Фармакологична група - антикоагуланти

Подгрупите се изключват. се даде възможност на

описание

Антикоагулантите обикновено инхибират появата на фибринови филаменти; те предотвратяват образуването на кръвни съсиреци, допринасят за преустановяването на вече образувания кръвен съсирек, увеличават ефекта на ендогенни фибринолитични ензими върху кръвни съсиреци.

Антикоагулантите се разделят на 2 групи: а) директни антикоагуланти - бързо действащи (натриев хепарин, калциев супропарин, натриев еноксапарин и др.), Ефективни in vitro и in vivo; б) индиректни антикоагуланти (антагонисти на витамин К) - дългодействащи (варфарин, фениндион, аценокумарол и др.), действа само in vivo и след латентния период.

Антикоагулантният ефект на хепарина се свързва с директен ефект върху кръвосъсирването, поради образуването на комплекси с много хемокоагулационни фактори и се проявява в инхибирането на I, II и III фазите на коагулация. Самият хепарин се активира само в присъствието на антитромбин III.

Антикоагулантите на непрякото действие - производни на оксикумарин, индандион, инхибират конкурентно витамин К редуктаза, която потиска активирането на последната в организма и спира синтеза на K-витаминно-зависими фактори на плазмените хемостази - II, VII, IX, X.

Директно действащи антикоагуланти: индикации и противопоказания. Преглед на средствата

Антикоагулантите са една от групите лекарства, които засягат кръвосъсирването, предотвратявайки образуването на кръвни съсиреци в кръвоносните съдове. В зависимост от механизма на действие, тези лекарства обикновено се разделят на 2 подгрупи: преки и непреки антикоагуланти. По-долу говорим за първата група антикоагуланти - пряко действие.

Коагулационна система на кръвта: основна физиология

Коагулацията на кръвта е комбинация от физиологични и биохимични процеси, насочени към спиране на кървенето, започнало по-рано. Това е защитна реакция на организма, предотвратяваща масивна загуба на кръв.

Коагулацията на кръвта протича в 2 етапа:

• първична хемостаза;
• ензимна коагулация.

Първична хемостаза

В този комплексен физиологичен процес участват три структури: съдовата стена, централната нервна система и тромбоцитите. Когато стената на съда се повреди и започне кървенето, гладките мускули, разположени в нея около перфорационното място, се компресират и спазмите на съдовете. Характерът на това събитие е рефлексен, т.е. възниква неволно, след подходящ сигнал на нервната система.

Следващата стъпка е адхезия (прилепване) на тромбоцитите към мястото на увреждане на съдовата стена и агрегиране (свързване) между тях. След 2-3 минути кървенето спира, защото мястото на нараняване е запушено с кръвен съсирек. Въпреки това, този тромб е все още хлабав и кръвната плазма в мястото на увреждането е все още течна, така че при определени условия може да се развие кървене с нова сила. Същността на следващата фаза на първичната хемостаза е, че тромбоцитите претърпяват серия от метаморфози, в резултат на което от тях се освобождават 3 фактора на коагулацията: тяхното взаимодействие води до появата на тромбин и започва серия от химични реакции - ензимна коагулация.

Ензимна коагулация

Когато се появят следи от тромбин в областта на увреждане на стената на съда, започва каскада от реакции на взаимодействието на тъканните коагулационни фактори с кръвоизлива, друг фактор - тромбопластин, който взаимодейства със специално вещество протромбин, за да образува активен тромбин. Тази реакция се проявява и с участието на калциеви соли.Тромбинът взаимодейства с фибриноген и се образува фибрин, който е неразтворимо вещество - неговите влакна се утаяват.

Следващият етап е компресия или ретракция на кръвен съсирек, който се постига чрез уплътняване, компресиране, което води до отделяне на прозрачен течен серум.
И последният етап е разтваряне или лизис на вече образуван тромб. По време на този процес много вещества взаимодействат помежду си и резултатът е появата в кръвта на ензима фибринолизин, унищожавайки фибриновото влакно и превръщайки го в фибриноген.
Трябва да се отбележи, че част от веществата, участващи в процесите на коагулация, се образува в черния дроб с пряко участие на витамин К: дефицит на този витамин води до нарушаване на процесите на коагулация.

Показания и противопоказания за използването на директно действащи антикоагуланти

Да се ​​използват лекарства от тази група в следните ситуации:

• да се предотврати образуването на кръвни съсиреци или да се ограничи локализацията им по време на различни хирургични интервенции, по-специално на сърцето и кръвоносните съдове;
• при прогресираща ангина и при остър миокарден инфаркт;
• с емболия и тромбоза на дълбоки вени и периферни артерии, мозъчни съдове, очи, белодробни артерии;
• с дисеминирана интраваскуларна коагулация;
• с цел предотвратяване на съсирването на кръвта в редица лабораторни изследвания;
• за поддържане на намалено кръвосъсирване по време на хемодиализа или кардиопулмонален байпас.

Всеки от антикоагулантите с директно действие има свои противопоказания за употреба, главно:

Препоръчва се да се внимава, когато се предписват тези лекарства на много изчерпани пациенти, по време на бременност, през първите 3-8 дни след раждането или операцията, в случай на високо кръвно налягане.

Класификация на директно действащите антикоагуланти

В зависимост от характеристиките на структурата и механизма на действие, лекарствата от тази група се разделят на 3 подгрупи:

• нефракционирани хепаринови препарати (хепарин);
• лекарства с нискомолекулен хепарин (Nadroparin, Enoxaparin, Dalteparin и др.);
• хепариноиди (сулодексид, пентозан полисулфат);
• директни тромбинови инхибитори - хирудинови лекарства.

Нефракционирани хепаринови препарати

Основният представител на този клас лекарства е самият хепарин.
Антитромботичният ефект на това лекарство е в способността на неговите вериги да инхибират ензима на основната кръвосъсирване, тромбин. Хепарин се свързва с коензим - антитромбин III, в резултат на което последният се свързва по-активно с група от фактори на плазмената коагулация, намалявайки тяхната активност. С въвеждането на хепарин в голяма доза, той също инхибира превръщането на фибриногена в фибрин.

В допълнение към горното, това вещество има редица други ефекти:

• забавя агрегацията и адхезията на тромбоцитите, левкоцитите и червените кръвни клетки;
• намалява степента на съдова пропускливост;
• подобрява кръвообращението в съседните съдове, обезпечения;
• намалява спазма на съдовата стена.

Хепарин се произвежда под формата на инжекционен разтвор (1 ml от разтвора съдържа 5000 U от активната съставка), както и под формата на гелове и мехлеми, за локално приложение.

Хепарин се прилага подкожно, интрамускулно и интравенозно.

Лекарството действа бързо, но, за съжаление, сравнително кратко - с еднократна интравенозна инжекция, той започва да действа почти веднага и ефектът продължава 4-5 часа. Когато се въведе в мускула, ефектът се развива след половин час и продължава до 6 часа, подкожно, съответно след 45-60 минути и до 8 часа.

Хепарин често се предписва не сам, а в комбинация с фибринолитици и антиагреганти.
Дозировките са индивидуални и зависят от естеството и тежестта на заболяването, както и от неговите клинични прояви и лабораторни показатели.

Действието на хепарин трябва да се проследява чрез определяне на APTT-активираното парциално тромбопластиново време - най-малко веднъж на всеки 2 дни през първата седмица от лечението, а след това по-рядко - веднъж на всеки 3 дни.

Тъй като развитието на хеморагичния синдром е възможно на фона на въвеждането на това лекарство, то трябва да се прилага само в болничната обстановка под постоянното наблюдение на медицинския персонал.
В допълнение към кръвоизливи, хепаринът може да предизвика развитие на алопеция, тромбоцитопения, хипер алдостеронизъм, хиперкалиемия и остеопороза.

Хепаринови препарати за локално приложение са Lioton, Linoven, Thrombophob и други. Използват се за профилактика, както и за комплексното лечение на хронична венозна недостатъчност: те предотвратяват образуването на кръвни съсиреци в сафенозните вени на долните крайници, а също така намаляват подуването на крайниците, премахват тежестта им и намаляват тежестта на болковия синдром.

Препарати с нисък молекулен хепарин

Това е ново поколение лекарства с свойствата на хепарин, но с редица полезни свойства. Чрез инактивиране на фактор Ха, те са по-склонни да намалят риска от образуването на кръвни съсиреци, докато тяхната антикоагулантна активност е по-слабо изразена, което означава, че има по-малка вероятност за кръвоизлив. В допълнение, хепарините с ниско молекулно тегло се абсорбират по-добре и продължават по-дълго, т.е. за постигане на ефекта, е необходима по-малка доза от лекарството и по-малък брой инжекции. Освен това те предизвикват остеопороза и тромбоцитопения само в изключителни случаи, изключително рядко.

Основните представители на нискомолекулни хепарини са Далтепарин, Еноксапарин, Надропарин, Бемипарин. Помислете за всеки от тях по-подробно.

Dalteparin (Fragmin)

Съсирването на кръвта се забавя леко. Потиска агрегацията, на практика не засяга адхезията. В допълнение, до известна степен той има имуносупресивни и противовъзпалителни свойства.
Предлага се под формата на инжекционен разтвор.

Лекарството се инжектира във вена или подкожно. Интрамускулната инжекция е забранена. Дозира се съгласно схемата, в зависимост от заболяването и тежестта на пациента. Употребата на далтепарин може да доведе до намаляване на нивото на тромбоцитите в кръвта, развитие на кръвоизливи, както и на локални и общи алергични реакции.
Противопоказания са подобни на тези на други лекарства от групата на директно действащите антикоагуланти (изброени по-горе).

Еноксапарин (Clexane, Novoparin, Flenox)

Бързо и напълно се абсорбира в кръвта след подкожно приложение. Максималната концентрация се отбелязва след 3-5 часа. Времето на полуразпад е повече от 2 дни. Екскретира се с урината.

Предлага се под формата на инжекционен разтвор. По правило се инжектира подкожно в областта на коремната стена. Приложената доза зависи от заболяването.
Страничните ефекти са стандартни.
Не използвайте това лекарство при пациенти, склонни към бронхоспазъм.

Nadroparin (Fraxiparin)

Освен директно антикоагулантно действие, той има и имуносупресивни, както и противовъзпалителни свойства. Освен това, той намалява нивото на β-липопротеините и холестерола в кръвта.
След подкожно приложение се абсорбира почти напълно, максималната концентрация на лекарството в кръвта се отбелязва след 4-6 часа, времето на полуживот е 3,5 часа при първичното и 8-10 часа при многократно приложение на надропарин.

Като правило се инжектира в влакната на корема: подкожно. Честотата на приложение е 1-2 пъти дневно. В някои случаи се използва интравенозен начин на приложение, под контрола на параметрите на кръвосъсирването.
Дозировка, предписана в зависимост от патологията.
Страничните ефекти и противопоказанията са подобни на тези при други лекарства от тази група.

Бемипарин (Кибор)

Има изразена антикоагулантна и умерена хеморагична реакция.

След подкожно приложение лекарството се абсорбира бързо и напълно в кръвта, като максималната му концентрация се забелязва след 2-3 часа. Времето на полуживот на лекарството е 5-6 часа. Относно метода на размножаване днес няма информация.

Освобождаване на формата - инжекционен разтвор. Начинът на приложение е подкожен.
Дозировката и продължителността на лечението зависят от тежестта на заболяването.
По-горе са изброени страничните ефекти и противопоказанията.

Не се препоръчва употребата на лекарството едновременно с други антикоагуланти, нестероидни противовъзпалителни средства, системни глюкокортикоиди и декстран: всички тези лекарства усилват ефекта на бемипарин, който може да причини кървене.

хепариноиди

Това е група от мукополизахариди с полусинтетичен произход, притежаващи свойствата на хепарин.
Лекарствата от този клас действат изключително върху фактор Ха, независимо от ангиотензин III. Те имат антикоагулантно, фибринолитично и липидопонижаващо действие.

Като правило, те се използват за лечение на пациенти с ангиопатии, причинени от повишени нива на кръвната захар: в случай на захарен диабет. В допълнение, те се използват за предотвратяване на тромбоза по време на хемодиализа и по време на хирургични операции. Използват се и при остри, субакутни и хронични заболявания на атеросклеротична, тромботична и тромбоемболична природа. Укрепване на антиангинозния ефект на лечението на пациенти с ангина (т.е. намаляване на тежестта на болката). Основните представители на тази група лекарства са сулодексин и пентозан полисулфат.

Сулодексин (Wessel Due F)

Предлага се под формата на капсули и инжекционен разтвор. Препоръчва се да се прилага интрамускулно в продължение на 2-3 седмици, а след това да се приема през устата още 30-40 дни. Курсът на лечение е 2 пъти годишно и по-често.
Докато приемате лекарството, са възможни гадене, повръщане, болки в стомаха, хематоми на мястото на инжектиране и алергични реакции.
Противопоказания са често срещани при хепариновите лекарства.

Пентозан полисулфат

Формират се таблетки, покрити с освобождаване, и разтвор за инжекции.
Начинът на приложение и дозировката варират в зависимост от характеристиките на заболяването.
Когато поглъщането се абсорбира в малки количества: бионаличността му е само 10%, в случай на подкожно или мускулно приложение бионаличността има склонност към 100%. Максималната концентрация в кръвта се отбелязва 1-2 часа след поглъщане, времето на полуразпад е равно на дни или повече.
Останалата част от лекарството е подобна на други лекарства от антикоагулантната група.

Препарати от хирудин

Веществото, секретирано от слюнчените жлези на пиявиците - хирудин - е подобно на хепариновите лекарства и притежава антитромботични свойства. Неговият механизъм на действие е да се свърже директно с тромбин и да го инхибира необратимо. Той има частичен ефект върху други фактори на кръвосъсирването.

Неотдавна бяха разработени препарати на основата на хирудин - Пиявит, Реваск, Жиролог, Аргатробан, но те не получиха широко приложение, поради което все още не е натрупан клиничен опит в тяхната употреба.

Бихме искали отделно да кажем за две относително нови лекарства с антикоагулантно действие - това са фондапаринукс и ривароксабан.

Фондапаринукс (Arixtra)

Това лекарство има антитромботичен ефект чрез селективно инхибиране на фактор Ха. Веднъж попаднал в организма, фондапаринукс се свързва с антитромбин III и подобрява неутрализацията на фактор Ха за няколкостотин пъти. В резултат на това коагулационният процес се прекъсва, тромбинът не се образува, следователно кръвните съсиреци не могат да се образуват.

Бързо и напълно се абсорбира след подкожно приложение. След еднократно инжектиране на лекарството, максималната му концентрация в кръвта се отбелязва след 2,5 часа. В кръвта той се свързва с антитромбин II, което определя неговия ефект.

Екскретира се основно с непроменена урина. Времето на полуживот е от 17 до 21 часа, в зависимост от възрастта на пациента.

Предлага се под формата на инжекционен разтвор.

Начинът на приложение е подкожен или интравенозен. Интрамускулно не се прилага.

Дозата на лекарството зависи от вида на патологията.

Пациенти с намалена бъбречна функция изискват адаптиране на дозата на Arikstry в зависимост от креатининовия клирънс.

Пациентите с изразено намаление на чернодробната функция, лекарството се използва много внимателно.
Не трябва да се използва едновременно с лекарства, които увеличават риска от кървене.

Ривароксабан (Xarelto)

Това лекарство има висока селективност на действие срещу фактор Ха, който инхибира неговата активност. Характеризира се с висока бионаличност (80-100%), когато се приема орално (т.е. добре се абсорбира в стомашно-чревния тракт, когато се приема през устата).

Максималната концентрация на ривароксабан в кръвта се наблюдава след 2-4 часа след еднократно поглъщане.

Екскретира от тялото наполовина с урината, наполовина с фекални маси. Времето на полуживот е от 5-9 до 11-13 часа, в зависимост от възрастта на пациента.

Форма освобождаване - хапчета.
Поглъща се, независимо от храненето. Както и при другите антикоагуланти с пряк ефект, дозата на лекарството варира в зависимост от вида на заболяването и неговата тежест.

Приемът на ривароксабан не се препоръчва при пациенти, лекувани с определени противогъбични или HIV лекарства, тъй като те могат да повишат концентрацията на Xarelto в кръвта, което може да причини кървене.

Пациентите с тежко бъбречно увреждане изискват корекция на дозата на ривароксабан.
Жени в репродуктивна възраст трябва да бъдат надеждно защитени от бременност по време на лечението с това лекарство.

Както можете да видите, съвременната фармакологична индустрия предлага значителен избор на директно действащи антикоагулантни лекарства. В никакъв случай, разбира се, не може да се самолечение, всички лекарства, тяхната доза и продължителност на употреба се определя само от лекаря, въз основа на тежестта на заболяването, възрастта на пациента и други значими фактори.

Кой лекар да се свърже

Директните антикоагуланти се предписват от кардиолог, флеболог, ангиолог или съдов хирург, както и специалист по хемодиализа (нефролог) и хематолог.

Какви са антикоагулантите в медицината, тяхната класификация и наименованието на лекарствата

Антикоагулантите са група лекарства, които подтискат съсирването на кръвта и предотвратяват образуването на кръвни съсиреци чрез намаляване на образуването на фибрин.

Антикоагулантите влияят на биосинтеза на някои вещества, които инхибират процеса на съсирване и променят вискозитета на кръвта.

В медицината съвременните антикоагуланти се използват за профилактични и терапевтични цели. Предлагат се в различни форми: под формата на мехлеми, таблетки или инжекционни разтвори.

Само специалист може да избере подходящия лекарствен продукт и да избере дозата.

Неправилната терапия може да причини увреждане на тялото и да причини сериозни последствия.

Високата смъртност от сърдечносъдови заболявания се обяснява с образуването на кръвни съсиреци: почти половината от починалите от сърдечно заболяване имат тромбоза.

Тромбоза на вените и белодробна емболия - най-честите причини за увреждане и смъртност. Затова кардиолозите препоръчват да започнете да използвате антикоагуланти веднага след откриването на съдови и сърдечни заболявания.

Тяхната ранна употреба помага да се предотврати образуването и увеличаването на кръвния съсирек, запушването на кръвоносните съдове.

Повечето антикоагуланти действат не върху самия кръвен съсирек, а върху кръвосъсирващата система.

След поредица от трансформации, плазмените фактори на кръвосъсирването се потискат и производството на тромбин, ензимът, необходим за създаване на фибринови филаменти, които образуват тромботичния съсирек. В резултат на това образуването на тромби се забавя.

Използване на антикоагуланти

Антикоагулантите са показани за:

• Емболен и тромботичен инсулт (действа като микроциркулатори);
• Ревматичен кардит;
• атеросклероза;
• Остра тромбоза;
• тромбофлебит;
• Митрални сърдечни дефекти;
• разширени вени;
• Аортна аневризма;
• Исхемична болест на сърцето;
• белодробна емболия;
• DIC синдром;
• Предсърдно мъждене;
• Ендартерити и облитериращи тромбоангити.

Противопоказания и странични ефекти на антикоагуланти

Антикоагулантите са противопоказани за хора, страдащи от следните заболявания:

• Кръвотечение на хемороиди;
• Язва на дванадесетопръстника и язва на стомаха;
• Бъбречна и чернодробна недостатъчност;
• Чернодробна фиброза и хроничен хепатит;
• Тромбоцитопенична пурпура;
• уролитиаза;
• Недостиг на витамини С и К;
• Кавернозна белодробна туберкулоза;
• Перикардит и ендокардит;
• Злокачествени новообразувания;
• Хеморагичен панкреатит;
• Интрацеребрална аневризма;
• Инфаркт на миокарда с хипертония;
• левкемия;
• Болест на Crohn;
• алкохолизъм;
• Хеморагична ретинопатия.

Антикоагулантите не трябва да се приемат по време на менструация, бременност, кърмене, в ранния следродилен период, в напреднала възраст.

Страничните ефекти включват: симптоми на интоксикация и диспепсия, некроза, алергии, обриви, сърбеж, остеопороза, бъбречна дисфункция, алопеция.

Усложнения на терапията - кървене от вътрешни органи:

• носоглътката;
• уста;
• черва;
• стомаха;
• Кръвоизливи в ставите и мускулите;
• Появата на кръв в урината.

За да се предотврати появата на опасни последствия, е необходимо да се следи състоянието на пациента и да се наблюдават кръвните параметри.

Естествени антикоагуланти

Може да бъде патологично и физиологично. Патологични при някои заболявания се появяват в кръвта. Физиологичната норма е в плазмата.

Физиологичните антикоагуланти се разделят на първични и вторични. Първите се синтезират самостоятелно от тялото и постоянно присъстват в кръвта. Вторични се появяват при разделяне на коагулационните фактори в процеса на образуване и разтваряне на фибрина.

Първични природни антикоагуланти

класификация:

• антитромбин;
• Antitromboplastiny;
• Инхибитори на процеса на фибриновото самосглобяване.

С намаляване на нивото на първичните физиологични антикоагуланти в кръвта съществува риск от образуване на тромбоза.

Тази група вещества включва следния списък:

• Антитромбин III се образува в черния дроб, се отнася до алфа-гликопротеини. Той намалява активността на тромбина и редица активирани коагулационни фактори, но не засяга неактивираните фактори. 75% антикоагулантна активност се осигурява от антитромбин III.
• Хепарин. Този полизахарид се синтезира в мастоцити. Съдържа се в големи количества в черния дроб и белите дробове. Големите дози хепарин инхибират тромбоцитната функция и предотвратяват съсирването на кръвта.
• Протеин C. Той е в кръвта в неактивна форма и се образува от клетките на паренхима на черния дроб. Активиран от тромбин.
• Инхибитор на комплемента-I.
• Alfa₂-глобулин.
• Протеин S. Зависи от витамин К, синтезиран от ендотелни клетки и чернодробен паренхим.
• Antitromboplastiny.
• Липиден инхибитор.
• Свържете се с Инхибитор.

Вторични физиологични антикоагуланти

Образува се в процеса на кръвосъсирването. Те също се появяват, когато се разделят коагулационните фактори и се разтварят фибринови съсиреци.

Вторични антикоагуланти - какво е:

• Антитромбин I, IX;
• фибринопептид;
• Antitromboplastiny;
• PDF продукти;
• Метафактори Va, XIa.

Патологични антикоагуланти

С развитието на редица заболявания в плазмата могат да се натрупват силни инхибитори на имунната коагулация, които са специфични антитела, като лупусния антикоагулант.

Тези антитела показват определен фактор, те могат да бъдат произведени за борба с проявите на съсирване на кръвта, но според статистиката те са инхибитори на фактор VII, IX.

Понякога с редица автоимунни процеси в кръвта и парапротеинеми могат да се натрупват патологични протеини с антитромбин или инхибиторни ефекти.

Механизмът на действие на антикоагулантите

Това са лекарства, които влияят върху съсирването на кръвта и се използват за намаляване на риска от образуване на кръвни съсиреци.

Поради образуването на запушвания на органи или съдове може да се развие:

• Гангрена на крайниците;
• Исхемичен инсулт;
• тромбофлебит;
• Исхемия на сърцето;
• Възпаление на съдовете;
• Атеросклерозата.

Според механизма на действие, антикоагулантите се разделят на лекарства с пряко / непряко действие:

"Директно"

Действат директно върху тромбин, намалявайки неговата активност. Тези лекарства са деактивиращи протромбин, тромбинови инхибитори и инхибират образуването на тромби. За да се предотврати вътрешното кървене, е необходимо да се наблюдават показателите на коагулационната система.

Директните антикоагуланти бързо влизат в тялото, абсорбират се в стомашно-чревния тракт и достигат до черния дроб, имат терапевтичен ефект и се отделят с урината.

Те са разделени на следните групи:

• хепарин;
• Хепарин с ниско молекулно тегло;
• хирудин;
• Натриев хидроцитрат;
• Лепирудин, данапароид.

хепарин

Най-често срещаното анти-съсирващо вещество е хепарин. Това е антикоагулантно лекарство на пряко действие.

Прилага се интравенозно, интрамускулно и под кожата и се използва като мехлем като местно лекарство.

Хепарините включват:

• Adreparin;
• Надропарин натрий;
• Parnaparin;
• далтепарин;
• тинзапарин;
• еноксапарин;
• Reviparin.

Антитромботичните локални препарати нямат много висока ефективност и ниска пропускливост в тъканта. Използва се за лечение на хемороиди, разширени вени, натъртвания.

Най-често с хепарин се използват следните агенти:

• Хепаринов маз;
• Lioton гел;
• Venolayf;
• Гел без тромби;
• Troxevasin NEO;
• Gepatrombin.

Хепарини за подкожно и интравенозно приложение - лекарства за намаляване на коагулацията, които се подбират индивидуално и не се заменят един с друг в процеса на лечение, тъй като не са еквивалентни в действие.

Активността на тези лекарства достига максимум след около 3 часа, а продължителността на действие е един ден. Тези хепарини блокират тромбин, намаляват активността на плазмените и тъканните фактори, предотвратяват образуването на фибринови филаменти и предотвратяват адхезията на тромбоцитите.

Делтапарин, еноксапарин, надропарин обикновено се предписват за лечение на ангина, сърдечен удар, белодробна емболия и дълбока венозна тромбоза.

За профилактика на тромбоза и тромбоемболизъм се предписват Reviparin и Heparin.

Натриев хидроцитрат

Този антикоагулант се използва в лабораторната практика. Той се добавя към епруветки, за да се предотврати съсирването на кръвта. Използва се за запазване на кръвта и нейните съставки.

"Непряка"

Те оказват влияние върху биосинтезата на страничните ензими на коагулационната система. Те не инхибират активността на тромбина, но го унищожават напълно.

Освен антикоагулантния ефект, лекарствата от тази група оказват релаксиращо действие върху гладките мускули, стимулират кръвоснабдяването на миокарда, отделят урати от тялото и имат понижаващ холестерола ефект.

"Индиректни" антикоагуланти се предписват за лечение и профилактика на тромбоза. Използват се изключително вътре. Формата на таблетките се прилага продължително време в амбулаторни условия. Внезапното отменяне води до увеличаване на протромбин и тромбоза.

Директно действащи антикоагуланти

Съдържанието

Директно действащите антикоагуланти са лекарства, които предотвратяват образуването на фибрин и следователно предотвратяват появата на кръвни съсиреци. В допълнение, директните антикоагуланти спират растежа на вече образувани кръвни съсиреци и също така допринасят за действието на фибринолитичните фактори върху тях.

В зависимост от механизма на действие, скоростта и продължителността на ефекта, те се разделят на антикоагуланти с пряко и непряко действие.

Антикоагуланти на пряко действие - лекарства, които пряко влияят на кръвосъсирващите фактори в кръвния поток: хепарин - основният компонент на антикоагулантната система на кръвта; хепарини с ниско молекулно тегло; хирудин; натриев хидроцитрат.

Хепаринът е въведен в медицинската практика през 30-те - 40-те години на 20-ти век. Съдържа се в черния дроб, белите дробове, далака, мускулите и т.н. Получава се от белите дробове на говедата и лигавицата на червата на свинете. За първи път чистият хепарин е изолиран от черния дроб през 1922 г. (хепар - оттук и името му).

Heparin Edit

Хепарин е гликозаминогликан (мукополизахарид), продуциран от базофилни гранулоцити на съединителната тъкан (мастни клетки). Състои се от остатъци от D-глюкуронова киселина и гликозамин, които са естерифицирани със сярна киселина, което й дава отрицателен заряд. Молекулното тегло на отделните съставки варира от 3000 до 30,000. m.

Фармакокинетика. След подкожно приложение, максималното ниво в кръвната плазма се развива след 40-60 минути, интрамускулно - при 15-30, интравенозно - за 2-3 минути. Свързва се с кръвните протеини с 95%, обратимо се комбинира с различни протеази, участващи в процеса на кръвосъсирването. Той улавя клетките на системата от мононуклеарни фагоцити, в които частично се разлага. Частично се метаболизира в черния дроб. Полуживотът на кръвта след инжектиране във вената зависи от дозата и е 60-150 минути. Почти 20% от приложената доза се екскретира от бъбреците непроменена, както и под формата на урохепарин. В случай на недостатъчност на чернодробната функция се натрупва хепарин.

Фармакодинамика. Като пряк антикоагулант хепарин инхибира тромбоцитната агрегация чрез взаимодействие с антитромбин III. Той е естествен инхибитор на коагулационните фактори на серумните протеази, по-специално фактор Xa (Stewart-Payera), тромбин (Na), както и фактори Xa (Коледа), Xa (Розентал), XI 1a (Hageman). Най-чувствителни към инхибиторното действие на хепарин тромбин. Определена стойност в антикоагулантния ефект на хепарина е неговата способност да увеличава производството на инхибитор на тъканния фактор и да засилва фибринолизата чрез стимулиране на образуването на инактиватор на плазминоген.

В допълнение към ефекта върху коагулацията, хепаринът има и други биологични свойства. Той има противовъзпалителен ефект чрез инхибиране на хемотаксис на неутрофилите, миелопероксидазна активност, лизозомни протеази, свободни радикали, както и функцията на Т-лимфоцити и комплементни фактори. В допълнение, той има присъщи антимитогенни и антипролиферативни ефекти върху съдовия гладък мускул, намален плазмен вискозитет и стимулация на ангиогенезата. Хепарин подобрява коронарната циркулация и миокардната функция поради развитието на колатерали при пациенти с остър миокарден инфаркт.

Хепаринът засяга и липидния метаболизъм. Той стимулира секрецията на липопротеини и чернодробни липази, които осигуряват интраваскуларни процеси за делипидизация на хиломикроните и липопротеините с много ниска плътност. В резултат на това се увеличава концентрацията на FLC в плазмата, която се използва от тялото като енергиен източник. Подобрява микроциркулацията, увеличава диурезата (антагонизъм с алдостерон). Участва в метаболизма на тъканите - намалява нивото на глюкозата, увеличава съдържанието на бета-глобулин в кръвта, както и устойчивост на хипоксия, някои екзотоксини.

Показания за употреба: профилактика и лечение на тромбоемболични заболявания, превенция и ограничаване на образуването на тромби по време на хирургични интервенции, остър инфаркт на миокарда, за поддържане на течното състояние на кръвта в сърдечно-белодробния байпас и за хемодиализа. Дори подкожно профилактично приложение на хепарин намалява честотата и смъртността от белодробната емболия.

Хепаринът се използва също като средство за намаляване на нивата на холестерол и р-липопротеини в кръвта, подобрявайки микроциркулацията, като имуносупресивен и противовъзпалителен агент при автоимунни заболявания (ревматоиден артрит и др.).

В зависимост от показанията, хепаринът се прилага интравенозно, интрамускулно, под кожата от 2 000 до 5 000 единици на ден. За профилактични цели се използва подкожно в дози от 5000 U на всеки 8-12 часа към зоната на бялата линия на корема близо до пъпа, където има по-малко съдове и по-малка опасност от хематоми.

С цел лечение се прилага интравенозно. Дозите и честотата на приложение се определят индивидуално, в зависимост от чувствителността на пациента и времето за съсирване на кръвта. За да се определи поносимостта на хепарин, се провежда тест за чувствителност: инжектира се подкожно 0,1 ml разтвор на хепарин и се отчита броят на тромбоцитите в кръвта на всеки половин час. Намаляването на техния брой под 50 000 показва анафилактично състояние, докато хепарин не трябва да се прилага. Локално под формата на мехлеми, хепарин се използва за тромбофлебит, трофични язви на крайниците. Перспективата е използването на хепарин под формата на инхалация.

Странични ефекти: основната опасност при използването на антикоагуланти с директно действие е кървенето, особено в случай на бъбречна недостатъчност, поради предозиране. Това е предимно хематурия, гемартроза, кървене в стомашно-чревния тракт (с язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника), с интрамускулни инжекции и приложение под кожата - хематоми. Възможни са алергични реакции под формата на уртикария, затруднено дишане, подуване на носната лигавица. Понякога имунната тромбоцитопения възниква поради факта, че хепаринът се повлиява от антихепариновия тромбоцитен фактор (фактор IV), образувайки комплекс от хепаринов фактор IV, който може да причини хепаринова имунна тромбоцитопения поради образуването на антитела към този комплекс (най-опасната форма на тромбоза). Това може да доведе до интраваскуларна коагулация на кръвта с появата на артериални и венозни кръвни съсиреци, състоящи се главно от тромбоцити, левкоцити с ниско съдържание на фибрин. По време на лечението с хепарин е необходимо да се преброи броя на тромбоцитите на всеки два дни.

Един от нежеланите ефекти на хепарина е изчерпването на АТ-III в случай на продължителна употреба в големи дози, което също може да предизвика състояние на хиперкоагулация и да причини тромбоза. Важно е да се определи ефективната терапевтична доза, тъй като колебанията в неговата концентрация, особено под терапевтичната доза, са съпроводени с висок риск от тромбоемболични и моррични усложнения.

Продължителната употреба на хепарин (повече от 1 месец) може да се усложни от развитието на остеопороза и фрактури на костите, особено при пациенти в напреднала възраст.

Противопоказания: заболявания, съпътствани от намаляване на съсирването на кръвта и повишена съдова пропускливост, улцерозно и неопластично увреждане на чревния тракт, хемороидално и маточно кървене, състояние след операция, хемофилия, вътречерепен кръвоизлив, активна туберкулоза, тежки чернодробни и бъбречни заболявания, бременност и кърмене.

В случай на предозиране на хепарин е необходимо да се инжектира антагониста, протамин сулфат, до 5 ml от 1% разтвор много бавно под контрола на проба за кръвна коагулация, той взаимодейства с хепарин за образуване на неактивен стабилен комплекс. За всеки неутрализиран 100 IU хепарин трябва да се инжектира 1 mg протамин сулфат.

През последните години широко се използват ново поколение антикоагуланти с директно действие, нискомолекулни хепарини (LMWHs). През 70-те години на ХХ век. беше установено, че нискомолекулни фракции, получени от обикновен хепарин чрез химична или ензимна деполимеризация, са хетерогенна смес от полизахаридни вериги с различна дължина със средно молекулно тегло 4000-6500 a. Фармакологичните проучвания показват, че заедно с намаляване на молекулното тегло, хепарините губят антикоагулантните си свойства, но запазват своя антитромботичен потенциал. Такива лекарства с ниско молекулно тегло имат предимство пред нефракционирания хепарин в бионаличността, продължителността на действие и други фармакологични свойства. Доказано е тяхното предимство, небрежност и ефикасност в превенцията и лечението на тромбоза и емболия.

Редактиране на нискомолекулни хепарини

Нискомолекулни хепарини - еноксапарин-натрий (клексан), надропарин калций (фраксипарин), делтапарин натрий (fragmin) и др. Сч се характеризират с висока антиагрегантна и антикоагулантна активност. Високата антитромботична активност на LMWH се комбинира с по-ниска честота на хеморагични усложнения, тъй като тяхната активност се дължи на висока анти-Ха активност (90-1352 IU-mg-1) и ниска анти-Ха активност (25-302 IU-mg) 1.

Чрез блокиране на фактор Ха, LMWH по този начин инхибира процеса на кръвосъсирване въз основа на образуването на протромбиназа, т.е. много по-рано от високомолекулния хепарин. Те катализират образуването на комплекс от главния антикоагулант АТ-III с тромбин и други активирани фактори на кръвосъсирването. При недостиг на AT-III хепарин няма антикоагулантно действие (необходимо е прилагане на свежа донорна плазма). Способността на LMWH да влияят предимно на фактор Xa, в сравнение с анти-активността, осигурява надежден антикоагулационен ефект при по-ниски дози и следователно по-нисък риск от кървене. Хепарините с ниско молекулно тегло, образуващи трикомпонентен комплекс с АТ-III и тромбин, необратимо променят конфигурацията на АТ-III, намалявайки неговия полуживот до 3-6 ч. Като имат ниско молекулно тегло и инактивиращ фактор Ха, те не разрушават АТ-III запасите и следователно не изискват допълнителни трансфузии на прясно замразена плазма, което прави възможно да се намалят разходите за антикоагулантна терапия и риска от трансфузионни (инфекциозни) усложнения.

За разлика от хепарина, LMWH не са свързани с фактора на von Willebrand и са лесно инактивирани на повърхността на тромбоцитите, което значително намалява риска от хеморагични усложнения и развитието на тромбоцитопения.

Високата бионаличност (99%), бързата реабсорбция и дългият полуживот осигуряват стабилна концентрация на лекарството в кръвта, което води до бърз и устойчив антикоагулационен ефект, намалявайки честотата на прилагане на лекарството на един (профилактично) и два (лечение) веднъж дневно.

Стабилността на серумната концентрация на LMWH позволява да се откаже от многократното лабораторно наблюдение на активността на хемокоагулационната система. Елиминирането на лекарства се извършва главно през бъбреците в непроменена форма.

Антикоагулантният, антитромботичен ефект на LMWH на системно ниво спомага за подобряване на реологичните свойства на кръвта, предотвратява макро- и микротромбозата, нормализира микроциркулацията в органите и тъканите и по този начин спомага за стабилизирането на тяхната функция и ги предпазва при критична патология. LMWH по-рядко от нефракционирания хепарин причинява остеопороза.

Хепарините с ниско молекулно тегло се използват както за превенция и лечение на тромбоемболични заболявания и усложнения (Таблица 2.22), които могат да се появят при спортисти след дълготрайна имобилизация поради наранявания.

Разтворите на LMWH се произвеждат в стандартни спринцовки за еднократна употреба с различни цветове, за да се предотврати въвеждането на неадекватни дози. Лекарствата се инжектират дълбоко подкожно в предната част на латералната и постолатералната област на коремната стена.

За да се предотврати съсирването на кръвта с неговото съхранение, се използва разтвор на натриев хидроцитрат (10 ml 4-5% разтвор на 100 ml донорска кръв). Това лекарство свързва Са2 + и следователно предотвратява превръщането на протромбин в тромбин.

Директните ефекти на антикоагулантите включват терапевтичния ефект на медицински пиявици, при които слюнчените жлези произвеждат хирудинов полипептид. С тромбин, той образува неактивни съединения. Пиявиците се нанасят върху кожата, като се всмукват, като инжектират хирудин в кръвния поток, който има антикоагулантно действие. Ефектът трае около 2 часа и се използва за повърхностен тромбофлебит, понякога за хипертонична криза, като прилага пиявици към кожата в задната част на главата. Пробите за създаване на синтетичен наркотик се провалят.

Danaparoid. Това е смес от гликозаминогликани (84% хепаран сулфат, 12% дерматан сулфат, 4% хондроитин сулфат) със средна молекулна маса 5500, получена от лигавицата на червата на свинете. В САЩ данапароидът е разрешен за профилактика на тромбоза на дълбоките вени. Той се предписва и за хепаринова тромбоцитопения, тъй като, както показват проучвания на хепарин-зависима активация на тромбоцитите, то рядко реагира кръстосано с хепарин. При препоръчваните дози данапароид допринася главно за инхибиране на фактор Xa от антитромбин III, но не удължава PV и APTT. Профилактично, лекарството се предписва във фиксирана доза (750 единици анти-Ха активност, n / a 2 пъти на ден), за терапевтични цели, лекарството се прилага iv в по-висока доза, в зависимост от телесното тегло. T1 / 2 на данапароид е 24 ч. С CP HN T1 / 2 се увеличава, следователно може да се изисква контрол на анти-Ха активността. Антидоти на данапароид не са известни.

Lepirudin (Lei'-Treg-63-desulfatogirudin) е рекомбинантно производно на хирудин, пряк инхибитор на тромбина, съдържащ се в слюнчените жлези на медицински пиявици. Този полипептид, състоящ се от 65 аминокиселинни остатъка, е силно свързан както с активния център на тромбина, така и с неговия център на разпознаване на субстрата. Lepirudin е одобрен за употреба в САЩ за лечение на пациенти с хепаринова тромбоцитопения (Warkentin, 1999). Лекарството се прилага в / в дозата, което позволява да се увеличи APTTV 1.5-2.5 пъти. Лепирудин се елиминира чрез бъбреците, неговият Т1 / 2 е приблизително 1,3 часа, а при ХБЛ лепирудин трябва да се използва с повишено внимание, тъй като може да се натрупва, което води до кървене. Тъй като появата на антитела към хирудин може парадоксално да повиши нейното действие, се препоръчва APTT да се определя ежедневно. Антидот лепирудин не съществува.

Какво е антикоагуланти. Списък, имена на наркотици, странични ефекти, класификация

Проблеми със сърдечната дейност и съдовата система често се срещат при хора. За превенция, лечението на тези патологии произвежда лекарства - антикоагуланти. Това, което е, как и колко да се използват, се разкрива по-нататък.

Какво е антикоагуланти, принципът на действие

Антикоагулантите се наричат ​​лекарства, които изпълняват функцията на втечняване на плазмата. Те спомагат за предотвратяване на образуването на тромботични възли, минимизират появата на инфаркт, инсулт, както и образуването на венозни и артериални блокажи.

Трябва да се отбележи, че образуваните преди това кръвни съсиреци не се резорбират с помощта на такива лекарства.

Лекарствата се понасят добре, поддържат здравето на хората, които имат изкуствени сърдечни клапи или неравномерен пулс. Ако пациентът е претърпял инфаркт или има друго сърдечно заболяване (кардиомиопатия), той също се предписва антикоагуланти.

Действието на такива средства е насочено към намаляване на способността на кръвта да коагулира (съсирване), а именно, под тяхното влияние намалява вероятността от образуване на съсиреци, които могат да блокират преминаването на съдови стави. В резултат на лечението рискът от инфаркт или инсулт е минимизиран.

Антикоагуланти (какво е то, особеностите на тяхното използване са описани по-долу) са разделени на групи:

• физиологични - постоянно произвеждани от тялото и влизащи в кръвния поток;
• патологично - когато се открие в плазмата, те могат да покажат наличието на всяка патология.

Първата група е разделена на:

• първичен (техният синтез протича постоянно);
• вторично (произвежда се след разцепване на факторите на кръвния поток чрез разтваряне на фибрин в него).

Първични природни препарати

Тази група лекарства се разделя на:

• инхибитори, които се образуват вследствие на репликация на фибрин;
• антитромбин - основният фактор на плазмените протеини;
• антитромбопластините са фактор в плазмената антикоагулационна система.

Ако пациентът има предразположение за намаляване на тези вещества, тогава има вероятност той да образува тромбоза.

Група естествени първични лекарства:

Вторични физиологични лекарства

Груповите лекарства включват във формулата следните активни вещества:

1. Антитромбин I.
2. Антитромбин IX.
3. Метафактори XIa и Va.
4. Febrinopeptidy.
5. Auto 2-антикоагулант.
6. Antitromboplastiny.
7. PDF (вещества, получени при разтваряне на фибрин).

Патологични препарати

С развитието на сериозни заболявания в кръвта се образуват инхибитори на имунните видове, действащи като специфични антитела. Такива тела са предназначени за предотвратяване на коагулацията.

Те включват инхибитори на VII, IX фактор. В хода на автоимунните заболявания се появява патологичен тип протеини в кръвния поток. Те имат антимикробни свойства и преобладаващ ефект върху коагулационните фактори (II, V, Xa).

антиагреганти

Лекарствата намаляват синтеза на тромбоксан и са предназначени за предотвратяване на инсулт и инфаркт, които могат да възникнат от образуването на слепени кръвни съсиреци.

Аспиринът е най-разпространеният и полезен антиагрегат. Често пациенти, които са имали припадък, се предписват аспирин. Той блокира образуването на кондензирани кръвни образувания в коронарните артерии. След консултация с медицински специалист е възможно да се използва този агент в малки дози (за профилактика).

Пациентите, които са претърпели инсулт и замяна на сърдечната клапа, са предписани ADP (инхибитори на аденозин дифосфат рецептори). Това лекарство се инжектира във вена и предотвратява образуването на съсиреци, които могат да запушат съдовете.

Препарати за тромбоза:

Както всички други лекарства, антиагрегантните агенти имат редица странични ефекти:

• постоянна умора;
• чести прояви на киселини;
• болка в главата;
• гадене;
• болка в корема;
• драматична промяна в изпражненията;
• притока на кръв от носа.

При такива прояви пациентът трябва да се обърне към медицински специалист, за да пренасочи лекарствата.

Също така, има странични ефекти, при които е необходимо напълно да се спре приема на лекарството:

1. Алергични реакции (подуване на лицето, ларинкса, езика, крайниците, устните, обрива).
2. Повръщане особено при наличие на кръвни съсиреци.
3. Столът е тъмен или окървавен.
4. Наличието на кръв в урината.
5. Трудно вдишване и издишване.
6. Несвързана реч.
7. Признаци на аритмия.
8. Пожълтяване, говорене върху кожата и очните протеини.
9. Болезненост на ставите.
10. Халюцинации.

Някои пациенти се предписват антитромбоцитни лекарства за цял живот, така че трябва систематично да вземат кръв, за да проверят за съсирване.

Орални лекарства от ново поколение

Антикоагулантите (това, което е и принципът на въздействие на средствата върху тялото, описано в статията) са незаменими за много болести. Според статистиката повечето от тях имат редица ограничения и странични ефекти. Но производителите премахват всички негативни аспекти, благодарение на което освобождават нови и подобрени средства на новото поколение.

Всички антикоагуланти имат както положителни, така и отрицателни страни. Учените провеждат допълнителни лабораторни изследвания на лекарства с цел по-нататъшно производство на универсални средства за тромбоза и свързани с тях и заболявания. Такива лекарства се разработват за по-млади пациенти (деца) и за тези, които имат противопоказания за тяхното използване.

Предимства на съвременните лекарства:

• минимизиран риск от спонтанен кръвен поток;
• лекарствата функционират за 1,5 часа;
• повечето хора, които имат ограничени показания за военни вина, вече могат да приемат по-нови продукти;
• ядената храна и други лекарства не влияят върху ефективността на PNP.

Недостатъци на PNP:

• непрекъснато тестване на средства;
• такива средства трябва да се пият постоянно, без пропуски, тъй като имат кратък период на действие;
• рядко, но има нежелани ефекти, свързани с непоносимост към съставките.

В списъка на PUP има малко средства, тъй като повечето от тях са в етап на тестване. Един от новите продукти е Dabigatran, който е лекарство с ниско молекулно тегло (тромбинов инхибитор). Медицински специалисти често го предписват за венозни блокажи (за профилактични цели).

Други 2 PNP, които лесно се понасят от пациентите, са Апиксабан, Ривароксабан. Предимството им е, че няма нужда по време на терапевтичната терапия да се взема кръв за риска от нарушения на коагулацията. Те не реагират на други използвани лекарства, което е тяхно предимство. Инсулт и аритмия също са добре предотвратими.

Класификация на антикоагулантите: пряко, непряко действие

Антикоагулантите (това, което е и принципът на тяхното действие се обсъжда в статията с информационни цели, така че самолечението им е забранено) могат да бъдат разделени на 2 основни подгрупи.

Те са:

• пряко действие (имат способността да действат директно върху тромбин, намалявайки неговата активност до минимум, като по този начин се разрежда кръвния поток);
• косвени ефекти (засягат синтеза на ензими (вторичен произход), които регулират съсирването на кръвта).

Лекарствата се абсорбират добре от стените на стомаха и се екскретират в урината.

• Хепарини (с ниско молекулно тегло).
• Хирудин.
• Натриев хидроцитрат.
• Danaparodid.
• Лепирудин.
• Хепарин.

• Indandiona.
• Monokumariny.
• Bishydroxycoumarin.

Херапинова група

Основният и най-често срещан представител на лекарствата с директно действие е хепарин. Неговият състав включва сулфатирани гликозаминогликани, различни по размер. Той има ниска бионаличност.

Лекарството взаимодейства с голям брой други компоненти, произвеждани от тялото:

Лечението с това лекарство не предпазва напълно от тромбоза. Ако се появи кръвен съсирек и се намира на атеросклеротична плака, хепаринът не може да действа върху него.

Лекарства за хепарин (перорални таблетки и мехлеми за външна употреба:

1. "Venolayf".
2. "Heparin" (инжекция).
3. "Klevarin".
4. "Хепаринов маз".
5. "Лиотонов гел".
6. "Trombless".
7. "Dolabene".
8. "Ksarelto".

олигопептиди

Антикоагулантите (какво е това и как те влияят на тялото могат да бъдат намерени по-нататък) от групата олигопептиди влияят на активността на тромбина. Това са силни инхибитори, които предотвратяват образуването на кръвни съсиреци. Активните компоненти на медицинските изделия се събират отново с фактори на кръвосъсирването, като променят местоположението на техните атоми.

Някои лекарства от групата:

Тези средства се използват за превенция:

• инфаркти;
• разширени вени;
• тромбоемболизъм;
• реоклюзия след пластична хирургия на съдовите стени.

Хепарини с ниско молекулно тегло

Хепарините с ниско молекулно тегло имат повишен праг на бионаличност и антитромботично действие. В процеса на тяхното използване е възможен рискът от образуване на хемороидални усложнения. Компонентите на лекарствата обикновено се абсорбират бързо и се екскретират дълго време.

Лекарствата в тази подгрупа напълно елиминират факторите, които допринасят за абнормното съсирване на кръвта.

Те повишават синтеза на тромбин и нямат сериозно въздействие върху капацитета на съдовите стени. Лекарствата спомагат за подобряване на реологичните свойства на кръвния поток, а също така оказват положителен ефект върху кръвоснабдяването на всички органи, което води до стабилно състояние на тяхната функция.

Имена на лекарства с нискомолекулни хепарини:

Тромбинови инхибитори

Основният представител на тази група е „Грудин”. Неговият състав съдържа протеин, който се извлича от слюнката на пиявица (медицинска). Той е инхибитор на директния ефект тромбин.

Гирудин има аналози (Girugen, Girulog). Те допринасят за запазването на живота на пациенти, страдащи от сърдечни заболявания. Тези лекарства имат много предимства в сравнение с хепариновата група. Средствата имат продължителен ефект.

Производителите започват да освобождават форми на орално приложение. Ограниченията при използването на тези средства могат да се дължат само на ценовата категория.

"Lepirudin" (рекомбинантно лекарство) блокира тромбин и се предписва за профилактични цели от тромбоза. Лекарството е директен инхибитор на тромбина, изпълнява неговото блокиране. Лекарството се предписва за предотвратяване на инфаркт на миокарда или за избягване на сърдечна операция поради ангина.

Препарати от хирудин

Лекарствата в тази група имат известни сходства с хепариновата група и имат антитромботичен ефект. В състава им има вещество, което се произвежда в слюнката на пиявиците - хирудин. Той се свързва с тромбин и необратимо го елиминира. Също така, лекарството частично оказва влияние върху други фактори, влияещи върху съсирването на кръвта.

Средства, базирани на хирудин:

Всички лекарства не са толкова отдавна в продажба, така че опитът от използването им е малък.

Списък на непреки антикоагуланти: имена на лекарства

Антикоагулантите (това, което е описано по-горе в статията) на непрякото действие са описани в таблицата по-долу:

Инструментът намалява съдържанието на мазнини в кръвния поток, увеличавайки пропускливостта на съдовите стени.

Списък и преглед на директно действащи антикоагуланти

Лекарства (антикоагуланти) пряко действие:

• "Хепарин маз", присъства в продажбата в една тръба от 25 грама, цената му е от 50 рубли., Продуктът е произведен от руска фармацевтична компания.
• "Heparin-Akrikhin", се произвежда под формата на гел за външно приложение, тръбата е с обем 30 g, производителят е Русия, а цената му е от 230 рубли.
• "Trombless", се произвежда от руска фармацевтична компания под формата на гел за външно приложение, тръбата е с обем 30 g, цената на този наркотик варира от 250 до 300 рубли.
  
• "Venolife" - гел за външно приложение, се произвежда под формата на тръба, обемът на която е 40 g, цената на лекарството се намира на около 350 рубли.

Като лечение и профилактика, медицинските специалисти предписват лекарства като:

• "Clexane" - инжектиране (произведено от френска фармацевтична компания). Лекарството блокира запушването на кръвоносните съдове с тромбоподобни шипове, променя състава на ензимите, които са насочени към съсирване на кръвта. Цената на лекарството е 1500 рубли.
• Фраксипарин се произвежда и от френска компания. Активното вещество насърчава разреждането на кръвта и намалява риска от образуване на кръвни съсиреци. Това е инжекционен наркотик, който струва 2200 рубли.
• "Fragmin" - инжекция от американската продукция, предписана на хора, които имат риск от образуване на кръвни съсиреци. Цената на средствата - 2000 рубли.

Показания за прием

Антикоагуланти се предписват, ако съществува риск от тромбоза и ако:

• настъпи сърдечна недостатъчност;
• има изкуствено имплантирани сърдечни клапи;
• има хронична аневризма на стадия;
• открита париетална тромбоза в сърцето;
• инфаркт на миокарда.

В някои случаи лекарствата се предписват като превенция и лечение:

• тромбофлебит на краката;
• разширени вени (разширени вени);
• тромбоемболия, възникваща след раждане;
• принудително положение след операции.

Противопоказания

Преди да приемете антикоагуланти, пациентът трябва да премине през серия от тестове.

Лекарствата са противопоказани при:

• аневризма (интрацеребрална);
• заболявания на храносмилателния тракт (язва);
• хипертония (портал);
• тромбоцитопения;
  
• заболяване от левкемия;
• тумори (злокачествени);
• бъбречни проблеми с черния дроб (недостатъчност);
• високи налягания (повече от 180/100);
• прекомерно пиене;

Възможни нежелани реакции

Лекарствата могат да причинят следните проблеми при пациенти:

• наличието на кръвни съсиреци в урината;
• тъмни или черни изпражнения;
• кървави петна под кожата;
• дълги кръвотечения от носа;
• кървене на венците;
• провокиране на повръщане с кървави ивици или кърваво отхрачване;
• При жените естеството и количеството на менструалната кръв (продължителността на цикъла и количеството на освобождаването) могат да се променят.

Имам ли нужда от рецепта от лекар?

Тъй като антикоагулантите влияят върху съсирването на кръвта, може да се появи кървене, ако не се спазват правилата за приемане (по-често това са вътрешни кръвоизливи). Забранено е да се извършва самолечение, не забравяйте да се свържете с медицински специалист, който ще даде подробни препоръки. От аптеки такива лекарства се продават без медицински специалист.

Дизайн на статия: Олег Лозински

Видео за антикоагуланти

Антикоагуланти: лекарства, механизъм на действие и основни показания: