Когато се предписва Xarelto: инструкции и аналози на лекарството

Xarelto е директно действащ антикоагулант.

Тази група лекарства допринася за потискане на съсирването на кръвта и предотвратява образуването на кръвни съсиреци, поради намаленото образуване на фибрин.

Те засягат биосинтеза на определени елементи на тялото, позволявайки ви да променяте вискозитета на кръвта, което води до инхибиране на процеса на съсирване. Антикоагулантът Xarelto може да се използва както с терапевтични, така и с профилактични цели.

Клинико-фармакологична група

Антикоагулантно пряко действие.

Условия за продажба на аптеки

Издава се по лекарско предписание.

Колко струва Xarelto? Средната цена в аптеките е 1500 рубли.

Форма и състав за освобождаване

"Xarelto" се предлага под формата на таблетки, покрити със специално разтворимо филмово покритие с розово-кафяво или червено-кафяво покритие. Те са кръгли и гравирани с двойно изпъкнали страни. При прекъсването им се вижда равномерна бяла маса, която е заобиколена от разтворима в цвят обвивка.

1. Таблетката съдържа: ривароксабан микронизиран в количество от 10, 15 или 20 mg, и помощни компоненти: микрокристална целулоза, кроскармелоза натрий, хипромелоза 5сР, лактоза монохидрат, магнезиев стеарат и натриев лаурил сулфат.
2. Филмовото покритие на обвивката на таблетката се състои от: железен боя червен оксид, хипромелоза 15сР, титанов диоксид и макрогол 3350.

Предлагат се пакети от 5 до 100 броя.

Фармакологичен ефект

За активното вещество на това лекарство - ривароксабан, характеризиращо се с бърза експозиция, предсказуема доза-зависим отговор и висока бионаличност. В същото време не се изисква мониторинг на коагулационните параметри, практически няма риск от несъвместимост с други храни или лекарства.

Xarelto се използва като профилактично средство срещу инсулт при пациенти с предсърдно мъждене, като същевременно показва добра ефикасност и поносимост. Този антикоагулант може да се приема веднъж дневно, като се спазва фиксирана доза.

Ривароксабан има висока абсолютна бионаличност от 80-100%. Основният компонент се абсорбира бързо с началото на максималната концентрация след 2-4 часа. Веднъж попаднали в организма, има значителна връзка на основната част на ривароксабан с плазмените протеини, а именно плазмен албумин. Премахването на лекарството се извършва главно под формата на метаболити.

Показания за употреба

Профилактично средство за венозен тромбоемболизъм при хора, претърпели значителна операция на долните крайници. За ортопедични интервенции се препоръчват таблетки от 10 mg.

• Xarelto 15 и 20 mg се използват като профилактично средство за предсърдно мъждене с неклапанния произход. В този случай лекарството помага за предотвратяване на системна тромбоемболия и инсулт.

Лекарството се използва за лечение на дълбока венозна тромбоза и белодробен тромбоемболизъм и като профилактика за предотвратяване на рецидиви на белодробна емболия и ДВТ.

Противопоказания

Общи противопоказания за таблетки Xarelto:

• Деца и юноши до 18 години;
• бременност;
• Период на кърмене;
• Свръхчувствителност към лекарството;
• Заболявания на черния дроб с коагулопатия, причиняващи клинично значим риск от кървене;
• Тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 15 ml / min);
• Клинично значимо активно кървене (например интракраниална и стомашно-чревна);
• Вроден лактазен дефицит, глюкозо-галактозна малабсорбция, непоносимост към лактоза;
• Едновременно лечение с други антикоагуланти, например орални антикоагуланти (дабигатран, варфарин, апиксабан), нискомолекулни хепарини (далтепарин, еноксапарин), нефракциониран хепарин (UFH), хепаринови производни (фондапаринукс); изключения са случаите, когато пациентът се прехвърля от терапия или на терапия с Xarelto, или когато UFH се предписва в ниски дози за поддържане на проходимостта на централния венозен или артериален катетър.

Противопоказания за употребата на таблетки, в зависимост от количеството на съдържащата се в тях активна съставка: t

• "2.5": лечение на остър коронарен синдром с антитромбоцитни средства при пациенти, подложени на преходна исхемична атака или инсулт;
• “10”, “15” и “20”: увреждане или състояние, при което рискът от голямо кървене е увеличен (например аневризма или васкуларно заболяване на гръбначния мозък или мозъка, операцията на очите, мозъка или гръбначния мозък, артериовенозните малформации, скорошните наранявания на главата) или гръбначен мозък, вътречерепен кръвоизлив, подозиран или диагностициран варицел на хранопровода, наличие на злокачествени тумори с висок риск от кървене, наскоро прехвърлена или съществуваща стомашно-чревна язва);
• “10”: случаи, при които е показана операция за фрактура на бедрената кост.

Условия / заболявания, за които Xarelto таблетки се предписват с повишено внимание:

1. Едновременна употреба с лекарства, които засягат хемостаза;
2. Бъбречна недостатъчност тежка (креатининов клирънс 15-29 ml / min), поради възможността за повишаване на концентрацията на ривароксабан в кръвната плазма;
3. Системна терапия с противогъбични лекарства от азолната група или протеазни инхибитори на човешкия имунодефицитен вирус, с изключение на флуконазол;
4. Бъбречна недостатъчност със средна тежест (креатининов клирънс 30-49 ml / min), при която пациентите получават лекарства, които повишават концентрацията на ривароксабан в кръвната плазма;
5. Повишен риск от кървене: включително анамнеза за бронхиектазии или белодробен кръвоизлив, вродена или придобита тревожност, язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника в острата фаза; гръбначни или мозъчни съдове, съвременен интрацеребрален или вътречерепен кръвоизлив, след скорошна операция очите, мозъка или гръбначния мозък).

Употреба по време на бременност и кърмене

Проучвания, свързани с безопасността и ефикасността на лекарството Xarelto по време на бременност, са проведени върху животни. В резултат на това беше разкрит токсичен ефект на ривароксабан върху организма на бъдещата майка и дете. Лекарството е противопоказано по време на бременност поради високия риск от проникване на активното вещество през плацентата и възможността за кървене. За жени, които са в детеродна възраст, лекарството е разрешено само при използване на контрацепция.

Резултатите от проучванията за възможността за получаване на Xarelto по време на кърмене, проведено върху животни, показват, че активното вещество се екскретира в млякото. Експериментите показват, че при хранене на токсични вещества могат да попаднат в тялото на детето. Стартирането на Xarelto е разрешено само след края на периода на кърмене.

Дозировка и начин на употреба

В указанията за употреба са посочени: Xarelto таблетки от 10 милиграма са взети независимо от хранене, 15 и 20 милиграма - по време на хранене.

След големи операции на коленната става, продължителността на лечението е две седмици, след големи операции на тазобедрената става, пет седмици. Началната доза се приема шест до десет часа след операцията, ако се постигне хемостаза. Терапевтичната доза е една таблетка на ден.

Когато пропуснете дозата, трябва незабавно да вземете хапчето Xarelto и да продължите да приемате лекарството редовно на следващия ден, съответно, с препоръките. За компенсиране на пропуснатата доза е забранено удвояването на приетата доза.

Странични ефекти

По време на курса на лекарствената терапия при пациенти със свръхчувствителност към Ривароксабан, са наблюдавани следните нежелани реакции: t

1. хематурия;
2. Хемоптиза, чести кръвотечения от носа;
3. Периферни отоци;
4. треска;
5. Обща слабост, неразположение;
6. Възможни са кръвоизливи в очната ябълка;
7. Чернодробна дисфункция, развитие на жълтеница;
8. Повишено ниво на активност на чернодробните трансаминази
9. Повишена концентрация на билирубин;
10. Алергични кожни реакции - сърбеж, уртикария, обриви, кръвоизливи под кожата;
11. От страна на хемопоетичната система - развитието на желязодефицитна анемия, тромбоцитопения;
12. Главоболие, припадък, замаяност, кръвоизливи в веществото на мозъка;
13. От страна на сърцето и кръвоносните съдове - понижаване на кръвното налягане, образуването на синини и хематоми под кожата, в редки случаи, тахикардия;
14. От страна на храносмилателния тракт - диспептични симптоми, газове, гадене, сухота в устата, кървене на венците, обостряне на хронични заболявания на храносмилателния канал, риск от стомашно-чревно кървене.

свръх доза

При предозиране на лекарството не се съобщава за кървене или други нежелани реакции. При прекомерна доза (от 50 mg и повече) е възможна ограничена абсорбция на лекарството, което води до образуване на плато на концентрация без допълнително увеличаване на средната концентрация на ривароксабан в плазмата.

За да се елиминират симптомите на предозиране, се препоръчва да се използва активен въглен (хемодиализата не е ефективна). Освен това, ако е необходимо, трябва да има симптоматично лечение. Няма специфичен антидот.

Ако се появи кървене, е необходимо да се отложи следващата доза от лекарството или да се отмени лечението за 5 до 13 часа.Лечението се регулира индивидуално, в зависимост от тежестта и мястото на кървенето. Ако кървенето не може да бъде елиминирано, могат да се използват специфични про-коагулантни лекарства с обратно действие (концентрат на протромбинов комплекс, активиран концентрат на протромбинов комплекс или рекомбинантен фактор VIIa).

Специални инструкции

В процеса на използване на лекарството е важно редовно да се следи параметрите на кръвосъсирването.

Като цяло, Xarelto не оказва влияние върху способността за шофиране на превозни средства. В изключително редки случаи има нежелани реакции под формата на нарушено внимание и общо неразположение, което изисква повишено внимание.

Пациентите в старческа възраст е по-вероятно да развият кървене с Xarelto. Затова е необходимо внимателно подбиране на дозата.

Преди извършване на хирургични операции е важно да се отмени употребата на лекарството не по-малко от един ден преди започването им.

Взаимодействие с лекарства

Трябва да се въздържат от комбинираната употреба на ривароксабан и дронедарон, тъй като няма клинични данни за такава комбинация.

Установено е, че кларитромицин, еритромицин и флуконазол могат да доведат до различни промени в концентрацията на ривароксабан, но това се счита за ред на нормалната вариабилност и е клинично незначителен.

Едновременната употреба на Xarelto с най-силните инхибитори на изоензима CYP3A4 и P-gp може да доведе до намаляване на бъбречния и чернодробния клирънс, което води до значително повишаване на системната експозиция и фармакодинамично действие на лекарството.

Приемът на Xarelto и рифампицин, който е силен индуктор на CYP3A4 и P-gp, води до намаляване на фармакодинамичните ефекти на лекарството. Затова лечението с това лекарство с други силни дросели трябва да се извършва с повишено внимание.

Отзиви

Избрахме някои отзиви за хората, приемащи Xarelto:

1. Андрю. Използвам лекарството малко повече от 2 години, доза от 20 мг на ден. Диагнозата на предсърдно мъждене и трептене. Мога да говоря за ефикасността на лекарството, нямаше никакви усложнения.
2. Албина. Xarelto е ефективно лекарство и определено е по-безопасно, отколкото например Варфарин. Работи добре в превенцията на тромбоза, както и предсърдно мъждене. Лекарството е отлично, само един минус е висока цена.
3. Инна. След операция на краката (възпалено зашиване) лекарят назначава: Xarelto, Reopolyglukin (преди обяд и вечер, след обяд) и други средства в различни форми на освобождаване (капкомер, хапчета). Отбелязвам, че Xarelto добре помага да се предотврати образуването на кръвни съсиреци в съдовете, особено след хирургични интервенции. Благодарение на приема на лекарството, следоперативният период преминава бързо и без усложнения.
4. Катерина. Бях диагностициран със сериозна диагноза тромбоза на IVC, илеални и дълбоки вени на долните крайници. Xarelto се предписва като антикоагулант (лекарство за разреждане на кръвта) и се приема за 3,5 месеца. През това време не са открити странични ефекти. Въпреки това, да откаже да вземе това лекарство го направи цена и желанието ми да кърмя. Плюсове: няма странични ефекти, лекота на приемане, няма нужда от постоянно наблюдение на съсирването на кръвта. Против: цена, противопоказана при кърмене.

аналози

Xarelto е оригинално лекарство, което няма аналози в Русия или чужди по състав. Ако лекарят е предписал това лекарство, не се препоръчва неговото заместване, тъй като е почти невъзможно да се избере еквивалентна опция за подмяна.

Руски или вносни аналози на Xarelto са такива лекарства:

• Elikvis;
• варфарин;
• фраксипарин;
• хепарин;
• Tsibor;
• Atenativ;
• Pradaksa;
• Enoksarin;
• Sinkumar;
• Аспекард - много по-евтин;
• аспирин;
• Deplatt;
• cardiomagnil;
• клопидогрел;
• камбанки;
• Plavix;
• Ацетилсалицилова киселина (аналог евтин);
• Polokard;
• Trombonet;
• Tiklid.

Преди употреба аналози се консултирайте с Вашия лекар.

Условия за съхранение и срок на годност

Таблетките трябва да се държат далеч от деца при температура не по-висока от 30 градуса. Срокът на годност е 3 години от датата на производство, посочена върху опаковката. Не използвайте лекарството след срока на годност.

Ksarelto

Описание ток към 18.06.2014 г.

• Латинско наименование: Xarelto
• ATC код: B01AF01
• Активна съставка: Ривароксабан (Ривароксабан)
• Производител: Bayer Pharma AG., Германия

структура

Таблетката съдържа: ривароксабан микронизиран в количество от 10, 15 или 20 mg, и помощни компоненти: микрокристална целулоза, кроскармелоза натрий, хипромелоза 5сР, лактоза монохидрат, магнезиев стеарат и натриев лаурил сулфат.

Филмовото покритие на обвивката на таблетката се състои от: железен боя червен оксид, хипромелоза 15сР, титанов диоксид и макрогол 3350.

Формуляр за освобождаване

Xarelto се предлага в филмирани таблетки с различно съдържание на активна съставка. Те имат кръгла двуизмерна форма, розов или червено-кафяв цвят, двустранно гравиране - от една страна - триъгълник и обозначение на дозата, а от друга - кръст на Байер. Предлагат се пакети от 5 до 100 броя.

Фармакологично действие

Лекарственият инхибиращ фактор XA, действащ директно антикоагулант.

Фармакодинамика и фармакокинетика

За активното вещество на това лекарство - ривароксабан, характеризиращо се с бърза експозиция, предсказуема доза-зависим отговор и висока бионаличност. В същото време не се изисква мониторинг на коагулационните параметри, практически няма риск от несъвместимост с други храни или лекарства.

Лекарството се използва като профилактично средство срещу инсулт при пациенти, страдащи от предсърдно мъждене, като същевременно показва добра ефикасност и поносимост. Този антикоагулант може да се приема веднъж дневно, като се спазва фиксирана доза.

Ривароксабан има висока абсолютна бионаличност от 80-100%. Основният компонент се абсорбира бързо с началото на максималната концентрация след 2-4 часа. Веднъж попаднали в организма, има значителна връзка на основната част на ривароксабан с плазмените протеини, а именно плазмен албумин. Премахването на лекарството се извършва главно под формата на метаболити.

Показания за употреба на лекарството Xarelto

Основните индикации са:

• профилактика на венозен тромбоемболизъм след мащабни ортопедични операции в долните крайници;
• предотвратяване на инсулт и системен тромбоемболизъм по време на предсърдно мъждене с неклапанния произход и т.н.

Противопоказания

• активно кървене, засягащо особено важни органи, като храносмилателния тракт, интракраниалната област и др.
• чернодробно заболяване, придружено от коагулопатия, което води до риск от кървене;
• кърмене, бременност;
• възраст на пациентите под 18 години;
• вродена недостатъчност или лактозна непоносимост, глюкозо-галактозна малабсорбция;
• висока чувствителност към ривароксабан и други ексципиенти.

Странични ефекти

Лечението на Xarelto (Xarelto) може да предизвика различни нежелани реакции, засягащи почти всички органи и системи. Въпреки това, те често се появяват в умерена степен.

Най-честите нежелани реакции включват:

• анемия;
• гадене, трансаминази, повишена GGT активност;
• кръвоизливи след процедурите, включително следоперативна анемия и кървене от рани.

По-рядко се срещат:

• тромбоцитемия, повишен брой на тромбоцитите;
• тахикардия, хипотония;
• запек, диария, болка и дискомфорт в корема, диспепсия, сухота в устата;
• замаяност, главоболие, краткотрайна загуба на съзнание;
• кървене от храносмилателния тракт, носа, хематурия, кръвоизлив от гениталния тракт;
• локално подуване, влошаване на общото състояние, треска, алергични реакции и т.н.

Инструкции за Xarelto (метод и дозировка)

Съгласно инструкциите за употреба на Xarelto, по време на профилактиката на ВТЕ след значителни ортопедични операции, на пациентите се предписва дневен прием от 10 mg от лекарството. Продължителността на терапията е 2-5 седмици, в зависимост от мащаба и сложността на интервенцията.

Това лекарство е позволено да се вземе по всяко време, независимо от използването на храна. Необходимо е да се започне лечение с Xarelto 6-10 часа след операцията, ако се постигне хемостаза. Ако пропуснете дозата, трябва да вземете Xarelto веднага, а на следващия ден трябва да продължите лечението както обикновено.

свръх доза

При предозиране ривароксабан обикновено развива хеморагични усложнения, свързани с фармакодинамичните характеристики на лекарството. Понастоящем не е разработен специфичен антидот на ривароксабан.

За да се намали абсорбцията на ривароксабан, се препоръчва въвеждането на активен въглен в продължение на 8 часа.

взаимодействие

Едновременната употреба на Xarelto с най-силните инхибитори на изоензима CYP3A4 и P-gp може да доведе до намаляване на бъбречния и чернодробния клирънс, което води до значително повишаване на системната експозиция и фармакодинамично действие на лекарството.

Установено е, че кларитромицин, еритромицин и флуконазол могат да доведат до различни промени в концентрацията на ривароксабан, но това се счита за ред на нормалната вариабилност и е клинично незначителен.

Трябва да се въздържат от комбинираната употреба на ривароксабан и дронедарон, тъй като няма клинични данни за такава комбинация.

Приемът на Xarelto и рифампицин, който е силен индуктор на CYP3A4 и P-gp, води до намаляване на фармакодинамичните ефекти на лекарството. Затова лечението с това лекарство с други силни дросели трябва да се извършва с повишено внимание.

Условия за продажба

Лекарството се продава само по лекарско предписание.

Условия за съхранение

Таблетките трябва да се съхраняват на защитено от деца място при температура под 30 ° С.

Срок на годност

Ако спазвате условията за съхранение, лекарството може да се използва в продължение на 3 години.

Аналози на лекарството Xarelto

Както е известно, аналозите на Xarelto са представени само от активната му съставка или INN Rivaroxaban - директен действащ антикоагулант. Поради това се счита, че това е основният му заместител. В същото време цената на еквивалента за опаковане в 14 броя е 1956-2000 рубли.

Xarelto или Pradaksa - кое е по-добро?

Този въпрос е зададен от много пациенти, които са загрижени за проблема с възможната тромбоза. Както показват последните проучвания, Xarelto и Pradax имат почти еднаква ефективност за предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци и риска от кървене при предсърдно мъждене. Приемането на всяко от тези лекарства не изисква постоянно наблюдение на INR. В същото време цената на тези лекарства е доста висока в сравнение с други антикоагуланти.

Алкохол и Xarelto

Клиничните проучвания показват, че лечението с това лекарство е напълно несъвместимо с употребата на алкохол, тъй като това може да доведе до появата на нежелани последствия.

Отзиви за Xarelto

Повечето прегледи на Xarelto съдържат обсъждане на риска от активно или латентно кървене, засягащо всяка тъкан или орган, което често води до пост-хеморагична анемия. В същото време, свидетелствата на пациента за Xarelto, които приемат лекарството, съдържат информация за чести хеморагични усложнения като: слабост, замаяност, бледност, задух, подпухналост и т.н.

Също така, ревюта на форумите са ярки дискусии за високата цена, която не е достъпна за всички пациенти.

Цена Xarelto къде да купя

Това лекарство се предлага в обвити таблетки с различно съдържание на активното вещество. Можете да закупите Xarelto в Москва във всяка аптека с лекарско предписание. Цената на Xarelto 10 мг в 10 броя в опаковка е от 1226 рубли, цената на xarelto 20 мг за 14 броя е от 1564 рубли, а лекарството 15 мг за 28 парчета варира от 2857 до 3020 рубли.

Ако трябва да закупите тези таблетки в Санкт Петербург, трябва да се отбележи, че цената на Xarelto 20 mg е много по-висока от тази на по-ниската доза. Аптеки в Киев предлагат това лекарство на цена от 188 UAH.

Ksarelto

Цени в онлайн аптеки:

Xarelto е антикоагулантно лекарство с пряко действие.

Форма и състав за освобождаване

Xarelto се произвежда под формата на таблетки - двойно изпъкнали, филмирани с екструдирано лого на Bayer (под формата на кръст) от едната страна, от другата страна - триъгълник и обозначение на дозата:

• "2.5": кръгла светложълта, в напречното сечение бяла сърцевина (в блистери по 10 или 14 броя; в картонена опаковка от 10 блистера, съдържащи 10 таблетки или 1, 2, 4, 7, 12 и 14 блистера, съдържащи 14 таблетки);
• “10”: кръгла розова, бяла хомогенна маса на счупване, заобиколена от розова обвивка (в блистери, изработени от алуминиево фолио, поливинилхлорид (PVC) или поливинилиден хлорид (PVCD) 5 или 10 броя; в картонена кутия 1 блистер, съдържащ 5 таблетки или 1 3 и 10 блистера, съдържащи 10 таблетки);
• "15": розово-кафява кръгла, бяла хомогенна маса при счупване, заобиколена от розово-кафява обвивка (в блистери, направени от алуминиево фолио, PVC или PVC 10 и 14 бр., В картонена кутия 10 блистера, съдържащи 10 таблетки или 1, 2 и 3 блистера, съдържащи 14 таблетки);
• “20”: кръгла червено-кафява, бяла хомогенна маса на счупване, заобиколена от червено-кафява обвивка (в блистери, изработени от PVC, PVCD или алуминиево фолио 10 и 14 броя; в картонена опаковка 10 блистера, съдържащи 10 таблетки или 1 и 2 бр. блистери, съдържащи 14 таблетки).

Съставът на една таблетка с обозначението "2.5" / "10" / "15" / "20" включва съответно:

• Активна съставка: ривароксабан (микронизиран) - 2.5 / 10/15/20 mg;
• Помощни компоненти: микрокристална целулоза - 40/40 / 37,5 / 35 mg, кроскармелоза натрий - 3 mg всяка, хипромелоза 5cP - 3 mg, лактоза монохидрат - 35,7 / 27,9 / 25,4 / 22,9 mg магнезиев стеарат - 0,6 mg всеки, натриев лаурилсулфат - 0,2 / 0,5 / 0,5 / 0,5 mg.

Съставът на филмовата обвивка от таблетки с обозначението:

• "2.5": хипромелоза 15cP - 1.5 mg, титанов диоксид - 0.485 mg, макрогол 3350 - 0.5 mg, желязо оцветител жълт оксид - 0.015 mg;
• "10": хипромелоза 15cP - 1,5 mg, титанов диоксид - 0,485 mg, макрогол 3350 - 0,5 mg, железен багрилен червен оксид - 0,015 mg;
• "15": хипромелоза 15cP - 1,5 mg, титанов диоксид - 0,35 mg, макрогол 3350 - 0,5 mg, железен багрилен червен оксид - 0,15 mg;
• "20": хипромелоза 15cP - 1,5 mg, титанов диоксид - 0,15 mg, макрогол 3350 - 0,5 mg, железен багрилен червен оксид - 0,35 mg.

Показания за употреба

Таблетките Xarelto, в зависимост от дозата на съдържащото се в тях активно вещество, са показани за употреба в следните случаи: t

• "2.5": превенция на смърт поради сърдечно-съдови причини и инфаркт на миокарда при пациенти след остър коронарен синдром (ОКС), която продължи с увеличаване на кардиоспецифичните биомаркери (в комбинация с ацетилсалицилова киселина или с ацетилсалицилова киселина и тиенопиридин - тиклопидин или клопидогрел
• "10": превенция на венозен тромбоемболизъм (ВТЕ) при пациенти с екстензивни ортопедични хирургични интервенции на долните крайници;
• “15” и “20”: лечение и превенция на рецидив на дълбока венозна тромбоза (ДВТ) и белодробна емболия (РЕ); профилактика на системния тромбоемболизъм и инсулт при пациенти с предсърдно мъждене с неклапно произход.

Противопоказания

Общи противопоказания за таблетки Xarelto:

• Заболявания на черния дроб с коагулопатия, причиняващи клинично значим риск от кървене;
• Тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 15 ml / min);
• Клинично значимо активно кървене (например интракраниална и стомашно-чревна);
• Вроден лактазен дефицит, глюкозо-галактозна малабсорбция, непоносимост към лактоза;
• Едновременно лечение с други антикоагуланти, например орални антикоагуланти (дабигатран, варфарин, апиксабан), нискомолекулни хепарини (далтепарин, еноксапарин), нефракциониран хепарин (UFH), хепаринови производни (фондапаринукс); изключения са случаите, когато пациентът се прехвърля от терапия или на терапия с Xarelto, или когато UFH се предписва в ниски дози за поддържане на проходимостта на централния венозен или артериален катетър;
• Деца и юноши до 18 години;
• бременност;
• Период на кърмене;
• Свръхчувствителност към лекарството.

Противопоказания за употребата на таблетки, в зависимост от количеството на съдържащата се в тях активна съставка: t

• "2.5": лечение на остър коронарен синдром с антитромбоцитни средства при пациенти, подложени на преходна исхемична атака или инсулт;
• “10”, “15” и “20”: увреждане или състояние, при което рискът от голямо кървене е увеличен (например аневризма или васкуларно заболяване на гръбначния мозък или мозъка, операцията на очите, мозъка или гръбначния мозък, артериовенозните малформации, скорошните наранявания на главата) или гръбначен мозък, вътречерепен кръвоизлив, подозиран или диагностициран варицел на хранопровода, наличие на злокачествени тумори с висок риск от кървене, наскоро прехвърлена или съществуваща стомашно-чревна язва);
• “10”: случаи, при които е показана операция за фрактура на бедрената кост.

Условия / заболявания, за които Xarelto таблетки се предписват с повишено внимание:

• Повишен риск от кървене: включително анамнеза за бронхиектазии или белодробен кръвоизлив, вродена или придобита тревожност, язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника в острата фаза; гръбначни или мозъчни съдове, съвременен интрацеребрален или вътречерепен кръвоизлив, след скорошна операция очите, мозъка или гръбначния мозък);
• Бъбречна недостатъчност със средна тежест (креатининов клирънс 30-49 ml / min), при която пациентите получават лекарства, които повишават концентрацията на ривароксабан в кръвната плазма;
• Бъбречна недостатъчност тежка (креатининов клирънс 15-29 ml / min), поради възможността за повишаване на концентрацията на ривароксабан в кръвната плазма;
• Едновременна употреба с лекарства, които засягат хемостаза;
• Системна терапия с противогъбични лекарства от азолната група или протеазни инхибитори на човешкия имунодефицитен вирус, с изключение на флуконазол.

Дозиране и администриране

Таблетките Xarelto с обозначението "2.5" се приемат през устата, независимо от храненето, 1 бр. 2 пъти на ден.

Пациентите след остър коронарен синдром предписват по 1 таблетка 2 пъти дневно. Те трябва също да приемат 75-100 mg ацетилсалицилова киселина (ASA) на ден или 75-100 mg ASA в комбинация със 75 mg клопидогрел или със стандартна дневна доза тиклопидин.

Лечението трябва редовно да се оценява за баланс между риска от кървене и исхемичните събития.

Продължителността на лечението е 1 година, с възможно разширяване в някои случаи до 2 години.

Препоръчва се лечението да започне с таблетки с обозначение "2.5" възможно най-скоро след стабилизиране на състоянието на пациента по време на текущата ОКС, включително реваскуларизационни процедури. Лекарството трябва да започне не по-рано от 24 часа след хоспитализацията и когато парентералното приложение на антикоагуланти е спряно.

Таблетките Xarelto с обозначението "10" се приемат перорално, независимо от храненето. За профилактика на ВТЕ при големи ортопедични операции препоръчваната доза от лекарството е 1 таблетка 1 път дневно.

Продължителност на терапията след голяма операция:

• Хипсовата става - 5 седмици;
• Колянната става - 2 седмици.

Началната доза на лекарството трябва да се приема след 6-10 часа след операцията, при условие, че се постигне хемостаза.

Когато пропуснете дозата на лекарството, на следващия прием, пациентът приема 1 таблетка: 2,5 mg или 10 mg в съответствие с режима на дозиране.

Таблетките Xarelto с обозначението "15" и "20" се приемат перорално след хранене.

Препоръчителната доза за профилактика на системния тромбоемболизъм и инсулт при пациенти с предсърдно мъждене с неклапанно начало е 20 mg 1 път дневно; в нарушение на бъбречната функция - 15 mg 1 път на ден. Максималната дневна доза е 20 mg. Медикаментозната терапия се извършва, докато нейната ефективност надвишава риска от възможни усложнения.

Когато прескочите следващата доза, следващата трябва да се приеме незабавно, а на следващия ден продължете да приемате лекарството редовно в съответствие с препоръчания режим.

Препоръчителната начална доза за лечение на остра ДВТ или белодробна емболия е 15 mg 2 пъти дневно за първите 3 седмици, след това пациентите приемат 20 mg от лекарството веднъж дневно за предотвратяване на рецидив и лечение на ДВТ и ПЕ. Максималната дневна доза: през първите 3 седмици от лечението - 30 mg; с допълнително лечение - 20 mg.

Продължителността на лечението се определя индивидуално след оценка на ползите от лечението с възможния риск от кървене. Минималната продължителност на лечението (най-малко 3 месеца) трябва да се основава на оценка на обратими рискови фактори. Решението за удължаване на курса на лечение за по-дълъг период трябва да се основава на оценката на постоянните рискови фактори или развитието на идиопатична DVT или PE.

Пропускане на дозата на лекарството:

• С режим на дозиране от 15 mg, 2 пъти дневно се взима незабавно, за да се постигне дневна доза от 30 mg: т.е., можете да приемате по 2 таблетки по 15 mg едновременно;
• С режим на дозиране 20 mg 1 път на ден се приема незабавно.

И в двата случая, на следващия ден, трябва да продължите редовно да приемате Xarelto в съответствие с препоръчания режим.

Общи препоръки за приемане на лекарството:

• Ако пациентът не е в състояние да погълне хапчето като цяло, той може да бъде смачкан и непосредствено преди да го смеси с вода или течна храна. След нанасяне на натрошени таблетки с обозначението "15" или "20" трябва да се последва незабавно хранене;

• Допуска се въвеждането на натрошената таблетка в малко количество вода през стомашната тръба. След това трябва да се инжектира малко количество вода, за да се отмият остатъците от лекарството от стените на сондата. След нанасяне на натрошени таблетки с обозначението "15" или "20" трябва да се последва незабавно поглъщане на ентералното хранене.

Странични ефекти

Употребата на Xarelto таблетки, в зависимост от дозата на съдържащото се в тях активно вещество, може да предизвика нежелани реакции от страна на някои телесни системи.

Таблетки с обозначението "2,5", "15" и "20":

• Кръвоносна и лимфна система: често - анемия; рядко - тромбоцитемия (включително увеличаване броя на тромбоцитите);
• Сърдечно-съдова система: често - забележимо намаляване на кръвното налягане, хематом; рядко - тахикардия;
• Орган на зрението: често - кръвоизлив в окото (включително конюнктивата);
• Чернодробни и жлъчни пътища: рядко - нарушена чернодробна функция; рядко жълтеница;
• Кожна и подкожна мастна тъкан: често - екхимоза, сърбеж, обрив, кожни и подкожни кръвоизливи; рядко - уртикария;
• Нервна система: често - главоболие, замаяност; рядко - припадъци, интрацеребрални и вътречерепни кръвоизливи;
• Храносмилателната система: често - диспепсия, гадене, диария, повръщане, стомашно-чревно кървене, запек, кървене на венците, коремна болка; рядко - суха уста;
• Мускулно-скелетната система, съединителната тъкан и костите: често - болки в крайниците; рядко - хемартроза; рядко - кръвоизлив в мускула;
• Имунна система: рядко - алергичен дерматит, алергична реакция;
• Дихателна система: често - хемоптиза, кървене в носа;
• Уринарна и репродуктивна система: увреждане на бъбреците, кървене от урогениталния тракт.

Таблетки с обозначението "2,5":

• Общи нарушения: често - намаляване на общата мускулна сила и тонус, периферни отоци, треска; рядко - влошаване на общото благосъстояние; рядко, локален оток;
• Отравяне, усложнения и наранявания след манипулации: често - секреция от рана, контузия, кървене след медицински манипулации; рядко - съдова псевдоаневризма;
• Резултатите от инструментални и лабораторни изследвания: често - повишена активност на чернодробните трансаминази; рядко - повишаване на концентрацията на билирубина, повишаване на активността на алкалната фосфатаза, липаза, лактат дехидрогеназа, амилаза, гама-глутамилтрансфераза; рядко, повишаване на концентрацията на конюгиран билирубин (със съответно увеличение на активността на аланин аминотрансфераза или без нея).

Таблетки с обозначението "10":

• Сърдечно-съдова система: често - постпроцедурни кръвоизливи; понякога - тахикардия, артериална хипотония, кръвоизлив, стомашно-чревни кръвоизливи;
• Храносмилателната система: често - гадене; рядко - болки в коремната кухина, диспепсия, запек, повръщане, дискомфорт в стомаха, диария, сухота в устата, нарушена чернодробна функция;
• Други: понякога - слабост, висока температура, локализиран или периферен оток, астения, умора;
• Мускулно-скелетната система: понякога - болки в крайниците;
• Лабораторни изследвания: често - повишени нива на лактат дехидрогеназа, аспартат аминотрансфераза; понякога - повишени нива на амилаза, билирубин, липаза, алкална фосфатаза; рядко, повишени нива на конюгиран билирубин (с едновременно увеличаване на чернодробните трансаминази или без него);
• Алергични реакции: понякога - уртикария; рядко, алергичен дерматит;
• Пикочна система: понякога - бъбречна недостатъчност;
• Централна нервна система: понякога - синкопни състояния, главоболие, замаяност;
• Кръвоносна и лимфна система: често - анемия; рядко - тромбоцитемия (включително увеличаване броя на тромбоцитите);
• Дерматологични реакции: понякога - сърбеж, обрив по кожата.

Таблетки с обозначението "15" и "20":

• Храносмилателната система: често - болки в стомашно-чревния тракт, диспепсия, кървене на венците, стомашно-чревно кървене (включително ректално), диария, гадене, запек, повръщане; рядко - суха уста;
• Други: често - прекомерен хематом с набиване, кръвоизлив след процедурата; рядко - отделяне от раната; рядко - съдова псевдоаневризма;
• Тялото като цяло: често - периферни отоци, треска, влошаване на общото благосъстояние (включително слабост, астения); рядко - неразположение (включително тревожност); рядко, локален оток;
• Лабораторни показатели: често - повишени нива на трансаминазите; рядко - повишаване на концентрацията на билирубина, повишаване на активността на алкалната фосфатаза, липаза, амилаза, лактат дехидрогеназа, гама-глутамилтрансфераза; рядко, повишаване на концентрацията на конюгиран билирубин (с едновременно повишаване на активността на аланин аминотрансфераза или без нея).

Специални инструкции

При пациенти с хемодинамично нестабилна белодробна емболия, както и при необходимост от тромбектомия или тромболиза, Xarelto “15” и “20” не се препоръчват като алтернатива на UFH, тъй като безопасността и ефикасността на лекарството при такива клинични ситуации не са установени.

По време на терапията пациентите трябва да се въздържат от провеждане на потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание и бързина на психомоторните реакции, тъй като лекарството може да причини припадък и световъртеж.

Взаимодействие с лекарства

Ривароксабан има висока фармакологична активност, в това отношение само лекуващият лекар може да вземе предвид лекарственото взаимодействие на Xarelto с лекарствата, взети едновременно с него.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява при температура под 30 ° C в достъпа на деца, суха и защитена от светлина.

Срокът на годност е 3 години.

Открихте грешка в текста? Изберете го и натиснете Ctrl + Enter.

Xarelto: инструкции за употреба

структура

1 таблетка Xarelto филм покритие съдържа: t

Активна съставка: ривароксабан микронизиран - 10 mg

Помощни вещества: микрокристална целулоза, натриева кроскармелоза, хипромелоза 5cP, лактоза монохидрат, магнезиев стеарат, натриев лаурил сулфат; черупка: железен оксид червен Е172, хипромелоза 15сР, макрогол 3350, титанов диоксид Е171.

описание

Кръгли, покрити с розови двойки изпъкнали таблетки, покрити с филм, с гравиране: от едната страна е триъгълник с обозначението на дозата (10), а от друга страна е търговската марка на Bayer.

Фармакологично действие

Xarelto е високоселективен директен инхибитор на фактор Ха, който има бионаличност, когато се приема перорално.

Активирането на фактор X за формиране на фактор Ха през вътрешни и външни пътища играе централна роля в каскадата на коагулацията.

Проучванията при хора показват наличието на зависимо от дозата инхибиране на активността на X фактора. Xarelto има дозо-зависим ефект върху протромбиновото време и тясно корелира с плазмените концентрации (g = 0.98), ако комплектът Neoplastin® се използва за анализ. Когато се използват други реактиви, резултатите ще се различават. Показанията на инструментите трябва да се вземат за секунди, тъй като INR (международно нормализирано съотношение) се калибрира и валидира само за кумарини и не може да се използва за други антикоагуланти. При пациенти, подложени на големи ортопедични операции, 5/95 персентил за протромбин (неопластин) 2-4 часа след приемане на хапчето (т.е. докато се постига максимален ефект) варира от 13 до 25 секунди.

Също така ривароксабан дозозависимо увеличава активираното парциално тромбопластиново време (АРТТ) и резултата от HepTest®; тези параметри обаче не се препоръчват за оценка на фармакодинамичните ефекти на ривароксабан. Ривароксабан също влияе върху активността на анти-фактор Ха, но няма стандарти за калибриране.

По време на лечението с Xarelto не се изисква мониторинг на параметрите на кръвосъсирването.

Фармакокинетика

Абсорбция и бионаличност

Ривароксабан се абсорбира бързо; максималните концентрации (Smake.) се постигат за 2-4 часа след приемане на хапчето.

Бионаличността на ривароксабан след доза от 10 mg е висока (80-100%), не зависи от храненето.

Xarelto 10 mg може да се прилага със или без храна. Фармакокинетиката на ривароксабан се характеризира с умерена вариабилност; индивидуалната вариабилност (коефициент на вариация) варира от 30% до 40%. разпределение

При хора голяма част от ривароксабан (92-95%) се свързва с плазмените протеини, като серумният албумин е основният свързващ компонент. Обем на разпространение - среден, V_сс е около 50 литра.

Метаболизъм и екскреция

Приблизително 2/3 от предписаната доза ривароксабан претърпява метаболитно разграждане и впоследствие се екскретира в равни части с урина и фекалии. Останалата част от дозата се елиминира чрез директна бъбречна екскреция непроменена, главно поради активна бъбречна секреция.

Ривароксабан се метаболизира от CYP3A4, CYP2J2 изоензими, както и чрез механизми, независими от системата на цитохром P450. Оксидативното разграждане на морфолиновата група и хидролизата на амидните групи са основните места за биотрансформация.

Според in vitro данните, ривароксабан е субстрат за протеинови носители на P-gp (P-гликопротеин) и Vcr (протеини за устойчивост на рак на гърдата).

Непромененият ривароксабан е най-важното съединение в човешката плазма и не се откриват значими или активни циркулиращи метаболити в плазмата. Ривароксабан, чийто системен клирънс е приблизително 10 l / h, може да се дължи на лекарства с ниско ниво на клирънс. Когато се премахва ривароксабан от плазмата, крайният полуживот е 5 до 9 часа при млади пациенти и от 11 до 13 часа при пациенти в старческа възраст.

При пациенти в напреднала възраст плазмените концентрации на ривароксабан са по-високи от тези при млади пациенти, като средната стойност на AUC е приблизително 1,5 пъти по-висока от съответните стойности при млади пациенти, главно поради намален (очевиден) общ и бъбречен клирънс.

При мъже и жени не са открити клинично значими разлики във фармакокинетиката. Различни категории тегло

Твърде малко или голямо телесно тегло (по-малко от 50 kg и повече от 120 kg) слабо влияе върху концентрацията на ривароксабан в плазмата (разликата е по-малка от 25%).

Няма данни за тази възрастова категория.

Не са наблюдавани клинично значими разлики във фармакокинетиката и фармакодинамиката при пациенти от еврейската, афро-американската, латиноамериканската, японската или китайската етническа принадлежност.

Абсорбция и бионаличност

Ривароксабан се абсорбира бързо; максималните концентрации (Smake.) се постигат за 2-4 часа след приемане на хапчето.

Бионаличността на ривароксабан след доза от 10 mg е висока (80-100%), не зависи от храненето.

Xarelto 10 mg може да се прилага със или без храна. Фармакокинетиката на ривароксабан се характеризира с умерена вариабилност; индивидуалната вариабилност (коефициент на вариация) варира от 30% до 40%. разпределение

При хора голяма част от ривароксабан (92-95%) се свързва с плазмените протеини, като серумният албумин е основният свързващ компонент. Обем на разпространение - среден, V_сс е около 50 литра.

Метаболизъм и екскреция

Приблизително 2/3 от предписаната доза ривароксабан претърпява метаболитно разграждане и впоследствие се екскретира в равни части с урина и фекалии. Останалата част от дозата се елиминира чрез директна бъбречна екскреция непроменена, главно поради активна бъбречна секреция.

Ривароксабан се метаболизира от CYP3A4, CYP2J2 изоензими, както и чрез механизми, независими от системата на цитохром P450. Оксидативното разграждане на морфолиновата група и хидролизата на амидните групи са основните места за биотрансформация.

Според in vitro данните, ривароксабан е субстрат за протеинови носители на P-gp (P-гликопротеин) и Vcr (протеини за устойчивост на рак на гърдата).

Непромененият ривароксабан е най-важното съединение в човешката плазма и не се откриват значими или активни циркулиращи метаболити в плазмата. Ривароксабан, чийто системен клирънс е приблизително 10 l / h, може да се дължи на лекарства с ниско ниво на клирънс. Когато се премахва ривароксабан от плазмата, крайният полуживот е 5 до 9 часа при млади пациенти и от 11 до 13 часа при пациенти в старческа възраст.

При пациенти в напреднала възраст плазмените концентрации на ривароксабан са по-високи от тези при млади пациенти, като средната стойност на AUC е приблизително 1,5 пъти по-висока от съответните стойности при млади пациенти, главно поради намален (очевиден) общ и бъбречен клирънс.

При мъже и жени не са открити клинично значими разлики във фармакокинетиката. Различни категории тегло

Твърде малко или голямо телесно тегло (по-малко от 50 kg и повече от 120 kg) слабо влияе върху концентрацията на ривароксабан в плазмата (разликата е по-малка от 25%).

Няма данни за тази възрастова категория.

Не са наблюдавани клинично значими разлики във фармакокинетиката и фармакодинамиката при пациенти от еврейската, афро-американската, латиноамериканската, японската или китайската етническа принадлежност.

Ефектът на чернодробната недостатъчност върху фармакокинетиката на ривароксабан е проучен при пациенти, разпределени в съответствие с класификацията по Child-Pugh (съгласно стандартните процедури в клиничните проучвания). Класификацията на Child-Pu ни позволява да оценим прогнозата на чернодробни заболявания, предимно цироза на черния дроб. При пациенти, за които е планирано да се подложи на антикоагулантна терапия, критична точка при нарушената чернодробна функция е намаляването на синтеза на коагулационните фактори в черния дроб. Тъй като този показател съответства само на един от петте клинични / биохимични критерия, които съставляват класификацията Child-Pugh, рискът от кървене не съвсем ясно корелира с класификационната структура. В бъдеще въпросът за лечението на такива пациенти с антикоагуланти трябва да се решава независимо от класификацията по Child-Pugh.

Xarelto е противопоказан при пациенти с чернодробни заболявания, които са свързани с коагулопатия, което води до клинично значим риск от кървене,

При пациенти с цироза на черния дроб с лека чернодробна недостатъчност (клас А според класификация по Child-Pugh), фармакокинетиката на ривароксабан се различава слабо от съответната (наблюдава се средно 1,2 пъти увеличение на AIV на ривароксабан) в контролната група здрави индивиди. Отсъстваха значими разлики във фармакодинамичните свойства между групите.

При пациенти с цироза на черния дроб с умерена чернодробна недостатъчност (клас В по класификация Child-Pugh), средната AUC на ривароксабан е значително повишена (2,3 пъти) в сравнение със здрави доброволци поради значително намален клирънс на лекарственото вещество, което показва сериозно чернодробно заболяване. Потискането на активността на фактор Ха беше по-изразено (2,6 пъти), отколкото при здрави доброволци. Протромбиновото време е също 2.1 пъти по-високо, отколкото при здрави доброволци. Когато се провежда коагулационен тест с определяне на протромбиново време, се оценява външен път, включващ коагулационни фактори VII, X, V, II и I, които се синтезират в черния дроб. Пациентите с умерена чернодробна недостатъчност са по-податливи на ривароксабан, което е следствие от по-тясната връзка между фармакодинамичните ефекти и фармакокинетичните параметри, особено между концентрацията и протромбиновото време.

Няма данни за пациенти с чернодробна недостатъчност от клас С съгласно класификацията на Child-Pugh.

При пациенти с бъбречна недостатъчност е наблюдавано повишаване на нивото на експозиция на ривароксабан, обратно пропорционално на намалението на бъбречната функция, което се определя от креатининовия клирънс.

При пациенти с лек (креатининов клирънс 80-50 ml / min.), Умерен (креатининов клирънс 30-49 ml / min.) Или тежък (креатининов клирънс 15-29 ml / min.), 1.4-, 1, 5 и 1,6-кратно увеличение на плазмените концентрации на Xarelto (AUC), съответно, в сравнение със здрави доброволци. Съответното увеличение на фармакодинамичните ефекти е по-изразено.

При пациенти с лека, умерена и тежка бъбречна недостатъчност общото инхибиране на активността на фактор Ха се увеличава с 1,5, 1,9 и 2 пъти, в сравнение със здрави доброволци; със съответно увеличение на протромбиновото време 1.3, 2.2 и 2.4 пъти.

Xarelto трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 15-29 ml / min) поради повишения риск от кървене и тромбоза, дължаща се на основното заболяване.

Данни за употребата на ривароксабан при пациенти с креатининов клирънс 1/10), чести (от> 1/100 до 1/1000 до 1/10000 до 1/10), чести (от> 1/100 до 1/1000 до 1/10000) През първите два дни на преходния период трябва да приемате стандартна доза AVK и след това друга доза, в зависимост от INR.Ако пациентите получат и Xarelto и AVK, INR се определя не по-рано от 24 часа след предходната. да приемете Xarelto, но преди следващата доза За да се определи надеждно INR след завършване на курса на Xarelto, това трябва да стане след 24 часа. След последната доза от лекарството.

Преходът от парентерално приложение на антикоагуланти към Xarelto. За пациенти, получаващи парентерални антикоагуланти, Xarelto трябва да се започне 0 - 2 часа преди планираното време за следващото парентерално приложение на лекарството (например, нискомолекулен хепарин (LMWH)) или по време на прекратяване на непрекъснатото парентерално приложение на лекарството (например, интравенозен нефракциониран хепарин (NFG).

Преходът от приема на Xarelto към парентерални антикоагуланти

След завършване на хода на Xarelto, първата доза антикоагулант трябва да се инжектира парентерално, вместо при следващия прием на Xarelto.