Косвени антикоагуланти: индикации и противопоказания. Преглед на средствата

Антикоагулантите са лекарства, които предотвратяват образуването на кръвни съсиреци в съдовете. Тази група включва 2 подгрупи лекарства: преки и непреки антикоагуланти. Вече говорихме за преки антикоагуланти по-рано. В същата статия накратко описахме принципа на нормалното функциониране на системата за кръвосъсирване. За да разберем по-добре механизмите на действие на индиректните антикоагуланти, силно препоръчваме на читателя да се запознае с наличната информация, с това, което се случва нормално - знаейки това, ще ви бъде по-лесно да разберете кои фази на коагулацията влияят на описаните по-долу препарати и какви са техните ефекти.

Механизмът на действие на непреки антикоагуланти

Лекарствата в тази група са ефективни само с директно въвеждане в организма. Когато се смесват с кръв в лабораторията, те не влияят на съсирването. Те действат не директно върху кръвния съсирек, а въздействат на коагулационната система през черния дроб, предизвиквайки поредица от биохимични реакции, които водят до състояние, сходно с хиповитаминоза К. В резултат на това активността на плазмените коагулационни фактори намалява, а по-бавно се образува тромбин, и следователно, по-бавно се образува тромбин тромб.

Фармакокинетика и фармакодинамика на непреки антикоагуланти

Ами и доста бързо, тези лекарства се абсорбират в стомашно-чревния тракт. С кръвния поток те достигат до различни органи, най-вече до черния дроб, където извършват своите ефекти.
Скоростта на началото, продължителността на ефекта и времето на полуживот на различните лекарства от този клас варират.

Екскретира се от тялото, главно с урина. Някои членове на класа рисуват розово урината.

Антикоагулантното действие на лекарствата в тази група се проявява чрез нарушен синтез на фактори на кръвосъсирването, което постепенно намалява скоростта на този процес. В допълнение към антикоагулантния ефект, тези лекарства намаляват тонуса на мускулите на бронхите и червата, увеличават пропускливостта на съдовата стена, намаляват съдържанието на липиди в кръвта, инхибират реакцията на антигена с антитялото, стимулират екскрецията на пикочна киселина.

Показания и противопоказания за употреба

Непреките антикоагуланти се използват за превенция и лечение на тромбоза и тромбоемболизъм при следните условия:

• след хирургични интервенции на сърцето и кръвоносните съдове;
• с миокарден инфаркт;
• ТЕЛА - с белодробен тромбоемболизъм;
• с предсърдно мъждене;
• с аневризма на лявата камера;
• с тромбофлебит на повърхностните вени на долните крайници;
• с облитериращ тромбангиит;
• с облитериращ ендартериит.

Противопоказания за употребата на наркотици в тази група са:

• хеморагична диатеза;
• хеморагичен инсулт;
• други заболявания, свързани с намалена кръвосъсирване;
• повишена съдова пропускливост;
• злокачествени новообразувания;
• язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника;
• тежки нарушения на бъбреците и черния дроб;
• перикардит;
• миокарден инфаркт, придружен от високо кръвно налягане;
• период на бременност;
• тези лекарства не трябва да се приемат по време на менструация (2 дни преди планирания старт, тяхното преустановяване) и в ранния следродилен период;
• предпазливо предписва на пациенти в напреднала възраст и възраст.

Особености на действието и използването на непреки антикоагуланти

За разлика от директните антикоагуланти, ефектът от лекарствата от тази група не се появява веднага, но тъй като активното вещество се натрупва в органите и тъканите, т.е. бавно. Те действат, напротив, по-дълго. Скоростта, силата на действие и степента на натрупване (натрупване) на различните лекарства от този клас варират.

Прилагат се изключително през устата или през устата. Не може да се използва мускулно, интравенозно или подкожно.

Спрете терапията с непреки антикоагуланти не трябва незабавно, а постепенно - бавно да намали дозата и да увеличи времето между приема на лекарството (до 1 път на ден или дори през ден). Внезапното спиране на лекарството може да предизвика внезапно компенсиращо повишаване на нивото на протромбин в кръвта, което ще предизвика тромбоза.

В случай на предозиране на лекарства от тази група или при продължителна употреба, те могат да причинят кървене, и то ще бъде свързано не само с намаляване на кръвосъсирването, но и с увеличаване на пропускливостта на стените на капилярите. Рядко в тази ситуация се появяват кървене от устата и назофаринкса, стомашно-чревно кървене, кръвоизливи в мускулите и кухината на ставите и кръв в урината, микро- или брутна хематурия.

За да се избегне развитието на описаните по-горе усложнения е необходимо по време на лечението с индиректни антикоагуланти внимателно да се следи състоянието на пациента и лабораторните параметри на кръвосъсирването. Веднъж на всеки 2-3 дни, а в някои случаи по-често, трябва да се определи протромбиновото време и урината да се изследва за наличие на червени кръвни клетки (хематурия, т.е. кръвта в урината е един от първите признаци на предозиране на лекарството). За по-пълен контрол, освен съдържанието на протромбин в кръвта, трябва да се определят и други показатели: толерантност към хепарин, време на рекалцификация, протромбинов индекс, плазмен фибриноген, съдържание на протромбин чрез двустепенен метод.

Не трябва да се предписва едновременно с тези лекарствени средства салицилатна група (по-специално ацетилсалицилова киселина), тъй като те допринасят за повишаване на концентрацията на свободния антикоагулант в кръвта.

Лекарствата от групата на индиректните антикоагуланти всъщност са малко. Това са неодимумарин, аценокумарол, варфарин и фениндриони.
Помислете за всеки от тях по-подробно.

Неодикумарин (Pelentan, Trombarin, Dikumaril)

Когато поглъщането се абсорбира относително бързо, полуживотът е 2,5 часа, екскретира се в урината не в първоначалната си форма, а под формата на метаболитни продукти.

Очакваният ефект на лекарството започва да се появява 2-3 часа след прилагането му, достига максимум в периода от 12-30 часа и продължава два дни след прекъсване на лекарството.

Използва се самостоятелно или в допълнение към терапията с хепарин.

Форма освобождаване - хапчета.

Дозиране според схемата, максималната дневна доза - 0,9 г. Дозата се избира в зависимост от показателите на протромбиновото време.

Аценокумарол (Syncumar)

Добре се абсорбира, когато се приема през устата. Той има кумулативен ефект (т.е. действа, когато в тъканите се събере достатъчно количество). Максималният ефект се наблюдава 24-48 часа след началото на лечението с това лекарство. След премахване, нормалното му ниво на протромбин се определя след 48-96 часа.

Форма освобождаване - хапчета.

Вземи вътре. На първия ден препоръчителната доза е 8–16 mg, като дозата на лекарството зависи от стойностите на протромбин. Като правило, поддържаща доза - 1-6 мг на ден.
Възможна е повишена чувствителност на пациента към това лекарство. В случай на поява на алергични реакции, тя трябва да бъде отменена.

Фенидин (фенилин)

Намаляването на кръвосъсирването се отбелязва след 8-10 часа след приема на лекарството, достига максимум за един ден. Той има изразен кумулативен ефект.

Форма освобождаване - хапчета.

Началната доза е през първите 2 дни, 0,03-0,05 g три пъти дневно. Допълнителни дози от лекарството се подбират индивидуално в зависимост от кръвните параметри: протромбиновия индекс не трябва да бъде по-малък от 40-50%. Максималната единична доза - 0,05 г, дневно - 200 мг.

При лечение с фенилин е възможно да се оцветят кожата и да се промени цвета на урината. Ако се появят тези симптоми, заменете фениндон с друг антикоагулант.

Варфарин (варфарин)

В стомашно-чревния тракт се абсорбира напълно. Времето на полуживот е 40 часа. Антикоагулантният ефект започва 3-5 дни след началото на лечението и продължава 3-5 дни след спиране на лечението.

Предлага се в таблетки.
Започнете лечение с 10 mg веднъж дневно, след 2 дни дозата се намалява 1,5-2 пъти - до 5-7,5 mg на ден. Терапията се извършва под контрола на INR стойността на кръвта (международно нормализирано съотношение). В някои клинични ситуации, например, при подготовката за хирургично лечение, препоръчителните дози на лекарството варират и се определят индивидуално.

Повишаване на антикоагулантния ефект на варфарин аспирин и други нестероидни противовъзпалителни средства: хепарин, дипиридамол, симвастатин. Ефектът от отслабването на холестирамин, витамин К, лаксативи, парацетамол в голяма доза.

Косвени антикоагуланти са много сериозни лекарства, които, ако се приемат непрофесионално, могат да причинят редица сериозни, дори животозастрашаващи усложнения. Информацията по-горе е предоставена само за информационни цели. В никакъв случай, не предписвайте тези лекарства за себе си или за любимите си хора: можете само да определите дали имате нужда от тях, а също и само лекар може да избере ефективна и безопасна доза!

Кой лекар да се свърже

Обикновено, антиагрегативно средство за индиректно действие се предписва от кардиолог, кардиохирург, флеболог или съдов хирург. Ако пациентът приема тези лекарства за дълго време (например варфарин в предсърдно мъждене), тогава терапевтът може да следи тяхната ефективност.

Фармакологична група - антикоагуланти

Подгрупите се изключват. се даде възможност на

описание

Антикоагулантите обикновено инхибират появата на фибринови филаменти; те предотвратяват образуването на кръвни съсиреци, допринасят за преустановяването на вече образувания кръвен съсирек, увеличават ефекта на ендогенни фибринолитични ензими върху кръвни съсиреци.

Антикоагулантите се разделят на 2 групи: а) директни антикоагуланти - бързо действащи (натриев хепарин, калциев супропарин, натриев еноксапарин и др.), Ефективни in vitro и in vivo; б) индиректни антикоагуланти (антагонисти на витамин К) - дългодействащи (варфарин, фениндион, аценокумарол и др.), действа само in vivo и след латентния период.

Антикоагулантният ефект на хепарина се свързва с директен ефект върху кръвосъсирването, поради образуването на комплекси с много хемокоагулационни фактори и се проявява в инхибирането на I, II и III фазите на коагулация. Самият хепарин се активира само в присъствието на антитромбин III.

Антикоагулантите на непрякото действие - производни на оксикумарин, индандион, инхибират конкурентно витамин К редуктаза, която потиска активирането на последната в организма и спира синтеза на K-витаминно-зависими фактори на плазмените хемостази - II, VII, IX, X.

Антикоагуланти: преглед на лекарствата, употреба, индикации, алтернативи

Антикоагуланти - група от лекарства, които потискат активността на кръвосъсирващата система и предотвратяват образуването на кръвни съсиреци поради намаленото образуване на фибрин. Те засягат биосинтезата на определени вещества в организма, които променят вискозитета на кръвта и инхибират процесите на съсирване.

Антикоагулантите се използват за терапевтични и профилактични цели. Те се произвеждат в различни лекарствени форми: под формата на таблетки, инжекционни разтвори или мехлеми. Само специалист може да избере подходящия лекарствен продукт и дозата му. Неадекватната терапия може да навреди на тялото и да причини сериозни последствия.

Високата смъртност от сърдечно-съдови заболявания е причинена от образуването на тромбоза: съдовата тромбоза е открита при почти всяка втора смърт от сърдечна патология при аутопсията. Белодробната емболия и венозната тромбоза са най-честите причини за смърт и увреждане. В тази връзка, кардиолозите препоръчват да започнете да използвате антикоагуланти веднага след диагностицирането на заболявания на сърцето и кръвоносните съдове. Тяхната ранна употреба предотвратява образуването на кръвен съсирек, неговото увеличаване и запушване на кръвоносните съдове.

От древни времена традиционната медицина използва хирудин - най-известния естествен антикоагулант. Това вещество е част от слюнката на пиявицата и има директен антикоагулационен ефект, който продължава два часа. В момента пациентите се предписват синтетични наркотици, а не естествени. Известни са повече от сто имена на антикоагулантни лекарства, което ви позволява да изберете най-подходящия, като се вземат предвид индивидуалните характеристики на организма и възможността за комбинирана употреба с други лекарства.

Повечето антикоагуланти имат ефект не върху самия кръвен съсирек, а върху активността на системата за кръвосъсирване. В резултат на редица трансформации, плазмените коагулационни фактори и производството на тромбин, ензим, необходим за образуването на фибринови нишки, които образуват тромботичния съсирек, се потискат. Процесът на кръвни съсиреци се забавя.

Механизъм на действие

Антикоагулантите върху механизма на действие са разделени на лекарства с пряко и непряко действие:

• "Директните" антикоагуланти имат пряко въздействие върху тромбина и намаляват неговата активност. Тези лекарства са тромбинови инхибитори, протромбинови деактиватори и инхибират процеса на тромбоза. За да се избегне вътрешно кървене, е необходимо да се следят параметрите на кръвосъсирването. Антикоагулантите на пряко действие бързо проникват в тялото, добре се абсорбират в стомашно-чревния тракт, достигат до черния дроб чрез хематогенни, оказват лечебен ефект и се екскретират с урината.
• "Непреки" антикоагуланти влияят на биосинтезата на страничните ензими на кръвосъсирващата система. Те напълно унищожават тромбин и не само инхибират неговата активност. В допълнение към антикоагулантния ефект, лекарствата от тази група подобряват кръвоснабдяването на миокарда, отпускат гладките мускули, отстраняват уратите от тялото и имат понижаващ холестерола ефект. Присвояване на "индиректни" антикоагуланти, не само за лечение на тромбоза, но и за тяхната превенция. Прилагайте ги изключително вътре. Таблетките се използват продължително време в амбулаторни условия. Рязкото отнемане на лекарството може да доведе до повишени нива на протромбин и тромбоза.

Отделно, излъчват лекарства, които възпрепятстват съсирването на кръвта, като антикоагуланти, но други механизми. Те включват "ацетилсалицилова киселина", "аспирин".

Директно действащи антикоагуланти

хепарин

Най-популярният представител на тази група са хепаринът и неговите производни. Хепарин инхибира слепването на тромбоцитите и ускорява притока на кръв в сърцето и бъбреците. В същото време тя взаимодейства с макрофаги и плазмени протеини, което не изключва възможността за образуване на тромби. Лекарството намалява кръвното налягане, има понижаващ холестерола ефект, повишава съдовата пропускливост, потиска пролиферацията на гладките мускули, стимулира развитието на остеопороза, потиска имунитета и увеличава диурезата. Първоначално хепаринът е изолиран от черния дроб, което определя неговото име.

Хепарин се прилага интравенозно в спешни случаи и подкожно за профилактични цели. За локално приложение се използват мехлеми и гелове, съдържащи хепарин в състава им и осигуряващи антитромботичен и противовъзпалителен ефект. Хепариновите препарати се нанасят на тънък слой върху кожата и се втриват с леки движения. Обикновено геловете Lioton и Hepatrombin се използват за лечение на тромбофлебит и тромбоза, както и за лечение на хепарин.

Негативният ефект на хепарина върху процеса на тромбоза и повишената съдова пропускливост са причина за висок риск от кървене по време на терапията с хепарин.

Хепарини с ниско молекулно тегло

Хепарините с ниско молекулно тегло имат висока бионаличност и антитромботична активност, удължено действие, нисък риск от хемороидални усложнения. Биологичните свойства на тези лекарства са по-стабилни. Поради бързата абсорбция и дългия период на елиминиране, концентрацията на лекарства в кръвта остава стабилна. Лекарствата в тази група инхибират фактори на кръвосъсирването, инхибират синтеза на тромбин, имат слаб ефект върху съдовата пропускливост, подобряват реологичните свойства на кръвта и кръвоснабдяването на органите и тъканите, стабилизират техните функции.

Хепарините с ниско молекулно тегло рядко предизвикват странични ефекти, като по този начин изместват хепарина от терапевтичната практика. Те се инжектират подкожно в страничната повърхност на коремната стена.

1. "Fragmin" е бистър или жълтеникав разтвор, който има лек ефект върху адхезията на тромбоцитите и първичната хемостаза. Забранено е да влизате интрамускулно. "Fragmin" във високи дози, предписани на пациенти веднага след операцията, особено тези, които имат висок риск от кървене и развитието на тромбоцитна дисфункция.
2. "Клярин" е "директен" антикоагулант, който засяга повечето от фазите на кръвосъсирването. Лекарството неутрализира ензимите на коагулационната система и се използва за лечение и предотвратяване на тромбоемболизъм.
3. "Clexane" е лекарство с антитромботично и противовъзпалително фармакологично действие. Преди назначаването му е необходимо да се отменят всички лекарства, които засягат хемостаза.
4. "Fraksiparin" - разтвор с антитромботични и антикоагулантни ефекти. Подкожните хематоми или плътните възли често изчезват на мястото на инжектиране, което изчезва след няколко дни. Първоначално лечението с големи дози може да доведе до кървене и тромбоцитопения, които изчезват в процеса на по-нататъшно лечение.
5. "Wessel Due F" е естествен продукт, получен от чревната лигавица на животните. Лекарството потиска активността на коагулационните фактори, стимулира биосинтезата на простагландините, намалява нивото на фибриногена в кръвта. Wessel Due F стерилизира вече образувания тромб и се използва за предотвратяване на образуването на тромби в артериите и вените.

Когато се използват лекарства от групата с нискомолекулни хепарини, е необходимо стриктно да се следват препоръките и инструкциите за тяхното използване.

Тромбинови инхибитори

Основният представител на тази група е "Хирудин". В основата на лекарството е протеин, открит за първи път в слюнката на медицински пиявици. Това са антикоагуланти, които действат директно в кръвта и са директни инхибитори на тромбина.

"Хируген" и "Хирулог" са синтетични аналози на "Гирудин", намаляващи смъртността сред хората със сърдечни заболявания. Това са нови лекарства в тази група, които имат редица предимства пред хепариновите производни. Поради продължителното им действие, фармацевтичната индустрия понастоящем разработва перорални форми на тромбинови инхибитори. Практическото приложение на Girugen и Girulog е ограничено от високата им цена.

"Лепирудин" е рекомбинантно лекарство, което необратимо свързва тромбина и се използва за предотвратяване на тромбоза и тромбоемболизъм. Той е директен инхибитор на тромбина, блокира неговата тромбогенна активност и действа върху тромбин, който е в съсирек. Той намалява смъртността от остър миокарден инфаркт и необходимостта от сърдечна операция при пациенти с ангина на усилието.

Косвени антикоагуланти

Лекарства, антикоагуланти на непряко действие:

• "Фенилин" - антикоагулант, който се абсорбира бързо и напълно, лесно прониква в хистогематогенната бариера и се натрупва в тъканите на тялото. Това лекарство, според пациенти, се счита за едно от най-ефективните. Подобрява състоянието на кръвта и нормализира параметрите на кръвосъсирването. След лечението общото състояние на пациентите се подобрява бързо: спазмите и изтръпването на краката изчезват. В момента Fenilin не се използва поради високия риск от нежелани ефекти.
• "Неодикумарин" - средство за инхибиране на процеса на образуването на кръвни съсиреци. Терапевтичният ефект на Neodicoumarin не се появява веднага, а след натрупването на лекарството в организма. Той инхибира активността на системата за кръвосъсирване, има липидо-понижаващ ефект и повишава съдовата пропускливост. На пациентите се препоръчва стриктно да спазват времето на приемане и дозата на лекарството.
• Най-често използваното лекарство в тази група е варфарин. Той е антикоагулант, който блокира синтеза на фактори на кръвосъсирването в черния дроб, което намалява тяхната концентрация в плазмата и забавя процеса на образуването на кръвни съсиреци. "Варфарин" се отличава с ранния си ефект и бързото прекъсване на нежеланите ефекти при по-ниски дози или оттеглянето на лекарството.

Видео: Нови антикоагуланти и варфарин

Използване на антикоагуланти

Приемът на антикоагуланти е показан при заболявания на сърцето и кръвоносните съдове:

Неконтролираният прием на антикоагуланти може да доведе до развитие на хеморагични усложнения. С повишен риск от кървене трябва да се използват вместо антикоагуланти по-безопасни антиагреганти.

Противопоказания и странични ефекти

Антикоагулантите са противопоказани за лица, страдащи от следните заболявания:

• Пептична язва и 12 дуоденална язва,
• Кръвотечение на хемороиди,
• Хроничен хепатит и чернодробна фиброза,
• Чернодробна и бъбречна недостатъчност
• уролитиаза
• Тромбоцитопенична пурпура,
• Недостиг на витамин С и К
• Ендокардит и перикардит,
• Кавернозна белодробна туберкулоза,
• Хеморагичен панкреатит,
• Злокачествени новообразувания,
• Инфаркт на миокарда с хипертония,
• Интрацеребрална аневризма,
• левкемия,
• алкохолизъм,
• Болест на Крон,
• Хеморагична ретинопатия.

Антикоагулантите са забранени да приемат по време на бременност, кърмене, менструация, в ранния следродилен период, както и при възрастните и възрастните хора.

Страничните ефекти на антикоагулантите включват: симптоми на диспепсия и интоксикация, алергии, некроза, обрив, сърбеж на кожата, бъбречна дисфункция, остеопороза, алопеция.

Усложнения на антикоагулантната терапия - хеморагични реакции под формата на кървене от вътрешните органи: уста, назофаринкса, стомаха, червата, както и кръвоизливи в мускулите и ставите, появата на кръв в урината. За да се предотврати развитието на опасни здравни ефекти трябва да се следят основните показатели на кръвта и да се следи общото състояние на пациента.

антиагреганти

Антитромбоцитни агенти са фармакологични агенти, които намаляват съсирването на кръвта чрез потискане на залепването на тромбоцитите. Основната им цел е да повишат ефективността на антикоагулантите и заедно с тях да възпрепятстват процеса на образуване на кръвни съсиреци. Антитромбоцитни агенти също имат артритно, вазодилататорно и спазмолитично действие. Известен представител на тази група е "Ацетилсалицилова киселина" или "Аспирин".

Списък на най-популярните антиагреганти:

• "Аспирин" е най-ефективното антитромбоцитно средство, понастоящем достъпно в таблетна форма и предназначено за перорално приложение. Той инхибира тромбоцитната агрегация, причинява вазодилатация и предотвратява образуването на кръвни съсиреци.
• "Тиклопидин" - антитромбоцитен агент, който потиска адхезията на тромбоцитите, подобрява микроциркулацията и удължава времето за кървене. Лекарството се предписва за профилактика на тромбоза и за лечение на коронарна артериална болест, сърдечен удар и мозъчно-съдова болест.
• "Tirofiban" - лекарство, което предотвратява тромбоцитната агрегация, водещо до тромбоза. Лекарството обикновено се използва заедно с "Хепарин".
• "Дипиридамол" разширява коронарните съдове, ускорява коронарния кръвоток, подобрява снабдяването с кислород на миокарда, реологичните свойства на кръвта и мозъчното кръвообращение, понижава кръвното налягане.

Какво е антикоагуланти. Списък, имена на наркотици, странични ефекти, класификация

Проблеми със сърдечната дейност и съдовата система често се срещат при хора. За превенция, лечението на тези патологии произвежда лекарства - антикоагуланти. Това, което е, как и колко да се използват, се разкрива по-нататък.

Какво е антикоагуланти, принципът на действие

Антикоагулантите се наричат ​​лекарства, които изпълняват функцията на втечняване на плазмата. Те спомагат за предотвратяване на образуването на тромботични възли, минимизират появата на инфаркт, инсулт, както и образуването на венозни и артериални блокажи.

Трябва да се отбележи, че образуваните преди това кръвни съсиреци не се резорбират с помощта на такива лекарства.

Лекарствата се понасят добре, поддържат здравето на хората, които имат изкуствени сърдечни клапи или неравномерен пулс. Ако пациентът е претърпял инфаркт или има друго сърдечно заболяване (кардиомиопатия), той също се предписва антикоагуланти.

Действието на такива средства е насочено към намаляване на способността на кръвта да коагулира (съсирване), а именно, под тяхното влияние намалява вероятността от образуване на съсиреци, които могат да блокират преминаването на съдови стави. В резултат на лечението рискът от инфаркт или инсулт е минимизиран.

Антикоагуланти (какво е то, особеностите на тяхното използване са описани по-долу) са разделени на групи:

• физиологични - постоянно произвеждани от тялото и влизащи в кръвния поток;
• патологично - когато се открие в плазмата, те могат да покажат наличието на всяка патология.

Първата група е разделена на:

• първичен (техният синтез протича постоянно);
• вторично (произвежда се след разцепване на факторите на кръвния поток чрез разтваряне на фибрин в него).

Първични природни препарати

Тази група лекарства се разделя на:

• инхибитори, които се образуват вследствие на репликация на фибрин;
• антитромбин - основният фактор на плазмените протеини;
• антитромбопластините са фактор в плазмената антикоагулационна система.

Ако пациентът има предразположение за намаляване на тези вещества, тогава има вероятност той да образува тромбоза.

Група естествени първични лекарства:

Вторични физиологични лекарства

Груповите лекарства включват във формулата следните активни вещества:

1. Антитромбин I.
2. Антитромбин IX.
3. Метафактори XIa и Va.
4. Febrinopeptidy.
5. Auto 2-антикоагулант.
6. Antitromboplastiny.
7. PDF (вещества, получени при разтваряне на фибрин).

Патологични препарати

С развитието на сериозни заболявания в кръвта се образуват инхибитори на имунните видове, действащи като специфични антитела. Такива тела са предназначени за предотвратяване на коагулацията.

Те включват инхибитори на VII, IX фактор. В хода на автоимунните заболявания се появява патологичен тип протеини в кръвния поток. Те имат антимикробни свойства и преобладаващ ефект върху коагулационните фактори (II, V, Xa).

антиагреганти

Лекарствата намаляват синтеза на тромбоксан и са предназначени за предотвратяване на инсулт и инфаркт, които могат да възникнат от образуването на слепени кръвни съсиреци.

Аспиринът е най-разпространеният и полезен антиагрегат. Често пациенти, които са имали припадък, се предписват аспирин. Той блокира образуването на кондензирани кръвни образувания в коронарните артерии. След консултация с медицински специалист е възможно да се използва този агент в малки дози (за профилактика).

Пациентите, които са претърпели инсулт и замяна на сърдечната клапа, са предписани ADP (инхибитори на аденозин дифосфат рецептори). Това лекарство се инжектира във вена и предотвратява образуването на съсиреци, които могат да запушат съдовете.

Препарати за тромбоза:

Както всички други лекарства, антиагрегантните агенти имат редица странични ефекти:

• постоянна умора;
• чести прояви на киселини;
• болка в главата;
• гадене;
• болка в корема;
• драматична промяна в изпражненията;
• притока на кръв от носа.

При такива прояви пациентът трябва да се обърне към медицински специалист, за да пренасочи лекарствата.

Също така, има странични ефекти, при които е необходимо напълно да се спре приема на лекарството:

1. Алергични реакции (подуване на лицето, ларинкса, езика, крайниците, устните, обрива).
2. Повръщане особено при наличие на кръвни съсиреци.
3. Столът е тъмен или окървавен.
4. Наличието на кръв в урината.
5. Трудно вдишване и издишване.
6. Несвързана реч.
7. Признаци на аритмия.
8. Пожълтяване, говорене върху кожата и очните протеини.
9. Болезненост на ставите.
10. Халюцинации.

Някои пациенти се предписват антитромбоцитни лекарства за цял живот, така че трябва систематично да вземат кръв, за да проверят за съсирване.

Орални лекарства от ново поколение

Антикоагулантите (това, което е и принципът на въздействие на средствата върху тялото, описано в статията) са незаменими за много болести. Според статистиката повечето от тях имат редица ограничения и странични ефекти. Но производителите премахват всички негативни аспекти, благодарение на което освобождават нови и подобрени средства на новото поколение.

Всички антикоагуланти имат както положителни, така и отрицателни страни. Учените провеждат допълнителни лабораторни изследвания на лекарства с цел по-нататъшно производство на универсални средства за тромбоза и свързани с тях и заболявания. Такива лекарства се разработват за по-млади пациенти (деца) и за тези, които имат противопоказания за тяхното използване.

Предимства на съвременните лекарства:

• минимизиран риск от спонтанен кръвен поток;
• лекарствата функционират за 1,5 часа;
• повечето хора, които имат ограничени показания за военни вина, вече могат да приемат по-нови продукти;
• ядената храна и други лекарства не влияят върху ефективността на PNP.

Недостатъци на PNP:

• непрекъснато тестване на средства;
• такива средства трябва да се пият постоянно, без пропуски, тъй като имат кратък период на действие;
• рядко, но има нежелани ефекти, свързани с непоносимост към съставките.

В списъка на PUP има малко средства, тъй като повечето от тях са в етап на тестване. Един от новите продукти е Dabigatran, който е лекарство с ниско молекулно тегло (тромбинов инхибитор). Медицински специалисти често го предписват за венозни блокажи (за профилактични цели).

Други 2 PNP, които лесно се понасят от пациентите, са Апиксабан, Ривароксабан. Предимството им е, че няма нужда по време на терапевтичната терапия да се взема кръв за риска от нарушения на коагулацията. Те не реагират на други използвани лекарства, което е тяхно предимство. Инсулт и аритмия също са добре предотвратими.

Класификация на антикоагулантите: пряко, непряко действие

Антикоагулантите (това, което е и принципът на тяхното действие се обсъжда в статията с информационни цели, така че самолечението им е забранено) могат да бъдат разделени на 2 основни подгрупи.

Те са:

• пряко действие (имат способността да действат директно върху тромбин, намалявайки неговата активност до минимум, като по този начин се разрежда кръвния поток);
• косвени ефекти (засягат синтеза на ензими (вторичен произход), които регулират съсирването на кръвта).

Лекарствата се абсорбират добре от стените на стомаха и се екскретират в урината.

• Хепарини (с ниско молекулно тегло).
• Хирудин.
• Натриев хидроцитрат.
• Danaparodid.
• Лепирудин.
• Хепарин.

• Indandiona.
• Monokumariny.
• Bishydroxycoumarin.

Херапинова група

Основният и най-често срещан представител на лекарствата с директно действие е хепарин. Неговият състав включва сулфатирани гликозаминогликани, различни по размер. Той има ниска бионаличност.

Лекарството взаимодейства с голям брой други компоненти, произвеждани от тялото:

Лечението с това лекарство не предпазва напълно от тромбоза. Ако се появи кръвен съсирек и се намира на атеросклеротична плака, хепаринът не може да действа върху него.

Лекарства за хепарин (перорални таблетки и мехлеми за външна употреба:

1. "Venolayf".
2. "Heparin" (инжекция).
3. "Klevarin".
4. "Хепаринов маз".
5. "Лиотонов гел".
6. "Trombless".
7. "Dolabene".
8. "Ksarelto".

олигопептиди

Антикоагулантите (какво е това и как те влияят на тялото могат да бъдат намерени по-нататък) от групата олигопептиди влияят на активността на тромбина. Това са силни инхибитори, които предотвратяват образуването на кръвни съсиреци. Активните компоненти на медицинските изделия се събират отново с фактори на кръвосъсирването, като променят местоположението на техните атоми.

Някои лекарства от групата:

Тези средства се използват за превенция:

• инфаркти;
• разширени вени;
• тромбоемболизъм;
• реоклюзия след пластична хирургия на съдовите стени.

Хепарини с ниско молекулно тегло

Хепарините с ниско молекулно тегло имат повишен праг на бионаличност и антитромботично действие. В процеса на тяхното използване е възможен рискът от образуване на хемороидални усложнения. Компонентите на лекарствата обикновено се абсорбират бързо и се екскретират дълго време.

Лекарствата в тази подгрупа напълно елиминират факторите, които допринасят за абнормното съсирване на кръвта.

Те повишават синтеза на тромбин и нямат сериозно въздействие върху капацитета на съдовите стени. Лекарствата спомагат за подобряване на реологичните свойства на кръвния поток, а също така оказват положителен ефект върху кръвоснабдяването на всички органи, което води до стабилно състояние на тяхната функция.

Имена на лекарства с нискомолекулни хепарини:

Тромбинови инхибитори

Основният представител на тази група е „Грудин”. Неговият състав съдържа протеин, който се извлича от слюнката на пиявица (медицинска). Той е инхибитор на директния ефект тромбин.

Гирудин има аналози (Girugen, Girulog). Те допринасят за запазването на живота на пациенти, страдащи от сърдечни заболявания. Тези лекарства имат много предимства в сравнение с хепариновата група. Средствата имат продължителен ефект.

Производителите започват да освобождават форми на орално приложение. Ограниченията при използването на тези средства могат да се дължат само на ценовата категория.

"Lepirudin" (рекомбинантно лекарство) блокира тромбин и се предписва за профилактични цели от тромбоза. Лекарството е директен инхибитор на тромбина, изпълнява неговото блокиране. Лекарството се предписва за предотвратяване на инфаркт на миокарда или за избягване на сърдечна операция поради ангина.

Препарати от хирудин

Лекарствата в тази група имат известни сходства с хепариновата група и имат антитромботичен ефект. В състава им има вещество, което се произвежда в слюнката на пиявиците - хирудин. Той се свързва с тромбин и необратимо го елиминира. Също така, лекарството частично оказва влияние върху други фактори, влияещи върху съсирването на кръвта.

Средства, базирани на хирудин:

Всички лекарства не са толкова отдавна в продажба, така че опитът от използването им е малък.

Списък на непреки антикоагуланти: имена на лекарства

Антикоагулантите (това, което е описано по-горе в статията) на непрякото действие са описани в таблицата по-долу:

Инструментът намалява съдържанието на мазнини в кръвния поток, увеличавайки пропускливостта на съдовите стени.

Списък и преглед на директно действащи антикоагуланти

Лекарства (антикоагуланти) пряко действие:

• "Хепарин маз", присъства в продажбата в една тръба от 25 грама, цената му е от 50 рубли., Продуктът е произведен от руска фармацевтична компания.
• "Heparin-Akrikhin", се произвежда под формата на гел за външно приложение, тръбата е с обем 30 g, производителят е Русия, а цената му е от 230 рубли.
• "Trombless", се произвежда от руска фармацевтична компания под формата на гел за външно приложение, тръбата е с обем 30 g, цената на този наркотик варира от 250 до 300 рубли.
  
• "Venolife" - гел за външно приложение, се произвежда под формата на тръба, обемът на която е 40 g, цената на лекарството се намира на около 350 рубли.

Като лечение и профилактика, медицинските специалисти предписват лекарства като:

• "Clexane" - инжектиране (произведено от френска фармацевтична компания). Лекарството блокира запушването на кръвоносните съдове с тромбоподобни шипове, променя състава на ензимите, които са насочени към съсирване на кръвта. Цената на лекарството е 1500 рубли.
• Фраксипарин се произвежда и от френска компания. Активното вещество насърчава разреждането на кръвта и намалява риска от образуване на кръвни съсиреци. Това е инжекционен наркотик, който струва 2200 рубли.
• "Fragmin" - инжекция от американската продукция, предписана на хора, които имат риск от образуване на кръвни съсиреци. Цената на средствата - 2000 рубли.

Показания за прием

Антикоагуланти се предписват, ако съществува риск от тромбоза и ако:

• настъпи сърдечна недостатъчност;
• има изкуствено имплантирани сърдечни клапи;
• има хронична аневризма на стадия;
• открита париетална тромбоза в сърцето;
• инфаркт на миокарда.

В някои случаи лекарствата се предписват като превенция и лечение:

• тромбофлебит на краката;
• разширени вени (разширени вени);
• тромбоемболия, възникваща след раждане;
• принудително положение след операции.

Противопоказания

Преди да приемете антикоагуланти, пациентът трябва да премине през серия от тестове.

Лекарствата са противопоказани при:

• аневризма (интрацеребрална);
• заболявания на храносмилателния тракт (язва);
• хипертония (портал);
• тромбоцитопения;
  
• заболяване от левкемия;
• тумори (злокачествени);
• бъбречни проблеми с черния дроб (недостатъчност);
• високи налягания (повече от 180/100);
• прекомерно пиене;

Възможни нежелани реакции

Лекарствата могат да причинят следните проблеми при пациенти:

• наличието на кръвни съсиреци в урината;
• тъмни или черни изпражнения;
• кървави петна под кожата;
• дълги кръвотечения от носа;
• кървене на венците;
• провокиране на повръщане с кървави ивици или кърваво отхрачване;
• При жените естеството и количеството на менструалната кръв (продължителността на цикъла и количеството на освобождаването) могат да се променят.

Имам ли нужда от рецепта от лекар?

Тъй като антикоагулантите влияят върху съсирването на кръвта, може да се появи кървене, ако не се спазват правилата за приемане (по-често това са вътрешни кръвоизливи). Забранено е да се извършва самолечение, не забравяйте да се свържете с медицински специалист, който ще даде подробни препоръки. От аптеки такива лекарства се продават без медицински специалист.

Дизайн на статия: Олег Лозински

Видео за антикоагуланти

Антикоагуланти: лекарства, механизъм на действие и основни показания:

Венгеровски / 50 антикоагуланти

Антикоагулантите предотвратяват образуването на фибринови съсиреци. Те се класифицират като антикоагуланти с пряко и непряко действие.

Директно действащите антикоагуланти инактивират коагулационните фактори, циркулиращи в кръвта, са ефективни при in vitro проучване и се използват за запазване на кръвта, лечение и профилактика на тромбоемболични заболявания и усложнения.

Косвени антикоагуланти (орални) са антагонисти на витамин С, нарушават активирането на коагулационните фактори, зависими от този витамин в черния дроб, са ефективни само in vivo и се използват за терапевтични и профилактични цели.

АНТИКОАГУЛАНТИ НА ПРЯКОТО ДЕЙСТВИЕ (ТРОМБИНОВИ ИНХИБИТОРИ)

Директните антикоагуланти намаляват ензимната активност на тромбина (коагулационен фактор IIа) в кръвта. Има две групи антикоагуланти, в зависимост от механизма на инхибиране на тромбина. Първата група е селективен, специфичен инхибитор, независим от антитромбин III (олигопептиди, хирудин, аргатробан). Те неутрализират тромбина, като блокират неговия активен център. Друга група е хепарин-активатор на антитромбин 111.

HIRUDIN е полипептид (65-66 аминокиселини) от слюнка пиявици (Hirudo medici-nalis) с молекулна маса около 7kDa. Понастоящем хирудин се произвежда чрез генно инженерство. Хирудин селективно и обратимо инхибира тромбина, образувайки стабилен комплекс с активния си център, не засяга други фактори на кръвосъсирването. Хирудинът елиминира всички ефекти на тромбина - превръщането на фибриноген в фибрин, активирането на фактори V (проакцелерин, плазмен As-глобулин), VIII (антигемофилен глобулин), XIII (ензимът, който причинява преплитането на фибринови филаменти), тромбоцитна агрегация.

Рекомбинантният наркотик хирудин-лепирудин (REFLUDAN) се получава от култура от дрождеви клетки. Когато се инжектира във вена, лепирудин удължава активираното парциално тромбопластиново време (APTT) с 1,5-3 пъти. Отстранява се от бъбреците (45% под формата на метаболити). Периодът на полу-елиминиране в първата фаза е 10 минути, а във втората фаза - 1.3 часа. Използва се като допълнително средство за тромболитична терапия на остър миокарден инфаркт, за лечение на нестабилна стенокардия и за предотвратяване на тромбоемболични усложнения при ортопедични пациенти.

През 1916 година Американският студент по медицина Дж. Маклан изучава прокоагулантния разтворим във въздуха, изолиран от черния дроб. В този експеримент беше открит неизвестен преди това фосфолипиден антикоагулант. През 1922 година Howell получава хепарин, водоразтворим гуанилат, сулфатиран гликозаминогликан. По това време Дж. Маклен бил служител на лабораторията, водена от Хауъл.

HEPARIN (lat.hepar liver) се състои от остатъци от N-ацетил-D-глюкозамин и D-глюкуронова киселина (или негов изомер на L-идуронова киселина), отложени в секреторните гранули на мастните клетки. В една гранула се добавят 10-15 вериги към протеиновото ядро, включително 200-300 субединици на монозахариди (молекулната маса на пептидогликана е 750-1000 kDa). Вътре в гранулите, монозахаридите претърпяват сулфатиране. Преди секрецията, хепаринът се разцепва на фрагменти с молекулна маса 5–30 kDa (средно 12-15 kDa) от ензима ендо-D-D-глюкуронидаза. Не се открива в кръвта, тъй като бързо се унищожава. Само при системна мастоцитоза, когато се случи масова дегранулация на мастните клетки, полизахаридът се появява в кръвта и значително намалява неговата коагулация.

На клетъчната повърхност и в извънклетъчния матрикс са гликозаминогликани, близки до хепарин (хепариноиди), р-хепаран сулфат и дерматан сулфат. Те имат свойствата на слаби антикоагуланти. С разрушаването на злокачествените туморни клетки, хепаранът и дерматан се освобождават в кръвния поток и причиняват кървене.

Активният център на хепарина е представен от пентазахарид със следния състав:

N-ацетилглюкозамин b-O-сулфат - D-глюкуронова киселина - N-сулфатиран глюкозамин-3,6-0-дисулфат - L-идуронова киселина-2'O-сулфат - N-сулфатиран глюкозамин-6-О-сулфат.

Такъв пентасахарид се намира в около 30% от хепариновите молекули, в по-малък брой хепаранови молекули, липсващи в дерматан.

Хепаринът има силен отрицателен заряд, който се дава на етерни сулфатни групи. Той се свързва с хепаритиновите рецептори на съдовия ендотелиум и се адсорбира върху тромбоцитите и другите кръвни клетки, което е съпроводено с нарушение на адхезията и агрегацията, дължащо се на отблъскване на отрицателните заряди. Концентрацията на хепарин в ендотела е 1000 пъти по-голяма, отколкото в кръвта.

През 1939 година K.Brinkhousy и неговият екип откриха, че антикоагулантният ефект на хепарина се медиира от полипептида на ендогенната кръвна плазма. След 30 години този фактор на антикоагулантната система беше идентифициран като антитромбин III. Синтезира се в черния дроб и е гликозилиран едноверижен полипептид с молекулно тегло 58-65 kDa, хомоложен на протеазния инхибитор - (X | - антитрипсин.

Само 30% от хепариновите молекули с пентазахариден активен център имат афинитет към антитромбин III и биологичен ефект.

Хепаринът служи като матрица за свързване на антитромбин 111 с фактори на кръвосъсирването и променя стереоконформацията на неговия активен център. В комбинация с хепарин, антитромбин III инактивира коагулационните фактори на серин-протеазната група -Ha (тромбин), IXa (автопотромбин II), Xa (автопротромбин III, фактор Stuart-Prauer). HPA (Hageman фактор), както и каликреин и плазмин. Хепаринът ускорява протеолизата на тромбина в 1000-2000 пъти.

За инактивиране на тромбин, хепаринът трябва да има молекулно тегло 12-15kDa. за унищожаване на фактор Ха достатъчно молекулно тегло от 7 kDa. Разрушаването на тромбина е придружено от антитромботични и антикоагулантни ефекти, разграждането на фактор Ха е само антитромботичен ефект.

В отсъствието на антитромбин III, възниква резистентност към хепарин. Има вродени и придобити (с продължителна хепаринова терапия, хепатит, чернодробна цироза, нефротичен синдром, бременност) дефицит на антитромбин III.

Хепаринът във висока концентрация активира втория тромбинов инхибитор, хепарин II кофактор.

Хепарин има антиатеросклеротични свойства:

• Активира липопротеиновата липаза (този ензим катализира хидролизата на триглицеридите в състава на хиломикроните и липопротеините с много ниска плътност);

• Инхибира пролиферацията и миграцията на ендотелните и гладкомускулните клетки на съдовата стена.

Други фармакологични ефекти на хепарина са от клинично значение:

• Имуносупресивно действие (нарушава сътрудничеството на Т- и фи-лимфоцитите, инхибира комплементната система);

• Активиране на хистамин и хистаминаза;

• Инхибиране на хиалуронидаза с намаляване на съдовата пропускливост;

• Инхибиране на излишния алдостеронов синтез;

• Повишена паратиреоидна функция (изпълнява функцията на тъканния кофактор на този хормон);

• Анестетично, противовъзпалително, коронарно разширяващо се, хипотензивно, диуретично, калий-съхраняващо, хипогликемично действие.

През 80-те години е установено, че хепаринът и хепариноидите се абсорбират добре в стомашно-чревния тракт чрез пасивна дифузия, но в лигавицата се подлагат на частично десулфатиране, което намалява антикоагулантния ефект. В кръвта хепаринът се свързва с хепарин-неутрализиращи протеини (гликопротеини, тромбоцитен фактор 4), както и рецептори на ендотелиума и макрофагите. В тези клетки той деполимеризира и е лишен от етерни сулфатни групи, след това продължава да се деполимеризира в черния дроб чрез хепариназа. Нативните и деполимеризирани хепарини се отстраняват от органа чрез йонообменна и афинитетна хроматография, мембранна филтрация, частична деполимеризация на UFH.

NMG има молекулно тегло от около 7 kDa, следователно е в състояние да инактивира само фактор Ха, но не и тромбин. Съотношението на активността на LMWH срещу фактор Ха и тромбин е 4: 1 или 2: 1. в UFH - 1: 1. Както е известно, тромбогенният ефект на фактор Ха е 10-100 пъти повече от този на тромбина. Фактор Ха, заедно с фактор V, калциеви йони и фосфолипиди, формира ключовия ензим за превръщане на протромбин в тромбин-протромбокиназа; 1ED фактор Ха се включва в образуването на 50ED тромбин.

LMWH не намалява тромбоцитната агрегация, увеличава еластичността на еритроцитите, инхибира миграцията на левкоцити до центъра на възпалението, стимулира секрецията на тъканния плазминогенен активатор от ендотелия, което осигурява локален лизис на кръвния съсирек.

Характеристики на фармакокинетиката на NMG:

• Бионаличността при инжектиране под кожата достига 90% (за UFH лекарства - 15-20%);

• Малко се свързва с хепарин-неутрализиращи кръвни протеини, ендотелиум и макрофаги;

• Периодът на полу-елиминиране е 1.5-4.5 часа, продължителността на действие е 8-12 часа (прилага се 1-2 пъти дневно).

Лекарствата с LMWH имат молекулно тегло 3.4-6.5 kDa и са значително различни по антикоагулантния ефект (Таблица 50.1).

Сравнителни характеристики на лекарства с нискомолекулен хепарин