационните фактори в процеса на образуване и разтваряне на фибрина.
Първични природни антикоагуланти
класификация:
- антитромбин;
- Antitromboplastiny;
- Инхибитори на процеса на фибриновото самосглобяване.
С намаляване на нивото на първичните физиологични антикоагуланти в кръвта съществува риск от образуване на тромбоза.
Тази група вещества включва следния списък:
- Антитромбин III се образува в черния дроб, се отнася до алфа-гликопротеини. Той намалява активността на тромбина и редица активирани коагулационни фактори, но не засяга неактивираните фактори. 75% антикоагулантна активност се осигурява от антитромбин III.
- Хепарин. Този полизахарид се синтезира в мастоцити. Съдържа се в големи количества в черния дроб и белите дробове. Големите дози хепарин инхибират тромбоцитната функция и предотвратяват съсирването на кръвта.
- Протеин C. Той е в кръвта в неактивна форма и се образува от клетките на паренхима на черния дроб. Активиран от тромбин.
- Инхибитор на комплемента-I.
- Alfa₂-глобулин.
- Протеин S. Зависи от витамин К, синтезиран от ендотелни клетки и чернодробен паренхим.
- Antitromboplastiny.
- Липиден инхибитор.
- Свържете се с Инхибитор.
Вторични физиологични антикоагуланти
Образува се в процеса на кръвосъсирването. Те също се появяват, когато се разделят коагулационните фактори и се разтварят фибринови съсиреци.
Вторични антикоагуланти - какво е:
- Антитромбин I, IX;
- фибринопептид;
- Antitromboplastiny;
- PDF продукти;
- Метафактори Va, XIa.
Патологични антикоагуланти
С развитието на редица заболявания в плазмата могат да се натрупват силни инхибитори на имунната коагулация, които са специфични антитела, като лупусния антикоагулант.
Тези антитела показват определен фактор, те могат да бъдат произведени за борба с проявите на съсирване на кръвта, но според статистиката те са инхибитори на фактор VII, IX.
Понякога с редица автоимунни процеси в кръвта и парапротеинеми могат да се натрупват патологични протеини с антитромбин или инхибиторни ефекти.
Механизмът на действие на антикоагулантите
Това са лекарства, които влияят върху съсирването на кръвта и се използват за намаляване на риска от образуване на кръвни съсиреци.
Поради образуването на запушвания на органи или съдове може да се развие:
- Гангрена на крайниците;
- Исхемичен инсулт;
- тромбофлебит;
- Исхемия на сърцето;
- Възпаление на съдовете;
- Атеросклерозата.
Според механизма на действие, антикоагулантите се разделят на лекарства с пряко / непряко действие:
"Директно"
Действат директно върху тромбин, намалявайки неговата активност. Тези лекарства са деактивиращи протромбин, тромбинови инхибитори и инхибират образуването на тромби. За да се предотврати вътрешното кървене, е необходимо да се наблюдават показателите на коагулационната система.
Директните антикоагуланти бързо влизат в тялото, абсорбират се в стомашно-чревния тракт и достигат до черния дроб, имат терапевтичен ефект и се отделят с урината.
Те са разделени на следните групи:
- хепарин;
- Хепарин с ниско молекулно тегло;
- хирудин;
- Натриев хидроцитрат;
- Лепирудин, данапароид.
хепарин
Най-често срещаното анти-съсирващо вещество е хепарин. Това е антикоагулантно лекарство на пряко действие.
Прилага се интравенозно, интрамускулно и под кожата и се използва като мехлем като местно лекарство.
Хепарините включват:
- Adreparin;
- Надропарин натрий;
- Parnaparin;
- далтепарин;
- тинзапарин;
- еноксапарин;
- Reviparin.
Антитромботичните локални препарати нямат много висока ефективност и ниска пропускливост в тъканта. Използва се за лечение на хемороиди, разширени вени, натъртвания.
Най-често с хепарин се използват следните агенти:
- Хепаринов маз;
- Lioton гел;
- Venolayf;
- Гел без тромби;
- Troxevasin NEO;
- Gepatrombin.
Хепарини за подкожно и интравенозно приложение - лекарства за намаляване на коагулацията, които се подбират индивидуално и не се заменят един с друг в процеса на лечение, тъй като не са еквивалентни в действие.
Активността на тези лекарства достига максимум след около 3 часа, а продължителността на действие е един ден. Тези хепарини блокират тромбин, намаляват активността на плазмените и тъканните фактори, предотвратяват образуването на фибринови филаменти и предотвратяват адхезията на тромбоцитите.
Делтапарин, еноксапарин, надропарин обикновено се предписват за лечение на ангина, сърдечен удар, белодробна емболия и дълбока венозна тромбоза.
За профилактика на тромбоза и тромбоемболизъм се предписват Reviparin и Heparin.
Натриев хидроцитрат
Този антикоагулант се използва в лабораторната практика. Той се добавя към епруветки, за да се предотврати съсирването на кръвта. Използва се за запазване на кръвта и нейните съставки.
"Непряка"
Те оказват влияние върху биосинтезата на страничните ензими на коагулационната система. Те не инхибират активността на тромбина, но го унищожават напълно.
Освен антикоагулантния ефект, лекарствата от тази група оказват релаксиращо действие върху гладките мускули, стимулират кръвоснабдяването на миокарда, отделят урати от тялото и имат понижаващ холестерола ефект.
"Индиректни" антикоагуланти се предписват за лечение и профилактика на тромбоза. Използват се изключително вътре. Формата на таблетките се прилага продължително време в амбулаторни условия. Внезапното отменяне води до увеличаване на протромбин и тромбоза.