Списък на антикоагулантите: пряко и непряко действие

В лекарствената терапия се използват антикоагуланти като средство за предотвратяване на съсирването на кръвта. В случаи на заболявания, пряко или косвено свързани с тромбоза, те могат да се считат за жизненоважни. Списъкът на антикоагулантите включва лекарства от пряко и непряко действие.

Възлагане на лечението на:

• Остра венозна и артериална тромбоза.
• Патологии, свързани с освобождаването от тъканите на голям брой тромбопластични вещества.
• След предишни операции за предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци.
• Като превантивна мярка в присъствието на сърдечно заболяване.

Какви лекарства принадлежат към антикоагуланти? Тези лекарства имат способността да разреждат кръвта, те също се наричат ​​антикоагуланти. Разделени на две групи: пряко и непряко действие.

Списък на директно действащите антикоагуланти

Тази група включва антитромболични лекарства, които намаляват кръвосъсирващия фактор (тромбин) в кръвта.

1. Хепарини за местна употреба (външно).

Тези лекарства са свързани с антикоагуланти, предписани за вътрешно възпаление на вените с образуването в кръвния им съсирек.

Спрете възпалителния процес. Образуването на тромбоцитен агрегат и активността на тромбина се намаляват. Премахнете подпухналостта. Активирайте дишането на тъканта. Принос за разтварянето на кръвните съсиреци постепенно възстановяване на лумена на вените. Отслабва болезнените усещания.

Списъкът включва преките антикоагуланти на руското производство:

1. Хепарин маз 25 г - 50 рубли.
2. Heparin-Akrikhin 1000 гел 30 g - 224 рубли.
3. Гел за тромбове 30 g - 249 рубли.
4. Venolife 40 грама - 330 p.
5. Лавентум 50 г - 290 рубли.

За подкожно и интравенозно приложение

Лекарствените антикоагуланти pr се отнасят към лечението на дълбока венозна тромбоза, белодробна тромболия, ангина пекторис. Те са блокери на тромбин. Те предотвратяват образуването на неглобуларен фибринов протеин и слепване на тромбоцити.

Като терапевтична терапия лекарят предписва:

1. Clexane (Франция). Основният активен компонент на еноксапарин натрий предотвратява запушването на кръвоносните съдове и образуването на кръвни съсиреци.

• Спринцовки 0.2 ml 10 бр. - 1700 рубли.

2. Fraciparin (Франция). Активната съставка надропарин калций има висока Х-факторна активност. Използва се за разреждане на кръвта, когато има заплаха от кръвни съсиреци.

• Спринцовки 2850 ME 0,3 ml 10 бр. - 2150 руб.

3. Fragmin (САЩ). Той се предписва на пациенти на хемодиализа или хемофилтрация. Ефективно антикоагулантно лекарство за кръвта. Активното вещество на разтвора алтепарин натрий има антикоагулантно действие. Намалява скоростта на химичните реакции на коагулационния фактор и тромбина.

• Разтвор от 2500 анти-Xa ME / 0,2 ml 10 бр. - 2100 рубли.

Косвени антикоагуланти

Активните вещества от лекарства, принадлежащи към тази група, нарушават синтеза на протромбин в черния дроб и забавят процеса на кръвосъсирването. Протромбинът е прекурсор на ензима тромбин. Отнася се за сложни плазмени протеини. Участва в кръвосъсирването с участието на витамин К.

Списък на таблетки лекарства антикоагуланти

1. Вапфапин (Русия). Най-популярното лекарство от списъка на непреки антикоагуланти за лечение на тромбоза на венозната система. Намалява вероятността от тромбоемболични усложнения.

С диета, постоянното наблюдение на кръвта при INR и дозировката, терапията води до положителни резултати. Достъпна цена е друг значителен плюс лекарство.

• Tab. 2,5 mg 50 бр. - 86 рубли.

2. Фенилин (Русия). Друго непряко антикоагулантно лекарство ефективно в таблетна форма. Активната съставка Phenindione има антикоагулантни свойства.

Назначава се при блокиране на стените на вените, кръвоносните съдове на долните крайници и мозъка. Използва се като превантивна мярка след хирургични интервенции.

• Раздел за опаковане. 20 mg 30 бр. - 120 стр.

3. Синкумар (Русия). Инструментът е включен в списъка на кумариновите препарати на антикоагуланти. Предотвратява синтеза на витамин К в неговата активна форма, в резултат на което се нарушава коагулационния процес (образуване на кръвни съсиреци). Потиска синтеза на фактори на кръвосъсирването.

• Раздел за опаковане. 2 mg 50 бр. - 470 рубли.

Антикоагуланти от ново поколение

Особеност на лекарствата е способността да не се произвежда непрекъснато наблюдение на индекса на кръвосъсирването (INR). Съдейки по това свойство, новите лекарства са по-добри от Варфарин за по-лесна употреба. Въпреки това високата цена на лекарствата ограничава тяхната наличност, което е значителен недостатък.

Списъкът на лекарствата антикоагуланти ново поколение включват:

1. Xarelto (Германия). Активната съставка в лекарството е ривароксабан. Клиничните проучвания са доказали висока ефективност на този инструмент. Лесен за използване. Не обвързва пациентите с непрекъснато тестване.

• Цената на таб.15 мг 28 бр. - 2700 руб.

2. Eliquis (САЩ). Основната активна съставка апиксабан възстановява проходимостта на вените. Използва се за предотвратяване на кардиоемболичен инсулт. Не изисква систематичен контрол на хемостазата.

• Цената на таблетките 5 mg 60 броя - 2400 p.

3. Pradaksa (Австрия). Основният компонент на лекарството е дабигатран етексилат. Той се предписва за венозна и системна тромбоемболия, включително поражение на белодробната артерия след тежки наранявания и сложни операции.

Добре понася. По време на лекарствената терапия практикуващите отбелязват нисък риск от кървене.

• Капсули 110 mg 30 бр. - 1750 рубли.

Директно действащи антикоагуланти: индикации и противопоказания. Преглед на средствата

Антикоагулантите са една от групите лекарства, които засягат кръвосъсирването, предотвратявайки образуването на кръвни съсиреци в кръвоносните съдове. В зависимост от механизма на действие, тези лекарства обикновено се разделят на 2 подгрупи: преки и непреки антикоагуланти. По-долу говорим за първата група антикоагуланти - пряко действие.

Коагулационна система на кръвта: основна физиология

Коагулацията на кръвта е комбинация от физиологични и биохимични процеси, насочени към спиране на кървенето, започнало по-рано. Това е защитна реакция на организма, предотвратяваща масивна загуба на кръв.

Коагулацията на кръвта протича в 2 етапа:

• първична хемостаза;
• ензимна коагулация.

Първична хемостаза

В този комплексен физиологичен процес участват три структури: съдовата стена, централната нервна система и тромбоцитите. Когато стената на съда се повреди и започне кървенето, гладките мускули, разположени в нея около перфорационното място, се компресират и спазмите на съдовете. Характерът на това събитие е рефлексен, т.е. възниква неволно, след подходящ сигнал на нервната система.

Следващата стъпка е адхезия (прилепване) на тромбоцитите към мястото на увреждане на съдовата стена и агрегиране (свързване) между тях. След 2-3 минути кървенето спира, защото мястото на нараняване е запушено с кръвен съсирек. Въпреки това, този тромб е все още хлабав и кръвната плазма в мястото на увреждането е все още течна, така че при определени условия може да се развие кървене с нова сила. Същността на следващата фаза на първичната хемостаза е, че тромбоцитите претърпяват серия от метаморфози, в резултат на което от тях се освобождават 3 фактора на коагулацията: тяхното взаимодействие води до появата на тромбин и започва серия от химични реакции - ензимна коагулация.

Ензимна коагулация

Когато се появят следи от тромбин в областта на увреждане на стената на съда, започва каскада от реакции на взаимодействието на тъканните коагулационни фактори с кръвоизлива, друг фактор - тромбопластин, който взаимодейства със специално вещество протромбин, за да образува активен тромбин. Тази реакция се проявява и с участието на калциеви соли.Тромбинът взаимодейства с фибриноген и се образува фибрин, който е неразтворимо вещество - неговите влакна се утаяват.

Следващият етап е компресия или ретракция на кръвен съсирек, който се постига чрез уплътняване, компресиране, което води до отделяне на прозрачен течен серум.
И последният етап е разтваряне или лизис на вече образуван тромб. По време на този процес много вещества взаимодействат помежду си и резултатът е появата в кръвта на ензима фибринолизин, унищожавайки фибриновото влакно и превръщайки го в фибриноген.
Трябва да се отбележи, че част от веществата, участващи в процесите на коагулация, се образува в черния дроб с пряко участие на витамин К: дефицит на този витамин води до нарушаване на процесите на коагулация.

Показания и противопоказания за използването на директно действащи антикоагуланти

Да се ​​използват лекарства от тази група в следните ситуации:

• да се предотврати образуването на кръвни съсиреци или да се ограничи локализацията им по време на различни хирургични интервенции, по-специално на сърцето и кръвоносните съдове;
• при прогресираща ангина и при остър миокарден инфаркт;
• с емболия и тромбоза на дълбоки вени и периферни артерии, мозъчни съдове, очи, белодробни артерии;
• с дисеминирана интраваскуларна коагулация;
• с цел предотвратяване на съсирването на кръвта в редица лабораторни изследвания;
• за поддържане на намалено кръвосъсирване по време на хемодиализа или кардиопулмонален байпас.

Всеки от антикоагулантите с директно действие има свои противопоказания за употреба, главно:

Препоръчва се да се внимава, когато се предписват тези лекарства на много изчерпани пациенти, по време на бременност, през първите 3-8 дни след раждането или операцията, в случай на високо кръвно налягане.

Класификация на директно действащите антикоагуланти

В зависимост от характеристиките на структурата и механизма на действие, лекарствата от тази група се разделят на 3 подгрупи:

• нефракционирани хепаринови препарати (хепарин);
• лекарства с нискомолекулен хепарин (Nadroparin, Enoxaparin, Dalteparin и др.);
• хепариноиди (сулодексид, пентозан полисулфат);
• директни тромбинови инхибитори - хирудинови лекарства.

Нефракционирани хепаринови препарати

Основният представител на този клас лекарства е самият хепарин.
Антитромботичният ефект на това лекарство е в способността на неговите вериги да инхибират ензима на основната кръвосъсирване, тромбин. Хепарин се свързва с коензим - антитромбин III, в резултат на което последният се свързва по-активно с група от фактори на плазмената коагулация, намалявайки тяхната активност. С въвеждането на хепарин в голяма доза, той също инхибира превръщането на фибриногена в фибрин.

В допълнение към горното, това вещество има редица други ефекти:

• забавя агрегацията и адхезията на тромбоцитите, левкоцитите и червените кръвни клетки;
• намалява степента на съдова пропускливост;
• подобрява кръвообращението в съседните съдове, обезпечения;
• намалява спазма на съдовата стена.

Хепарин се произвежда под формата на инжекционен разтвор (1 ml от разтвора съдържа 5000 U от активната съставка), както и под формата на гелове и мехлеми, за локално приложение.

Хепарин се прилага подкожно, интрамускулно и интравенозно.

Лекарството действа бързо, но, за съжаление, сравнително кратко - с еднократна интравенозна инжекция, той започва да действа почти веднага и ефектът продължава 4-5 часа. Когато се въведе в мускула, ефектът се развива след половин час и продължава до 6 часа, подкожно, съответно след 45-60 минути и до 8 часа.

Хепарин често се предписва не сам, а в комбинация с фибринолитици и антиагреганти.
Дозировките са индивидуални и зависят от естеството и тежестта на заболяването, както и от неговите клинични прояви и лабораторни показатели.

Действието на хепарин трябва да се проследява чрез определяне на APTT-активираното парциално тромбопластиново време - най-малко веднъж на всеки 2 дни през първата седмица от лечението, а след това по-рядко - веднъж на всеки 3 дни.

Тъй като развитието на хеморагичния синдром е възможно на фона на въвеждането на това лекарство, то трябва да се прилага само в болничната обстановка под постоянното наблюдение на медицинския персонал.
В допълнение към кръвоизливи, хепаринът може да предизвика развитие на алопеция, тромбоцитопения, хипер алдостеронизъм, хиперкалиемия и остеопороза.

Хепаринови препарати за локално приложение са Lioton, Linoven, Thrombophob и други. Използват се за профилактика, както и за комплексното лечение на хронична венозна недостатъчност: те предотвратяват образуването на кръвни съсиреци в сафенозните вени на долните крайници, а също така намаляват подуването на крайниците, премахват тежестта им и намаляват тежестта на болковия синдром.

Препарати с нисък молекулен хепарин

Това е ново поколение лекарства с свойствата на хепарин, но с редица полезни свойства. Чрез инактивиране на фактор Ха, те са по-склонни да намалят риска от образуването на кръвни съсиреци, докато тяхната антикоагулантна активност е по-слабо изразена, което означава, че има по-малка вероятност за кръвоизлив. В допълнение, хепарините с ниско молекулно тегло се абсорбират по-добре и продължават по-дълго, т.е. за постигане на ефекта, е необходима по-малка доза от лекарството и по-малък брой инжекции. Освен това те предизвикват остеопороза и тромбоцитопения само в изключителни случаи, изключително рядко.

Основните представители на нискомолекулни хепарини са Далтепарин, Еноксапарин, Надропарин, Бемипарин. Помислете за всеки от тях по-подробно.

Dalteparin (Fragmin)

Съсирването на кръвта се забавя леко. Потиска агрегацията, на практика не засяга адхезията. В допълнение, до известна степен той има имуносупресивни и противовъзпалителни свойства.
Предлага се под формата на инжекционен разтвор.

Лекарството се инжектира във вена или подкожно. Интрамускулната инжекция е забранена. Дозира се съгласно схемата, в зависимост от заболяването и тежестта на пациента. Употребата на далтепарин може да доведе до намаляване на нивото на тромбоцитите в кръвта, развитие на кръвоизливи, както и на локални и общи алергични реакции.
Противопоказания са подобни на тези на други лекарства от групата на директно действащите антикоагуланти (изброени по-горе).

Еноксапарин (Clexane, Novoparin, Flenox)

Бързо и напълно се абсорбира в кръвта след подкожно приложение. Максималната концентрация се отбелязва след 3-5 часа. Времето на полуразпад е повече от 2 дни. Екскретира се с урината.

Предлага се под формата на инжекционен разтвор. По правило се инжектира подкожно в областта на коремната стена. Приложената доза зависи от заболяването.
Страничните ефекти са стандартни.
Не използвайте това лекарство при пациенти, склонни към бронхоспазъм.

Nadroparin (Fraxiparin)

Освен директно антикоагулантно действие, той има и имуносупресивни, както и противовъзпалителни свойства. Освен това, той намалява нивото на β-липопротеините и холестерола в кръвта.
След подкожно приложение се абсорбира почти напълно, максималната концентрация на лекарството в кръвта се отбелязва след 4-6 часа, времето на полуживот е 3,5 часа при първичното и 8-10 часа при многократно приложение на надропарин.

Като правило се инжектира в влакната на корема: подкожно. Честотата на приложение е 1-2 пъти дневно. В някои случаи се използва интравенозен начин на приложение, под контрола на параметрите на кръвосъсирването.
Дозировка, предписана в зависимост от патологията.
Страничните ефекти и противопоказанията са подобни на тези при други лекарства от тази група.

Бемипарин (Кибор)

Има изразена антикоагулантна и умерена хеморагична реакция.

След подкожно приложение лекарството се абсорбира бързо и напълно в кръвта, като максималната му концентрация се забелязва след 2-3 часа. Времето на полуживот на лекарството е 5-6 часа. Относно метода на размножаване днес няма информация.

Освобождаване на формата - инжекционен разтвор. Начинът на приложение е подкожен.
Дозировката и продължителността на лечението зависят от тежестта на заболяването.
По-горе са изброени страничните ефекти и противопоказанията.

Не се препоръчва употребата на лекарството едновременно с други антикоагуланти, нестероидни противовъзпалителни средства, системни глюкокортикоиди и декстран: всички тези лекарства усилват ефекта на бемипарин, който може да причини кървене.

хепариноиди

Това е група от мукополизахариди с полусинтетичен произход, притежаващи свойствата на хепарин.
Лекарствата от този клас действат изключително върху фактор Ха, независимо от ангиотензин III. Те имат антикоагулантно, фибринолитично и липидопонижаващо действие.

Като правило, те се използват за лечение на пациенти с ангиопатии, причинени от повишени нива на кръвната захар: в случай на захарен диабет. В допълнение, те се използват за предотвратяване на тромбоза по време на хемодиализа и по време на хирургични операции. Използват се и при остри, субакутни и хронични заболявания на атеросклеротична, тромботична и тромбоемболична природа. Укрепване на антиангинозния ефект на лечението на пациенти с ангина (т.е. намаляване на тежестта на болката). Основните представители на тази група лекарства са сулодексин и пентозан полисулфат.

Сулодексин (Wessel Due F)

Предлага се под формата на капсули и инжекционен разтвор. Препоръчва се да се прилага интрамускулно в продължение на 2-3 седмици, а след това да се приема през устата още 30-40 дни. Курсът на лечение е 2 пъти годишно и по-често.
Докато приемате лекарството, са възможни гадене, повръщане, болки в стомаха, хематоми на мястото на инжектиране и алергични реакции.
Противопоказания са често срещани при хепариновите лекарства.

Пентозан полисулфат

Формират се таблетки, покрити с освобождаване, и разтвор за инжекции.
Начинът на приложение и дозировката варират в зависимост от характеристиките на заболяването.
Когато поглъщането се абсорбира в малки количества: бионаличността му е само 10%, в случай на подкожно или мускулно приложение бионаличността има склонност към 100%. Максималната концентрация в кръвта се отбелязва 1-2 часа след поглъщане, времето на полуразпад е равно на дни или повече.
Останалата част от лекарството е подобна на други лекарства от антикоагулантната група.

Препарати от хирудин

Веществото, секретирано от слюнчените жлези на пиявиците - хирудин - е подобно на хепариновите лекарства и притежава антитромботични свойства. Неговият механизъм на действие е да се свърже директно с тромбин и да го инхибира необратимо. Той има частичен ефект върху други фактори на кръвосъсирването.

Неотдавна бяха разработени препарати на основата на хирудин - Пиявит, Реваск, Жиролог, Аргатробан, но те не получиха широко приложение, поради което все още не е натрупан клиничен опит в тяхната употреба.

Бихме искали отделно да кажем за две относително нови лекарства с антикоагулантно действие - това са фондапаринукс и ривароксабан.

Фондапаринукс (Arixtra)

Това лекарство има антитромботичен ефект чрез селективно инхибиране на фактор Ха. Веднъж попаднал в организма, фондапаринукс се свързва с антитромбин III и подобрява неутрализацията на фактор Ха за няколкостотин пъти. В резултат на това коагулационният процес се прекъсва, тромбинът не се образува, следователно кръвните съсиреци не могат да се образуват.

Бързо и напълно се абсорбира след подкожно приложение. След еднократно инжектиране на лекарството, максималната му концентрация в кръвта се отбелязва след 2,5 часа. В кръвта той се свързва с антитромбин II, което определя неговия ефект.

Екскретира се основно с непроменена урина. Времето на полуживот е от 17 до 21 часа, в зависимост от възрастта на пациента.

Предлага се под формата на инжекционен разтвор.

Начинът на приложение е подкожен или интравенозен. Интрамускулно не се прилага.

Дозата на лекарството зависи от вида на патологията.

Пациенти с намалена бъбречна функция изискват адаптиране на дозата на Arikstry в зависимост от креатининовия клирънс.

Пациентите с изразено намаление на чернодробната функция, лекарството се използва много внимателно.
Не трябва да се използва едновременно с лекарства, които увеличават риска от кървене.

Ривароксабан (Xarelto)

Това лекарство има висока селективност на действие срещу фактор Ха, който инхибира неговата активност. Характеризира се с висока бионаличност (80-100%), когато се приема орално (т.е. добре се абсорбира в стомашно-чревния тракт, когато се приема през устата).

Максималната концентрация на ривароксабан в кръвта се наблюдава след 2-4 часа след еднократно поглъщане.

Екскретира от тялото наполовина с урината, наполовина с фекални маси. Времето на полуживот е от 5-9 до 11-13 часа, в зависимост от възрастта на пациента.

Форма освобождаване - хапчета.
Поглъща се, независимо от храненето. Както и при другите антикоагуланти с пряк ефект, дозата на лекарството варира в зависимост от вида на заболяването и неговата тежест.

Приемът на ривароксабан не се препоръчва при пациенти, лекувани с определени противогъбични или HIV лекарства, тъй като те могат да повишат концентрацията на Xarelto в кръвта, което може да причини кървене.

Пациентите с тежко бъбречно увреждане изискват корекция на дозата на ривароксабан.
Жени в репродуктивна възраст трябва да бъдат надеждно защитени от бременност по време на лечението с това лекарство.

Както можете да видите, съвременната фармакологична индустрия предлага значителен избор на директно действащи антикоагулантни лекарства. В никакъв случай, разбира се, не може да се самолечение, всички лекарства, тяхната доза и продължителност на употреба се определя само от лекаря, въз основа на тежестта на заболяването, възрастта на пациента и други значими фактори.

Кой лекар да се свърже

Директните антикоагуланти се предписват от кардиолог, флеболог, ангиолог или съдов хирург, както и специалист по хемодиализа (нефролог) и хематолог.

Антикоагуланти на пряко и непряко действие - основни лекарства в медицината

Антикоагулантите са химикали, които могат да променят вискозитета на кръвта, по-специално да инхибират процесите на съсирване.

В зависимост от антикоагулантната група, тя влияе на синтеза на определени вещества в организма, които са отговорни за вискозитета на кръвта и способността му да образува кръвни съсиреци.

Има антикоагуланти на пряко и непряко действие. Антикоагулантите могат да бъдат под формата на таблетки, инжекции и мехлеми.

Някои антикоагуланти са способни да действат не само in vivo, т.е. директно в организма, но и in vitro - да покажат своите способности в епруветка с кръв.

Антикоагуланти в медицината

Какво представляват антикоагулантите в медицината и какво място заемат?

Антикоагулантът като лекарство се появява след 20-те години на ХХ век, когато е открит антикоагулант на индиректно действие. Оттогава започнаха проучвания за това вещество и други, които имат подобен ефект.

В резултат на това, след някои клинични проучвания, лекарства на базата на такива вещества започват да се използват в медицината и се наричат ​​антикоагуланти.

Употребата на антикоагуланти не е предназначена единствено за лечение на пациенти.

Тъй като някои антикоагуланти имат способността да проявяват своите ефекти in vitro, те се използват в лабораторна диагностика, за да се предотврати съсирването на кръвни проби. Антикоагулантите понякога се използват при дезинсекция.

Ефектът на груповите лекарства върху тялото

В зависимост от антикоагулантната група, ефектът му леко варира.

Директни антикоагуланти

Основният ефект на директните антикоагуланти е да инхибира образуването на тромбин. Настъпва инактивиране на фактори IXa, Xa, XIa, XIIa, както и калекреин.

Активността на хиалуронидазата се инхибира, но в същото време се повишава пропускливостта на съдовете на мозъка и бъбреците.

Също така, нивото на холестерола, бета-липопротеините намалява, активността на липопротеин липазата се увеличава и взаимодействието на Т- и В-лимфоцитите се потиска. Много директни антикоагуланти изискват мониторинг на INR и други проверки на съсирването на кръвта, за да се избегне вътрешно кървене.

Косвени лекарства

Косвените антикоагуланти имат склонност да инхибират синтеза на протромбин, проконвертин, кристален фактор и първичен фактор Стюарт в черния дроб.

Синтезът на тези фактори зависи от нивото на концентрация на витамин К1, който има способността да се превръща в активна форма под влияние на епоксидиращата активност. Антикоагулантите могат да блокират производството на този ензим, което води до намаляване на производството на горните фактори на кръвосъсирването.

Класификация на антикоагулантите

Антикоагулантите се разделят на две основни подгрупи:

Тяхната разлика е, че индиректните антикоагуланти действат върху синтеза на странични ензими, регулиращи съсирването на кръвта, като такива лекарства са ефективни само in vivo. Директните антикоагуланти са в състояние да действат директно върху тромбин и да разредят кръвта във всеки носител.

От своя страна директните антикоагуланти се разделят на:

• хепарин;
• хепарини с ниско молекулно тегло;
• хирудин;
• натриев хидроцитрат;
• лепирудин и данапароид.

Косвени антикоагуланти включват вещества като:

Те водят до конкурентен антагонизъм с витамин К1. Освен факта, че нарушават цикъла на витамин К и инхибират активността на епоксид редуктазата, се приема, че те потискат производството на хинон редуктаза.

Има и вещества като антикоагуланти, които други механизми намаляват съсирването на кръвта. Например, натриев цитрат, ацетилсалицилова киселина, натриев салицилат.

класификация на непреки и директни антикоагуланти

Показания за употреба

Антикоагулантите се използват в почти всички случаи, когато има риск от кръвен съсирек, при кардиологични заболявания и съдови заболявания на крайниците.

В кардиологията те са предписани за:

• конгестивна сърдечна недостатъчност;
• наличието на механични клапи на сърцето;
• хронична аневризма;
• артериален тромбоемболизъм;
• париетална тромбоза на сърдечните кухини;
• голям фокален миокарден инфаркт.

В други случаи антикоагулантите са предназначени за предотвратяване на тромбоза:

• тромбофлебит на долните крайници;
• разширени вени;
• следродилна тромбоемболия;
• дълъг престой в леглото след операция;
• загуба на кръв (над 500 ml);
• кахексия,
• предотвратяване на повторното включване след ангиопластика.

Ако Ви е предписан Vazobral, трябва да се запознаете с инструкциите за употреба. Всичко, което е необходимо да се знае за лекарството - противопоказания, ревюта, аналози.

Противопоказания за употребата на наркотици група

Той трябва да премине пълна кръвна картина, изследване на урината, анализ на урината на Нечипоренко, анализ на фекална окултна кръв, биохимичен анализ на кръвта, както и коагулограма и ултразвуково изследване на бъбреците.

Антикоагулантите са противопоказани при следните заболявания:

• интрацеребрална аневризма;
• пептична язва;
• витамин К хиповитаминоза;
• портална хипертония;
• тромбоцитопения;
• левкемия;
• злокачествени тумори;
• бъбречна или чернодробна недостатъчност;
• високо кръвно налягане (над 180/100);
• алкохолизъм;
• Болест на Крон.

Директно действащи антикоагуланти

Основният представител на директните антикоагуланти е хепарин. Хепарин има вериги от сулфатирани гликозаминогликани с различни размери.

Бионаличността на хепарин е достатъчно ниска за адекватно дозиране на лекарството. Това зависи главно от факта, че хепаринът взаимодейства с много други вещества в тялото (макрофаги, плазмени протеини, ендотелиум).

Следователно, лечението с хепарин не изключва възможността за кръвен съсирек. Трябва също да се има предвид, че кръвен съсирек на атеросклеротична плака не е чувствителен към хепарин.

Има и хепарини с ниско молекулно тегло: еноксапарин натрий, делтапарин натрий, надропарин калций.

Въпреки това, те имат висок антитромботичен ефект поради високата бионаличност (99%), като такива вещества имат по-ниска вероятност от хемороидални усложнения. Това е така, защото молекулите с нискомолекулно хепарин не взаимодействат с фактора на фон Вилебранд.

Учените са се опитали да пресъздадат синтетичния хирудин - вещество, което е в слюнката на пиявицата и има пряк антикоагулантски ефект, който трае около два часа.

Опитите обаче бяха неуспешни. Обаче, лепирудин, рекомбинантно производно на хирудин, е създаден.

Данапароид е смес от гликозаминогликани, която също има антикоагулантно действие. Веществото се синтезира от чревната лигавица на прасето.

Препарати, представляващи орални антикоагуланти и мехлеми с пряко действие:

Косвени антикоагуланти

Косвени антикоагуланти се разделят на три основни типа:

• monokumariny;
• bishydroxycoumarin;
• индандиони.

Косвени антикоагуланти от този вид се използват за намаляване на съсирването на кръвта за дълго време.

Една от подгрупите на тези лекарства има своя ефект поради намаляване на K-зависимите фактори в черния дроб (антагонисти на витамин К). Това включва фактори като: протромбин II, VII, X и IX. Намаляването на нивото на тези фактори води до намаляване на нивото на тромбина.

Друга подгрупа от непреки антикоагуланти има свойството да намалява образуването на протеини на антикоагулантната система (протеини S и С). Особеността на този метод е, че ефектът върху протеина се проявява по-бързо, отколкото на K-зависимите фактори.

И следователно, тези лекарства се използват, ако е необходимо, спешно антикоагулиращ ефект.

Основните представители на антикоагулантите на непряко действие:

• Sinkumar;
• neodikumarin;
• фениндион;
• варфарин;
• Fepromaron;
• pelentan;
• Atsenkumarol;
• Trombostop;
• Етил бисукумат.

антиагреганти

Това са вещества, които са способни да намалят агрегацията на тромбоцитите, участващи в образуването на тромби. Често се използва във връзка с други лекарства, засилване и допълване на техния ефект. Известен представител на антитромбоцитното средство е ацетилсалициловата киселина (аспирин).

Тази група включва също артритни и вазодилатиращи лекарства, спазмолитици и реопиглуцин с кръвен заместител.

Основни лекарства:

1. Аспирин. Води до нарушаване на метаболизма на арахидоновата киселина.
2. Ticlopidine. Лекарството е способно да разцепи FIF2 (фосфатидилинозитол-4, 5-дифосфат) и да промени агрегацията на тромбоцитите.
3. Клопидогрел (тиенопиридин). Структурата е подобна на тиклопидин, но самото лекарство е по-малко токсично.
4. Тирофибан. Инхибитор на ниско молекулно тегло на гликопротеин IIb / IIIa. Той има кратка продължителност.
5. Дипиридамол. Вазодилататор.
6. Абсиксимаб. Състои се от Fab фрагменти от моноклонални антитела към гликопротеин IIb / IIIa. Той има свойството да се свързва с avβ3-интегрин.
7. Eptifibatit. Цикличният пептид разрушава тромбоцитната агрегация.

Функции на приложението

В медицинската практика, антиагрегантните средства се използват паралелно с други антикоагуланти, например с хепарин.

За да се постигне желания ефект, дозата на лекарството и самото лекарство се избират така, че да се отделят или, напротив, да повишават ефекта на друго антикоагулантно лекарство.

Началото на действието на антиагрегантните агенти се появява по-късно от това на прости антикоагуланти, особено при директно действие. След премахването на такива лекарства, те не се отстраняват от тялото за известно време и продължават действията си.

данни

От средата на ХХ век в практиката са започнали да се използват нови вещества, които могат да намалят способността на кръвта да образува тромб.

Всичко започна, когато в едно селище кравите започнаха да умират от неизвестна болест, при която всяко ранение на добитък доведе до неговата смърт поради непрекъснато кървене.

По-късно учените разбрали, че консумират веществото - дикумарол. Оттогава започва ерата на антикоагулантите. По време на което бяха спасени милиони хора.

В момента, разработването на по-гъвкави инструменти, които имат минимален брой странични ефекти и имат максимална производителност.

Антикоагуланти: списък на лекарствата

Различни съдови заболявания причиняват образуването на кръвни съсиреци. Това води до много опасни последствия, тъй като например може да настъпи инфаркт или инсулт. За да разреди кръвта, лекарят може да предпише лекарства за намаляване на съсирването на кръвта. Те се наричат ​​антикоагуланти и се използват за предотвратяване образуването на кръвни съсиреци в тялото. Те спомагат за блокирането на образуването на фибрин. Най-често те се използват в ситуации, в които тялото е увеличило съсирването на кръвта.

Възможно е да възникне поради проблеми като:

• Разширени вени или флебит;
• Тромб на долната кава на вената;
• Кръвни съсиреци на хемороидална вена;
• инсулт;
• Миокарден инфаркт;
• Увреждане на артерията при наличие на атеросклероза;
• тромбоемболизъм;
• Шок, нараняване или сепсис също могат да доведат до образуването на кръвни съсиреци.

За подобряване на съсирването на кръвта и използваните антикоагуланти. Ако преди е бил използван аспирин, сега лекарите са излезли от такава техника, защото има много по-ефективни лекарства.

Какво е антикоагуланти, ферма. ефект

Антикоагулантите са разредители на кръвта, но те също така намаляват риска от друга тромбоза, която може да настъпи по-късно. Има антикоагуланти на пряко и непряко действие.

За бързо освобождаване от разширени вени, нашите читатели препоръчват ЗДРАВИЯТ гел. Разширени вени - женска "чума на XXI век". 57% от пациентите умират в рамките на 10 години от тромби и рак! Опасните за живота усложнения са: ТРОМБОФЛЕБИТ (кръвни съсиреци във вените имат 75-80% от варикозните вени), ТРОФИЧНИ УЛЕКЦИИ (тъканна тъкан) и разбира се ONCOLOGY! Ако имате разширени вени, трябва да действате спешно. В повечето случаи можете да се справите без операция и други тежки интервенции със собствена помощ.

Директни и непреки антикоагуланти

Има преки и непреки антикоагуланти. Първите бързо разреждат кръвта и се отделят от тялото в рамките на няколко часа. Последните се натрупват постепенно, осигурявайки терапевтичен ефект в удължена форма.

Тъй като тези лекарства намаляват съсирването на кръвта, не е възможно да се намали или увеличи дозата самостоятелно, както и да се намали времето за прием. Лекарствата се прилагат съгласно предписаната от лекаря схема.

Директно действащи антикоагуланти

Директно действащите антикоагуланти намаляват синтеза на тромбин. В допълнение, те инхибират образуването на фибрин. Антикоагулантите са насочени към работата на черния дроб и възпрепятстват образуването на кръвни съсиреци.

Директните антикоагуланти са добре познати на всички. Това са локални хепарини за подкожно или интравенозно приложение.В друга статия ще намерите още повече информация за хепариновите мазила.

Например местно действие:

Тези лекарства се използват за тромбоза на долните крайници за лечение и профилактика на заболяването.

Те имат по-висока степен на проникване, но имат по-малък ефект от интравенозните средства.

Хепарини за приложение:

Обикновено се избират антикоагуланти за решаване на определени задачи. Например, Clivarin и Troparin се използват за превенция на емболи и тромбоза. Clexane и Fragmin - за ангина, инфаркт, венозна тромбоза и други проблеми.

Fragmin се използва за хемодиализа. Антикоагулантите се използват с риск от образуване на кръвни съсиреци във всички съдове, както в артериите, така и във вените. Активността на лекарството се поддържа през целия ден.

Косвени антикоагуланти

Антикоагулантите на непрякото действие са така наречени, защото влияят върху създаването на протромбин в черния дроб и не засягат пряко съсирването. Този процес е дълъг, но ефектът от това се удължава.

Те са разделени на 3 групи:

• Monokumariny. Те включват: Варфарин, Синкумар, Мракумар;
• Дикумарините са Dicoumarin и Tromexane;
• Индандиите са фенилин, омефин, дипаксин.

Най-често лекарите предписват варфарин. Тези лекарства се предписват в два случая: при предсърдно мъждене и изкуствени клапи на сърцето.

Често пациентите питат, каква е разликата между Аспирин Кардио и Варфарин и възможно ли е едно лекарство да се замени с друго?

Експертите отговарят, че Aspirin Cardio се предписва, ако рискът от инсулт не е висок.

Варфаринът е много по-ефективен от Аспирин, с изключение на това, че е по-добре да го приемате няколко месеца и дори през целия живот.

Аспиринът разяжда стомашната лигавица и е по-токсичен за черния дроб.

Косвени антикоагуланти намаляват производството на вещества, които влияят на съсирването, те също намаляват производството на протромбин в черния дроб и са антагонисти на витамин К.

Индиректните антикоагуланти включват антагонисти на витамин К:

Витамин К участва в процеса на кръвосъсирване и под действието на варфарин неговите функции са нарушени. Той помага да се предотврати отделянето на кръвни съсиреци и запушване на кръвоносните съдове. Това лекарство често се предписва след инфаркт на миокарда.

Има преки и селективни тромбинови инхибитори:

директно:

селективен:

Всички преки и непреки антикоагуланти се предписват само от лекар, в противен случай съществува висок риск от кървене. Косвени антикоагуланти се натрупват в тялото постепенно.

Прилагайте ги само устно. Невъзможно е да се спре лечението веднага, необходимо е постепенно да се намали дозата на лекарството. Внезапното спиране на лекарството може да причини тромбоза. В случай на предозиране на тази група, може да започне кървене.

Използване на антикоагуланти

Клиничната употреба на антикоагуланти се препоръчва при следните заболявания:

• Белодробен и миокарден инфаркт;
• Емболен и тромботичен инсулт (с изключение на хеморагичен);
• Флеботромбоза и тромбофлебит;
• Емболия на съдовете на различни вътрешни органи.

Като превенция можете да използвате, когато:

• Атеросклероза на коронарните артерии, мозъчни съдове и периферни артерии;
• Сърдечни дефекти ревматични митрални;
• flebotromboz;
• Постоперативният период за предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци.

Естествени антикоагуланти

Благодарение на процеса на кръвосъсирването, самото тяло се погрижи кръвният съсирек да не се простира отвъд засегнатия съд. Един милилитър кръв може да допринесе за съсирването на целия фибриноген в тялото.

Поради движението си кръвта поддържа течно състояние, както и поради естествените коагуланти. Естествените коагуланти се произвеждат в тъканите и след това влизат в кръвния поток, където предотвратяват активирането на кръвосъсирването.

Тези антикоагуланти включват:

• хепарин;
• Антитромбин III;
• Алфа-2 макроглобулин.

Антикоагуланти - Списък

Антикоагулантите на директното действие се абсорбират бързо и продължителността им на действие не е повече от един ден преди повторното въвеждане или прилагане.

Косвени антикоагуланти се натрупват в кръвта, създавайки кумулативен ефект.

Те не могат да бъдат отменени незабавно, тъй като това може да допринесе за тромбоза. Когато се приемат, те постепенно намаляват дозата.

Антикоагуланти директно местно действие:

• Хепаринов маз;
• Lioton гел;
• Gepatrombin;
• Trombless

Антикоагуланти за интравенозно или интрадермално приложение:

Косвени антикоагуланти:

• хируген;
• Хирулог;
• аргатробан;
• Warfarin Nycomed tab.;
• Фенилин в раздела.

Противопоказания

Има доста противопоказания за употребата на антикоагуланти, така че не забравяйте да се консултирате с Вашия лекар за целесъобразността на вземането на средства.

Не може да се използва с:

• IBC;
• Пептична язвена болест;
• Паренхимни заболявания на черния дроб и бъбреците;
• Септичен ендокардит;
• Повишена съдова пропускливост;
• С повишено налягане при миокарден инфаркт;
• Онкологични заболявания;
• левкемии;
• Остра сърдечна аневризма;
• Алергични заболявания;
• Хеморагична диатеза;
• миома;
• Бременност.

С повишено внимание по време на менструация при жените. Не препоръчвайте кърмещи майки.

Странични ефекти

В случай на предозиране на лекарства с непряк ефект, може да започне кървене.

При едновременно приложение на варфарин с аспирин или други противовъзпалителни средства от нестероидните серии (симвастин, хепарин и др.), Антикоагулантният ефект се засилва.

А витамин К, лаксативи или парацетамол ще отслабят ефекта на варфарин.

Странични ефекти при приемане:

• алергии;
• Треска, главоболие;
• слабост;
• Некроза на кожата;
• Нарушена бъбречна функция;
• Гадене, диария, повръщане;
• Сърбеж, коремна болка;
• Плешивост.

Антикоагуланти - ефективността на лекарства от пряко и непряко действие, ново поколение, индикации и противопоказания

След 50 години съдовете стават по-малко еластични и съществува риск от образуване на кръвни съсиреци. За да се избегне рискът от прекомерни кръвни съсиреци, лекарите предписват приема на антикоагуланти. Също така, антикоагулантите се предписват за лечение на разширени вени.

Антикоагулантите са група лекарства, които влияят върху образуването на кръвни съсиреци в кръвта. Те предотвратяват процеса на коагулация на тромбоцитите, засягайки основните етапи на функционалната активност на кръвните съсиреци, като по този начин блокират кръвосъсирването на тромбоцитите.

За да се намали броят на трагичните резултати от заболявания на сърдечно-съдовата система, лекарите предписват антикоагуланти.

Основният механизъм на действие на антикоагулантите е да се предотврати образуването и увеличаването на кръвните съсиреци, които могат да запушат артериалния съд, като по този начин се намалява рискът от инсулт и инфаркт на миокарда.

Класификация на антикоагулантите

Въз основа на механизма на действие върху организма, скоростта на постигане на положителен ефект и продължителността на действие, антикоагулантите се разделят на преки и непреки. Първата група включва лекарства, които имат пряк ефект върху съсирването на кръвта и спират неговата скорост.

Косвени антикоагуланти нямат пряк ефект, те се синтезират в черния дроб, като по този начин забавят основните фактори на кръвосъсирването. Те се произвеждат под формата на таблетки, мехлем, инжекционен разтвор.

Директно действащи антикоагуланти

Те са лекарства с бърз ефект, които имат пряк ефект върху съсирването на кръвта. Те участват в образуването на кръвни съсиреци в кръвта и спират развитието на вече образувани, спират образуването на фибринови филаменти.

Антикоагулантите на пряка експозиция имат няколко групи лекарства:

1. Натриев хидроцитрат.
2. Хепарин.
3. Хепарин с ниско молекулно тегло.
4. Хирудин.
5. Данапароид, лепирудин.

Хепарин е широко известен като директен антикоагулант. Най-често се използва като мехлем или се прилага интравенозно или интрамускулно. Основните лекарства за хепарин са: ревипарин натрий, адрепарин, еноксапарин, надропарин калций, паранапарин натрий, тинзапарин натрий.

В повечето случаи хепариновите мазила, проникващи в кожата, нямат много висока ефективност. Обикновено те се предписват за лечение на хемороиди, разширени вени на краката и натъртвания. По-популярни мазила на основата на хепарин са:

Лекарствата, базирани на хепарин, се подбират индивидуално за интравенозно и подкожно приложение.

Обикновено хепарините започват да имат терапевтичен ефект няколко часа след консумацията, като продължават да запазват ефектите върху тялото през целия ден. Намалявайки активността на плазмените и тъканните фактори, хепарините блокират тромбина и служат като бариера за образуването на фибринови филаменти, предотвратявайки прилепването на тромбоцитите.

Косвени антикоагуланти

Намалявайки производството на протромбин в черния дроб, блокирайки производството на витамин К, забавяйки образуването на протеини S и C, те по този начин влияят върху съсирването на кръвта.

Групата на индиректните антикоагуланти включва:

1. Производни на индан-1,3-дион, които винаги се получават под формата на таблетки. Ефектът от употребата на лекарството се проявява след 8 часа и продължава да се поддържа през целия ден.
2. Кумарин - основната активна съставка на лекарството се съдържа под формата на захари в редица растения: сладка детелина, Зубровка. За първи път лекарството от тази група е изобретен през 20-ти век и е отстранен от листата на детелината. Групата на кумариновите препарати включва (варфарин, неодимумарин, аценокумарол (Sincumar)).

Перорални антикоагуланти от ново поколение

Днес съвременната група антикоагуланти се превърна в незаменим лекарство при лечението на такива заболявания като: аритмия, исхемия, тромбоза, сърдечни пристъпи и др. Въпреки това, като всички лекарства, те имат огромен брой странични ефекти. Фармакологичната индустрия не е налице и развитието на антикоагуланти, които нямат странични ефекти върху други органи, продължава и до днес.

В допълнение, не за всички видове заболявания, които са разрешени за употреба. Активно се развива група антикоагуланти, които в бъдеще няма да бъдат противопоказани за деца, бременни жени и редица пациенти, на които е забранено да се лекуват с настоящи антикоагуланти.

Предимства и недостатъци

Положителните качества на антикоагулантите са:

• Значително намалява риска от кървене;
• Времето на настъпване на действието на лекарството е намалено до 2 часа и те лесно се елиминират от организма
• Обхватът на пациентите, които могат да използват антикоагуланти, се е разширил, поради намаления риск от странични ефекти на лекарството (чернодробни и стомашно-чревни заболявания, непоносимост към лактаза и др.);
• Значително намалява влиянието на други лекарства и храна върху ефекта на антикоагулантите.

Въпреки това, антикоагулантите от новото поколение имат своите недостатъци:

1. Лекарството е редовно, за разлика от антикоагулантите от старото поколение, чието използване може да се пропусне.
2. Съществува риск от кървене в стомашно-чревния тракт.
3. По време на употреба много пациенти изпитват непоносимост към антикоагуланти от ново поколение, при липса на странични ефекти на старомодните лекарства.

Ефективността на лекарствата е доказана, те намаляват риска от инсулт или инфаркт с аритмии от всякакъв тип.

Когато назначавате перорални антикоагуланти, не забравяйте, че има много странични ефекти и противопоказания. Преди употреба прочетете инструкциите на лекарството и се консултирайте с Вашия лекар. Не забравяйте, че докато приемате антикоагуланти, е необходимо да се придържате към специална диета, не забравяйте да преглеждате всеки месец и да проверявате определени кръвни параметри. В случаи на съмнение за вътрешно кървене, трябва незабавно да потърсите медицинска помощ. В случаите, когато употребата на антикоагуланти причинява кървене, лекарството трябва да се замени с друго.

Антиагреганти и антикоагуланти: разликата в лекарствата

Антиагрегантните агенти разредяват кръвта и предотвратяват образуването на кръвни съсиреци в съдовете. Механизмът на действие върху тялото е различен от антикоагулантите. Широко търсените антиагреганти са:

• Аспиринът е най-популярният в целия свят, но страдащите от алергии често имат реакция към това вещество;
• Дипиридамол - разширява кръвоносните съдове;
• Тиклопидин - използва се за исхемична болест на сърцето, сърдечен удар, както и за предотвратяване на тромбоза;
• Tirofiban - предотвратява адхезията на тромбоцитите;
• Ептифибатид - има блокиращ ефект върху адхезията на тромбоцитите.

Чрез спиране адхезията на тромбоцитите те намаляват нивото на съсирване на кръвта. Освен това те са спазмолитици и вазодилататори.